<C0CEBCE2BAB8B0EDBCAD28BACEB7CF20322E20C6F7C7D4292E687770>

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2 제출문 청장귀하 본보고서를 08~ 09 년권만료예정물질분석에관한연구 최종 보고서로제출합니다 년 9 월 28 일 주관연구기관명 : 한국보건산업진흥원 주관연구책임자 : 김종승 ( 한국보건산업진흥원 ) 참여연구원 : 안미정 ( 토파즈컨설팅 ) 박병일 ( 한국보건산업진흥원 ) 정윤택 ( 한국보건산업진흥원 ) 황순욱 ( 한국보건산업진흥원 ) 김주혁 ( 한국보건산업진흥원 ) 이용운 ( 한국보건산업진흥원 ) 강경남 ( 한국지식재산연구원 ) 장진영 ( 한국보건산업진흥원, 연구보조원 ) - 1 -

3 요약문 청

4 요약문 최근선진국의글로벌기업들은자사가요구하는원천기술에대한의독점체제를유지하기위해분쟁을끓임없이제기하여권을연장시키려하고있음. 따라서본연구는우리기업의분쟁대응능력의향상및연구개발효율의향상을위해권만료예정인물질에대한를분석하였음. 본연구의내용및범위는 2008년, 2009년만료예정인물질를대상으로하여등록 ( 초록, 대표청구항 ) 는물론이고 Family, 존속기간만료일등분석을기본으로하였고, 특히성분명이확인된의약분야의물질인경우국내와국내외제품 ( 유효성분구조식, 물질명, 용도, 개발사, 상품명, 발매사, 허가일, 시장규모, PMS) 을포함하여종합적인물질분석을하였음. 분석결과기술분야별분포는의약분야물질가 46.6%(62건 ) 로가장높았으며, 다음으로플라스틱분야 15.8%(21건 ), 생명공학분야 9.0%(12건 ), 농약분야 9.0%(12건 ), 기타산업분야 (26건) 순으로총 133건을분석하였음. 의약분야의경우청의만료예정물질출원번호로미국 Orange Book 등을통하여성분명을확인한의약품은총 19건으로나타났음. 대표적인예를들면 환상아민화합물 ( 부록 NO 13, 물질명 : Donepezil, 용도 : 알츠하이머, 개발사 : Eisai 일본 ), 아미드화합물, 그제조방법및그것을유효성분으로하는소화관운동부활제 ( 賦活劑 ) ( 부록 NO 30, 물질명 : Itopride, 용도 : 소화불량증, 개발사 : Abbott) 및 마이코페놀산의모르폴리노에틸에스테르및이의유도체 ( 부록 NO 40, 물질명 : Mycopheolate mofetil, 용도 : 면역요법제, 개발사 : 노바티스 ) 발명등은해외시장규모가약 3,000억~2조원에이르고있고, 국내시장규모도 2007년약 200억~300억의매출실적을나타내고있었음. 또한플라스틱분야의 복분해중합된공중합체 ( 부록 NO 88) 발명은일본에서 1987 년 2월 16일최초출원되어국내에는 1992년 8월 26일등록되었고만료일은 2008년 2월 15일이었다. 그리고생명공학분야의 L-페닐알라닌암모니아-리아제의발현용조환형플라스미드및이를함유하는형질전환주 ( 부록 NO 64) 발명은일본에서 1987 년 2월 6일최초출원되어국내에는 1991년 7월 1일등록되고만료일은 2008년 2월 6일이었으며, 농약분야의 아졸유도체, 그제법및이를함유하는농업용및원예용 - 5 -

5 화학조성물 ( 부록 NO 76) 발명은일본에서 1987년 6월 30일최초출원되어국내에는 1990년 8월 16일등록되었고만료일은 2008년 2월 26일인것으로분석되었음. 따라서본연구는이러한권만료예정물질에대하여사전에체계적이고, 심층적으로를수집 분석하여산업체에서비스를제공함으로써산업체의 R&D 효율을높이고개량신약이나제네릭의약품에대한불필요한분쟁을사전에예방하는효과가있을것으로기대됨

6 S U M M A R Y Recently, as to global enterprises of the advanced country, in order to maintain the exclusive system of the patent about the source technology which the own company requests, the exclusive system does not heat the patent dispute and it raises the problem and the exclusive system lengthens the patent rights. Therefore, this research analyzed the information about the patent of material which was the patent rights expiration predetermine for the improvement of the improvement of the patent dispute correspondence capability of our enterprise and research and development efficiency. A content and range of this research did against the patent of material which was 2008 year, 2009 year expiration predetermine and it had the related patent information analysis including the related patent Family information as well as the registration special permission information, the duration expiry date etc. as the basis. Particularly, in case of being the patent of material of the field of pharmacy in which the ingredients name was confirmed, it information-analyzed including the associated with domestic special permission information and domestic and foreign product information (the effective component formula, material name, use, development enterprise, product name, issuer, the authorization task, scale of a market, PMS) the synthetic patent of material. As to the analyzed result classified by technology field prevarication figure, the field of pharmacy patent of material was the highest as 46.6 % (62 patents). And next it analyzed the total 133 patents to the plastic field 15.8 % (21 patents), bio-technical area 9.0 % (12 patents), agricultural chemical field 9.0 % (12 patents), other industry field net. In case of the field of pharmacy, the drug confirming the ingredients name as the Intellectual Property Office data expiration predetermine patent of material application number through the U.S. Orange Book etc. showed up as the total 19 patents. As to representative cyclic amine compound (the annex NO 13, and the material name: donepezil, and a use: alzheimer, and the development enterprise: the Eisai Japanese), The amide compound, and the manufacturing method and movement of digestive duct activator decides on that to the effective component (the annex NO 30, and the material name: itopride, and a use: the dyspepsia, and the development enterprise: Abbott) and The morpholinoethyl ester and this derivative of the mycophenolic acid (the annex NO 40, and the material name: the Mycopheolate mofetil, and a use: the immunotherapeutic agent, and the development enterprise: - 7 -

7 Norvatis) invention etc, the overseas market scale reached about 3,000 hundred million~20,000 hundred million Won(KRW). It showed the sales result of the Korean market scale drawing 2007 year about 200 hundred million~300 hundred million Won(KRW). Moreover, in the Japanese, the copolymers polymerized with metathesis (annex NO 88) invention of the plastic field was applied with 1987 year February 16 initial and it was registered by Korea with 1992 year August 26 and the expiry date continued with 2008 year February 15. And in the Japanese, the recombinant plasmid for the expression of the L-phenylalanine ammonia - lyase and the transformant containing this (annex NO 64) invention of the bio-technical area are applied with 1987 year February 6 initial and it is registered by Korea with 1991 year July 1 and the expiry date is 2008 year February 6. In the Japanese, the azole derivative, and the chemical composition for an agricultural and the gardening and containing this (annex NO 76) invention of the agricultural chemical field were applied with 1987 year June 30 initial and it was registered by Korea with 1990 year August 16 and with being 2008 year February 26 the expiry date was analyzed. Therefore, this research is in advance systematic about such patent rights expiration predetermine patent of material. The that collects the information to the deep and that it analyzes and it raises the R&D efficiency of an industry concerned by providing a service to an industry concerned and, preventing the unnecessary patent dispute to the reorganization new medicine or the generic drug in advance effect is expected that it has the effect

8 08~ 09 년권만료예정물질분석차례 요약문 / 5 Summary / 7 제1장서론 / 17 제1절연구목적및필요성 연구의배경및필요성 연구의목표 17 제2절연구내용및방법 연구의내용및범위 연구방법 제공할연구성과 추진방법및전략 자문위원 21 제2장주요보건산업별동향 / 22 제1절의약품산업 시장동향 연구개발동향 정책동향 27 제2절식품산업 시장동향 연구개발동향 정책동향 32 제3절화장품산업 시장동향 연구개발동향 정책동향 36 제4절바이오보건산업 시장동향 연구개발동향 정책동향

9 제3장주요보건산업별동향 / 41 제1절의약품산업동향 의약품산업의분류기준 의약품분야의동향 내국인의연구주체별출원동향 국가별출원동향 주요의출원동향 공연구 51 제2절식품산업동향 식품산업의분류기준 식품산업의동향 내국인의연구주체별출원동향 국가별출원동향 주요의출원동향 공동연구 63 제3절화장품산업동향 화장품산업의분류기준 화장품산업의동향 내국인의연구주체별출원동향 국가별출원동향 주요의출원동향 공동연구 73 제4절의료기기산업동향 의료기기산업의분류기준 의료기기분야의동향 내국인의연구주체별출원동향 국가별출원동향 주요의출원동향 공동연구 86 제4장권만료예정물질분석주요통계 / 89 제1절등록물질의등록유지율추이분석 89 제2절기술분야별존속물질분석현황 89 제3절내국인별존속물질현황 90 제4절상위현황

10 제5장권만료예정물질분석결과 / 산업분야별분석현황 기술분야별분석현황 성분명미확인의약분야물질분석결과 성분명확인의약분야물질분석결과 생명공학분야물질분석결과 농약분야물질분석결과 플라스틱분야물질분석결과 식품, 섬유, 고무, 화장품, 비료물질분석결과 기타분야물질분석결과 105 참고문헌 107 부록 1. 분석결과시이트 2. 해외자료수집

11 08~ 09 년권만료예정물질분석표차례 표 3-1 의약품분야에서 IPC에따른세부분류 41 표 3-2 의약품분야의국가의수및출원건수의동향 42 표 3-3 의약품에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구현황 44 표 3-4 내국인연구주체의의약품세부분류별출원현황 46 표 3-5 내 외국인의의약품기술분류별출원현황 48 표 3-6 주요국가의의약품세부분류별출원현황 49 표 3-7 의약품의구간별다현황 ( 상위 10대 ) 50 표 3-8 의약품의 2000년이후다의출원년도별출원동향 50 표 3-9 내국인의연구주체간공동연구현황 51 표 3-10 의약품세분류별내국인의연구주체간공동연구현황 51 표 3-11 의약품세분류별국제공동연구동향 52 표 3-12 식품산업 IPC 53 표 3-13 식품산업에서국가의수와출원건수의동향 54 표 3-14 식품에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구동향 57 표 3-15 식품분류에따른내국인의연구주체별출원현황 59 표 3-16 내 외국인의식품분류별출원현황 61 표 3-17 주요국가의식품분류별출원현황 61 표 3-18 식품의구간별다동향 62 표 3-19 내국인의연구주체간공동연구현황 63 표 3-20 식품분류별내국인의연구주체간공동연구현황 64 표 3-21 식품분류별국제공동연구현황 65 표 3-22 화장품분류표 66 표 3-23 화장품에서국가수와출원건수동향 66 표 3-24 화장품에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구동향 68 표 3-25 화장품분류에따른내국인연구주체별출원현황 70 표 3-26 내 외국인의화장품분류별출원현황 72 표 3-27 주요국가의화장품분류별출원현황 72 표 3-28 화장품의구간별다동향 73 표 3-29 내국인의연구주체간공동연구현황 73 표 3-30 화장품분류별내국인의연구주체간공동연구동향 74 표 3-31 주요국가의국제공동연구현황 74 표 3-32 화장품분류별국제공동연구현황

12 표 3-33 의료기기산업 IPC 75 표 3-34 의료기기분야에서국가의수및출원건수의동향 76 표 3-35 의료기기에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구동향 78 표 3-36 의료기기용도별내국인연구주체의출원현황 81 표 3-37 내 외국인의의료기기용도별출원현황 83 표 3-38 주요국가의의료기기용도별출원현황 84 표 3-39 의료기기의구간별다현황 85 표 3-40 의료기기에서최근다의연도별출원동향 85 표 3-41 내국인의연구주체간공동연구현황 86 표 3-42 의료기기용도별내국인의연구주체간공동연구현황 87 표 3-43 의료기기용도별국제공동연구현황 88 표 4-1 등록물질의등록유지율 89 표 4-2 기술분야별존속물질 90 표 4-3 내국인별존속물질 91 표 4-4 상위 TOP 표 , 09년도권만료예정산업분야별물질분석현황 92 표 , 09년도권만료예정기술분야별물질분석현황 93 표 , 09년도권만료예정물질분석성분명미확인의약분야물질분석결과 95 표 , 09년도권만료예정물질성분명확인의약분야물질인덱스 97 표 , 09년도권만료예정물질분석생명공학분야물질분석결과 102 표 , 09년도권만료예정물질분석농약분야물질분석결과 103 표 , 09년도권만료예정물질분석플라스틱분야물질분석결과 104 표 , 09년도권만료예정물질분석식품, 섬유, 고무, 화장품, 비료분석결과 105 표 , 09년도권만료예정물질분석기타분야물질분석결과

13 08~ 09 년권만료예정물질분석그림차례 그림 1-1 제공할연구성과작성예 19 그림 1-2 사업추진체계도 20 그림 3-1 의약품분야의내 외국인별출원동향 42 그림 3-2 의약품분야의내 외국인별심사청구기간현황 43 그림 3-3 의약품의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간 45 그림 3-4 내국인의연구주체별의약품분야의출원동향 46 그림 3-5 주요국가별출원건수및점유율 47 그림 3-6 주요국가의출원년도별출원동향 48 그림 3-7 의약품의주요국가별국제공동연구비율 52 그림 3-8 식품분야의내 외국인별출원동향 55 그림 3-9 식품분야의내 외국인별출원점유율동향 55 그림 3-10 식품분야의내 외국인별심사청구현황 56 그림 3-11 식품분야의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간 57 그림 3-12 내국인의연구주체별식품분야의출원동향 58 그림 3-13 식품분야에서주요국가별출원건수및점유율 59 그림 3-14 주요국가의출원년도별출원동향 60 그림 3-15 개인- 개인, 기업- 개인, 기업-기업간공동연구동향 63 그림 3-16 식품의주요국가별국제공동연구비율 65 그림 3-17 출원년도별내 외국인의화장품출원동향 67 그림 3-18 내 외국인의심사청구기간현황 68 그림 3-19 화장품분야의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간 69 그림 3-20 화장품에서내국인의연구주체별출원동향 70 그림 3-21 화장품분야에서주요국가별출원건수및점유율 71 그림 3-22 주요국가의출원년도별출원동향 71 그림 3-23 의료기기분야의내 외국인별출원동향 77 그림 3-24 의료기기분야의내 외국인별심사청구기간현황 77 그림 3-25 의료기기분야의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간 79 그림 3-26 내국인의연구주체별의료기기분야의출원동향 80 그림 3-27 주요국가별출원건수및점유율 81 그림 3-28 주요국가의출원년도별출원동향 82 그림 3-29 의료기기의주요국가별국제공동연구비율 88 그림 5-1 산업분야별물질분석현황 92 그림 5-2 산업분야별물질분석현황

14 권만료예정물질분석 청

15 제 1 장서론 제 1 절연구목적및필요성 1. 연구의배경및필요성 물질가중요한이유는, 하나의물질이수많은물건이나제품을생산할수있는원천적기술이될수있고, 강력한독점적권리를가짐으로써물질만료기간동안시장지배력을행사할수있음 그러나하나의물질를개발하기위해서소요되는개발비용과기간이막대하기때문에물질의를분석하여만료된물질를효율적으로활용할수있는전략의필요성이커지고있음 특히의약품분야에있어서국산화된제네릭의약품을발굴하기위해서는오리지널사의원천적인물질및이를포함하는제제, 제법, 용도등의망파악및분석이요구됨 2. 연구의목표 국내보건산업분야의국제경쟁력을제고하기위하여분쟁의사전예방, 최소화및중복연구개발방지화 제 2 절연구내용및방법 1. 연구의내용및범위가 년, 2009 년분야별권만료예정인물질분석 (1) 분야 : 의약품, 농약, 동물의약, 생물공학, 정밀화학 (2) 제공범위 : 초록, 청구범위 1항 ( 대표항 ), 존속기간연장여부, 존속기간만료일, 권권리변동사항

16 나 년, 2009 년분야별권만료예정인물질분석 (1) 분야 : 의약품, 농약, 동물의약, 생물공학, 정밀화학 (2) 제공범위 : 분야별종합 ( 제법, 용도, 제제등 ), 제품, 시장, 상업화여부, 독점권 (PMS등), 허가등. 단, 의약품은상기를모두제공가능하나다른분야 ( 농약, 동물의약, 생물공학, 정밀화학 ) 은파악가능한범위만제공함 2. 연구방법 청제공자료의출원번호를외부 DB를사용하여검색 의약품의경우는 Orange Book 등을사용하여물질확인후검색 확인된물질과주요 Key Word를사용하여제품확보

17 3. 제공할연구성과 가 년, 2009 년권만료예정인물질분석및물질분석 (1) 제공할연구성과작성예 ( 그림 1-1 참조 ) 국내발명의명칭 NO 출원번호출원일 IPC 분류 등록일만료일권자 Family 등록 구분 초록 국내 우선권번호 우선일 주요국번호 Family 출원국 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 출원번호만료일비고 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군물질명 제품 용도제품명발매사허가일시장규모 PMS 개발사 국내해외 그림 1-1 제공할연구성과작성예

18 4. 추진방법및전략 I. 구체적추진계획수립및국내외자료수집 II-1. 국내 08 년, 09 년만료예정물질 List 확보 II-2. 국외물질 ( 미국 : Orange book 등 ) 등록현황분석 Raw-data 수집 Ⅲ-1. 전문가자문위원회회의를통한의견수렴 Ⅲ-2. 작업수행및결과에관하여공청회 / 세미나개최를통한의견수렴 Ⅳ. 08 년, 09 년만료예정물질분석제시 그림 1-2 사업추진체계도

19 5. 자문위원 성명 소속 / 직급 전공 / 학위 손은화 강원대학교 / 교수 의약품 / 박사 이창규 현대약품연구소 / 차장 의약품 / 석사 이성우 지우국제법률사무소 / 대표 생명공학 / 변리사 김재만 팬코리아법인 / 대표 생명공학 / 변리사 이원희 원국제법률사무소 / 소장 의약품 / 변리사

20 제 2 장주요보건산업별동향 제 1 절의약품산업 1. 시장동향가. 시장동향 제약기업의의약품생산실적을살펴보면업소수와품목수는 1998년부터 2004년까지증가를거듭하였으나 2005년다소감소되어업소수는 546개소, 품목수는 23,374품목을나타내고있다. 생산금액은증가와감소를반복하다가 2001년부터증가추세를보이기시작하여 2005년말에는 10조 5,985억여원이었다. 전체적으로품목수는매해증가하고있으며, 1998년 1품목당생산금액평균이 4억 7,496만원에서 2005년에는 4억 5,343 억원으로크게줄었다. 의약품생산실적기준상위제약기업은동아제약이 1999년이후계속선두를유지하여 2005년전년대비 7.82% 증가로 5,025억원을기록하였다. 2004년 4위에머물러있던한미약품이전년대비 28.33% 의고성장을하여 2위를, 유한양행은전년대비 35.31% 의증가로 2004년 7위에서 2005년 3위로순위상승이눈에띄게나타났다. 그뒤로중외제약, 대웅제약, 일동제약, 종근당, 한국화이자녹십자, 한독약품의순이다. 반면한국화이자, 한독약품, 씨제이, 보령제약이 20위권내에서전년대비부 (-) 의증가를하여순위가하락했다. 10대제약업체의시장점유율을보면, 2005년도생산실적 1위업체인동아제약은생산실적에서 5년내내부동의 1위를유지하고있으나점차감소하는경향을보이며 2005년도에는전체의약품생산실적대비 4.74% 를차지하였다. 상위외자제약회사의생산실적을보면한국화이자, 한독약품이전년대비 %, -17.8% 로크게감소하였지만여전히 1, 2위를차지하였다. 사노피신데라보는 2000년이후부터높은성장률을보이며 2001년 8위에서 2002년에는 7위로, 2003~5년에는 4위로상승하였다. 글락소스미스클라인은 2003년 1,010억원의생산실적을가지고있었으나, 2004년이후감소하는추세를보이며 2005년 628억원의생산실적을기록하였다

21 2005년말기준국내제약업계의단일품목으로서생산실적 1위인한국화이자의고혈압치료제노바스크로노바스크의생산실적은 2003년 1,454억원에서매년증가하여 2005년도에는전년대비 13.66% 증가한 1,735억원을기록하였다. 2005년약효군별의약품생산실적은총허가품목수 16,061품목, 총생산금액 9조 6,701억원이었다. 순환계용약이총 1조 7,580억원이생산되어전년도와마찬가지로 1위를차지하였으며그소화기관용약이 1조 2,572억원으로 2위를기록하였다. 그다음으로항생물질제재가 1조 2,270억원으로 3위를기록하였다. 기타치료를주목적으로하지않는의약품, 조직세포치료 진단목적의약품, 기타조직세포의기능용의약품, 인공관류용제 가전년도대비 30% 이상증가로생산실적이크게늘어났다. 2006년원료의약품, 완제의약품및한약재의수출실적을살펴보면 2005년 8억 6,459 만불에서 14.98% 증가한 9억 9,941만불이었고, 총수입량은 2005년도보다 32.24% 증가한 36억 2,141만불이었다. 2006년도수출입증가세를살펴보면수출은 14.84% 증가하였고, 수입은 32.65% 증가하여무역역조는 2005년도 18억 1,910만불에서 25억 6,567 만불로 7억 4,657만불이늘어나무역역조가더욱심화되었음을알수있다. 국가별수출실적을살펴보면우리나라의주요의약품수출국은일본, 미국, 중국, 베트남등이다. 수출액기준으로최대원료의약품수출국은일본, 미국, 독일, 영국, 중국순이며, 완제의약품은베트남, 일본, 미국, 브라질, 독일이었다. 의약품수입실적을보면일본, 프랑스, 독일, 미국, 스위스순이었고, 원료의약품만으로집계하였을시최대수입국은일본, 프랑스, 이태리, 독일, 중국이었으며, 완제의약품은스위스, 미국, 독일, 영국, 프랑스순으로나타났다. 2006년세계제약시장의규모는 6,430억불로전년대비 7% 성장하여, 최근 5년간의기하평균성장률이 10.05% 로고성장을하고있다. 지역별로살펴보았을때, 북미지역시장규모가 47.7% 로가장높고, 유럽 29.9%, 일본 9.3%, 아시아 / 아프리카 / 호주 8.6%, 라틴아메리카 4.5% 의순으로나타났다. 나. 주요국시장동향 (1) 미국시장동향 IMS Health에따르면 2006년도미국처방의약품시장은전년도 2,537억달러보다 8.32% 성장한 2,748억달러인것으로조사되었다. 의약품시장은탄탄한성장을계속하여처방전건수가증가하고있으며과거시장가격보다더낮은가격의의약품에대한요구가증가하고있다. 이러한경향은작년부

22 터수백만명의고령자들이메디케어 ( 노인의료보장제도 ) 로처방의약품비보조를받기시작했기때문이며올한해동안지속될것으로기대된다. 2006년도미국내상위 10대약효군별의약품매출액은전년대비 2.2% 감소한 1,001 억달러로미국내총의약품매출액의 36% 를차지하였다. 상위 3개군인 Lipid Regulators, Proton Pump Inhibitors, Anti-Depressants은각각전년대비 10%, 5%, 5% 증가한 216, 136, 135억달러의매출을올려 1, 2, 3위에올랐다. 처방의약품의제품별매출규모는화이자의콜레스테롤저하제인 Lipitor 는전년대비 4% 증가한 86억달러의매출을올려미국시장에서 6년째최고판매제품을유지하였고, 아스트라제네카의 Nexium, 글락소스미스클라인의 Advair Diskus, 암젠의 Aranesp, Epogen, Enbrel, Seroque, Singulair가모두두자리수의매출액증가를기록하며 10위권을기록하였다. 애보트의 Prevacid와 Zocor은둘다큰폭으로매출이감소하여 5위와 7위를기록하였다. 2006년도상위제약사순위에는변동이없었으나 Merck & co와 Amgen이전년대비고성장을하며 1단계씩상승했고, 상위 10개사중 Pfizer, Johnson & Johnson, Merck & Co, Sanofi-Aventis는성장률이감소, 정체한반면 AstraZeneca, Amgen, Hoffman-LaRoche는두자리수의매출성장률을기록하였다. 미국의약품시장은향후 5년간매년 5-8% 의성장률로계속성장할것으로예상된다. 이런성장세는신제품출시, Cox-2억제제회수로부터의회복, 메디케어 D파트를통한이용률증가에의해유지되어질것이다. 그리고잠정적인전세계블록버스터의면모를가진신제품이 2007년도에미국에서출시될것으로기대되는데이러한신제품의출시는 2007년도에가만료되는제품으로인한매출감소를상쇄하는데도움을줄것이다. 올해미국의약품시장의지속적인성공은새로운메디케어제도에대한대상자의등록률, 의약품안전성우려에대한극복능력, 만료제품을극복할수있는신제품의출시에따라서크게좌우될것이며, 이러한환경의요구에대처할수있는제약회사의새로운전략이요구되는시점이다. (2) 유럽시장동향유럽의의약품시장규모는 2005년 1,505억달러로 2001~2005년의 5년동안연평균 6% 성장을기록하였고, 전세계의약품시장에서유럽시장이 28.1% 의비중을차지하였다. 또한유럽시장내에서점유율순위를비교해보면프랑스, 독일이유럽지역전체매출의 19.9% 를차지하여가장높고그뒤로이태리 (16.0%), 영국 (14.0%) 등의

23 순이었다. 유럽내만료의약품인제네릭의점유율순위를살펴보면프랑스 (13.4%), 독일 (31.1%), 이태리 (10.1%), 영국 (23.3%) 등의순으로나타났다. 또한유럽의경우제네릭의약품중전문의약품의비중은 83.3% 를차지하는것으로조사되었다. 그리고유럽의약품의원가구조를보면제조업자 63.25%, 도매업체 6.57%, 약국 20.37%, 부가가치세등세금 9.81% 를나타내고있고, 최종소비단계를기준으로의약품유통채널을보면약국 78.6%, 병원 19.6%, 기타 1.7% 의순으로차지하고있다. 유럽내제약산업의매출액대비연구개발투자비율은 15.3% 로유럽의의약품연구개발단계별로소요되는비용을살펴보면임상시험단계 ( 전체의 43.1%), 전임상단계 (25.9%), Pharmacovigilance(13.2%), 허가단계 (9.2%) 의순으로많이소요되는것으로나타났다. 유럽제약협회 (EFPIA) 의조사에의하면, 2004년제약분야연구개발투자액은 211억유로로유럽의시장규모및창업인센티브가미국보다작은이유로지난 10년간유럽의첨단기술들이미국으로건너가기시작하면서연구개발기지로서의입지가축소된것으로분석된다. 이와더불어 1960년부터 1965년사이전세계에서개발된의약품중유럽기업에의해개발된의약품의점유율은 65% 에서 2001년부터 2005년사이유럽에의해개발된의약품의점유율이 34% 로감소된것을보면유럽의약품연구개발력약화의속도가크게일어난것을확인할수있다. 마지막으로유럽시장의수출입현황을살펴보면, 2004년유럽의수출액은 1,650억유로, 수입액은 1,329억유로로 2004년기준 322억유로흑자를기록하였다. 유럽내국가들의무역수지흑자순위를살펴보면무역수지흑자순위는스위스 (64.48억유로 ), 벨기에 (49.28억유로 ), 독일 (45.84억유로 ), 영국 (40.73억유로 ), 프랑스 (35.96억유로 ) 의순이었다. 또한유럽연합내국가들의주요수출입국을보면수출상위 5개국으로는미국 (37.9%), 스위스 (12.3%), 일본 (5.6%), 호주 (4.4%), 캐나다 (4.3%) 등의순이었고수입상위 5개국은미국 (48.7%), 스위스 (34.8%), 일본 (4.1%), 중국 (2.5%), 캐나다 (1.8%) 등의순으로나타났다. 2. 연구개발동향 2006 년보건산업연구개발실태조사 분석에따르면 2005 년의약품산업중의약용 화합물및항생물질제조업, 생물학적제제제조업, 의약용약제품제조업, 한의약조제

24 품제조업, 의료용품및기타의약제품제조업체수는 218개업체였으며, 총종업원수는 39,761명, 총매출액은 8조 4893억원으로각각 17.85, 15.7%, 23.6% 증가한것으로나타났고, 기업체규모별현황은 2005년중소기업형태가 45.0%, 벤처기업형태가 41.7%, 대기업형태가 13.3% 로중소기업이하의소규모형태의기업으로운용되고있다. 의약품산업의연도별연구개발비는전년대비 7.0% 증가한 3445억원, 매출액대비연구개발비인연구개발집약도는전년대비 13.4% 감소한 4.06% 였다. 2005년연구원수는 3,661명으로전년 3,041명에비해 20.4% 증가하였고, 업체당평균연구원수는 16.8명으로전년 16.4명보다소폭증가하였으나연구원 1인당연구개발비는 1억7400만원을크게증가한것으로나타나연구개발집약적산업의특성을나타냈고, 연구원별세부전공을살펴보면화학과약학전공이각각 28.7%, 20.8% 로과반수를차지했다. 그외생물학이 15.2%, 생명공학이 11.3% 를차지하고있다. 의약품산업연구개발에대한 2005년정부지원전체규모는과제수 577개에지원금액 1104억, 과제당평균지원금액은약 1억9천만원으로전년대비각각 14%, 6.7% 증가했다. 연구단계별지원은기초와응용, 개발단계의과제에각각 39.7%, 23.25, 34.1% 가지원되어개발단계에비교적고른분포로지원했으나, 지원금액으로는전체연구금액중 50.3% 가개발과제에집중되었고, 지역별연구비지원규모의경우, 서울, 대전, 경기도가각각 412억, 273억, 186억원을지원받음으로서일부지역에편중됨을알수있다. 연구개발지원액규모는 1억원이상~5억원미만이 41% 를차지하고, 5억원이상의지원액규모가매년증가추세를보이고있다. 부처별지원과제수로는과학기술부가 32.4%(187과제 ), 보건복지부가 21.5%(124과제 ), 교육인적자원부가 18.9%(109과제 ), 식품의약품안전청이 14.4%(83과제 ), 산업자원부가 12.3%(71과제 ) 를지원했고, 부처별지원규모는보건복지부가 376억원 (34.1%) 으로가장많았고, 과학기술부 351억 (31.9%), 산업자원부 168억원 (15.2%) 순이었다. 의약품산업공시기업의총연구개발비는 2004년도에처음으로 3천억원을넘은 3,305 억원이었던것이 2005년도에는 3,923억원으로매출액대비연구개발투자수준의지표인연구개발집약도도전년보다 1.13% 증가한 4.51% 로조사되었다. 의약품산업기술무역현황을살펴보면, 의약품산업의연도별기술도입액변화추이는 2001년도 1,051만달러에서 2002년도에는전년대비 148.9% 증가한 2,617만달러였으며 2003년도에 2,701만달러로증가폭이일시둔화되었다가 2004년도에는전년대비 14.5% 증가한 3,094만달러를기록했고 2005년도에는 4.9% 감소한 2,942만달러였다

25 연도별기술도입자별기술도입액분포를살펴보면 2004년에는중소기업에의한기술도입비중이전체의 73.8% 였으나 2005년도는중소기업의비중이 45.4% 로크게감소하고, 대기업의비중이 54.6% 로전년대비 2배이상증가했다. 연도별, 지역별기술도입액분포는아시아지역과아프리카지역으로부터기술도입액비율이 2005년들어각각 28.87%, 73.95% 로감소한반면유럽, 남아메리카지역으로부터의기술도입액비율은각각 36.8%, 89.3% 증가했다. 2005년도국가별기술도입액분포를살펴보면일본, 독일, 미국의순서였다. 마지막으로연도별기술수출액변화추이는 2001년도 1,524만달러에서 2002년도에는전년대비 25% 감소한 1,136만달러였으며 2003년도에 756만달러로전년대비 33% 더감소하였다가 2004년도에는전년대비 22배증가한 16,950만달러를기록하였다가 2005년도에는 2719만달러로감소하였으나예년에비해서는높은수치로조사되었다. 기술투자별기술수출액분포를살펴보면대기업의기술수출비중이전년대비크게감소 (84.5%) 하였으나, 아직까지는대기업위주의기술수출이대부분인것으로조사되었다. 3. 정책동향 약무정책의기본방향이국민이건강하고행복한삶이보장되도록의약제도를선진화하고의약서비스수급체계의효율성을제고하며안전하고합리적인의약품의사용관행을정착시키는한편, 국민에게안정적인의약품공급기반을구축하고자의약산업의국제경쟁력을강화하는데역점을두고추진하고있다. 우선 2006년도에는한미 FTA 협상을시작함에따라의약품제도전반에대한문제점을점검해보고발전방안을모색하는계기가되었다. 또한국민보건증진을위해필요할때적기에안정적의약품을공급할수있는기반이조성되도록제약산업의안정적성장에도비중을두고추진하였다. 아울러의약분업시행 7년이경과되었지만아직객관적인의약분업평가가제대로이루어지지않아신규정책에대한환류기능이충분히작동되지않고있어이에대한개선방안도논의가있었는데지난 2000년 7월부터시행된의약분업의안정적인운영과시행상나타난문제점등을조사하여의약분업예외지역적정관리방안을마련하였고, 또한 2009년도부터시행되는약대 6년제에대비, 기초연구를진행하였다. 약대학제연장을통해약사인력및약국의기능전문화를제고하여소비자에대한의약서

26 비스를개선하기를기대하고있다. 의약품등의안전성및유효성과그품질관리를체계화하는동시에의약품가격제도개선및유통구조현대화를지속적으로추진하였다. 또한, 제약산업의국제경쟁력을강화하기위해각종지원시책을강화할계획이다. 한편의약품유통문제점을근원적으로개선시키고현대화시키고자건강보험심사평가원에의약품센터를설치하였다. 의약품및의료기기등의관리제도선진화로제조업소가자유로운경쟁의토대위에서창의적인자세로발전해나갈수있도록적극지원할계획이다. 한편국내내수에치중하던제약산업이한미 FTA 체결을계기로해외로눈을돌려야할때로해외진출을위해서는국제적수준의안전관리체계가시급히필요한시점이다. 이를위하여의약품인 허가제도를개선, 국내신약개발여건개선, 품질안전관리체계개선, 의약품적정사용지침마련등의필요한정책을입안또는개선에노력하고있다. 제 2 절식품산업 1. 시장동향 우리나라의식품산업규모를살펴보면매출액은 2002년 36조 3천억원, 2004년 33조 1천8백억원이었던것이 2005년도에는 33조 3천억원으로서전년대비 0.5% 정도증가한것으로나타났다. 하지만원료비, 인건비등의상승으로해외진출을추진하고있는업체들이증가할것으로보여향후의전체적인전망은낙관적이지만은않을것으로생각된다. 제조업생산능력및가동률조사통계에의하면 2000년도실적을기준치 100으로하여생산지수를비교했을때 2006년도의분기별음식료품제조업은전분기에서모두증가하였다. 또한음식료품제조업을고기, 과실, 채소및유지가공업등 5개부분으로나누어보면낙농제품및아이스크림제조업이가장높은생산지수를나타냈으며, 그다음은기타식품제조업이었다. 음료제조업은 1/4분기이후소폭의증가를보였으며, 고기, 과실, 채소및유지가공업, 곡물가공품, 전분및사료제조업의경우는분기별변화가거의없었다. 가공식품의 2004년총매출실적은 33조 3,351억원으로이는전년대비 0.5% 증가한

27 것으로나타났다. 식품공전에서분류하고있는식품유형별품목으로볼때가공식품중가장시장규모가큰산업은유탕면류, 탄산음료류, 과실 채소류음료, 기타음료, 수산물가공품의순으로나타났다. 밀가루유형은 2004년 4월국민에게안전한식품을제공하여식품산업의건전한발전을목적으로유형및기준및규격이신설되었다 년도출하액을기준으로한상위 20개식품품목의품목별출하동향은유탕면류가가장높았고, 다음으로탄산음료류, 과실 채소류음료, 기타음료, 수산물가공품등으로서전년과마찬가지로상위 5개품목중음료류가 3개를차지하였다. 또한 2004년출하액과비교했을때 12개품목이출하액증가를보였으며, 7개품목은출하액이감소한것으로나타났다. 특이한점으로는수산물가공품이새롭게 5위를차지한것을들수있다. 이중전년대비증가폭이컸던단일식품품목은복합조미식품과소스류였으며, 반면전년대비출하액이감소된품목은밀가루와기타음료등이었다. 2005년도의식품산업총생산액은약 29조 5천억원이었고, 매출액은약 33조 3천억원으로서매출액의경우 2004년대비 0.46% 정도의증가율을나타냈다. 식품산업의생산실적을식품, 식품첨가물, 기구및용기 포장, 건강기능식품으로구분하여보면 2005 년도식품의출하액은 26조 9,340억원으로 2004년도의 27조 1,860억원보다 0.92% 감소하였다. 식품첨가물은출하액 6,640억원, 수출액 2억 1,900만불, 기구및용기 포장은출하액 2조 8,340억원, 수출액 3억 2,100만불, 새로이신설된건강기능식품은출하액 6,330억원, 수출액 4,100만불이었다. 건강기능식품은 2004년건강기능식품에관한법률이새롭게제정됨에따라, 업계는새로운환경에대응하기위해준비하는한해였다. 또한, 신고기준의어려움같은시행초기의문제점들과경기침체등경제전반의문제들로시장이어려움을겪었다 년건강기능식품시장의변화중향후시장에큰영향을줄것으로예상되는것은기준규격형으로 5개품목을신규고시한것이다. 이는녹차추출제품, 대두단백함유제품, 식물스테롤함유제품, 프락토올리고당함유제품, 홍국제품이다. 우리나라의건강기능식품제조업소는 2005년도에 310개소이며, 수입업소는 1,635개그리고유통전문판매업등판매업소는 42,362개소인것으로집계되었다. 이들건강기능식품업소는 2004년시행초기에시설기준등의미비로허가를받지못한업소중상당수가 2005년도에본격적으로시장에가담하여 2배가량증가하였다. 국내건강기능식품의 2005년도생산현황을보면홍삼제품이 1,119억원으로서가장많았으며, 다음으로알로에제품 (908억원), 영양보충용식품 (833억원) 등의순이었으며, 수입현황에서는총수입 581백만불중영양보충용식품이 309백만불로가장높았고다

28 음은스피루리나제품 (96백만불), 글루코사민함유제품 (42백만불), 알로에제품 (34백만불 ) 그리고효모제품 (24백만불) 순으로실적을보였다. 한편, 수출입에있어서식품중농수산물을제외한가공식품, 식품첨가물그리고기구및용기 포장에대한수출입현황을비교하면 2000년이후무역수지적자의폭이계속증가하고있으며, 2004년에는 2003년보다약간감소하는경향을보였으나 2005년에는무역수지적자폭이전년도에비해 49.8% 증가하였다. 무역수지적자폭이증가한대표적인사유는국내식품제조용원료의수입이상당수포함되어있으며, 국내기업이중국등외국의현지공장을설립한후생산된제품을국내로역수출하는경우가있기때문인것으로생각된다. 식품, 식품첨가물및기구용기 포장각각의연도별수입액과수출액을비교하여보면 2005년도에식품및식품첨가물의수입액은수출액의약 2.2배이며, 기구용기 포장은 1.6배그리고, 새로이분류된건강기능식품의수입액은수출액의 14배에달하는것으로다른것에비해수입의비율이월등히높으며, 이는외국의기능식품에대한수입의존도가높다는것을나타내는것으로보인다. 식품의약품안전청의식품및식품첨가물생산실적에따르면농산물을제외한가공식품, 식품첨가물, 기구용기 포장등식품산업의 2005년도수출실적은총 22억 1,300 만불에달하였으며, 이중가공식품이 73.7%, 건강기능식품이 1.8%, 식품첨가물이 9.9%, 그리고기구용기 포장이 14.5% 를차지하였다. 가공식품별수출상위품목을보면수산물가공품이가장많이수출되었고다음으로설탕, 기타가공품, 김치류, 유탕면류 ( 용기면 ) 의순서로수출이많이된것으로나타났다. 2005년도수입식품의품목별수입액은위스키가가장많았고, 다음이옥수수, 정제 가공을거쳐야하는식품원료, 대두, 밀, 과실 채소류가공품가의순서로많았다. 여전히농산물의수입액이상위를차지한것으로보아원료의수입의존도가높다고할수있다. 한편우리나라의주요수입대상국은크게미국과중국으로서 2004년도순위와같이미국이 1위, 중국이 2위를기록하였고, 그다음으로영국, 호주, 일본의순이었다 년도수입식품의국가별수입액은미국 16억 9,132만불, 중국 16억 4,066만불, 영국 8억 4,664만불, 호주 4억 6,916만불, 일본 4억 1,709만불의실적을나타내고있어우리나라의수입대상국이이들 5개국에편중되어있음을알수있으며, 이러한경향은지속될전망이다

29 2. 연구개발동향 현재정부의식품산업연구개발지원현황은대학이나정부출연연구소등의기초 응용분야지원에서현대사회급속한고령화와건강에대한관심이높아지면서기능성식품소재개발에대한정부의연구개발지원액이증가되고있으며이와함께공시기업들의연구도활발히이루어지고있다. 식품산업에대한연구개발정부지원액은 2003년도의 170억원에서 2004년도에는 148.3억원으로전년대비 12.7% 감소되었으나 2005년도에는 163.4억원이지원되어전년도에비해 25.1% 증액되었다. 지원과제수의경우 2003년이후로해마다감소하였으나과제당평균지원액은점점증가되어 2005년식품산업에대한정부지원액은 2003년과비슷한것으로나타났다. 식품의약품안전청연구개발지원현황을살펴보면 2005년의연구사업은식품안전관리와하여위생적이고안전한제품의생산및식품제조업체의 HACCP 관리시스템의매뉴얼구축및생산시설의개선및위생관리강화와 GMP 생산시설설비권장으로인한표준평가방법개발과교육교재등이개발되었고, 유전자재조합식품및건강기능식품의안전성연구, 식품의제조시사용되는살균소독제의사용증가추세에따라살균소독제시험방법검토가이루어졌다. 기업의연구개발동향에있어서, 식품산업공시기업의매출액은해마다증가하여 2004년도에는 36조 622억원을기록하였으나 2005년은다소감소한 34조 8,151억원인것으로조사되었고식품산업의연구개발비는 2001년이후매년증가하여 2005년도에 1,900억원이었다. 식품산업공시기업의등록구분별연구개발비분포를살펴보면 2005 년거래소상장기업이 1,356억원으로총연구개발비의 71.4% 를차지하였고코스닥등록기업은 95억원으로 5.0% 를차지하였으며기타공시기업은 449억원으로 23.6% 를차지하는것으로조사되었고전체식품산업공시기업의등록구분별연구개발집약도는 2001년이후매년높아지고있다. 식품산업 10대공시기업의연도별매출액및연구개발비는 2001년도이후로매년증가하였는데 2005년의공시기업연구개발비는 1013억원이사용되었다. 마지막으로동향은 KIPRIS의데이터베이스를이용하여조사한결과 2004 년부터현재까지국내의기능성식품출원은총 213건이었으며이중 86건의가등록되었다. 년도별로는 2004년에 85건, 2005년에 90건, 2006년 20건현재까지 18 건의기능성식품에대한출원이되었다. 또한, 기능성식품등록은 2004년

30 23건에서 2005년 50건으로증가되었으나 2006년도에는불과 8건, 현재까지 5건이등록되어기능성식품의등록건수가점차줄어드는경향을나타내고있다. 3. 정책동향 식품위생법령의개정은 2006년도에개정된식품위생법, 동법시행령 시행규칙위주로정리하였다. 식품위생법 ( ) 의주요개정내용은 1) 쌀원산지의표시의무등도입, 2) 식품위생검사기관의지정취소및제한, 3) 식품진흥기금의용도확대등이다. 식품위생법시행령 ( ) 의주요개정내용은 1) 식육의원산지표시대상영업자및표시하여야하는식육의범위를정함, 2) 식육의원산지표시를하지아니한영업자에대하여과태료부과등이다. 식품위생법시행규칙 ( ) 의주요개정내용은 1) 식육의원산지및종류의표시방법, 2) 허위표시및과대광고로보는표시및광고의범위완화, 3) 수입식품사전확인등록의신청절차의간소화, 4) 식품위생검사기관의검체보관의무의강화, 5) 식품의품목제조보고시유통기한설정사유서제출의의무화, 6) 위해요소중점관리기준준수대상의추가, 7) 위해식품등수입 판매영업자에대한행정처분강화등이다. 건강기능식품법령의개정은 2006년도에입법예고한건강기능식품법률, 동법시행령 시행규칙그리고고시위주로정리하였다. 건강기능식품법입법예고안 ( ) 의주요개정내용은 1) 건강기능식품의제형구분을삭제함, 2) 방문판매업자또는전화권유판매업자등에게등록한판매원이건강기능식품을판매하고자할때는판매업자가판매원의명부를해당시장 군수 구청장에게제출함으로써신고에갈음할수있게하는등신고방식을현실에맞게개선함, 3) 건강기능식품영업자및종업원에대한교육명령요건을국민건강상위해방지를위하여구체적인사항을보건복지부령으로정하도록함, 4) 영업자가미리교육을받을수없는경우, 종업원중책임자를지정하여교육을받게하거나 3월이내에사후교육을받을수있도록함, 5) 건강기능식품판매업자도식품의약품안전청장이정하는기준 규격과원료 성분등이고시되지아니한식품의기준 규격과원료 성분등에대한안전성및기능성에대한인정을신청할수있도록개별인정신청범위를확대함, 6) 식품위생법에서 명예식품위생감시원 이 소비자식품위생감시원 으로 식품등의자진회수 가 위해식품등의회수 로그명칭이개정됨에따라이를반영함으로

31 써법률적형평을도모하기위함등이다. 건강기능식품법시행령 ( ) 의주요개정내용은 1) 품질관리인의자격기준완화이다. 건강기능식품법시행규칙 ( ) 의주요개정내용은 1) 방문판매원또는전화권유판매원등의판매업신고방식변경, 2) 사전교육을받기곤란할경우에는사후교육도인정, 3) 건강기능식품의위탁제조범위를전공정으로확대하고위탁자와수탁자의준수사항을정함등이다. 동법고시의개정으로는건강기능식품기능성원료인정에관한규정, 건강기능식품인정에관한규정, 건강기능식품에사용할수없는원료등에관한규정등이개정되었다. 건강기능식품기능성원료인정에관한규정 ( ) 의주요개정내용은 1) 안전성 기능성의인정과기준 규격의인정을통합하여 210일의처리기간을 120일로단축함, 2) 본고시의구성체계를네개의장 ( 총칙, 인정절차, 제출서류, 평가원칙 ) 으로구분함, 3) 용어의정의를명확하게하여혼동을방지하고평가대상의범위를구체화함, 4) 인정사항의변경조항을마련함, 5) 제출자료의요건을확대하고명확히설명함, 6) 원료 성분의심사기준을기준및규격, 안전성, 기능성평가로구분하고각평가원칙을정함, 7) 원료 성분의안전성자료를준비할때참고할수있는의사결정도및제출자료의범위를제시함, 8) 시험법을검증할수있는방법을제시함등이다. 건강기능식품인정에관한규정 ( ) 의주요개정내용은 1) 건강기능식품인정기간 (90일 60일 ) 및검사기관 (30일 15일 ) 에서검사기간단축, 2) 신청서및모든자료를전자문서로받을수있는근거마련, 3) 건강기능식품시장활성화를위해두가지이상복합하여제조 생산할수있도록근거마련, 4) 다양한제품을제조 생산할수있도록기능성분이변하지않는범위에서인정사항을변경토록개선등이다. 건강기능식품에사용할수없는원료등에관한규정 ( ) 의주요개정내용은 1) 건강기능식품에사용할수없고의약품의용도로만사용할수있는원료의내용을구체적으로제시함, 2) 의약품과같거나유사한건강기능식품의범위를명확하게하고의약품원료를건강기능식품의원료로사용하고자하는타당한사유가있는경우건강기능식품원료로서사용할수있는근거를마련함등이다. 2006년도식품안전관리주요시책으로는안전한 1) 식품생산 유통체계확립, 2) 식품제조 가공업소및유통식품등의관리강화, 3) 식중독등식품안전사고예방관리

32 강화 4) 수입식품등의안전관리강화 5) 건강기능식품의과학적제조 관리를주요내용으로하고있다. 제 3 절화장품산업 1. 시장동향 2005년말현재보건복지부에등록된화장품제조업소는전년보다 49군데가많은 466개업소로다소증가하였고제조품목수는 2004년에감소한것에반해 2005년에는 7,098개품목이증가한 44,313개로집계되었다. 수입업소역시전년보다 60군데증가한것으로나타났다. 이는그간 (2004년에) 화장품업체들이경기침체로인한긴축경영에서다소회복되고있는것으로보인다. 2005년제조업체의지역별분포도를살펴보면전체제조업소 466개업소중 275개업소 (59%) 가경기, 인천, 서울등수도권에집중되어있는것으로나타났다. 신규로진입한업체수는인천지역이가장큰폭으로증가하였으며이어서서울, 부산, 경기, 경북의순으로증가하였다. 이밖에대구및경남은전년과동일했으며충남은전년에비해소폭감소한것으로나타났다. 시도별수입자현황을살펴보면 2005년총 886개의수입업체가있는것으로조사되었다. 이를지역별로살펴보면대부분의수입업체가서울 (605개, 68%) 에몰려있는것으로나타났으며, 경기지역의수입자가급격하게증가하여전년보다 8배이상증가한 157개로조사되었다. 이와같이수입업체역시제조업체처럼대부분서울 경기지방에집중되어있는것으로조사되었으며, 전체수입업체의수는 2004년에비하여 60군데가증가한것으로나타났다. 공시화장품기업중상위 10개업체의연도별매출액실적을보면 3위권까지기업은 2004년과동일하게나타났으며더페이스샵코리아가 4위로진입하였다. 반면코리아나화장품은매출액이 16.44% 감소하여 7위에랭크되었다. 전년대비증가율은한국존슨앤드존슨이 18.43% 로가장높았으며소망화장품 (15.72%), 보령메디앙스 (13.57%) 순으로높은것으로나타났다. 국내화장품시장동향에있어서 2005년대한화장품협회의생산실적자료에의하면국내화장품생산규모는 3조 6천억원으로전년에비해소폭증가하였다. 생산규모가

33 정체인것은 2004년내수시장의둔화에따른결과로보인다. 수입은 9.2% 증가하였고수출은 30.6% 증가하여수출증가율이수입증가율보다높은것으로나타났다. 이는내수시장의한계를극복하고자하는노력으로해외로의단독투자, 합작투자가증가하고 한류열풍 에따른중국과일본등아시아지역을중심으로국산화장품의수요증가에따른결과로보인다. 그러나수입규모가 5억불로무역수지는 2억 4,467만불적자를기록해무역역조는여전히심각한상황이며이의개선이화장품산업의큰과제이다. 그리고국내유통현황에있어서 2005년화장품유통경로별비중추이를살펴보면전문점및직판 (-19.2% 감소 ) 유통이작아지고백화점 (8.5% 상승 ) 및방판 (6.9% 상승 ) 유통이강세를보이며전체시장의성장을이끌었다. 2005년기존전문점의화장품유통성장률은 -15.3% 로감소한데반해브랜드숍은 55.9% 성장이이루어진것으로나타났다. 2005년세계화장품시장은총 2,537억불규모로전년대비 8.2% 성장한것으로나타났으며, 지역별로는서유럽, 아시아태평양순으로큰시장이고, 국가별로는미국, 일본순으로큰시장규모를나타내고있다. 미국패션화장품전문잡지인 WWD에서발표한 2005년도매출액을기준으로한화장품기업순위에따르면로레알이 1위자리를고수하고있는것으로나타났으나 2위 P&G의성장률이 9.2% 로 6.5% 의성장을보인로레알에앞선것으로나타났다. 우리나라는아모레태평양과 LG생활건강이각각 22위와 37위에랭크되어전년도에비해세단계씩상승한것으로나타났으나이들기업의실적을합해도세계 18위기업하나의매출액수준으로영세한규모를가지고있으며여전히세계적기업과의격차가심한것을알수있다. 2. 연구개발동향 정부연구개발지원에있어서전체현황을살펴보면화장품산업의연구개발정부지원액규모는 2002년 64.6억원에서 2003년에 47.3% 감소한 34억원, 2004년에는 30.3억원이었으나 2005년도에는다소증가한 31.9억원이었다. 지원과제수또한 2002년 78개, 2004년 36개, 2005년도에는 26개로화장품산업에대한연구개발에대한정부의지원액과과제수는점점감소추세를보였지만과제수당평균지원액은점점증가하여 2005년도에는 122.7백만원으로가장많이지원되었다. 화장품산업연구개발보건복지부연구단계별지원분야중 2004년 72.7%, 2005년에

34 78.6% 가기능성화장품신소재연구개발분야에지원을하고있으며, 전년에비해 2005 년도에는연구과제수의증가는소폭이었지만연구개발지원액은 2배이상많이지원되었고, 2003년과 2004년의경우모든과제가 1억원이하의과제였으나 2005년도에는 l억원이상 5억원미만인과제가전체과제의 78.6% 인 11개과제가지원되어연구개발과제의지원액이매우높아졌다. 공시기업연구개발현황에있어서, 전체공시화장품기업의연구개발비는 2002년 740억원에서매년증가하여 2005년에는연구개발비액이 853억원으로전년에비해 10.21% 증가하였으며연구개발집약도역시매년높아지고있고, 화장품산업공시기업의 2005년도등록구분별연구개발비분포를살펴보면증권거래소상장기업의경우 704.5억원으로 2004년도에비해 8.82% 증가율을기록하였으며코스닥등록기업의연구개발비는전년에비해 27.5% 감소한 37.4억으로전체의 4.4%, 기타가 111억원으로 13.0% 를차지하고있는것으로조사되었다. 마지막으로동향에있어서 KIPRIS의데이터베이스를이용하여조사한결과 2004년부터최근까지국내에서출원신청한화장품출원은총4330여건이었으며이중 1250건의가등록되었다. 또한, 기능성화장품출원의경우 2000년부터최근까지 47건의기능성화장품출원되었음이조사되었는데이중 24 건이기능성화장품등록되었다. 3. 정책동향 식약청의화장품추진과제로소비자중심의사전예방적화장품안전관리체계를제도화하고, 화장품산업발전에걸림돌이되고있는제도를발굴하여원인분석을통하여불필요한규제를정비하는등전면적인화장품안전관리제도에대해개선을하고자다음의 4개의과제를선정하였다. (1) 화장품원료의안전성강화 - 인체위해가우려되는 프탈레이트, 아크릴아마이드 등의성분에대해사용금지나제한을하는등국내에서사용중인화장품원료의안전성을재평가하여인체위해요소를사전에제거하고, 지속적인화장품원료에대한모니터링체계구축및인터넷등을통한제공을활성화할것이다. (2) 화장품의유형및효능 효과개선 - 화장품산업의성장으로고기능 다기능제품의개발이가속화되고있으나, 소비자에게전달할수있는화장품의효능 효과범위가매우제한되어있어업계의창의적인신제품개발의욕저하및경쟁력약화의원인이되고있으므로, 화장품의유형및효능 효과범위에대한전면재검토

35 를통해개선안을마련하고자한다. (3) 화장품전성분표시제도입 - 화장품에사용된모든성분의명칭을공개함으로써소비자의안전및알권리를보장하기위하여 월및 월화장품법개정법률안이국회에회부되었고, 식약청에서는법률시행전업계자율로화장품전성분표시제를실시할수있도록지침을마련할예정이다. (4) 허위 과대광고등에대한사후관리강화 - 허위 과대광고등불법행위로부터소비자를보호하고자한다. 인쇄 방송 통신매체등을통해기능성화장품심사를받지아니한품목의허위 과대광고행위와의약품의효능 효과를표방하는등의무분별한허위 과대광고행위로소비자를현혹하는화장품불법유통행위가근절되지않아국내화장품이미지에해가되고있다. 이에대하여식약청은사이버모니터링감시단을구성하여단속을강화하는한편, 소비자에대해서도정확한를전달하는홍보를실시하여건전한광고문화조성에기여하고자한다. 제 4 절바이오보건산업 1. 시장동향 바이오산업을미래전략산업으로육성하고세계시장을선점하기위한국가간경쟁은앞으로더욱치열해지고있으며세계바이오시장을선점하고있는미국, 유럽, 일본, 중국등은 Post-Genome시대에서의연구개발경쟁력을확보하기위하여기술개발과산업화를지원하는공공부문투자를본격화하고있다. 미국의경우에는 2000년을고비로정체되었던벤처캐피탈의투자가 2003년이후로급격히회복되고있는추세이다. 2000년 540억달러규모의세계바이오시장은연평균성장률 11%~11.5% 의고성장을이루면서 2015년에 3,090억달러규모로증가할것으로전망되고있다. 2006년발표된 Ernst & Young 보고서에의하면, 상장기업기준세계바이오시장규모는 1992년 100억달러에서 2003년 466억달러로증가하면서새로운산업으로서의성장가능성이입증하였고, 세계바이오시장의 76%(477억 9,000만달러 ) 를미국이차지하고있으며, 유럽이 15%(97억 8,100만달러 ), 아시아 / 태평양 5%(30억 0,200만달러 ), 캐나다 4%(25억 8,4000만달러 ) 의순이다. 기업의연구개발비는총 204억 1,500만달러규모인데, 이중미국이 159억 7,900만달러로약 78% 를차지하고있고, 유럽이

36 32억 7,200만달러로 16% 정도를, 캐나다가 8억 5,200만달러로 4% 를차지하며, 아시아 / 태평양이 3억 1,200만달러로 2% 의규모를보이고있다. 그리고 2005년도세계바이오산업에종사하는 4,203개기업중공개기업은 671개사로이중미국이약 49%(329 개사 ) 를차지하고있으며, 아시아 / 태평양이 21%(139개사 ), 유럽 18%(122개사 ), 캐나다 12%(81개사 ) 가그뒤를잇고있다. 선진국들의바이오시장이비약적으로발전하는동안국내바이오시장도양적성장을지속해왔다. 2005년국내바이오산업생산규모는약 2조 7천억원으로 1995년약 2,400억원에서연평균 28% 가량성장한것으로나타났다. 그러나내실을살펴보면국내바이오산업의경쟁력은아직취약한수준에머물러있다. 최근 5년간 61개국내바이오벤처기업의연평균이익률은저조한것으로나타났으며이는연구개발투자에비해실질적성장이미흡하기때문인것으로보인다. 생명공학은고위험, 장기투자의특성을갖고있어제품개발을위한방향정립이나투자유치등에는많은어려움이있다. 장기간의기술개발과막대한투자비가필요한바이오제품의개발특성상아직까지국내에서는모방제품위주로개발및산업화를추진하고있는것이현실이다. 하지만궁극적으로는첨단바이오신제품의개발및창출과함께지식재산권확보에기반을둔세계시장진출을목표로할필요가있다. 생물의약품개발현황은 2005년국내생물의약품시장은바이오시장전체의 47% 를차지하고있으며, 총 3조 5,625억원으로국산제품이 66%, 수입제품이 34% 로구성되어있고, 생물의약품을제외한바이오산업의 2005년도국내시장규모는국내바이오시장의 35% 인 1조 8,744억원으로국산제품이 1조 6,5634억원으로 88%, 수입제품이 2,181 억원으로 12% 차지하고있고 2006년 12월말코스닥상장바이오벤처기업은 42개이며, 상장기업은 2000년이전 6개인반면 2000년부터현재까지상장기업은 36개에달하고있다. 마지막으로우리나라바이오산업의해외진출은다양한분야에서활발히진행되고있는데, 특히의료용소재, 바이오식품, 바이오에너지분야에서제약기업과벤처기업의활동이두드러진다. 2. 연구개발동향 바이오보건산업의연구개발추세는신개념과학 기술의출현및새로운응용분야인기능유전체학과단백체학등연구가활발히진행되고있고 IT, NT, BT 등타

37 첨단기술과융합을통한신기술창출로첨단과학 기술분야의혁신이가속화되고있다. 또바이오연구의추세는생명현상총체적연구 (Gene to life) 에의한맞춤형의약개발과국경을초월한전략적협력강화로연구개발의대형화그리고바이오산업성장동력의필수소재로서국가간생물자원활용및확보를위해추진하고있다. 그러나거대제약사의지속적인연구비증가에도불구하고신약승인건수가낮아지고있어, 이를극복하기위해바이오기업과의전략적인 M&A을추진하고있다. 보건의료분야의신약개발에있어생명공학적이해의증가에따라전통적인저분자화합물약물에서혁신적바이오기술의개발로다양한형태의바이오약물개발을추진중에있으며, 항체, 제조합단백질, 치료용백신등이이미상당수허가를받아서거대한시장을형성하고있다. 그리고신약개발의추세에서도 Blockburster 모델에서특정한환자군을대상으로하는저비용의 NicheBurster 모델개발이활발해지고있다. 바이오신약동향으로바이오텍회사들을주축으로바이오신약이급부상하고있는데최근바이오텍은상대적으로저 R&D 비용으로더많은신약을창출하고있으며, 2003 년미국 FDA 승인신약 32개중 25개 (80%) 가바이오텍에서유래될정도이다. 그리고혁신적바이오기술의등장으로특정형태의약물에국한하지않고다양한형태의약물개발이가능해짐에따라서다양한질환을타깃으로한신약개발이진행중에있는데 2006년까지약 100개의블록버스터약물이개발되었으며, 이중에바이오신약 ( 주로재조합단백질및항체 ) 블록버스터는 23개로전체의 23% 를차지하고있으며, 이들 23개의시장의크기는 $ 52 billion에이른다. 인슐린, EPO와같은생리활성단백질치료제와더불어새로운계열의바이오신약인리셉터및항체신약이주요품목으로부상하였으며, 이들중에서초블록버스터급은전체 12개중 6개에달하며, 바이오신약의새로운추세임을의미한다. 세계제약시장은기존화합합성의약품위주에서바이오약품위주로빠르게전환되고있으며, 이중대부분을의약용단백질이차지할전망이다. 2010년바이오신약시장규모는 1,300억달러에이를것으로전망되어이중의약용단백질이약 70% 를차지할것으로예상된다. 국내에서도글라이코믹스기초연구및이를토대로한활용연구에대한중요성이인식되면서전문연구집단및기업수가점차증가하는추세로서 05년산업자원부의 Glycomics 를이용한차세대의약품개발 ( 총사업비 : 100.5억원 ( 정부 52.2억원, 민간 48.3억원 ) 1단계사업기간 3년 ) 사업의착수로국내연구개발의활성화를도모하고있다

38 또한우리나라는최근급격한고령화사회로진입하고있으며, 고령화사회를대비할준비로뇌질환연구와하여유저자의단일염기다형성 (SNP), 일배체형 (Haplotype), CNV(copy number variation) 등의연구가활발히진행되있으며, 또다른뇌연구의특징으로는특성화된분야별센터를중심으로융합연구가활발히진행되고있는데이는 Nature, Science 연구논문들이공동제1저자형식의연구들결과등을통해뇌연구가학문간융합에의해주도되고있음을보여주는사례로볼수있다. 국내에서도뇌연구를위해 1998년수립된뇌연구촉진기본계획에따라 10년간 4,106억원과기부등 5개부처와민간기업참여로뇌의신경생물학적이해, 뇌질환예방및극복, 뇌처리이해및응용등 3개부문으로나누어진행하였으며, 최근제2차뇌연구촉진기본계획이수립되고있으며, 뇌연구소설립에관한 TF가구성되어활발한활동을추진하고있다. 3. 정책동향 정부의생명공학분야투자는 생명공학육성법 에의해 1994년수립된 생명공학육성기본계획 (Biotech 2000) 에의해추진되고있다. 생명공학육성기본계획이수립된 1994년이후정부예산은연평균 28% 비율로꾸준히증가하고있다 도생명공학육성시행계획 에따른정부투자는총 8,021억원이며연구개발부문은 6,480억원으로전년대비 23.6%(1,239억원 ) 증가했고, 인프라부문은 1,541억원으로전년대비 3%(46억원 ) 증가했다. 이러한증가의주요요인은통신부가 BIT 융합원천기술개발사업 253억원, 교육인적자원부가 BK21 사업 440억원, 해양수산부가마린바이오21사업 88억원, 농림부바이오그린21 사업및인프라구축 599억원투자하는데기인한것이다. 부처별로는과학기술부, 산업자원부, 보건복지부, 농림부등 4개부처에서생명공학분야투자가활발하여과학기술부가 32% 를점유하고이어서산업자원부가 22%, 보건복지부가 17%, 농림부가 15% 를점유하고있다. 국가중점 6T 기술분야별비교에서는생명공학은 2005년 IT 분야 (36%) 에 BT의점유율 (27%) 을보이고있다. 특히, 증가율추세에서 2005년 IT는전년대비 7% 의증가에그쳤으나 BT는전년대비 30% 의증가를보이고있어지금과같은추세라면조만간 IT를상회하는투자가이루어질것으로보인다

39 제 3 장주요보건산업별동향 제 1 절의약품산업동향 1. 의약품산업의분류기준 한국원내통계데이터베이스를이용하여 1991년 1월 1일부터 2004년 12월 31일까지출원된의약품 15,630건을이용하여의약품산업분야의동향분석은실시하였다. 국제분류 (International Patent Classification, IPC) 중의약품산업과성이높은 IPC를 ( 표 3-1) 과같이정의하여의약품를선별하였다. 표 3-1 의약품분야에서 IPC 에따른세부분류 구분 IPC 세분류명 설명 제형 A61K 009, 047 약제학적제형 연고, 환형, 캡슐등 A61K 031 유기활성성분함유의약품제제 탄화수소, 에테르등 A61K 033, 045 무기활성성분또는기타성분함유의약품제제 유황, 항히스타민제등 활성성분 A61K 035 반응생성물또는천연물함유의약품제제식물추출물등 A61K 038 펩티드함유의약품제제디펩티드등 A61K 039 항원 항체함유의약품제제박테리아항원등 A61K 048 유전자물질을함유하는의료용제제, 유전자치료 2. 의약품분야의동향 ( 표 3-2) 는의약품분야에를출원한국가및출원건수의동향을나타내었다. 의약품를 1건이상출원한국가는 1991년 19개에서 2004년엔 36개로증가하였고, 의약품는 1991년 407건에서 2004년 2,136건으로 14년동안약 4.2배이상증가한것으로조사되었다. 이로써의약품시장은급속한양적증가와함께출원

40 국가도다변화되고있는것으로나타났다. 표 3-2 의약품분야의국가의수및출원건수의동향 구분 출원건수 ,055 1,488 1,695 1,704 1,914 2,136 출원국가수 ( 그림 3-1) 은의약품분야에서출원년도에따른내 외국인별출원동향을살펴보았다. 1991년부터 2004년까지출원된의약품 15,630건중내국인은 34.5% (5,399건) 그리고외국인은 65.5%(10,231건 ) 의점유율을차지하였다. 내국인은 1991년 76건을출원한후매년평균 20.8% 씩증가 1) 하여 2004년에 883건의를출원하였으며, 외국인은 1991년 331건의를출원하고매년평균 10.8% 씩증가하여 2004년에 1,253건의를출원하였다. 내국인은특히 2000년에전년대비약 74% 의출원증가율을보이며이후출원이급증하는것으로조사되었다. 1,500 1, 외국인 10, % 내국인 5, % , 외국인 1,253 1, 내국인 그림 3-1 의약품분야의내 외국인별출원동향 1) 연평균증가율은기하평균을사용하였으며, 기하평균을구하는식은다음과같다. G(%)= [{(1+g1)(1+g2) (1+gn)}1/n - 1] 100, 구간 : n, 각구간의증가율 : g, 연평균증가율 : G

41 ( 그림 3-2) 는 1991년~2004년동안의약품분야에를출원하여심사청구를한를대상으로심사청구기간 2) 별점유율을살펴보았다. 내국인은동기간동안심사청구한 4,640건중 4,107건 (88.5%) 을출원과동시에심사청구하며, 외국인은심사청구 5,711건중출원후 4년에 2,885건 (50.5%) 을심사청구하는것으로조사되었다. 따라서, 외국인은국내에의약품를출원후약 4년동안충분히사업화를고려하여심사청구를하는등의관리를하는것을분석되었다. 100% 88.5% 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 75% 50% 46.9% 25% 0% 3.7% 2.0% 내국인 1.3% 0.8% 3.6% 17.6% 9.6% 4.6% 외국인 7.0% 14.4% 0 년 1 년 2 년 3 년 4 년 5 년 그림 3-2 의약품분야의내 외국인별심사청구기간현황 내국인의심사청구율은 1998년까지 90% 이상의높은비율을보이고있으나, 1999 년~2004년동안은 80% 대그리고 2003년과 2004년에는 70% 대로감소하였다. 외국인의심사청구율은 2000년까지 70% 대이상의비율을꾸준히유지하고있으며, 2002년이후에는심사청구율이 20% 대로서향후사업성을판단후심사청구율이더욱증가할것으로판단된다. 2) 국내에선이당해발명에대한사업화의판단을할수있는충분한고려기간으로서심사청구기간을출원일로부터 5년이내로한정함. < 천효남, 법, 법경사, p401 (2001년)

42 표 3-3 의약품에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구현황 구분 출원건수 심사청구수 등록건수 심사청구율 심사청구대비등록률 내국인 외국인 , ,060 1,253 내국인 외국인 내국인 외국인 내국인 93.4% 91.0% 94.7% 95.6% 95.4% 93.5% 94.1% 93.6% 87.6% 89.3% 84.0% 84.5% 79.3% 78.8% 외국인 69.5% 74.6% 74.2% 71.6% 72.3% 76.4% 75.1% 75.9% 75.9% 73.7% 72.5% 55.1% 22.9% 21.8% 내국인 46.5% 59.4% 51.4% 50.9% 59.9% 65.6% 56.4% 63.0% 59.9% 57.4% 50.8% 42.1% 28.1% 6.9% 외국인 76.1% 71.0% 75.8% 65.4% 65.6% 63.6% 56.5% 54.0% 42.5% 19.8% 10.9% 10.1% 13.2% 5.1% 1991년~2004년동안출원하여등록공고된중 2005년까지권이소멸된를대상으로등록일부터소멸일까지의기간을 3년단위 3) 로내 외국인별현황을 ( 그림 3-3) 에나타내었다. 권이등록일부터 6년이내에소멸되는비율을살펴보면, 내국인은 74.1% 그리고 외국인은 87.2% 이다. 권이소멸된는외국인이내국인보다 빨리소멸되는 것으로조사되었다. 따라서, 외국인은관리를통해등록에대한사업성을살펴보고권유지에판단을내국인보다비교적빨리결정하는것으로판단된다. 3) 등록된는권유지료납부유무에따라권이출원일로부터일반적으로최고 20년까지유지될수있다. 그러나권유지료는기간에따라 3년단위로비용이크게증가되기때문에본분석에서는 3년단위로구분하여살펴봄

43 100% 87.2% 75% 74.1% 50% 25% 22.4% 11.2% 0% 내국인 3.4% 외국인 1.6% 3 년미만 그림 3-3 의약품의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간 3. 내국인의연구주체별출원동향 ( 그림 3-4) 는내국인의연구주체별출원점유율및동향을나타내었다. 1991년~2004년동안내국인의의약품중기업이 2,619건을출원하여 48.5% 의점유율을차지하였으며, 개인 1,868건 (34.6%), 공공기관 521건 (9.6%) 및대학 341건 (6.3%) 등의순으로출원하였다. 기업은 2000년이후출원이급증하면서내국인의를주도하는것으로조사되었고, 개인명의로출원한는 2000년에급증하였으나이후출원정체현상을나타내고있다. 대학은 1999년까지출원건수가매우미미하였으나, 2000년부터증가추세를보이면서 2003년엔공공기관을추월하였다. 비영리기관은 1995년을제외하고매년 5건이하의를출원하는등출원활동이매우미미한것으로분석되었다

44 % % % 2, % 기업 300 1, % 개인 200 대학 100 공공기관 기업 개인 공공기관 대학 기타비영리 제 1 의연구주체 그림 3-4 내국인의연구주체별의약품분야의출원동향 기업에서의약품중반응생성물또는천연물함유제제분야에가장많은 943건 (36.0%) 을출원하였고, 유기활성성분함유제제 747건 (28.5%) 및약제학적제형 676건 (25.8%) 의순으로출원하였다. 상기 3개의분야가비교적고른분포를나타내는반면, 개인는반응생성물또는천연물함유제제분야에 1,080건 (57.8%) 을출원하는등상기분야에출원이집중되어있는것으로조사되었다. 기타비영리기관은총 50건의중펩티드함유제제에 50%(25건 ) 을출원하였다. 표 3-4 내국인연구주체의의약품세부분류별출원현황 구분세분류기업개인공공기관대학기타비영리 제형약제학적제형 무기활성성분및기타 반응생성물, 천연물함유제제 943 1, 활성성분 유기활성성분함유제제 유전자물질을함유하는의료용제제, 유전자치료 펩티드함유제제, 항원, 항체 계 2,619 1, 출원기간 : 1991 년 ~2002 년 2. 제 1 의연구주체

45 4. 국가별출원동향 제1국가별출원건수를 ( 그림 3-5) 에서살펴보면, 1991년~2004년간한국이 5,399건 (34.5%) 으로가장많으며, 미국 4,007건 (25.6%), 일본 1,891건 (12.1%) 및독일 957건 (6.1%) 의순으로출원되었다. 미국 4, % 일본 1, % 독일 % 영국 % 스위스 % 기타 2, % 프랑스 % 이탈리아 % 스웨덴 % 캐나다 % 기타 1, % 한국 5, % 1. 출원년도 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 국적 그림 3-5 주요국가별출원건수및점유율 출원년도별로살펴보면, 한국은 2000년부터 5년동안연평균 24.2% 의증가율을보이면서다출원 10대국가중가장높은증가율을기록하였다. 스위스의출원은 1999년부터지속적인출원증가세를보이면서 2004년 99건의를출원하여다출원국가 6위를나타내었다. 내국인의의약품에선 1991년~2004년동안출원된 5,399건의중반응생성물또는천연물이함유된의약품제제의가 2,395건 (44.4%) 을출원하였고, 유기활성성분함유제제및약제학적제형순으로출원되었다. 동기간동안외국인의의약품는유기활성성분함유제제 5,271건 (51.5%), 약제학적제형 2,412건 (23.6%), 펩티드함유제제또는항원 항체 1,705건 (16.7%) 의순으로출원되었다. 내국인에서가장많은반응생성물또는천연물이함유된의약품제제는 490건으로서외국인의약품의 4.8% 를차지하는것으로조사되었다

46 1,000 한국미국일본독일영국 스위스프랑스이탈리아스웨덴캐나다 그림 3-6 주요국가의출원년도별출원동향 표 3-5 내 외국인의의약품기술분류별출원현황 구분 세분류 내국인외국인출원건수점유율출원건수점유율 제형약제학적제형 % 2, % 무기활성성분및기타 % % 반응생성물, 천연물함유제제 2, % % 활성성분 유기활성성분함유제제 1, % 5, % 유전자물질을함유하는의료용제제, 유전자치료 % % 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 펩티드함유제제, 항원, 항체 % 1, % 계 5, % 10, %

47 주요선진외국의의약품는주로유기활성성분함유제제와약제학적제형의순으로출원되었으나, 이중미국은펩티드함유제제또는항원 항체와약제학적제형분야에서서로유사한수준의를출원한것으로조사되었고, 이로써미국은펩티드함유제제또는항원 항체분야의활동이강점을보이고있다. 표 3-6 주요국가의의약품세부분류별출원현황 구분 세분류 미국 일본 독일 영국 스위스 스웨덴 제형 약제학적제형 무기활성성분및기타 반응생성물, 천연물함유제제 활성성분 유기활성성분함유제제 2,074 1, 유전자물질을함유하는의료용제제, 유전자치료 펩티드함유제제, 항원, 항체 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 의국적 계 4,007 1, 주요의출원동향 1991년~2004년동안을 2000년전후로구분하고, 의약품에서 1990년대 (1991 년~1999년 ) 와 2000년대 (2000년~2004년) 의다출원상위 10개사의현황을살펴보면, 미국의일라이릴리 (Ely Lilly) 는 1990년대에가장많은의약품를출원하였으나, 2000년대엔 53건의를출원하여다출원 12위로하락하였고미국의화이자가 151 건의를출원하여다출원 1위를기록하였다. 1990년대에다출원순위 8위를차지한스웨덴의아스트라제네카는 2000년대에 133 건의를출원하여다출원 2위로급상승하였다. 한국의생명공학연구원은 2000년대에 115건의의약품를출원하여다출원 4위를차지하며, 한국에서가장활발한출원활동을보이고있다

48 표 3-7 의약품의구간별다현황 ( 상위 10 대 ) 순위 국가명 1990년대 국가명 2000년대 1 일라이릴리앤드 (CO) 미국 203 화이자 ( 코 ) 미국 글락소스미스클라인비참 영국 103 아스트라제네카 (AB) 스웨덴 화이자 ( 코 ) 미국 91 노파르티스 (AG) 스위스 노파르티스 (AG) 스위스 90 한국생명공학연구원 한국 한국과학기술연구원 한국 86 워너-램버트 (CO) 미국 84 6 스미스클라인비참 ( 코 ) 미국 83 태평양 한국 64 7 LG 한국 78 글락소스미스클라인비참 영국 61 8 아스트라제네카 (AB) 스웨덴 74 메르크파텐트 (GMBH) 독일 59 9 앨자 ( 코 ) 미국 57 에프호프만라로슈 (AG) 스위스 코오롱 한국 55 한국한의학연구원 한국 제 1 기준 년대 : 1991년~1999년 2000년대 : 2000년~2004년 스위스의노파르티스와한국생명공학연구원은 2002년까지 20건미만의를출원하였으나, 2004년엔각각 51건과 46건의를출원하여다출원 1위와 2위를기록하였다. 화이자는 2004년에 44건의를출원하여다출원 3위를차지하였다. 스웨덴의아스트라제네카는지속적으로 20건이상의를출원하여 2000년~2004년동안 133건의를출원하여동기간동안다출원 2위를기록하였다. 영국의글락소스미스클라인비참은 2000년에 21건의를출원하여다출원 2위를기록하였으나, 이후출원감소세를보이고있다. 표 3-8 의약품의 2000 년이후다의출원년도별출원동향 국가명 계 화이자 ( 코 ) 미국 아스트라제네카 (AB) 스웨덴 노파르티스 (AG) 스위스 한국생명공학연구원 한국 워너-램버트 (CO) 미국 태평양 한국 글락소스미스클라인비참 영국 메르크파텐트 (GMBH) 독일 에프호프만라로슈 (AG) 스위스 한국한의학연구원 한국

49 6. 공동연구가. 국인연구주체간공동연구 1991년~2004년동안의약품에서내국인의연구주체간공동연구현황을살펴보면, 개인간의공동연구가 575건으로가장많으며, 기업-개인 298건, 기업-기업 78건의순으로나타났다. 대학은주로개인또는기업과공동연구를수행하여각각 42건과 38건의를출원하였으며, 비영리기관은공동연구에의한가모두 5건으로서공동연구활동이매우미약한것으로조사되었다. 표 3-9 내국인의연구주체간공동연구현황 연구주체 개인 공공기관 기업 대학 비영리기관 개인 공공기관 기업 대학 11 1 비영리기관 출원기간 : 1991년~2004년 내국인간공동연구에의한의약품는반응생성물또는천연물함유제제, 유기활성성분함유제제및약제학적제형등의순으로출원되었으며, 이는내국인의세분류별출원과동일한순으로나타났다. 그러나, 출원건수대비공동연구출원건수인공동연구비율을살펴보면, 유전자치료분야가 41.2% 로서가장높은공동연구비율을나타내고, 약제학적제형에대한연구는 10.1% 로서가장낮은비율을보이고있다. 표 3-10 의약품세분류별내국인의연구주체간공동연구현황 구분 세분류 출원수 공동연구비율 제형 약제학적제형 % 활성성분 무기활성성분및기타 % 활성성분 반응생성물, 천연물함유제제 % 활성성분 유기활성성분함유제제 % 활성성분 유전자물질을함유하는의료용제제, 유전자치료 % 활성성분 펩티드함유제제, 항원, 항체 % 출원기간 : 1991년~2004년

50 (2) 국제공동연구의약품의다출원국가상위 20개국을대상으로국제공동연구비율을살펴보면, 중국의국제공동연구비율이 19.1% 로서비교대상국가중가장높은것으로나타났다. 1991년~2004년동안국제공동연구에의해출원된는미국이 180건으로비교대상국가중가장많으나, 국제공동연구비율은 4.4% 로서비교대상국가중 16위를기록하였다. 한국의국제공동연구비율은 0.6% 로서비교대상국가중 19위로나타났다. 국제공동연구에의한는유기활성성분함유제제, 펩티드함유제제또는항원 항체및약제학적제형순으로출원되었으며, 국제공동연구비율은펩티드함유제제또는항원 항체가 2.8% 로서의약품세분류중가장높은비율을보이고있다. 반면, 반응생성물또는천연물함유제제분야의의국제공동연구비율은 0.8% 로써가장낮은비율을나타내었다. 중국 캐나다이스라엘 네덜란드 프랑스영국 이탈리아 핀란드덴마크 인도 벨기에 스위스호주 독일 스페인미국 일본 스웨덴한국 룩셈부르그 0.0% 0.6% 4.7% 4.7% 4.4% 4.3% 4.1% 5.5% 7.0% 6.9% 6.8% 6.5% 6.5% 8.5% 8.3% 11.9% 11.1% 10.1% 13.0% 19.1% 출원년도 : 1991 년 ~2004 년 0% 5% 10% 15% 20% 25% 그림 3-7 의약품의주요국가별국제공동연구비율 표 3-11 의약품세분류별국제공동연구동향 구분 세분류 수 국제공동연구비율 제형 약제학적제형 % 무기활성성분및기타 6 1.4% 반응생성물, 천연물함유제제 % 활성성분 유기활성성분함유제제 % 유전자물질을함유하는의료용제제, 유전자치료 3 1.9% 펩티드함유제제, 항원, 항체 %

51 제 2 절식품산업동향 1. 식품산업의분류기준 식품산업분야의동향분석은한국원내통계데이터베이스를이용하여 1991년 1월 1일부터 2004년 12월 31일까지출원된식품 16,607건을대상으로실시하였다. 식품는한국중제1IPC(International Patent Classification, 국제분류 ) 가 ( 표 3-12) 에나타난 IPC인로한정하였다. 표 3-12 식품산업 I P C 식품분류 IPC 종류 제빵류 육류, 가금및어류 유 ( 油 ) 제품 ( 우유, 치즈및식용유등 ) 기호품, 제과류및과일 기타식품 ( 건강식품포함 ) A21B A21C A21D A22C A23B 4/00, 5/00 A01J, A23C 1/00, 3/00, 7/00 A23C 9/00, 11/00, 13/00, 17/00, 19/00, A23D A23L 2/00 A23F A23G A47J 31/00 A23N 1/00 A23B 7/00 C12C, C12F, C12H A23J A23L 1/00 A23L 3/00 A23B 9/00 베이킹용기계반죽용기계빵제조또는보존식육, 가금, 어류의가공식육, 가금, 어류등의보존가공장치및제조방법제품비알코올류음료커피, 차코코아, 과자, 아이스크림커피및차를만드는장치주스를추출하는기계또는장치과일또는채소의보존맥주, 알코올류의제조식품용단백질기타식품식품의보존일반식용종자의보존

52 2. 식품산업의동향 ( 표 3-13) 는식품분야에를출원한국가및출원건수의동향을나타내었다. 식품를 1건이상출원한국가는 1991년 15개이고이후증가와감소를반복하다가 2004년엔 23개국가에서식품를한국에출원하였다. 식품는 1991년 514건에서 2004년 2,219건으로 14년동안약 4.3배증가하였다. 식품는출원국의다변화보다주로양적성장이이루어진것으로나타났다. 표 3-13 식품산업에서국가의수와출원건수의동향 구분 계 출원국가수 출원건수 ,239 1,572 1,772 2,033 2,298 2,219 16, 년~2004년동안식품분야에출원된는 16,607건이며, 이중내국인이 88.3%(14,670건 ) 를차지하면서출원을주도하는것으로조사되었다. 1998년 744건을출원한내국인은이후 2003년까지연평균 22.1% 의출원증가율을보이며 2003년 2,126건의를출원하였으나, 2004년엔전년대비 4.5% 의감소율을보이며 2,031건의를출원하였다. 외국인은 1991년 151건에서출원이감소와증가를반복하다가 2004년 188건의를출원하였다. 식품에서내국인이차지하는점유율은 1991년 70.6% 에서점차증가하여 1999 년이후부턴 90% 이상을차지하는반면, 외국인의점유율은 1991년 29.4% 에서 2002년 7.1% 로감소하였으나 2003년과 2004년엔소폭증가하였다

53 2500 1, % 내국인 , % 1,889 2,126 2, ,649 1, , 외국인 그림 3-8 식품분야의내 외국인별출원동향 100% 14.1% 13.2% 21.2% 18.5% 17.3% 18.9% 29.4% 28.8% 9.8% 8.8% 6.9% 7.1% 7.5% 8.5% 75% 50% 85.9% 78.8% 81.5% 82.7% 86.8% 90.2% 91.2% 93.1% 92.9% 92.5% 91.5% 81.1% 70.6% 71.2% 25% 0% 그림 3-9 식품분야의내 외국인별출원점유율동향 ( 그림 3-8) 은 1991년~2004년동안출원하여 2005년 12월 31일까지심사청구한의료기기를대상으로내 외국인별심사청구기간별점유율을나타내었다. 내국인은 14년동안출원한 14,670건중 13,035건 (88.9%) 을심사청구하였으며, 이중 12,274건 (94.2%) 이출원과동시에심사청구를한것으로조사되었다. 외국인은심사청구 1,260건중출원과동시에심사청구를한가 340건 (27.0%) 으로가장많으나, 출원후 3년이후에심사청구를한는 55% 이상되는것으로나

54 타났다. 따라서, 내국인은대부분의를출원과동시에심사청구하나, 외국인은에따라심사청구시기를조절하는것으로분석되었다. 100% 94.2% 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 75% 50% 25% 27.0% 22.8% 24.4% 0% 2.8% 0.9% 내국인 0.4% 0.5% 1.3% 10.6% 6.7% 외국인 8.5% 0 년 1 년 2 년 3 년 4 년 5 년 그림 3-10 식품분야의내 외국인별심사청구현황 1991년~2000년동안내국인의등록허여 ( 許與 ) 를위한심사청구율은 1991년과 1994 년을제외하고모두 90% 이상의높은비율을보이고있으며, 2001년이후엔 80% 대의심사청구율을나타내고있다. 외국인의심사청구율은 1991년~2000년중 1992년에 82.6% 로가장높았으며, 기타년도엔 70% 대이하의비율을나타내고있다. 2002년이후엔심사청구율이급격히하락하고있다. 이는외국인은출원후약 3년후에심사청구가많이이루어지나, 2002년이후는출원후 3년미만의이기때문에심사청구율이낮은것으로분석된다. 내국인은심사청구율은매우높게나타났으나, 심사청구대비등록건수인등록률은 40% 대이하로매우낮은수준을보이고있다. 외국인은 1991년~1993년동안 70% 이상의높은등록률을보이고있으나, 2000년이후부턴 40% 대이하의낮은등록률을나타내고있다

55 표 3-14 식품에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구동향 구분 출원건수 심사청구수 등록건수 심사청구율 심사청구대비등록률 내국인 ,117 1,433 1,649 1,889 2,126 2,031 외국인 내국인 ,042 1,364 1,426 1,583 1,794 1,762 외국인 내국인 외국인 내국인 89.0% 93.3% 92.6% 87.8% 91.2% 92.2% 93.9% 94.0% 93.3% 95.2% 86.5% 83.8% 84.4% 86.8% 외국인 70.9% 82.6% 79.4% 73.8% 73.0% 62.7% 76.5% 78.8% 73.8% 79.1% 67.5% 63.2% 31.4% 26.1% 내국인 49.2% 49.2% 36.1% 40.3% 39.6% 41.4% 42.9% 46.5% 45.9% 44.6% 42.6% 47.6% 34.5% 10.8% 외국인 76.6% 73.4% 75.0% 60.5% 67.4% 57.1% 65.8% 66.3% 60.0% 36.4% 32.5% 29.7% 18.5% 6.1% ( 그림 3-11) 는 1991년~2002년동안출원하여 2005년 12월 31일까지등록공고된식품분야의중권이소멸된를대상으로등록일부터권소멸일까지소요된기간을나타내었다. 내국인과외국인의평균수명은각각 5.6년과 5.7 년으로유사하며, 6년미만에권이소멸된는내국인과외국인이각각 73.9% 와 84.4% 로나타났다. 외국인은권이소멸된중 14년이상권이유지된가전무한반면내국인은약 0.5%(3건 ) 이 14년동안권이유지된것으로나타났다. 100% 75% 72.4% 50% 50.4% 34.0% 25% 20.0% 0% 1.5% 내국인 5.6% 12.1% 3.5% 0.5% 0.0% 외국인 3 년미만 그림 3-11 식품분야의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간

56 3. 내국인의연구주체별출원동향 1991 년 ~2004 년동안내국인이식품분야에출원한는 14,670 건이며, 이중개 인가 9,339건 (62.7%) 을출원하고기업 4,481건 (30.5%), 공공기관 634건 (4.3%) 의순으로출원하였다. 기업는 1999 년까지매년 300 건미만의식품를출원하였으나, 이후증가하 여 2003년에 607건을출원하였고, 2004년엔소폭감소하여 535건의를출원하였다. 공공기관은 1999 년부터매년 50 건이상의식품를출원하기시작하였으며, 대학 은 1997년부터지속적으로식품를출원하며 2000년이후엔두자리수이상의를출원하고있다. 1,500 1, % % % 4, % 개인 , % 기업 300 공공기관 기업 개인 ,137 1,244 1,385 1,359 공공기관 대학 기타비영리 제1의연구주체 그림 3-12 내국인의연구주체별식품분야의출원동향 기업, 개인, 공공기관및대학등의연구주체는식품분류중건강식품을포함한기타식품에가장많은를출원하고있으며, 기타식품과기호품, 제과류및과일에 90% 내외의출원집중을나타내고있다

57 표 3-15 식품분류에따른내국인의연구주체별출원현황 식품분류기업개인공공기관대학비영리기관계 기타식품 ( 건강식품포함 ) 2,103 6, ,573 기호품, 제과류및과일 1,929 2, ,667 유제품 육류, 가금및어류 제빵류 계 4,481 9, , 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 의연구주체 4. 국가별출원동향 ( 그림 3-13) 에서주요국가별출원건수및점유율을살펴보면, 1991년~2004년동안일본이 715건 (4.3%) 의식품를출원하여외국중가장많은를출원하였으며, 미국 588건 (3.5%), 스위스 196건 (1.2%) 의순으로출원하였다. 한국 14,670 (88.3%) 일본 715(4.3%) 미국 588 (3.5%) 스위스 196(1.2%) 기타 438 (2.6%) 네덜란드 94(0.6%) 프랑스 60 (0.4%) 독일 37 (0.2%) 영국 35 (0.2%) 덴마크 25 (0.2%) 캐나다 24(0.1%) 기타 163 (1.0%) 1. 출원년도 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 국적 그림 3-13 식품분야에서주요국가별출원건수및점유율 주요외국중가장를많이출원한일본은 1997년부터매년 45건내외의를출원하고있으며 2004년엔 79건의를출원하였다

58 미국의출원건수는 1996년까지일본과유사한수준이었으나, 1997년~1999년동안 30건내외로출원이감소하였다. 이후다시회복세를보여 2002년엔식품가 50건이었으나 2003년과 2004년엔모두 45건을출원하였다. 스위스는 1997년에 30건을출원하여정점을이룬후소폭감소세를보이며 2004년에 6건을출원하였다. 100 일본미국스위스네덜란드 프랑스독일영국덴마크캐나다 그림 3-14 주요국가의출원년도별출원동향내국인은식품중기타식품과기호품식품에 90% 이상이출원되면서집중되어있고, 제빵류와유제품의점유율은 3% 대로서상대적으로출원활동이매우미약한것으로조사되었다. 외국인의식품는기타식품, 기호품순으로출원되어있으나, 상기두식품분류는식품의약 75% 를차지하는등내국인보다출원집중도가상대적으로낮은것으로나타났다. 반면, 내국인이 3% 대를나타내는제빵류와유제품

59 의점유율은각각 8.7% 와 11.1% 로서상대적으로높은점유율을나타내고있다. 표 3-16 내 외국인의식품분류별출원현황 식품분류 내국인외국인출원건수점유율출원건수점유율 기타식품 ( 건강식품포함 ) 8, % % 기호품, 제과류및과일 4, % % 유제품 % % 육류, 가금및어류 % % 제빵류 % % 계 14, % 1, % 출원기간 : 1991년~2004년주요국인일본, 미국및스위스는기타식품, 기호품순으로를출원하고있다. 이중일본은건강식품을포함한기타식품 (53.8%) 에출원집중현상을보이고있으며, 미국은기타식품에 45.6% 의출원집중도를나타내고있다. 스위스는기타식품과기호품에각각 90건 (45.9%) 과 81건 (41.3%) 을출원하는등상기두분류에유사한수준으로출원을하는것으로분석되었다. 표 3-17 주요국가의식품분류별출원현황 식품분류 일본미국스위스 출원건수점유율출원건수점유율출원건수점유율 기타식품 ( 건강식품포함 ) % % % 기호품, 제과류및과일 % % % 유제품 % % % 육류, 가금및어류 % % 1 0.5% 제빵류 % % 5 2.6% 계 % % % 1. 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 의국적

60 5. 주요의출원동향 1991년~2004년을 2000년전후로구분하여각구간별다출원상위 10개의동향을 ( 표 3-18) 에나타내었다. 각구간별다출원상위 10개기업중외국기업은스위스의네슬레가유일하게포함되어있고, 나머지는모두한국이차지하였다. 1990년대에는 CJ가가장많은를출원하였으며, 삼성전자, 네슬레, 한국식품개발연구원의순으로를출원하였다. 2000년대에가장많은를출원한은위니아만도이며, 삼성전자, LG 전자가그뒤를잇고있다. 2000년대에는가전업계가식품분야에서다출원 1위~3위를차지하였는데, 이는식품분야에김치냉장고가포함되기때문에, 김치냉장고를생산하는가전업계가다출원상위권에포함되는것으로판단된다. 표 3-18 식품의구간별다동향 순위국가 1990 년대국가 2000 년대 1 CJ 한국 220 위니아만도 ( 주 ) 한국 삼성전자한국 153 삼성전자한국 소시에떼데프로듀이네슬레스위스 103 LG 전자한국 한국식품개발연구원한국 102 한국식품개발연구원한국 농촌진흥청한국 67 농심한국 70 6 대상한국 61 대우일렉트로닉스한국 51 7 농심한국 60 소시에떼데프로듀이네슬레스위스 37 8 태평양한국 58 CJ 한국 32 9 대웅전기산업 ( 주 ) 한국 56 전라남도한국 롯데제과한국 56 ( 주 ) 한성식품, 롯데제과한국 년대 : 1991 년 ~1999 년 2000 년대 : 2000 년 ~2004 년 제 1 기준

61 6. 공동연구 가. 내국인연구주체간공동연구 1991년~2004년동안내국인간공동연구는개인-개인 1,301건, 기업-개인 232 건및기업-기업 151건의순으로출원되었다. 기업-기업의공동연구를살펴보면, 1993년과 1994년에일시적으로출원이활발하였으나, 이후감소하여 1998년에기업간공동연구출원이전혀없는것으로조사되었다. 2002년에가장많은 20건의가출원되었다. 기업-개인간공동연구는 1998년부터지속적으로증가하여 2001년에 181건으로정점을이룬후 2002년에감소하였으나, 다시증가세를나타내고있다. 56건의가출원되었다. 개인-개인간공동연구는 1998년부터급증세를보이며 2000년에 181건이출원되었으며, 이후주춤세를보이고있다. 표 3-19 내국인의연구주체간공동연구현황 연구주체 개인 공공기관 기업 대학 비영리기관 개인 1, 공공기관 기업 대학비영리기관 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 개인 - 개인 기업-개인 기업 - 기업 그림 3-15 개인 - 개인, 기업 - 개인, 기업 - 기업간공동연구동향

62 내국인간공동연구에의한는기타식품, 기호품및유제품순으로출원되었으며, 내국인출원건수대비공동연구수인공동연구비율은 16.1% 인유제품이가장높은것으로조사되었다. 그뒤로기타식품 12.6%, 제빵류 11.9% 의순으로나타났다. 표 3-20 식품분류별내국인의연구주체간공동연구현황 식품분류 내국인출원건수 공동연구수 공동연구비율 기타식품 ( 건강식품포함 ) 8,573 1, % 기호품, 제과류및과일 4, % 유제품 % 육류, 가금및어류 % 제빵류 % 계 14,670 1, % 출원기간 : 1991년~2004년 나. 국제공동연구식품에서다출원상위 10개국을대상으로국제공동연구현황을살펴보면, 국제공동연구에의한는한국 86건, 일본 58건, 미국 28건의순으로출원하였다. 각국가별출원건수대비국제공동연구인국제공동연구비율은캐나다이 19.2% 로가장높으며, 한국은 0.6% 로매우낮은수준을보이고있다. 덴마크및네덜란드는국제공동연구가전혀없는것으로나타났다. 식품분류별로국제공동연구비율을살펴보면, 국제공동연구비율은 1.5% 를차지하는유제품에서가장높게나타났다

63 캐나다 5 건 (19.2%) 독일 6 건 (15.0%) 일본영국미국스위스 58건 (7.7%) 2건 (5.7%) 28건 (4.7%) 9건 (4.5%) 프랑스 1 건 (1.6%) 한국 86 건 (0.6%) 덴마크 네덜란드 0.0% 0.0% 출원년도 : 1991 년 ~2004 년 0% 5% 10% 15% 20% 25% 그림 3-16 식품의주요국가별국제공동연구비율 표 3-21 식품분류별국제공동연구현황 식품분류 출원건수 국제공동연구수 국제공동연구비율 기타식품 ( 건강식품포함 ) 9, % 기호품, 제과류및과일 5, % 유제품 % 육류, 가금및어류 % 제빵류 % 계 16, % 출원기간 : 1991년~2004년 제 3 절화장품산업동향 1. 화장품산업의분류기준 화장품산업분야의동향분석은한국원내통계데이터베이스를이용하여 1991년 1월 1일부터 2004년 12월 31일까지출원된한국중제 1 IPC(International Patent Classification, 국제분류 ) 가 ( 표 3-22) 와같이화장품산업과성이높은 IPC에해당하는화장품 1,622건을선정하여실시하였다

64 표 화장품분류표 Subclass Group 화장품분류 A61K 007/02* 메이크업제 007/03* 007/04* 매니큐어 007/06* 007/07* 007/08* 007/09* 모발손질용 007/11 007/13* 007/15* 2. 화장품산업의동향 국내에화장품를출원한국가는 1991년~2004년동안매년 10개이하의국가가출원하는것으로조사되었다. 화장품출원은 1991년 53건에서 1998년 116건으로완만한증가세를보였으며, 1999년에는 177건으로전년대비 52.6% 의증가율을보이며급증하였다. 이후 2001년까지감소세를나타내다가 2002년에는 147건으로 2001년에비해소폭증가하였다. 표 3-23 화장품에서국가수와출원건수동향 구분 계 출원국가수 출원건수 , 년~2004년동안내국인은화장품 883건 (54.4%) 를출원하였으며, 외국인은 739건 (45.6%) 을출원하였다. 1991년화장품 20건을출원한내국인의는증가와감소를반복하면서, 1994년, 1998년및 2001년에외국인의를추월하거나추월당하는현황을나타내었다. 2002년이후소폭증가세를보이면서 2004년 104건의를출원하였다

65 외국인은 1996년이후부터출원이급증세를보이며 1999년에 96건의화장품를출원하였으나, 이후출원감소및증가현상을보이다가 2004년에 51건의를출원하였다 % % 내국인 외국인 그림 3-17 출원년도별내 외국인의화장품출원동향 내국인은 1991년~2004년동안출원한화장품 883건중 725건 (82.1%) 이심사청구를하였으며, 이중 81.7%(592건 ) 이출원과심사청구를동시에한것으로조사되었다. 반면, 외국인은동기간동안출원한화장품 739건중 577건 (78.1%) 을심사청구하였으며, 이중출원과심사청구를동시에한비율이 58.4% 로서내국인에비해낮은수준을보이고있다. 내국인이출원일로부터 1년~4년동안심사청구한비율은 5.9% 이나출원일로부터 5년후에심사청구한비율은 12.4% 로서상대적으로높게나타났다. 외국인은 1년~5 년동안심사청구한비율은 2년과 3년을제외하고비교적고른분포를나타내고있다

66 100% 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 81.7% 75% 58.4% 50% 25% 0% 2.1% 12.4% 12.5% 13.3% 10.1% 2.6% 3.1% 0.8% 2.6% 0.4% 내국인외국인 0년 1년 2년 3년 4년 5년 그림 3-18 내 외국인의심사청구기간현황 내국인은 1992년~1999년동안출원된에서 90% 이상의높은심사청구율을나타내고있으며, 2000년부턴감소세를보이고있다. 외국인은 1992년~1995년동안출원된에서 70% 내외의심사청구율을나타내고있으나출원이급증했던 1997년~ 2000년사이에는 90% 내외의높은심사청구율을나타내고있다. 내국인의심사청구대비등록건수인등록률은 1996년이후부터 40% 대이하의매우낮은수준을나타내고있으나, 외국인의등록률은 1992년~2000년동안내국인보다높은등록률을나타내고있다. 표 3-24 화장품에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구동향 구분 출원건수 심사청구수 등록건수 심사청구율 심사청구대비등록률 내국인 외국인 내국인 외국인 내국인 외국인 내국인 85.0% 92.0% 93.8% 94.0% 96.1% 100% 90.6% 96.0% 90.1% 98.6% 69.0% 68.3% 66.3% 56.7% 외국인 84.8% 74.2% 70.6% 66.7% 74.4% 89.7% 93.5% 87.9% 90.6% 90.3% 78.2% 67.7% 58.9% 51.0% 내국인 76.5% 47.8% 50.0% 61.7% 59.2% 55.4% 60.3% 52.1% 37.0% 38.6% 44.8% 42.9% 34.9% 16.9% 외국인 46.4% 65.2% 62.5% 68.8% 68.8% 76.9% 74.4% 60.3% 47.1% 52.4% 34.9% 22.7% 7.0% 38.5%

67 권을허여 ( 許與 ) 받은중권미납으로권이소멸된를대상으로, 등록일로부터권소멸일까지의기간인등록유지기간을살펴보았다. 내국인과외국인의등록중권이소멸된가발생하는시기는 80% 이상이모두등록후 4년~6년사이에이루어지는것으로나타났다. 외국인은등록일로부터 8년이후에권이소멸된가전무한반면, 내국인은 9년에권이소멸된는 3건으로조사되었다. 100% 84.1% 87.2% 75% 50% 25% 15.9% 12.8% 0% 0.0% 0.0% 내국인 외국인 3 년미만 그림 3-19 화장품분야의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간 3. 내국인의연구주체별출원동향 내국인의화장품 883건중기업이 618건 (70.0%) 을출원하며화장품출원을주도하는것으로조사되었다. 개인는 254건 (28.8%) 로서타분야의에서차지하는비중보다매우낮은수준으로나타났다. 대학, 공공기관및비영리기관은 1991 년~2004년 (14년) 동안각각 7건, 3건및 1건의를출원하는등출원활동이매우미미한것으로조사되었다. 기업의는 1993년 17건에서 1996년 60건의큰폭으로증가하였으나, 외환위기전후에감소세를보이며 1998년 38건이출원되었다. 이후다시회복세로돌아서며 2004년에 70건의가출원되었다. 개인발명에의한는 1998년까지매년 10건내외로출원되었으며, 1999년에개인발명의가급증하여 34건의가출원되었다. 이후소폭의감소와증가세를반복하면서 2004년에 31건이출원되었다

68 % 3 0.3% % 0.1% % 기업 50 개인 기업 개인 공공기관 대학 기타비영리 제1의연구주체 그림 3-20 화장품에서내국인의연구주체별출원동향내국인은모발손질용화장품에가장많은를출원하고, 메이크업제및매니큐어순으로출원하는것으로조사되었다. 기업은 618건의화장품중모발손질용에 349건 (56.5%) 과메이크업제에 248건 (40.1%) 을출원하여상기두분야에출원이집중되는것으로나타난반면, 개인는 254건의중모발손질용에 203건 (79.9%) 을출원하면서, 모발손질용에출원집중현상을나타내고있다. 표 3-25 화장품분류에따른내국인연구주체별출원현황 세분류개인공공기관기업기타비영리대학계 매니큐어 메이크업제 모발손질용 계 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 의연구주체 4. 국가별출원동향 1991년~2004년동안한국에출원된화장품의국가별출원건수및점유율을살펴보면, 프랑스가 335건 (20.7%) 을출원하여외국인중가장많은를출원

69 한것으로조사되었다. 미국은동기간동안 170건 (10.5%) 의화장품를출원하여다출원국가 3위로나타났으며, 일본은 135건 (8.3%) 로그뒤를잇고있다. 프랑스 % 미국 % 일본 % 네덜란드 % 독일 % 기타 % 한국 % 1. 출원년도 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 국적 그림 3-21 화장품분야에서주요국가별출원건수및점유율 프랑스는 1996년까지화장품출원활동이매우미미하여미국과일본보다출원건수가적었으나, 다출원국 2위 ( 한국포함 ) 로순위상승한 1997년부터출원이급증하면서 2000년엔 67건의를출원하였다. 그러나 2000년을정점으로이후감소세를보이며 2004년엔미국과함께 15건의를출원하였다. 미국은매년 15건내외로출원이증가와감소를반복하였으며, 1999년엔 23건을출원한후감소세하면서 2005년에 15건을출원하였다 프랑스 50 미국 일본 제 1 국적기준 그림 주요국가의출원년도별출원동향 내 외국인은모두모발손질용, 메이크업제및매니큐어순으로출원을하는것

70 으로나타났다. 내국인은화장품중모발손질용에 63.5% 를출원하는반면, 외국인은 76.2% 를모발손질용에출원하는것으로나타나외국인이내국인보다모발손질용분야에상대적으로더출원집중현상을보이고있다. 외국인의메이크업제및매니큐어점유율은각각 20.8% 와 3.0% 이며, 이는내국인점유율에비해상대적으로낮은출원점유율을나타내고있다. 표 내 외국인의화장품분류별출원현황 화장품분류 내국인 외국인 출원건수점유율출원건수점유율 매니큐어 % % 메이크업제 % % 모발손질용 % % 계 % % 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 미국, 일본및프랑스는화장품중 74% 이상을모두모발손질용에집중출원하고있으며, 이중일본은 77.8% 로서타국가에비해모발손질용에많은비중을차지하 며집중출원하는것으로나타났다. 표 3-27 주요국가의화장품분류별출원현황 화장품분류 미국일본프랑스 출원건수점유율출원건수점유율출원건수점유율 매니큐어 5 2.9% 3 2.2% 7 2.1% 메이크업제 % % % 모발손질용 % % % 계 % % % 1. 출원기간 : 1991년~2004년 2. 제1의연구주체 5. 주요의출원동향 화장품에서 1990년대와 2000년대모두프랑스의로레알이가장많은를출원하였으며, 2000년대엔 LG 생활건강이 104건의를출원하여다출원 2위를기록하였다

71 표 3-28 화장품의구간별다동향 순위 국가 1990년대 국가 2000년대 1 로레알 프랑스 150 로레알 프랑스 태평양 한국 114 LG생활건강 한국 LG 한국 88 태평양 한국 36 4 더프록터앤드갬블 (CO) 미국 47 코리아나화장품 한국 24 5 LG 화학한국 37 ( 가 ) 시세이도 일본 6 ( 가 ) 시세이도일본 29 더프록터앤드갬블 (CO) 미국 21 7 유니레버 (NV) 네덜란드 28 LG 한국 8 CJ 한국 25 유니레버 (NV) 네덜란드 13 9 코리아나화장품한국 10 애경산업 ( 주 ) 한국 9 10 헨켈코만디트독일 9 코스맥스한국 년대 : 1991년~1999년 2000년대 : 2000년~2004년 제1기준 6. 공동연구 가. 내국인연구주체간공동연구내국인의연구주체간화장품의공동연구현황을살펴보면, 개인-개인간공동연구에의한가 32건으로가장많으며, 기업-기업및기업-개인간공동연구에의한는각각 6건과 8건으로조사되었다. 표 3-29 내국인의연구주체간공동연구현황 연구주체 개인 공공기관 기업 대학 개인 공공기관 1 기업 6 대학 출원기간 : 1991 년 ~2004 년

72 내국인간공동연구에의한는모발손질용에서 35건의가출원되었으며, 메이크업제 6건및매니큐어 2건으로나타났다. 표 3-30 화장품분류별내국인의연구주체간공동연구동향 세분류 계 매니큐어 메이크업제 모발손질용 계 나. 국제공동연구 국제공동연구에의한는미국이 7건으로가장많으며, 출원건수대비국제공동연구수인국제공동연구비율은독일이 5.7% 로가장높게나타났다. 표 3-31 주요국가의국제공동연구현황 국가 출원건수 (A) 국제공동연구수 (B) 국제공동연구비율 (B/A) 한국 % 프랑스 % 일본 % 미국 % 독일 % ( 표 3-31) 과 ( 그림 3-21) 간에출원건수는차이가발생함. ( 그림 3-21) 에서국가별출원건수는제1국적을기준을나타낸수치임. 즉제1국적이한국이고제2국적이미국인일때 ( 그림 3-21) 에서미국에서출원건수가포함되지않았으나, ( 표 3-31) 에서포함된수치임 출원기간 : 1991년~2004년 국제공동연구에의한는모발손질용에 10건이발생하였으며, 매니큐어용화장품엔전무한것으로조사되었다. 표 3-32 화장품분류별국제공동연구현황 세분류 계 메이크업제 1 1 모발손질용

73 제 4 절의료기기산업동향 1. 의료기기산업의분류기준 의료기기산업분야의동향분석은한국원내통계데이터베이스를이용하여 1991년 1월 1일부터 2004년 12월 31일까지출원되어 2004년 12월 31일까지공개된의료기기 12,438건을대상으로실시하였다. 의료기기는제 1 IPC(International Patent Classification, 국제분류 ) 가 ( 표 3-33) 에해당하는로한정하였다. 표 3-33 의료기기산업 IPC 진단, 수술, 개인식별 의료기기분야 치과, 구강또는치과용위생 혈관에이식할수있는필터, 보철, 정형외과용 간호용 피임기구, 눈 귀의치료 환자의수송및설비, 수술대및의자, 치과용의자, 장의용구 물리적인치료장치 ( 인체급소의위치를검출또는자극하는장치 ), 인공호흡, 마사지, 특수한치료또는위생의목적또는인체의특수한부분을위한입욕장치 재료또는물건을살균하기위한방법또는장치일반, 공기의소독 살균 탈취 붕대 피복용품 흡수성패드 수술용품의화학적사항과재료 IPC A61B-001, A61B-003, A61B-005, A61B-006, A61B-007, A61B-008, A61B-010, A61B-013, A61B-017, A61B-018, A61B-019 A61C-001, A61C-003, A61C-005, A61C-007, A61C-008, A61C-009, A61C-011, A61C-013, A61C-015, A61C-017, A61C-019 A61F-001, A61F-002, A61F-003, A61F-004, A61F-005, A61F-006, A61F-007, A61F-009, A61F-011, A61F-017, A61F-029, A61F-031 A61G-001, A61G-003, A61G-005, A61G-007, A61G-009, A61G-010, A61G-011, A61G-012, A61G-013, A61G-015 A61H-001, A61H-003, A61H-005, A61H-007, A61H-009, A61H-011, A61H-013, A61H-015, A61H-021, A61H-023, A61H-031, A61H-035, A61H-036, A61H-037, A61H-038, A61H-039 A61L-002, A61L-012, A61L-005, A61L-007, A61L-009, A61L-011, A61L-013, A61L-015, A61L-021, A61L-023, A61L-031, A61L-035, A61L-036, A61L-037, A61L-038, A61L

74 2. 의료기기분야의동향 ( 표 3-34) 는의료기기분야에를출원한국가및출원건수의동향을나타내었다. 의료기기를 1건이상출원한국가는 1991년 20개에서 2004년엔 34개로증가하였고, 의료기기는 1991년 234건에서 2004년 1,851건으로 14년동안약 7.9배이상증가한것으로조사되었다. 이로써의료기기시장은급속한양적증가와함께출원국가도다변화되고있는것으로나타났다. 표 3-34 의료기기분야에서국가의수및출원건수의동향 구분 계 출원국가수 출원건수 ,298 1,469 1,498 1,658 1,851 12, 년~2004년동안출원된의료기기 8,929건중내국인은 6,743건 (54.2%) 을출원하였고, 외국인은 5,695건 (45.8%) 을출원하였다. 외국인은 1991년 169건을출원하였고, 이후 1998년에출원이소폭감소하였으나연평균 12.1% 씩지속적으로증가하여 2004년에 747건의를출원하였다. 1991년 65건의를출원한내국인은출원이지속적으로증가하여 1998년에 308 건을출원하였다. 내국인은 1999년엔전년대비 89.9% 의높은증가율을보이며외국인을추월하였고, 이후출원이급증하여 2004년에 1,104건의를출원하였다. ( 그림 3-23) 은 1991년~2004년동안출원하여 2005년 12월 31일까지심사청구한의료기기를대상으로내 외국인별심사청구기간별점유율을나타내었다. 내국인은 14년동안출원한 6,743건중 6,117건 (90.7%) 을심사청구하였으며, 이중 5,689 건 (93.0%) 이출원과동시에심사청구를한것으로조사되었다. 외국인은심사청구 3,032건중출원과동시에심사청구를한가 971건 (32.0%) 으로가장많으나, 출원후 3년이후에심사청구를한도 50% 이상되는것으로나타났다. 따라서, 내국인은대부분의를출원과동시에심사청구하나, 외국인은에따라심사청구시기를조절하는것으로분석되었다

75 1,500 1,200 외국인 5, % 내국인 6, % 내국인 ,104 1, 외국인 그림 3-23 의료기기분야의내 외국인별출원동향 100% 93.0% 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 75% 50% 29.6% 30.9% 25% 0% 2.3% 1.2% 내국인 0.7% 0.4% 2.5% 10.0% 5.0% 외국인 8.3% 16.2% 0 년 1 년 2 년 3 년 4 년 5 년 그림 3-24 의료기기분야의내 외국인별심사청구기간현황 내국인의심사청구율은 1995년이후 90% 이상을유지하다가 2001년과 2002년에 80% 대로감소하였다. 외국인의심사청구율은 1991~2000년동안 1992년을제외하고 70% 대를유지하는것으로조사되었다. 외국인의심사청구율은 2000년이후감소세를보이고있으며, 이는외국인는출원후 3년후에심사청구를주로하는것에기인한것으로판단된다

76 표 3-35 의료기기에서출원년도에따른내 외국인의등록및심사청구동향 구분 출원건수 심사청구수 등록건수 심사청구율 심사청구대비등록률 내국인 ,014 1,104 외국인 내국인 외국인 내국인 외국인 내국인 75.4% 86.5% 92.0% 88.5% 90.6% 90.3% 92.2% 92.9% 93.7% 92.3% 85.2% 87.6% 90.0% 88.9% 외국인 71.6% 65.9% 76.3% 73.4% 72.9% 76.0% 75.6% 72.6% 73.5% 70.6% 62.6% 46.0% 26.7% 23.3% 내국인 57.1% 53.1% 60.9% 53.7% 52.9% 53.3% 52.5% 55.9% 58.0% 52.2% 51.7% 44.2% 29.4% 8.1% 외국인 75.2% 80.5% 74.3% 69.5% 77.0% 64.8% 68.0% 61.9% 52.4% 34.2% 24.5% 30.6% 14.5% 4.6% 1991년~2004년동안출원하여 2005년 12월 31일까지등록공고된의료기기분야의중 2005년까지권이소멸된를대상으로등록일부터권소멸일까지소요된기간을 ( 그림 3-25) 에나타내었다. 내국인과외국인의평균수명은각각 7.5년과 9.1년으로서, 외국인의수명이내국인보다더긴것으로조사되었으며, 6년미만에권이소멸된는내국인과외국인이각각 85.7% 와 73.4% 로나타났다. 내국인은권이소멸된중 84.4% 가등록일부터 4년~6년사이에권을포기하는것으로조사되었으며, 외국인은 4~6년사이에등록중72.8% 를권리포기하는것으로나타났다. 내국인은권이소멸된중 10년이상권이유지된가전무한반면외국인은 8건 (4.6%) 이 10년이상권이유지된것으로나타났다

77 100% 84.4% 75% 72.8% 50% 25% 14.3% 22.0% 0% 내국인 0.0% 외국인 4.6% 3 년미만 그림 3-25 의료기기분야의내 외국인별등록일부터소멸일까지의소요기간 3. 내국인의연구주체별출원동향 1991년~2004년동안내국인은의료기기분야에 6,743건을출원하였으며, 연구주체별로는개인이 4,374건 (64.9%), 기업 1,994건 (29.6%) 및공공기관 146건 (2.2%) 의순으로출원하는등개인출원이주를이루었다. 기업은 1991년 28건의를출원한후출원수가완만하게증가하여 1997년 82건의를출원하였다. 기업의출원은 1998년과 2002년을제외하고지속적인출원증가세를보여 2004년에 352건을출원하였고, 이는 1991년보다약 11.5배이상증가하였다. 개인명의로출원한는 1999년부터 100건이상으로크게증가하였으나, 2000년이후출원증가가주춤세를나타내었고, 2003년과 2004년엔소폭출원증가세를나타내었다. 공공기관은 1998년을제외하고 2000년까지 10건미만의를출원하였으나, 2001 년이후부터 20건이상의를출원하였다. 대학은의료기기의출원은거의전무하였으나 1998년부터출원이본격적으로시작하여 2001년이후엔 10건이상의를출원하였으며, 2003년에는공공기관을추월하였다

78 % % % 1, % 개인 400 4, % 기업 200 대학 기업 개인 공공기관 대학 기타비영리 제 1 의연구주체 그림 3-26 내국인의연구주체별의료기기분야의출원동향 기업은 1991년~2004년동안출원한의료기기 1,994건중가장많은 510건 (38.3%) 을진단 수술용에출원하였으며, 물리치료장치용 285건 (14.3%) 및인체삽입용 239건 (12.0%) 의순으로출원하였다. 반면, 개인은물리치료장치용에가장많은 1,106건 (25.3%) 의를출원하였으며, 진단 수술용 783건 (17.9%), 혈관이식필터 693건 (15.8%), 전자기치료기기 521건 (11.9%) 의순으로출원한것으로조사되었다. 공공기관과대학은진단수술용분야에가장많은를출원하였으며, 혈관이식필터및의료용살균또는소독분야등상기 3개용도의의료기기가집중출원되는것으로나타났다. 비영리기관은 44건의의료기기중혈관이식필터용의료기기에 20건 (45.5%) 을출원한것으로조사되었다

79 표 3-36 의료기기용도별내국인연구주체의출원현황 의료기기명 기업 개인 공공기관 대학 기타비영리 물리치료장치용의료기기 285 1, 의료용살균또는소독 인체삽입용의료기기 전자기치료기기 진단, 수술용의료기기 치과용의료기기 혈관이식필터등용의료기기 환자수송용기구용의료기기 계 1,994 4, 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 의연구주체 4. 국가별출원동향 ( 그림 3-27) 는의료기기에서제1 국가별출원건수및점유율을나타내었다. 1991년~2004년동안출원된국가중한국이 6,743건 (54.2%) 으로가장많으며, 미국 2,579건 (20.7%), 일본 1,202건 (9.7%) 및독일 365건 (2.9%) 의순으로출원되었다. 미국 2, % 일본 1, % 독일 % 스위스 % 영국 % 기타 1, % 프랑스 % 스웨덴 % 이스라엘 % 네덜란드 % 기타 % 한국 6, % 1. 출원년도 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 국적 그림 3-27 주요국가별출원건수및점유율

80 ( 그림 3-28) 에서출원년도별로국가별출원동향을살펴보면, 한국은 1991년~ 1994년동안미국과거의유사한출원건수를나타내다가 1995년부터미국과격차를벌이기시작하였다. 한국의의료기기는 1998년까지완만한성장을보이다가 1999 년~2004년동안출원급증세를보이고있다. 미국과일본은완만한출원증가세를보이며다출원국가 2위와 3위를유지하고있다. 1998년에일시적으로출원이급증했던스위스는 2001년부터출원증가세를보였고 2004년엔 46건의를출원하여다출원 4위를기록하였다 한국미국일본독일스위스 영국프랑스스웨덴이스라엘네덜란드 그림 주요국가의출원년도별출원동향외국인은 1991년~2004년동안출원한의료기기에서진단 수술용 2,040건 (35.8%), 인체삽입용 1,297건 (22.8%) 및혈관이식필터용 873건 (15.3%) 의순으로출원하였으며, 내국인은동기간동안의료기기에서진단 수술용 1,729건 (25.6%), 물리치료장치용 1,407건 (20.9%), 혈관이식필터용 952건 (14.1%) 및인체삽입용의료기기

81 767건 (11.4%) 의순으로출원하였다. 한국에선지리적및언어적인영향으로대다수의기술분야에서내국인의가많으나, 진단 수술용및인체삽입용분야에선외국인이내국인보다많은를출원한것으로조사되었다. 표 3-37 내 외국인의의료기기용도별출원현황 의료기기명 내국인 외국인 출원건수점유율출원건수점유율 물리치료장치용의료기기 1, % % 의료용살균또는소독 % % 인체삽입용의료기기 % 1, % 전자기치료기기 % % 진단, 수술용의료기기 1, % 2, % 치과용의료기기 % % 혈관이식필터등용의료기기 % % 환자수송용기구용의료기기 % % 계 6, % 5, % 출원기간 : 1991년~2004년 미국, 일본, 독일, 스위스및프랑스는의료기기중진단 수술용에가장많은 를출원하였으며, 영국은인체삽입용에가장많은를출원한것으로조사되 었다. 미국은진단 수술용, 인체삽입용및혈관이식용필터에집중된출원을보이고 있으며, 일본은진단 수술용, 인체삽입용, 물리치료장치용및전자기치료용에 출원이집중되어있다. 스위스, 독일및프랑스는혈관이식용필터에두번째로많은를출원한것으로 조사되었다

82 표 3-38 주요국가의의료기기용도별출원현황 의료기기명독일미국스위스영국일본프랑스 물리치료장치용의료기기 의료용살균또는소독 인체삽입용의료기기 전자기치료기기 진단, 수술용의료기기 127 1, 치과용의료기기 혈관이식필터등용의료기기 환자수송용기구용의료기기 계 365 2, , 출원기간 : 1991 년 ~2004 년 2. 제 1 의국적 5. 주요의출원동향 1991년~2004년을 2000년전후로구분하여각구간별다출원상위 10개의동향을 ( 표 3-39) 에나타내었다. 1990년대에서다출원상위 10개기업은한국과미국기업이 4개그리고일본및스웨덴기업이 1개로나타남에따라동기간동안한국과미국기업이출원을주도하는것으로조사되었다. 다출원 1위는삼성전자가동기간동안 64건의의료기기를출원하였다. 2000년대에서미국의지이메디컬시스템즈글로발테크놀러지가 149건의를출원하여가장많은를출원하였으며, 삼성전자, 메디슨의순으로나타났다. 외국기업중에는미국의바이오센스및에디컨, 일본의캐논, 네덜란드의필립스, 스위스의신테스 (AG) 츄어가다출원 10위안에새로진입하였으며, 한국중한국과학기술연구원과한국과학기술원이 32건의를출원하여다출원 10위안에새로진입하였다

83 표 3-39 의료기기의구간별다현황 순위국가 1990 년대국가 2000 년대 1 삼성전자 한국 64 지이메디컬시스템즈글로발테크놀러지 미국 메디슨 한국 44 삼성전자 한국 68 3 삼성전기 한국 41 메디슨 한국 44 4 타겟쎄라퓨틱스 ( 코 ) 미국 37 바이오센스 ( 코 ) 미국 37 5 죤슨앤드죤슨메디칼 ( 코 ) 미국 36 캐논 ( 가 ) 일본 36 6 아스트라제네카 (AB) 스웨덴 35 코닌클리케필립스일렉트로닉스 네덜란드 35 7 LG전자 한국 32 신테스 (AG) 츄어 스위스 34 8 아메리칸사이아나밋드 (CO) 미국 29 에디컨 ( 코 ) 미국 34 9 앨자 ( 코 ) 미국 29 한국과학기술연구원 한국 지이요꼬가와메디칼시스템즈 ( 가 ) 1990 년대 : 1991 년 ~1999 년 2000 년대 : 2000 년 ~2004 년 제 1 기준 일본 29 한국과학기술원한국 32 미국의지이메디컬시스템즈글로발테크놀러지는 2000 년부터의료기기분야의 를출원하기시작하였으며, 2001년부터다출원 1위를기록하면서출원을주도하는것으로나타났다. 메디슨은 2001 년까지내국인중가장많은를출원하였으나, 2002 년 1 월말에부 도처리되면서 2002 년이후매년 10 건미만의를출원하였다. 표 3-40 의료기기에서최근다의연도별출원동향 국가 계 지이메디컬시스템즈글로발테크놀러지 미국 삼성전자 한국 메디슨 한국 바이오센스 ( 코 ) 미국 캐논 ( 가 ) 일본 코닌클리케필립스일렉트로닉스 네덜란드 신테스 (AG) 츄어 스위스 에디컨 ( 코 ) 미국 한국과학기술연구원 한국 한국과학기술원 한국

84 6. 공동연구가. 내국인연구주체간공동연구 1991년~2004년동안의료기기에서내국인의연구주체간공동연구현황을 ( 표 3-41) 에나타내었다. 연구주체간공동연구는개인-개인 705건, 기업-개인 247건순으로나타났으며, 상기두연구주체간공동연구가가장활발하게진행된것으로조사되었다. 개인간공동연구는 1998년까지지속적인증가세를보이면서 2000년에 96건으로정점을이룬후 2002년 87건으로감소하였다. 그러나이후다시증가하여 2004년에 106건을나타내었다. 기업과개인간공동연구는 2001년까지증가하여 2001년에 52건의를출원하였으나이후 2003년까지감소하다가 2004년에소폭증가하여 40건으로나타났다. 표 3-41 내국인의연구주체간공동연구현황 연구주체 개인 공공기관 기업 기타비영리 대학 개인 공공기관 11 3 기업 기타비영리대학 1 출원기간 : 1991년~2004년 내국인간공동연구에의한는진단 수술용에서가장많은 296건이출원되었으며, 혈관이식필터용 154건, 물리치료장치용 126건의순으로출원되었다. 전체건수대비공동연구에의한를나타내는공동연구비율은진단 수술용이 17.1% 로가장높게나타났으며, 혈관이식필터용은 16.2% 로두번째로높은비율을나타내고있다

85 표 3-42 의료기기용도별내국인의연구주체간공동연구현황 의료기기용도 전체건수 공동연구 공동연구비율 진단, 수술용의료기기 1, % 혈관이식필터등용의료기기 % 전자기치료기기 % 인체삽입용의료기기 % 치과용의료기기 % 의료용살균또는소독 % 환자수송용기구용의료기기 % 물리치료장치용의료기기 1, % 출원기간 : 1991년~2004년 나. 국제공동연구의료기기에서다출원상위 15개국을대상으로국제공동연구비율을살펴본결과, 덴마크는 28.1% 로서비교대상국가중가장높은비율을나타내었다. 1991년~2004년동안국제공동연구에의해출원된는미국이 64건으로가장많으며, 한국 29건, 일본 26건및덴마크 16건의순으로출원되었다. 한국의국제공동연구비율은 0.4% 로서비교대상국가중가장낮은비율을나타내고있다. 의료기기용도별국제공동연구현황을살펴보면, 국제공동연구출원건수는진단 수술용이 27건으로가장많으며, 국제공동연구비율은혈관이식필터용이 1.6% 로가장높게나타났다

86 덴마크호주스위스영국캐나다이스라엘네덜란드이탈리아미국독일프랑스대만일본스웨덴한국 6.0% 4.8% 4.3% 4.1% 3.9% 3.6% 2.5% 2.4% 2.4% 2.2% 2.1% 1.5% 0.4% 10.5% 28.1% 출원년도 : 1991 년 ~2004 년 0% 5% 10% 15% 20% 25% 30% 그림 3-29 의료기기의주요국가별국제공동연구비율 표 3-43 의료기기용도별국제공동연구현황 의료기기용도 전체건수 국제공동연구건수 국제공동연구비율 물리치료장치용의료기기 1, % 의료용살균또는소독 % 인체삽입용의료기기 2, % 전자기치료기기 1, % 진단, 수술용의료기기 3, % 치과용의료기기 % 혈관이식필터등용의료기기 1, % 환자수송용기구용의료기기 % 계 12, % 출원기간 : 1991년~2004년

87 제 4 장권만료예정물질분석주요통계 제 1 절등록물질의등록유지율추이분석 물질는의약품등화학적으로제조된물질과미생물등생물학적으로생산된물질에부여되는제약, 바이오, 고분자산업등의원천기술이되는로서국내에는 1987년 7월도입됐다. 청에등록된물질통계자료에의하면 1987년 837건에서 2002년 2,424건으로약 3배증가하였으며, 내국인출원비율은 1987년 4% 에서 2002년 32% 로증가하였음. ( 표 4-1) 에서와같이등록물질의등록유지율은 2007년에 19.3% 에불과하였으나, 이후점차로높아져 2013~2020년에는유지율이평균 80.5% 에달할것으로예상됨. 아울러 2007년도에존속기간을연장한것은 1건으로나타났음. 2007년에서 2020년사이에존속기간이만료되는물질는총 9,192건으로, 이중 3.000건이소멸되고 6,192건이존속될것으로예상됨. 또한권의유지비율은약 67.4% 로나타났으며, 현재까지총 6,192건의물질가국내에등록돼있음. 표 4-1 등록물질의등록유지율 구분 년도 ~ 20 계 소멸 ,147 3,000 존속 ,747 6,192 유지비율 19.3% 25.1% 29.6% 41.5% 45.6% 49.9% 80.5% 67.4% 합계 ,134 5,894 9,192 제 2 절기술분야별존속물질분석현황 ( 표 4-2) 에서와같이 2007년~2020년출원된물질의기술분야별분포는의약분야가 52% 로가장높았으며, 다음으로생명공학 (19.4%), 농약 (8%), 플라스틱 (6%) 분

88 야순으로조사됨. 2005년~2010년통계자료와비교하면의약분야 (55.7%) 는약 4% 떨어지고, 생명공학분야 (7.2%) 는 12% 나높았으며, 농약분야 (12.4%) 는 4.6% 나낮아진것으로나타남. 표 4-2 기술분야별존속물질 구분 년도 ~ 20 계비율 의약 ,356 3, % 농약 % 플라스틱 % 생명공학 ,062 1, % 고무 % 식품 % 섬유 % 화장품 % 비료 % 염료 % 기타 % 총합계 ,889 6, % 제 3 절내국인별존속물질현황 ( 표 4-3) 에서와같이현재까지총 6,192건의물질가국내에등록돼있으며, 전체의 64%(4,083건 ) 에해당하는는외국메이저제약회사등외국인이소유하고있음. 내국인존속물질비율은 2007년 14.3% 에서 2013~2020년에는 41.4% 로증가하는것을알수있었으며, 외국인의경우 2007년 85.7% 에서 2013~2020년에는 58.6% 로감소하는것으로나타남. 이것은내국인들이물질에대한관심이점점높아지고있음을보여주는것이라할수있음

89 표 4-3 내국인별존속물질 구분 년도 ~ 20 계 내국인내국 4 (14.3%) 6 (9.8%) 18 (22.8%) 23 (10.6%) 35 (8.5%) 58 (9.5%) 1,965 (41.4%) 2,109 (34.0%) 외국인 24 (85.7%) 55 (90.2%) 61 (77.2%) 193 (89.4%) 414 (91.5%) 554 (90.5%) 2,782 (58.6%) 4,083 (64.0%) 계 ,747 6,192 제 4 절상위현황 ( 표 4-4) 에서와같이존속기간만료예정건중별 ' 상위 TOP 10' 에는 ( 주 ) 엘지, 화이자, 미쓰이, 메렐파마슈티칼스, 브리스톨-마이어스스퀴브, 훽스트등이포함되어있음. 표 4-4 상위 TOP 10 구분 년도 계 ( 주 ) 엘지 화이자 미쓰이 메렐파마슈티칼스 8 8 브리스톨-마이어스스퀴브 훽스트 6 7 미쯔이도아쯔 와이어쓰홀딩스 6 6 이하라케미칼 / 구미아이 더다우케미칼 시오노기세이야쿠 이아이듀폰디네모아앤드컴퍼니 총합

90 제 5 장권만료예정물질분석결과 1. 산업분야별분석현황 산업분야별분석현황은 ( 그림 5-1) 과 ( 표 5-1) 에서와같이정밀화학분야는의약, 농약, 화장품, 염 안료등 (C07), 고분자분야는플라스틱, 섬유, 고무등 (C08), 생명공학분야는미생물, 효소, Stem Cell, SNP, DNA Chip 등 (C12) 으로분류하였으며, 2008년, 2009년도권만료예정산업분야별물질분석비율은정밀화학분야가 66.2% 로가장높았으며, 고분자분야가 18.8%, 생명공학분야가 15.0% 순으로나타남. 비율 (%) 정밀화학고분자생명공학 그림 5-1 산업분야별물질분석현황 표 , 0 9 년도권만료예정산업분야별물질분석현황 구분정밀화학고분자생명공학 물질 ( 건 ) 비율 (%)

91 2. 기술분야별분석현황 ( 표 5-2) 에서와같이본연구에서기술분야별 2008년, 2009년도권만료예정물질분석현황을보면의약품62건, 식품 1건, 생명공학 12건, 농약 12건, 플라스틱 21건, 섬유 2건, 고무 2건, 화장품 1건, 비료 1건, 기타 19건으로나타났음. ( 그림 5-2) 는기술분야별물질분석현황을막대그래프로보여주고있음 의약 농약 플라스틱 생명공학 고무 식품 섬유 화장품 비료 염료 기타 그림 5-2 산업분야별물질분석현황 표 , 0 9 년도권만료예정기술분야별물질분석현황 년도구분 계 비율 (%) 의약 농약 플라스틱 생명공학 고무 식품 섬유 화장품 비료 염료 기타 총계

92 3. 성분명미확인의약분야물질분석결과 물질성분명미확인의약분야분석결과세부분석요약은 ( 표 5-3) 에서와같이총 42건이며, 발명의명칭이 비-천연데메틸아베르멕틴및이의제조방법 의경우미국에서 1987년 1월 23일최초출원되어국내에는 1991년 8월 12일등록이되었으며만료일은 2008년 1월 23일임. 는부록 NO 1에 Family 를비롯하여초록및대표청구항 ( 청구범위 1항 ) 으로분석하였음. 특히 에피포도필로톡신배당체의 4'-포스페이트유도체 ( 부록 NO 13) 은미국에서 1987년 8월 4일최초출원되어국내에는 1993년 12월 20일등록이되었고만료일은 2008년 8월 3일이며국내로는 Bristol-Myers( 출원번호 : KR , : , 만료일 : 2014년 11월 2일 ) 의 에토포시드포스페이트와에토포시드를제조하는방법 이있고, 다른하나는 Bristol-Myers( 출원번호 : KR , : , 만료일 : 2012년 10월 1일 ) 의 결정상태의에토포사이드4 -포스페이트디에탄올레이트 가있음. 또한 항종양성고분자글루캔및그의제조방법 ( 부록 NO 49) 은국내에 1992년 8월 25일등록이되었고만료일은 2003년 6월 10일자로소멸되었으며국내로는제일제당 ( 주 ) 안시환 ( 출원번호 , : , 만료일 : 2009년 9월 6일 ) 의 접지전위의변조주파수신호성분제거기능을갖춘PWM-제어전원장치 로확인됨

93 표 , 0 9 년도권만료예정물질분석성분명미확인의약분야물질분석결과 NO 국내발명의명칭 특징 최초출원 * 국내등록분류만료일 비고 1 비 - 천연데메틸아베르멕틴및이의제조방법 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 클로로 -3-(2- 테노일 )-2- 옥신돌 -1- 카복스아미드의무수결정성나트륨염 ( 미 ) 정밀화학소멸부록 NO 02 3 피페라지닐 - 헤테로시클릭화합물 ( 미 ) 정밀화학 ( 연장가능 ) 부록 NO '- 알킬리덴피리미딘누클레오시드유도체, 그제조법, 및그용도 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 05 5 새로운피리딜및피리미딜유도체와그의제조방법및이들을이용한사람이외의온혈동물의스트레스및불안 ( 스 ) 정밀화학소멸 ( 등록료불납 ) 부록 NO 06 6 인돌 -3- 아세트산유도체 정밀화학소멸부록 NO 08 7 헤모글로빈주성분의혈액대체제 ( 영 ) 정밀화학 부록 NO 09 8 금속킬레이트 - 단백질결합체를형성하기위한다중치환된골격을갖는킬레이트 ( 미 ) 정밀화학소멸부록 NO 트리플릴세펨류로부터유도된 3- 불포화알킬세펨류 정밀화학 부록 NO 플루오르벤조산에스테르및그의제조방법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 프로스타그란딘 E 및그를함유한항궤양제 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO D 계열프로스타글란딘, 및그를함유하는정신안정제와최면제 ( 일 ) 정밀화학소멸부록 NO ( 미 ) 정밀화학 에피포도필로톡신배당체의 4'- 포스페이트유도체 Bristol-Myers/KR / : 에토포시드포스페이트와에토포시드를제조하는방법 Bristol-Myers/KR / : 결정상태의에토포사이드 4 - 포스페이트디에탄올레이트 부록 NO 18 특징 : 국내 14 광학적이성체 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 치료제로서유용한 4- 아릴 -5- 카바모일 -1, 4- 디하이드로피리딘 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 아실데옥시리보뉴클레오시드유도체및그의사용 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 신규의옥사티올란 (Oxathiolane) 유도체와그것을함유한약제학적조성물 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO ', 3'-디데옥시-2'-플루오로뉴클레오사이드류 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 치환된트리아졸안지오텐신 Ⅱ 길항제 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 인간 REG 단백질 ( 이 ) 정밀화학 부록 NO 혈당감소제티아졸리딘디온유도체 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 에탄올활성화트랜스글루타미나제 생명공학 부록 NO

94 NO 국내발명의명칭 특징 최초출원 * 국내등록분류만료일 비고 23 T- 세포기능억제를위한 3- 치환된 -2- 옥신돌 -1- 카복스아마이드 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 디히드로피리딘 -5- 포스폰산고리형프로필렌에스테르 정밀화학 부록 NO 신규세팔로스포린계항생제및이의제조방법 정밀화학 부록 NO 피리돈카르복실산과항균제 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO ,1- 디옥소페닐실라노일옥시메틸 D-6-[α-( 메틸렌아미노 ) 페닐 - 아세트아미도 ]- 페니실라네이트와그의파라 - 톨루엔술폰산염 정밀화학 부록 NO 치환된피라졸아니조텐신 II 길항제 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 방사성요오드화벤조디아제핀유도체 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 사이클로알킬 - 치환된글루타르아미드고혈압치료제 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 항종양성고분자글루캔및그의제조방법 정밀화학소멸 제일제당 ( 주 ) 안시환 / / : " 접지전위의변조주파수신호성분제거기능을갖춘 PWM- 제어전원장치 " 로확인됨 부록 NO 49 특징 : 국내 32 I-β-D- 아라비노푸라노실시토신 -5'- 스테아릴포스페이트모노나트륨염모노하이드레이트및이모노하이드레이트를함유하는약제조성물 정밀화학 부록 NO 새로운피리딜 - 및피리미딜유도체와약리학적으로활성인그의염및그제조방법과이들을이용한사람이외 ( 스 ) 정밀화학불납 ( ) 부록 NO (2,5- 디플루오로페닐 )-3- 퀴놀린카르본산유도체및그제조방법 정밀화학 부록 NO 비 A, 비 B 형간염비루스항원펩티드 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 신규헤테로고리화합물및그를유효성분으로함유하는항암제강화제 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 퀴놀론카르복실산유도체및그의제조방법 정밀화학 38 닭의전염병 ( 전염성후두기관염및마렉크병 ) 생왁진 ( 일 ) 정밀화학 불납 ( ) 불납 ( ) 부록 NO 55 부록 NO 피리미딘디온유도체, 이것의제조방법및이것을함유하는항부정맥제 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO ,4- 디아제핀유도체및그의약학적이용 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 세포연관글루코실트랜스퍼라제, 그의항체및유효성분으로서상기항체를함유하는이의카리에스예방조성 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 신규의 (-)-2- 피라졸린화합물및이것의광학분할방법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 60 * 미 ( 미국 ), 일 ( 일본 ), 스 ( 스웨덴 ), 영 ( 영국 ) 이 ( 이태리 ), 독 ( 독일 )

95 4. 성분명확인의약분야물질분석결과가. 성분명확인의약분야물질인덱스 ( 표 5-4) 는 2008년, 2009년도권만료예정물질분석성분명확인의약분야물질인덱스임 ( 청자료만료예정물질출원번호로미국 Orange Book 등을통하여성분을확인 ). 표 , 0 9 년도권만료예정물질성분명확인의약분야물질인덱스 No. 국내발명의명칭제품물질명비고 1 에스테르 - 치환된디아민디티올 technetium(99mtc)bicisate 부록 NO 베타 - 모르폴리노 - 안드로스탄유도체및그제조방법 Rocuronium Bromide 부록 NO 07 3 환상아민화합물 Donepezil 부록 NO 13 4 아지트로마이신이수화물 Azithromycin 부록 NO 14 5 프로스타글란딘 F 류 Isopropyl Unoprostone 부록 NO LHRH 길항제로서유용한 LHRH 의노나펩타이드및데카펩타이드동족체 진통활성을갖는아릴헤테로아릴카르비놀유도체와그의제조방법 4H-I- 벤조피란 -4- 온유도체또는이의염, 이의제조방법및활성성분으로서이를함유하는약제학적조성물 ganirelix acetate 부록 NO 20 cizolirtine 부록 NO 22 iguratimod 부록 NO 23 9 벤족사진화합물및그의약제학적용도 azasetron 부록 NO 수용성캠프토테신유도체및이의제조방법 topotecan 부록 NO 헤테로시클릭옥소프탈라지닐아세트산 Zopolrestat 부록 NO 아미드화합물, 그제조방법및그것을유효성분으로하는소화관운동부활제 ( 賦活劑 ) itopride 부록 NO 벤조헤테로사이클릭화합물 grepafloxacin 부록 NO 이미다조 [4,5-b] 피리딘유도체및그의제조방법 tenatoprazole 부록 NO 피리돈카복실산유도체및이의염이의제조방법및이를함유하는항균제 마이코페놀산의모르폴리노에틸에스테르및이의유도체 pazufloxacin 부록 NO 38 mycophenolate mofetil 부록 NO 신규퀴놀린카르본산유도체 balofloxacin 부록 NO 메데토미딘의 d 및 l 에난티오머, 그분리방법및이를포함하는제약학적조성물 Dexmedetomidine 부록 NO 비시클로환계술폰아미드유도체 Domitroban 부록 NO

96 나. 성분명확인의약분야물질분석결과요약 ( 표 5-4) 의 2008년, 2009년도권만료예정성분명확인의약품분야물질의세부분석결과를요약하면아래와같다. ⑴ 에스테르 - 치환된디아민디티올 ( 부록 NO 3) 발명은이. 아이. 듀퐁드네모아앤드캄파니에의해미국에서 1987년 2월 18일최초출원되어국내에는 1992년 2월 10일등록되었으며, 그후제품개발사인 BMS에권리이전되었음. BMS는본발명에따른물질을 CT 또는 MRI 영상의조영제로서 Neurolite란상품명으로개발하였으나, 국내에는도입되지않았으므로, 제3자개발시신약에준한개발절차가필요함. 상기물질와분할인 KR54065는더이상의존속기간연장없이 2008 년 2월 17일만료예정임. ⑵ 2베타-모르폴리노-안드로스탄유도체및그제조방법 ( 부록 NO 7) 발명은악조노벨엔. 브이에의해영국에서 1987년 4월 14일최초출원되어국내에는 1999년 6 월 25일등록되었으며, 그후제품개발사인 Organon사에권리이전되었음. Organon사는본발명에따른물질을근육이완제 ( 마취보조제 ) 로서에스메론이란주사제로개발하였으며, 국내에는한화제약 이도입 2007년약 43억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2012년 11월 17일만료예정이나추후연장가능함. ⑶ 환상아민화합물 ( 부록 NO 13) 발명은에자이사에의해일본에서 1987년 6월 22 일최초출원되어국내에는 1991년 11월 26일등록되었음. 본발명에따른물질은에자이사에의해알츠하이머치료제로서아리셉트정이란상품명으로개발되어국내에는대웅제약이도입, 2007년약 290억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2008년 12월 16일만료예정이나추후연장가능하며, 기타특정결정형가존재함. ⑷ 아지트로마이신이수화물 ( 부록 NO 14) 발명은화이자사에의해미국에서 1987 년 7월 9일최초출원되어국내에는 1991년 2월 19일등록되었음. 본발명에따른물질의원물질은유고슬로비아에서 Sour Pliva사에의해 1981년 3월 6일최초출원되어현재전세계적으로존속기간만료되었으며, 본발명은이물질의이수화물에해당됨. 현재화이자사에의해항생제로서지스로맥스라는상품명으로개발되어국내에서는 2007년약 45억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2008년 7월 8일만료예정이나추후연장가능하며, 기타상기국내제품과는관계없는특정수화물, 제법상중간체및제제가존재함

97 ⑸ 프로스타글란딘 F류 ( 부록 NO 17) 발명은알테크우에노사에의해일본에서 1987 년 4월 30일최초출원되어국내에는 1993년 12월 20일등록되었음. 본발명에따른물질은알테크우에노사에의해녹내장치료용으로서레스큘라라는상품명으로개발되어국내에서는동아제약이도입, 2007년약 1억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2008년 7월 8일만료예정이나추후연장가능하며, 기타상기국내제품과는관계없는용도및제제가존재함. ⑹ LHRH 길항제로서유용한 LHRH의노나펩타이드및데카펩타이드동족체 ( 부록 NO 20) 발명은신텍스사에의해미국에서 1987년 2월 5일최초출원되어국내에는 1993년 12월 8일등록되었음. 본발명에따른물질은 Organon사에의해항호르몬제로서오가루트란이란상품명으로개발되어, 국내에서는 2007년약 4억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2010년 9월 28일만료예정이나추후연장가능함. ⑺ 진통활성을갖는아릴헤테로아릴카르비놀유도체와그의제조방법 ( 부록 No. 22) 발명은에스티브 (Esteve) 사에의해프랑스에서 1987년 4월 10일최초출원되어국내에는 1994년 2월 23일등록되었음. 본발명에따른물질은 2005년 2월에스티브사에의해요실금치료용도로유럽임상 2상에착수하였음. 본발명에따른물질는 2008년 10월 4일만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장은불가할것으로판단됨. 기타상기물질을제조하기위한중간체의제조방법가존재함. ⑻ 4H-I-벤조피란-4-온유도체또는이의염, 이의제조방법및활성성분으로서이를함유하는약제학적조성물 ( 부록 NO 23) 발명은도야마 (Toyama) 사에의해일본에서 1987년 10월 8일최초출원되어국내에는 1992년 3월 27일등록되었음. 본발명에따른물질은도야마및에자이사가류마티스관절염치료용도로공동개발하고있으며, 일본에서는 2003년 9월 NDA 제출하였고, 국내에서는동아제약이라이센스-인하였음. 본발명에따른물질는 2008년 10월 8일만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장은불가할것으로판단됨. ⑼ 벤족사진화합물및그의약제학적용도 ( 부록 NO 24) 발명은요시또미사에의해일본에서 1987년 10월 22일최초출원되어국내에는 1991년 5월 2일등록되었음. 본발명에따른물질은미쯔비시사에의해항구토제로서세로톤정이란상품명으로개발되어국내에서는웰화이드코리아사가도입, 2007년약 4억대의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2008년 10월 22일만료예정이며, 추후연장가능함. 기타상기제품과는관계없는제제출원이존재함

98 ⑽ 수용성캠프토테신유도체및이의제조방법 ( 부록 NO 28) 발명은스미스클라인벡크만사에의해미국에서 1987년 12월 1일최초출원되어국내에는 1994년 2월 16일등록되었으며, 그후스미스클라인비참사로권리가전부이전되었음. 본발명에따른물질은 GSK사에의해항암제로서하이캄틴이란상품명으로개발되어, 국내에서는 2007년약 16억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2008년 12월 1일만료예정이며, 추후연장가능함. 기타원료에대한제법와적응증용도가있으나모두거절확정된상태이며, 제제도복합제에관한것으로제품과는무관함. ⑾ 헤테로시클릭옥소프탈라지닐아세트산 ( 부록 NO 29) 발명은화이자사에의해미국에서 1985년 7월 11일최초출원되어국내에는 1995년 5월 16일등록되었음. 본발명에따른물질은 2001년 3월화이자사에의해신장질환이나신경질환등을포함한당뇨병성합병증치료제로개발상태에있다는발표가있었으나, 이후보고된바없음. 본발명에따른물질및원료에대한제법모두등록료불납으로현재소멸된상태임. ⑿ 아미드화합물, 그제조방법및그것을유효성분으로하는소화관운동부활제 ( 賦活劑 ) ( 부록 No. 30) 발명은호쿠리쿠 (Hokuriku) 사에의해일본에서 1987년 9월 5 일최초출원되어국내에는 1994년 3월 25일등록되었으며, 그후아보트저팬사로권리가전부이전되었음. 본발명에따른물질은아보트사에의해소화불량치료용도로서가나톤이란상품명으로개발되어, 국내에서는중외제약이도입, 2007년약 240억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2009년 1월 5일만료예정이며, 추후연장가능함. 기타원료에대한제법가존재함. ⒀ 벤조헤테로사이클릭화합물 ( 부록 NO 34) 발명은오츠카사에의해일본에서 1987 년 4월 16일최초출원되어국내에는 1994년 6월 13일등록되었음. 본발명에따른물질은오츠카사에의해항균제로서렁가스킨이란상품명으로개발되었으나, 1999 년 10월전세계적으로제품허가가취소된상태임. 본발명에따른물질는 2009년 3월 17일만료예정이며, 추후연장불가함. ⒁ 이미다조 [4,5-b] 피리딘유도체및그의제조방법 ( 부록 NO 36) 발명은도오꾜다나베사에의해일본에서 1986년 7월 25일최초출원되어국내에는 1994년 9월 26일등록되었으며, 그후미쯔비시도꾜사로권리가전부이전되었음. 본발명에따른물질은미쯔비시사와에보트사에의해소화성궤양및위식도역류질환의치료용도로개발중이었으나, 2003년이후현재모두중단된상태임. 본발명에따른물질특

99 허는 2009년 4월 4일만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장불가함. 기타이성질체원료및장용과립제제등의출원이존재함. ⒂ 피리돈카복실산유도체및이의염이의제조방법및이를함유하는항균제 (NO 38) 발명은도야마사에의해일본에서 1988년 4월 23일최초출원되어국내에는 1991년 11월 27일등록되었음. 본발명에따른물질은도야마및미쯔비시사에의해세균감염치료용도로개발되어 2002년발매되었으며, 국내에는미도입상태임. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장불가능함. ⒃ 마이코페놀산의모르폴리노에틸에스테르및이의유도체 ( 부록 NO 40) 발명은신텍스사에의해미국에서 1987년 1월 31일최초출원되어국내에는 1994년 8월 1일등록되었음. 본발명에따른물질은노바티스사에의해면역억제제로서셀셉트라는상품명으로개발되어, 국내에서는 2007년약 200억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2009년 4월 30일만료예정이며, 추후연장가능함. 기타결정성무수물원료에대한와고용량제형에관한제제가존재함. ⒄ 신규퀴놀린카르본산유도체 ( 부록 NO 42) 발명은쥬가이사에의해일본에서 1988년 5월 19일최초출원되어국내에는 1994년 6월 24일등록되었으며, 그후중외제약으로권리전부이전되었음. 본발명에따른물질은로슈사에의해항균제로서큐록신이라는상품명으로개발되어, 국내에서는중외제약이도입, 2007년약 21 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 2009년 5월 19일만료예정이며, 추후연장가능함. 기타수화물결정에관한원료가존재함. ⒅ 메데토미딘의 d 및 l 에난티오머, 그분리방법및이를포함하는제약학적조성물 ( 부록 NO 47) 발명은파르모스사에의해영국에서 1987년 7월 16일최초출원되어국내에는 1994년 12월 22일등록되었음. 본발명에따른물질은오리온및애보트사에의해마취제로개발되어미국과일본에서발매되었으며, 국내에는미도입상태임. 본발명에따른물질는 2009년 8월 12일만료예정이며, 제품미도입으로추후연장은불가능할것으로판단됨. 기타제품과는관계없는용도가존재함. ⒆ 비시클로환계술폰아미드유도체 ( 부록 NO 61) 발명은시오노기사에의해일본에서 1985년 11월 18일최초출원되어국내에는 1995년 4월 27일등록되었음. 본발명에따른물질은시오노기사에의해천식치료제로개발중 2002년중단된상태임

100 본발명에따른물질는 2005년 12월 28일등록료불납으로소멸된상태이며, 기타원료의제법들도모두등록료불납으로소멸된상태임. 5. 생명공학분야물질분석결과 2008년, 2009년도권만료예정생명공학분야물질분석결과를요약하면 ( 표 5-5) 에서와같이총 12건이며, 대표적인예로 L-페닐알라닌암모니아-리아제의발현용조환형플라스미드및이를함유하는형질전환주 ( 부록 NO 64) 발명은일본에서 1987년 2월 6일최초출원되어국내에는 1991년 7월 1일등록되고만료일은 2008년 2월 6일인것으로분석됨. 표 , 0 9 년도권만료예정물질분석생명공학분야물질분석결과 NO 국내발명의명칭 특징 최초출원 * 국내등록분류만료일 비고 1 L-페닐알라닌암모니아- 리아제의발현용조환형플라스미드및이를함유하는형질전환주 ( 일 ) 생명공학 부록 NO 64 2 인간조직인자억제제의 DNA 의클론 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 65 3 과산화물분자변위보효소의포합체 ( 미 ) 생명공학 부록 NO 암-항원 -특이적인간면역글로불린및인간면역글로불린을생산하는능력을갖는인간 / 인간하이브리도마재조합유전자기술에의한에라스타제억제폴리펩티드제조방법및에라스타제억제폴리펩티드 ( 일 ) 생명공학소멸부록 NO ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 68 6 인간성장호르몬발현벡터 pylbc-a/g-hgh 생명공학 부록 NO 69 7 인간성장호르몬발현벡터 ptrp322h-hgh 생명공학 부록 NO 70 8 인간성장호르몬발현벡터 pylbc-gap-hgh 생명공학 부록 NO 식물에해충내성을부여하는재조합 DNA 분자및이를이용한식물제조방법인간성장호르몬유전자발현벡터 [pylbc-a/ G-UB-HGH] 와그의제조방법 생명공학소멸부록 NO 생명공학 부록 NO 인간종양괴사인자 (TNF-α) 유전자와그의제조방법 생명공학소멸부록 NO 인간종양괴사인자 (TNF-α) 발현벡터 [pylbc-a/g-tnfα] 와그의제조방법 생명공학소멸부록 NO 75 * 미 ( 미국 ), 일 ( 일본 ), 스 ( 스웨덴 ), 영 ( 영국 ) 이 ( 이태리 ), 독 ( 독일 )

101 6. 농약분야물질분석결과 2008년, 2009년도권만료예정물질분석농약분야물질분석결과를요약하면 ( 표 5-6) 에서와같이총 12건이며, 대표적인예로 아졸유도체, 그제법및이를함유하는농업용및원예용화학조성물 ( 부록 NO 76) 발명은일본에서 1987년 6월 30일최초출원되어국내에는 1990년 8월 16일등록되었고만료일은 2008년 2월 26일인것으로분석됨. 표 , 0 9 년도권만료예정물질분석농약분야물질분석결과 NO 국내발명의명칭 특징 최초출원 * 국내등록분류만료일 비고 1 아졸유도체, 그제법및이를함유하는농업용및원예용화학조성물 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 하이드록시피라졸유도체 정밀화학 부록 NO 경제작물재배지의식물독소분해및곰팡이생육저지용미생물및이미생물을이용한독소분해방법및곰팡이의생육억제방법 2,3,5,6-테트라클로로피리딘및 2,3,6-트리클로로피리딘의제조방법 생명공학 부록 NO ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 79 5 제초성플루오로페녹시페녹시알카노산및이의유도체 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 80 6 유기인유도체및그제조법 ( 일 ) 정밀화학소멸부록 NO 81 7 N-(R)-(1-아릴- 에틸 )-1-알킬-2,2-디클로로- 사이클로프로판카복스아미드의입체이성체 ( 독 ) 정밀화학 부록 NO 82 8 생리활성을가지는피라졸설포네이트유도체 정밀화학소멸부록 NO 83 9 아닐리노피리미딘유도체 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 치환페닐피라졸유도체또는이의염및이의제조방법, 이의용도및이의사용방법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 옥사 - 또는티아 - 졸린유도체 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 벤조일우레아화합물, 그의제법및그를함유하는살충제 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 87 * 미 ( 미국 ), 일 ( 일본 ), 스 ( 스웨덴 ), 영 ( 영국 ) 이 ( 이태리 ), 독 ( 독일 ) 7. 플라스틱분야물질분석결과 2008년, 2009년도권만료예정물질분석플라스틱분야분석결과를요약하면 ( 표 5-7) 에서와같이총 21건이며, 대표적인예로 복분해중합된공중합체 ( 부 록 NO 88) 발명은일본에서 1987 년 2 월 16 일최초출원되어국내에는 1992 년 8 월 26 일

102 등록되었고만료일은 2008 년 2 월 15 일인것으로조사됨. 표 , 0 9 년도권만료예정물질분석플라스틱분야물질분석결과 NO 국내발명의명칭 특징 최초출원 * 국내등록분류만료일 비고 1 복분해중합된공중합체 ( 일 ) 고분자 부록 NO 88 2 폴리우레아수지의제조방법및폴리우레아수지 고분자 부록 NO 89 3 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민 ( 미 ) 고분자 부록 NO 90 4 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민으로부터제조된탄성체 ( 미 ) 고분자 부록 NO 결정화방향족폴리카르보네이트의제조방법과이에의하여얻어지는결정화방향족폴리카르보네이트 티오카르바민산 S- 알킬에스테르계렌즈용수지, 그수지로이루어진플라스틱렌즈 ( 일 ) 고분자 부록 NO ( 일 ) 고분자 부록 NO 93 7 개선된열가소성폴리에스테르수지및그의제조방법 ( 일 ) 고분자 부록 NO 94 8 용융상태에서광학이방성을나타내는폴리에스테르수지와그조성물 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 95 9 안정화폴리페닐렌에테르수지및그의제조방법 ( 일 ) 고분자 부록 NO 다 ( 多 ) 관능성모노머및그제조방법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 고굴절율플라스틱렌즈용수지, 그수지로이루어진렌즈및그렌즈의제조방법 α- 모노 - 올레핀기재그래프트공중합체, 그의제조방법, 열가소성알로이 (Alloy) 의제조에있어서의그의용도, 및수득된열가소성알로이 ( 일 ) 고분자 부록 NO ( 프 ) 고분자 부록 NO 메르캅토화합물및그제조방법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 리카보네이트및그제조방법 ( 일 ) 고분자 부록 NO 다공성의결정화된방향족폴리카르보네이트초기중합체, 다공성의결정화된방향족폴리카르보네이트, 및제조방법 ( 일 ) 고분자 부록 NO 형상기억폴리우레탄탄성중합성형체 ( 일 ) 고분자 부록 NO 폴리카보네이트 ( 일 ) 고분자 부록 NO 비스 ( 말레이미드 )- 실록산을함유하는말레이미드와방향족디아민기재의내열성중합체및그의제법 ( 프 ) 고분자 부록 NO 폴리이미드및그제조방법 ( 일 ) 고분자 부록 NO 코폴리에스테르, 이코폴리에스테르를함유하는폴리에스테르조성물및이코폴리에스테르또는이폴리에스테르조성물로된층을갖는폴리에스테르적층체 ( 일 ) 고분자 부록 NO 폴리에틸렌테레프타레이트및그용도 ( 일 ) 고분자 부록 NO 108 * 미 ( 미국 ), 일 ( 일본 ), 스 ( 스웨덴 ), 영 ( 영국 ) 이 ( 이태리 ), 독 ( 독일 )

103 8. 식품, 섬유, 고무, 화장품, 비료물질분석결과 2008년, 2009년도권만료예정물질분석식품, 섬유, 고무, 화장품, 비료물질분석결과를요약하면 ( 표 5-8) 에서와같이식품 1건, 섬유 2건, 고무 2건, 화장품 1건, 비료 1건이며, 대표적인예로식품류인 새로운맥주효모인사카로마이세스칼스버겐시스 (Saccharomyces) ( 부록 NO 63) 발명은국내에는 1991년 3월 25일등록되었고만료일은 2008년 4월 21일, 섬유류인 주석산무수물 ( 부록 NO 109) 발명은일본에서 1987년 8월 5일최초출원되어국내에는 1990년 9월 10일등록되고만료일은 2008년 5월 18일, 고무류인 경화성오르가노폴리실록산 ( 부록 NO 111) 발명은일본에서 1987년 1월 26일최초출원되어국내에는 1993년 9월 17일등록되었고만료일은 2008년 6월 16일, 화장품류인 4급암모니움-치환된사포닌에테르유도체및그제조방법 ( 부록 NO 113) 발명은국내에는 1992년 1월 28일등록되었고만료일은 2009년 6 월 13일, 비료류인 시클로헥산유도체및이것을함유하는식물생장조정제 ( 부록 NO 114) 발명은국내에는 1991년 11월 5일등록되었고만료일은 2008년 4월 23일로나타났음. 표 , 0 9 년도권만료예정물질분석식품, 섬유, 고무, 화장품, 비료분석결과 NO 국내발명의명칭 특징 최초출원 * 국내등록분류만료일 비고 1 새로운맥주효모인사카로마이세스칼스버겐시스 (Saccharomyces) 생명공학 부록 NO 63 2 주석산무수물 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 폴리오가노실록산- 가교결합된비스벤조사이클로부텐단량체 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 경화성오르가노폴리실록산 ( 일 ) 고분자 부록 NO 발포형충격흡수재 고분자 부록 NO 급암모니움-치환된사포닌에테르유도체및그제조방법 정밀화학 부록 NO 시클로헥산유도체및이것을함유하는식물생장조정제 정밀화학 부록 NO 114 * 미 ( 미국 ), 일 ( 일본 ), 스 ( 스웨덴 ), 영 ( 영국 ) 이 ( 이태리 ), 독 ( 독일 ) 9. 기타분야물질분석결과 2008년, 2009년도권만료예정물질중기타분야물질분석결과를요약하면 ( 표 5-9) 에서와같이총 19건이며, 대표적인예로 불소-함유니트로이미다

104 졸유도체및이를함유하는방사선감작체 ( 부록 NO 115) 발명은일본에서 1987년 6 월 24일최초출원되어국내에는 1991년 6월 5일등록되었고만료일은 2008년 1월 20 일인것으로조사됨. 표 , 0 9 년도권만료예정물질분석기타분야물질분석결과 NO 국내발명의명칭 특징 최초출원 * 국내등록분류만료일 비고 1 불소 - 함유니트로이미다졸유도체및이를함유하는방사선감작체 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 톨란류 ( 독 ) 정밀화학 부록 NO 경화된접착제를가지는기질의라미네이트복합체및그의제조방법 접착제로서유용한열 - 용융성중합체, 그것의제조방법및기질재료의접착을위한이용 ( 미 ) 고분자 부록 NO ( 프 ) 고분자 부록 NO 중합가능기를갖는표면활성화합물 정밀화학 부록 NO 방향족아민수지, 그제법및그것을사용한열경화성수지조성물 ( 일 ) 고분자 부록 NO 피리미딘유도체 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 토너 (toner) 용의가교결합된폴리에스테르및이의제조방법 혼합알데히드노볼락수지와이것으로제조한고콘트라스트및고열안정성의양성광레지스트 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO ( 미 ) 고분자 부록 NO 신규인테트라아자포르핀및그의제조법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 실리콘계신남산유도체, 그의제조방법, UV- 선흡수제및외용제제 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 젖산균락토바실러스속 TSC-67 및그의제조방법 생명공학 부록 NO 폴리알킬렌카보네이트제조용아연함유고체촉매와그의제조방법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 이미드 - 방향족 ( 폴리 ) 과산화산및그것의제조방법및용도 ( 이 ) 생명공학 부록 NO 황함유우레탄계수지및그수지로이루어진렌즈와이들의제조방법 ( 일 ) 고분자 부록 NO 벤젠불용성유기알루미늄옥시화합물및그제조방법 ( 일 ) 정밀화학 부록 NO 신균주바실러스 DS-1 과셀루로모나스 DS-2 및이를이용한가축분뇨처리용발효미생물균제 생명공학 부록 NO 치환된티아졸및살균제로서의이용 ( 미 ) 정밀화학 부록 NO 신규유산균 생명공학 부록 NO 133 * 미 ( 미국 ), 일 ( 일본 ), 스 ( 스웨덴 ), 영 ( 영국 ) 이 ( 이태리 ), 독 ( 독일 ), 프 ( 프랑스 )

105 참고문헌 1. 물질가국내제도및산업발전에미친영향분석, 청, 미국법, 이은경외 2 공저, 세창출판사 보건산업백서, 한국보건산업진흥원, 지식재산전략교본 (Ⅰ,Ⅱ), 지식재산네트워크 (IPMS), 파마코리아나사 제약산업통계집, 한국제약협회 6. 분석과기술가치, 정교민저, 한울출판사 7. 한국총람, Generic Hand Book "A Guide to the Generic Drug Industry in the United States, 2007 Editon, Voiconsulting, GphA Annual Meeting "Office of Generic Drugs Update 10. Patent Strategy, Miele Antony 저, John Wiely & Son 11. The World Generic Market Report 2007(Fifth Editon), Espicom, , VP Regulation Affairs Nomenculature for Biological and Biotechnological Substances, including Biosimilars/Generic Biopharmaceuticals 13. Delphion( 14. Ezdrug DB, 식품의약품안전청 ( 15. Kims Online DB( 16. KIPRIS 등록원부 ( 17. Wips, 윕스 ( 18. ESPACE, 유럽청 ( 19. IMS Health International Patent, 2007( 20. Orange Book, 미국식품의약품안전청 ( 21. USPTO, 미국청 (

106 부록 1. 분석결과시이트 2. 해외자료수집

107 < 부록 1> 분석결과시이트 권만료예정물질분석결과 (2008~2009) 의약품 No. 001~062 식품 No. 063 생명공학 No. 064~075 농약 No. 076~087 플라스틱 No. 088~108 섬유 No. 109~110 고무 No. 111~112 화장품 No. 113 비료 No. 114 기타 No. 115~

108 해외출원국약어 : 앤티가바부다 (AG), 알바니아 (AL), 아르메니아 (AM), 네덜란드령앤틸리스제도 (AN), 오스트리아 (AT), 오스트레일리아 (AU), 불가리아 (BG), 부탄 (BT), 베네룩스 (BX), 벨로루시 (BY), 스위스 (CH), 중국 (CN), 쿠바 (CU), 체코 (CZ), 독일 (DE), 덴마크 (DK), 에스토니아 (EE), 스페인 (ES), 유럽공동체 (EM), 필란드 (FI), 프랑스 (FR), 영국 (GB), 그루지아 (GE), 그리스 (GR), 크로아티아 (HR), 헝가리 (HU), 케냐 (KE), 키르키즈스탄 (KG), 북한 (KP), 대한민국 (KR), 일본 (JP), 아일랜드 (IE), 이란 (IR), 아이슬란드 (IS), 이태리 (IT), 리히텐슈타인 (LI), 리투아니아 (LT), 레소토 (LT) 라트비아 (LV), 모로코 (MA), 모나코 (MC), 몰도바공화국 (MD), 마케도니아 (MK), 몽골 (MN), 모잠비크 (MZ), 나미비아 (NA), 노르웨이 (NO), 폴란드 (PL), 포르투칼 (PT), 루마니아 (RO), 러시아 (RU), 스웨덴 (SE), 싱가포르 (SG), 슬로베니아 (SI), 슬로바키아 (SK), 시에라리온 (SL), 스와질란드 (SZ), 투르크메니스탄 (TM), 터키 (TR), 우크라이나 (UA), 미국 (US), 유고슬라비아 (YU), 잠비아 (ZM)

109 국내발명의명칭 비 - 천연데메틸아베르멕틴및이의제조방법 1 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D-493/ 등록일 만료일 권자 화이자인코퍼레이티드 화이자인코퍼레이티드 구분 Family 정밀화학 등록 초록 화이자인코퍼레이티드 우선권번호 US [ 목적 ] 구충제, 즉비 - 천연데메틸아베르멕틴및이의제조방법을제공한다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의화합물. 식에서, 22 번에서 23 번위치의점선은임의의이중결합을나타내고 ; R1 은 H 또는 OH 이고이중결합은부재하거나 ; 이중결합이존재하고 R1 은부재하며 ; R 은알파 - 측쇄 C3-C8 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시알킬또는알킬티오알킬그룹 ; 알킬그룹이알파 - 측쇄 C2-C5 알킬그룹인 C5-C8 사이클로알킬알킬그룹 ; 메틸렌또는 1 개이상의 C1-C4 알킬그룹또는할로원자에의해임의로치환될수있는 C3-C8 사이클로알킬또는 C5-C8 사이클로알케닐그룹 ; 또는포화되거나, 완전히또는부분적으로불포화될수있으며 1 개이상의 C1-C4 알킬그룹또는할로원자에의해임의로치환될수있는산소또는황을함유하는 3 내지 6 원헤테로사이클환이며 ; 단, R 이알킬이면, R 은이소프로필또는 2 급 - 부틸이아니고 ; R2 는다음일반식의디사카라이드잔기이다 [ 효과 ] 본발명의화합물은구충제, 기생충박멸제, 살충제, 살비제로서특수한용도를갖는높은활성의구충제이다. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US AP, AR, AT, AU, BG, BR, CA, CN, CZ, DD, DE, DK, EG, EP, ES, FI, GR, HU, IE, IL, IN, JP, KR, MX, NO, NZ, PL, PT, RU, SK, SU, US, YU, ZA 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (Ⅰ) 의화합물. [IMAGE 11] 상기식에서, 22 번에서 23 번위치의점선은임의의이중결합을나타내고 ; R1 은 H 또는 OH 이고이중결합은부재하거나 ; 이중결합이존재하고 R1 은부재하며 ; R 은알파 - 측쇄 C3-C8 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시알킬또는알킬티오알킬그룹 ; 알킬그룹이알파 - 측쇄 C2-C5 알킬그룹인 C5-C8 사이클로알킬알킬그룹 ; 메틸렌또는 1 개이상의 C1-C4 알킬그룹또는할로원자에의해임의로치환될수있는 C3-C8 사이클로알킬또는 C5-C8 사이클로알케닐그룹 ; 또는포화되거나, 완전히또는부분적으로불포화될수있으며 1 개이상의 C1-C4 알킬그룹또는할로원자에의해임의로치환될수있는산소또는황을함유하는 3 내지 6 원헤테로사이클환이며 ; 단, R 이알킬이면, R 은이소프로필또는 2 급 - 부틸이아니고 ; R2 는다음일반식의디사카라이드잔기이며 ; [IMAGE 12] [ 여기에서, R4 및 R5 는각각수소또는메틸이며, 단, R4 및 R5 중적어도하나는수소이다 ] ; R3 는수소또는메틸이다.

110 국내발명의명칭 5- 클로로 -3-(2- 테노일 )-2- 옥신돌 -1- 카복스아미드의무수결정성나트륨염 2 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D-409/06 화이자인코포레이티드 등록일 만료일 소멸 권자 화이자인코포레이티드 구분 Family 정밀화학 등록 초록 화이자인코퍼레이티드 우선권번호 US [ 목적 ] 진통제또는소염제로서약제학적제형을위해유리한특성을갖는신규한 5- 클로로 -3-(2- 테노일 )-2- 옥신돌 -1- 카복스아미드의결정성무수나트륨염을제공하는것이다 [ 구성 ]5- 클로로 -3-(2- 테노일 )-2- 옥신돌 -1- 카복스아미드의수화된형태를아세토니트릴과함께교반함을특징으로하여, 5- 클로로 -3-(2- 테노일 )-2- 옥신돌 -1- 카복스아미드의무수결정성나트륨염을제조하는방법 [ 효과 ]90% 상대습도에서도용량형태로서안정하며, 흡습성이있다. 정제로만들경우, 이것은수화된염보다더급속히분해된다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 클로로 -3-(2- 테노일 )-2- 옥신돌 -1- 카복스아미드의결정성무수나트륨염. Family 출원국 AP,AR,AT,AU,BG,CA,CS,CY,DD,DE,DK, EP,ES,FI,GR,HK,HU,IE,IL,IN,IS,JP, KR,LV,NO,NZ,PH,PL,PT,RO,RU,SG,SI, US,WO,YU,ZA

111 국내발명의명칭 에스테르 - 치환된디아민디티올 3 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C323/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 이. 아이. 듀퐁드네모아앤드캄파니 브리스톨 - 마이어스스퀴브파마컴파니 구분 정밀화학 초록 이. 아이. 듀퐁드네모아앤드캄파니 우선권번호 US [ 목적 ] 에스테르 - 치환된디아민디티올의방사선핵종착화합물및그의제조방법을제공한다 [ 구성 ] 식에서, n,o 및 p 는독립적으로 1 또는 2 이고, R1 내지 R12 는서로독립적으로 H, 탄소수 1 내지 10 의알킬및 -A-COOR( 여기에서 A 는탄소수 0 내지 10 의직쇄또는측쇄알킬렌이고, R 은 (a) 탄소수 1 내지 10 의알킬, (b) 각각탄소수 1 내지 4 의알킬, 플루오로, 클로로, 브로모, 니트로, 탄소수 1 내지 4 의알콕시, 카복실, 및탄소수 1 내지 4 의카복실산에스테르중에서선택되는 5 개까지의환치환체에의해임의치환된페닐또는벤질, 또는 (c) N, 산소및 S 중에서선택되는헤테로원자 1 또는 2 개를함유하는 5- 또는 6- 원헤테로사이클릭환이다 ) 로이루어진그룹으로부터선택되지만, 단 R1 내지 R12 중의적어도하나는 -A-COOR 이다 [ 효과 ] 본발명의화합물은적절한뇌흡수, 뇌내에서의적절한체류, 혈류에따르는분포및제조후임상적환경에유용한적절한안정성이복합되어국부적인뇌혈류량을평가하기위해더욱효과적이다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 약제학적으로허용되는멸균형태의일반식 (A) 또는 (B) 의에스테르 - 치환된디아민디티올또는약제학적으로적합한그의염. [IMAGE 27] 상기식에서 R1, 내지 R12 는서로독립적으로수소, 탄소수 1 내지 10 의알킬또는 -A-COOR( 여기에서, A 는탄소수 0 내지 10 의직쇄또는측쇄알킬렌이다.) 이고, : n,o 및 p 는독립적으로 1 또는 2 이고 : R 은 (a) 탄소수 1 내지 10 의알킬, (b) 탄소수 1 내지 4 의알킬, 플루오로, 클로로, 브로모, 니트로, 탄소수 1 내지 4 의알콜시, 카복실, 또는탄소수 1 내지 4 개의카복실산에스테르로부터선택된 1 또는 2 개의헤테로원자를함유하는 5- 또는 6- 원헤테로사이클릭환이며, 단 R1 내지 R12 중의적어도하나는 -A-COOR 이다. Family 출원국 AT, AU, DE, DK, EP, ES, GR, HK, IE, IL, JP, KR, NL, NZ, PT, SG, US, ZA

112 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 이. 아이. 듀퐁드네모아앤드캄파니 KR 에스테르 - 치환된디아민디티올을포함하는키트및방사성약제 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 technetium(99mtc)bicisate 용도방사성약제개발사 Bristol Myers Squibb 국내 해외 제품명 Neurolite 제품 발매사 허가일 Bristol Myers , approval date , DuPont acquired by Bristol- Myers Squibb. 시장규모 PMS 본발명은이. 아이. 듀퐁드네모아앤드캄파니에의해미국에서 최초출원되어국내에는 등록되었으며, 그후제품개발사인 BMS 에권리이전되었음. BMS 는본발명에따른물질을 CT 또는 MRI 영상의조영제로서 Neurolite 란상품명으로개발하였으나, 국내에는도입되지않았으므로, 제 3 자개발시신약에준한개발절차가필요함. 상기물질와분할인 KR54065 는더이상의존속기간연장없이 만료예정임.

113 국내발명의명칭 피페라지닐 - 헤테로시클릭화합물 4 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D401/ 등록일 만료일 권자 ( 연장가능 ) Family 등록 화이자인코포레이티드 화이자인코포레이티드 구분 정밀화학 초록 우선권번호 이. 아이. 듀퐁드네모아앤드캄파니 US87/00423 [ 목적 ] 정신질환을치료할수있는아릴피페라지닐 - 에틸 ( 또는부틸 )- 헤테로시클릭화합물및그의제약상허용되는산부가염, 이화합물을함유하는제약조성물및그의사용방법을제공한다 [ 구성 ] 일반식 (I) 로표시되는화합물또는그의제약상허용되는산부가염. 식중, Ar 은플루오로또는메톡시에의해치환된나프틸, 퀴놀릴, 6- 히드록시 -8- 퀴놀릴, 퀴나졸릴, 벤조이소티아졸릴, 벤조티아디아졸릴, 1- 트리플루오로메틸페닐에의해치환된 3- 인다졸릴또는프탈라지닐기이고, n 은 1 또는 2 이고, X 및 Y 는이들이결합된페닐기와함께스피로 [ 시클로펜탄 -1,3'- 인돌리닐 ],1 내지 3 개의 (C1- C3) 알킬에의해치환되거나또는 1 개의클로로또는플루오로에의해치환된옥신돌릴, 벤족사졸로닐, 벤조티아졸로닐또는벤조이미다졸로닐을형성한다 [ 효과 ] 신경이완작용은본발명화합물을사람의정신질환치료에사용할수있게해준다. 정신분열유형의정신질환치료에유용하며, 특히본발명이화합물은정신질환환자의불안, 흥분, 과도한공격심, 긴장및사회적또는감정적위축과같은증세를제거또는경감시킴에있어서유용하다. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US AR,AT,AU,BA,CA,CN,CZ,DD,DE,DK,EG, EP,ES,FI,GR,HU,IE,IL,JP,KR,LU,MZ, NO, PH,PL,PT,YU,ZA 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식으로표시되는화합물또는그의제약상허용되는산부가염. [IMAGE 1] 상기식중, Ar 은플루오로, 클로로, 트리플루오로메틸, 메톡시, 시아노또는니트로에의해임의로치환된나프틸, 퀴놀릴, 6- 히드록시 -8- 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴나졸릴, 플루오로, 클로로, 트리플루오로메틸, 메톡시, 시아노또는니트로에의해각각임의로치환된벤조이소티아졸릴또는그의산화물또는이산화물, 벤조티아졸릴, 벤조트리아졸릴벤조티아디아졸릴, 벤조사족릴, 벤족사졸로닐, 인돌릴, 1 또는 2 개의플루오로에의해임의로치환된인다닐, 1- 트리플루오르메틸페닐에의해임의로치환된 3- 인다졸릴, 또는프탈라지닐이고, n 은 1 또는 2 이고, X 및 Y 는이들이결합된폐닐기와함께퀴놀릴, 2- 히드록시퀴놀릴, 벤조티아졸릴, 2- 아미노벤조티아졸릴, 벤조이소티아졸릴, 인다졸릴, 2- 히드록시인다졸릴, 인돌릴, 스피로 [ 시클로펜탄 - 1,3 - 인돌리닐 ], 1 내지 3 개의 (C1-C3) 알킬에의해임의로치환되거나또는 1 개의클로로, 플루오로또는페닐 ( 이페닐은 1 게의클로로또는플루오로에의해임의로치환됨 ) 에의해임의로치환된옥신돌릴, 벤족사졸릴, 2- 아미노벤족사졸릴, 벤족사졸로닐, 2- 아미노벤족사졸리닐, 벤조티아졸로닐, 벤조이미다졸로닐, 또는벤조트리아졸릴을형성한다.

114 국내발명의명칭 2'- 알킬리덴피리미딘누클레오시드유도체, 그제조법, 및그용도 5 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07H 19/ 등록일 만료일 권자 야마사쇼유가부시끼가이샤 야마사쇼유가부시끼가이샤 구분 Family 정밀화학 등록 초록 YAMASA SHOYU 우선권번호 JP [ 목적 ] 강한항비루스작용을가지는신규화합물인 2 - 알킬리덴피리미딘누클레오시드유도체, 그제조법및그것을유효성분으로함유하는조성물.[ 구성 ] 일반식 (1) 에표시된것처럼 R1 이아미노기또는수산기, R2 는수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기, R3 는수소원자또는저급알킬기, R4 는수소원자또는인산잔기인 2 - 알킬리덴피리미딘누클레오시드유도체또는그의염에관한것으로제조법은먼저당부 2 위를비히터시약을사용하여알킬리덴화후, 얻은화합물의당부수산기의보호기를제거하고, 다음공정으로제거후얻어진화합물은 R5 가알콕시기의경우는염기부 4 위를가수분해또는아미노화하고, 또 R5 가아실아미노기의어느경우에있어서도이어서소망에의해다시당부 5 위를인산화하여 2 - 알킬리덴피리미딘누클레오시드유도체의화합물을얻는제조법및또한유효량의 2 - 알킬리덴피리미딘누클레오시드유도체또는그염및제약상허용가능한담체또는보조제를함유하여이루어지는비루스가헤르페스비루스과에속하는 DNA 비루스인것을특징으로하는항비루스를제공한다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) ( 식중, R1 은아미노기또는수산기, R2 는수소원자, 할로겐원자또는저급알킬기, R3 는수소원자또는저급알킬기. R4 는수소원자또는인산잔기를표시 ) 로나타내는 2'- 알킬리덴피리미딘누클레오시드유도체또는그의염. Family 출원국 AT, CA, DE, EP, JP, KR, US, WO

115 국내발명의명칭 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D401/ 등록일 만료일 Family 새로운피리딜및피리미딜유도체와그의제조방법및이들을이용한사람이외의온혈동물의스트레스및불안 소멸 ( 등록료불권자 등록 6 액티에보라게트레오 액티에보라게트레오 구분 정밀화학 초록 액티에보라게트레오 우선권번호 SE [ 목적 ] 새로운피리딜및피리미딜유도체와그의제조방법및이들을이용한사람이외의온혈동물의스트레스및불안치료방법을제공하는것이다 [ 구성 ] 다음일반식 (I) 을가지는피리딜및피리미딜유도체와약리학적으로활성인그의염. 식에서 R1 및 R2 는같거나다르며수소및할로겐으로부터선택하고, R3 및 R4 는같거나다르며수소및저급알킬로부터선택하고 ; n 은 2 또는 3 이고 A 는다음피리미딜또는피리딜기로부터선택하되 ; 위식에서, R5 는수소, 저급알킬또는할로겐으로부터선택하고 ; R6 및 R7 은같거나다르며, 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시또는히드록시와같은전자공여체, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, COOR8, CONR9R10 또는 CO-B 와같은전자수용체중에서선택하고 ; 여기서 R8 은수소또는저급알킬이고 R9 및 R10 은같거나다르며수소, 저급알킬및시클로알킬로부터선택하고 ;B 는 m DL 1,2,3 또는 4 인다음중에서선택한다. R11 은수소또는저급알킬로부터선택한다 [ 효과 ] 식 (I) 의피리딜및피리미딜유도체와제약학적으로받아들여질수있는염은정신병, 우울증및불안과같은정신장해의치료에유용하여매우가치있는약리학적특성을가진다. 또한동물에있어서의스트레스및불안도치료될수있다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (I) 을가지는피리딜및피리미딜유도체와약리학적으로활성인그의염. [IMAGE 20] ; 위식에서, R1 및 R2 는같거나다르며수소및할로겐으로부터선택하고 ; R3 및 R4 는같거나다르며수소및저급알킬로부터선택하고 ; n 은 2 또는 3 이고 A 는다음피리미딜또는피리미딜기로부터선택하되 ; [IMAGE 21] [IMAGE 22] [IMAGE 23] [IMAGE 24] 위식에서 R5 는수소, 저급알킬또는할로겐으로부터선택하고 ; R6 및 R7 은같거나다르며, 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시또는히드록시와같은전자공여체, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, COOR8, CONR9R10 또는 CO-B 와같은전자수용체중에서선택하고 ; 여기서 R8 은수소또는저급알킬이고 R9 및 R10 은같거나다르며수소, 저급알킬및시클로알킬로부터선택하고 ; B 는 m 이 1, 2, 3 또는 4 인다음중에서선택한다. [IMAGE 25] [IMAGE 26] R11 은수소또는저급알킬로부터선택한다. Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,FI,HU,EI,IL, JP,KR,NO,NZ,SE,US,WO

116 국내발명의명칭 2 베타 - 모르폴리노 - 안드로스탄유도체및그제조방법 7 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07J 43/ 등록일 만료일 권자 ( 연장가능 ) Family 등록 악조노벨엔. 브이 엔. 브이. 오가논 구분 정밀화학 초록 악조노벨엔브이, 네덜란드 본발명은신규의 2β- 모르폴리노 - 안드로스탄유도체및그제조방법과활성성분으로서그유도체를함유하는조성물에관한것이다. 우선권번호 GB 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 하기화학식 (1) 의화합물및그것의단일 - 또는비스 (bis) 4 차암모늄화합물및비 (non)-4 차암모늄화합물의산부가염또는단일 -4 차암모늄화합물의산부가염. 화학식 1 [IMAGE 6] ( 이식에서, R₁ 은 H 이거나, 또는 1-12 탄소원자를가진치환된아실기또는 1-12 탄소원자를가진비치환된아실기 ; R₂ 는 H 이거나또는 1-12 탄소원자를가진아실기 ; 그리고 R₃ 는 C 또는 N-CH3 임 ). Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,FI,GB,GR,HU, IE,JP,KR,NL,NZ,PT,US,ZA

117 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 악조. 노벨. 엔. 브이 출원번호 ( 분할 ) 만료일 비고 2B- 모르폴리노 - 안드로스탄유도체및그제조방법 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Rocuronium Bromide 용도근육이완제개발사 Akzo N.V. 국내 해외 O 제품명 에스메론주 ZEMURON ESMERON 제품 O N O H H H H O N + - B r 발매사허가일 한화제약 ORGANON USA INC 시장규모 4,251,017,662 원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) PMS 본발명은악조노벨엔. 브이에의해영국에서 최초출원되어국내에는 등록되었으며, 그후제품개발사인 Organon 사에권리이전되었음. Organon 사는본발명에따른물질을근육이완제 ( 마취보조제 ) 로서에스메론이란주사제로개발하였으며, 국내에는한화제약 이도입 2007 년약 43 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이나추후연장가능함.

118 국내발명의명칭 인돌 -3- 아세트산유도체 8 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D405/12 라보라토리오스바고에스. 에이. 소멸 등록일 만료일 권자라보라토리오스바고에스. 에이. Family 등록 구분 정밀화학 초록 라보라토리오스바고 S.A. 우선권번호 - [ 목적 ] 인돌 -3- 아세트산유도체및인돌 -3- 아세트산유도체의제조방법을제공한다 [ 구성 ]5- 메톡시 -2- 메틸인돌 -3- 아세트산을 40 도내지 60 도에서극성용매중에서할로겐 3 치환프탈리드와반응시켜구조식 (II) 의화합물을제조하고, 구조식 (II) 의화합물을디메틸포름아미드또는디메틸아세트아미드용매중에서수소화나트륨과반응시켜상응하는나트륨염을생성시킨다음 P- 클로로벤조일클로라이드로아실화반응시켜구조식 (I) 의인돌아세트산유도체를제조하는방법 [ 효과 ] 비스테로이드계소염성의신규화합물로서탁월한소염작용과해열작용을나타내는반면, 위장장애의부작용은매우적다. 우선일 주요국번호 - - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 구조식 (Ⅱ) 의화합물을디메틸포름아미드, 디메틸아세트아미드등의용매중에서수소화나트륨과반응시켜상응하는나트륨을생성시키고이어서 P- 클로로벤조일클로라이드로아실화반응시켜, 구조식 (Ⅰ) 의인돌 3- 아세트산유도체를제조하는방법. Family 출원국 KR

119 국내발명의명칭 헤모글로빈주성분의혈액대체제 9 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 A61K 38/ 등록일 만료일 권자 젠 - 창쉬아 젠 - 창쉬아 구분 Family 정밀화학 등록 초록 젠 - 창쉬아 우선권번호 GB [ 목적 ] 독특한구조의거대한생체분자의안정화및이들과된활성과기능을생체의학과생체기능에적용시킨다. 천연적구조상태의헤모글로빈은모두가해리를막고원하는리간드결합친화도를성취하기위해안정화및가교된다.[ 구성 ] 헤모세이프를옥시헤모세이프로광전환시킨뒤옥시헤모세이프를 37 도 C 로유지하여메트헤모세이프로의전환을유지시킨다.[ 효과 ] 수혈의약의치료제로서유용한안정화되고살균된헤모글로빈을제공하며살균은전염가능한감염제가거의없는헤모글로빈을만든다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 이합체로의해리에대하여안정화고수용성제제생성시 T- 구조와 R- 구조사이의구조적전환에대하여안정하며, 서브 - 유니트의글로빈사슬사이에화학적공유결합을지님으로서안정화에효과를주는사량체헤모글로빈단위로구성된헤모글로빈생성물. Family 출원국 AT,AU,CA,CN,DE,DK,EP,ES,GB,IL,JP, KR,NZ,US,ZA

120 국내발명의명칭 금속킬레이트 - 단백질결합체를형성하기위한다중치환된골격을갖는킬레이트 10 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C331/24 간소우, 오토에이. 외 등록일 만료일 Family 소멸 권자 등록 쿠울터인터내셔날코오포레이션 구분 정밀화학 초록 간소우오토에이 우선권번호 US [ 목적 ] 생물학적활성및특이성을보유하고, 우발적으로결합된금속이실질적으로없고, 생체내에서선행기술에의한결합체보다더양호하게단백질에결합된금속을보유하는금속킬레이트결합단백질, 특히금속킬레이트결합모노클로날항체또는항체단편을제공한다.[ 구성 ] (a) 아미노보호알파아미노산을아미노산아미드와반응시키고, (b) 보호된아미노산을탈보호시키며, (c) 단계 (b) 에서얻은생성물을환원시켜다중치환된디에틸렌트리아민을제조하고, (d) 디에틸렌트리아민을할로아세트산또는할로아세테이트에스테르로알킬화함으로써목적하는다중치환된디에틸렌트리아민펜타아세트산또는그의에스테르로전환시키는일반식 (2) 또는 (3) 의다중치환된디에틸렌트리아민펜타아세트산킬레이트를제조한다.[ 식중, X 는할로아세트아미드, 이소티오시아네이트, 또는 N- 히드록시숙신이미드이고, R1-R4 및 R1'-R4' 는이성질체구조또는교환에관계없이 H 또는 5 이하의탄소원자수를갖는알킬기이고, n 은 5 보다작거나같고 R' 및 R" 는 R1-R4 및 R1'-R4' 로부터선택된기이다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (A) 의아미노보호알파아미노산을다음일반식 (B) 의아미노산아미드와반응시키는단계, (b) 보호된아미노산을탈보호시키는단계, (c) 단계 (b) 에서얻은생성물을환원시켜다음일반식 (C) 의다중치환된디에틸렌트리아민을제조하는단계및 (d) 상기디에틸렌트리아민을할로아세트산또는할로아세테이트에스테르로알킬화함으로써목적하는다중치환된디에틸렌트리아민펜타아세트산또는그의에스테르로전환시큰일련의단계로되는다음일반식 (2) 또는 (3) 의다중치환된디에틸렌트리아민펜타아세트산킬레이트의제조방법. [IMAGE 23] [IMAGE 24] 상기식중, X 는할로아세트아미드이소티오시아네이트, 또는 N- 히드로기숙신이미드이고, R1-R4 및 R1'-R4' 는이성질체구조또는교환에관계없이 H 또는 5 이하의탄소원자수를갖는알킬기이고, n 은 n[image 25] 5 이고, R' 및 R" 는 R1'-R4' 로부터선택된기이고, PG 는보호기이다. Family 출원국 AT,AU,CA,DE,EP,JP,KR,US,WO

121 국내발명의명칭출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07D501/ 등록일 만료일 권자 Family 정밀화학 브리스톨 - 마이어즈스퀴브컴패니 우선권번호 - 3- 트리플릴세펨류로부터유도된 3- 불포화알킬세펨류 등록 초록 11 브리스톨 - 마이어즈스퀴브컴패니 브리스톨 - 마이어즈스퀴브컴페니 [ 목적 ] 그램양성세균및그램음성세균감염의치료에유용한 3- 히드로카르빌 -3- 세펨유도체의제조방법을제공한다.[ 구성 ] 아프로틱용매중에서구조식 (II) 의 3- 트리플루오로메탄술포닐옥시 -3- 세펨을팔라듐화합물 1-10 몰 %, 포스핀시약 3-30 몰 % 및할로겐화금속의 0-7 몰당량의존재하에서동몰량의히드로카르빌트리알킬스태난과반응시켜구조식 (I) 의화합물을제조한다. 반응에사용되는용매로는 1- 메틸 -1- 피롤리디논, THF, 아세토니트릴, DMSO 및 DMF 등이적당하며, 포스핀시약은트리페닐포스핀, 트리 -3-( 플루오로페닐 )- 포스핀, 트리 -3-( 클로로페닐 )- 포스핀, 트리 -(3- 메톡시페닐 )- 포스핀, 디페닐메틸포스핀, 디메틸페닐포스핀, 트리부틸포스핀, 트리 -(2- 티에닐 )- 포스핀, 및트리 -(2- 퓨릴 )- 포스핀과같은포스핀화합물중에서선택되며, 팔라듐화합물로는 [Pd(dba)2] 가유리하며, 할로겐화금속혹은 ZnCl2 및 ZnBr2 중에서선택되고, 반응은섭씨 도범위이며, 1-75 시간동안수행된다. R1 은 1- 알케닐, 1- 폴리알케닐, 1- 알키닐및헤테로시클릭아릴이고, Q 는 H 이다. 우선일 - 주요국번호 Family 출원국 US AT,AU,CA,CN,CS,DD,DE,EP,ES,FI,HU, IE,IL,JP,KR,NO,PT,US,ZA 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) (a) 비교적극성인아프로틴용매중에서출발화합물인 3- 트리플루오로메탄술포닐옥시 -3- 세펨을제공하고, (b) 화학반응성을유도하는데효과적인조건하에서팔라듐화합물약 1-10mole%, 포스핀시약약 3-30mole% 및할로겐화금속약 0-7 몰당량의존재하에서상기 (a) 단계로부터얻은출발화합물을동물량이상의히드로카르빌트리알킬스태난과접촉시키며, (c) (b) 단계의반응혼합물로부터 3- 히드로카르빌 -3- 세펨생성물을회수하는단계로이루어짐을특징으로하는다음의구조식으로나타내지는 3- 히드르카르빌 -3- 세펨유도체및약리적으로허용되는그의산부가염, 염기성염및에스테르류의제조방법. [IMAGE 1] 상기구조식중, R1 은치환되거나치환되지않은 1- 알케닐, 결합되거나결합되지않은 1- 폴리알케닐, 1- 알키닐, 및카르보시클릭아릴및헤테로시클릭아릴을나타내고 Q 는 H ; 아실기즉 R-CO-( 여기서 R 은탄소원자 1-20 개를갖는유기기이고, (a) 치환하거나치환되지않은카르보시클릭아릴, 헤테로시클릭아릴, (b) 치환되거나치환되지않은직쇄및측쇄알킬, (c) 치환되거나치한되지않은카르보시클릭아르알킬및헤테로시클릭아르알킬, (d) 치환되거나치환되지않은카르보시클릭시클로알킬및헤테로시클릭시클로알킬 (e) 치환되거나치환되지않은알케닐, (f) 치환되거나치환되지않은시클로알케닐및 (g) 치환되거나치환되지않은알키닐중에서선택됨 ) 치환되거나치환되지않은트리알킬실릴옥시카르보닐및트리아릴실릴옥시카르보닐및트리알킬실릴기및트리아릴실릴기중에서선택되며, 치환되는경우, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 시클로알케닐및알키닐기는할로, 히드록시, 알콕시, 아미노, 모노 - 및디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐, 옥시미노및시아노기중에서선택된 1-3 치환체로치환될수있으며, 아릴기는 1-3 개의알킬, 히드록시, 알콕시, 할로, 아미노, 모노 - 및디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐및시아노기로치환될수있다.

122 국내발명의명칭 플루오르벤조산에스테르및그의제조방법 12 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C67/ 등록일 만료일 권자 이하라케미칼고오교오가부시기가이샤 이하라케미칼고오교오가부시기가이샤 구분 Family 정밀화학 등록 초록 이하라화학산업 우선권번호 JP [ 목적 ] 신규의플루오로벤조산에스테르및그제조방법이다 [ 구성 ]( 식중, X 는플루오로원자또는수소원자이며, R 은알킬기이다 ) 의플루오르벤조산에스테르 [ 효과 ] 부반응을억제할수있어공업적인방법으로플루오르벤조산에스테르를생성하고, 이런방법으로얻어진플루오르벤조산에스테르는이소시안산플루오르페닐의제조에사용하는중간물로서유용하다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 플루오르벤조산은다음의식을지니고 [IMAGE 1] 여기서, X 는플루오린원자또는수소원자이고 R 은알킬기인것을특징으로하는플루오르벤조산과그의제조방법. Family 출원국 DE, EP, JP, KR, US

123 국내발명의명칭 환상아민화합물 13 출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07D401/ 등록일 만료일 권자 ( 연장가능 ) Family 등록 Eisai 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 Family 출원국 정밀화학 US AT,AU,BR,CA,CN,CY,DD,DE,D K,EP, ES,FI, GR,HK,HU,JP,KR,NO,NZ,PH, PT,RU,SG,US,ZA 초록 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 에자이가부시끼가이샤 에자이가부시끼가이샤 [ 목적 ] 환상아민화합물, 치료조성물및노년성치매의치료법 [ 구성 ] 식에서, J 는 ; (a) (1) 페닐, (2) 피리딜, (3) 피라질, (4) 퀴놀릴, (5) 시클로헥실, (6) 퀴녹살릴및 (7) 푸릴로구성되는군으로부터선택된치환또는비치환된기 ; (b) (1) 인다닐, (2) 인다노닐, (3) 인데닐, (4) 인데노닐, (5) 인단디오닐, (6) 테트라로닐, (7) 벤조수베로닐, (8) 인다놀일및 (9) C6H5-CO-CH(CH3)- 로구성되는군으로부터선택된, 여기서페닐은치환기를가질수도있는 1 가또는 2 가기 ; (c) 환사아미드화합물로부터유도된 1 가기 ; (d) 저급알킬또는 (e) R21-CH=CH- 기 ( 여기서 R21 은수소또는저급알콕시카르보닐임 ) 이고 ; B 는 -(CHR22)r-, -CO-(CHR22)r-, -NR4-(CHR22)r-(R4 는수소, 저급알킬, 아실, 저급알킬술포닐, 페닐, 치환된페닐, 벤질또는치환된벤질임 ), -CO-NR5-(CHR22)r-(R5 는수소, 저급알킬또는페닐임 ), -CH=CH-(CHR22)r-, -OCOO-(CHR22)r, -OOC-NH-(CHR22)r-, -NH-CO-(CHR22)r-, -CH2-CO-NH-(CHR22)r-, -(CH2)2-CO-NH-(CHR22)r-, - CH(OH)-(CHR22)r-(r 은제로또는 1 내지 10 의정수이며, R22 는한알킬렌기가메틸분기가없거나또는하나또는그이상의메틸분기를갖도록수소또는메틸임 ), =(CH-CH=CH)b-(b 는 1 내지 3 의정수임 ), =(CH-CH2)c-(c 는제로또는 1 내지 9 의정수임 ), =(CH-CH2)d=(d 는제로또는 1 내지 5 의정수임 ), -CO-CH=CH-CH2-, -CO-CH2-CH(OH)-CH2-, -CH-(CH3)-CO-NH-CH2-, -CH=CH-CO-NH-(CH2)2-, -NH-, -O-, - S-, 디알킬아미노알킬카르보닐또는저급알콕시카르보닐이며 ; T 는질소또는탄소이고 ; Q 는질소, 탄소또는아민옥사이드이며 ; q 는 1 내지 3 의정수이고 ; K 는수소, 페닐, 치환된페닐, 아릴알킬 ( 페닐은치환기를가질수도있다 ), 신나밀, 저급알킬, 피리딜메틸, 시클로알킬알킬, 아다만탄메틸, 푸릴메틸, 시클로알킬, 저급알콕시카르보닐또는아실이다 [ 효과 ] 강력하고고도의선택적인항아세틸콜린에스테라제활성을갖고, 뇌에존재하는아세틸콜린의양을증가시키며, 기억장해에관하여모델상에서탁월한효과를나타내고, 종래의본분야공지의약품인피소스티그민과비교할때지속적활성과고도의안정성을갖는다. 다음식 (XXV) 을갖는환상아민화합물및약리학적으로허용되는그의염. [IMAGE 1] 상기식에서 J 는 : (a) (1) 페닐, (2) 피리딜, (3) 피라질, (4) 퀴놀릴, (5) 시클로헥실, (6) 퀴녹살릴및 (7) 푸릴로구성되는군으로부터선택된치환또는비치환된기 ; (b) (1) 인다닐, (2) 인다노닐, (3) 인데닐, (4) 인데노닐, (5) 인단디오닐, (6) 테트라로닐, (7) 벤조수베로닐, (8) 인다놀일및 (9) C6H5-CO-CH(CH3)- 로구성되는군으로부터선택된여기서페닐은치환기를가질수도있는 1 가또는 2 가지 ; (c) 환상아미드화합물로부터유도된 1 가지 ; (b) 저급알킬또는 (e) R21 은수소또는저급알콕시카르보닐인 R21-CH=CH- 기이며 ; B 는 -(CHR22)r-CO-(CH22)r-, -NR4-(CH22)r-, R4 는수소, 저급알킬, 아실, 저급알킬술포닐, 페닐, 치환된페닐, 벤질또는치환된벤질이며, -CO-NR5-(CHR22)r-, R5 는수소, 저급알킬또는페닐이며, - CH=CH-(CHR22)r-, -OCOO-(CHR22)r-, -OOC -NF-(CHR22)r-, -NH-CO-(CHR22)r-, -CH2-CO-NH-(CHR2)r, (-CH2-)CO-NH- (CHR22)r-(CH2)2-CO-NH-(CHR22)r-, CH(OH)-(CHR22)r-, r 은제로또는 1 내지 10 의정수이며, R22 는알킬렌기가메틸분기를갖지않거나또는 1 또는그이상의메틸분기를갖도록수소또는메틸이며, =(CH-CH=CH)b-, b 는 1 내지 3 의정수이며, =CH-(CH2)c-, C 는제로또는 1 내지 9 의정수이며, =(CH-CH)d=, d 는제로또는 1 내지 9 의정수이며, -CO-CH=CH-CH2-, -CO-CH2-CH(OH)-CH2-, -CH-(CH3)-CO-NH-CH2-, -CH=CH-CO-NH-(CH2)2-, NH-, -O-, -S-, 디알킬아미노알킬카르보닐또는저급알콕시카르보닐이며 ; T 는질소또는탄소이고 ; Q 는질소, 탄소또는 [IMAGE 2] 이며 ; q 는 1 내지 3 의정수이고 ; K 는수소, 페닐, 치환된페닐, 페닐이치환기를가질수도있는아릴알킬, 신나밀, 저급알킬, 피리딜메틸, 시클로알아다만탄메틸, 푸릴메틸, 시클알킬, 저급알콕시카르보닐또는아실이며 ; [IMAGE 3] 는단일결합또는이중결합을나타낸다.

124 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 Eisai Eisai 출원번호 KR KR ( 분할 ) 만료일 비고 염산도네페질의다형결정및그제법 염산도네페질의다형결정및그제법 제제 USV Limited KR 공개일 벤질 -4-[(5,6- 디메톡시 -1- 인다논 )-2- 일 ]- 메틸피페리딘옥살레이트 ( 도네페질옥살레이트 ) 및그다형체 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Donepezil 용도알츠하이머 ( 노인성치매 ) 개발사 Eisai, Japan 제품 O O 제품명 발매사 국내아리셉트정 ( 염산도네페질 ) 대웅제약 해외 Aricept Odt Eisai O N 허가일 시장규모 29,032,940,222 원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) $ 3.69 억 (4.83% ) PMS 본발명은에자이사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은에자이사에의해알츠하이머치료제로서아리셉트정이란상품명으로개발되어국내에는대웅제약이도입, 2007 년약 290 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이나추후연장가능하며, 기타특정결정형가존재함.

125 국내발명의명칭 아지트로마이신이수화물 14 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D413/ 등록일 만료일 연장가능권자 Family 등록 화이자인코포레이티드 화이자인코포레이티드 구분 정밀화학 초록 우선권번호 Pfizer, USA US87/01612 [ 목적 ] 아지트로마이신 (9- 데옥소 -9a- 호모에리트로마이신 A) 의유용한신규형태, 즉그의비 - 흡습성이수화물을제공한다 [ 구성 ] 결정성아지트로마이신이수화물 [ 효과 ] 인간을포함한포유류에서과민성세균감염증의치료에유용한광범위항균역항균활성을갖는다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 결정성아지트로마이신이수화물 Family 출원국 AP,AR,AT,AU,BA,BG,CA,CN,CS,CY,DD, DE,DK,EG,EP,ES,FI,GR,HK,HU,IE,IL, IN,IS,JP,KR,LV,NO,NZ,PH,PL,PT,RO, RU,SG,SI,US,YU,ZA

126 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) Pfizer 출원번호 Pfizer KR 만료일 소멸 KR 비고 N- 메틸 11- 아자 -10- 데옥소 디하이드로에리스로마이신 A 및그중간체의제조방법 아지트로마이신의결정형 (1.5 수화물 ) 용도 Pfizer KR 항원충제로서의아지트로마이신및이의유도체의용도 제제 Pfizer Pfizer KR KR 공개일 부작용이감소된아지트로마이신투여형 아지트로마이신의직접적으로압축가능한제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Azithromycin 용도항생제개발사 Pfizer 국내 해외 제품 O O O N O O O O O O O N 제품명발매사허가일시장규모 지스로맥스건조시럽 Zmax 한국화이자 Pfizer ,483,656,579원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) $ 4.4억 ( 38.02% ) O O PMS 본발명은화이자사에의해미국에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질의원물질은유고슬로비아에서 Sour Pliva 사에의해 최초출원되어현재전세계적으로존속기간만료되었으며, 본발명은이물질의이수화물에해당됨. 현재화이자사에의해항생제로서지스로맥스라는상품명으로개발되어국내에서는 2007 년약 45 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이나추후연장가능하며, 기타상기국내제품과는관계없는특정수화물, 제법상중간체및제제가존재함.

127 국내발명의명칭 출원번호 프로스타그란딘 E 및그를함유한항궤양제 KR 출원일 IPC 분류 C07C-177/00 ; A61K-031/ 등록일 만료일 권자 15 가부시끼가이샤우에노세이야꾸 가부시끼가이샤우에노세이야꾸 구분 Family 정밀화학 등록 초록 가부시끼가이샤우에노세이야꾸 우선권번호 JP 자궁근육을자극하며혈관확장, 혈소판응집반응의억제및항염증작용에같은각종생리적및약리적작용을갖는프로스타그란딘 E 및그를함유한항궤양제를제공함에있다. 일반식 (I) 의프로스타그란딘 E 에서 R1 은수소원자, 생리적으로수용가능한염, 생리적으로수용가능한보호기, C1-C4 알킬벤질또는히드록시알킬을나타내며 : R2 는수소원자또는메틸기를나타내고 : R3 는히드록실, 메틸또는히드록시메틸기를나타내며 : R4 및 R5 는각각수소원자, 메틸기, 히드록실기또는할로겐원자를나타내고 (R1 및 R5 는같거나서로다를수있다 ): R6 는측쇄또는이중결합을가질수있는 C1-C9 알킬기, 또는알콕시치환기를갖는 C1-C9 알킬기 (C2-C3 결합은이중결합일수있다 ) 를나타내며 : R1,R2,R4 및 R5 는수소원자, R6 는 n- 부틸및 R3 는히드록실인경우는제외한다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (I) 의프로스타그란딘 E. [IMAGE 1] ( 상기식중, X 는 [IMAGE 2] 을나타내고 ; R1 은수소원자, 생리적으로수용가능한염, 생리적으로수용가능한보호기, C1~C4 알킬, 벤질또는히드록시알킬을나타내며 ; R2 는수소원자또는메틸기를나타내고 ; R3 는히드록실, 메틸또는히드록시메틸기를나타내며 ; R4 및 R5 는각각수소원자, 메틸기, 히드록실기또는할로겐원자를나타내고 (R4 및 R5 는같거나서로다를수있다 ) ; R6 는측쇄또는이중결합을가질수있는 C1~C9 알킬기, 또는알콕시치환기를갖는 C1~C9 알킬기 (C2~C3 결합은이중결합일수있다 ) 를나타내며 ; R1, R2, R4 및 R5 는수소원자, R6 는 n- 부틸및 R3 는히드록실인경우는제외한다 ). Family 출원국 AT,CA,DE,EP,ES,GR,JP,KR,US

128 국내발명의명칭 D 계열프로스타글란딘, 및그를함유하는정신안정제와최면제 16 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C-177/ 등록일 만료일 권자소멸 Family 등록 가부시끼가이샤우에노세이야꾸 가부시끼가이샤우에노세이야꾸 구분 정밀화학 초록 가부시끼가이샤우에노세이야꾸 우선권번호 JP D 계열의신규한프로스타글란딘및그화합물을함유하는정신안정제와최면제에관한것이다. 본발명은일반식 (Ⅰ) 로나타내는프로스타글란딘 D 및 13,14- 디히드로 -15- 케토 - 프로스타글란딘을함유하는정신안정제와최면제를제공한다. 식에서 R1 은수소, 생리학적으로허용가능한그의염, 생리학적으로허용가능한보호기또는 C1-C4 알킬이며 ; R2 는수소또는메틸기 ; R3 는히드록시, 메틸또는히드록시메틸기 ; R4 및 R5 는같거나다르고수소, 메틸, 히드록시또는할로겐 ; R6 는분지되거나이중결합을함유할수도있는 C1-C9 알킬또는 2-3 위치의탄소가이중결합을가질수도있는에테르치환체를함유하는 C1-C9 알킬이고 ; R1, R2, R4 및 R5 가수소일때를제외하고는 R3 는히드록시이며, R6 는 n- 부틸이고, 2-3 위치는단일결합을가지고 (X) 는 A, C 또는 D 이다. 상기화합물은진정및수면유도효과를나타내며, 이는뇌실내투여뿐만아니라피하주사, 정맥주사, 경구투여와같은말초투여에의해활성을나타내며일반적으로 PGDs 가갖는혈소판응집억제, 기관지수축, 장수축, 혈관확장등과같은약리학적및생리학적활성을전혀나타내지않거나거의나타내지않으며부작용도수반하지않는다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식으로나타내는프로스타글란딘 D :[IMAGE 1] [ 식중, (X) 는 [IMAGE 2] 이고 ; R1 은수소, 생리학적으로허용가능한그의염, 생리학적으로허용가능한보호기또는 C1~4 알킬이며 ; R2 는수소또는메틸이고 ; R3 는히드록실, 메틸또는히드록시메틸이며 ; R4 및 R5 는같거나다르고, 수소, 메틸, 히드록실또는할로겐을나타내며 ; R6 는분지되거나이중결합을함유할수도있는 C1~9 알킬또는 2~3 위치의탄소가이중결합을가질수도있는에테르치환체를함유하는 C1~9 알킬이고, R1, R2, R4 및 R5 가수소일때를제외하고, R3 는히드록실이며, R6 는 n- 부틸이고, 2~3 위치의탄소는단일결합을가지며, 및 (X) 는 A, C 또는 D 이다 ]. Family 출원국 AT,CA,DE,EP,ES,GR,JP,KR,US

129 국내발명의명칭 프로스타글란딘 F 류 17 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C405/ 등록일 만료일 권자 ( 연장가능 ) Family 등록 가부시끼가이샤알테크우에노 가부시끼가이샤알테크우에노 구분 정밀화학 초록 가부시끼가이샤알테크우에노 우선권번호 JP 신규한프로스타글란딘 F 류및이를함유하는혈관증압제에관한것이다. 본발명은하기일반식으로나타낸 13,14- 디히드로 -15- 케토 - 프로스타글란딘 F 류및상응하는염과이런화합물을함유하는혈관중압제를제공한다. 식에서 R1 은수소원자, C1-C4 알킬, 페닐, 벤조일, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 트리알킬실릴또는테트라히드로피라닐기이고 ; R2 는수소원자또는저급알킬기 ;R3 및 R3' 는동일하거나상이한히드록시, 메틸기또는히드록시메틸기 ; R4 및 R5 는동일하거나서로상이한수소원자, 할로겐또는저급알킬기 ; R6 는측쇄또는비측쇄일수있으며이중결합또는알콕시기를함유할수있는 C4-C9 알킬기또는 -Y-Ph-R7 기를나타낸다. 본발명에의한 13,14- 디히드로 -15- 케토 -PGF 류의혈관증압효과는 PGF 류에본래속해있는일시의혈관이완작용없이도혈압을상승시킬수있다. 또한 PGF 들이본래소유하는기관및장관수축효과를전혀보이지않거나매우감축하여나타낸다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식으로나타내는 13,14 디히드로 -15- 케토 - 프로스타글란딘 F 류및이의생리학적으로허용가능한염. [IMAGE 1] 상기식에서, C-2 및 C-3 간의결합은단일또는이중결합이고 ; [IMAGE 2] 또는 [IMAGE 3] 중에서선택된기를나타내며 ; R1 은수소원자, C1-4 알킬기, 페닐기, 벤조일기, 히드록시알킬기, 알콕시알킬기, 트리알킬실릴기또는테트라히드로피라닐기이고 ; R2 은수소원자또는저급알킬기이며 ; R3 및 R3 은동일하거나상이하게히드록실기, 메틸기또는히드록시메틸기이고 ; R4 및 R5 은동일하거나상이하게수소원자, 할로겐원자또는저급알킬기를의미하며 ; R 은측쇄또는비측쇄일수있으며이중결합또는알콕시기를함유할수있는 C4-9 알킬기또는일반식. [IMAGE 4] ( 식중, Y 는결합또는산소원자를의미하고 ; R7 은수소원자, 할로겐원자또는할로겐화알킬기를의미한다 ) 의기이지만 ; R1, R2, R4 및 R5 이동시에수소원자이고, R6 이 n- 부틸기이며, R3 및 R3 이모두 [IMAGE 5] - 위치의히드록실기이고, C-2 및 C-3 가단일결합된화합물은제외한다. Family 출원국 AT. AU. CA. DE. EP. GB. GR. KR. NL. NZ. PT. US. ZA

130 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 가부시끼가이샤우에노알테크우에노 출원번호 KR KR 만료일 비고 프로스타노산화합물을이용한시신경질환의치료 안구의저혈압치료제 제제 알테크우에노 KR 상승작용성배합물에의한안내압항진증의치료방법 ( 복합제 ) 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Isopropyl Unoprostone 용도녹내장개발사 R-Tech Ueno 제품 O O O 제품명 발매사 국내 레스큘라점안액 1.2mg/ml 5ml 동아제약 해외 Rescula R-Tech Ueno O O 허가일 시장규모 ,590,982 원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) , Fusisawq merges with Yamanouchi to form Astellas PMS 본발명은알테크우에노사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은알테크우에노사에의해녹내장치료용으로서레스큘라라는상품명으로개발되어국내에서는동아제약이도입, 2007 년약 1 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이나추후연장가능하며, 기타상기국내제품과는관계없는용도및제제가존재함.

131 국내발명의명칭 에피포도필로톡신배당체의 4'- 포스페이트유도체 18 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07H 15/ 등록일 만료일 권자 브리스톨 - 마이어즈스퀴브컴페니 브리스톨 - 마이어즈스퀴브컴페니 Family 등록 구분 Bristol-Myers Squibb, USA 우선권번호 US 우선일 주요국번호 Family 출원국 정밀화학 US AT.AU.BE.CA.CH.CN.CZ.DD.DE.DK.ES. FI.FR.GB.GR.HK.HU.IE.IL.IT.JP.KR. LU.MX.NL.NO.NZ.PT.SE.SG.SK.US.YU. ZA 초록 [ 목적 ] 항종양제로서유용한에피포도필로톡신배당체의 4'- 포스페이트유도체류를제공한다 [ 구성 ] 일반식 (V) 을갖는화합물또는약리적으로허용되는그의염. 일반식중, R6 은 H 이고 R1 은 (C1-10) 알킬 ; (C2-10) 알케닐 ; (C5-6) 시클로알킬 ; 2- 퓨릴 ; 2- 티에닐 ; (C6-10) 아릴 ; (C7-14) 아르알킬 ; 및 (C8-14) 아르알케닐중에서선택되는기이고, 여기서방향족고리는할로, (C1-8) 알킬, (C1-8) 알콕시, 히드록시, 니트로, 및아미노중에서선택한하나이상의기로치환되거나치환되지않을수있고 ; 또는 R1 과 R6 이각각 (C1-8) 알킬이거나 ; 또는 R1 과 R6 은이들이결합해있는탄소원자와함께 (C3-6) 시클로알킬기를형성하며 ; X 는산소또는황이고 ; R7 및 R8 은 H, (C1-5) 알킬, A- 치환 (C1-5) 알킬, (C3-6) 시클로알킬, A- 치환 (C3-6) 시클로알킬, (C6-10) 아릴, A- 치환아릴, 알킬 - 치환아릴, (C7-14) 아르알킬, A- 치환아르알킬및알킬치환아르알킬중에서각각선택되는기이고 ; 상기 A- 치환체는히드록시, 알콕시, 알카노일옥시, 시아노, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르복시, 알킬티오, 메르캅토, 메르캅토티오, 니트로피리딜디설파이드, 알카노일아미노알카노일, 카르바모일, 니트로및할로중에서선택한 1 개이상의기이다 [ 효과 ] 종양을가진숙주에서항종양화합물을유효종양억제량만큼토여하는것으로이루어진포유류의종양을억제한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음의일반식 (Ⅴ) 을갖는화합물또는약리적으로허용되는염. [IMAGE 1] 상기일반식중 R6 은 H 이고 R1 은 (C1-10) 알킬 ; ((C2-10) 알케닐, (C5-6) 시클로알킬 ;2- 튜릴 ;2- 티에닐 ;(C6-10) 아릴 ; (C7-14) 아르알킬 ; 및 (C6-14) 아르알케닐중에서선택되느기이고, 여기서방향족고리는할로, (C1-8) 알킬, (C1-8) 알콕시, 히드록시, 니트로, 및아미노중에서선택한하나이상의기로치환되거나치환된않을수있고 ; 또는 R1 과 R6 이각각 (C1-8) 알킬이거나, 또는 R1 과 R6 는이들이결합해있는탄소원자와함께 (C5-6) 시클로알킬기를형성하며 ;X 는산소또는황이고 ;R7 및 R8 는 H, (C1-8) 알킬, A- 치환 (C1-5) 알킬, (C3-6) 시클로알킬, A- 치환 (C3-5) 시클로알킬, (C6-10) 아릴, A- 치환아릴, 알킬 - 치환아릴, (C7-14) 아르알킬, A- 치환아르알킬및알킬치환아르알킬중에서각각선택되는기이고 ; 상기 A- 치환체는히드록시, 알콕시, 아카노일옥시, 시아노, 아미노, 알카노일, 카르바모일, 니트로및할로겐원자등에서선택한 1 개이상의기이다.

132 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 Bristol-Myers Bristol-Myers 출원번호 만료일 KR KR 비고 에토포시드포스페이트와에토포시드를제조하는방법 결정상태의에토포사이드 4' - 포스페이트디에탄올레이트 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군 물질명 용도 개발사 국내 해외 제품 제품명 발매사 허가일 시장규모 PMS

133 국내발명의명칭 광학적이성체 19 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 A61K 31/ 등록일 만료일 권자 스테이트오브이스라엘, 리프리젠티드바이더프라임미니스터 ' 스오피스, 더이스라엘인스티튜트퍼바이오로지컬리서치 스테이트오브이스라엘, 리프리젠티드바이더프라임미니스터 ' 스오피스, 더이스라엘인스티튜트퍼바이오로지컬리서치 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Israel Institute For Biological Research 우선권번호 US [ 목적 ]2- 메틸스피로 (1,3- 옥사티올란 -5,3) 퀴누클리딘의광학이성체를제공하고, 약제학적조성물과포유동물의질병의치료방법을제공하는데있다.[ 구성 ](+)- 시스 -,(-)- 시스 -,(+)- 트란스 - 및 (-)- 트란스 -2- 메틸스피로 (1,3- 옥사티올란 - 5,3') 퀴누클리딘으로구성된그룹에서선택되는하나의염기를경상체산으로처리하고원하는광학적순도의분리체가얻어질때까지그침전된염을분별분할하는단계로구성하여개별광학이성체를제조한다.[ 효과 ] 중추신경계통에높은효력을가지는무스카린효능제로서알쯔하이머파킨슨씨병, 만발성행동장애등의병치료에효과가있다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US (+)- 시스 -, (-)- 시스 -, (+)- 트란스 - 및 (-)- 트란스 -2- 메틸스피로 (1,3- 옥사티올란 -5,3') 키누클리딘으로구성된군에서선택되는개별광학적이성체. Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,IL,JP,KR,NO, NZ,US,AZ

134 국내발명의명칭 LHRH 길항제로서유용한 LHRH 의노나펩타이드및데카펩타이드동족체 20 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07K-007/ 등록일 만료일 권자 ( 연장가능 ) Family 등록 신텍스 ( 유. 에스. 에이.) 인코포레이티드 로쉐팔로알토엘엘씨 구분 정밀화학 초록 신텍스 ( 유. 에스. 에이.) 인코포레이티드 우선권번호 US 최소의히스타민분비효능을갖는황체형성호르몬분비호르몬 (LHRH) 의노나펩티드및데카펩티드동족체를제공한다. 보호된폴리펩티드로부터보호그룹및공유결합된고체지지체를제거하여일반식 (Ⅰ) 의화합물의또는이의염을수득하거나, 일반식 (Ⅰ) 의화합물을약제학적으로허용되는염으로, 또는일반식 (Ⅰ) 의화합물의염을일반식 (Ⅰ) 의유리펩티드로전환시켜제조한다. 일반식에서 A 는 N-Ac-D-Nal 또는 N-Ac-D-pCl-phe 이고, B 는 D-pcl-phe 또는 D-pF-phe 이고, C 는 D-Trp, D-Nal 또는 D-Pal 이고, D 는 Pal, Tyr, Arg, Deh Mbh, Bth 또는 Pha 이고, E 는 D-Trp, D-Tyr, D-Nal, D-pal, D-Bth, D-Mbh 또는, D-pha 이고, F 는 Leu 또는 Phe 이고, G 는 Deh, Bth Mbh 또는 Pha 이고, J 는 D-AlaNH2 또는 GlyNH2 이다. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US AT,AU,BR,CA,DE,DK,EP,ES,FI,HK,HU, IE,IL,JP,KR,LU,NL,NO,NZ,US,ZA 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (I) 의화합물또는이의약제학적으로허용되는염. [IMAGE 1] 상기식에서, A 는 N-Ac-D, L-Δ3.4- 프롤릴, N-Ac- D,L- 프를릴, N-Ac-D,L 페닐알라닐, N,Ac-D,L-P- 클로로페닐알라닐, N-Ac-D, L-P- 플루오로페닐알라닐, N, Ac-3-(1- 나프틸 )-D, L- 알라닐, N,Ac-3 -(2- 나프틸 )-D,L- 알라닐, 및 N-Ac-3 -(2,4,6- 트리메틸페닐 )-D,L- 알라닐의 D- 또는 L- 이성체로이루어진그룹중에서선택된아미노아실잔기이고 ; B 는 D- 페닐알라닐, D-p- 클로로페닐알라닐, D-p- 플루오로페닐알라닐, D-p- 니트로페닐알라닐, 2,2- 디페닐글라이실, D-α- 메틸 -p- 클로로페닐알라닐및 3 -(2- 나프틸 )-D- 알라닐로이루어진그룹중에서선택된아미노아실잔기이며 ; C 는 D- 트립토파닐, D- 페닐알라닐, 3 -(3- 피리딜 )-D- 알라닐, 및 3 -(2- 나프틸 )-D- 알라닐로이루어진그룹중에서선택된아미노아실잔기이고 ; D 는 L- 페닐알라닐, L- 티로실및 3 -(3- 피리딜 )- 알라닐로이루어진그룹중에서선택된아미노아실잔기, 아르기닐, 또는 G 이며 ; E 는 3 -(2- 나프틸 )-D- 알라닐, 3 -(3- 피리딜 )-D- 알라닐, D- 티로실, D- 트립토파닐, D- 니코티닐 - 라이실, 피리딜아세틸 - 라이실, D-Glu(AA) 또는 G 이고 ; F 는 L- 루이실, L- 노르루이실, L- 페닐알라닐, L- 트립토페닐, 및 3 -(2- 나프틸 )-L- 알라닐로이루어진그룹중에서선택된아미노아실잔기이며 ; G 는일반식 (a) 및 (b) 의라디칼로이루어진그룹중에서선택된아미노아실잔기이고 ; [IMAGE 2] [IMAGE 3] [ 여기에서, n 는 1 내지 5 이고, R1 은탄소수 1 내지 6 의알킬또는플루오로알킬이며, R2 는수소또는 R1 이거나 ; R1-NH-C=NR2 는일반식 [IMAGE 4] [ 여기에서, m 은 1 내지 4 이고, A 는수소또는탄소수 1 내지 6 의알킬이며, X 는할로또는 A 이다 ) 으로표시되는환이며, R3 은수소, 탄소수 1 내지 6 의알킬, 페닐또는페닐저급알킬이다 ] ; J 는 D- 알라닌아미드 D- 루이신아미드, 글라이신아미드, 또는 -NHR4( 여기서, R4 는저급알킬또는 NHCONH2 이다 ) 이다.

135 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 출원번호 만료일 비고 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 ganirelix acetate 용도 항호르몬제 개발사 Syntex(Now Roche Bioscience), USA 국내 해외 Cl N N N N N N 제품명 오가루트란주 0.25mg/0.5ml GANIRELIX ACETATE INJECTION 제품 O N O O O O O N N N N N N O O O N O N N O O N O N 발매사 허가일 한국오가논 ORGANON USA INC 1999,06,29, Marketed Israel 시장규모 422,286,592 원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) PMS 본발명은신텍스사에의해미국에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은 Organon 사에의해항호르몬제로서오가루트란이란상품명으로개발되어, 국내에서는 2007 년약 4 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이나추후연장가능함.

136 국내발명의명칭출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07D211/ 등록일 만료일 권자 Pfizer 우선권번호 US 우선일 주요국번호 Family 출원국 Family 정밀화학 US AT,AU,CA,CN,CY,DD,DE,DK,EG,EP,ES, FI,GB,GR,HK,HU,IE,IL,JP,KR,NO,NZ, PH,PL,PT,SG,SU,US,YU,ZA 치료제로서유용한 4- 아릴 -5- 카바모일 -1, 4- 디하이드로피리딘 등록초록 21 화이자인코포레이티드알렌제이. 스피겔화이자인코포레이티드알렌제이. 스피겔 [ 목적 ] 인간이나동물의알러지성및염증성질환의치료에유용한 4- 아릴 -5- 카바모일 -1,4- 디하이드로피리딘을제공하는것이다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의화합물및이의약제학적으로허용되는염. 식에서, R 은페닐, 또는할로, 플루오로 (C1-C4) 알콕시및시아노로부터독립적으로선택된하나또는그이상의치환체로치환된페닐이거나, 디옥솔란환에융합된페닐이고 ; R1 및 R2 는각각독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이거나, R2 는 H 또는 C1-C4 알킬이고, R1 은각각독립적으로아릴로부터선택된하나또는그이상의치환체로치환된 C1-C4 알킬그룹이거나, 헤테로아릴이며 ; Z 는 C1-C6 알콕시또는아릴 (C1-C4) 알콕시이며 ; Y 는 1,4- 페닐렌또는피리딘 -2,5- 디일이고 ; X 는환중에하나또는그이상의질소원자를함유하는 5 또는 6 원방향족헤테로사이클릭그룹이고, 상기환은벤젠환또는하나또는그이상의질소원자를함유하는추가의 5- 또는 6- 원방향족헤테로사이클릭환에임의로융합될수있으며, 또한상기헤테로사이클릭환중적어도하나는산소또는황원자를임의로함유하고 C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시및 CF3 로부터독립적으로선택된하나또는그이상의치환체로임의치환되고 ; 여기에서, " 아릴 " 이란용어는페닐, 또는할로로부터선택된하나또는그이상의치환체로치환된페닐을의미하고, " 헤테로아릴 " 이란용어는 N 및 S 로부터각각독립적으로선택된하나또는그이상의헤테로원자를함유하는 5- 또는 6- 원방향족헤테로사이클릭그룹을의미한다 [ 효과 ]PAF 의작용을길항하여, 결국 PAF 에의한매체의방출을억제하므로, 천식, 관절염, 비염, 기관지염및두드러기같은다양한알러지, 염증및과다분비성질환의치료에유용하다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (I) 의화합물및이의약제학적으로허용되는염. [IMAGE 21] 상기식에서, R 은페닐, 또는할로, 플루오로 (C1-C4) 알콕시및시아노로부터독립적으로선택된하나또는그이상의치환체로치환된페닐이거나, 디옥솔란환에융합된페닐이고 ; R1 및 R2 는각각독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이거나, R2 는 H 또는 C1-C4 알킬이고, R1 은각각독립적으로아릴로부터선택된하나또는그이상의치환체로치환된 C1-C4 알킬그룹이거나, 헤테로아릴이며 ; Z 는 C1-C6 알콕시또는아릴 (C1-C4) 알콕시이며 ; Y 는 1,4- 페닐렌또는피리딘 -2,5- 디일이고 ; X 는환중에하나또는그이상의질소원자를함유하는 5 또는 6 원방향족헤테로사이클릭그룹이고, 상기환은벤젠환또는하나또는그이상의질소원자를함유하는추가의 5- 또는 6- 원방향족헤테로사이클릭환에임의로융합될수있으며, 또한상기헤테로사이클릭환중적어도하나는산소또는황원자를임의로함유하고 C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시및 CF3 로부터독립적으로선택된하나또는그이상의치환체로임의치환되고 ; 여기에서, " 아릴 " 이란용어는페닐, 또는할로로부터선택된하나또는그이상의치환체로치환된페닐을의미하고, " 헤테로아릴 " 이란용어는 N 및 S 로부터각각독립적으로선택된하나또는그이상의헤테로원자를함유하는 5- 또는 6- 원방향족헤테로사이클릭그룹을의미한다.

137 국내발명의명칭출원번호 구분 진통활성을갖는아릴헤테로아릴카르비놀유도체와그의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C07D-231/ 등록일 만료일 권자 Family 등록초록정밀화학 22 레이보러토리오스델디알. 에스티브, 에스. 에이레이보러토리오스델디알. 에스티브, 에스. 에이 Esteve, Spain 제약산업분야에서중간체및약품제조를위해사용되는진통활성을갖는신규아릴헤테로아릴카르비놀유도체와그의제조법이다. 일반식 (II) 로표시되는화합물을일반식 (III) 화합물과반응시켜일반식 (I) 아릴헤테로아릴카르비놀유도체를제조한다. 여기서 R1, R2 및 R3 는동일하거나다르며, 수소, 할로겐, 저급알킬라디칼이고 R4 는수소, 저급알킬라디칼, 사이클로알킬이며 R5 는수소, 아미노알킬, Het 는아졸, 피라졸, X 는할로겐, 토실옥시및메틸옥시중에서선택된이탈기를나타낸다. 예방하거나치료해주는데적당하다. 우선권번호 FR 우선일 주요국번호 Family 출원국 US AT,BR,DE,DK,EP,ES,FR,GR,JP,KR,PT, US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음의일반식 )(Ⅰ) 로표시되는아릴헤테로아릴카르비놀유도체와그의치료학적으로허용가능한염. [IMAGE 1] 여기서,R1,R2 및 R3 는서로동일하거나다르며, 수소원자나할로겐, 저급알킬라디칼, 저급알킬라디칼, 저급알콕시라디칼또는트리플루오로메틸기를나타내고,R4 는수소원자,C1 내지 C3 의저급알킬라디칼, 사이클로알킬, 저급알케닐라디칼또는질소원자가치완된사이클로알킬아미노를나타내고, R5 는수소원자나, 다음의일반식으로표시되는라디칼을나타내거나, [IMAGE 2] ( 여기서,n 은 1 또는 2 이며,R6 과 R7 은서로동일하거나다르며, 저급알킬이나사이틀로알킬또는사이클로알콕시를나타내는바,[IMAGE 3] 은저급디알킬아미노이거나, 피페리디노, 모르포리노및피롤리디노기중에서선택된환형아민라디칼을나타낸다.) 또는다음의일반식으로표시되는기를나타내며, [IMAGE 4] ( 여기서,n 은 1 또는 2 이며,R8 은저급알킬기를나타낸다.) Het 는다음의 (a),(b),(c) 중에서선택된아졸을나타낸다. (a) 다음의일반식으로표시되는피라졸, [IMAGE 5] ( 여기서,R9 는수소원자, C1 내지 C4 의저급알킬라디칼, 도데실라디칼, 벤질라디칼또는 n 이 1 또는 2 인 [IMAGE 6] -(CH2)n-CH2- 라디칼을나타내며, R10 은메틸라디칼또는할로겐원자를나타낸다.) (b) 다음의일반식표시되는아미다졸. [IMAGE 7] ( 여기서, R11 은수소우너자, C1 내지 C4 의저급알킬라디칼, 벨질라디칼, 도데실라디칼또는 n 이 2,3 또는 4 이고 A 가피레리디노라디칼, 시아노라디칼, 하이드록실하디칼, 카르복실라디칼, 아미노기, 카르복시메틸라디칼또는메틸에스테르기를나타내는 A-(CH2)n- 라디칼을나타낸다.) (c) 다음구조식을표시되는아미다졸.

138 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 레이보러토리오스델디알. 에스티브, 에스. 에이 카비놀분리방법 ( 중간체 ) 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 cizolirtine 용도요실금 (Urinary incontinence) 개발사 Esteve 제품 N N O N 제품명 발매사 허가일 국내 해외 cizolirtine Esteve , Phase 2, Europe 시장규모 PMS 본발명은에스티브 (Esteve) 사에의해프랑스에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은 월에스티브사에의해요실금치료용도로유럽임상 2 상에착수하였음. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장은불가할것으로판단됨. 기타상기물질을제조하기위한중간체의제조방법가존재함.

139 국내발명의명칭출원번호 4H-I- 벤조피란 -4- 온유도체또는이의염, 이의제조방법및활성성분으로서이를함유하는약제학적조성물 KR 출원일 IPC 분류 C07D 311/ 등록일 만료일 권자 23 도야마케미칼캄파니리미티드 도야마케미칼캄파니리미티드 구분 Toyama, Japan 우선권번호 JP 62(1987) 우선일 주요국번호 Family 출원국 Family 정밀화학 US AT,AU,CA,CH,DE,ES,FI,FR,GB,IT,JP, KR,NL,NZ,SE,US 등록초록 [ 목적 ] 소염제, 해열제, 진통제, 류마티스치료제및알레르기치료제활성을갖는신규한 4H-1- 벤조피란 -4- 온유도체또는이의염을제공하는것이다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의 4H-1- 벤조피란 -4- 온유도체또는이의염식에서, R1 은비치환되거나할로겐 - 치환된저급알킬, 저급알케닐또는아릴그룹이고 ; R2 는수소원자, 또는알킬또는아실그룹이며 ; R3 은수소또는할로겐원자, 시아노, 아지도, 카복실, 하이드록실, 포르밀또는알콕시카보닐그룹, 치환되거나비치환된알킬, 알콕시, 페녹시, 사이클로알킬, 카바모일, 아미노또는페닐그룹이고 ; R4 는수소또는할로겐원자, 니트로, 시아노, 카복실, 아실, 하이드록실또는알콕시카보닐그룹, 치환되거나비치환된알킬, 알콕시, 알킬티오, 페닐티오, 저급알키닐, 저급알케닐, 설파모일, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 아미디노, 페닐또는헤테로사이클릭그룹이거나, 또는일반식 -NR6R7 또는 -CONR6R7( 여기에서, R6 은수소원자, 하이드록실, 시아노또는알콕시카보닐그룹, 또는치환되거나비치환된알킬, 사이클로알킬, 페닐, 아미노, 아실, 카바모일, 알킬설포닐, 이미노메틸또는아미디노그룹이고, R7 은수소원자, 또는치환되거나비치환된알킬, 알콕시, 페닐, 사이클로알킬또는헤테로사이클릭그룹이거나, 또는 R6 및 R7 은이들이결합되어있는질소원자와함께치환되거나비치환된 3- 내지 7- 원헤테로사이클릭그룹을형성한다 ) 의그룹이며 ; R5 는치환되거나비치환된페닐, 티에닐, 푸릴또는피리딜그룹이고 ; Z 는산소또는황원자, 또는이미노그룹이며 ; 점선은두개의탄소원자들사이의결합이단일또는이중결합임을의미한다 [ 효과 ] 염증에대해우수한치료학적효과를나타낼수있으며, 실질적으로궤양성효과가없으므로, 높은안정성을가진다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (Ⅰ) 의 4H-1- 벤조피란 -4- 온유도체또는이의염. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 은비치환되거나할로겐 - 치환된저급알킬, 저급알케닐또는아릴그룹이고 ; R2 는수소원자이거나, 또는알킬또는아실그룹이며 ; R3 은수소또는할로겐원자이거나, 시아노, 아지도, 카복실, 하이드록실, 포르밀또는알콕시카보닐그룹이거나, 또는치환되거나비치환된알킬, 알콕시, 페녹시, 사이클로알킬, 카바모일, 아미노또는페닐그룹이고 ; R4 는수소또는할로겐원자이거나, 니트로, 시아노, 카복실, 아실, 하이드록실또는알콕시카보닐그룹이거나, 치환되거나비치환된알킬, 알콕시, 알킬티오, 페닐티오, 저급알키닐, 저급알케닐, 설파모일, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 아미디노, 페닐또는헤테로사이클릭그룹이거나, 또는일반식 [IMAGE 2] ( 여기에서, R6 은수소원자, 하이드록실, 시아노또는알콕시카보닐그룹이거나, 또는치환되거나비치환된알킬, 사이클로알킬, 페닐, 아미노, 아실, 카바모일, 알킬설포닐, 이미노메틸또는아미디노그룹이고, R7 은수소원자이거나, 또는치환되거나비치혼된알킬, 알콕시, 페닐, 사이클로알킬또는헤테로사이클릭그룹이거나, 또는 R6 및 R7 이, 이들이결합되어있는질소원자와함께는치환되거나비치환된 3- 내지 7- 원헤테로사이클릭그룹을형성한다 ) 의그룹이며 ; R5 는치환되거나비치환된페닐, 티에닐, 푸릴또는피리딜그룹이고 ; Z 는산소또는황원자이거나, 또는이미노그룹이며 ; 점선은단일또는이중결합을의미한다.

140 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 iguratimod 용도관절염, 진통제개발사 Toyama 제품 O S N O O O O H N O 제품명 발매사 국내 해외 kolbet Toyama 허가일 2Q 2005, Phase 1, South Korea 시장규모 $910 만 (06') PMS 본발명은도야마 (Toyama) 사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은도야마및에자이사가류마티스관절염치료용도로공동개발하고있으며, 일본에서는 월 NDA 제출하였고, 국내에서는동아제약이라이센스 - 인하였음. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장은불가할것으로판단됨.

141 국내발명의명칭 벤족사진화합물및그의약제학적용도 24 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D453/ 등록일 만료일 연장가능권자 Family 등록 요시또미세이야꾸가부시끼가이샤 요시또미세이야꾸가부시끼가이샤 구분 Yoshitomi, Japan 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 정밀화학 US 4,892,872 초록 [ 목적 ]5-HT3 수용체에길항적인벤족사진화합물및그의약제학적용도를제공한다 [ 구성 ] 하기일반식 (I) 의벤족사진화합물, 그의광학적이성질체또는그의약제학적으로허용가능한염. [ 식중에서, R1 및 R2 는같거나다르고, 각각은수소또는알킬을나타내고 ; R3 은수소, 알킬, 페닐알킬또는치환된페닐알킬을나타내고 ; R4 및 R5 는같거나다르고, 각각은수소, 할로겐, 알킬, 알콕시, 아미노, 아실아미노, 알킬아미노, 히드록시또는니트로를나타내고 ; X 는산소또는 NH 를나타내고, R6 은아자비시클로또는아자비시클로온, R7 으로치환된피페리딜또는피페리딘온 ( 식중에서, R7 은알킬, 페닐알킬, 페녹시알킬, 치환된페닐알킬또는치환된페녹시알킬을나타내고, R8 은수소또는알콕시를나타내며, m 은상기정의된바와같다 ) 의기또는하기일반식 R9 으로치환된피페리딜또는피페리딘온, R9 으로치환된아자비시클로또는아자비시클로온 ( 식중에서, R9 는알킬, 페닐알킬또는치환된페닐알킬을나타내고, n 은 0 또는 1 이며, m 은상기정의된바와같다 ) 의기를나타낸다.][ 효과 ] 위장운동성을가능하게하는활성및진토활성뿐만아니라효력있고선택적인 5-HT3 수용체길항활성을나타내어구역질또는구토 ; 혹은불안또는정신병과같은중추신경계의장해의예방및 / 또는처치에유용할수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (I) 의벤족사진화합물, 그의광학적이성질체또는그의약제학적으로허용가능한염. [IMAGE 1] [ 식중에서, R1 및 R2 는같거나다르고, 각각은수소또는알킬을나타태고 ; R3 은수소, 알킬, 페닐알킬또는치환된페닐알킬을나타내고 ; R4 및 R5 는같거나다르고, 각각은수소, 할로겐, 알킬알콕시, 아미노, 아실아미노, 알킬아미노, 히드록시또는니트로를나타내고 ; X 는산소또는 NH 를나타내고 ; R6 은하기일반식 [IMAGE 2] ( 식중에서, m 은 0 또는 1 이다.) 의기하기일반식 [IMAGE 3] ( 식중에서, R7 은알킬페닐알킬, 페녹시알킬, 치환된페닐알킬또는치환된페녹시알킬을나타내고, R8 은수소또는알콕시를나타내며 m 은상기정의된바와같다.) 의기또는하기일반식 [IMAGE 4] ( 식중에서, R9 는알킬, 페닐알킬또는치환된페닐알킬을나타내고, n 은 0 또는 1 이며, m 은상기정의된바와같다.) 의기를나타낸다. Family 출원국 AT,CA,DE,EP,ES,HK,JP,KR,US

142 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 출원번호 만료일 비고 제제 씨엘엘파르마 씨엘엘파르마 친유성활성성분을함유하는고형약학적조성물및그제조방법 친지성유효성분을포함하는미셀콜로이드상의약제학적조성물 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 azasetron 용도항구토제개발사 Yoshitomi O 국내 해외 제품 O N 제품명발매사 세로톤정웰화이드코리아 SEROTONE Mitsubishi Pharma N N 허가일 Marketed, South Korea O 시장규모 \ 456,837,366 원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) Cl PMS 본발명은요시또미사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은미쯔비시사에의해항구토제로서세로톤정이란상품명으로개발되어국내에서는웰화이드코리아사가도입, 2007 년약 4 억대의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 추후연장가능함. 기타상기제품과는관계없는제제출원이존재함.

143 국내발명의명칭 아실데옥시리보뉴클레오시드유도체및그의사용 25 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07H-019/ 등록일 만료일 권자 프로 - 뉴우런인코포레이팃드 프로 - 뉴우런인코포레이팃드 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Pro-Neuron,Inc. 우선권번호 US [ 목적 ] 방사선, 태양광선, 돌연변이유발물질, 부상및다른조건들에의한손상을포함하는세포조직내의여러생리학적및병리학적상태들을치료하거나예방하는데유용한아실데옥시리보뉴클레오시드유도체의제조방법을제공한다.[ 구성 ] 2'- 데옥시아데노신을 N,N- 디메틸포름아미드및피리딘에녹인다. 2.1 몰당량의아실치환체의산염화물을첨가시키고, 혼합물을실온에서교반시킨다. 반응혼합물을진공에서농축시키면오일로되고, 에틸아세테이트및디에틸에테르의혼합물또는유사용매로배산시키고, 다시, 1N 탄산수소나트륨으로배산시키고생성된결정성고체를세척, 건조및재결정시켜구조식 (I) 의 2',5'- 디아실 -2'- 데옥시아데노신을제조한다. R1, R2 및 R3 는수소이거나, (a)3-22 개의탄소원자를갖는분지되지않은지방산, (b) 오르니틴, 카르니딘, 히스티딘, 리진, (c) 니코틴산, 또는 (d)3-22 개탄소원자를갖는디카르복실산에서유도된아실기이고, R1, R2 및 R3 가모두 H 는아니며, R3 가 H 가아니면, R1 및 R2 는아세틸일수있다. 우선일 주요국번호 US 5,246,708 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식의 2 - 데옥시아데노신의아실유도체는또는제약학적으로허용가능한그의염. [IMAGE 1] 상기식에서, R1, R2, 및 R3 는같거나다르고각각은수소이거나 (a) 3-22 개의탄소원자를갖는분리되지않은 (unbrnached) 지방산, (b) 오르니틴, 카르니틴, 히스티딘, 리진, 아르기닌, 글루타민산, 아스파라긴산, 시스테인, 트레오닌, 세린, 히드록시롤린, 프롤린, 티로신, 이소루신, 루신, 발린, 알라닌의 L 형, 및글리신으로이루어진군에서선택된아미노산, (c) 니코틴산, 또는 (d) 3-22 개탄소원자를갖는디카르복실산에서유도된아실기이고, 단, R1, R2, 및 R3 가 H 가아니면, R1 및 / 또는 R3 는아세틸일수있다. Family 출원국 AT,AU,CA,CN,DE,DK,EP,ES,FI,GR,HK, IL,IN,JP,KR,MX,NO,PT,RU,US,WO,ZA

144 국내발명의명칭 출원번호 신규의옥사티올란 (Oxathiolane) 유도체와그것을함유한약제학적조성물 KR 출원일 IPC 분류 C07D453/ 등록일 만료일 권자 26 스테이트오브이스라엘더프라임미니스터스오피스더이스라엘인스티튜트포바이오로지컬리서치 스테이트오브이스라엘더프라임미니스터스오피스더이스라엘인스티튜트포바이오로지컬리서치 Family 등록 구분 Israel Institute of Bio. Research 우선권번호 US 주요국번호 정밀화학 우선일 US 초록 [ 목적 ] 신규옥사티올란유도체들과, 그유도체들을포함하는약제학적조성물, 그리고중추신경계에관한질병의치료방법을제공한다 [ 구성 ] 구조식 (I) 의스피로 - 옥사티올란 / 퀴누클리딘화합물 ; 단, 상기식에서, Y 및 Z 는그중에서어느하나가 0 이고, 다른하나는 S(=0)n( 단, n 은 0.1 또는 2) 이며, R1 과 R2 는 H, 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, C3-7 씨클로알킬, 아릴, 디아릴메틸을, 그리고최소한하나의아릴기로치환된알킬 ( 단, 상기의경우에최소한 R1 또는 R2 는 H 이외의것이다 ) 그룹중에서선택되어지고, X 는 H 이며, 또는만일동시에 Y 는 0 이고 Z 는 S(=0)n 일경우에한하여, X 는중수소또는삼중수소중에서선택되어지며, 만일동시에 X 는 H, Y 는 0, 그리고 Z 는 S 일경우에한하여, R1 과 R2 는최소한어느하나가알케닐, 알키닐, 씨클로프로필, 씨클로부틸, 씨클로헵틸, 히드록시알킬, 그리고아미노알킬그룹중에서선택되어진다 [ 효과 ] 본화합물은전로기치매, 알쯔하이머병의노인성치매 (SDAT), 알쯔하이머병과파킨슨씨병의합병증, 만발성비정상운동증, 급성혼동, 과다운동증, 조병피크병, 헌팅톤무도병, 프리드라이히유전성척추성운동실조중, 다운씨병, 질드라투렛병, 뇌염후유증으로인한건망증, 알콜금단중후군과진행성수프라뉴클리어스의마비등의증상에다소간의차이는있으나중추신경계콜린효능의저하를야기시키므로그치료에사용될수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 구조식 (I) 에해당하는신규의스피로 - 옥사티올란 / 퀴누클리딘화합물과, 그것의기하이성질체, 경상체, 디아스테레오이성질체, 라세미화합물 ( 들 ) 및그들의산부가염. [IMAGE 14] 단, 상기식에서, Y 및 Z 는그중에서어느하나가 0 이고, 다른하나는 S(=0)n( 단, n 은 0, 1, 또는 2) 이며 ; R1 과 R2 는 H, 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, C3-7 씨클로알킬, 아릴, 디아릴메틸올, 그리고최소한하나의아릴기로치환될알킬 ( 단, 상기의경우에최소한 R1 또는 R2 는 H 이외의것이다 ) 그룹중에서선택되어지고 ; X 는 H 이며 ; 또는만일동시에 Y 는 0 이고 Z 는 S(=0)n 인경우에한하여, X 는중소수또는삼중수소중에서선택되어지며 ; 만일동시에 X 는 H, Y 는 0, 그리고 Z 는 S 일경우에한하여, R1 과 R2 는최소한어느하나가알케닐, 알키닐, 씨클로프로필, 씨클로부틸, 시클로헵틸, 히드록시알킬, 그리고아미노알킬그룹중에서선택되어진다. Family 출원국 AT,AU,BG,CA,CZ,DE,DK,EP,ES,FI,HU, IL,IN,JP,KR,NO,NZ,PL,PT,RU,US,WO, ZA

145 국내발명의명칭 2', 3'- 디데옥시 -2'- 플루오로뉴클레오사이드류 27 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07H 19/ 등록일 만료일 권자 브리스톨 - 마이어즈컴페니 브리스톨 - 마이어즈컴페니 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Bristol Myers 우선권번호 US [ 목적 ]2', 3'- 디데옥시 -2'- 플루오로뉴클레오사이드류, 그의제조방법및 HIV 감염에서있어서의그의치료용도를제공한다 [ 구성 ] 식 (I) 을갖는화합물에관한것이다. 상기일반식중 : (a) B 는퓨린 ( 아메닌제외 ), aza- 퓨린,deaza- 퓨린, 피리디닌, aza- 피리미딘,deaza- 피리미딘, 및트리아졸고리염기중에서선택한염기이고 ; (b) R 은수소 (H) 및아자도 (N3), 시아노 (CN), 시안아미도 (NHCN), 할로 (F, Cl, Br), 아미노 (NH2), 디노알킬아미노 (NHR'), 디알킬아미노 (NR'2), 알킬티오 (SR;), 술폭시드 (S(O)R') 및술포닐 (S(O)R') ( 여기서 R' 는 C1-C3 알킬, 페닐및톨리기중에서선택됨 ) 중에서선택한치환기이다 [ 효과 ] 본발명의 2',3'- 디데옥시 -2'- 플루오로뉴클레오사이드류는치료적으로유효한항바이러스효과를나타내며항인간면역결핍바이러스 (anti-humanimmunodeficiencyvirus: 항 -HIV) 감염약제로도유용하다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음의일반식을갖는화합물. [IMAGE 1] 상기일반식중, (a) B 는퓨린 ( 아데닌제외 ), aza- 퓨린, deaza- 퓨린, 피리미딘, aza- 피리미딘, deaza- 피리미딘, 및트리아졸고리염기로이루어진염기군에서선택한것으로부터유도된것이고 : (b) R 은수소 (H) 와아지도 (N3), 시아노 (CN), 시안아미도 (NHCN), 할로 (F,Cl,Br), 아미노 (NH2), 모노알킬아미노 (NHR'), 디알킬아미노 (NR2'), 알킬티오 (SR'), 술폭시드 (S(O)R') 및술포닐 (S(O)2R') 기로이루어진치환체군중에선택되며이때 r' 은 C1-C3 알킬, 페닐및톨릴기중에서선택된다. Family 출원국 AT,AU,CA,CZ,DD,DE,DK,EP,ES,FI,HU, IE,IL,JP,KR,NO,NZ,PT,SK,US,YU,ZA

146 국내발명의명칭 수용성캠프토테신유도체및이의제조방법 28 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D491/ 등록일 만료일 연장가능권자 Family 등록 스미스클라인벡크만코포레이션 스미스클라인비참코포레이션 구분 정밀화학 초록 Smithkline Beckman, USA 우선권번호 US 종양세포증식억제활성이있는일반식 (Ⅰ) 의수용성캠프토테신유도체를제조하고, 이를함유한약제학적조성물및종양세모증식억제방법을제공한다.10- 하이드록시캠프토테신을포름알데히드및적절한 1 급또는 2 급아민과축합반응시켜일반식 (Ⅰ) 의화합물및이의염, 수화물또는용매화물을제조한다. 식에서,R 은 -CHWR' 이며 ; R' 은 - NR2(R3) 이고 ; R2 및 R3 는각각 H, C1-6 알킬, C2-6 하이드록시알킬,C1-6 디알킬아미노, C1-6 디알킬아미노 -C2-6 알킬, C1-6 알킬아미노 -C2-6 알킬, C2-6 아미노알킬및비치환된 3 내지 7 원의카보사이클릭환중에서선택된다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (Ⅰ) 의화합물또는이의약제학적으로허용되는염, 수화물또는용매화물 : [IMAGE 15] 상기식에서, X 는하이드록시, 수소, 시아노, -CH2NH2 또는포르밀이고 ; R 은 X 가시아노, CH2NH2 또는포르밀일때수소이거나, X 가수소또는하이드록시일때 -CHO 또는 -CH2R1 이며 ; R1 은 -O-R2, -S-R2, -N-R2(R3) 또는 -N+-R2(R3)(R4) 이고, 단, R1 이 -N+- R2(R3)(R4) 일때상기화합물은약제학적으로허용되는음이온과결합하며 ; R2, R3 및 R4 는동일또는상이하고, 수소, C1-6 알킬, C2-6 하이드록시알킬, C1-6 디알킬아미노, C1-6 디알킬아미노 -C2-6 알킬, C1-6 알킬아미노 -C2-6 알킬, C2-6 아미노알킬및치환또는비치환된 3 내지 7 원의카보사이클릭환중에서선택되며 ; 또는 R1 이 -N-R2(R3) 일때 R2 및 R3 그룹은이들이결합되어있는질소원자와함께추가의헤테로원자를함유할수있는치환또는비치환된헤테로사이클릭환을형성할수있다. Family 출원국 AT,AU,CA,CN,CY,CZ,DE,DK,EP,ES,FI, GR,HK,IE,IL,JP,KR,LU,NL,NO,NZ,PT, SG,SK,US,ZA

147 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 스미스클라인비참코포레이션 거절 수용성캠프토테신유도체의제조방법 용도 스미스클라인비참코포레이션 ~ 2 거절 난소암, 비 - 소세포폐암, 식도암의치료 제제 스미스클라인비참코포레이션 거절병합화학요법 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 topotecan 용도항암제개발사 GlaxoSmithKline, UK N 제품명 국내 하이캄틴경질캅셀 해외 Hycamtin 제품 O N O 발매사 글락소스미스클라인 GlzxoSmithKline N O 허가일 O O 시장규모 \ 1,618,968,979 원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) PMS 본발명은스미스클라인벡크만사에의해미국에서 최초출원되어국내에는 등록되었으며, 그후스미스클라인비참사로권리가전부이전되었음. 본발명에따른물질은 GSK 사에의해항암제로서하이캄틴이란상품명으로개발되어, 국내에서는 2007 년약 16 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 추후연장가능함. 기타원료에대한제법와적응증용도가있으나모두거절확정된상태이며, 제제도복합제에관한것으로제품과는무관함.

148 국내발명의명칭 헤테로시클릭옥소프탈라지닐아세트산 29 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D237/ 등록일 만료일 권자소멸 Family 등록 화이자인코포레이티드 화이자인코포레이티드 구분 정밀화학 초록 Pfizer Inc. 우선권번호 US [ 목적 ] 당뇨병으로부터발생되는특정만성합병증치료에유용한신규헤테로시클릭옥소프탈라지닐아세트산및이화합물을함유하는제약조성물을제공한다 [ 구성 ] 하기구조식 (I) 의화합물또는 R1 이히드록시인그의제약상허용되는염기부가염. 식중, X 는산소이고, Z 는공유결합이고, R1 은히드록시, 또는생체내에서 R1 이히드록시인식 (I) 의활성화합물로전환될수있는기이고, R2 는 1 개의질소, 또는황, 2 개의질소 ( 그중 1 개는황으로치환될수있음 ), 또는 3 개의질소를갖는헤테로시클릭 5 원고리 ( 이헤테로시클릭 5 원고리는 1 개또는 2 개의히드록시, 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸또는할로겐으로치환된벤조와축합됨 ) 이거나, 1 개의할로겐으로치환된이미다졸로피리딘이거나, 1 또는 2 개의 (C1-C4) 알킬또는할로겐으로치환될수있는트리아졸로피리딘이거나, 티에노피리딜이고, R3 및 R4 는서로동일하거나또는상이한것으로서, 수소, 또는할로겐이며, R5 는수소이다 [ 효과 ] 당뇨병성백내장, 망막증및신경병과같은당뇨병의만성합병증치료에있어서알도오스리덕타아제효소의억제제로서유용하다. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US 4,939,140 AT,AU,BA,CA,CN,DD,DE,DK,EG,EP,ES, FI,GR,HR,HU,IE,IL,JP,KR,LV,NO,NZ, PH,PL,PT,SU,US,YU,ZA 하기구조식 (Ⅰ) [IMAGE 1] [ 상기식중, X 는산소또는황이고, Z 는공유결합, O,S,NH 또는 CH2 이거나, 또는 CHR5Z 는비닐렌이고, R1 은히드록시, 또는전구약품기이고, R2 는 1 개의질소, 산소또는황, 2 개의질소 ( 그중 1 개는산소또는황으로치환될수있음 ), 또는 3 개의질소 ( 그중 1 개는산소또는황으로치환될수있음 ) 를갖는헤테로시클릭 5 원고리, 상기피리딜, 푸릴또는티에닐은 3- 위치에서플루오로, 클로로, (C1-C4) 알킬또는 (C1-C4) 알콕시에의해임의로치환됨 )( 상기벤조 - 축합헤테로시클릭 5 원또는 6 원고리는헤테로시클릭 5 원또는 6 원고리에서플루오로, 클로로, 브로모, 메톡시또는트리플루오로메틸중 1 개에의해임의로치환됨 ), 1 개또는 2 개의질소원자를함유하는 6 원방향족기, 티오펜또는푸란 ( 각각은플루오로, 클로로, 브로모, 트리플루오로메틸, 메틸티오또는메틸술피닐중 1 개에의해임의로치환됨 ) 과축합된옥사졸또는티아졸, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메틸티오, 브로모또는 (C1-C4) 알콕시중 1 개또는플루오로또는클로로중 2 개에의해임의로치환된이미다졸로피리딘또는트리아졸로피리딘, 플루오로, 클로로또는트리플루오로메틸중 1 개에의해임의로치환된티에노티오펜또는티에노푸란, 클로로또는트리플루오로메틸중 1 개에의해임의로치환된티에노트리아졸, 나프토티아졸, 나프트옥사졸, 티에노피리딜또는티에노이소티아졸이다. ( 청구항 1 항자세한내용은원본에있음 ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 )

149 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 화이자인코포레이티드화이자인코포레이티드화이자인코포레이티드 출원번호 거절 만료일 소멸 소멸 비고 헤테로시클릭옥소프탈라지닐아세트산의제조방법 벤조티아졸또는기타헤테로시클릭측쇄를갖는옥소프탈라지닐아세트산의제조조폴레스태트일수화물의동질이상체 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Zopolrestat 제품 O O F F F 용도당뇨병성합병증 ( 신장질환등 ) 개발사 Pfizer 제품명 발매사 국내 해외 Alond Pfizer N N N S 허가일 시장규모 , Pfizer not prepared to comfirm status O PMS 본발명은화이자사에의해미국에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은 2001 년 3 월화이자사에의해신장질환이나신경질환등을포함한당뇨병성합병증치료제로개발상태에있다는발표가있었으나, 이후보고된바없음. 본발명에따른물질및원료에대한제법모두등록료불납으로현재소멸된상태임.

150 국내발명의명칭 아미드화합물, 그제조방법및그것을유효성분으로하는소화관운동부활제 ( 賦活劑 ) 30 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C233/ 등록일 만료일 연장가능권자 Family 등록 호쿠리쿠세이야쿠가부시키가이샤 아보트저팬가부시키가이샤 구분 정밀화학 초록 Hokuriku, Japan 우선권번호 JP 식 (I) 와같은신규의아미드화합물및약리적으로허용할수있는산부가염, 그화합물의제조방법및그것을유효성분으로서함유하는소화관운동부활제를제공하기위함이다. 식 (IV) 로표시되는카르본산화합물을염화물, 할로겐화합물, 무수물또는혼합무수물과같은반응성유도체로변환한후식 (V) 와같은아미노화합물과피리딘, 클리딘, 트리에틸아민, 탄산나트륨과같은염기의존재하에또는비존재하에에테르, 벤젠, 디옥산등과같이반응을저해하지않는불활성유기용매중에서 0 도 C 부터사용하는용매의환류온도의범위내에서반응시켜신규의아미드화합물 (I) 을제조할수있다. 우수한소화관운동부활작용을나타낸다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (I) [IMAGE 23] ( 식중, R1 은수소원자, 저급알콕시기, 수산기, 저급알킬기, 할로겐원자, 저급알킬기로치환할수있는아미노기, 니트로기, 시아노기, 저급알킬기로치환할수있는술파모일기이고, R2 은수소원자, 저급알콕시기, 수산기, 저급알킬기, 할로겐원자, 아미노기또는니트로기이고, 여기서 R1 과 R2 은함께결합하고메틸렌디옥시기를형성할수있고, R3 은수소원자, 저급알킬기, 할로겐원자또는아미노기이고, R4 과 R5 은동일또는상이하고, 이들은각각저급알킬기를나타내고, 여기서 R4 과 R5 은함께결합하여그치환되는질소원자와함께 1- 피롤리디닐기또는피페리디노기를형성함 ) 으로표시되는아미드화합물및약리학적으로허용할수있는산부가염. Family 출원국 AT,AU,BG,CA,DE,DK,EP,ES,FI,HU,JP, KR,SU,US,YU,ZA

151 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 동우신테크주식회사 일양약품주식회사 염산이토프리드의제조방법 이토프라이드 염산염중간체인 4-[2-( 디메틸아미노 ) 에톡시 ] 벤질아민의새로운제조방법 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 itopride 용도소화불량증개발사 abbott 제품명 국내 가나톤정 해외 Itax Ganaton 제품 N O N O O O 발매사 허가일 중외제약 abbott 시장규모 24,074,065,555 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) $ 3.5 억 (05') PMS 본발명은호쿠리쿠 (Hokuriku) 사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었으며, 그후아보트저팬사로권리가전부이전되었음. 본발명에따른물질은아보트사에의해소화불량치료용도로서가나톤이란상품명으로개발되어, 국내에서는중외제약이도입, 2007 년약 240 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 추후연장가능함. 기타원료에대한제법가존재함.

152 국내발명의명칭출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07D231/ 등록일 만료일 권자 E.I. Du Pont 우선권번호 US 우선일 주요국번호 Family 출원국 Family 정밀화학 US AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,FI,HU,IE,IL, JP,KR,NO,NZ,PT,RU,SU,US,ZA 치환된트리아졸안지오텐신 Ⅱ 길항제 등록 초록 하기일반식 (Ⅰ) 의고혈압치료화합물또는이의약제학적으로적합한염. [IMAGE 1] 상기식에서, X, Y 및 Z 는독립적으로 N 또는 CR2 이고, 단 1) R2 가 H 가아닌경우, X, Y 또는 Z 중오직하나만 CR2 일수있으며 ; 2) Z 가 N 인경우, Y 및 X 는 CR2 가아니거나 ; 또는 3) Y 가 N 인경우, Z 및 X 는 CR2 가아니고 ; 4) X 및 Y 가 N 인경우, Z 는 N 이아니며, 5) X 가 N 이고, Y 및 Z 가 CR3 인경우, Y 에관하여 R2 는 C3-4 알킬또는 C4 알케닐이아니고, Z 에관하여 R2 는 H 또는 Cl 이아니며, R1 은 (CH2)nOR4[ 여기서, n 은 1 이고 R4 는 C1 알킬이다 ] 가아니며 A 는탄소간단일결합이아니고, R3 는 CO2H 가아니며 R5 는 H 가아니고 ; A 는탄소간단일결합, CO, O, NHCO 또는 OCH2 이며 ; R1 은탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐, 또는 (CH2)nOR4 이고, 단 R1 이 (CH2)nOR4 인경우 R2 는 H, 탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐이고 ; R2 는 H, 탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐 ; -(CH2)nOR4 ; [IMAGE 2] 또는 (CH2)nSH 이고 ; R4 는 H 또는탄소수 1 내지 4 의알킬이며 ; R5 는 H, 할로겐, NO2, 메톡시또는탄소수 1 내지 4 의알킬이고, R6 은 H, 탄소수 1 내지 6 의알킬 ; 탄소수 3 내지 6 의사이클로알킬, (CH2) mc6h5, OR7 또는 NR8R9 이며 ; R7 은 H, 탄소수 1 내지 5 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의사이클로알킬, 페닐또는벤질이고 ; R8 및 R9 는독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬, 페닐또는벤질이거나 NR8R9 는함께결합되어일반식 [IMAGE 3] 의환을형성하며 ; Q 는 NR10, O 또는 CH2 이고 ; R10 은 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬또는페닐이고 ; R11 은탄소수 1 내지 6 의알킬, 탄소수 1 내지 6 의퍼플루오로알킬또는 (CH2)pC6H5 이고 ; R12 는 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬또는탄소수 1 내지 4 의아실이며 ; m 은 0 내지 6 이고 ; n 은 1 내지 6 이며 ; p 는 0 내지 3 이고 ; r 은 0 내지 1 이며 ; t 는 0 내지 2 이다. 31 이. 아이. 듀퐁드네모아스앤드캄파니제임스제이플라인이. 아이. 듀퐁드네모아스앤드캄파니제임스제이플라인 [ 목적 ] 신규한, 치환된트리아졸화합물, 이의제조방법, 이를함유하는약제학적조성물, 고혈압치료제및포유동물에서울혈성심부전증치료제로서이의용도를제공한다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의트리아졸화합물. 식에서, X,Y 및 Z 는독립적으로 N 또는 CR2 이고, A 는탄소간단일결합, CO, O, NHCO 또는 OCH2 이며 ; R1 은탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐, 또는 (CH2)nOR4 이고, 단 R1 이 (CH2)nOR4 인경우 R1 는 H, 탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 이알케닐또는알키닐이고 ; R2 는 H, 탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐 ; (CH2)nOR4; -(CH2)mCOR6; -(CH2)nOCOR4; -(CH2)nS(O)tR4; -CH(CH2)mCH(R4)OR12; - CH=CH(CH2)mCOR6; -(CH2)nNHCOOR11; -(CH2)nNHSO2R11; -(CH2)nF; 또는테트라졸일메틸이며 ; R3 은 -CO2H, -NHSO2CF3; 테트라졸일 ; 또는 (CH2)nSH 이고 ; R4 는 H 또는탄소수 1 내지 4 의알킬이며 ; R5 는 H, 할로겐, NO2, 메톡시, 또는탄소수 1 내지 4 의알킬이고 ; R6 는 H, 탄소수 1 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의사이클로알킬, (CH2)mC6H5, OR7 또는 NR8R9 이며 ; R7 은 H, 탄소수 1 내지 5 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의사이클로알킬, 페닐또는벤질이고 ; R8 및 R9 는독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬, 페닐또는벤질이거나 NR8R9 는함께결합되어피페리딜, 피페라지닐, 테트라히드로피라졸또는테트라히드로옥사졸을형성하며 ; R10 은 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬또는페닐이고 ; R11 은탄소수 1 내지 6 의알킬, 탄소수 1 내지 6 의퍼플루오로알킬또는 (CH2)pC5H5 이고 ; R12 는 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬또는탄소수 1 내지 4 의아실이며 ; m 은 0 내지 6 이고 ; n 은 1 내지 6 이며 ; p 는 0 내지 3 이고 ; t 는 0 내지 2 이다 [ 효과 ] 호르몬안지오텐신 II(AII) 의작용을억제하고따라서안지오텐신유도고혈압을경감시키는데유용하다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 )

153 국내발명의명칭 출원번호 인간 REG 단백질 KR 출원일 IPC 분류 C07K 14/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 32 시오노기세이야꾸가부시끼가이샤요시또시가즈오시오노기세이야꾸가부시끼가이샤요시또시가즈오 구분 정밀화학 초록 Shionogi 우선권번호 IT 우선일 주요국번호 US 본발명은제 1 도에나타낸아미노산서열에서 Ala(1 번째 ), Gly(21), Gln(22), Glu(23), Ala(24), Gln(25), Gln(30), Ala(31) 또는 Ile(33), Asn(165) 까지의아미노산서열또는또는이아미노산서열의 N- 말단에 Met 를더갖는아미노산서열을함유한인간 REG 단백질및그의제조방법에관한것이다. 사카로미세스세레비시아에균주 AH22 를플라스미드를위한수용균주로사용하여쥐의재생된췌장랑게르한스섬을분리하고, 여기에서랑게르한스섬상보 DNA(cDNA) 라이브러리를제조한뒤디퍼렌샬스크리닝을하여재생된랑게르한스섬 B 세포에서특이적으로형질발현하는유전자를서열화하므로써 cdna 라이브러리로부터클로닝된 cdna 를이전에복원된바없는완전한새로운유전자로간주하고 reg( 재생유전자 ) 로명명하였다. 인간 reg 는상기 reg 의일부를탐침으로사용하여인간췌장 cdna 라이브러리로부터수득된다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 제 1 도에나타낸아니노산서열에서 Ala(1 번째 ), Gly(21 번째 ), Gln(22 번째 ), Glu(23 번째 ), Ala(24 번째 ), Gln(25 번째 ), Gln(30 번째 ), Ala(31 번째 ) 또는 He(33 번째 ) 로부터 Asn(165 번째 ) 까지의아미노산서열또는이아미노산서열의 N- 말단에 Met 를더갖는아미노산서열을함유하는단백질 Family 출원국 AT,AU,DE,DK,EP,ES,HU,JP,KR,NZ

154 국내발명의명칭 혈당감소제티아졸리딘디온유도체 33 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D417/ 등록일 만료일 권자 화이자인크. 윌리암데이비스헌 화이자인크. 윌리암데이비스헌 구분 Family 정밀화학 등록 초록 화이자인크. 윌리암데이비스헌 우선권번호 US [ 목적 ] 혈당감소제및저콜레스테린혈제로서유용한티아졸리딘디온유도체의제조방법을제공한다.[ 구성 ] 티아졸리딘 - 2,4- 디온을구조식 (II) 의알데히드와메탄올, 에탄올, n- 프로판올, 이소프로판올과같은반응 - 불활성용매에서, 피롤리딘또는피페리딘등의 2 차아민 0.05 내지 0./20 몰당량존재하에서, 2 종의반응물중 1 종의 10-50% 몰과량을사용하여알칸올용매의환류온도로반응시켜구조식 (I) 의화합물을제조한다. 점선은결합이거나결합이아니고, V 는 -CH=CH-, -N=CH-, -CH=N- 또는 S 이고, W 는 CH2, CHOH, CO, C=NOR 또는 CH=CH 이고, X 는 S,O,NR1, -CH=N- 또는 -N=CH- 이고, Y 는 CH 또는 N 이고, Z 는수소, 알킬, 시클로알킬, 페닐, 나프틸, 피리딜등이고, n 은 1,2 또는 3 이다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 EP 하기구조식 (I) 의화합물및그의제약상허용되는양이온염, 또는화합물염기성질소를함유할경우그의제약상허용되는산부가염. [IMAGE 1] 상기식중, 점선은결합이거나결합이아니고, V 는 - CH=CH-, -N=CH, -CH=N- 또는 S 이고, W 는 CH2, CHOH, CO, C=NOR 또는 CH=CH 이고, X 는 S, O, NR1, -CH=N- 또는 -N=CH- 이고, Y 는 CH 또는 N 이고, Z 는수소, (C1-C7) 알킬, (C3-C7) 시클로알킬, 페닐, 나프틸, 피리딜, 푸릴, 티에닐, 또는페닐 ( 이기는 (C1-C3) 알킬, 트리플루오로메틸, (C1-C3) 알콕시, 플루오로, 클로로또는브로모인동일하거나상이한기에의해일치환또는이치환됨 ) 이고, Z1 은수소또는 (C1-C3) 알킬이고, R 및 R1 은각각독립적으로수소또는메틸이며, n 은 1,2 또는 3 이다. Family 출원국 AT,AU,CA,CZ,DD,DE,DK,EG,EP,ES,FI, HU,IE,IL,JP,KR,NO,NZ,PH,PL,PT,WU, WO,YU,ZA

155 국내발명의명칭 출원번호 벤조헤테로사이클릭화합물 KR 출원일 IPC 분류 C07D215/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 34 오스카세이야꾸가부시끼가이샤오스카아끼히꼬오스카세이야꾸가부시끼가이샤오스카아끼히꼬 구분 정밀화학 초록 Otuska, Japan 우선권번호 JP 62(1987) 본발명은벤조헤테로사이클릭화합물및약제학적으로허용되는그의염에관한것으로우수한항미생물활성및흡수성을가지고감염성질병의치료에유용한상기화합물의제약조성물을제공한다. 본발명의화합물은일반식 (I) 로나타낼수있으며, 한예로 7-(1- 파이퍼라지닐 )-1- 사이클로프로필 -6- 플루오로 -5- 메틸 -1,4- 디이하이드로 -4- 옥소퀴놀린 -3- 카복실산을들수있다. 본화합물또는그염은그람양성균과그람음성균에대해우수한항균활성을나타내며, 각종병원균에의해발생하는사람, 동물, 어류등의감염성질병의치료제뿐만아니라의료용기구등의의용살균제나소독제로서도유용하다. 또한이들화합물은독성이낮고부작용이적으며, 흡수성이양호하고, 약효의지속시간이긴것을특징으로한다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 [Ⅰ] 의화합물또는약재학적으로허용되는이것의염. [IMAGE 1] 상기의식중에서, R1 은저급알킬과할로겐원자로이루어지는군으로부터선택되는 1-3 개의치환체에의하여치환될수도있는사이클로프로필 : 페닐환이저급알콕시, 할로겐원자, 수산으로이루어지는군으로부터선택되는 1-3 개의치환체에의하여치환될수도있는페닐 : 할로겐원자, 저급알카노일옥시, 또는수산에의하여치환될수도있는저급알킬 : 저급알케닐 ; 또는티에닐, R2 는치환될수도있는 5-9 원의포화또는불포화헤테로사이클릭환, R3 는수소원자, 저급알킬, 또는할로겐원자, R4 는저급알킬또는할로겐원자, R 은수소원자또는저급알킬이며, R1 과 R3 는상호간에서로결합하여, [IMAGE 2] 기를형성할수도있으며, 여기서 R31 은수소원자또는저급알킬이고, X 는할로겐원자이며, R3 와 R4 는동시에할로겐원자가될수없고, R3 가수소원자이며, R4 는저급알킬이다. Family 출원국 CN, CY, DE, DK, EP, ES, HK, JP, KR, NL, SG, US

156 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 오츠카세이야쿠가부시키가이샤 거절 맛이개선된약제학적조성물 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 grepafloxacin 용도향균제개발사 Otsuka 국내 해외 제품 F O O O 제품명 발매사 렁가스킨정 ( 현재생산, 발매되지않음 ) Lungaskin Otsuka N N N 허가일 , Withdrawn Worldwide 시장규모 PMS 본발명은오츠카사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은오츠카사에의해항균제로서렁가스킨이란상품명으로개발되었으나, 1999 년 10 월전세계적으로제품허가가취소된상태임. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 추후연장불가함.

157 국내발명의명칭 에탄올활성화트랜스글루타미나제 35 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 9/ 등록일 만료일 권자 박상철 박상철 구분 박상철 우선권번호 - 주요국번호 Family 생명공학 우선일 - KR 등록 초록 본발명은인체를구성하는각조직들의골격분자들을인체내에서공유결합적으로고정시켜주는효소인트란스글루타미나제 (TGase) 에관한것으로특히인체피부조직으로부터추출한에탄올활성화트란스글루타미나제에관한것이다. 종래에연구되어온불투명한특성을갖는각종 TGase 와는다른성상을갖는 TGase 를인체피부조직으로부터분리실험하여종래의어느 TGase 와도다른, 새로운성상을갖는 TGase E 를추출하고이를의학적으로이용할목적으로연구가진행되었다. 단백질의글루타민잔기의감마카르복사미드기를아실기공여체로하고다른펩타이드의리신잔기의엡실론아미노기나또는아민물질의아미노기를아실기수용체로하여이소펩티드결합을형성하는단백질성효소에있어서통상의 (HN4)2SO4 염석,DEAE- 셀룰로스색층분석,CM- 트리스아크릴아미드색층분석,ACA- 겔여과및 HPLC 모노 Q 색층분석을통하여인체표피조직으로부터분자량 77+-5kDa 의세포성단백질인에탄올활성화트란스글루타미나제를정제한다. 인체를피복하거나경고한구조를이루는조직분야 ( 인체피부, 모낭, 손톱, 뼈등 ) 에서공유결합으로구조적안정화를가져오는특성을이용하여상기조직분야에서동효소를외부자극에대한보호계나치료에직접이용, 치료또는진단용항체의조제및동효소의활성조절물질제조에사용할수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 단백질의글루타민잔기의감마카르복사미드기를아실기공여체로하고다른펩티드의리신잔기의엡실톤아미노기나또는아민물질의아민노기를아실기수용체로하여이소펩티드결합을형성하는단백질성효소에있어서, 통상의 (NH4)2SO4 염석, DEAE- 셀룰로오스색층분석, CM- 트리스아크릴아미드색층분석, ACA54- 젤여과및 HPLC 모노 Q 색층분석을통하여인체포피조직으로부터정제한, 분자량 77±5kDa 의세포성단백질인에탄올활성화트랜스글루타미나아제. Family 출원국 KR

158 국내발명의명칭 출원번호 이미다조 [4,5-b] 피리딘유도체및그의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C07D-471/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 36 도오꾜다나베세이야꾸가부시끼가이샤미쯔비시도꾜세이야꾸가부시끼가이샤 구분 정밀화학 초록 도오꾜다나베세이야꾸가부시끼가이샤 우선권번호 JP 61(1986) 우선일 주요국번호 US 본발명은신규의이미다조 [4,5-b] 피리딘유도체에관한것으로, 화합물알파및베타의브롬원자및메틸기를각종의알콕시기를변환함으로써저장시안정성이뛰어난항궤양제를제공한다. 본발명의화합물은일반식 (II) 의설피드화합물을메타 - 클로로과벤조산등과같은산화제와클로로포름또는클로로포름과메탄올의혼합액을반응용매로하여영하 70- 영상 30 도 C 의온도에서산화반응시킴으로써제조된다. 본화합물은저장시안정성이뛰어나실활의염려가적은위또는십이지장궤양의치료제로유용하다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (Ⅰ) 로표시되는이미다조 4,5-b 피리딘유도체. [IMAGE 1] ( 상기식에서, R1 은환상알킬기로서치환되어있어도좋은탄소수 1~8 개의직쇄상혹은분지상의알콕시기또는탄소수 2~4 개의플루오로알킬옥시기를나타내며, R2 는수소원자, 메틸기또는메톡시기를나타내고, R3 및 R4 는같거나다르며, 각각수소원자또는메틸기를나타낸다 ) Family 출원국 AR, AT, AU, CA, DE, EP, ES, GR, HU, JP, KR, MX, US, ZA

159 출원번호 만료일 비고 국내 씨뎀파르마에사아 테나토프라졸 (-) 거울상이성질체및이를의학치료에사용하는방법 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 미쯔비시웰파마가부시키가이샤 테나토프라졸의거울상이성질체및치료를위한그용도 씨뎀파르마에사아 S- 테나토프라졸일수소화나트륨및프로톤펌프억제제로의사용방법 용도 미쯔비시웰파마가부시키가이샤 / 지뎀파마 위식도역류의비정형식도증상, 소화성출혈및소화불량의치료용약물제조에서의테나토프라졸의용도 제제 미쯔비시도꾜세이야쿠가부시키가이샤 장용성과립함유정제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 tenatoprazole O 용도 위궤양치료제 개발사 Mitsubishi Pharma 국내 해외 제품 N 제품명발매사 Ulsacare Mitsubishi Pharma; Hoduriku; Abbott O N N N S O 허가일 시장규모 1986,07 at Japan PMS 본발명은도오꾜다나베사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었으며, 그후미쯔비시도꾜사로권리가전부이전되었음. 본발명에따른물질은미쯔비시사와에보트사에의해소화성궤양및위식도역류질환의치료용도로개발중이었으나, 2003 년이후현재모두중단된상태임. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장불가함. 기타이성질체원료및장용과립제제등의출원이존재함.

160 국내발명의명칭 출원번호 T-세포기능억제를위한 3-치환된-2-옥신돌-1-카복스아마이드 KR 출원일 IPC 분류 A61K 31/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 37 화이자인코포레이티드윌리암데이비스헌화이자인코포레이티드윌리암데이비스헌 구분 정밀화학 초록 Pfizer 우선권번호 US [ 목적 ] 포유동물의 T 세포기능을억제하기위해특정의치환된옥신돌카복스아마이드의허용가능한염기성염의용도를알아본다.[ 구성 ] 치환된옥신돌카복스아마이드및이들의염을경구투여시는 1 일약 40mg~200mg 정도투여하고비경구투여시는 1 일약 1mg~200mg 투여한다. 본조성물은산성이고염기성염을형성한다. 이염들은유기및무기형모두를포함하며암모니아, 유기아민, 수소화알칼리토금속및알칼리금속알콕사이드에의해형성된염들을포함한다. 본화합물및이들의염은단독으로또는약제학적으로허용가능한담체또는희석제와배합하여포유동물에게투여할수있다.[ 효과 ]T 세포가중개된자가면역질환인다발성경화증, 전신성홍반성낭창, 유형 I 당뇨병, 중증성근무력증및만성간질환을치료한다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 포유동물에서의 T- 세포기능억제용약제학적조성물을제조하기위한하기일반식의화합물또는이의약제학적허용가능한염기성염의용도. [IMAGE 1] 상기상기식에서, X 는 H, Cl 또는 F 이고 ; Y 는 H 또는 Cl 이며 ; R 은벤질또는티에닐이다. Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,HU,IE,IL,JP,KR, NZ,PH,PT,US,ZA

161 국내발명의명칭출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07D498/ 등록일 만료일 권자 Toyama, Japan 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 Family 출원국 Family 피리돈카복실산유도체및이의염이의제조방법및이를함유하는항균제 정밀화학 US AT, AU, BE, CA, CH, DE, DK, ES, FI, FR, GB, HU, IL, IT, JP, KR, NL, NO, NZ, SE, US, ZA 등록초록 [ 목적 ] 그램 - 음성균뿐만아니라그램 - 양성균에대하여강력한항균활성과같은우수한특성을가지며경구또는비경구적으로투여되었을때높은혈중농도를가지며, 높은안정성을가지는신규의피리돈카복실산및이의염을제공하는것이다 [ 구성 ] 일반식 [I] 의피리돈카복실산유도체또는이의염. 식에서, R1 은수소원자또는카복실보호그룹을나타내고 ; R2 는수소원자, 할로겐원자, 알콕시그룹, 보호또는비보호된하이드록실그룹, 보호또는비보호된아미노그룹, 보호또는비보호된저급알킬아미노그룹또는디 - 저급알킬아미노그룹을나타내고 ; R3 는수소원자, 저급알킬그룹, 보호또는비보호된아미노그룹, 보호또는비보호된저급알킬아미노그룹, 디 - 저급알킬아미노그룹, 보호또는비보호된카복실그룹, 보호또는비보호된아미노 - 저급알킬그룹, 보호또는비보호된저급알킬아미노 - 저급알킬그룹, 디 - 저급알킬아미노 - 저급알킬그룹및보호또는비보호된하이드록시 - 저급알킬그룹으로이루어진그룹중에서선택된하나이상의그룹을나타내고 ; R4 는수소원자, 저급알킬그룹, 할로게노 - 저급알킬그룹, 보호또는비보호된하이드록시 - 저급알킬그룹, 저급알킬리덴그룹, 및 R4 가결합되는탄소원자와함께사이클로알칸환을형성하는그룹으로이루어진그룹중에서선택된하나이상의그룹을나타내고 ; X 는할로겐원자를나타내며 ; A 는산소또는황원자또는저급알킬 - 치환또는비치환된아미노그룹을나타낸다 [ 효과 ] 피. 에루지노자를포함한그램 - 음성균뿐만아니라그램 - 양성균에대하여유효하며광범위한항균스펙트럼을나타내며, 탁월한용해도를가지며높은혈중농도를제공하며높은안정성 ( 예를들어, 중앙신경계에대해극히적은부작용 ) 을갖는다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 [I] 의피리돈카복실산유도체또는이의염. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 은수소원자또는카복실보호그룹을나타내고 ; R2 는수소원자, 할로겐원자, 알콕시그룹, 보호또는비보호된하이드록실그룹, 보호또는비보호된아미노그룹, 보호또는비보호된저급알킬아미노그룹또는디 - 저급알킬아미노그룹을나타내고, R3 는수소원자, 저급알킬그룹, 보호또는비호호된아미노그룹, 보호또는비보호된저급알킬아미노그룹, 디 - 저급알킬아미노그룹, 보호또는비보호된카복실그룹, 보호또는비보호된아미노 - 저급알킬그룹, 보호또는비보호된저급알킬아미노 - 저급알킬그룹, 디 - 저급알킬아미노 - 그룹알킬그룹및보호또는비보호된하이드록시 - 저급알킬그룹으로이루어진그룹중에서선택된하나이상의그룹을나타내고 ; R4 는수소원자, 저급, 알킬그룹, 할로게노 - 저급알킬그룹, 보호또는비보호된하이드록시 - 저급알킬그룹, 저급알킬리덴그룹, 및 R4 가결합되는탄소원자와함께사이클로알칸환을형성하는그룹으로이루어진그룹중에서선택된하나이상의그룹을나타내고 ; X 는할로겐원자를나타내며, A 는산소또는황원자또는저급알킬 - 치환또는비치환된이미노그룹을나타낸다. 38 도야마가가꾸고오교가부시끼가이샤 도야마가가꾸고오교가부시끼가이샤

162 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 pazufloxacin 용도세균감염치료제개발사 Toyama 제품 N F O O N O O 제품명 발매사 허가일 국내 해외 Pazucross Pasil Pasil Toyama 2005,02. Registered, Japan 시장규모 $1188 만 (06') PMS 본발명은도야마사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은도야마및미쯔비시사에의해세균감염치료용도로개발되어 2002 년발매되었으며, 국내에는미도입상태임. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 제품미개발로인해추후연장불가능함.

163 국내발명의명칭 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07F-009/547 ; A61K-031/ 등록일 만료일 권자 Family 디히드로피리딘 -5- 포스폰산고리형프로필렌에스테르 등록 39 닛산가가꾸고오교가부시끼가이샤나까이다께요닛산가가꾸고오교가부시끼가이샤나까이다께요 구분 정밀화학 초록 닛산가가꾸고오교가부시끼가이샤나까이다께요 우선권번호 - 본발명은신규의 1,4- 디하이드로피리딘 -5- 포스폰산고리형프로필렌에스테르나그의약제학적인염, 에스테르염의용매화물및제조방법에관한것으로, 이들을함유한약제조성물로항고혈압제나관상또는대뇌혈관확장제로제공하는것이다. 본발명의화합물은아세토닐포스폰산고리형에스테르를벤즈알데히드유도체와반응시켜얻은일반식 (II) 의화합물과, 상응하는카르보닐화합물을암모니아와혼합하여얻은일반식 (III) 의화합물을실온 -200 도 C 에서반응시켜제조하며, 이를약제학적인염이나염의용매화물로전환시킬수있다. 본화합물은칼슘길항효과에의해평활근및심근의수축을억제할수있어관상심장질환, 대뇌질환, 고혈압의치료에유용하며, 담체와의혼합물로가축용조성물로만들수도있다. 우선일 주요국번호 - - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (I) 의화합물또는약학적으로수용가능한염, 또는이화합물과염의용매화물 [IMAGE 1] [ 식중, 같거나서로다를수있는 R1,R2,R3,R4,R5 및 R6 는각각수소또는 C1~C4 알킬이고 : X1 및 X2 중의하나는니트로, 플루오로, 염소디플루오로메톡시또는트리플루오로메틸이고, 다른하나는수소이거나, X1 및 X2 는둘다염소이며 : Y 는 [IMAGE 2] ( 식중, A 는 C2~C6 알킬렌이고, 같거나서로다를수있는 Ar1 및 Ar2 는각각염소, 플루오르또는 C1~C3 알콕시로치환될수있는페닐이고, m 은 0~4 의정수이다 ) 이거나, X1 이수소이고, X2 가디플루오로메톡시일때, 또는 X1 및 X2 가모두염소일때 Y 는 [IMAGE 3] ( 식중, A, Ar1 및 Ar2 는상기에정의한바와같다 ) 이다 ] Family 출원국 KR

164 국내발명의명칭 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D-413/ 등록일 만료일 연장가능권자 Family 마이코페놀산의모르폴리노에틸에스테르및이의유도체 등록 40 신텍스 ( 유. 에스. 에이.) 인코포레이티드신텍스 ( 유. 에스. 에이.) 인코포레이티드 구분 정밀화학 초록 신텍스 ( 유. 에스. 에이.) 인코포레이티드 우선권번호 US 본발명은류마티스성관절염과치료항종양, 항바이러스및항건선에유용한마이코페놀산의모노폴리노에틸에스테르및페놀하이드록실그룹의특정단일에스테르유도체, 이들을함유하는약제학적조성물, 이들의제조방법, 면역억제제, 소염제로서의이들의용도에관한다. 본화합물은 E( 즉, 엔트게겐 ;Entgegen) 위치이성체로제조되며 E-6-(1,3- 디하이드로 -4- 하이들고시 -6- 메톡시 -7- 메틸 -3- 옥소 -5- 이소벤조푸라닐 )-4- 메틸 -4- 헥세노일할라이드를모노폴리노에탄올과축합시키거나, 상기할라이드대신하이드록시가결합돈헥세노산과모르폴리노에탄올및카보디이미드와반응시켜수득할수있고, 약제학적으로허용되는염으로얻을수있다. 본화합물은체중 1kg 당약 0.02 내지 100mg 의치료학적유효량으로소염제, 항종양제, 항바이러스제, 항건선제로서응용된다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 일반식 (A) 의화합물및이의약제학적허용염. [IMAGE 1] 상기식에서, Z 는수소또는 -C(O)R ( 여기서 R 은저급알킬또는아릴이다 ) 이다. Family 출원국 AT, AU, CA, DE, DK, EP, ES, FI, GR, HK, HU, IE, IL, JP, KR, LU, LV, NL, NO, NZ, PH, PT, US, ZA

165 국내 출원번호 만료일 비고 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) Syntex KR 결정성무수물미코페놀레이트모페틸및그의정맥제형 용도 Syntex KR 취하 ( 심사미청구 ) 협착증억제를위한미코페놀산, 미코페놀레이트모페틸또는이의유도체의용도 제제 Syntex KR 고용량제형 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Mycophenolate mofetil 용도면역요법제개발사 Norvatis 국내 해외 제품 O O O O N O 제품명 발매사 셀셉트캡슐 250mg 한국로슈 CellCept Roche: Novartis O O 허가일 시장규모 20,097,834,897 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) $19.26 억 (5.016% ) PMS 본발명은신텍스사에의해미국에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은노바티스사에의해면역억제제로서셀셉트라는상품명으로개발되어, 국내에서는 2007 년약 200 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 추후연장가능함. 기타결정성무수물원료에대한와고용량제형에관한제제가존재함.

166 국내발명의명칭 신규세팔로스포린계항생제및이의제조방법 41 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D501/ 등록일 만료일 권자 주식회사럭키최근선 주식회사럭키최근선 구분 Family 정밀화학 등록 초록 럭키 최근선 우선권번호 - 우선일 - 주요국번호 US 본발명은항생제로유용한세팔로스포린화합물, 약제학적으로허용가능한그의무독성염, 생리학적으로가수분해가능한에스테르, 수하물및용매화물에관한것이다. 영국제 호에는 7- 베타 -( 에테르화된옥시이미노 ) 아실아미도기를가지는세팔로스포린항생제가기술되어있으며, 이부류의항생제화합물은베타락타마제에안정하며높은항균력을가지는것이특징이다. C-3 위치에치환기를가지며 7- 베타위치에특정기를가지는세팔로스포린항생제는광범위한병원균에대해서강력한활성을나타낸다. 일반식 (I) 로표시되는세팔로스포린화합물, 약제학적으로허용가능한그의무독성염, 생리학적으로가수분해가능한그의에스테르, 수화물또는용매화물을제조하는것으로일반식 (II) 의화합물을일반식 (III) 의화합물과반응시켜제조한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (Ⅰ) 로표시되는세팔로스포린화합물, 약제학적허용가능한그의무독성염, 생리학적으로가수분해가능한그의에스테르, 수화물또는용매화물. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 은 C1-4 알킬기, C3-4 알케닐기, C3-4 알키닐기또는 - C(Ra)Rb)CO2H 이다. 여기에서, R1 이 -C(Ra)Rb)CO2H 로표시될때, Ra,Rb 는동일또는상이할수있으며, 각각수소또는 C1-4 알킬기를나타내거나, Ra 및 Rb 는그들이부착되어있는탄소원자와한께 C3-7 사이클로알킬기를나타낸다. R2 는 C1-4 알킬기, C3-4 알케닐기또는 C3-7 사이클로알킬기를나타낸다. Family 출원국 AT,AU,CA,CN,DE,EP,ES,FI,GB,IL,JP, KR,NO,US,ZA

167 국내발명의명칭 신규퀴놀린카르본산유도체 42 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D401/ 등록일 만료일 권자연장가능 Family 등록 쥬우가이세이야꾸가부시끼가이샤 중외제약 구분 정밀화학 초록 우선권번호 Chugai, Japan JP 강한항균활성을가지며, 의약으로서유용한신규퀴놀린계화합물에관한것이다.1- 사이클로프로필 -6,7,8- 트리플루오로 -1,4- 디하이드로 -4- 옥소퀴놀린 -3- 카본산에틸, 3- 아세트아미드피페리딘, 트리에틸아민, 디메틸술폭사이드의혼합물을교반하고섭씨 100 도로 2 시간가열한다. 반응냉각후클로로포름으로추출하고, 수세한후클로로포름층을망초로건조한다. 감압하에용매를유지하고, 잔사를실라카겔칼럼크로마토그래피하여 930mg 의 1- 사이클로프로필 -6,8- 디플루오로 -7-(3- 아세트아미드피페리딘 -1- 일 )-1,4- 디하이드로 -4- 옥소퀴놀린 -3- 카본산에틸을얻는다. 에탄올 - 에테르로재결정하고융점섭씨 217 내지 218 도에서무색결정을얻는다. 퀴놀론계항균제인오플록사신, 노르플록사신보다강한항균활성을가지며부작용이적다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 1- 사이클로프로필 -6- 플루오로 -1,4- 디하이드로 -8- 메톡시 -7-(3- 메틸아미노피페리딘 -1- 일 )-4- 옥소퀴놀린 -3- 카르본산 Family 출원국 AT, DE, EP, ES, HK, JP, KR, US

168 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) Chugai 중외제약 출원번호 KR KR 만료일 등록료불납 소멸 비고 풀루오로퀴놀린유도체 퀴놀론카르복실산유도체수화물결정 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 balofloxacin 용도항균제개발사 Roche 국내 해외 제품 F O O O 제품명 발매사 큐록신정 200mg 중외제약 Baloxin, Q-Roxin Roche N O N 허가일 시장규모 ,152,018,129 원 ( 한국, 2007 IMS 근거 ) Chugai Merger with Nippon Roche.( Roche owns 50.1%) N PMS 본발명은쥬가이사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었으며, 그후중외제약으로권리전부이전되었음. 본발명에따른물질은로슈사에의해항균제로서큐록신이라는상품명으로개발되어, 국내에서는중외제약이도입, 2007 년약 21 억의매출실적을나타내고있음. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 추후연장가능함. 기타수화물결정에관한원료가존재함.

169 국내발명의명칭 출원번호 피리돈카르복실산과항균제 KR 출원일 IPC 분류 C07D487/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 43 시오노기세이야꾸가부시끼가이샤요시또시가즈오시오노기세이야꾸가부시끼가이샤요시또시가즈오 구분 정밀화학 초록 시오노기세이야꾸 우선권번호 JP [ 목적 ] 경련과같은 CNS 유해작용을감소시키면서강한항균활성을가지고있는항균제를제공하는것이다 [ 구성 ] 하기식의화합물또는약학적으로허용가능한그의염 : [ 식에서 R1 은수소, 히드록시, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, 옥소, 할로겐이거나, 또는 C1-C4 알킬및 C1-C4 알카노일로구성된군에서선택되는기로임의치환된아미노이고 ; R2 는아지도, 히드록시, C1-C4 알콕시, C1-C4 알콕시카르보닐, C1-C4 알카노일이거나, 또는 C1-C4 알킬및 C1-C4 알카노일로구성된군에서선택되는기에의해임의치환된아미노이고 ; A 는카르복실기를갖는피리도퀴녹살린또는피리도벤즈옥사진이다 [ 효과 ] 그램양성균에특별히저항하는강한항균활성을보여준다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기식의화합물또는약학적으로허용가능한그의염 ; [IMAGE 1] [ 상기식에서 R1 은수소, 히드록시, C1-C4 알킬, C1- C4 알콕시, 옥소, 할로겐이거나, 또는 C1-C4 알킬및 C1-C4 알카노일로구성된군에서선택되는기로임의치환된아미노이고, R2 는아지도, 히드록시, C114-C 알콕시, C1-C4 알콕시카르보닐, C1-C4 알카노일이거나, 또는 C1-C4 알킬및 C1-C4 알카노일로구성된군에서선택되는기에의해임의치환된아미노기이고 ;A 는 [IMAGE 2] ( 식중, R3 는수소또는카르복시 - 보호기이고 ;R4 는 C1-C4 알킬, C2-C5 알케닐, C3-C5 시클로알킬, 모노 - 또는디 - 플루오로페닐이거나, 또는할로겐및 C1-C4 알킬로구성된군에서선택된기에의해임의치환된 5- 또는 6- 원헤테로클릭기이고 ;R5 는수소, 아미노, 히드록시, 또는 C1-C4 알콕시이고 ;R6 는할로겐이고 ;X 는 CH-(C1-C4 알킬 ), C=CH2N-H 또는 N-(C1-C4 알킬 ) 이고 ;Z 는 CQ 또는 N 이고 ;Q 는수소, C1-C4 알콕시, 할로겐, C1-C4 알킬, 또는시아노이고, m 은 0 또는 1 의정수이고, n 과 p 각각은 1 내지 3 의정수이다 ) Family 출원국 AU, CA, EP, JP, KR

170 국내발명의명칭 1,1- 디옥소페닐실라노일옥시메틸 D-6-[α-( 메틸렌아미노 ) 페닐 - 아세트아미도 ]- 페니실라네이트와그의파라 - 톨루엔술폰산염 44 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D499/ 등록일 만료일 권자 김영설 김영설 구분 Family 정밀화학 등록 초록 김영설 세균감염증은아목시실린과포타슘클라불라네이트의다량투여요법에의해치료될수있다. 바람직하게는, 이투여량은이중층정제에의해제공된다. 우선권번호 - 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 다음구조식 (Ⅰ) 의화합물및그약제학적으로허용되는염. Family 출원국 AU,CA,EP,HU,JP,KR,PT,US,YU

171 국내발명의명칭 치환된피라졸아니조텐신 II 길항제 45 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D231/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 이. 아이, 듀우판드네모아앤드캄파니 이. 아이. 듀퐁드네모아스앤드캄파니제임스제이. 플라인 구분 정밀화학 E.I. Du Pont 초록 본발명은신규의치환된피라졸화합물에관한것으로, 호르몬안지오텐신 II 의작용을억제하여고혈압및포유동물에서울혈성심부전증치료제로서제공된다.3- 메톡시메틸 -5- 부틸 -1-[(2'- 카르복시비페닐 -4- 일 ) 메틸 ] 피라졸과같은본발명의치환된피라졸화합물을일반식 (79) 의화합물을일반식 (5) 의화합물과반응시켜헤테로사이클릭환이피라졸이고, A 가단일결합, O 또는 CO 인화합물을제조할수있다. 본발명의화합물과이를함유하는약제학적조성물을혈관확장으로고혈압및울형성심장마비의치료에쓰일수있으며, 이에바람직한화합물은 3- 메톡시메틸 -5-n- 프로필 -4- [(2'-(1H- 테트라졸 -5- 일 ) 비페닐 -4- 일 ) 메틸 ]-1,2,4- 트리아졸, 5-n- 부틸 -1-[(2'- 카르복시비페닐 -4- 일 ) 메틸 ]-1,2,4- 트리아졸등을들수있다. 우선권번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 우선일 주요국번호 US 하기일반식 (1) 의고혈압치료화합물또는이의약제학적으로적합한염. [IMAGE 115] 상기식에서, X 는 N 이며, Y 및 Z 는독럽적으로 CR2 이고, 단 1) R2 가 H 가아닌경우, X,Y 또는 Z 중오직하나만 CR2 일수있으며 ; 2) Y 에관하여 R2 는 C3-4 알킬또는 C4 알케닐이아니고, Z 에관하여 R2 는 H 또는 Cl 이아니며, R1 은 (CH2)nOR4[ 여기서, n 은 1 이고 R4 는 C1 알킬이다 ] 가아니며 A 는탄소간단일결합이아니고, R3 는 CO2H 가아니며 R5 는 H 가아니고 ; A 는탄소간단일결합, CO, O, NHCO 또는 OCH2 이며 ; R1 은탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐, 또는 (CH2)nOR4 이고, 단 Rl 이 (CH2)nOR4 인경우 R2 는 H, 탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐이고 : R2 는 H, 탄소수 2 내지 6 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의알케닐또는알키닐 ; 1(CH=CH(CH2)nOR4 ; -(CH2)n[IMAGE 116] [IMAGE 117] 는 H, 할로겐, NO2, 메톡시또는탄소수 1 내지 4 의알킬이고 ; R6 은 H, 탄소수 1 내지 6 의알킬 ; 탄소수 3 내지 6 의사이클로알킬,(CH2)mC6H5, OR7 또는 NR8R9 이며 ; R7 은 H, 탄소수 1 내지 5 의알킬, 탄소수 3 내지 6 의사이클로알킬, 페닐또는벤질이고 : R8 및 R9 는독립적으로 H, 탄소수 1 내지 4 의알 [IMAGE 118] 0 또는 CH2 이고 ; Rl0 은 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬또는페닐이고 ; R11 은탄소수 1 내지 6 의알킬, 탄소수 1 내지 6 의퍼플루오로알킬또는 (CH2)pC6H5 이고 ; R12 는 H, 탄소수 1 내지 4 의알킬또는탄소수 1 내지 4 의아실이며 ; m 은 0 내지 6 이고 ; n 은 1 내지 6 이며 ; p 는 0 내지 3 이고 ; r 은 0 내지 1 이며 ; t 는 0 내지 2 이다. Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,FI,HU,IE,IL, JP,KR,NO,NZ,PT,RU,SU,US,ZA

172 국내발명의명칭 출원번호 방사성요오드화벤조디아제핀유도체 KR 출원일 IPC 분류 C07D487/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 46 에프. 호프만-라로슈에이지장-쟉끄오가이, 롤란드보러에프. 호프만-라로슈에이지장-쟉끄오가이, 롤란드보러 구분 정밀화학 초록 Hoffmann LaRoche Inc. 우선권번호 US 본발명은일반식 (I) 의방사성요오드화벤젠디아제핀유도체의제조방법과이화합물을함유하는방사성조영조성물을제공한다. 일반식 (I) 의화합물은일반식 (II) 의화합물을방사성요오드 123 과반응시킴으로써제조된다. (I) 의화합물중에틸 요오드 -5,6- 디하이드로 -5- 메틸 -6- 옥소 - 이미다조 1,5-a 1,4 벤조디아제핀 -3- 카복실레이트는 (a) 0.1NaOH 중의 I-123 을 90 도 C 에서질소스트림에의해건조증발시키고, (b) 빙초산 200 마이크로리터에용해시킨에틸 -7- 브로모 -5,6- 디하이드로 -5- 메틸 -6- 옥소 -4H- 이미다조 1,5-a 1,4 벤조디아제노 -3- 카복실레이트 1mg 을가해 150 도 C 에서 1 시간가열하고, (c) 냉각후물 5ml 에용해시켜 HPLC 로정제해얻어진다. (I) 의화합물은방사성조영조성물에약 2 내지 10 mci 가포함된다. 이방사성요오드함유화합물은정맥내투여후신속히뇌에편재되어뇌를조영시키므로대뇌 - 혈관질환 ( 예, 뇌일혈 ), 신경학적질환 ( 예, 간질 ) 및정신병과같은뇌질환및장해의진단에이용된다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (Ⅰ) 의방사성요오드화벤조디아제핀유도체. [IMAGE 5] 상기식에서, R 은탄소수 1 내지 4 의저급알킬그룹이고, I* 는방사성요오드 123 이다. Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,HK,JP,KR,NZ, PH,SG,US

173 국내발명의명칭 메데토미딘의 d 및 l 에난티오머, 그분리방법및이를포함하는제약학적조성물 47 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D233/ 등록일 만료일 권자 파르모스아티마오이 파르모스아티마오이 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Farmos Yhtyma Oy, Finland 우선권번호 GB 우선일 주요국번호 US 메데토미딘의광학적으로활성인 d- 및 l- 에난티오머및그들의산부가염을제조하기위함이다. 메데토미딘 ( 염기 ) 과 (+)- 타르타르산을메탄올에용해시킨후혼합하여용매를증발시키고혼합물을빙욕에부으면백색침전물을얻는다. 침전물을에탄올에현탁시키고초음파처리한후여과시킨다. 침전물을순수한에탄올과메탄올의혼합물에증기욕상에서가열하여용해시킨후냉각하여침전물을수득한다. 메탄올로재결정화한후생성물 ( 회전도 +60 도 ) 을얻고회전도가더이상증가하지않을때까지반복하여재결정한다. d- 에난티오머타르트레이트를물에용해시키고알칼리성분으로만들고 d- 에난티오머를유기용매에용해시킨다. l- 에난티오머는모액으로부터분리하여제조한다. 진정진통제, 불안해소제, 고혈압방지제로서이용될수있으며메데토미딘에비해크게증진된알파 -2 선택성을갖는다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 메데토미딘의분리된 d 및 1 에난티오머와그의비독성이고제약학적으로허용가능한산부가염. Family 출원국 AT,AU,BG,CA,CN,CY,DD,DE,DK,EP,ES, FI,GB,GR,HK,HU,IE,IL,JP,KR,LT,LU, NL,NO,NZ,PT,SU,US,ZA

174 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 용도 제제 Farmos Orion 출원번호 KR KR 만료일 거절불복심판기각 비고 페리오퍼레이티브치료에유용한 4- 치환이미다졸유도체를포함하는약제 덱스메데토미딘의중환자실환자진정제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Dexmedetomidine 용도마취제, 진통제개발사 Orion, Finland 제품 N N 제품명발매사허가일시장규모 국내 해외 Precedex Orion and Abbott ( 미국 FDA) PMS 본발명은파르모스사에의해영국에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은오리온및애보트사에의해마취제로개발되어미국과일본에서발매되었으며, 국내에는미도입상태임. 본발명에따른물질는 만료예정이며, 제품미도입으로추후연장은불가능할것으로판단됨. 기타제품과는관계없는용도가존재함.

175 국내발명의명칭 출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07C103/ 등록일 만료일 권자 Pfizer 우선권번호 US 우선일 Family 정밀화학 사이클로알킬 - 치환된글루타르아미드고혈압치료제 등록 초록 [ 목적 ] 사이클로알킬 - 치환된글루타르아미드유도체를제공하는것이다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의화합물및약제학적으로허용되는이의염, 및이의생체전구체. 식에서 A 는 (CH2)4 이고, ; R1 은 H 이며, R 및 R4 는각각독립적으로 H, (C1-C8) 알킬, (C8-C7) 사이클로알킬, 벤질, 2-( 트리메틸실릴 ) 에틸또는생체내에서불안정한에스테르 - 형성그룹이고, Y 는탄소수 1 내지 3 의직쇄알킬렌그룹이며 ; R2 는 H, 페닐, R6CONR5- 또는 R7NR5CO- 이고 ; R5 는 H, 메틸또는벤젠이며 ; R6 및 R7 은일반식 -CR9R10R11 의그룹이고 ; R9 는 H,OH, 메틸, 하이드록시메틸, 페닐 (C1-C3) 알킬, R12CONH-, R12SO2NH- 또는 (R13)2N- 이며 ; R10 및 R11 은각각독립적으로 H 또는 (C1-C4) 알킬이거나, R10 이 H 이고 R11 이아미노 (C1-C4 알킬, 이미다졸릴메틸, 페닐, 4- 하이드록시페닐, 벤질옥시 (C1-C2) 알킬, 하이드록시메틸또는 2-( 메틸티오 ) 에틸이거나 ; 두그룹 R10 및 R11 결합된탄소원자와함께 5 원포화카보사이클릭환또는, 아미노또는벤조일에의해임의로치환될수있는피롤리디환을형성하고 ; R12 는 (C1-C4) 알킬, 사이클로부틸, 페닐, 4- 클로로페닐, 벤질, 2- 푸릴또는 3- 피리딜이며 ; R13 은각각독립적으로 H,(C1-C2) 알킬또는벤질이고 ; R3 은일반식벤질그룹 [ 효과 ] 본발명의화합물들은또한효소 E.C 의억제제일뿐만아니라, 혈압조절에개입되는또다른효소인안지오텐신전환효소를억제할수있다. 따라서, 여러가지형태의고혈압및이와된심장혈관질환 ( 예 : 울혈성심부전증및녹내장 ) 의치료시특히유용한상기화합물들은또한혈압조절시개입되는두가지주요효소를억제시킴으로써이중의약리학적작용을갖는다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 48 화이자인코포레이티드데이비드존우드화이자인코포레이티드데이비드존우드 주요국번호 Family 출원국 US AT,AU,CA,CN,CY,CZ,DD, DE,DK,EG,EP,ES,FI,GB, HK,HU,IE,IL,JP,KR,NO,NZ, PL,PT,RU,SG,US,YU,ZA 일반식 (Ⅰ) 의화합물및약제학적으로허용되는이의염, 및이의생물학적전구체. [IMAGE 1] 상기식에서 A 는포화되거나단일불포화될수있는 5 또는 6 원카보사이클릭환을나타내고 ; R1 은 H 또는 (C1-C4) 알킬이며 ; R 및 R4 는각각 H, (C1-C6) 알킬, (C3-C7) 사이클로알킬, 벤질또는생물학적으로불안정한에스케르 - 형성그룹이고 ; Y 는직접결합이거나탄소수 1 내지 6 의직쇄또는측쇄알킬렌그룹이며 ; R2 는 H, 아릴, 헤테로사이클릴, R6CONR5-, R7NR5CO-, R7NR5SO2- 또는 R8SO2NR5- 그룹이고, 단 R2 가 H, 아릴또는헤테로사이클리일경우, Y 는직접결함이아니며 ; R5 는 H, (C1-C6) 알킬또는아릴 (C1-C6) 알킬또는일반식 [IMAGE 2] 의그룹이며 ; R9 는 H, OH, (C1-C6) 알콕시, (C1-C6) 알킬, 하이드록시 (C1-C6) 알킬, 아릴 (C1-C6) 알킬, (C2-C6) 알케닐, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴 (C1-C6) 알킬, R12CONH-, R12SO2NH-, 또는 (R13)2N- 이고 ; R10 및 R11 은각각 H 또는 (C1-C6) 알킬이거나, R10 이 H 이고 R11 이아미노 (C1-C6) 알킬, 이미다졸릴메틸, 아릴, 아릴 (C1-C6) 알킬, 아릴 (C1-C6) 알콕 (C1-C6) 알콕시, 하이드록시 (C1-C6) 알킬또는메틸티오 (C1-C6) 알킬이거나, 결합된탄소원자와함께두그룹 R10 및 R11 은 3 내지 6 원카보사이클릭환또는, 아미노, (C2-C4) 알카노일또는아로일에의해임의로치환될수있는피롤리딘또는피페리딘환을형성하며 ; R12 는 (C1-C6) 알킬, (C3-C7) 사이클로알킬, 아릴, 아릴 (C1-C6) 알킬, 헤테로사이클릴또는헤테로사이클릴 (C1-C6) 알킬이고 ; R13 은각각 H, (C1-C6) 알킬또는아릴 (C1-C6) 알킬이거나, 결합된질소원자와함께두개의 R13 그룹은피롤리디닐, 피페리디노, 모르폴리노, 피레라지닐또는 N-(C1-C4) 알킬피페라지닐그룹을형성하며 ; R7 은 (C1-C6) 알킬, 아릴, 아릴 (C1-C6) 알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴 (C1-C6) 알킬이고 ; R6 은 (C1-C6) 알킬, 아릴, 아릴 (C1-C6) 알킬, 이고 ; R14 는 (R13)2NCO-, R13OCH2- 또는 R15OCO-( 여기서, R12 및 R13 은상기정의한바와같다 ) 이며 ; R15 는 (C1-C6) 알킬, (C3-C7) 사이클로젠환에서 (C1-C4) 알킬, (C1-C4) 알콕시, OH, 할로또는 CF3 에의해임의로치환될수있다 ] 이고 ; R16 은 H, 할로, 4-OH, 4-(C1-C6 알콕시 ), -[(C3-C7 사이클로알콕시 ) 카보닐옥시 ] 또는 3-(C1-C4 알킬 ) SO2NH- 이며 ; R20 은 H, (C1-C4) 알킬, (C1-C4) 알콕시, (C2-C6) 알카노일또는할로이다.

176 국내발명의명칭 항종양성고분자글루캔및그의제조방법 49 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12P9/ 등록일 만료일 권자소멸 Family 등록 제일제당주식회사안시환 제일제당주식회사안시환 구분 생명공학 초록 제일제당 안시환 다음구조식의글루코피라노즈를반복단위체로하는신규고분자다당류인 β-1,3- 글루캔. 우선권번호 - 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음구조식의글루코피라노즈를반복단위체로하는신규고분자다당류인 β-1,3- 글루캔. 주요국번호 KR Family 출원국 KR

177 국내 원료 ( 물질 ) ( 제법 ) 제일제당주식회사안시환 출원번호 ( 청자료 ) 만료일 비고 " 접지전위의변조주파수신호성분제거기능을갖춘 PWM- 제어전원장치 " 로확인됨 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군 물질명 용도 개발사 국내 해외 제품명 제품 발매사 허가일 시장규모 PMS

178 국내발명의명칭 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07H-019/ 등록일 만료일 권자 Family I-β-D- 아라비노푸라노실시토신 -5'- 스테아릴포스페이트모노나트륨염모노하이드레이트및이모노하이드레이트를함유하는약제조성물 등록 50 니뽕가야꾸가부시끼가이샤사까노쓰네까즈니뽕가야꾸가부시끼가이샤사까노쓰네까즈 구분 정밀화학 초록 니뽕가야꾸가부시끼가이샤사까노쓰네까즈 우선권번호 - 안정도가탁월한 1- 베타 -D- 아라비노푸라노실시토신 -5'- 스테아릴포스페이트모노나트륨염및모노나트륨염모노하이드레이트를제조하기위함이다. 아라 -C-5'- 스테아릴포스페이트수용액을수산화나트륨으로 ph 으로조정하고물과혼합가능한유기용매를첨가하여모노나트륨염을침전시키고이렇게생성된혼합물을가열, 교반하여모노하이드레이트결정을분리하여건조시키거나모노나트륨염을침전시킨후석출된모노나트륨염을분리하여물과혼합가능한유기용매내에현탁시켜형성된결정을현탁수용액으로부터분리하거나다시유기용매에용해시킨후냉각하여형성된결정을분리, 건조시켜상기의목적화합물을제조한다. 이목적화합물은안정도가탁월하고비흡습성이며안정하므로의약품제조용으로적합하다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) Cu ; Ni, 30kV, 20mA 및 λ=1.5405a 조건하에서 X- 선회절법으로측정시하기격자거리를갖는결정인 1-β-D- 아라비노푸라노실시토신 -5'- 스테라일포스페이트모노나트륨염모노하이드레이트. 주요국번호 - Family 출원국 KR

179 국내발명의명칭 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D403/ 등록일 만료일등록료불납 권자 Family 새로운피리딜 - 및피리미딜유도체와약리학적으로활성인그의염및그제조방법과이들을이용한사람이외 등록 51 팔마시아에이비에바틸렌 파마시아바이오시스템스악티에볼라그 구분 정밀화학 초록 Phamacia AB 우선권번호 SE 우선일 주요국번호 US 새로운피리딜 - 및피리미딜유도체와약리학적으로활성인그의염및그제조방법과이들을이용한사람이외의온혈동물의정신장해치료방법을제공한다.4(P- 플루오로페닐 ) 부틸클로라이드 6.0G( 몰 ), 피리딜피페라진 5.3G( 몰 ), 탄산나트륨 5.2g 및요오드화물 0.1g 을크실렌 25ml 와함께섭씨 150 도에서 20 시간동안가열하였다. 이반응혼합물을약섭씨 100 도까지냉각한후,50ml 의톨루엔을첨가하고그혼합물을여과하였다. 여액에 25ml 의에테르를첨가한후, 유기용액을 25ml 의물로 3 회세척하고, 염화나트륨포화용액 25ml 로 1 회세척하였다. 용매를증발시켜시클로헥산으로결정화된조제염기를생성한후, 유리염기를에탄올 / 에테르에용해시키고, 에탄올에푸마르산이과량혼합된용액을사용하여푸마르산염을침전시켰다. 에탄올로부터재결정화하여일반식 (I) 의피리딜유도체 4.8g 을얻었다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) Family 출원국 AT,AU,CA,CN,DD,DE,DK,EP,ES,FI,HU, IE,IL,JP,KR,LT,LV,NO,NZ,PH,PT,RU, SE,US,ZA

180 국내발명의명칭 1-(2,5- 디플루오로페닐 )-3- 퀴놀린카르본산유도체및그제조방법 52 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D401/04 주식회사중외제약 등록일 만료일 권자주식회사중외제약 구분 Family 정밀화학 등록 초록 중외제약 우선권번호 - 본발명은광범위한항균활성을갖는신규의 1-(2,5- 디플루오로페닐 )-3- 퀴놀론카르본산유도체 (I) 및그의염과제조방법, 이화합물을함유하는약제학적조성물에관한것이다. 유사한화합물이미국 호, 호에공지되어있고, 독일 호에는시프로플록사신 (R 이시클로프로필 ) 이공지되었고, 국내공개 호에 R 이페닐,4- 플루오로페닐, 2,4- 디플루오로페닐인화합물이공지되었다. 그람양성균과그람음성균에광범위한활성을나타내고공지의시프로플록사신보다항균활성이뛰어난화합물 (I) 을합성하기위해,3- 클로로 -4- 플루오로아닐린을출발물질로하여 2,5- 디플루오로클로로벤젠을얻고프리델크라프트아실화반응으로 2,5- 디플루오로 -4- 클로로아세토페논을합성한다. 계속하여 7- 클로로 -6- 플루오로 -1-( 치환디플루오로페닐 )-1,4- 디히드로 -4- 옥소 -3- 퀴놀린카르복실레이트 (II) 를제조한후피페라진유도체 (III) 를반응시킨다. (II) 화합물에 (III) 화합물을과량으로사용하거나피리딘, 트리에틸아민또는 1,8- 디아자비시클로 5,4, 릴, 에틸아세테이트, 벤젠, 톨루엔, 디옥산, 키실렌, 디메틸포름아미드등의불활성용매에서,(III) 화합물을 1:5 몰비로반응시킬때 20 내지 180 에서 2 시간내지 10 시간반응한다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 KR Family 출원국 KR

181 국내발명의명칭 출원번호 비 A, 비 B형간염비루스항원펩티드 KR 출원일 IPC 분류 A61K 39/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 53 자이단호오진한다이비세이부쓰뵤오겡꾸까이자이단호오진한다이비세이부쓰뵤오겡꾸까이 구분 정밀화학 초록 The Research Foundation for Microbial Diseases(Osaka Univ.) 우선권번호 JP [ 목적 ] 급성비 A, 비 B 형간염회복기환자의혈청및만성비 A, 비 B 형간염환자의혈청중적어도하나의항원항체반응특이성을나타내는비 A, 비 B 형간염비루스항원펩티드를제조한다.[ 구성 ]GPT 활성을지니며 B 형간염비루스의표면항원및 DNA 에음성인혈장에트리스염산및 EDTA 를함유하는희석수용액을첨가한다. 생성혼합물을연속흐름원심분리하여상층액을수득한다. 상층액을수크로스밀도구배를사용하여윤대형원심분리기로상층액을분리한다.[ 효과 ] 항원펩티드는비 A, 비 B 형간염진단및수혈용혈액검색에유용하며간염용백신의활성성분으로도사용될수있다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,FI,HU,JP,KR,NO, NZ,US

182 국내발명의명칭 신규헤테로고리화합물및그를유효성분으로함유하는항암제강화제 54 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D403/ 등록일 만료일 권자 미쓰이도오아쓰가가꾸가부시끼가이샤 미쓰이도오아쓰가가꾸가부시끼가이샤 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Mitsui Toatsu Chemicals Inc. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US [ 목적 ] 신규헤테로고리화합물및그를유효성분으로함유하는항암제강화제를제공한다 [ 효과 ] 본발명에따른화합물은암세포로부터항암제의유출을강력하게억제하고, 또한저독성및저혈압과같은부작용의극히낮은출현율을특징으로한다. 본발명에따른화합물은암세포특히항암제에보다덜민감하거나저항성이있는암세포에효과적이고, 따라서그러한암및종양을앓는환자에신규의치료기회를제공할수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) Family 출원국 CA,DE,EP,JP,KR,US

183 국내발명의명칭 퀴놀론카르복실산유도체및그의제조방법 55 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D401/ 등록일 만료일등록료불납 권자 Family 등록 동화약품공업주식회사 동화약품공업주식회사 구분 정밀화학 초록 동화약품공업 이우용 우선권번호 - 본발명은항균제로서유용한신규의퀴놀론카르복실산유도체및약리적으로허용되는염의제조방법에관한것이다. 구조식 (III) 의출발물질은 2- 클로로 -5- 니트로피리딘을탄산칼륨염기존재하에불황성유기용매중에서 도에서반응하여얻는다. 구조식 (II) 화합물은피리딘에치환된 X 가아미노, 할로겐에따라제조방법이달라지는데 X 가아미노인경우니트로피리딘유도체를철, 아연과같은금속으로환원하여구조식 (III) 의화합물을얻고 X 가염소및브롬일경우는염화구리및브롬화구리를사용한샌드메이어반응으로얻고 X 가불소인경우헥사플루오로인산과아질산나트륨으로반응하여얻는다. 각각의화합물에 2 급아민을반응시켜목적화합물 (I) 을합성하는데,X 가할로겐인경우는먼저 (III) 화합물에 2 급아민을도입시킨후위의염소, 브롬불소등으로치환하는반응을한다. 2 급아민에는질소, 산소또는황에의해연결되는 5-6 의헤테로환을형성하는피페라진, 치오몰포린, 몰포린, 피롤리딘, 피페리디닌, 등을함유한다. 또한염산, 브롬화수소산, 황산, 메틸설폰산등의산부가염이있고, 카르복실산기에나트륨, 칼륨과같은알칼리금속염의형태로제조할수있다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 KR Family 출원국 KR

184 국내발명의명칭 출원번호 닭의전염병 ( 전염성후두기관염및마렉크병 ) 생왁진 KR 출원일 IPC 분류 C12N-007/ 등록일 만료일등록료불납 권자 56 자이단호오진카가구오요비겟세이리요호오켄키유쇼자이단호오진카가구오요비겟세이리요호오켄키유쇼 구분 Family 생명공학 등록 초록 자이단호오진카가구오요비겟세이리요호오켄키유쇼 우선권번호 JP 닭의전염성후두기관염바이러스배양세포및마렉크병바이러스배양세포를혼합하여생후 0 일인닭에도피하접종가능한전염성후두기관염및마렉크병혼합생왁진을제공한다. 약독화된닭의전염성후두기관염바이러스에감염시킨배양세포 ( 여기서배양세포는닭의배아에서유래한배양세포, 닭의신장에서유래한배양세포또는집오리의배아에서유래한배양세포 ) 와약독화된마렉크병바이러스또는칠면조의헤르페스바이러스에감염시킨배양세포와를혼합한닭의전염성후두기관염및마렉크병혼합생왁진. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 약독화된닭의전염성후두기관염바이러스에감염시킨배양세포를왁진의유효성분으로하는닭의전염성후두기관염바이러스생왁진. Family 출원국 AT,CA,DE,EP,ES,GR,JP,KR,US

185 국내발명의명칭출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07D239/ 등록일 만료일 권자 Mitsui Toatsu Chemicals, Incorporated 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 Family 정밀화학 US 피리미딘디온유도체, 이것의제조방법및이것을함유하는항부정맥제 등록초록 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 57 미츠이도아츠가가쿠가부시기가이샤미츠이도아츠가가쿠가부시기가이샤 [ 목적 ] 피리미딘디온유도체및이것의산부가염, 이것의제조방법및이것을함유하는약제를제공한다 [ 구성 ] 상기식에서, A 는 -(CH2)m-, -B-(CH2)k-, -D-(CH2)1-, 또는 -NHCH2CH-OH2(OH) 이고, 여기에서 B 는산소원자, 황원자, R5(-N-), O(- CNH-) 또는 O(-CO-) 이고, O 는 O(-NHC-), OH(-CH-) 또는 O(-C-) 이고, R1 과 R2 는각각수소원자, 저급알킬옥사카르보닐기, 불포화저급알킬기또는알킬기이며, 상기알킬기의수소원자중에어느하나는히드록시기, 저급모노알킬아미노기, 저급디알킬아미노기, 저급알킬옥시기, 저급알킬노일옥시기, 벤조일옥시기, 할로겐원자또는저급알킬옥시기에의해치환된페닐기및알킬옥시카르보닐기로이루어진군중에서선택된기에의해치환가능하거나, R1 과 R2 는결합되어알킬렌사슬을형성함으로써헤테로시클릭구조를이룰수도있으며, R3 와 R4 는각각수소원자또는저급알킬기이고, X1 과 X2 는각각수소원자, -CO-R6, 할로겐원자, 저급알킬기, 할로겐 - 치환저급알킬기, 히드록시기, 저급알킬옥시기, 저급알킬티오기, 저급알킬옥시카르보닐기, 카르복실기, 시아노기, 아미노기, 저급알카노일옥시기, 저급알카노일, 아미노기, 저급알킬설폰아니도기, 저급모노 - 또는디 - 알킬아미노기, 페닐 - 치환저급알킬아미노기또는불포화저급알킬옥시기이고, X3 는탄소원자, 니트로기, 메틸기또는시아노기이고, R5 는수소원자, 저급알카노일기, 저급알킬설포닐기또는저급알킬기이거나, R1 과 R5 는결합되어알킬렌사슬을형성함으로써헤테로시클릭구조를이룰ㅅ도있으며,R6 는저급알킬기, 시클로알킬기, 페닐기할로겐원자, 저급알킬기, 히드록시기및저급알킬옥시기로이루어진군중에서선택된 1 또는 2 개의치환기에의해치환될수있음 ) 또는헤테로시클릭고리이고,n 은 2 또는 3 이고, m 은 0,1,2,3 또는 4 이고, k 는 2,3 또는 4 이고, 1 은 0,1,2,3 또는 4 이다 [ 효과 ] 본발명의화합물은부정맥및심부전과같은심장기능장애의치료에효과적이다 Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,FI,HU,JP,KR, NO,NZ,US

186 국내발명의명칭 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D495/22 에자이가부시끼가이샤나이또오하루오 등록일 만료일 권자에자이가부시끼가이샤나이또오하루오 Family 등록 구분 정밀화학 1,4- 디아제핀유도체및그의약학적이용 초록 58 에자이 [ 목적 ]1,4- 디아제핀유도체및그의약리학적으로허용가능한염, 그의제조방법및약학적이용을제공한다 [ 효과 ] 일반식 (I) 의 1,4- 디아제핀유도체는양호한 PAF- 저해효력및높은안전성과함께양호한지속성을갖는다. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 Family 출원국 US AT,AU,CA,CN,DD,DE,DK,EP,FI,HU,JP, KR,NO,NZ,PH,PT,RU,US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기주어진식의트리아졸로 -1,4- 디아제핀화합물및그의약리학적으로허용가능한염. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 과 R2 는동일또는상이하며수소원자또는저급알킬기를나타내고, R3 은수소원자또는할로겐원자를나타내며, R4 는수소원자또는저급알킬기를나타낸다. X 는 (a) 식 [IMAGE 2] 의기, (b) 식 [IMAGE 3] [IMAGE 4] 의기 ( 식중 R5 는수소원자또는저급알킬기를나타낸다 ), (c) 식 [IMAGE 5] 의기, (d) 식 [IMAGE 6] 의기 ( 식중 R6 은저급알킬기를나타낸다.) (e) 식 [IMAGE 7] 의기를나타내며 n 은 0 또는 1 의정수이고, Y 는 (1) 치환기 ( 들 ) 를가질수있는시클로알킬기, (2) 시클로알킬알킬, (3) 알키닐기, (4) 식 [IMAGE 8] 의기 ( 식중 R7 은수소또는메틸이며 r 은 0,1 또는 2 이다. (5) 식 NC-(CH2)p- 의기 ( 식중 p 는 1 내지 6 의정수이다 ), (6) 식 A-(CH2)q- 의기 (A 는피리딜기, 피라닐기및모르폴리노기로부터선택된기를나타내며 q 는 0 내지 6 의정수이다. (7) 1 내지 6 탄소원자를가지고있는알키닐기 ( 이때에페닐기또는시클로알킬기가어는한탄소원자에결합된다 ), (8) 식 [IMAGE 9] 의기, (9) 식 [IMAGE 10] 의기 ( 식중 R8 과 R9 는동일또는상이한것으로, 수소원자, 저급알킬기, 피리딜메틸기또는시클로알킬기를나타내며또는 R8 과 R9 는질소원자와함께결합하여고리를형성할수있고, B 는페닐렌기또는 1 내지 3 탄소원자를가지는저급알킬렌기를나타낸다 ), (10) 식 [IMAGE 11] 의기, (11) 식 [IMAGE 12] CH2-C C-CH2- 의기, (12) 식 [IMAGE 13] 의기, (13) 식 [IMAGE 14] 의기, (14) 식 [IMAGE 15] 의기, (15) 저급알킬기, 또는 (16) 시클로알킬알케닐기, (17)[IMAGE 16] (CH2)s- (s 는 1 또는 2 이다.) (18)[IMAGE 17] (t 는 1 또는 2 이다 ), (19)[IMAGE 18] (20) 아릴알킬, (21) 아릴알케닐, (22)[IMAGE 19] (E)u- (R10 은수소또는페닐이며 E 는알케닐렌이며 u 는 0 또는 1 이다.), 또는 (23)[IMAGE 20] ( 식중 G 는알케닐렌또는 -J-(CH2)k- 이고, 이때에 J 는산소또는황이며, k 는 0,1 또는 2 이다 ) 를나타내며, 단, X 가 (a)[image 21] (b)[image 22] (c)[image 23], 또는 (e)[image 24] 인경우 Y 는 (1) 내지 (14) 에서선택된기이고, X 가 (d) [IMAGE 25] 인경우, Y 는 (15) 의기이며, n 이 0 일때 Y 는 (3) 의알키닐기이다.

187 국내발명의명칭 출원번호 세포연관글루코실트랜스퍼라제, 그의항체및유효성분으로서상기항체를함유하는이의카리에스예방조성 KR 출원일 IPC 분류 C12N 9/ 등록일 만료일 권자 59 가네보가부시끼가이샤 가네보가부시끼가이샤 구분 Family 생명공학 등록 초록 Kanebo, Ltd. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 스트렙토코커스무탄스가카리에스유도병원균을생산하는과정중에면역활성을나타내어카리에스예방효과를발휘하는불용성글루칸합성효소인세포연관글루코실트랜스퍼라제를제공한다.(1) 세포연관글루코실트랜스퍼라제를갖는스트렙토코커스무탄스혈청형, c, e 또는 f 의세포를추출용매와접촉시켜세포로부터세포연관글루코실트랜그퍼라제를방출시켜세포연관글루코실트랜스퍼라제를함유하는추출물을형성하고 (2) 음이온교환기또는히드록실아파티테를사용하는흡착에의해추출물로부터 (i) 수크로스와반응하고물에불용성인글루칸을합성하며 (ii) 6.7 과 7.0 사이에서최적 ph 를가지며 (iii) 15 와 50 도 C 사이에서최적온도를가지며 (iv) 80 도 C 에서 5 분간열처리로그의활성을상실하며 (v) SDS- 폴리아크릴아미드겔전기영동으로측정시 150 내지 165 킬로달톤의분자량을가지며 (vi) 효소그자체에특이적인항체를생성시키는동물에항원성을가지는생리화학적특성을갖는세포연관글루코실트랜스퍼라제를정제분리한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) a) 수크로스와반응하고물에불용성인글루칸을합성하며 ; b) 6.7 과 7.0 사이에서최적 ph 를가지며 ; c) 15 와 50 사이에서최적온도를가지며 ;d) 80 에서 5 분간열처리로그의활성을상실하며 ; e) SDS- 폴리아크릴아미드겔전기영동으로측정하여 150 내지 165 킬로달톤의분자량을가지며 ; f) 효소그자체에특이적인항체를생성시키는동물에항원성을가지는생리화학적특성을갖는세포연관글루코실트랜스퍼라제. Family 출원국 CA,CN,DE,EP,JP,KR,US

188 국내발명의명칭 신규의 (-)-2- 피라졸린화합물및이것의광학분할방법 60 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D403/ 등록일 만료일 권자 미츠이도아츠카가쿠가부시기가이샤 미츠이도아츠카가쿠가부시기가이샤 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Mitsui Toatsu Chemicals, Inc. 우선권번호 JP [ 목적 ](-)-2- 피라졸린화합물및그것을함유한치료제를제공한다 [ 구성 ](1)-1-(3- 피리딜카르보닐 )-5- 메틸 -2- 피라졸및유효성분으로 (-)-1-(3- 피리딜카르보닐 )-5- 메틸 -2- 피라졸린을함유한뇌혈관장해치료제 [ 효과 ] 본발명의화합물은급성기의뇌혈관장해를치료하고, 허혈성병변을보호함으로써뇌혈관장해의급성기에뇌부종발발을억제하며, 경색증병변의작용을감소시키는데유용하다 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 5,075,449 (-)-1-(3- 피리딜카르보닐 )-5- 메틸 -2- 피라졸린. Family 출원국 CA,DE,EP,JP,KR,US

189 국내발명의명칭 비시클로환계술폰아미드유도체 61 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C-311/ 등록일 만료일 권자소멸 Family 등록 시오노기세이야꾸가부시끼가이샤 시오노기세이야꾸가부시끼가이샤 구분 정밀화학 초록 시오노기세이야꾸가부시끼가이샤 우선권번호 JP 60(1985) 우선일 주요국번호 US 항혈전제, 항혈관수축제, 항기관수축제로서유용한트롭복산에기인하는증상을개선하기위해서사용되는일반식 (Ⅰ) 화합물에관한것이다. 일반식 (Ⅱ) 화합물과일반식 (Ar)3-P=CH(CH2)3COOH 화합물과반응하여필요하다면에스테르화반응, 에피설파이드형성반응및또는염형성반응을하여일반식 (Ⅰ) 화합물을제조한다. 여기서 R1 은수소, 저급알킬, 염형성기, A 는메틸렌, 에틸렌, R2 는페닐, P 는 0 또는 2, q 는 0 또는 1 을나타낸다 ( 단 A 가에틸렌일때 P = 2, q = 0 이고, A 가메틸렌, 산소또는유황일때 p = 0, q = 1 이다 ) 본신규화합물은트롭복산 A2 수용체, 길항제로서의강력한작용을가지며, 화학적, 생화학적으로안정한화합물이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) Family 출원국 AR, AT, AU, CA, CN, DE, DK, EP, ES, FI, GB, GR, HU, IE, IL, JP, KR, NO, NZ, PT, US, ZA

190 국내 제법 시오노기세이야꾸시오노기세이야꾸 출원번호 KR KR 만료일 소멸 ( 등록료불납 ) 소멸 ( 등록료불납 ) 비고 비시클로환계술폰아미드유도체의제조방법 노르보르난계술폰아미드유도체의제조방법 시오노기세이야꾸 KR 소멸 ( 등록료불납 ) 비시클로환계술폰아미드유도체의제조방법 용도 제제 유효성분 ( 구조식등 ) 제품군합성물질명 Domitroban 용도천식개발사 Shionogi H O 제품명 국내 해외 Anboxan 제품 O 발매사 Shionogi H N O S O 허가일 시장규모 PMS 2002, Discontinued 본발명은시오노기사에의해일본에서 최초출원되어국내에는 등록되었음. 본발명에따른물질은시오노기사에의해천식치료제로개발중 2002 년중단된상태임. 본발명에따른물질는 등록료불납으로소멸된상태이며, 기타원료의제법들도모두등록료불납으로소멸된상태임.

191 국내발명의명칭 출원번호 단백질 C 에대해칼슘의존성단클론성항체와이들의금속결합위치를포함하는단백질및이들의분리방법 KR 출원일 IPC 분류 C07K 14/ 등록일 만료일 권자 62 오클라호마메디칼리써치화운데이션 오클라호마메디칼리써치화운데이션 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Oklahoma Medical Research Foundation 우선권번호 US [ 목적 ] 종양성장을억제하며혈우병, 혈소판결핍증을가진환자들및혈액응고의증가가요구되는다른응혈질병들에있어혈액응고를촉진시키는데유용한단백질 C 의활성부위에결합하는 Ca2+ 의존성항체를제공한다.[ 구성 ] 칼슘과결합하지않고, 아미노산배열로글루탐산 - 아스파르트산 - 글루타민 - 발린 - 아스파르트산 - 프롤린 - 아르기닌 - 류신 - 이소류신 - 아스파르트산 - 글리신 - 리신으로된배열, 또는 HPC-4 에의해결합되는면역학적으로균등한배열을포함하는고정된폴리펩티드를제공하고, 분리하여야할항체및칼슘을포함하는용액을제공하되, 항체는칼슘과조합하여펩티드에결합하며, 항체가펩티드에결합할수있는조건하에서인큐베이션시킨후, 칼슘을제거함으로써고정된펩티드로부터항체를용리시켜 ATCC 에 HB 9892 로기탁된단클론성항체 HPC-4 의가변영역을갖고, 단백질 C 의무거운사슬내활성펩티드영역에있는항원결정기에대해특이성이있는칼슘의존성단클론성항체를분리한다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,FI,JP,KR,NO, US,WO

192 국내발명의명칭 새로운맥주효모인사카로마이세스칼스버겐시스 (Saccharomyces) 63 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/ 등록일 만료일 권자 동양맥주주식회사박용성 동양맥주주식회사박용성 구분 Family 생명공학 등록 초록 동양맥주 우선권번호 - 알콜디하이드로게나제 I 유전자의프로모터부위를글루코아밀라아제유전자의프로모터부위와치환시키므로써글루코오스억제를도모하여저칼로리맥주를생산할수있는사카로마이세스칼스버겐시스 E2 두산 2 호를제공한다. 플라스미드 YEp 24 의 BamHI 부위에클로닝되있는 pdex1 에서제한효소 StuI 와 SalI 으로글루코아밀라아제구조유전자절편을분리절단한후표현형벡터인 pma56 의 EcoRI 부위에라이게이션시켜글루코아밀라아제유전자의프로모터부위대신알콜디하이드로게나제유전자의프로모터로치환시켜재조합플라스미드 PAS2 를제조하여이로부터형질전환체인사카로마이세스칼스버겐시스 E2 두산 2 호를회수한다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 KR 재조합플라스미드 PAS2. Family 출원국 KR

193 국내발명의명칭 L- 페닐알라닌암모니아 - 리아제의발현용조환형플라스미드및이를함유하는형질전환주 64 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/52 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤 등록일 만료일 권자미쯔이카가쿠가부시기가이샤 ( 합병 ) 구분 Family 생명공학 등록 초록 Mitsui Toatsu 우선권번호 JP 유전자조작기술에따라, 대장균에서 PAL 의생산에대한개량점을제공하고대장균에서 PAL 의효율적인발현을가능하게하는혼성플라스미드뿐만아니라, 이플라스미드에의해형질전환되고 PAL 의대량생산에적합한대장균주를제공한다. 조환형플라스미드는, (a) 대장균내에서복제가능한벡터, (b) tac 프로모우터마이너스 35 영역과 las UV-5 프로모우터마이너스 10 영역으로구성된융합프로모우터 (tac 프로모우터 ) 와, 융합프로모우터의하류에연결되는람다파아지의 PL 프로모우터로구성되는연결프로모우터및 (c) 연결프로모우터의하류에삽입되는, L- 페닐알라닌암모니아리아제를코우드하는 DNA 배열로구성되며, 연결프로모우터를구성하는두개의프로모우터가동일한방향성을가지며, PL 프로모우터가 DNA 배열의전사를가능하게하는방향성을갖도록 DNA 배열의상류에위치하는조환형플라스미드. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US( ) JP( ) EP( ) CA,DE,DK,EP,ES,JP,KR,US US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 조환형플라스미드는, (a) 대장균내에서복제가능한벡터, (b) typ 프로모우터마이너스 35 영역과 las UV-5 프로모우터마이너스 10 영역으로구성된융합프로모우터 (tac 프로모우터 ) 와, 상기융합프로모우터의하류에연결되는람다파아지의 PL 프로모우터로구성되는연결프로모우터, 및 (c) 상기연결프로모우터의하류에삽입되는, L- 페닐알라닌암모니아리아제를코우드하는 DNA 배열로구성되며, 상기연결프로모우터를구성하는두개의프로모우터가동일한방향성을가지며, 상기 PL 프로모우터가, 상기 DNA 배열의전사를가능하게하는방향성을갖도록상기 DNA 배열의상류에위치하는것을특징으로하는조환형플라스미드.

194 국내발명의명칭 인간조직인자억제제의 DNA 의클론 65 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 A61K 38/ 등록일 만료일 권자 몬산토캄파니아놀드하비콜 몬산토캄파니아놀드하비콜 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Monsanto Company 우선권번호 US 태반과태아간의 λgtii cdna 라이브러리를이용하여인간조직인자저해제 (TFI) 를발현하는 cdna 클론의유전서열을밝힌다. 태반과태아간 λgtii cdna 라이브러리를정제 TFI 를생산하는토끼의폴리클로날항혈청과함께분리한다음 125I-Xa 인자결합활성에대해양성인클론을선별하여 1432 염기쌍 cdna 삽입체로이루어져있으며 5'- 말단에 133bp 의비암호부분, 912bp 의유전함유부분, 정지코돈과 384bp 의 3'- 말단비암호화부분을함유한뉴클레오타이드서열 ( 제 3 도 ) 을갖는인간조직인자억제제의 cdna 클론 ( 제 2 도 ) 을얻는다. 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 제 2 도의제한지도에표현된바와같은특징을갖는 λp9 의인간조직인자억제제 cdna 클론. Family 출원국 AT,AU,BR,CA,DE,DK,EP,ES,FI,IE,IL, JP,KR,NO,NZ,PT,US,ZA US( ) JP( ) EP( )

195 국내발명의명칭 과산화물분자변위보효소의포합체 66 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 9/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 디디아이파마슈티칼스인코포레이티드 디디아이파마슈티칼스인코포레이티드 구분 생명공학 초록 Ddi Pharmaceuticals Inc. 우선권번호 US 과산화물기를산소와과산화수소로의전환을촉매하는과산화물분자변위보효소 (SOD) 를적당한폴리알킬렌글리콜에결합시켜천연의 SOD 단백질보다더안정적으로생산하여제공한다. 과산화물분자변위보효소 (SOD) 아미노기, 카르복실, 설프히드릴기의일부분이폴리에틸렌글리콜 (PEG), 폴리에틸렌 - 프로필렌글리콜공중합체와같은폴리알킬렌글리콜 (PAG) 에연결시약으로결합된과산화물분자변위보효소의포합체. 이때, 전술한폴리에틸렌글리콜이나폴리에틸렌 - 프로필렌은폴리에틸렌글리콜을표준물질로하여고성능액체크로마도그래피 (HPLC) 에의해측정된분자량이 40,000-1,000,000 이고말단이 C1-C4- 알킬로치환된것이나비치환된것이다. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US( ) JP( ) EP( ) AU,CA,CN,DE,DK,EP,ES,HU,IE,IL,JP, KR,NZ,PH,SU,US,WO,ZA US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 폴리에틸렌글리콜이나폴리에틸렌폴리프로필렌글리콜공중합체잔기같은그중에상술된글리콜이표준물질을 PEG 로하여 HPLC 로측정하였을때평균분자량이대략 40,000-1,000,000 인것으로말단이 C1 4- 알킬이나 C1 4- 알콕시기로치환된것이나미치환된것인폴리알킬렌글리콜에연결시약으로연결된과산화물분자변위보효소의수용성인, 실제적으로는비면역적인포합체.

196 국내발명의명칭 출원번호 암 - 항원 - 특이적인간면역글로불린및인간면역글로불린을생산하는능력을갖는인간 / 인간하이브리도마 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/ 등록일 만료일소멸권자 67 하기와라요시히데 하기와라요시히데 구분 Family 생명공학 등록 초록 Hagiwara Yoshihide 우선권번호 JP 인간간암세포또는인간간암조직에대해결합성을나타내는암 - 항원에대해특이적인인간면역글로불린 ( 단클론항체 ) 을생산하는인간 / 인간하이브리도마및이로부터생산되는인간면역글로불린을제공한다. 간암환자로부터얻은인간 B 세포및임파아세포주의서브클론으로부터유도된인간 / 인간융합세포주 ( 예 ; 인간 / 인간하이브리도마 TOH/B9 또는인간 / 인간하이브리도마 TOH/D5) 에의해생산된항원 - 특이적인간면역글로불린.( 이때, 생성된글로불린은인간면역글로불린 A(IgA) 이고인간간암에서유도된인간세포주 PLC/PRF/5( 알렉산더세포 ) 에대한결합성을나타낸다.) 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) Family 출원국 AU,CA,DE,EP,ES,IL,JP,KR,US US( ) JP( ) EP( ) 간암환자로부터얻은인간 B 세포및인간임파아세포주의서브클론으로부터유도된인간 / 인간융합세포주에의해생산된항원 - 특이적인간면역글로불린.

197 국내발명의명칭 재조합유전자기술에의한에라스타제억제폴리펩티드제조방법및에라스타제억제폴리펩티드 68 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07K 3/ 등록일 만료일 권자 데이진가부시끼가이샤오가다가즈오 데이진가부시끼가이샤오가다가즈오 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Teijin Limited 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 인체에서분비되는백혈구단백질분해효소억제제 (SLPI) 의 C- 말단의반을이루고트립신류세린단백질분해효소의억제활성이에라스타제억제활성보다낮은에라스타제억제폴리펩티드와, 아미노산교체상태에서생물학적활성이있는폴리펩티드를제공한다.[ 구성 ] Y-B-Z 로나타나는융합단백질을접합부위 B 에서절단한다. 히드록실아민이나이와유사한화합물에의해절단이수행되는경우에는 (Asn-Gly)n 이 B 로서사용된다. Y-(Asn-Gly)-Z 로표현되는융합단백질을히드록실아민이나, 알킬히드록실아민, 히드라진등과같은히드록실아민으로처리하여에라스타제억제폴리펩티드또는이것의단일중합체를얻는다. 이때식 (I) 에있는 X 는 Gly 이다. 또한결합펩티드 B 에서절단이이루어질때에는 (Val- Pro-Arg)n 이나 (Leu-Val-Pro-Arg)n 이 B 로서사용된다. 즉 Y-B'-Z 로표현되는융합단백질을사람의트롬빈, 소의트롬빈, 말의트롬빈, 돼지의트롬빈등과같은트롬빈또는이와유사한화합물로처리하여식 (I) 로표시되는에라스타제억제폴리펩티드또는이것의단일중합체를얻는다. X 는 Gly 를나타내거나존재하지않고, n 은 1 내지 10 의정수이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 식 (I) ( 여기에서 X 는 Gly 를나타내거나존재하지않고 n 은 1 내지 10 의정수를나타냄 ) 로표시되는아미노산서열, 또는에라스타제억제활성을나타내는이것의일부또는생물학적으로이것과동등한아미노산서열을갖는에라스타제억제폴리펩티드또는이것의단일중합체. Family 출원국 AT,CA,DE,EP,ES,JP,KR,US,WO US( ) JP( ) EP( )

198 국내발명의명칭 인간성장호르몬발현벡터 pylbc-a/g-hgh 69 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/ 등록일 만료일 권자 주식회사럭키허신구 주식회사엘지생명과학 ( 권리이전 ) 구분 럭키 허신구 우선권번호 - 주요국번호 Family 생명공학 우선일 - - 등록 초록 본발명은유전공학적인방법에따라효모를발현체로하여안전한인간성장호르몬을대량생산하는데유용하게사용될수있는인간성장호르몬발현벡터 pylbc-a/g-hgh 에관한것이다. 인간성장호르몬의제조법으로알려진추출, 화학적합성, 조직배양법, 유전자조합에의한미생물배양법등에문제점이있으므로이를해결하고자유전공학적방법으로효모를발현체로하여안전한호르몬을대량생산하는데유용하게사용될발현벡터의개발이필요하다.cDNA 라이브러리에서인간성장호르몬의염기서열을확인하여제한효소 SstI 및 SalI 부위를갖는인간성장호르몬유전자를제조한다음, 이유전자를아미노말단합성유전자와접합시키고프로모터와터미네이터를갖는대장균운반체에클로닝시켜서효모프로모터 - 인간성장호르몬유전자 - 종료코돈으로되어진카세트를제조한후이를효모발현운반체에재클로닝시켜서인간성장호르몬발현벡터 pylbc-a/g-hgh 를제조한다. 인간성장호르몬유전자는호르몬의 16,17,18 번째아미노산위치에제한효소 SstI 부위를갖도록하고카르복시말단위치에제한효소 SalI 부위를갖도록제조되었으며아미노말단합성유전자는시작코돈인 ATG 부위가제한효소 NcoI 부위와상보적이고반대쪽이제한효소 SstI 부위와상보적인것이특징이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) cdna 라이브러리에서인간성장호르몬의염기서열을확인하여제한효소 SstI 및 SaII 부위를갖는인간성장호르몬유전자를제조한다음, 이유전자를아미노말단합성유전자와접합시키고프로모우터와터미네이터를갖는대장균운반체에클로닝시켜서효모프로모우터 - 인간성장호르몬유전자 - 종료코돈으로되어진카세트를제조한후, 이를효모발현운반체에재클로닝시켜서제조된것임을특징으로하는인간성장호르몬발현벡터 [pylbc-a/g-hgh]. Family 출원국 -

199 국내발명의명칭 인간성장호르몬발현벡터 ptrp322h-hgh 70 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/18 주식회사럭키허신구 등록일 만료일 권자주식회사엘지생명과학 ( 권리이전 ) 구분 럭키 허신구 우선권번호 - 우선일 주요국번호 Family 생명공학 - - 등록 초록 본발명은유전공학적인방법에따라대장균을발현체로하여안전한인간성장호르몬을대량생산하는데유용하게사용될수있는인간성장호르몬발현벡터 ptrp322h-hgh 에관한것이다. 인간성장호르몬의제조법인뇌하수체로부터의추출, 화학적합성, 조직배양법, 유전자조합에의한미생물배양법등은낮은수율, 불합리한제조과정등의문제점이있어이를해결하고자대장균을발현체로하여안전한인간성장호르몬을대량생산하는데사용된벡터를제조하였다. 본발명은 trp 발현운반체를제한효소 HpaI 과 SalI 으로절단시켜얻은 2.2 키로염기쌍의핵산절편과인간성장호르몬유전자가포함된벡터를제한효소 NdeI 과 SalI 으로절단시켜얻은 581 염기쌍의절편, 및인공합성링커로구성된인간성장호르몬발현벡터 ptrp322h-hgh 를제조하는것이다. 인공합성링커는 36 mer 의윗가닥 5 -AAC TAG TAC GCA AGT TCA CGT AAA AAG GGT AAT ACA-3 와아래가닥 3 -TTG ATC ATG CGT TCA AGT GCT TTT CCA TTA TGT AT-5 로구성된것이특징이다. 이벡터를이용하여제조된호르몬은바이러스감염등의문제점이없고대량생산이가능하게되므로모든왜소증환자뿐아니라비만증치료, 노화방지, 근육발달, 화상및상처치료에도임상적응용이가능해질수있을것이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) trp 발현운반체를제한효소 HpaI 과 SaII 으로절단시켜얻은 2.2 염기쌍의핵산절편과, 인간성장호르몬유전자가포함된벡터를제한효소 HdeI 과 SaII 으로절단시켜얻은 581 염기쌍의절편및인공합성링커로구성됨을특징으로하는인간성장호르몬발현벡터 [ptrp322h-hgh]. Family 출원국 -

200 국내발명의명칭 인간성장호르몬발현벡터 pylbc-gap-hgh 71 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/18 주식회사럭키허신구 등록일 만료일 권자주식회사엘지생명과학 ( 권리이전 ) 구분 럭키 허신구 우선권번호 - 우선일 주요국번호 Family 생명공학 - - 등록 초록 본발명은유전공학적인방법에따라효모를발현체로하여안전한인간성장호르몬을대량생산하는데유용하게사용될수있는인간성장호르몬발현벡터 pylbc-gap-hgh 에관한것이다. 인간성장호르몬의제조법으로알려진추출, 화학적합성, 조직배양법, 유전자조합에의한미생물배양법등에문제점이있어이를해결하고자유전공학적방법으로효모를발현체로하여안전한호르몬을대량생산할수있는방법을연구한바유용한벡터를제조하게되었다.cDNA 라이브러리에서인간성장호르몬의염기서열을확인하여제한효소 SstI 및 SalI 부위를갖는인간성장호르몬유전자를제조한다음, 이유전자를아미노말단합성유전자와접합시키고프로모터와터미네이터를갖는대장균운반체에클로닝시켜서효모프로모터 - 인간성장호르몬유전자 - 종료코돈으로되어진카세트를제조한후이를효모발현운반체에재클로닝시켜발현벡터 pylbc-gap-hgh 를제조한다. 아미노말단합성유전자는 55 mer 의윗가닥 5 -GATG TTC CCA ACT ATT CCA CTC TCG AGA TTG TTC GAC AAC GCT ATG TTG AGA GCT-3 와 47 mer 의아래가닥 3 -AAG GGT TGA TAA GGT GAG AGC TCT AAC AAG CTG TTG CGA TAC AAC TC-5 로구성되었으며시작코돈인 ATG 부위는제한효소 NcoI 과, 반대쪽은 SstI 부위와상보적인것이특징이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) cdna 라이브러리에서인간성장호르몬의염기서열을확인하여제한효소 SstI 및 SaII 부위를갖는인간성장호르몬유전자를제조한다음, 이유전자를아미노말단합성유전자와접합시키고프로모우터와터미네이터를갖는대장균운반체에클로닝시켜서효모프로모우터 - 인간성장호르몬유전자 - 종료코돈으로되어진카세트를제조한후, 이를효모발현운반체에재클로닝시켜서제조된것임을특징으로하는인간성장호르몬발현벡터 [pylbc-gap-hgh]. Family 출원국 -

201 국내발명의명칭 식물에해충내성을부여하는재조합 DNA 분자및이를이용한식물제조방법 72 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/ 등록일 만료일소멸권자 두산농산주식회사이종범 두산농산주식회사이종범 구분 Family 생명공학 등록 초록 두산농산 이종범 우선권번호 - 우선일 - 주요국번호 - 본발명은해충에저항성을가지는재조합 DNA 분자에관한것이며, 곤충에대해저항성을갖는식물을제조하는방법에관한것이다. 현재까지사용중인화학적살충제는토양오염과인간에까지해를미치기때문에본발명은단백질분해효소억제제유전자를식물에도입함으로써작물스스로곤충에대한저항성을간직하여적은양의살충제만을요하는작물을개발하기위한것이다. 식물이키모트립신억제제를생산하게하여식물에해충내성을부여하는키모트립신의분해활성억제제인토마토의단백질분해효소억제제유전자의 CDNA 와게놈 DNA 를조작하여강력한진핵식물의프로모터로알려진 CAMV 의 35S 프로모터에부착한후아그로박테리움을매개로한형질전환방법에의해담배세모로도입한결과형질전환된담배식물로부터토마토의단백질분해효소억제제 I 단백질이합성되는것을확인하였고이식물을곤충의공격으로부터보호되는것을보여주었다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 식물이키모트립신억제제를생산하게하여식물에해충내성을부여하는재조합 DNA 분자. Family 출원국 -

202 국내발명의명칭 인간성장호르몬유전자발현벡터 [pylbc-a/g-ub-hgh] 와그의제조방법 73 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/18 주식회사럭키최근선 등록일 만료일 권자주식회사엘지생명과학 ( 권리이전 ) 구분 럭키 최근선 우선권번호 - 우선일 주요국번호 Family 출원국 Family 생명공학 등록 초록 본발명은유전공학적인방법에따라효모를발현체로하여인간체내에있는인간성장호르몬과동일한인간성장호르몬을대량생산하는데유용하게사용될수있는인간성장호르몬발현벡터 pylbc-a/g-ub-hg 그벡터를제조하는방법에관한것이다. 왜소증치료에사용되는인간성장호르몬의제조법들 ( 추출법, 화학적합성법, 유전자조합에의한미생물배양법등 ) 은제한된양, 낮은수율, 비경제성등의문제점이있어이를해결하고인간성장호르몬을대량생산해낼수있는방법의개발이필요하다. 효모전체핵산에프라이머 1 및프라이머 2 를첨가하여제한효고 SACII,BSTBI 부위를갖는작동유전자의 3 - 말단염기서열 30 개가포함된유비퀴틴유전자를합성하고이유전자와인간성장호르몬발현벡터 pylbc-a/g-hgh 를주형으로, 프라이머 2 및프라이머 3 을이용한중합효소연쇄반응을수행하여 SCAⅡ,BAMHI 부위를갖는작동유전자 - 유비퀴틴유전자를합성한후, 이유전자와상기발현벡터 pylbc-a/g-hgh 에서얻어진 BAMHI,XhOI 부위를갖는종료유전자 - 인간성장호르몬유전자절편및인간성장호르몬유전자일부와유비퀴틴유전자일부를포함하는 XhoI,SacⅡ 연결합성링커를효모발현운반체에재클로닝시켜서인간성장호르몬발현벡터를제조하는것이특징이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 효모전체핵산에프라이머 1 및프라이머 2 를첨가하여제한효소 Sac II, Bst II 부위를갖는작동유전자염기서열 30 개가포함된유비퀴틴유전자를합성하고, 이유전자와인간성장호르몬발현벡터 [pylbc-a/g-ub-hgh], 프라이머 2 및프라이머 3 으로부터 Sac II, BamH I 부위를갖는작동유전자 - 유비퀴틴유전자를합성한후, 이유저자와상기인간성장호르몬발현벡터 [pylbc-a/g-ub-hgh] 에서만들어진 BamH I, Xho I 부위를갖는종료유전자 - 인간성장호르몬유전자및 Xho I, Sac II 부위를갖는연결링커를효모발현운반체에재클로닝시켜서된것임을특징으로하는인간성장호르몬발현벡터 [pylbc-a/g-ub-hgh].

203 국내발명의명칭 인간종양괴사인자 (TNF-α) 유전자와그의제조방법 74 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/28 주식회사럭키최근선 등록일 만료일소멸권자주식회사엘지생명과학 ( 권리이전 ) 구분 Family 생명공학 등록 초록 럭키 최근선 우선권번호 - 본발명은인간종양괴사인자 (TNF- 알파 ) 유전자와그의제조방법에관한것으로, TNF- 알파의클로닝및효모에서유전자를대량발현시키기위해염기서열을재설계하여서된 TNF- 알파유전자와그제조법에관한것이다. 유전공학기법을이용, 특정단백질을클로닝하여이를미생물중에서대량발현시키는데는원래인간유전자염기서열이미생물내의유전자발현기작에맞지않는문제점이있다. 그러므로자연상태의인간 TNF- 알파유전자를아미노산서열의변형없이용이하게설계, 변형함이필요하다.cDNA 라이브러리에서인간종양괴사인자에대한항체를이용하여선별된 cnda 클론인간종양괴사인자의유전자염기서열을확인한다음얻어진 TNF- 알파 cdna 를함유하는람다파지로부터 EcoR1-SmaI 절편을분리하여이를 EcoRI/XbaI 을절단시킨 M13mp18 대장균 CJ 236 에삽입시켜배양한후얻어진단일가닥핵산을주형으로하고제한효소 Bal II 인지서열을포함하는프라이머와제한효소 XbaI 인지서열을포함하는프라이머및 Sal I 인지서열을포함하는프라이머를이용하여제한효소 Bgl II, Xbal I 및 Sal I 부위를갖도록하여 TNF- 알파유전자를제조한다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 Family 출원국 - - cdna 라이브러리에서인간종양괴사인자에대한항체를이용하여선별된 cdna 클론인간종양괴사인자의유전자염기서열을확인한다음얻어진인간종양피사인자 cdna 를함유하는 λ 파아지로부터 EcoR I-Sma I 절편을분리하여이를 EcoR I 및 Xba I 으로절단시킨 M13mp18 대장균 CJ 236 에삽입시켜배양한후얻어진단일가닥헥산을주형으로하고, 제한효소 Bgl II 인지서열을포함하는프라이머와제한효소 Xba I 인지서열을포함하는프라이머및 Sal I 인지서열을포함하는프라이머를이용하여제한효소 Bgl II, Xba I 및 Sal I 포함하는프라이머및 Sal I 인지서열을포함하는프라이머를이용하여제한효소 Bgl II, Xba I 및 Sal I 부위를갖도록된것임을특징으로하는인간종양피사인자 (TNFα) 유전자.

204 국내발명의명칭 인간종양괴사인자 (TNF-α) 발현벡터 [pylbc-a/g-tnf-α] 와그의제조방법 75 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/ 등록일 만료일소멸권자 주식회사럭키최근선 주식회사엘지생명과학 ( 권리이전 ) 구분 Family 생명공학 등록 초록 럭키 최근선 우선권번호 - 우선일 - 주요국번호 Family 출원국 - - < 목적 > 본발명은유전공학적방법에따라효모를발현체로하여인간종양괴사인자를대량생산하는데사용할수있는인간종양괴사인자발현벡터 pylbc-a/g-tnf- 알파 < 구성 > 인간종양괴사인자 (TNF- 알파 ) 는다른항암제들과는달리정상세포에는영향이없고암세포에만작용하며인터페론 - 알파또는감마와병용시항암효과가상승하는것이밝혀져이를대량생산해야할필요성이대두되었다. < 효과 >CDNA 라이브러리에서인간종양괴사인자의염기서열을확인하여제한효소 Bg1Ⅱ 및 XbaI,SalI 인지부위를갖도록인간종양괴사인자유전자를준비한다음, 이유전자와인간종양괴사인자의아미노말단을암호화하는합성유전자를작동유전자와종료유전자를갖는대장균운반체에클로닝시켜서효모작동유전자와인간종양괴사인자유전자및종료코돈으로이루어진카세트를얻은후, 이를효모발현벡터인 pylbc 에재클로닝시켜서인간종양괴사인자발현벡터 pylbc-a/g-tnf- 알파제조하는방법을특징으로한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) cdna 라이브러리에서인간종양괴사인자의염기서열을확인하여제한효소 Bgl II 및 Xba I Sal I 인지부위를갖는인간종양괴사인자유전자를준비한다음, 이유전자를아미노말단합성유전자와접합시키고작동유전자와종료유전자를갖는대장균운반체에클로링시켜서효모작동유전자와인간종양괴사인자유전자및종료코돈으로이루어진카셋트를얻은후, 이를효모발현벡터인 pylbc 에재클로링시켜서된것임을특징으로하는인간종양괴사인자발현벡터 [pylbc- A/G-TNF-α].

205 국내발명의명칭 아졸유도체, 그제법및이를함유하는농업용및원예용화학조성물 76 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D249/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 구레하가가꾸고교가부시끼가이샤 구레하가가꾸고교가부시끼가이샤스가노요리쓰구 구분 정밀화학 초록 Kureha Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha 우선권번호 JP [ 목적 ] 식물병해방지작용과식물성장조절작용을갖고있는아졸유도체, 이아졸유도체를제조하는방법과이아졸유도체를활성성분으로함유하는농업용및원예용조성물을제공한다 [ 구성 ] 일반식 (I) 으로표시되는아졸유도체 : 상기식에서, R1 및 R2 는각각 (C1-C5) 알킬기또는페닐기 : n 은 0 내지 2 의정수 : 또 A 는질소원자또는 CH 를나타내며, 단 R2 가수소원자일때 R1 은수소원자가아니다 [ 효과 ] 광범위한식물병해에대해탁월한방제효과를나타냄과동시에식물성장조절효과를나타내는이아졸유도체를함유하며, 독성이낮고또취급안정성이탁월한농업용및원예용조성물로유용한다. 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (Ⅰ) 으로표시되는아졸유도체 : [IMAGE 1] 상기시에서, R1 및 R2 는각각 (C1-C5) 알킬기또는수소원자 ; X 는할로겐원자, (C1-C5) 알킬기또는페닐기 ; n 은 0 내지 2 의정수 ; 또 A 는질소원자 CH 기를나타내며, 단, R2 가수소원자일때 R1 은수소원자가아니다. Family 출원국 US( ) JP( ) EP( )

206 국내발명의명칭 5- 하이드록시피라졸유도체 77 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D231/ 등록일 만료일 권자 재단법인한국화학연구소채영복 재단법인한국화학연구소채영복 구분 Family 정밀화학 등록 초록 재단법인한국화학연구소채영복 우선권번호 - [ 목적 ] 기존의농약에비해그살충력이탁월하며, 살충스펙트럼이넓어여러종류의해충들을동시에구제할수있는신규한피라졸유도체를제공하는것이다 [ 구성 ] 다음일반식 (I) 로표시되는생리활성을갖는 5- 하이드록시피라졸유도체. 식에서, R1 은수소이거나, 또는브롬, 염소, 요오드중에서선택되는할로겐원자, R2 는저급알킬기, R3 는알콕시나저급알킬티오기, 페녹시기또는티오페녹시기, R4 는수소이거나저급알킬기, 또는치환혹은비치환된페놀기이고, X 는산소또는유황이다. 여기서저급알킬기는탄소원자수가 1 내지 6 인직쇄상또는분쇄상의알킬기를나타낸다 [ 효과 ] 지금까지살충력이가장강력한것으로알려져있는제충국의주성분인피레스로이드계농약에비해그살충력이탁월할뿐만아니라살충스펙트럼이넓어여러종류의해충에도구제효과가있으며, 특히배추좀나방에대해서는피레스로이드계농약중현재까지살충력이가장강력한것으로알려져있는델타메트린보다도 6 내지 8 배나강력한살충효과를나타낸다. 우선일 주요국번호 - US( ) JP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (I) 로표시되는생리활성을갖는 5- 하이드록시피라졸유도체. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 은수소이거나, 또는브롬, 염소, 요오드중에서선택되는할로겐원자, R2 는저급알킬기, R3 는알콕시나저급알킬티오기, 페녹시기또는티오페녹시기, R4 는수소이거나저급알킬기, 또는치환혹은비치환된페닐기이고, X 는산소또는유황이다. 여기서, 저급알킬기는탄소원자수가 1 내지 6 인직쇄상또는분쇄상의알킬기를나타낸다. Family 출원국 US( ) JP( )

207 국내발명의명칭 출원번호 경제작물재배지의식물독소분해및곰팡이생육저지용미생물및이미생물을이용한독소분해방법및곰팡이의생육억제방법 KR 출원일 IPC 분류 C12N 1/ 등록일 만료일 권자 78 농촌진흥청장 농촌진흥청장 구분 Family 생명공학 등록 초록 농촌진흥청장 우선권번호 - 경제작물연작장해지에축적되는식물독소를분해하고독소생성곰팡이생육을억제하는슈도모나스스트레인 Pt-II 를배양하여제공한다. 토탄, 제올라이트, 규조토또는펄라이트등에카르복시메틸셀룰로오즈 -Na(CMC) 를첨가하고, 농작물재배지의독소분해용세균슈도모나스스트레인 (Pseudomonas strain) Pt-II 를접종하고배양한후, 식물독소로용염된토양또는폐기물을배양하여얻은슈도모나스스트레인 Pt-II 로처리한다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 - 농작물재배지의토양식물독소분해용세균슈도모나스스트레인 (Pseudomonas strain) Pt-II(KCTC 8376p). Family 출원국 -

208 국내발명의명칭 출원번호 2,3,5,6-테트라클로로피리딘및 2,3,6-트리클로로피리딘의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C07D213/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 79 더다우케미칼캄파니리챠드지. 워터맨다우아그로사이언시즈엘엘씨 ( 권리이전 ) 구분 정밀화학 초록 The Dow Chemical Company 우선권번호 US [ 목적 ] 살충제및제초제로사용되는 2,3,5,6- 테트라클로로피리딘및 2,3,5- 트리클로로피리딘에관한것으로, 특정조건하에증기상중에서염소화시켜고수율및우수한선택성을갖는 2,3,5,6- 테트라클로로피리딘을수득한다.[ 구성 ] 덜염소화된일반식 (II) 의폴리클로로피리딘을증기상하에섭씨 300 도내지 450 도에서염소와접촉반응시켜일반식 (I) 의폴리클로로피리딘을선택적으로제조하되, 염소에대한폴리클로로피리딘반응물의몰비는 2:1 내지 40:1 의범위로사용되고, 혼합및온도촉진을위해사염화탄소및테트라클로로에틸렌과같은클로로카본, 및질소및아르곤과같은비반응성가스를사용하며, 희석제에대한폴리클로로피리딘반응물의중량비는 20:1 내지 0.5 내지 1 이다. X 는 Cl 또는 H 를나타낸다. 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 덜염소화된일반식 (Ⅱ) 의폴리클로로피리딘을증기상하에 300 내지 450 에서염소와접촉반응시킴을특징으로하여, 일반식 (Ⅰ) 의폴리클로로피리딘을선택적으로제조하는방법. [IMAGE 1] 상기식에서 X 는 Cl 또는 H 를나타낸다. Family 출원국 US( ) JP( ) EP( )

209 국내발명의명칭 출원번호 제초성플루오로페녹시페녹시알카노산및이의유도체 KR 출원일 IPC 분류 C07C255/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 80 더다우케미칼캄파니리챠드지. 워터맨다우아그로사이언시즈엘엘씨 ( 권리이전 ) 구분 정밀화학 초록 The Dow Chemical Company 우선권번호 US [ 목적 ] 제초제로서유용한신규의플루오로페녹시페녹시알카노산및이의유도체를제공한다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의화합물또는이의분리된광학적활성이성체, 또는식물체또는토양중에서 ph 에따라비해리및 / 또는해리형으로존재하는알카노산잔기로가수분해되고 / 되거나산화될수있는상기화합물의알카노산그룹의농학적으로허용되는유도체. 식에서, R1 은 C1 내지 C3 알킬그룹을나타낸다 [ 효과 ] 발아후효과중뚝새풀, 야생귀리바안야드초및바랭이류이잡초와같은잡초에대하여목적하는제초활성을가지며동시에목화및두류와같은광엽작물에대하여내성또는선택성이고밀, 보리밑특히벼에대해내성이거나선택성이다. 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (I) 의화합물또는이의분리된광학적활성이성체, 또는식물체또는토양중에서 ph 에따라비해리및 / 또는해리형으로존재하는알카노산잔기로가수분해되고 / 되거나산화될수있는상기화합물의알카노산그룹의농학적으로허용되는유도체. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 은 C1 내지 C3 알칼그룹을나타낸다. Family 출원국 US( ) JP( ) EP( )

210 국내발명의명칭 출원번호 유기인유도체및그제조법 KR 출원일 IPC 분류 C07F-009/ 등록일 만료일 소멸 권자 Family 등록 81 닛산가가꾸고오교오가부시기가이샤나가이다께오닛산가가꾸고오교오가부시기가이샤나가이다께오 구분 정밀화학 초록 Nissan Chemidal 우선권번호 JP [ 목적 ] 제초제의유효성분화합물의중간체로서유용한신규의메틸 -3,3'- 디알콕시프로필포스핀산유도체에관한것이고, 2- 아미노 -4-( 알콕시포스피노 ) 부티르산유도체및또는그에스테르유도체의신규제조법을제공하는것이다 [ 구성 ] 일반식 (I) 단, 식중 R1 은저급알킬기, X 는저급알킬기또는할로저급알킬기를표시함.) 로표시되는메틸 -3,3'- 디알콕시프로필포스핀산유도체 [ 효과 ] 본발명은제초제의중간체로서유용한메틸 -3,3'- 디알콕시프로필포스핀유도체및 2- 아미노 -4( 알콕시메틸포스피노 ) 부티르산유도체및또는그에스테르유도체를값싼원료로부터작은촉매량으로또짧은반응시간으로용이하게고수율로얻을수있는것으로공업적으로매우유리한제조법이다. 우선일 주요국번호 CN( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 [I] [IMAGE 1] ( 단, 식증 R1 은알킬기, X 는저급알킬기, 할로저급알킬기또는치환되어있어도좋은페닐기로표기함.) 로표시되는메틸 -3,3 - 디알콕시프로필포스핀산유도체. Family 출원국 AU,CN,DE,EP,ES,IL,JP,KR CN( ) JP( ) EP( )

211 국내발명의명칭 N-(R)-(1- 아릴 - 에틸 )-1- 알킬 -2,2- 디클로로 - 사이클로프로판카복스아미드의입체이성체 82 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C233/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 바이엘아크티엔게젤샤프트클라우스댄너, 권터슈마허바이엘아크티엔게젤샤프트클라우스댄너 구분 정밀화학 초록 바이엘아크티엔게셀샤프트 우선권번호 DE 본발명은 N-(R)-(1- 아릴에틸 )-1- 알킬 -2,2- 디클로로사이클로프로판디카르복시아미드의신규한입체이성질체, 이의제조방법및유해생물체, 특히진균을퇴치하기위한용도에관한것이다. 신규한 N-(R)-(1- 아릴에틸 )-1- 알킬 -2,2- 디클로로사이클로프로판디카르복시아미드의입체이성질체는각각일반식 (Ia) 및 (Ib) 로표시된다. 상기화합물들은각각입체적으로상응하는 (1R)- 및 (1S)-1- 알킬 -2,2- 디클로로사이클로프로판카르보닐클로라이드의혼합물을, 경우에따라산수용체존재하에그리고경우에따라희석제존재하에 (R)-1- 아릴 - 에틸아민과반응시키고, 경우에따라제 2 단계에서수득한일반식 (Ia) 와 (Ib) 의부분입체이성체들의혼합물을상이한물리적특성을기본으로통상의방법에의해분리시켜일반식 (Ia) 및 (Ib) 의 N-(R)-(1- 아릴에틸 )-1- 알킬 -2,2- 디클로로사이클로프로판디카르복시아미드의순수한입체이성질체및이들이성질체의혼합물을제조하는방법을특징으로한다. 상기화합물들은강력한생물학적작용을나타내며주로식물의살진규제로사용하기에적합하다. 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (Ia) 및 (Ib) 의 N-(R)-(1- 아릴 - 에틸 )-1- 알킬 디클로로 - 사이클로프로판카복스아미드의입체이성체및이들의혼합물. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 은 2 내지 4 개의탄소원자를가지며임의로측쇄화된알킬을나타내고, R2 는수소, 메틸또는에틸을나타내며, X 는수소또는할로겐을나타낸다. Family 출원국 US( ) JP( ) EP( )

212 국내발명의명칭 생리활성을가지는피라졸설포네이트유도체 83 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D231/ 등록일 만료일소멸권자 재단법인한국화학연구소채영복 재단법인한국화학연구소채영복 구분 Family 정밀화학 등록 초록 재단법인한국화학연구소채영복 우선권번호 - 본발명은살충제로유용한피라졸설포네이트유도체에관한것이다. 기존의살충제들의일부는내성축적및환경오염과같은문제를유발하므로사용이제한되고있으며, 피레스로이드계살충제에대해서도내성을갖는해충이발견되었다. 따라서넓은살충범위및살충성을갖는화합물의제조가필요하다. 일반식 (II) 의 3- 히드록시피라졸유도체와설포닐할라이드유도체를염기의존재하에불활성용매의존재또는부재하에반응시켜서일반식 (I) 의피라졸설포네이트화합물을제조한다. 우선일 주요국번호 - - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (I) 로표시되는것을특징으로하는생리활성을갖는신규의피라졸유도체 [IMAGE 1] 상기식에서 R 는수소또는알킬, 벤질이며, R 는알킬, 할로알킬, 알킬페닐또는알킬아민이며, R3 는알킬또는벤질이고, n 는 0-2 의정수를나타낸다. 이때알킬기는탄소수 1-8 인직쇄상또는분쇄상의알킬기를의미한다. Family 출원국 -

213 국내발명의명칭 아닐리노피리미딘유도체 84 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D239/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 이하라케미칼고오교오가부시기가이샤모찌즈끼노부히꼬이하라케미칼고오교오가부시기가이샤모찌즈끼노부히꼬 구분 정밀화학 초록 이하라화학산업회사 우선권번호 JP [ 목적 ] 피리미딘유도체제조용중간체이다 [ 구성 ] 일반식의아닐리노피리미딘유도체 ( 식중, R 은 -CH2C(O)CH3 또는 - CH=C(Cl)CH3 이다 )[ 효과 ] 일반식 (I) 의화합물은살균제로서유용한공지의아닐리노피리미딘제조용중간체로서유용하여, 출발물질로서본발명의화합물을사용하여종래제조방법에비교하여공업적규모상에좋은수율로소정의아닐리노피리미딘을제조할수있다. 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 [IMAGE 1] ( 식중, R 은 -CH2C(O)CH3 또는 -CH=C(Cl)CH3) 의아닐리노피리미딘유도체. Family 출원국 US( ) JP( ) EP( )

214 국내발명의명칭출원번호 구분 3-치환페닐피라졸유도체또는이의염및이의제조방법, 이의용도및이의사용방법 KR 출원일 IPC 분류 C07D231/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 정밀화학 초록 85 니혼노야꾸가부시끼가이샤고다이라타스꾸니혼노야꾸가부시끼가이샤고다이라타스꾸 Nihon Nohyaku Company 우선권번호 JP 일반식 (I) 의 3- 치환페닐피라졸유도체또는이의염, 이의제조방법및제초제로서의용도및이의사용방법에관한것이다. 일반식 (I) 에서 R1 은저급알킬, R2 는 -A-R5, R5 는저급알킬기, A 는산소원자또는황원자 R3 는수소, 할로겐, R4 는포르밀기, 니트로기, -CO-B-R6, R6 는알칼리금속원자, 4 급암모늄염, B 는산소원자황원자이며 X 는할로겐원자이다. 일반식 (I) 의 3- 치환페닐피라졸유도체또는이의염은신규화합물이고, 소량으로잡초에대해강한제초효과를갖는다. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US( ) JP( ) EP( ) US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (Ⅰ) 의 3- 치환페닐피라졸유도체또는이의염. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 은저급알킬또는저급할로알킬기이고, R2 는 -A-R5( 여기서, R5 는수소원자, 저급알킬기또는저급할로알킬기이며, A 는 -O- 또는 -S- 이다 ) 이ㅕ, R³ 는수소원자또는할로겐원자이고, R⁴ 는포리밀기, 니트로기, -CO-B-R-6( 여기서, B 는 -O-, -S- 또는 -N(R7)- 이며, R6 및 R7 은동일하거나상이할수있고, 수소원자, 저급알킬기, 저급알케닐기, 저급알키닐기, 저급알콕시카보닐알킬기, 사이클로알킬기, 저급알킬설포닐기, 저급알콕시알킬기또는디저급알콕시포스피닐알킬기이며, 또한 B 가 -O- 인경우, R6 은알칼리금속원자 4 급암모늄염일수있다 ), -D-R-8[[ 여기서, D 는 -O-, -S(O)n-( 여기서, n 은 0 내지 2 의정수이다 ) 또는 -N(R9)- 이며, R8 및 N9 는동일하거나상이할수있고 ; 수소원자 ; 알킬기 ; 할로알킬기 ; 저급알케닐기 ; 저급할로알케닐기 ; 저급알키닐기 ; 저급시아노알킬기 ; 저급사이클로알킬기 ; 저급알콕시알킬기 ; 저급알킬티오알킬기 ; 저급알콕시알콕시알킬기 ; 저급알킬설포닐기 ; 동일하거나상이할수있고, 수소원자, 저급알케닐기및저급알킬기중에서선택된하나이상의치환기를갖는아미노설포닐기 ; 할로겐원자 ; 저급알킬기, 저급할로알킬기및저급알콕시기중에서선택된하나이상의치환기를페닐환상에함유할수있는페닐알킬기또는페녹시알킬기 ; 트리저급알킬실릴알킬기 ; 디저급알콕시포스피닐알킬기 ; -(CHR10)m-CO-E-R12 [ 여기서, E 는 -O-, -S- 또는 -N(R11)-( 여기서, R11 은후술하는바와같다 ) 이고 R10 은수소원자, 또는저급알킬기이며, R11 및 R12 는동일하거나상이할수있고, 수소원자, 알킬기, 할로알킬기, 저급알케닐기, 저급할로알케닐기, 저급알키닐기, 저급할로알키닐기, 저급알콕시알킬기, 저급사이클로알킬기, 저급시아노알킬기, 저급알킬티오알킬기, 저급알콕시알콕시알콕시기, 트리저급알킬실릴알킬기, 디저급알콕시포스피닐알킬기, 할로겐원자, 저급알킬기, 저급할로알킬기및저급알콕시기중에서선택된하나이상의치환기를페닐환상에함유할수하나이상의치환기를페닐환상에함유할수있는페닐알킬기이고, R11 및 R12 는함께피페리디노기또는모르나타낼수있으며, E 가 -O- 인경우, R12 는알칼리금속원자또는 4 급암모늄염일수있고, m 은 0 내지 3 의정이다 ]] 이며, X 는할로겐원자이다.

215 국내발명의명칭 출원번호 옥사- 또는티아-졸린유도체 KR 출원일 IPC 분류 C07D263/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 86 야시마가가꾸고오교가부시끼가이샤나미끼오시까즈야시마가가꾸고오교가부시끼가이샤나미끼오시까즈 구분 정밀화학 초록 Yashima Chemical Industrial Co. 우선권번호 JP 효용작물에대해매우낮은식물독성을나타내고현저한살충및살비작용을나타내는신규의 2,4- 디페닐 -2- 옥사 - 또는티아 - 졸린유도체를제조한다. 일반식 (Ⅱ) 의화합물을탈수제존재하에고리화반응시켜일반식 (Ⅰ) 의옥사 - 또는티아 - 졸린유도체를제조한다. 식중에서, X1 및 X2 는각각 H, 저급알킬또는알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸또는트리플루오로메톡시기이고 ; Y1 및 Y2 는각각 H, 저급알킬또는알콕시, 시아노, 니트로, 할로겐또는트리플루오로메틸기이고 ; Z 는산소또는황원자이고 ; n 은 0 또는 1 이다. 고리화반응은방향족탄화수소또는할로겐화방향족탄화수소용매중에서약 100 내지 140 도씨의온도에서수행한다. 우선일 주요국번호 US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (Ⅰ) 의화합물. [IMAGE 1] ( 식중, X1 및 X2 는같거나또는다른것으로각각은수소원자, 저급알킬기, 저급알콕시기, 할로겐원자, 트리플루오로메틸기또는트리플루오로메톡시기이고 : Y1 및 Y2 는같거나또는다른것으로각각은수소원자, 저급아릴기, 저급알코기, 저급알킬티오기, 시아노기, 니트로기, 할로겐원자또는트리플루오로메틸기이고 : Z 는산소또는황원자이고 : 그리고 n 은 0 또는 1 이고 : 단, n 이 0 이고 X1 및 X2 가둘다수소원자인경우, n 이 1 이고 X1 및 X2 가수소및할로겐 ( 요오드제외 ) 원자로구성된군에서선택되는경우, 및 Y1 및 Y2 가수소, 할로겐 ( 요오드제외 ) 원자및니트로기로구성되는군에서선택되는경우는제외한다.) Family 출원국 US( ) JP( ) EP( )

216 국내발명의명칭 출원번호 벤조일우레아화합물, 그의제법및그를함유하는살충제 KR 출원일 IPC 분류 C07C275/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 87 이시하라산교오가부시끼가이샤이시하라겐조오이시하라산교오가부시끼가이샤이시하라겐조오 구분 정밀화학 초록 Ishihara Sangyo Kaisha 우선권번호 JP 오래동안우수한살충효과를갖는신규벤조일우레아화합물, 이의제조법및이를함유한살충제에관한것이다. 일반식 (Ⅲ) 의아닐린화합물과일반식 (Ⅳ) 의벤조일이소시아네이트화합물을반응시켜일반식 (Ⅰ) 의벤조일우레아화합물또는이의염을제조한다. 여기서 X1 및 X2 는수소, 할로겐, 메틸기이며, Y 는수소, 할로겐, 할로겐에의해치환될수있는알킬기, -CO2R1 기, R1 은수소, 양이온, 알킬기, -OR1 기, A1 은 =N-, W 는수소, 황, k 는 1 내지 3 의정수, l 은 O 이다. 곤충및진드기의유충에우수한살유충효과와해충의성충에도효과가있다. 또한해충의산란능을파괴하거나부화를방지한다. 우선일 주요국번호 Family 출원국 US( ) JP( ) EP( ) AR,AU,CA,CN,DD,DE,DK,EG,EP,ES,JP, KR,NZ,PH,PL,RU,US,ZA US( ) JP( ) EP( ) 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (Ⅰ) 을갖는벤조일우레아화합물또는그의염. [IMAGE 1] [ 상기식에서, 각 X1 및 X2 는수소원자, 할로겐원자와또는는메틸기이며, 단 X1 및 X2 가동시에수소원자가아니며, Y 는각각수소원자, 할로겐원자, 할로겐에의해치환될수있는알킬기, -CO2R1 기 ( 식중, R1 은수소원자, 양이온또는알킬기이다.) 또는 -OR1 기 ( 식중, R1 은 - 상기에정의한바와같다 ) 이고, A1 은 =N- 또는 =[IMAGE 2] -( 식중, Y 는상기에정의한바와같다.) 이고, W 는산소원자, 황원자또는 [IMAGE 3] -( 식중, R1 은 - 상기에정의한바와같다.) 이고, K 는 1 3 의정수이며, l 은 0 또는 1 이고, 및 Ar 은 [IMAGE 4] ( 식중 Z 는각각수소원자, 할로겐원자, 할로겐으로치환될수있는알킬기, 할로겐으로치환될수있는알콕시기, 니트로기, 시아노기또는 -S(O)nR2 기 (R2 는할로겐으로치환될수있는알킬기이고, n 은 0,1 또는 2 이다 ) 이고, A2 는 -S-, - N=[IMAGE 5] -( 식중, Z 는상기에정의한바와같다 ), 또는 [IMAGE 6] ( 식중, Z 는상기에정의한바와같다 ) 이고, m 은 1 3 의정수이다 ) 이다.

217 국내발명의명칭 출원번호 복분해중합된공중합체 KR 출원일 IPC 분류 C08F232/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 88 데이진가부시끼가이샤나까오마스로오데이진가부시끼가이샤나까오마스로오 구분 고분자 초록 Hercules Incorporated 우선권번호 JP 석유제품으로부터높은연화점을가지며고도로가교결합된내열성복분해결합된공중합체및이를용이하게얻을수있는방법을제공한다. (A) (a) 시클로펜타디엔 2 몰과시클로옥타디엔 1 몰을디엘스 - 알더반응시켜얻은단량체 (Ia) 와 (I-b) 의혼합물또는 (b) 시클로펜타디엔 2 몰과 1,5- 헥사디엔 1 몰을디엘스 - 알더반응시켜얻은단량체 (I-a) 와 (II-b) 의혼합물 3~100 몰과 (B) 1 종이상의복분해중합성시클릭화합물 97~3 몰 % 를복분해중합반응촉매시스템하에서중합시킨다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) (a) 하기식 (I-a) 와 (I-b) 의단량체를함유하는혼합물로부터유도된반복단위 3 내지 100 몰 %, 및 (b)1 종이상의복분해중합성시클릭화합물로부터유도된반복단위 97 내지 0 몰 % 로이루어짐을특징으로하는복분해중합된가교결합공중합체. [IMAGE 1] Family 출원국 EP,JP,KR,US

218 국내발명의명칭 출원번호 폴리우레아수지의제조방법및폴리우레아수지 KR 출원일 IPC 분류 C08G 71/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 89 이하라케미카루고오교오가부시끼가이샤모치즈키노부히꼬이하라케미카루고오교오가부시끼가이샤모치즈키노부히꼬 구분 고분자 초록 이하라화학산업 우선권번호 - 종이, 철강, 사무기기용로울러등의수지로서사용되기에충분한강도와경도를가지며내열성이우수한폴리우레아수지의제조방법을제공한다.(A) 식 (I) 으로표시되는아민화합물과 (B) 방향족폴리아민과 (C) 폴리이소시아네이트를반응시킨다. 식중, R 은 n 가의평균분자량 200 이상이며기내에불포화결합을포함하는폴리알킬렌, 폴리알킬에테르또는폴리알킬렌에스테르기이고, m 은 1~3 의정수이고, n 은 2~4 의정수이다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 일반식 [IMAGE 1] [ 단, 식중에서, R 은평균분자량이, 200 이상인, 불포화결합을포함하는, n 가의폴리알킬렌, 폴리알킬렌에테르, 또는폴리알킬렌폴리에스테르기를나타내고 ; A 는산소원자또는이미노기를나타내며 ; m 은 1 내지 3 의정수, n 은 2 내지 4 의정수임 ] 으로나타내어지는아민화합물과, 방향족폴리아민및폴리이소시아네이트를반응시키는것을특징으로하는폴리우레아수지의제조방법. Family 출원국 AU,CA,DE,EP,JP,KR,US,ZA

219 국내발명의명칭 출원번호 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민 KR 출원일 IPC 분류 C08G 73/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 90 유니온카바이드코포레이션티모시엔. 비숍유니온카바이드코포레이션티모시엔. 비숍 구분 고분자 초록 Union Carbide Inc. 우선권번호 US 자동차부품의성형재료로사용되는폴리우레탄탄성체의제조원료로서반응사출성형시반응속도를적당하게조절할수있는 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민을제조한다. 적절한촉매 ( 예 ; 니켈 ) 의존재하에서알콜 ( 예 ; 모노올또는폴리올 ) 과치환된아민을반응시켜당량이약 1,000~10,000 인식 (I) 으로표시되는 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민을제조한다. ( 식에서, R 은제렙비티노프활성수소원자를함유하는화합물을기본으로하는개시제라디칼이고, H 는식 (II) 의그룹이고, P 는식 (III) 의그룹이고, S 는식 (IV) 의그룹이고, T 는식 (V) 의그룹이고, a 와 b 는 0~175 이고, c 는 0~30 이고, n 은 1~3 이고, R' 과 R"' 는 R"" 는알킬그룹이고, R" 는수소또는알킬그룹이고, P 와 S 는 0~0.5 이고, t 는 0~0.15 이다 ) 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식의 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민. R[H](hz)[(P)p(S)s(T)t]z (hz8 상기식에서, R 은쩨레비티노프 (Zerewitinoff) 활성수소원자를함유하는화합물을기본으로하는개시제라디칼이고 ; H 는일반식 [IMAGE 1] 의그룹이고 ; P 는일반식 [IMAGE 2] 의그룹이고 ; S 는일반식 [IMAGE 3] [IMAGE 4] 의그룹이고 ; T 는일반식 [IMAGE 5] [IMAGE 6] 의그룹이고 ; a 는 0 내지 175 이고 ; b 는 0 내지 175 이고 ; c 는 0 내지 30 이고, n 은 1 내지 3 이고 ; a+b+c 의합은 n 이 1 일때에 2 이상이어야하고 ; R 은 2 내지 18 개의탄소원자를함유하는알킬그룹이고 ; R 은수소이거나, 18 개이하의탄소원자를함유하는알킬그룹이고 ; R 및 R 은독립적으로 2 내지 12 개의탄소원자를함유하는알킬그룹이고 ; h 는 0 내지 0.7 이고 ; p 는 0 내지 0.5 미만이고 ; s 는 0.5 내지 1.0 이고 ; t 는 0 내지 0.15 이고 ; z 는개시제상에존재하는째레비티노프활성수소의수로부터유도된정수인데, 단 Z 가 2 이고 a 와 c 가 0 이면, b 는 22 보다커야한다. Family 출원국 AT,AU,BR,CA,DE,EP,JP,KR,US

220 국내발명의명칭 출원번호 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민으로부터제조된탄성체 KR 출원일 IPC 분류 C08G 18/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 91 유니온카바이드코포레이션티모티엔. 비숍유니온카바이드코포레이션티모티엔. 비숍 구분 고분자 초록 Union carbide Inc. 우선권번호 US N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민으로부터자동차분야의고온내성체판넬등의용도로사용되는폴리우레탄탄성체를반응사출성형시반응속도조절이가능하게제조한다. 식 (I) 의 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민을연쇄연장제의존재하에서이소시아네이트와반응시킨다. ( 식 (I) 에서, R 은쩨레비티노프활성수소원자를함유하는화합물을기본으로하는개시제라디칼이고, H 는식 (II) 의그룹이고, P 는식 (III) 의그룹이고, S 는식 (IV) 의그룹이고, T 는식 (V) 의그룹이고, a 와 b 는 0 ~ 175 이고, c 와 n 은 0 ~ 30 이고, h 와 p 는 0 ~ 0.7 이고, s 는 0.3 ~ 1.0 이고, t 는 0 ~ 0.15 이고, z 는 2 ~ 6 이고, R', R"' 및 R"" 는알킬그룹이고, R" 는수소또는알킬그룹이다.) 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식의 N-( 폴리옥시알킬 )-N-( 알킬 ) 아민을연쇄연장제의존재하에서이소시아네이트와반응시킴을특징으로하여, 탄성체를제조하는방법. R[H](hz)[(P)p(S)s(T)t]z-(hz) 상기식에서, R 은쩨레비티노프 (Zerewitinoff) 활성수소원자를함유하는화합물을기본으로하는개시제라디칼이고, H 는일반식 [IMAGE 1] 의그룹이며, P 는일반식 [IMAGE 2] 의그룹이고, S 는일반식 [IMAGE 3] 의그룹이며, T 는일반식 [IMAGE 4] 의그룹이고, a 는 0 내지 175 이며, b 는 0 내지 175 이고, c 는 0 내지 30 이며, n 은 1 내지 3 이고, 단 n 이 1 인경우 a+b+c 는반드시 2 이상이어야하고, R' 는탄소수 2 내지 18 의알킬그룹이며, R" 는수소또는탄소수 18 이하의알킬그룹이고, R"' 및 R"" 는각각독립적으로탄소수 2 내지 12 의알킬그룹이며, h 는 0 내지 0.7 이고, P 는 0 내지 0.5 이며, S 는 0.5 내지 1 이고, t 는 0 내지 0.15 이며,Z 는 2 내지 6 이며, 단 Z 가 2 이고 a 가 0 인경우에 b 는반드시 22 보다커야한다. Family 출원국 AT,AU,BR,CA,DE,EP,JP,KR,US

221 국내발명의명칭 결정화방향족폴리카르보네이트의제조방법과이에의하여얻어지는결정화방향족폴리카르보네이트 92 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 64/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 아사히가세이고오교가부시끼가이샤에리마사요시아사히가세이고오교가부시끼가이샤에리마사요시 구분 고분자 초록 Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 Family 출원국 US CA,DE,EP,JP,KR,RU,US,WO 내충격성등이요구되는자동차부품등에사용되며, 우수한내열성, 내열수성을갖고, 염소화합물등의불순물을함유하지않고, 착색이없고, 말단히드록실기의양이적은결정화방향족폴리카르보네이트를제조한다.(1)(a) 식 (I) 의디히드록시디아릴알칸 85~100 몰 % 와 (b) 이알칸이외의디히드록시디아릴유도체 0~15 몰 % 를함유하는디히드록시디아릴화합물및 (c) 디아릴카르보네이트와의혼합물을충분히가열하여중량평균분자량이 2,000~20,000 인예비용중합체를제조하고, (2) 얻어진예비중합체의결정화도가 5~55% 가되도록결정화시키고, (3) 얻어진결정화예비중합체의중량평균분자량이 6,600~200,000 까지높아지도록예비중합체의 Tg~Tm 의온도범위에서가열시킨다. 식에서, Y 는 2 가의알킬기이고, Ar^1 과 Ar^2 는각각 2 가의탄소환식또는복소환식방향족기이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) (1) 일반식 HO-Ar1-Y-Ar2-OH (Ⅰ) (Ar1, Ar2 는각각독립하여 2 가의탄소환식또는복소환식방향족기를나타내며, Y 는 2 가의알칸기를나타낸다.) 로나타내어지는디히드록시디아릴알칸 몰 % 와이알칸이외의디히드록시디아릴유도체 0 15 몰 % 을함유하는디히드록시디아릴화합물과, 디아릴카트보네이트와의혼합물을중량평균분자량 (Mw) 이 2,000 20,000 의범위에있으며, 그리고말단아릴카르보네이트기의전체말단기중에점하는비율이 50 몰 % 를넘는예비중합체를얻기에충분한온도와시간으로가열하는공정, (2) 얻어진이예비중합체의결정화도가 5% 55% 의범위일때까지결정화시키는공정및 (3) 얻어진이결정화예비중합체를이결정화예비중합체의유리전이온도보다높고, 그리고이결정화예비중합체가고상상태를유지할수있는범위의온도로가열하여, 이결정화예비중합체의중량평균분자량을 6, ,000 으로까지높여서공정 (1) 에서얻어지는에비중합체의중량평균분자량보다크게하는공정을포함함을특징으로하는결정화방향족폴리카르보네이트의제조방법.

222 국내발명의명칭 티오카르바민산 S- 알킬에스테르계렌즈용수지, 그수지로이루어진플라스틱렌즈 93 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 63/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤 구분 고분자 초록 Mitsui Toatsu Chemicals Inc. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 신규의티오카르바민산 S- 알킬에스테르계렌즈를고도의면정밀도와공업적인효율성을갖도록제조한다. 관능기 (SH+OH) 1 몰에대해 NCO 기 0.5~3.0 몰의비율로 1 종또는 2 종이상의폴리이소시아네이트와 1 종또는 2 종이상의히드록시기를가진메르캅토화합물을혼합하고 1~10,000ppm 의내부이형제를첨가하여 -50 도 C~200 도 C 의온도에서주형중합하여티오카르바민산 S- 알킬에스테르계렌즈를제조한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 1 종또는 2 종이상의폴리이소시아네이트와 1 종또는 2 종이상의히드록시기를가진메르캅토화합물을반응시켜서얻게되는티오카르바민산 S- 알킬에스테르계렌즈용수지. Family 출원국 AU,BR,CN,DE,EP,JP,KR,US

223 국내발명의명칭 출원번호 개선된열가소성폴리에스테르수지및그의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C08G 63/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 94 폴리플라스틱스가부시끼가이샤고니시히꼬이찌폴리플라스틱스가부시끼가이샤고니시히꼬이찌 구분 고분자 초록 폴리플라스틱스 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 EP 경도및탄성계수를저하시키지않고내충격성을개선한열가소성폴리에스테르수지및그의제조방법을제공한다. 제 1 단계로 (A) 열가소성폴리에스테르 ( 예 ; 폴리알킬렌테레프탈레이트, 폴리부틸렌테레프탈레이트 ) 99~40 중량부및 (B) 올레핀중합체 100 중량부에불포화카르복시산및 / 또는그의유도체 0.01~10 중량부를그래프트중합하여제조한개선된올레핀공중합체 ( 예 ; 에틸렌과극성비닐단량체의공중합체 ) 1~60 중량부를용융, 혼련하고제 2 단계로혼련된혼합물을 100 도 C 내지혼련된혼합물의융점사이의온도에서고체상태로 30 분이상가열하여 (A) 와 (B) 간에그래프트반응시킨다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) (A) 열가소성폴리에스테르 99 내지 40 중량부및 (B) 올레핀중합체 100 중량부에불포화카르복시산및 / 또는그의유도체 0.01 내지 10 중량부를그래프트중합하여제조한개선된올레핀공중합체 1 내지 60 중량부를용융및혼련하는단계와, 혼련된혼합물을 100 내지혼련된혼합물의융점사이의온도에서고체상태로 30 분이상동안가열하여 (A) 와 (B) 간에그래프트반응이일어나게하는단계로이루어지는것을특징으로하는열가소성폴리에스테르수지의제조방법. Family 출원국 BR,EP<JP<KR

224 국내발명의명칭 출원번호 용융상태에서광학이방성을나타내는폴리에스테르수지와그조성물 KR 출원일 IPC 분류 H02H 7/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 95 폴리플라스틱스가부시끼가이샤고니시히꼬이찌폴리플라스틱스가부시끼가이샤고니시히꼬이찌 구분 정밀화학 초록 폴리플라스틱스 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 특정단위를갖는폴리에스테르수지를사용하여성형온도의범위와열변형온도의범위를둘다만족하는고가공성과내열성을가지며, 고온에서도우수한기계적강도를유지하고, 용융상태에서광학이방성을나타내는폴리에스테르수지와그조성물을제공한다. (1) 식 (I) 으로표시되는구조식단위 35~90 몰 %, 식 (II) 으로표시되는구조식단위 0.5~20 몰 %, 식 (III) 으로표시되는구조식단위 0.5~45 몰 %, 식 (IV) 으로표시되는구조식단위 0.5~45 몰 % 를함유하도록직접중합또는에스테르교환반응등으로중합하여폴리에스테르수지를제조하고, (2) 제조한수지에유리섬유인무기충전제를 95 중량 % 이하의양으로첨가한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 용융상태에서이방성을나타내고, 다음의단위 (I) 의 35 내지 90 몰 %, 단위 (II) 의 0.5 내지 20 몰 %, 단위 (III) 의 0.5 내지 45 물 %, 단위 (IV) 의 0.5 내지 45 몰 %, 단위 (V) 의 0.5 내지 45 몰 % 로이루어진폴리에스테르수지. [IMAGE 1] Family 출원국 EP,JP,KR,US

225 국내발명의명칭 출원번호 안정화폴리페닐렌에테르수지및그의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C08G 65/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 96 아사히가세이고오교가부시끼가이샤에리마사요시아사히가세이고오교가부시끼가이샤에리마사요시 구분 고분자 초록 Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 5,159,027 특정량의 6- 크로만말단기를함유하며, 고온에서사용시개선된내열산화열화성을갖는폴리페닐렌에테르수지및그의제조방법을제공한다.(A) 식 (I) 로표시되는말단기를갖는페닐렌에테르중합체, (B) 1 당량에대해식 (II) 로표시되는탄소 - 탄소 2 중결합을갖는화합물 ( 예 ; 스틸렌, 메틸스틸렌, 아크릴산, 알킬아크릴레이트등 ) 2~5 당량을라디칼중합개시제의부재중에서페닐렌에테르중합체의유리전이온도이상의온도에서가열하므로써, 식 (III) 으로표시되는 6- 크로만말단기를페닐렌에테르유니트 100 개당 6- 크로만말단기의수로환산하여적어도 0.01 개함유하고, 수평균분자량이 1,000~100,000 의범위내인폴리페닐렌에테르수지를제조한다. 식중, (I),(II),(III) 에서 R1 ~ R9 은수소원자, 알킬기, 치환알킬기, 할로겐원자, 아릴기등이며, R10 및 R11 은수소분자, 알킬기, 치환알킬기이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 각각반복폴리페닐렌에테르유니트를함유하는다수의폴리페닐렌에테르쇄를포함하는폴리페닐렌에테르수지로서, 상기다수의폴리페닐렌에테르쇄가전체적으로하기일반식 (a) 의 6- 크로만말단기를수지중페닐렌에테르유니트 100 개당 6- 크로만말단기의수로환산하여적어도 0.01 개함유하고, 수지의수평균분자량이 1,000 내지 100,000 의범위내인폴리페닐렌에테르수지. [IMAGE 1] 식중, R1~R5 각각은독립적으로수소원자, 알킬기, 치환알킬기, 할로겐원자, 아릴기또는치환아릴기이며, R6~R9 각각은독립적으로수소원자, 알킬기, 치환알킬기, 알케닐기, 치환알케닐기, 할로겐원자, 아릴기, 치환아릴기, 알콕시기, N- 락탐기, 카르복실산, 아미드기, 카르복실산기, 카르복실산무수물기, 카르복실산에스테르기, 니트릴기, 아실기또는아실옥시기이고, 단, R6, R7, R8 및 R9 각각은독립적으로유리말단을갖거나, R6 과 R7, 및 R8 과 R9 는독립적으로결합하여환을형성한다. Family 출원국 CA,CN,DE,EP,JP,KR,US,WO

226 국내발명의명칭 다 ( 多 ) 관능성모노머및그제조방법 97 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07C271/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤사와무라하루오미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤사와무라하루오 구분 정밀화학 초록 Mitsui Toatsu Chemicals, Inc. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US [ 목적 ] 투명성수지원료로서유용한신규의다관능성모노머를제공한다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의다관능성모노머 ; 식중, R 은아미노잔기들이다 [ 효과 ] 본발명의신규의다관능성모노머는, 단독중합또는아크릴, 메타크릴또는비닐페닐기능을가진모노머와공중합시키면, 중합속도가빠른관능기와중합속도가느린이소프로페닐기를병유하고있으므로, 중합제어가매우용이하고, 폴리케틸메타크릴레이트, 폴리스티렌, 폴리카아버네이트, 폴리디에틸렌글리콜비스알릴카아보네이트등의합성수지에비해서, 고도의투명성을유지하면서, 표면경도, 내열성에뛰어나고절단이나절삭등의가공성에뛰어난수지를얻을수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (I) [IMAGE 1] 를표시하고, R1~R10 은수소또는메틸기를표시함 ) 로표시되는다관능성모노머. Family 출원국 AU,BR,CN,DE,EP,JP,KR,US

227 국내발명의명칭 고굴절율플라스틱렌즈용수지, 그수지로이루어진렌즈및그렌즈의제조방법 98 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 64/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤사와무라하루오미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤사와무라하루오 구분 고분자 초록 Mitsui Toatsu Chemicals, Inc 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 이소티오시아네이트화합물과특정의활성수소화합물을반응시키므로써고굴절률의플라스틱렌즈용수지를제공하고, 상기의수지를이용한, 내후성, 내충격성및광학특성이우수하고, 높은면정밀도를갖는플라스틱렌즈의제조방법을제공한다.(A) 폴리이소티오시아네이트, 이소시아네이트기를가진이소티오시아네이트화합물, 이소티오시아네이트기외에 1 개이상의유황원자를함유하는이소티오시아네이트화합물에서선택되는 1 종또는 2 종이상의이소티오시아네이트화합물과 (B) 폴리올, 폴리티올및메르캅토기를갖는히드록시화합물로이루어진군에서선택되는 1 종또는 2 종이상의활성수소화합물을 (NCO+NCS)/(OH+SH) 의관능기몰비가 0.5~3.0 인혼합비율로서반응시켜수지를제조하며, 또한 (A) 와 (B) 에대해 0.1~10,000ppm 범위의내부이형제를혼합하고, 이를주형속에주입하여 -50~200 도 C 의온도에서중합하므로써렌즈를제조한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 1 종또는 2 종이상의이소티오시아네이트화합물과, 폴리올, 폴리티올및메르캅토기를가진히드록시화합물로이루어진그루우프로부터선택되는활성수소화합물의 1 종또는 2 종이상을반응시켜서얻게되는고굴절율플라스틱렌즈용수지. Family 출원국 AU,BR,CN,DE,EP,JP,KR,US

228 국내발명의명칭출원번호 α- 모노 - 올레핀기재그래프트공중합체, 그의제조방법, 열가소성알로이 (Alloy) 의제조에있어서의그의용도, 및수득된열가소성알로이 KR 출원일 IPC 분류 C08G 81/ 등록일 만료일 권자 99 소시에떼아로샹미셀로쉐 소시에떼아로샹미셀로쉐 Family 등록 구분 Atochem 우선권번호 FR 우선일 주요국번호 Family 출원국 고분자 US AU,CA,CN,DE,DK,EP,FI,FR,IE,JP,KR, NL,NO,PT,US,ZA 초록 적어도한개의모노아미드 - 치한폴리아미드올리고머및모노아미노치환폴리아미드올리고머의아민작용기와반응할수있는모노머로그래프트된알파 - 모노 - 올레핀중합체 ( 또는공중합체 ) 를함유하는신규의그래프트공중합체및이의제조방법용도등을제공한다. 일반식 AaMbXcPd 의그래프트중합체. 식중, AaMb 는 ( 공 ) 중합체골격상에상응하고, XcPd 는 ( 공 ) 중합체골격상에그래프트된중합체에상응하며, A 는탄소원자수 2~8 인알파 - 모노 - 올레핀으로부터유도된단위이고, M 은 - 탄소원자수 2~8 인알파 - 모노 - 올레핀으로부터유도된단위, - 단순히함께혼합될수있거나랜덤공중화또는블록 - 노 - 올레핀중하나와중합화될수있는모노머로부터유도된단위, - 상기정의된알파 - 모노 - 올레핀중하나와중합화될수있는모노머로부터유도된단위로구성된군으로부터선택되며상기 ( 공 ) 중합체골격을형성하는단위 A 및 M 은랜덤공중합화또는블록 - 공중합체상에서단순한혼합물이고, X 는유리 = 라디칼기작에의해알파 - 모노 - 올레핀단독또는공중합체상에서그래프트될수있는모노머로부터유도되고아미노 - 치환단위와반응할수있는작용기를혼합하는단위이며 P 는일반식 (I) 의폴리이미드올리고머. ( 식중, f 는 3~11 이고, g 는 5~80 이며, R5 는수소또는탄소원자수 20 이하의직쇄또는측쇄의알킬기이고, R6 은탄소원자수 20 이하의직쇄또는측쇄의알킬또는알케닐기, 포화되거나포화되지않을수있는지환족라디칼방향족라디칼또는상기언급된것들의조합물이다 ) 로부터유도되고 a 는 0~5,000 이며합계 a+b 는 350~45,000 이고, c 는 X 로그래프트된공중합체에대한 ( 공 ) 중합체골격상의그래프트된모노머 X 의중량비가 500ppm~10% 인방법으로선택되며 d 는 0 이아니고 c 이하이다. 대표청구항 ( 청구범위 1항 ) 하기식을가짐을특징으로하는그래프트공중합체. [IMAGE 1] [ 상기식중, AaMb는 ( 공 ) 중합체골격에상응하고, XcPd는 ( 공 ) 중합체골격상에그래프트된중합체에상응하며, A는탄소원자수 2 내지 8인 α-모노-올레핀으로부터유도된, 바람직하게는프로필렌으로부터유도된단위이고, M은 -탄소원자수 2 내지 8인 α -모노-올레핀으로부터유도된, 바람직하게는에틸렌으로부터유도된단위, -단순히함께혼합될수있거나또는랜덤공중합화또는블록-공중합화될수있는상기정의된여러개의 α-모노-올레핀으로부터유도된것으로서, 이들 α-모노-올레핀중하나가바람직하게는에틸렌인단위, -상기정의된 α-모노-올레핀중하나와중합화될수있는모노머로부터유도된, 예를들면알킬아크릴레이트와같은단위로구성된군으로부터선택되며, 상기 ( 공 ) 중합체골격을형성하는단위 A 및 M은랜덤공중합화또는블록-공중합화되거나또는단순한혼합물이고, X는유리-라디칼기작에의해 α-모노-올레핀단족-또는공중합체상에그래프트될수있는모노머로부터유도되고아미노-치환단위와반응할수있는작용기를함유하는단위이며, P는하기일반식 (I) 의폴리아미드올리고머, [IMAGE 2] ( 식중, f는 3 내지 11이고 ; p는 5 내지 80, 바람직하게는 15 내지 55이며 ; R5는수소또는탄소원자수 20이하의직쇄또는측쇄의알킬기이고 ; R6 는탄소원자수 20이하의직쇄또는측쇄의알킬또는알케닐기, 포화될수있거나또는포화될수없는지환족라디칼, 방향족라디칼또는상기언급된것들의조합물이다 ) 로부터유도되고, a는 0 내지 5,000, 바람직하게는 350 내지 2,000이며, 함계 a+b는 350 내지 45,000, 바람직하게는 500 내지 10,000이고, c는 X로그래프트된공중합체에대한 ( 공 ) 중합체골격상에그래프트된모노머 X의중량비가 500ppm 내지 10%, 바람직하게는, 5,000ppm 내지 2% 인방법으로선택되며, d는 0이아니고 c이하이고, 바람직하게는적어도 0.3c이다

229 국내발명의명칭 출원번호 메르캅토화합물및그제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C07C321/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 100 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤 구분 정밀화학 초록 Mitsui Toatsu Chemicals, Inc. 우선권번호 JP [ 목적 ] 신규의메르캅토화합물과그제조방법을제공하는것이다 [ 구성 ] 식 (I) HSCH2CH2SCH2CHCH2SH(SCH2CH2SH) 로표시되는메르캅토화합물 [ 효과 ] 식 (I) 으로표시되는메르캅토화합물은톨루엔등의유기용매에의한추출후, 산세정, 수세, 농축, 여과등일반적수법에의해정제할수가있고, 필요에따라증류정제도가능하다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 식 (I) [IMAGE 7] 로표시되는메르캅토화합물. Family 출원국 AR,AT,AU,BR,CN,DE,DK,EP,ES,FI,GR, HK,JP,KR,MX,NO,PT,SG,US,ZA

230 국내발명의명칭 폴리카보네이트및그제조방법 101 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 64/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 니뽄지이플래스틱스가부시끼가이샤프레드릭에시나즈니뽄지이플래스틱스가부시끼가이샤프레드릭에시나즈 구분 고분자 초록 GE Plastics Japan, Ltd. 우선권번호 JP 방향족디히드록시화합물과카본산에스테르류의용융중축합반응에의하여폴리카보네이트를제조함에있어서, 폴리카보네이트의말단을특정화합물로캐핑하여말단히드록시기를환원시키므로서우수한색조, 내열성및내수성을갖는폴리카보네이트를제조한다.(A) 방향족디히드록시화합물 1 몰및 (B) 탄소수가 10~40 인페놀과탄소수가약 13~50 인카본산디에스테르로구성된군에서선택된화합물을 (A) 에대해 0.05~15 몰 % 의양으로사용하여용융중축합함에있어서촉매로서 (a) 질소함유염기성화합물과 (b) 알칼리금속또는알칼리토금속화합물 (A 에대해 10E-8~10E-3 몰 ) 및 (C) 임의적으로붕산또는붕산에스테르로구성된화합물을사용하여폴리카보네이트를제조한다. 상기폴리카보네이트는말단기전체의 30% 이하가히드록시말단기이고, 그것의나트륨함량이 1ppm 이하, 염소함량이 20ppm 이하이며 20 도 C 메틸렌클로라이드중에서측정한고유점도가 0.3~1.0dl/g 이되도록한다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 방향족디히드록시화합물 1 몰에대해탄소수가 10~40 인페놀과탄소수가약 13~50 인카본산디에스테르로구성되는그룹에서선택된화합물 0.05~15 몰 % 존재하에서 (a) 질소함유염기성화합물과 (b) 방향족디히드록시화합물 1 몰에대해알칼리금속또는알칼리토금속화합물 10-8~10-3 몰과 (c) 임의적으로붕산또는붕산에스테르를함유하는촉매를사용하여중축합을행하여그말단기전체의 30% 이하가히드록시말단기이고, 20, 메틸렌클로라이드내에서측정한고유점도 [η] 가 0.3~1.0dl/g 인폴리카보네이트를제조하는것을특징으로하는방향족디히드록시화합물과카본산디에스테르의용융중축합반응에의한폴리카보네이트의제조방법. Family 출원국 AT,BR,DE,EP,ES,JP,KR,SG,US

231 국내발명의명칭 다공성의결정화된방향족폴리카르보네이트초기중합체, 다공성의결정화된방향족폴리카르보네이트, 및제조방법 102 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 64/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 아사히가세이고오교가부시끼가이샤에리마사요시아사히가세이고오교가부시끼가이샤에리마사요시 구분 고분자 초록 Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha 우선권번호 JP 특정의방향족폴리카르보네이트초기중합체를고상중합하여우수한내열성및내용매성을갖는다공성의결정화된방향족폴리카르보네이트를제조한다.(1) 충분한온도하에서방향족히드록시화합물을방향족카르보네이트와반응시켜히드록시말단기와아릴카르보네이트말단기를 95/5~5/95 의몰비로함유하고, 수평균분자량이 1000~1500 이며, 비표면적이 0.2m2/g 이고, 결정도가적어도 5% 인초기중합체를제조한후 (2) 이를충분한전단력하에용매처리하여다공성의결정화된방향족폴리카보네이트를수득하고 (3) 수득된물질을초기중합체의유리전이온도보다높은온도하에서고상중합하여상기초기중합체보다적어도 35% 증가된결정도를갖고, 수평균분자량이 6000~ 인방향족폴리카르보네이트를제조한다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 반복방향족카르보네이트단위, 및아릴카르보네이트말단기에대한히드록실말단기의몰비가 5/95 내지 95/5 인히드록실말단기및아릴카르보네이트말단기를함유하면서수평균분자량이 1,000 내지 15,000 이고, 비표면적이적어도 0.2 m2 /g 이며결정도가적어도 5% 인다공성이결정화된방향족폴리카르보네이트초기중합체. Family 출원국 AT,CA,DE,EP,ES,JP,KR,RU,SG,US,WO

232 국내발명의명칭 형상기억폴리우레탄탄성중합성형체 103 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 18/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 미쯔비시주우고오교오가부시기가이샤우에다쇼오지미쯔비시주우고오교오가부시기가이샤우에다쇼오지 구분 고분자 초록 Mitsubishi Jukogyo 우선권번호 JP 관능성을갖는디이소시아네이트, 폴리올및특정한사슬연장제를배합하여실온전후의유리전이점이상에서고무탄성을유지하고, 사출성형, 압출성형이가능한형상기억폴리우레탄탄성중합성형체를제공한다.2 관능의디이소시아네이트 ( 예 ; 톨루엔디이소시아네이트, 디페닐메탄디이소시아네이트등 ), 2 관능의폴리올 ( 예 ; 폴리프로필렌폴리올 ) 및활성수소기를함유하는 2 관능의사슬연장제 ( 예 ; 비스페놀에이에틸렌옥사이드 ) 를디이소시아네이트 ; 폴리올 ; 사슬연장제 =2.00~1.10;1.00;1.00~0.10 의몰비로배합해서프로폴리머법에의해중합한폴리우레탄탄성중합체로, 중합체의말단에는 [NCO] 와 [OH] 를거의등량함유하고, -50~60 도 C 범위의유리전이점및 3~50 중량 % 의결정화도를형상기억폴리우레탄탄성중합성형체. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 관능의디이소시아네이트, 2 관능의폴리올및활성수소기를함유한 2 관능의사슬연장제를원료로하고, 몰비로디이소시아네이트 : 폴리올 : 사슬연장제 -2.00~1.10 : 1.00~1.00~0.10 과배합해서프로폴리머법에의해중합한폴리우레탄탄성중합체로서, 중합체의말단에는 [NCO] 와 [OH] 를거의등량함유하고, -50~60 의범위의유리전이점및 3~50 중량 % 의결정화도를가진것을특징으로하는형상기억폴리우레탄탄성중합성형체. Family 출원국 CA,DE,EP,JP,KR,US

233 국내발명의명칭 출원번호 폴리카보네이트 KR 출원일 IPC 분류 C08F224/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 104 이데미쓰세끼유가가꾸가부시끼가이샤홍고오무쓰비이데미쓰세끼유가가꾸가부시끼가이샤홍고오무쓰비 구분 고분자 초록 Idemitsu Petrochemical Co., Ltd. 우선권번호 JP 분자량조절제로서큐밀페놀또는 t- 옥틸페놀과 P-t- 부틸페놀또는페놀을일정한비율로사용하여유동성과내충격성이개선된균형을이루고우수한아이조드충격강도를갖는폴리카보네이트를제공한다. 식 (I) 으로표시되는반복단위를주사슬로함에동시에, 말단위치에 (a) 식 (II) 으로표시되는치환페녹시기 10~99 몰 % 와 (b) 식 (III) 으로표시되는 P- t- 부틸페놀시기및구조식 (IV) 로표시되는페녹시기둘중의한개이상의작용기 90~1 몰 % 의비율로결합된폴리카보네이트. 식 (II) 중, A 는식 (V) 로표시되는알파, 알파 - 디메틸벤질기또는식 (VI) 로표시되는 1,1,3,3- 테트라메틸부틸기를나타낸다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 구조식 [IMAGE 1] 으로표시되는반복단위를주사슬로함과동시에, 말단위치에 (a) 일반식 [IMAGE 2] ( 상기식에서, A 는구조식 [IMAGE 3] 의표시되는 α, α- 디메틸벤질기, 또는구조식 [IMAGE 4] 으로표시되는 1, 1, 3, 3- 테트라메틸부틸기를나타냄 ) 로표시되는치환된페녹시기및, (b) 구조식 [IMAGE 5] 로표시되는 P-t- 부틸페녹시기및구조식 [IMAGE 6] 으로표시되는페녹시기둘중의한개이상의작용기가, a 치환된페녹시기 몰 %, b P-t- 부틸페녹시기와페녹시기둘중의한개이상의작용기 90 1 몰 % 의비율로결합된폴리카보네이트. Family 출원국 BR,DE,EP,JP,KR,US

234 국내발명의명칭 비스 ( 말레이미드 )- 실록산을함유하는말레이미드와방향족디아민기재의내열성중합체및그의제법 105 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 77/42 롱 - 쁠랑쉬미모리스트로이에 구분 등록일 만료일 권자 Rhone-Poulenc Chimie 우선권번호 FR 3514/1987 우선일 주요국번호 Family 출원국 Family 고분자 등록초록 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 롱 - 쁠랑쉬미모리스트로이에 전기적변환기, 인쇄회로기재, 피니언및절연기등의제조용수지로사용되며, 내열성및내충격성이우수한말레이미드와지방족디아민의내열성중합체를제조한다.(A) N,N'- 비스 ( 말레이미드 ) 또는식 (I) 의여러가지비스 ( 말레이미드 ) 의조합과 (B) 디 - 유기폴리실록산기를갖는식 (III) 의 N,N'- 비스 ( 말레이미드 ) 와 (C)(a) 식 (III) 의화합물, (b) 식 (IV) 의화합물및 (C) 식 (V) 의화합물중에서선택된하나이상의디 -1 차디아민을 50~300 도 C 에서반응시킨다. 식에서, Z 는동일또는상이하고각각 H, CH3 또는디이고, A 는시클로헥실렌, 페닐렌또는 2- 메틸 -1,3- 페닐렌등이고, X 는질소원자에결합된벤젠고리에대해오르토, 메타또는파라위치에결합된산소또는황기등이고, R1~R5 는각각하나이상의염소또는브롬등이고, X 는 2~8 이고 y 및 z 는합이 0~100 인정수또는분수이고, E 는 A 의 2 가의기이고, R6~R9 는각각메틸, 에틸또는프로필등이고, T 는각각수소또는염소이고, R10 은각각메틸, 에틸, 프로필또는이소프로필기이다. 50 내지 300 온도에서, (a) N,N`-비스 ( 말레이미드 ) 또는하기식 (I) 의여러가지비스 ( 말레이미드 ) 의 US 조합 ; [IMAGE 1] 상기식에서, Z는동일또는상이하고, 각각 H,CH3 또는 CI이고 ; A는시클로헥실렌 ; 페닐렌, 4-메틸-1,3-페닐렌 ;2-메틸-1,3-페닐렌 ; 5-메틸-1,3-페닐렌 ; 2,5-디에틸-3-메틸-1,4-페닐렌 ; 및하기식의기 [IMAGE 2] ( 여기서, B는단일결합또는 [IMAGE 3] 기이다.) 로이루어진군에서선택한 2가의라디칼이다. (b) 하기식 (Ⅱ) 에기본적으로일치하느디-유기폴리실록산기를함유하는 N,N`-비스 ( 말레이미드 ) ; [IMAGE 4] 상기식에서, X는질소원자에결합된벤제고리의탄소원자에대하여오르토, 메타또는파라위치이고, 하기원자또는기중의하나이고 : [IMAGE 5] R1, R2, R3, R4, 및 R5는동일또는상이하고, 각각은하나또는그이상의염소, 브롬또는불소원자로치환되거나 -CN 기로치환될수있는탄소수 1 내지 12의직쇄또는측쇄알킬기 ; 탄소수 1 내지 4의하나또는그이상의알킬및 / 또는알콕시기나하나또는그이상의염소원자로임의치환된페닐기에서선택된 1가의탄화수소기이고 ; x는 2 내지 8의정수이고 ; y 및 z는동일또는상이하고, 합이 0 내지 100인정수또는분수이고 ; (c) ж(c1) 하기 AT,BR,CA,DE,DK,EP,ES,FI,FR,HK,JP, 식 (Ⅲ) 의화합물 [IMAGE 6] [ 상기식에서, E는싱기식 (Ⅰ) 의 A로정의된 2가의기중의하나이고, 이는동일 KR,NO,PT,SG,US 중합체에서 A와 E가동일하거나서로상이할수있고 ; *(c2) 상기식 (Ⅳ) 의화합물 : [IMAGE 7] 상기식에서, R6, R7, R8, 및 R9은동일또는상이하고, 각각메틸, 에틸, 프로필또는이소프로필기이고 ; T는동일또는상이하고, 각각수소원자또는염소원자이고 ; 및 ж(c3) 하기식 (Ⅴ) 의화합물 : [IMAGE 8] 상기식에서, 아미노기는서로메타또는파라위치이고 ; R10은동일또는상이하고, 각각메틸, 에틸, 프로프로필기이고 ; 로구성되는군에서선택된하나또는그이상의디-1차디아민 ; (d) 상기식 (I) 또는상기식 ( 말레이미드 ) 를제외한하나또는그이상의중합가능한탄소-탄소이중결합을갖는임의적인하나또는그이상의단량체 ; 및 (e) 임의적으로, 촉매사이의반응생성물임을특징으로하는아미드기함유중합체.

235 국내발명의명칭 폴리이미드및그제조방법 106 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 73/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤사와무라하루오미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤사와무라하루오 구분 고분자 초록 Mitsui Toatsu Chemicals, Inc. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US ,4'- 비스 (3- 아미노페녹시 ) 비페닐과피로멜리트산 2 무수물을축합시켜폴리이미드를제조함에있어서, 결정화속도를제어하여내열성을손상하지않고성형가공성이뛰어난결정성및비정성폴리이미드를제조한다. 예를들면, (A) 식 (I) 으로표시되는 4,4'- 비스 (3- 아미노페녹시 ) 비페닐과 (B) 식 (II) 으로표시되는피로멜리트산 2 무수물을축합시킬때, (C) 식 (III)(R1 은지방족기, 고리식지방족기, 단고리지방족기, 축합단고리식방향족기, 방향족이직접또는가교원에의해연결된비축합고리방향족기로이루어진군에서선택된 2 가의기 ) 으로표시되는디아민화합물 ( 예 ; 비스 (4- 아미노페닐 ) 에테르, 식 (I) 의디아민제외 ) 및 / 또는 (D) 식 (IV)(R2 는지방족기, 고리식지방족기, 단고리지방족기, 축합단고리식방향족기, 방향족이직접또는가교원에의해연결된비축합고리식방향족기로이루어진군에서선택된 4 가의기 ) 으로표시되는테트라 - 카르복시산 2 무수물 ( 예 ;3,3',4,4'- 비페닐테트라카르복시산 2 무수물 ) 을함께축합반응시켜폴리이미드를제조한다. 이때, (C) 와 (D) 를 (A) 및 / 또는 (B) 에대해 1~100 몰 % 로첨가하면비정성폴리이미드를제조할수있고, 1~30 몰 % 로첨가하면결정화속도를제어해서결정성폴리이미드를제조할수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 식 (Ⅰ) [IMAGE 14] 로표시되는 4,4'- 비스 (3- 아미노페녹시 ) 비페닐와식 (II) [IMAGE 15] 로표시되는피로멜리트산 2 무수물을축합해서폴리이미드화합물을제조할때, 일반식 (Ⅲ) [IMAGE 16] ( 식중, R1 은, 지방족기, 고리식지방족기, 단고리식방향족기, 축합다고리식방향족기, 방향족이직접또는가교원에의해연결된비축합고리식방향족기로이루어진군에서선택된 2 가의기를표시함 ) 로표시되는디아민화합물및 / 또는일반식 (IV) [IMAGE 17] ( 식중, R2 는지방족기, 고리식지방족기, 단고리식방향족기, 축합다고리식방향족기, 방향족이직접또는가교원에의해연결된비축합고리식방향족기로이루어진군에서선택된 4 가의기를표시함 ) 로표시되는테트라카르복시산 2 무수물의공존하에반응시키는것을특징으로하는폴리이미드의제조방법. Family 출원국 AU,CA,DE,EP,JP,KR,US

236 국내발명의명칭 코폴리에스테르, 이코폴리에스테르를함유하는폴리에스테르조성물및이코폴리에스테르또는이폴리에스테르조성물로된층을갖는폴리에스테르적층체 107 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 63/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 하시모또미끼오 미쓰이세끼유가가꾸고오교오가부시끼가이샤다께바야시쇼오고 구분 고분자 초록 Mitsui Petrochemical Industries, Ltd. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 필름, 프로폼및용기의사용에적합할수있도록가스베리어성이우수하고, 유리전이온도가높고, 표면특성이우수하고, 고융점올리고머등을포함하지않는코폴리에스테르 ( 가스베리어성부여제 ) 를제조하고, 이로부터조성물및적층체를제조한다. 코폴리에스테르또는가스베리어성부여제조성은 (1) 95~60 몰 % 의이소프탈산과 (2) 5~40 몰 % 의 2,6- 나프탈렌디카르본산과 (3) 95~70 몰 % 의에틸렌글리콜및 (4) 5~30 몰 % 의 1,3- 비스 (2- 하이드록시에톡시 ) 벤젠단위로된디하이드록시화합물로구성되고, 극한점도가 0.3~1.5 이다. 또한폴리에스테르조성물은 (A) 상기코폴리에스테르 50~5 중량 % 와 (B) 폴리에틸렌테레프탈레이트 50~95 중량 % 로조성한다. 또한적층체는 (a) 상기코폴리에스테르층과 (b) 폴리알킬렌테레프탈층으로형성시킨다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 몰 % 의이소프탈산단위및 5 40 몰 % 의 2,6- 나프탈렌디카본산단위로된디카본산단위와 몰 % 의에틸렌글리콜단위및 5 30 몰 % 의 1,3- 비스 (2- 하이드록시에톡시 ) 벤젠단위로된디하이드록시화합물단위로되고 o- 클로로페놀중 25 에서측정한극한점도가 dl/g 인것을특징으로하는코폴리에스테르. Family 출원국 AT,CA,DE,EP,JP,KR,US

237 국내발명의명칭 출원번호 폴리에틸렌테레프타레이트및그용도 KR 출원일 IPC 분류 C08G 63/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 108 미쓰이세끼유가가꾸고오교오가부시끼가이샤디께바야시쇼오고미쓰이세끼유가가꾸고오교오가부시끼가이샤디께바야시쇼오고 구분 고분자 초록 Mitsui Petrochemical Industries, Ltd. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 내열성및투명성이우수하고특히쥬스, 청량음료, 탄산음료등을고온충전할때내열성이우수한폴리에틸렌테레프탈레이트및이로성형된중공성형용프리폼과중공성형용기를제공한다.(i) 일반식 (I) 로표시되는에틸렌테레프탈레이트성분단위 (a) 가 몰 % 의범위및일반식 (II) 로표시되는디옥시에틸렌테레프탈레이트성분단위 (b) 가 몰 % 의범위로이루어지고양성분단위가랜덤하게배열하고 (ii) 0- 클로로페놀중에서 25 도 C 에서측정한극한점도 (n) 가 dl/g 의범위이고 (iii) 시차주사형열량계 (DSC) 로 10 도 C/ 분의승온속도속에서측정한결정화온도 (Tcc) 가 165 도 C 이상이고또한식 (III) 으로표시되는범위이고 (iv) 290 도 C 로용융한후에 200 도 C 에서등온결정화시킨경우에생성되는구정의수 (a) 가 10E8/cm3 이하이고이구정의수 (a) 와 280 도 C 로용융한후에 200 도 C 에서등온결정화시킨경우에생성되는구정의수 (b) 와의차 ((b)-(a)) 가 5*10E7/cm^3 이하인폴리에틸렌테레프탈레이트. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) (A) 일반식 (I) [IMAGE 1] 로표시되는에틸렌테레프타레이트성분단위 (a) 가 몰 % 의법위및일반식 (Ⅱ) [IMAGE 2] 로표시되는디옥시에틸렌테레플타레이트성분단위 (b) 가 몰 % 의범위로형성되고, 또한양성분단위가랜덤하게배열되어있고, (B) O- 크로로페놀중에서 25 에서측정한극한점도 {n} 가 dl/g 의범위이고, (c) 시차주사형열량계 (DSC) 로 10 / 분의승온속도로측정한결정화온도 (Tcc) 가 이고또한 67.5 {N} Tcc 67.5 {n} 로표시되는범위에있는것에의해서특징지워지는폴리에틸렌테레프타레이트. Family 출원국 AU,CA,CN,DE,EP,HK,JP,KR,US

238 국내발명의명칭 출원번호 주석산무수물 KR 출원일 IPC 분류 C07F 7/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 109 니혼엑스란고오교오가부시끼가이샤무라다시게루니혼엑스란고오교오가부시끼가이샤무라다시게루 구분 정밀화학 초록 Japan Exlan Company Limited 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US [ 목적 ] 장치상의제약이나문제가없이, 또취급서이나적용성이높고또한최종적으로투명서, 도전성등의우수한산화주석을공업적으로유리하게형성할수있는신규한주석화합물을, 또분말상, 막상, 섬유상등의임의의형태의기재에대하여균질한산화주석피막이형성되어있으며, 이로서우수한도전성이부여된제품을제공하는것이다 [ 구성 ] 하기구조식으로표시되는것을특징으로하는주석산무수물 [ 효과 ] 산화주석또는산화주석피복도전성제품은특히도전성이나전자파차폐성이요구되는필러, 도료, 정전기록지용첨가제, 섬유막등의용도분야는말할것도없이, 투명발열체, 가스센서, 적외선반사막, 리튬이온선택흡착제, 촉매, 난연제등의각종용도분야에널리쓰인다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기구조식으로표시되는것을특징으로하는주석산무수물. [IMAGE 1] ( 여기서 X 는 [IMAGE 2] 또는 [IMAGE 3] 를표시함.) Family 출원국 DE,EP,JP,KR,US

239 국내발명의명칭 출원번호 폴리오가노실록산-가교결합된비스벤조사이클로부텐단량체 KR 출원일 IPC 분류 C07F 7/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 110 더다우케미칼컴파니리챠드지. 워터맨더다우케미칼캄파니리챠드지. 워터맨 구분 정밀화학 초록 The Dow Chemical Company 우선권번호 US [ 목적 ] 폴리오가노실록산그룹에의해가교결합된비스벤조사이클로부텐단량체를제공하는것이다 [ 구성 ] 하기일반식 (IV) 의비스벤조사이클로부텐단량체식에서, R 은각각독립적으로메틸, 사이클로알킬또는페닐이고 ; R1 은각각독립적으로비닐, 알릴또는메트알릴이며 ; n 은 1 내지 10 의정수이다 [ 효과 ] 본발명의단량체는실온에서액체이다. 따라서, 단량체를용융시키기위한고온가공또는단량체를용해시키기위한용매가필요하지않다. 단량체는특히섬유 - 보강복합재제조용섬유의예비함침용및피복물및접착제제조, 특히전자산업분야에서의적용에유용하다. 우선일 주요국번호 US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식 (Ⅰ) 의비스벤조사이클로부텐단량체. [IMAGE 1] 상기식에서, 각각의 R 은독립적으로 C1-6 알킬, 사이클로알킬아르알킬또는페닐이고 ; 각각의 R 은독립적으로비닐, 아릴또는메탈릴이며 ; 각각의 R2 는독립적으로 C1-6 알킬, 메톡시또는클로로이고 ; 각각의 R3 는독립적으로 C1-6 알킬, 클로로또는시아노이며 ; n 은 1 이상의정수이고 ; 각각의 q 및 r 은독립적으로 0 또는 1 의정수이다. Family 출원국 BR,CA,EP,IL,JP,KR,NO,US

240 국내발명의명칭 출원번호 경화성오르가노폴리실록산 KR 출원일 IPC 분류 C08F130/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 111 신에쓰가가꾸고오교가부시끼가이샤고사까유다로신에쓰가가꾸고오교가부시끼가이샤고사까유따로 구분 고분자 초록 Shin-Etsu Chemical Co. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US [ 목적 ] 인간이나동물의알러지성및염증성질환의치료에유용한 4- 아릴 -5- 카바모일 -1,4- 디하이드로피리딘을제공하는것이다 [ 구성 ] 일반식 (I) 의화합물및이의약제학적으로허용되는염. 식에서, R 은페닐, 또는할로, 플루오로 (C1-C4) 알콕시및시아노로부터독립적으로선택된하나또는그이상의치환체로치환된페닐이거나, 디옥솔란환에융합된페닐이고 ; R1 및 R2 는각각독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이거나, R2 는 H 또는 C1-C4 알킬이고, R1 은각각독립적으로아릴로부터선택된하나또는그이상의치환체로치환된 C1-C4 알킬그룹이거나, 헤테로아릴이며 ; Z 는 C1-C6 알콕시또는아릴 (C1-C4) 알콕시이며 ; Y 는 1,4- 페닐렌또는피리딘 -2,5- 디일이고 ; X 는환중에하나또는그이상의질소원자를함유하는 5 또는 6 원방향족헤테로사이클릭그룹이고, 상기환은벤젠환또는하나또는그이상의질소원자를함유하는추가의 5- 또는 6- 원방향족헤테로사이클릭환에임의로융합될수있으며, 또한상기헤테로사이클릭환중적어도하나는산소또는황원자를임의로함유하고 C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시및 CF3 로부터독립적으로선택된하나또는그이상의치환체로임의치환되고 ; 여기에서, " 아릴 " 이란용어는페닐, 또는할로로부터선택된하나또는그이상의치환체로치환된페닐을의미하고, " 헤테로아릴 " 이란용어는 N 및 S 로부터각각독립적으로선택된하나또는그이상의헤테로원자를함유하는 5- 또는 6- 원방향족헤테로사이클릭그룹을의미한다 [ 효과 ]PAF 의작용을길항하여, 결국 PAF 에의한매체의방출을억제하므로, 천식, 관절염, 비염, 기관지염및두드러기같은다양한알러지, 염증및과다분비성질환의치료에유용하다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 하기일반식으로표시되는경화성오르가노폴리실록산. [IMAGE 1] [IMAGE 2] 식중, R1 은수소원자또는메틸기이고, R2 및 R3 은서로동일하기나또는상이한것으로서, 비치환또는 1 가탄화수소기이고, n 은 0-1,000 의정수이고, a,b 는 1,2 또는 3 이다. 참고사항 : 최초출원내용에의하여공개하는것임. Family 출원국 DE,EP,JP,KR,US

241 국내발명의명칭 발포형충격흡수재 112 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 18/ 등록일 만료일 권자 동성화학공업주식회사백정호 동성화학공업주식회사백정호 구분 Family 고분자 등록 초록 우선권번호 동성화학공업 ( 주 ) 백정호 EP 본발명은탁원한충격흡수효과, 복원력및우수한내미끄럼성그리고제조시성형비중을자유로이변형시킬수있는새로운물성의발포형충격흡수재에관한것이다. 종전에는폴리우레탄우레아탄성체가산업적인용도면으로각종성형품사용되고있으나물성, 충격흡수효과, 변형회복등이떨어지고, 비중이높고가격도비싸실용적인면에서문제가많았다.( 가 ) 디이소시아네이트단량체와프로필렌옥시드로부터제조된폴리프로필렌 ( 수산기값 MG KOH/G) 을 2 차부가중합반응시켜프리폴리머를제조하고, ( 나 ) 쇄말단수산관능기가 2 개이고수산기값이 MG KOH/G 인폴리프로필렌옥시드, 쇄말단수산관능기가 2 개이고, 수산기값이 MG KOH/G 인폴리 ( 글리세린프로필렌옥시드 ), 쇄말단수산관능기가 4 개이고수산기값이 MG KOH/G 인폴리 ( 에틸렌디아민 / 프로필렌옥시드 ), 유기실록산, 반응촉진제등첨가제를혼합, 교반시켜서수지성분을제조한후,( 다 ) 상기 ( 가 ) 의프리폴리머성분과상기 ( 나 ) 의수지성분을약 70 로예열시켜서금형에서주형하여발포성형체를제조한다. 상기발포형충격흡수재는외주온도변화에따른충격흡수효과의저하가작고, 비중변화가다양하고실용범위도넓다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 Family 출원국 US DE,EP,JP,KR,US 폴리우레탄마이크로셀상의발포형충격흡수재에있어서, 디이소시아네이트와에테르형폴리디올로부터제조된잔존이소시아네이트함량이 5 25 중량 % 인프리폴리머성분혹은디이소시아네이트모노머성분과쇄말단의수산관능기가 2 4 개이거나활성화수소원자를가지는프로필렌옥사이드계폴리올및아민계지방족폴리올과반응촉진제, 유기실록산등으로구성되고수분함량이 중량 % 인수지성분으로이루어진성형체로서, 그반발탄성이 15% 이하이고, 영구압축변형이 10% 이하인것을특징으로하는발포형충격흡수재.

242 국내발명의명칭 4 급암모니움 - 치환된사포닌에테르유도체및그제조방법 113 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07H 15/ 등록일 만료일 권자 태평양화학주식회사황영규 태평양화학주식회사황영규 구분 Family 정밀화학 등록 초록 태평양화학 황영규 우선권번호 - 본발명은피부및모발에균일하게흡착되며광택도가증가되고저자극성의 4 급암모늄 - 치환된사포닌에테르유도체및그제조방법에관한것이다. 종래의 4 급 - 질소치환된사포닌에테르는모발내폴리펩티드사슬의결합이파괴된부위즉모발의큐티클층이손상된부분에많은흡착을보이고, 폴리렙티드사슬이강하게결합된모근부위는적게흡착되어모발의전체적인정발에문제가있었다.R-O-Rsap-O-R 구조를가지는 4 급암모늄 - 치환된유도체로서 R-O-Rsap-O 은사포닌의다환식화합물인아글리콘이며구체적으로는소야사포닌, 인삼사포닌, 인삼사포닌에서글루코스유도체가제거된구조이며 R 은 4 급질소함유치환기로서메틸기, 서로같거나다른탄소수 8-22 개의올레핀기와강무기산의음이온 ( 염소, 브롬, 요오드이온 ) 을가진다. 인삼사포닌이나소야사포닌을식 (1) 의 4 급암모늄할로히그린또는식 (2) 의 4 급암모늄에폭시드를사포닌 1 몰당약 1-4 몰당량으로반응시켜제조한다. 이때사포닌을강무기산또는글리코시다제중에서가수분해후물과이소프로판을또는에틸렌옥시드의혼합용매중에서알칼리촉매하에서 에서치환반응을행한다. 우선일 주요국번호 - US 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (Ⅰ) 의 4 급암모니움 - 치환된사포닌에테르유도체. R-O-Rsap-O-R (Ⅰ) 식중 -O-Rsap-O- 은사포닌다환식화합물인아글리콘이로구체적으로다음일반식 (Ⅳ)( 소야샤포닌 ),(Va)( 인삼사포닌 ) 및 (Vb)( 인삼사포닌 ) 에서글루코스유도체 R4,R5 가제거된구조이고, R 은아글리콘에결합된 4 급질소함유치환기로소 [IMAGE 1] 이고여기서, R1 은메틸기이고, R2 및 R3 는서로같거나다른탄소수 8-22 개의올레핀이고, Q 는강무기산의음이온으로 C1, Br, I 이고 t 는 Q 의원자가이다. [IMAGE 2] 식중 R4, R5 는글루코오스 (Glucose) 유도체이거나 R4 은글루코오스유도체, R5 는수소원자를나타낸다. [IMAGE 3] 식중 R4, R5 는글루코오스유도체이다. [IMAGE 4] 식중 R4, R5 는글루코오스유도체이다. 일반식 (Ⅰ) 에서 R 은아글리콘에결합된 4 급질소함유치환기로서 [IMAGE 5] 이다. 여기서 R1, R2,R3 Q 및 t 는상기일반식 (Ⅱ) 에서정의한바와같다. Family 출원국 FR,JP,KR,US

243 국내발명의명칭 출원번호 시클로헥산유도체및이것을함유하는식물생장조정제 KR 출원일 IPC 분류 C07C 62/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 114 구미아이가가꾸교오교오가부시끼가이샤모찌즈끼노부히꼬구미아이가가꾸고오교오가부시끼가이샤모찌즈끼노부히꼬 구분 정밀화학 초록 Ihara Chemical 우선권번호 - [ 목적 ] 시클로헥산유도체의염및이것을함유하는생장조정제이다 [ 구성 ] 하기구조식으로표시되는것을특징으로하는시클로헥산유도체의염 [ 효과 ] 눈자극이극히낮고, 안전하게사용할수있는것이며또한화합물적으로도안정하며, 제제된경우농작물에적용한경우에도장기간활성성분이안정하며생장조정제로서대단히우수하다. 본발명의화합물은유용작물에대한약해도없고인체에대한특성이저독이며식물생장조정제로서대단히우수하다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 KR 식 [IMAGE 1] 로표시되는것을특징으로하는시클로헥산유도체의염. Family 출원국 KR

244 국내발명의명칭출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07D 233/91 Yasunori Nishijima & Daikin Industries Ltd. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 Family 출원국 US 4,927,941 AT,AU,CA,DE,EP,ES,GR,IL,JP,KR,US, ZA 불소 - 함유니트로이미다졸유도체및이를함유하는방사선감작체 등록일 만료일 권자 Family 등록초록정밀화학 115 교오또다이가꾸니시지마야스노리 교오또다이가꾸니시지마야스노리 [ 목적 ] 방사선에대한저산소증세포의감수성은증가되나약리학적특성은개선되고독성및신경독성은저하된불소 - 함유방사선감작체를제공하는것이다 [ 구성 ] 하기일반식 (i) 의 2- 니트로이미다졸유도체. 식에서 Rt 는 -(CH2)n-CXYZ, X 는수소원자또는불소원자이며, Y 는불소원자, 염소원자, 트리플루오로메틸그룹, 메틸그룹또는하이드록실그룹이거나, X 및 Y 는함께 =0 을나타내고, Z 는수소원자 ; 불소원자 ; 하이드록실로치환될수있는 C1-C5 알킬또는플루오로알킬그룹 -(CH3)m-CO-OR, -CO-R2, (CHE)mCONR3R4, (CHE)mNR3R4, (CHE)mN(R3)COR4, (CHE)mN(COR3)COR4, -R7- 디알킬디옥산, -(CH3)m-OCOR5 [ 식중, R1 은수소원자또는 C1-C5 알킬또는플루오로알킬그룹이고, E 는수소원자또는불소원자이며, m 은 0 또는 1 이고, R2 는 C1-C5 알킬또는플루오로알킬그룹이며, R3 및 R4 는동일또는상이하며수소원자, 하이드록실그룹, 또는하이드록실그룹, C1-C5 알콕시그룹또는아미드그룹으로치환될수있는 C1-C5 알킬또는플루오로알킬그룹이거나, R3 및 R4 는이들이결합된질소원자와함께 3 내지 6 원환을형성하고, A 는산소원자또는황원자이며, R5 는수소원자 ; 하이드록실그룹, C1-C5 알콕시그룹또는 C1-C5 옥시아실그룹으로치환될수있는 C1-C5 알킬또는플루오로알킬그룹 ; 일반식 -CO-R6 의그룹 ( 여기서, R6 는 C1-C5 알킬그룹이다 ) 이고, 단, 일반식 (xi) 에서의 R5 는 C1- C5 알킬또는플루오로알킬그룹이며, R7 은 C1-C7 알킬렌그룹이다 ] Y 및 Z 는함께 =CF-CF3 또는 =CHOR6( 여기서, R6 는상기정의한바와같다 ) 를형성할수있고, n 은 0 또는 1 이며, 단, Y 가불소원자인경우 X 및 Z 중적어도하나는수소원자가아니다 [ 효과 ] 본발명의니트로이미다졸유도체 (i) 는방사선감작체로서유용하다. 대표청구항 ( 청구범위 1항 ) 하기일반식 (ⅰ) 의 2-니트로이미다졸유도체. [IMAGE 46] 상기식에서 Rf는하기일반식 (ⅱ) 의그룹이고, [IMAGE 47] X는수소원자또는불소원자이며, Y는불소원자, 염소원자, 트리플루오로메틸그룹, 메틸그룹또는하이드록실그룹이거나, X 및 Y는함께 =0를나타내고, Z는수소원자 ; 불소원자 ; 하이드록실로치환될수있는 C1~C5 알킬또는플루오로알킬그룹 ; 하기일반식 (ⅲ) 의그룹 ; 하기일반식 (ⅳ) 의그룹 ; 하기일반식 (ⅴ) 의그룹 ; 하기일반식 (ⅵ) 의그룹 ; 하기일반식 (ⅶ) 의그룹 ; 하기일반식 (ⅷ) 의그룹 ; 하기일반식 (ⅸ) 의그룹 ; 하기일반식 (ⅹ) 의그룹또는하기일반식 (xi) 의그룹이거나, [IMAGE 48] [ 식중, R1은수소원자또는 C1~C5 알킬또는플루오로알킬그룹이고, E는수소원자또는불소원자이며, m은 0 또는 1이고, R2는 C1~C5 알킬또는플루오로알킬그룹이며, R3 및 R4는동일또는상이하며수소원자, 하이드록실그룹, 또는하이드록실그룹, C1~C5 알콕시그룹또는아미드그룹으로치환될수있는 C1~C5 알킬또는플루오로알킬그룹이거나, R3 및 R4는이들이결합된질소원자와함께 3 내지 6원환을형성하고, A는산소원자또는황원자이며, R5는수소원자 ; 하이드록실그룹, C1~C5 알콕시그룹또는 C1~C5 옥시아실그룹으로치환될수있는 C1~C5 알킬또는플루오로알킬그룹 ; 일반식 -CO-R6의그룹 ( 여기서, R6는 C1~C5 알킬그룹이다 ) 이고, 단, 일반식 (xi) 에서의 R5는 C1~C5 알킬또는플루오로알킬그룹이며, R7은 C1~C7 알킬렌그룹이고, R8은 C1~C3 알킬그룹이다 ] Y 및 Z는함께 =CF-CF3 또는 =CHOR6 ( 여기서는, R6는상기정의한바와같다 ) 를형성할수있고, n은 0 또는 1이며, 단, Y가불소원자인경우 X 및 Z 중적어도하나는수소원자가아니다.

245 국내발명의명칭출원번호 구분 KR 출원일 IPC 분류 C07C 25/ 등록일 만료일 권자 Merck Patent Gesellschaft mit beschrankter Haftung 우선권번호 DE 우선일 주요국번호 Family 출원국 Family 정밀화학 US 5,198,149 DD,DE,EP,GB,JP,KR,SG,US,WO 톨란류 등록 초록 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 116 메르크파렌트게젤샤프트미트베슈랭크터하프퉁나우만, 호이만메르크파렌트게젤샤프트미트베슈랭크터하프퉁나우만, 호이만 [ 목적 ] ECB 효과에의거한전광디스플레이소자용액정상의성분인톨란류에관한것으로액정상의성분으로서적합한신규하고안정한액정또는메소제닉화합물을제공한다. [ 구성 ] 알키닐아연화합물을아릴할라이드와커플링함으로써제조하거나또한강염기의존재하에 1,1- 디아릴 -2- 할로게노에틸렌류를전위시켜디아릴아세틸렌류를형성시키는프리츠 - 브텐베르그 - 비첼전위법에의해일반식 (I) 의톨란류를제조한다.[ 식에서, R1 과 R2 는상호각기독립적으로하나또는두개의비인접 CH2 또는 CF2 그룹이 -O- 에의해치환될수있는탄소수 15 이하의알킬또는퍼플루오로알킬이고, A1 과 A2 는상호각기독립적으로비치환또는할로겐및니트릴에의해일치환또는다치환된 1,4- 페닐렌 1,4- 비시클로 (2.2.2) 옥틸렌또는트랜스 -1,4- 시클로헥실렌이고, Z1 은 -CH2CH2-, -CH2O-, -CO-O-, -OCH2-, -O-CO- 또는단일결합이고, m 과 n 은상호각기독립적으로 0 또는 1 이고, A3 및 A4 는상호각기독립적으로비치환또는할로겐및니트릴에의해일치환또는다치환된 1,4- 페닐렌이다. 일반식 (I) 의톨란류. [IMAGE 1] 상기식에서, R1 과 R2 는상호각기독립적으로하나또는두개의비인접 CH2 또는 CF2 그룹이 -O- 에의해치환될수있는탄소수 15 이하의알킬또는퍼플루오로알킬이고, 또한라디칼 R1 과 R2 중하나는할로겐, -CH, -NC, -N3 또는 -NCS 이고, A1 과 A2 는상호각기독립적으로비치환또는할로겐및 / 또는니트릴에의해일치환또는다치환된 1,4- 페닐렌 ( 여기에서하나또는그이상의 CH 그룹은또한 N 으로치환될수있다 ), 1, 4- 비시클로 (2.2.2) 옥틸렌또는트렌스 -1, 4- 시클로헥실렌 ( 여기에서하나또는두개의비인접 CH2 그룹은 -O- 및 / 또는 -S 원자에의해치환될수도있다 ) 이고, Z1 은 -CH2CH2-, -CH2O-, -CO-O-, -OCH2-, -O-CO- 또는단일결합이고, m 과 n 은상호각기독립적으로 O 또는 1 이고, A3 및 A4 는상호각기독립적으로비치환또는할로겐및 / 또는니트릴에의해일치환또는다치환된 1, 4- 페닐렌이고, 단, 둘중하나는 2, 3- 디할로게노 -1, 4- 페닐렌그룹을함유하거나, a) m=n=0 이고, A3 와 A4 는비치환된 1, 4- 페닐렌이며, R1 은알콕시그룹이고, R2 는불소, -NC, -N3 또는 -NCS 이거나라디칼 R1 과 R2 중하나는적어도두개의 CH2 그룹이 -O- 에의해치환된알킬그룹또는, 라티칼 R1 과 R2 중하나는퍼플루오로알킬그룹또는 -OCF3 이거나, B) m=n=0 이고, A3 및 / 또는 A4 는일치환 1, 4- 페닐렌이면, 라티칼 R1 과 R2 중적어도하나는 -CN, -NC, -N3, -NCS, OCF3 또는퍼플루오로알킬이거나, C) A3 와 A4 는비치환된 1, 4- 페닐렌, n=0 또는 1, m=1, 및 Z1 은단일결합이면, 라디칼 R1 과 R2 중하나는알콕시그룹이고이때나머지는할로겐, 알킬, -CN, -NC, N3 또는 NCS 이거나, 라티칼 R1 과 R2 중하나는퍼를루오로알킬또는 -OCF3 이거나, d) A3 와 A4 가비치환된 1, 4- 페닐렌이고, n=0, m-1 및 Z1 은 -CO-O- 이면, R1 과 R2 중하나는알콕시그룹이고, 나머지하나는할로겐, 알킬, -NC, N3 또는 NCS 이거나, 라디칼 R1 과 R2 중하나는퍼플루오로알킬그룹또는 -OCF3 이거나, e) m=0, n=1 이고, 그룹 A2, A3 또는 A4 중하나가일치환된 1, 4- 페닐렌이고, 나머지두그룹이 1, 4- 페닐렌이면그룹 A3 와 A4 중하나는일치환된 1, 4- 페닐렌그룹이다.

246 국내발명의명칭 출원번호 경화된접착제를가지는기질의라미네이트복합체및그의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C08G 18/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 117 앳슈랜드오일, 인코포레이티드브이. 에프. 벤앳슈랜드오일인코포레이티드브이. 에프. 벤 구분 고분자 초록 Ashland Oil, Inc. 우선권번호 US 차체및선체제조에사용되는폴리우레탄접착제로접합된유리섬유보강폴리에스테르기질의복합체및그의제조방법을제공한다. 경화된접착제를가지는기질의라미네이트복합체및그의제조방법에있어서 (1) 폴리올과분자량 120 내지 700 의방향족이소시아네이트의반응생성물로되고 3~15% 의유리이소시아네이트기를갖는프리폴리머, 지방족이소시아네이트및다작용성폴리에테르폴리올로되는경화제의블렌드로되는무프라이머접착제를프라이머를도포하지않은섬유보강폴리에스테르제 1 기질에도포하고, (2) 제 2 기질을 (a) 의접착제를피복하고프라이머를도포하지않은섬유보강폴리에스테르제 1 기질에 135 도 C 로 30 분간가열하여라미네이팅한라미네이크복합체를형성한다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 4,923,756 프라이머를도포하지않은섬유보강폴리에스테르제 1 기질, 및폴리올과방향족이소시아네이트의반응생성물로되고, 3 내지 15% 의유리이소시아네이트기를갖는프리폴리머성분, 지방족폴리이소시아네이트및다작용성폴리올로되는경화제성분의블렌드로되는무프라이머접착제의경화잔류물에의해상기제 1 기질에접착 접합된제 2 기질로이루어짐을특징으로하는라미네이트복합체. Family 출원국 AT,DE,EP,ES,JP,KR,US

247 국내발명의명칭 접착제로서유용한열 - 용융성중합체, 그것의제조방법및기질재료의접착을위한이용 118 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 81/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 에셈에스. 아. 에르베뷔리에즈 스위프아드에씨프쏘씨에떼아노님에르베뷔리에즈 구분 고분자 초록 Eschem, S.A. 우선권번호 FR 같거나다른기질재료의표면을접착시키는접착제로서온도변화에민감하지않는접착력과기계적특성이우수한열용융성중합체를제공한다. (1)(A) 유리 OH 기를포함하는폴리카프로락톤 - 기재수지와 (B) 저융점폴리올를다중부가반응에의해결합시킨후, (2) 1.1~4 의작용기비율을갖는디이소시아네이트를부가함으로써폴리우레탄및폴리카프로락톤서열로구성된열 - 용융성전중합체블럭을제조한다. 이중, 전중합체에서 -NH-COO- 우레탄서열의중량비는 1.1%~2.1% 이고, -(C6H10O2)m- 폴리카프로락톤서열의중량비는 10~40% 이다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 4,814,413 폴리우레탄및폴리카프로락톤서열로구성된블록전중합체를함유하고유리 NCO 기비율이 1% 내지 5% 인, 접착제로서유용한열 - 용융성중합체. Family 출원국 AT,AU,CA,DE,DK,EP,ES,FI,FR,GR,JP, KR,NO,NZ,PT,US,ZA

248 국내발명의명칭 출원번호 중합가능기를갖는표면활성화합물 KR 출원일 IPC 분류 C07C 43/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 119 다이이찌고오교오세이야꾸가부시끼가이샤미우라다까히꼬다이이찌고오교오세이야꾸가부시끼가이샤미우라다까히꼬 구분 정밀화학 초록 다이이찌고오교오세이야꾸 우선권번호 - 우선일 - 주요국번호 KR 중합체입자의수성현탄액을생성하는여러가지단량체의에멀션에또는현탁중합에있어서유화제로서중요한중합가능알릴또는메탈릴기를갖는표면활성화합물에관한것이다. 반응기속에노닐페놀등일반식 (Ⅶ) 의화합물과촉매로서트리에틸아민을채운다. 알킬글리시딜에테르등일반식 (Ⅷ) 의글리시딜에테르화합물을적가한다. 혼합물을교반하면서가열한후, 반응생성물을오토클레이브에이동시키고수산화칼륨촉매의존재하에서 C2-4 의산화알킬렌특히산화에틸렌과반응시키면일반식 (I) 의화합물 (R1 은 C8-30 의알킬, 알케닐, 알킬아릴또는아르알킬아일릴이며, R2 는수소이고 A 는 C2-4 의알킬렌이며 x 는 0 또는 1-30 이며, y 는 임 ) 이얻어진다. 일반식 (I) 의화합물과 5 산화인또는옥시염화인을반응시켜얻은유리인산에스테르를알칼리금속, 암모늄또는알칸올아민염의대응염으로전환시키면모노에스테르와디에스테르의혼합물이얻어지며음이온계면활성제로서사용할수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식의화합물 [IMAGE 1] 상기식에서 R₁ 은 8-30 탄소원자의알킬, 알케닐, 알킬아릴또는아르알킬아릴이며, R₂ 는수소또는메틸이고, A 는 2-4 탄소원자의알킬렌이며, x 는 0, 또는 이고 y 는 이다. Family 출원국 KR

249 국내발명의명칭 출원번호 방향족아민수지, 그제법및그것을사용한열경화성수지조성물 KR 출원일 IPC 분류 C08G 61/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 120 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가아샤사와무라하루오미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가아샤사와무라하루오 구분 고분자 초록 Mitsui Toatsu Chemicals, Inc. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 4,937,318 경화제로서사용할경우에내열성, 기계적강도, 치수안정성, 광또는공기속의산소에대한안정성이뛰어난경화성수지를제공하고, 이소시아나토수지또는말레이미드수지등의원료로서도유용한신규의방향족아민수지및그의제조방법을제공하며, 이를이용한기계적강도와내열성이우수한열경화성수지조성물을제공한다. 일반식 (b) 로표시되는방향족아민과, 일반식 (c) 로표시되는아랄킬알코올유도체를산촉매의존재하에서반응시켜서일반식 (a) 로표시되는방향족아민화합물의혼합물로이루어진수지를제조한다. 상기식에서, A 는페닐렌기, 나프틸레닐기등이며, R1 은할로겐원자, 수산기, C4 이하의알콜시기또는 C5 이하의알킬기, R2 는수소원자, 아실기또는 C4 이하의알킬기, l 은 1 또는 2, m 은 0-3, n 은 이다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 [IMAGE 23] ( 식중, A 는페닐렌기, 알킬치환페닐렌기, 디페닐렌기, 디페닐에테르기또는나프틸레닐기를표시하고, R1 은할로겐원자, 수산기, 탄소수 4 이하의알콕시기또는탄소수 5 이하의알킬기를표시하고, ι 은 1 또는 2 를표시하고, m 은 0~3 의정수를표시하고, m 이 2~3 인경우, R1 은서로동일하거나상이해도좋고, 또, 그중 2 개가합체하므로서, 옆사슬을가진일도있는 5~6 원의지환을형성하고있어도좋고, n 은 0~300 의정수를표시함 ) 로표시되는방향족아민화합물의혼합물로이루어진방향족아민수지. Family 출원국 AU,CA,CN,DE,EP,JP,KR,US

250 국내발명의명칭 출원번호 피리미딘유도체 KR 출원일 IPC 분류 C07D239/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 121 세이꼬엡손가부시끼가이샤야마무라가쯔미세이꼬엡손가부시끼가이샤야마무라가쯔미 구분 정밀화학 초록 Seiko Epson Corporation 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 4,883,609 [ 목적 ] 전기광학적표시재료로서사용되는신규한액정화합물인피리미딘유도체를제공하는것이다 [ 구성 ] 다음일반식 (1) 의피리미딘유도체. 식에서, R 은탄소수 1 내지 12 의직쇄알킬기또는알콕시기이다 [ 효과 ] 본발명은현재액정표지장치의주류를이루고있는슈퍼트위스티드네마틱형표시의액정조성물의기본적성분으로서대단히유용하다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (1) 의피리미딘유도체. [IMAGE 1] 상기식에서, R 은탄소수 1 내지 12 의직쇄알킬기또는알콕시기이다. 참고사항 : 최초출원내용에의하여공개하는것임. Family 출원국 DE,EP,JP,KR,US

251 국내발명의명칭 출원번호 토너 (toner) 용의가교결합된폴리에스테르및이의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 G03F 7/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 122 미쯔비시레이욘가부시끼가이샤나가이야타로미쯔비시레이욘가부시끼가이샤나가이야타로 구분 정밀화학 초록 Mitsubishi Rayon Company, Ltd. 우선권번호 JP 탁월한오프셋 - 방지특성, 저온고정특성및자기 - 하전성을갖고낮은비용으로제조할수있는토너용의가교결합된폴리에스테르를제공한다. 디카복실산성분과디올성분및 3 가또는그이상의원자가를갖는다작용성카복실산성분및 3 가또는그이상의원자가를가진다가알콜성분으로이루어진그룹중에서선택된적어도하나의가교결합성분을식 (I) 으로나타낸혼합비로혼합하고혼합물을식 (II) 으로나타낸반응비로반응시킨다음에스테르화된생성물을중축합및가교결합시켜서산가가 5~20mgKOH/g 이고유동지수가 0.1E-4~300E-4ml/sec 이며연화점이 145 도 C 미만인토너용가교결합된폴리에스테르를제조한다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 Family 출원국 US 4,980,448 AU,CA,DE,EP,JP,KR,US 디카복실산성분, 디올성분및 3 가또는그이상의원자가를가진다작용성카복실산성분및 3 가또는그이상의원자가를가진다가알콜성분으로이루어진그룹중에서선택된적어도하나의가교결합성분을하기식 (1) 로나타낸혼합비로혼합하고, 혼합물을하기식 (2) 로나타낸반응비로반응시킨다음, 에스테르화된생성물을중축합및가교결합시켜형성된, 산가가 5 내지 20mg KOH/g 이고유동지수가 0.1x10-4 내지 300x10-4 ml/sec 이며연화점이 145 미만인토너용의가교결합된폴리에스테르. [IMAGE 1] 상기식에서, R 은총산성분들의몰수에대한총알콜성분들의몰수의비이고, a 는총산사어분들의몰수에대한 3 가또는그이상의원자가를가진다가카복실산성분의몰수및 3 가또는그이상의원자가를가진다가알콜성분의몰수의합의비이며, P 는카복실산성분들의전환율이다.

252 국내발명의명칭 혼합알데히드노볼락수지와이것으로제조한고콘트라스트및고열안정성의양성광레지스트 123 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 8/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 몰톤티오콜, 인코오포레이티드제랄드케이, 화이트몰톤티오콜, 인코오포레이티드제랄드케이. 화이트 구분 고분자 초록 Morton Thiokol, Inc. 우선권번호 US 우선일 주요국번호 US 4,920,028 특정의혼합물로구성된알데히드를사용하여개량된노블락수지를얻고이것을사용하여고도의열안정성및해상도를갖는방사선과민양성광레지스트를제조한다.(1) 페놀, 페놀유도체또는이들의혼합물과포름알데히드및모노히드록시방향족알데히드로구성되는알데히드를축합하여개량된노볼락수지를제조시, 알데히드총몰수에대한방향족알데히드몰수가약 15~95% 범위가되도록하고, 알데히드성분의총몰수에대한페놀유도체성분의총몰수가약 60~95% 의범위가되도록제조하고 (2) 제조된노볼락수지에감광제를첨가하여제조한양성광레지스트를기판에피복하고화학방사선에노출시킨후 (3) 노출된레지스트조성물을수성알칼리전해제로제거하여피복용기판상에레지스트패턴을형성시킨다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) (a) 페놀, 페놀유도체또는이들의혼합물과, (b) 알테히드와의축합생성물인노볼락수지에있어서, 상기알데히드로서포름알데히드또는포름알데히드전구체와방향족알데히드의혼합물을사용하는노볼락수지. Family 출원국 AT,AU,DE,DK,EP,HK,IL,JP,KR,NO,US

253 국내발명의명칭 출원번호 신규인테트라아자포르핀및그의제조법 KR 출원일 IPC 분류 C07D487/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 124 히다찌가세이고오교가부시끼가이샤요꼬야마료오지히다찌가세이고오교가부시끼가이샤요꼬야마료오지 구분 정밀화학 초록 Hitachi Chemical Co., Ltd. 우선권번호 JP [ 목적 ]800nm 이하의파장영역의발진파장을갖는반도체레이저에대해서도흡수가크고, 반사율도크게여유도를가지고적용가능하며, 고감도또한유기용매에대해서가용인우수한특성을나타내는화합물및이화합물의광기록매체로서의용도를제공한다 [ 구성 ] 일반식 (I) 로표시되는신규인테트라아자포르핀. [ 식중, M 은 Si, Ge 또는 Sn 을나타내고, Y 는아릴록시기, 알콕실기, 트리알킬실록실기, 트리아릴실록실기, 트리알콕시실록실기, 트리아릴록시실록실기, 트리틸록실기또는아실록실기를나타내고, 2 개의 Y 는동일하거나상이하여도좋고, A1,A2,A3 및 A4 로표시되는고리는유기치환기가결합하여도좋은방향고리를나타내고, A1,A2,A3 및 A4 로표시되는고리는유기치환기가결합하여도좋은방향고리를나타내고, A1,A2,A3 및 A4 는동일하거나상이하여도좋고, A1,A2,A3 및 A4 의적어도하나는질소함유방향고리이다 [ 효과 ] 방향족계, 할로겐계, 에테르계, 케톤계, 포화탄화수소계및지환식탄화수소계용매에가용이며, 용이하게정제하여순도를향상시킬수있고, 용매의종류및농도등에의한흡수의변화가없고, 800nm 이하의파장영역의발진파장을갖는반도체레이저에도적용할수있다. 우선일 주요국번호 US 5,217,856 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 일반식 (Ⅰ) 로서표시되는신규인테트라아자포르핀. [IMAGE 292] [ 상기식중, M 은 Si, Ge 또는 Sn 을나타내고, Y 는아릴록실기, 알콕실기, 트리알킬실록실기, 트리아릴실록실기, 트리알콕시실록실기, 트리아릴록시실록실기, 트리틸록실기또는아실록실기를나타내는데 2 개의 Y 는동일하거나상이하여도좋으며, A1, A2, A3 및 A4 로표시되는고리는유기치환기가결합하여도좋은방향고리를나타내고, A1, A2, A3 및 A4 는동일하거나상이하여도좋으며, A1, A2, A3 및 A4 의적어도하나는질소함유방향고리이다. Family 출원국 CA,DE,EP,JP,KR,US

254 국내발명의명칭 출원번호 실리콘계신남산유도체, 그의제조방법, UV-선흡수제및외용제제 KR 출원일 IPC 분류 C07F 7/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 125 가부시기가이샤시세이도후쿠하라요시하루가부시기가이샤시세이도후쿠하라요시하루 구분 정밀화학 초록 Shiseido Company, Ltd. 우선권번호 JP [ 목적 ] 신규의실리콘계신남산유도체및그의제조방법, 신규의 UV- 선흡수제및외용제제를제공한다 [ 구성 ] 하기식 (I) 로서표시되는적어도 1 개의단위와식 O(4-m)/2SiR3m 으로서표시되는실록산내에존재할수있는단위를갖는실록산인실리콘계신남산유도체 ; 식에서, R1 은탄소수 1-4 알킬기, 페닐기또는트리메틸실록시기이고, R2 는적어도 2 개의탄소원자를가지며이형원자 O 를포함할수있는 2 가탄화수소기이며, X 는알콕시기이고, m 은 0 내지 3 의정수이며, a 는 2 또는 3 의정수이고, R3 는탄소수 1-4 의알킬기, 페닐기또는트리메틸실록시기이며, 및 m 은 0 내지 3 의정수이다 [ 효과 ] 실리콘오일에용해될수있으며, 탁월한방수및방유특성을갖고, UV-B 영역의파장에서 UV- 선흡수특성을갖는다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 5,093,511 적어도하나의단위가하기일반식 (Ⅰ) 에의해표현되며, 이외의단위는일반식 O(4-m)/2SiR3m 에의해표현되는실록산인실리콘계신남산유도체. [IMAGE 40] 상기식에서, 구조식 R1 은 C1-4 의알킬기, 페닐기또는트리메틸실록시기이고, R2 는헤테로원자 O 를포함하여적어도 2 개의탄소원자를가진 2 가탄화수소기이며, X 는알콕시기이고, n 는 0-3 의정수이며, a 는 2 또는 3 의정수이고, R3 는 C1-4 의알킬기, 페닐기, 또는트리메틸실록시기이며, m 는 0-3 의정수이다. Family 출원국 AU,CA,DE,EP,ES,JP,KR,US

255 국내발명의명칭 젖산균락토바실러스속 TSC-67 및그의제조방법 126 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/ 등록일 만료일 권자 한국과학기술연구원박원희 한국과학기술연구원박원희 구분 한국과학기술연구원박원희 우선권번호 - 주요국번호 Family 생명공학 우선일 - KR 등록 초록 본발명은산, 담즙, 위액, 항생제등에대해우수한내성을나타내는새로운젖산균및그제조방법으로돈분으로부터분리채취한락토바실러스속 TSC-67 및그의제조방법에관한것이다. 최근내산성, 내담즙산성을갖고위액및여러항생제에대한내성이있으며유해균을억제하여항생제, 항균제의사용을감소시킬수있는젖산균의개발이산업계로부터강력히요구되고있으며기존에이러한목적으로사용된젖산균들은상기성질이부족하여이용이어려웠다. 돈분을 ph2 의완충용액에현탁시키고진탕한후담즙 3% 를함유한로고사한천평판배지에도말하여 37 에서 2 일간배양, 나타난여러균총중각종의항생제가함유된배지에서내성을보이며돼지위액중에서 100 분간처리하여생존한균주를분리, 새로운젖산균락토바실러스속 TSC-67(KCTC 8458P) 로명명하였다. 프로테오스펩톤, 우육추출물, 효모추출물, 포도당, 몰레인산솔비탄, 구연산암모늄, 초산소다, 황산마그네슘, 황산망간, 인산 2 소다와 2 차증류수로이루어진 30 의배지에다미리돈분으로부터분리하여 30,24 시간배양한 TSC-67 의종배양액을접종하고이를 30,100RPM,1.0VVM 으로 48 시간배양한다음이를한외여과하여집균한균체농축물을탈지분유와글루탐산소다용액에재현탁하여진공동결건조하는것을특징으로 TSC-67 을제조한다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 내산성, 내담즙산성을가지면서위액및항생제에대한내성을지니고있는것을특징으로하는락토바실러스속 (Lactobacillus spp.) TSC-67( 수탁번호 :KCTC8458 P). Family 출원국 KR

256 국내발명의명칭 출원번호 폴리알킬렌카보네이트제조용아연함유고체촉매와그의제조방법 KR 출원일 IPC 분류 B01J 23/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 127 미쓰이세끼유가가꾸고오교오가부시끼가이샤다께바야시쇼오고미쓰이세끼유가가꾸고오교오가부시끼가이샤다께바야시쇼오고 구분 정밀화학 초록 Mitsui Petrochemical Industries, Ltd. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 4,981,948 이산화탄소가원료물질인폴리알킬렌카보네이트제조에촉매활성이뛰어난아연함유고체촉매를제조하여사용하므로써투명성이우수한폴리알킬렌카보네이트를높은수율로얻는다.(1) 산화아연과유기디카르복시산을유기용매 ( 예 ; 지방족탄화수소, 방향족탄화수소, 페놀류, 에테르류, 알콜류, 에스테르류, 니트릴류또는아민류 ) 존재하에서기계적분말화처리로접촉시켜아연함유고체촉매를제조하고, (2) (1) 에서제조한아연함유고체촉매와압력이 0-200kg/cm'2G 인이산화탄소그리고에폭시드 ( 예 ; 프로필렌옥사이드, 에틸렌옥사이드또는시클로핵센옥사이드 ) 를중합반응온도 도 C 에서공중합시킨다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 산화아연과유기디카르복시산을기계적분말화처리로접촉시켜제조한것이특징인아연함유고체촉매. Family 출원국 CA,CN,DE,EP,JP,KR,US

257 국내발명의명칭 이미드 - 방향족 ( 폴리 ) 과산화산및그것의제조방법및용도 128 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 15/ 등록일 만료일 권자 한국과학기술연구원박원희 한국과학기술연구원박원희 구분 Family 생명공학 등록 초록 Ausimont S.r.l. 우선권번호 IT 식 (I) 의신규한이미드 - 방향족 ( 폴리 ) 퍼옥시카르복실산을제조하고표백제로이용하기위함이다. 식 (I) 의원하는퍼옥시카르복실산에해당하는구조를갖는이미드 - 방향족 ( 폴리 ) 카르복실산및그무수물로부터선택된기지물질을기지물질몰당 3-20 몰사이의 H2SO4 또는 CH3SO3H 로부터선택된반응매질내에서또는알칼리매질내에서조작하며약 70 중량퍼센트 - 약 90 중량퍼센트의농도를갖는 H2O2 를점차적으로부가하고반응온도를 15 도 C-50 도 C 로유지하여반응시킨후알려진기법에의해반응혼합물로부터퍼옥시카르복실산 (I) 을분리하여식 (I) 의 ( 폴리 ) 퍼옥시카르복실산을제조한다. 통상의세제조성물에혼입된채로 20 도 C-90 도 C 의온도범위에서표백제로이용될수있다. 우선일 주요국번호 US 5,575,947 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음일반식 (I) 을갖는이미드 - 방향족 ( 폴리 ) 퍼옥시카르복실산 : [IMAGE 5] 상기식에서, A 는치환또는비치환된벤젠또는나프탈렌고리의잔기를나타내고, R 은서로같거나또는다를수있으며, 수소원자, 치환될수있는저급알킬기, COOH 기또는 COOOH 기를나타내고, n 은 1 내지 5 의정수이다. Family 출원국 AT,AU,BR,CA,DE,EP,ES,IT,JP,KR,US

258 국내발명의명칭 황함유우레탄계수지및그수지로이루어진렌즈와이들의제조방법 129 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C08G 75/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 미쯔이도아쯔가가쿠가부시키가이샤 미쯔이도오아쯔가가꾸가부시기가이샤사와무라하루오 구분 고분자 초록 Pelikan Aktiengesellschaft 우선권번호 JP 렌즈용수지로사용되는황함유우레탄수지에있어서, 굴절률향상시수반되는내후성저하, 비중증대, 내열성저하및악취발생등의문제점없이보다높은굴절률을얻을수있는황함유우레탄수지를제조하고, 그수지로렌즈를제조한다. 식 (I) 으로메르캅토화합물과 (2) 폴리이소시아네이트화합물, 폴리이소시아네이트화합물및이소시아네이트기를가진이소티오시아네이트화합물에서선택된적어도 1 종의에스테르화화합물을 (3) NCO-NCS 의관능기몰비가 이되도록가역경화시킨다. 우선일 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 US 5,087,758 식 (Ⅰ) [IMAGE 10] 로표시되는메프캅토화합물과, 폴리이소시아네이트화합물, 폴리이소티오시아네이트화합물및이소시아네이트기를가진이소티오시아네이트화합물에서선택된적어도 1 종의에스테르화합물을반응시켜서얻게되는황함유우레탄계수지. Family 출원국 AR,AT,AU,BR,CA,CN,DE,DK,EP,ES,FI, GR,HK,JP,KR,MX,NO,PT,SG,US,ZA

259 국내발명의명칭 출원번호 벤젠불용성유기알루미늄옥시화합물및그제조방법 KR 출원일 IPC 분류 C07F 5/ 등록일 만료일 권자 Family 등록 130 미쓰이세끼유가가꾸고오교오가부시끼가이샤다께바야시쇼오고미쓰이세기유가가꾸고오교오가부시끼가이샤다께바야시쇼오고 구분 정밀화학 초록 Mitsui Petrochemical Industries, Ltd. 우선권번호 JP 우선일 주요국번호 US 4,990,640 올레핀중합용촉매의촉매성분으로사용되는벤젠등의탄화수소용매에불용성인유기알루미늄옥시화합물및그의제조방법에관한것이다. 본발명에의한벤젠불용성의유기알루미늄옥시화합물은섭씨 60 도의벤젠에용해되는 Al 성분이 Al 원자환산으로 10% 미만이고적외선분광법으로구한 1220cm(-1) 의흡광도와 1260cm(-1) 의흡광도와의비가 0.09 이하임을특징으로한다. 상기벤젠불용성유기알루미늄옥시화합물은 1) 알루미노옥산의용액과물을접촉시키거나 ; 2) 알루미노옥산의용액과활성수소함유화합물을접촉시켜제조하거나 ; 또는 3) 유기알루미늄화합물과물을접촉시켜그때반응계내에용해되어있는유기알루미늄원자가전유기알루미늄원자에대하여 20% 이하가될수있는양으로물과접촉시켜제조함을특징으로한다. 상기유기알루미늄옥시화합물은올레핀중합용촉매의 1 성분으로사용하면올레핀중합에우수한중합활성을나타내며, 또한분자량분포및조성분포가좁은올레핀 ( 공 ) 중합체를얻을수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) (A) 60 의벤젠에용해되는 Al 상분이 Al 원자환산으로 10% 이하이고, (B) 적와분광법으로구한 1220 cm -1 의흡광도 (D1220) 와 1260 cm -1 의흡광도 (D1260) 의비 ((D1260/D1220) 가 0.09 이하인것을특징으로하는벤젠불용성유기알루미늄옥시화합물. Family 출원국 AT,CA,CN,DE,EP,ES,JP,KR,US

260 국내발명의명칭 신균주바실러스 DS-1 과셀루로모나스 DS-2 및이를이용한가축분뇨처리용발효미생물균제 131 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 1/ 등록일 만료일 권자 주식회사대성미생물연구소이동규 주식회사대성미생물연구소이동규 구분 Family 생명공학 등록 초록 대성미생물연구소 이동규 우선권번호 - 우선일 - 주요국번호 KR 본발명은가축분으로부터분리되는신균주인바실러스 DS-1 과셀룰로모나스 DS-2 및이들을이용하여톱밥발효축사에사용할수있도록된가축분뇨처리용발효미생물균제에관한것이다. 종래의발효미생물균제는호기성미생물을사용하기때문에축사에사용시수시로뒤집어주는등관리가어려운단점이있었다. 따라서잦은뒤집기없이도발효축사의관리가가능한통성혐기성미생물이필요하다. 부패된가축분을취하여 ph8.0 의완충용액에현탁시키고, 이를 LB 한천평판배지에도말한다음혐기조건에서 36 도로배양시켜서발효에의해탈취및환경정화능이있고통성혐기성인바실러스 DS-1(KCTC 8470P) 를분리하였다. 또상기 LB 한천평판배지에현탁액을도말한다음이배지에탄소원으로 0.5% 의카복시메틸셀룰로오스를포말시킨후배양하여셀룰로오스를자화할수있고통성혐기성인셀룰로모나스속 DS-2(Cellulomonas SP. DS-2) KCTC 8471P 를분리하였다. 가축분뇨처리용발효미생물균제는상기바실러스 DS-1 과셀룰로모나스 DS-2 를 1:1 로혼합하고발효촉진제를 10-60% 첨가시켜제조할수있다. 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 가축분으로부터분리배양되고, 통성혐기성상태에서생육가능하며, 발효에의해탈취및환경정화능이있는바실러스 DS-1(KCTC 8470P). Family 출원국 KR

261 국내발명의명칭 치환된티아졸및살균제로서의이용 132 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C07D277/ 등록일 만료일 권자 몬산토캄파니아놀드하비콜 몬산토캄파니아놀드하비콜 구분 Family 정밀화학 등록 초록 Monsanto Company 우선권번호 US 우선일 주요국번호 US 5,045,554 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 다음구조식을갖는화합물 : [IMAGE 30] 이구조식에서 R 은할로, 할로메틸, 1- 할로에틸, 할로메톡시, 1- 할로에톡시, 할로메틸티오, 1- 할로에틸티오, 펜타플루오로설퍼, 할로메틸설피닐, 1- 할로에틸설피닐, 할로메틸설포닐, 1- 할로에틸설포닐, R1, R2 중적어도한개가할로메틸이면 R1, R2 는메틸, 에틸, 할로메틸, n 은 1 내지 5 의정수가가능하다. 또는농격학적으로이용가능한그의염이다. Family 출원국 AT,AU,BG,CA,CN,DD,DE,DK,EP,ES,FI, HU,IL,IN,JP,KR,MX,NO,NZ,PT,RO,RU, SU,TR,US,YU,ZA

262 국내발명의명칭 신규유산균 133 출원번호 KR 출원일 IPC 분류 C12N 1/ 등록일 만료일 권자 선일포도당주식회사조석 선일포도당주식회사조석 구분 Family 생명공학 등록 초록 선일포도당 조석 우선권번호 - 본발명은산성 ph 및담즙산에대해안정하고살균력이강한신규유산균에관한것이다. 현재까지분리된유산균은산이나담즙산에대한안정성이낮기때문에본발명에서는산성 ph 및담즙산에저항성이매우강하고병원균의증식억제및살균력이강한유산균을분리하고자하였다. 도살후에소또는돼지의장을잘게부순다음생리식염수에현탁시키고준비된비시피아가평판배지에도말한후이산화탄소배양기에서배양하여노란색을나타내는균주를우선분리하고이를다시그람염색과검경을통하여 1 차분리한다음분리된균주들을온도감수성,pH 감수성및발효형태등에의해락토바실루스균과스트렙토코커스균으로대별하여산성 ph 에대하여내성이강하고담즙산에저항성이높으며병원균의성장저해및살균력이강한신규유산균들인락토바실루스에시도필러스 SB603, 락토바실루스살리바리우스 P- 24, 락토바실루스플란타럼 SB602 를분리하였다. 우선일 - 대표청구항 ( 청구범위 1 항 ) 주요국번호 산성 ph 및담즙산에대한내성및살균력이증강된유산균인락토바실루스에시도필러스 SB603( 기탁번호 KFCC-10686). Family 출원국

263 < 부록 2> 해외자료수집 선진국의물질분석현황조사 - 해외자료수집 -

264 1. 자료수집방법 가. 미국내유수의제네릭제약회사법률사무소와바이오및제네릭회사를방문하여미국의 제네릭의약품및자료수집 나. 주요활동내용 1 미국제네릭산업통계수집 2 미국제네릭의약품연도별허가건수등동향파악 3 최근 Patent Reform Act에관한제네릭업계의입장파악 4 제네릭약품최근분쟁사례수집 2. 자료수집내용가. 미국제네릭산업통계수집 1) 제네릭산업현황파악 년미국브랜드의총제약매출액 : $220.6 billion 년미국제네릭회사의총매출액 : $54.1 billion 3 Top 5 미국제네릭약품제조회사 (2006년) - 1위 : Teva Pharmaceuticals USA - 2위 : Mylan Laboratories Inc. - 3위 : Norvatis(Sandoz) - 4위 : Watson Pharmaceuticals - 5위 : Mallinckrodt 4 FDA의 Orange Book에등재약품의제네릭약품비율 : 총 11,487 약품중 8,730 약품은제네릭이있음. ( 약 76%) 2) 제네릭처방현황 1 미국내총처방전중 63% 가제네릭의약품임 년미국내처방에사용된 Top 10 제네릭의약품 : Actaminophen, Hydrocodone, Hydrochlorothiazide, Lisinopril, Metformin, Levothyroxine, Atenolol, Albuterol, Furosemide

265 3) 제네릭으로인한비용감소효과 년제네릭처방의약품평균가격 $32.23 : 브랜드처방의약품평균가격 $ 제네릭의약품으로인한소비자의비용절약 : $8~10 billion 추정 3 보통제네릭의약품은브랜드의약품보다 30~80% 저렴 나. 미국제네릭의약품동향조사 1) 연도별제네릭의약품허가건수 연도 Approval Tentative Approval 총계 ) ANDA 승인기간 ( 평균 )

266 3) 제네릭의약품에대한 original ANDAs 신청건수 1 제네릭의약품의 Application Review Backlogs - Chemistry : 121~145일 - Bioequivalence : ~450일 - Clinical : ~360일 - Microbiology : ~530일 2 제네릭의약품의허가기간단축을위하여 Review process를줄이기위한미 FDA 의정책방안 - 전화상담을적극활용 - 검토회수의감축 - 조기 DMF review 권장 - 조기 dissolution 권장 - 집단 application review 권장 - dissolution과생물학적상동성에대한인터넷검색가능 - 로문의및답변 - 검토의효율성을높이기위하여우선신청, 우선검토의정책개정

267 다. 최근 Patent Reform Act에관한제네릭업계의입장파악 미제네릭업계는법개정이너무빨리진행되고있으며다음과같은우려들이있음을표명 1 잘못된를무효화하기위하여현재유용하게쓰일수있는침해소송에대한몇가지수단을삭제하였으므로, 브랜드의약품에대한독점기간의연장이가능 2 브랜드의약품에관한의무효를입증하기위하여는더욱복잡한자료를제출해야하므로제네릭업계에불리함 3 best mode 의무화삭제로인하여, 권자가독점적지위를더욱오래향유할수있음 - 권이만료되어도, 제3자가그제품을생산하기위한최선의방법을찾는데시간이소요됨 4 미국법개정안은 2007년 7월 19일의회에통과되었음 라. 미국법개정안 1) 미국법개정안 현재미연방하원의회와상원의회는기존의미국법의주요부분을개정하는법안을제출했다. 하원과상원의법안이서로매우흡사하기때문에 2006년안에통과되기는힘들지만 2007년도에는통과되어시효에들어갈가능성이상당히높다. 이개정법안은 WTO와 TRIP Agreement에서도모하고있는전세계지재권제도의화합 (Harmonization) 을위한노력에부합하여기존의미국제도중상의한부분을개정하려고한다. 양의회가동의하는개정안은다음과같다. 1 기존의선발명주의에서선출원주의로개정, 2 기존의발명자명의로만출원을할수있었던것을양수인 ( 대부분기업 ) 이름으로도출원가능하게하는개정, 3 사정후이의신청을가능하게하는개정등이다. 2005년 6월에하원에서위개정이제출되었고 2006년 8월 4일에상원에서도비슷한개정을제출했다. 양의회의제안들중에서로상의한부분에대해서협상을해서보안이된뒤미국대통령의승인을받게된다. 대통령이거부권을행사할수도있지만위제안은대부분의미국기업들도지지하는개정이기때문에대통령이특별히거부할이유는현재까지없다. 지금까지선발명주의로인해많은기업들이예상하지못한개인발명으로인해침해소송을당했던것을생각해보면대부분의기업들은이번개

268 정을환영할것이다. 하지만지난 200년간선발명주의를고수하던미국법의갑작스러운변화로인한혼동이초래될가능성이있기때문에순탄한개정안적용을위해미연방의회및법개정자들은많은고민을해야할것이다. 2) 미국청규정개정안 미국청에서는현재문제가되는출원심사적체현상을줄이는것에중점을두고여러개정을준비하고있다. 다음의청규정개정은거의확실히 2006년도후반또는 2007년초부터시효에들어갈것이다. 1 지금까지무제한으로신청할수있었던계속출원 (Continuation Application), 부분계속출원 (Continuation-in-part), 계속심사 (Request for Continued Examination) 를앞으로이들중에하나만 1회신청할수있고추가적으로하려면 petition 을통해신청을하면서왜이전에할수없었는지사유를제출해야한다. 2 출원시심사대상이되는청구항수는 10개항으로제한된다. 만약청구항이 10개가넘으면심사보조서류 (examination support document) 또는청구항제한요청 (request for restriction requirement) 를제출해야한다. 3 발명자가출원시점으로해서 2개월전후에다른미국출원을했고양수인 (Assignee) 이같은경우그출원을미국청에알려야한다. 이는미국심사관이이중출원 (Double Patenting) 에대한조사를하는데들어가는시간을줄이기위해도입된개정안이다. 4 청구항제한요청 (request for restriction requirement) 이청으로부터나온경우기존의선택한청구항의등록전까지선택하지않은청구항에대해분할출원신청을미룰수있게된제도가변경되어앞으로는청구항선택시선택하지않은청구항에대해서분할출원을해야할지판단해야한다. 5 미국의우선심사제도 (Accelerated Examination Procedure) 가바뀐다. 기존의우선심사제도는신청한다고해도심사기간이별로단축되지않는문제때문에다음의요건을만족한우선심사요청을하는경우신청서를낸지 12개월안에심사가완료되도록한다고한다. 아래조건을보면기존의청심사관이하는업무의대부분을이해서심사관의업무를줄여심사기간이단축되는방법을선택한것을알수있다. ᄀ출원을전자출원으로하고 Petition과관납료를납부ᄂ선행기술 (Prior Art) 조사자료및선행기술에대한설명제출ᄃ출원된발명의실용도와명세서내용이어떻게청구항을뒷받침하는지설명

269 ᄅ독립항 3개와종속항해서 20항이하만가능함ᄆ심사관과인터뷰 - 위우선심사제도는올해 8월 25일부터출원하는출원에대해서만적용되고미국청으로부터의견제출요청 (Office Action) 을받은뒤로 1달안에답변을제출해야하고답변에대한기간연장은안된다고한다. 사업상중요한출원에대해우선심사를요청해서 12개월안에심사를완료할수있는제도는현재신기술의사용기간이짧은현재사회에매우도움이될수있는제도이지만해외들에게의견제출을 1달안에해야하는조건은매우만족하기힘든조건이다. 6 공개제도가개선된다. 현재및대리인은심사관에게의발명에서성에관한를제공해야하는의무를가지며은공개진술서 (Information Disclosure Statement) 를제출하여야한다. 미국청에따르면제출이유를밝히지않은상당한분량의문서를심사관에게제출하는이있기도하며문서의어느부분이주요청구항과된내용인지를밝히지않고자료를제출하기도하여심사기간이필요없이길어지게하는경우가많다. 미국청의제도개선안은의조기공개와함께성이없는를배제시킴으로써심사관의중복자료검토를막고신속 정확하게의등록여부를결정하기위함이다. 또한, 본제도를활성화하기위해미국청은공개진술서제출에대한모든수수료를폐지할계획이다. 또한심사관이에게최초심사결과를통지하기이전까지이미국청에발명에대한를제출하면별도의설명이없이도최대 20종의문서를제출할수있지만, 20 종이넘는문서를제출하거나에게최초심사결과가통지된이후에공개진술서를제출한경우에는은제출한가출원발명과어떻게되어있는지등의보다자세한를제출하도록요구되어질수있다. 마. 제네릭약품최근분쟁사례수집 1) 최근제네릭의약품회사에대한분쟁및소송이증가하고있으며, 제네릭회사의승 소도높아지는추세임 2) 분쟁사례 Bristol-Mybers Squibb vs. Mylan Pharmaceuticals Outdoor Optics Inc. vs. Wolf Peek International Inc

270 Webloyalty.com, Inc. vs. Consumer Innovations, LLC E-Data Corporation vs. The New York Times Company, et al. Undisclosed Pharmaceutical Company A vs. Undisclosed Pharmaceutical Company B Organon Inc. aand Akzo Nobel N.V. vs. Mylan Pharmaceuticals Schering and Rousell UCLAF vs. Zeneca Schering vs. Mylan Pharmaceuticals Bayer and Pfizer vs. Mylan Pharmaceuticals Mallinckrodt, Inc. vs. Medipart, Inc. Comark Communications vs. Harris Corp. Costello Publishing vs. Rotelle Beverly Hills Fan Co. vs. Royal Sovereign Corp. D.W. Industries, Inc vs. Safe-Wave Products, Inc. et al. Elliot M. Gross vs. The New York Times Company et al. Burroughs Wellcome vs. Barr Labs and Novopharm, Ltd DuPont vs. Abbott Labs. Burroughs Wellcome vs. SmithKline Beecham Augustine Medical vs. Mallinckrodt, Inc. DuPont vs. Cetus Genentech vs. Burroughs Wellcome Marion Merrell Dow vs. Mylan SmithKline Beecham vs. Mylan Pharmaceuticals DENTSPLY International Inc. vs. Great White Ferrero U.S.A. vs. Ozak Trading, Inc. GlaxoWellcome vs. Mylan Pharmaceuticals Pierre Culliford a.k.a. PEYO vs. CBS Records Pharmacia & Upjohn vs. Mylan Pharmaceuticals Brassica vs. Sproutman Akzo Nobel vs. Trinity Biotech Bristol Myers Squibb vs. Mylan Pharmaceuticals A.H. Robbins vs. DuPont Critical Care Kaigai Pharmaceuticals vs. Bertek Warner Lambert vs. Shalala & FDA

271 Pfizer vs. Shalala and FDA Rabbi Avi Weiss vs. Howard Univ. et al. Dr. Vladislav Sklyarevich vs. Center for Remote Sensing, Inc. Trenwyth Industries vs. The Burns and Russell Co. Skechers U.S.A., Inc. vs. Superga U.S.A., Inc. et al. Fosber America, Inc. vs. Mitsubishi Heavy Industries, Ltd. Netmarket Group Inc. vs. Make Us An Offer, Inc. Outdoor Optics, Inc. vs. Bacou USA, Inc. 3) 제네릭약품최근분쟁사례