구분 국내 정 밀 화 수용성 아졸 항진균제 1 출원번호 KR 출원일 6/24/1996 IPC 분류 C07F-009/6558 출원인 얀센 파마슈티카 엔 브이 등록번호 KR 등록일 8/27/2002 만료일 1/17/2015 권자 얀센 파마슈

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1 의약

2 구분 국내 정 밀 화 수용성 아졸 항진균제 1 출원번호 KR 출원일 6/24/1996 IPC 분류 C07F-009/6558 출원인 얀센 파마슈티카 엔 브이 등록번호 KR 등록일 8/27/2002 만료일 1/17/2015 권자 얀센 파마슈티카 엔 브이 우선권번호 US 우선일 1/24/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]일반식(1)의 화합물, 그의 약제적으로 허용되는 산 또는 염기 부가염 또는 입체화적 이성체. 일반식 (I)의 화합물, 그의 약제적으로 허용되는 산 또는 염기 부 가염 또는 입체화적 이성체. 상기 식에서, A 및 B는 함께는 구조식 -N=CH- (a), -CH=N- (c), -CH=CH- (d), -C(=O)-CH2- (e) 또는 -CH2-C(=O)- (f) 의 2가 래디칼을 형성하고, 여기에서 래디칼 (a) 및 (b)중의 하나의 수소 원자는 C1-6 알킬 래디칼에 의해 대체될수 있으며, 래디칼 (c),(d),(e)또는 (f)중의 두개 이하의 수소 원자는 C1-6알킬 래디칼에 의해 대체될 수 있고, D는 일반식 의 래디칼이며, L은 일반식 또는 의 래디칼이고, Alk는 C1-4- 알칸디일 래디칼이며, R1은 할로이고, R2는 수소 또는 할로이며, R3는 수소, C1-6-알킬, 페닐 또는 할로페닐이고, R4는 수소, C1-6 -알킬, 페닐 또는 할로페닐이며,R5는 수소 또는 C1-6 -알킬이고, R6는 수소, C1-6 -알킬 또는 C1-6 -알킬옥 시카보닐이거나, R 5 및 R6는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린, 피페라진 또는 치환된 피페라진 환 을 형성하며, 여기에서 치환된 피페라진은 피페라진 환의 4-위치에서, C1-6 -알킬, 하이드록시C1-6 -알킬, 아미노C1-6 -알킬, 모 노- 또는 디(C1-6 -알킬)아미노 C1-6 -알킬에 의해 치환된 피페라진 환이다.

3 구분 국내 정 밀 화 피리다지논 유도체 2 출원번호 KR 출원일 7/22/1996 IPC 분류 C07D-237/22 출원인 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 등록번호 KR 등록일 12/12/2001 만료일 1/24/2015 권자 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 우선권번호 JP 우선일 1/25/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP TW US WO [구성]하기 화식(1)의 3(2h)-피리다지논 유도체 및 이의 염: [식중, r은 수소원자 또는 c1-c4 알킬기이고, x는 수소원자, 염소원 자또는 브롬원자이며, ar은 피리딜기 또는 or1 (식중, r1은 수소원자 또는 c1-c4 알킬기) 및 a{a는 수소원자, 할로겐 원자 c1-c4 알킬기 또는 or2(식중, r2는 수소원자 또는 c1-c4 알킬기)}로 치환된 페닐기이며, y는 직쇄상의 하나의 탄소원자가 or1기(식중, r1 은 상기 정의한 바와 같다)로 치환된 페닐기이며, y는 직쇄상의 하나의 탄소원자가 or1기(식중, r1은 상기 정의한 바와 같다)로 치 환된 c1-c8 알킬렌이고, z1 및 z2는 독립적으로 수소원자, 할로겐원자 c1-c4 알킬기 또는 or1기(식중, r1은 상기 정의한 바와같 다)이다]. 하기 화식( I )의 3(2H)-피리다지논 유도체 및 이의 염: [식중, R은 수소원자 또는 C1-C4 알킬기이고, X는 수소원자, 염소원자 또는 브롬원 자이며, Ar은 피리딜기 또는 OR1 (식중, R1은 수소원자 또는 C1-C4 알킬기) 및 A {A는 수소원자, 할로겐원자, C1-C4 알킬기 또는 OR2 -(식중, R2는 수소원자 또는 C1-C4 알킬기)}로 치환된 페닐기이며, Y는 직쇄상의 하 나의 탄소원자가 하나의 OR1 기 (식중, R1 은 상기 정의한 바와 같다)로 치환된 C1-C8 알킬렌이고. Z1 및 Z2는 독립적으로 수 소원자, 할로겐원자, C1-C4 알킬기 또는 OR1기(식중, R1 은 상기 정의한 바와 같다) 이다].

4 구분 국내 정 밀 화 B형간염 바이러스 및 엡스타인-바르 바이러스 치료용 L-뉴클레오사이드 3 출원번호 KR 출원일 7/27/1996 IPC 분류 C07H-019/00 출원인 등록번호 KR 등록일 1/5/2002 우선권번호 US 우선일 1/28/1994 만료일 1/30/2015 권자 예일 유니버시티 유니버시티 오브 조지아 리서치 파운데이션 인코포레이티드 예일 유니버시티 유니버시티 오브 조지아 리서치 연장만료일 12/8/2019 파운데이션 인코포레이티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]하기식의 l-뉴클레오사이드. 상기식에서, r은 퓨린 또는 피리미딘염기이고, r"는 수소, 아실, 알킬, 모노포스페이트, 디포스페 이트, 또는 트리포스페이트 이다. 하기식의 L-뉴클레오사이드. 상기식에서, R은 퓨린 또는 피리미딘염기이고, R 는 수소, 아실, 알킬, 모노포 스페이트, 디포스페이트, 또는 트리포스페이트 이다.

5 관련 제품 3.1 유효성분(구조식 등) 제품군 의약품 물질명 Clevudine 예일 유니버시티, O HN O N OH O F OH 유니버시티 오브 CH 3 용도 간장질환용제 개발사 조지아 리서치 파운데이션 인코포레이티드 국내 해외 제품명 레보비르캡슐 30밀리그램 발매사 부광약품(주) 허가일 11/22/2006 약가 5,878원/1캡슐 시장규모 60억원 PMS 11/22/2012 관련 청구항 제4항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 조성 부광약품 /17/2023 제조방법 부광약품 /8/2026 요약 활동성 바이러스의 복제가 확인되고 혈청 아미노전이효소(ALT AST)의 상승이 확인된 만성 B형 간염 바이러스 감염증 환자의 바이러스 증식 억제

6 관련 제품 3.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Clevudine 예일 유니버시티, O 용도 간장질환용제 개발사 CH 3 HN O N OH O F OH 국내 제품명 레보비르캡슐 10밀리그램 발매사 부광약품(주) 허가일 6/13/2001 약가 2,939원/1캡슐 시장규모 60억원 유니버시티 오브 조지아 리서치 파운데이션 인코포레이티드 해외 PMS 11/12/2012 관련 청구항 제4항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 조성 부광약품 /17/2023 제조방법 부광약품 /8/2026 요약 활동성 바이러스의 복제가 확인되고 혈청 아미노전이효소(ALT AST)의 상승이 확인된 만성 B형 간염 바이러스 감염증 환자의 바이러스 증식 억제

7 구분 국내 정 밀 화 클로로피리미딘 중간체 4 출원번호 KR 출원일 8/3/1996 IPC 분류 C07D-239/48 출원인 등록번호 KR 등록일 9/26/2002 만료일 2/3/2015 권자 우선권번호 GB 우선일 2/4/1994 더 웰컴 파운데이션 리미티드 더 웰컴 파운데이션 리미티드 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]하기 화식 1의 화합물. 식 중, r1 및 r2는 동일하거나 상이하며, c1-8 알킬, c3-8 시클로알킬 및 임의로는 치환된 아릴로 부터 선택된다. 하기 화식 1의 화합물. 식 중, R1 및 R2는 동일하거나 상이하며, C1-8 알킬, C3-8시클로알 킬 및 임의로는 치환된 아릴로부터 선택된다.

8 구분 국내 정 밀 화 우선권번호 항진균제, 그의 제조방법 및 중간체 5 출원번호 KR 출원일 2/7/1995 IPC 분류 C07D-417/06 출원인 에자이 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 4/25/2003 만료일 2/7/2015 권자 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 JP JP 우선일 2/7/1994 JP 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP TW US JP 분쟁 - [목적]일반식(1)의 화합물의 히드록실기를 보호기로 보호하여 중간체를 생성하고, 중간체를 일반식 LH의 화합물과 반응하여 피부 진균증, 내장 진균 감염증에 항진균제를 제조하는 방법 및 중간체를 제공한다 하기 일반식 (1)의 화합물 또는 그의 염: 상기 식 중,R1 및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이하며, 각각 할로겐 원자 또는 수소 원자를 의미하 고, R3은 수소 원자 또는 C1-C6 알킬기를 의미하고,l, r 및 m은 서로 동일하거나 또는 상이하며, 각 각 0 또는 1을 의미하고,A는 N 또는 CH를 의미하고,W는 하기 구조식 으로 표시되는 기들로 이루어진 군으로부터 선택된 기를 나타내고, X는 하기 구조식 및 R4 및 R5 기를 갖는 피페라진, R4 및 R5기를 갖는 모르폴린, 및 R4 및 R5기를 갖는 피라졸로 이루어진 군으로부터 선택된 기를 나타내고,여기서, R6은 수소 원자 또는 C1-C6 알킬기를 의미하고, j는 1 내지 4의 정수를 의미 함)기를 의미하고 치환기는 시아노기, C1-C6 알킬기, 할로겐 원자, 할로겐화 C1-C6 알킬기, 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선 택되는 것이고,단, l=1이고 r=m=0일 때, W가 티아졸 고리이고 R3이 메틸기이고 Z가 수소 원자인 화합물은 제외된다.

9 국내 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 칸센서스 인터페론 및 그 제조방법 6 출원번호 KR 출원일 10/23/1999 IPC 분류 C07K-014/555 출원인 암젠 인코포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/15/2000 만료일 2/8/2015 권자 암젠 인코포레이티드 우선권번호 US 우선일 10/12/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - 본 발명은 단백질에 대한 수용성 중합체의 부가와 관련된 방법 및 조성물에 관한 것이다. 또한 본 발명은 단백질이나 그 유사체의 N-말단 변형에 대한 새로운 방법 및 N-말단을 화적으로 변형시킨 칸센서스 인터페론 조성물을 함유하는 결과적인 조성물 및 관 련된 제제의 제조방법에 관한 것이다. 적어도 하나의 폴리에틸렌 글리콜 성분에 결합된, IFN-con1, IFN-con2 및 IFN-con3 중에서 선택한 칸센서스 인터페론 단백질 성 분으로 구성되는 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 칸센서스 인터페론.

10 국내 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 G-CSF 또는 그의 유사체 조성물 및 그 제조방법 7 출원번호 KR 출원일 6/12/1996 IPC 분류 C07K-014/53 출원인 암젠 인코포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 12/15/1999 만료일 2/8/2015 권자 암젠 인코포레이티드 우선권번호 US 우선일 10/12/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 거절결정 불복심판 11/5/1999 [구성]임의로 제약적으로 용인가능한 희석제, 담체 또는 보조제 내에 함유되어 있는, n-말단을 화적으로 변형시킨 g-csf나 그 의 유사체의 실질적으로 균일한 제제. 제약적으로 용인가능한 희석제, 담체 또는 보조제내에 함유되어 있는, G-CSF나 그의 유사체에 부가된 폴리에틸렌 글리콜로 이루 어진 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 G-CSF나 그이 유사체의 실질적으로 균질한 제제.

11 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 pegfilgrastim 용도 혈액 및 체액용약 개발사 암젠 인코포레이티드 국내 해외 관련 제품 7.1 제품명 뉴라스타프리필드시린지주 Neulasta 발매사 국쿄와하코기린(주) Amgen 허가일 5/3/2012 약가 시장규모 897,000 원/0.6mL 1월판매시작 제품관련 국내 조성, 제조방법 조성, 제조방법 PMS 5/2/2016 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 암젠 인코포레이티드 /25/2019 N말단 변형 암젠 인코포레이티드 /23/2013 소멸 등록료 미납 요약 악성 종양에 대한 세포독성 화요법을 투여 받는 환자의 발열성 호중구감소증의 발생과 호중구감소증의 기간 감소(만성 골수 성 백혈병과 골수이형성증후군은 제외)

12 국내 O-카바모일-(D)-페닐알라닌올 화합물과 그의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법 8 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 2/11/1995 IPC 분류 C07C-271/20 출원인 에스케이 주식회사 등록번호 KR 등록일 11/2/1998 만료일 2/11/2015 권자 에스케이 바이오 팜 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [목적]비만, 수면발작, 회소 뇌기능 장애, 우울증 등의 치료에 유용한 O-카바모일-(D)-페닐알라닌올 화합물들과 그의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법을 제공한다.[구성](D)-페닐알라닌올을 클로로포말산 벤질에스터와 염기성 수용액하에서 반응시켜 N-벤질옥시카보닐-(D)-페닐알라닌올을 합성한다. 이어서, 이를 아민계 염기의 존재하에서 포스겐과 반응시킨 후, 아민으로 처리하 여 O-카바모일-N-벤질옥시카보닐-(D)-페닐알라닌올을 단시간내 고수율로 제조한다. 이어서, O-카바모일-N-벤질옥시카보닐-(D)- 페닐알라닌올의 질소 보호그룹인 벤질옥시카보닐을 촉매존재하에서 수소화반응에 의하여 제거하여 식(V)의 O-카바모일-(D)-페닐알 라닌올을 제조한 다음, 이를 무수산으로 에테르 용액하에서 처리하므로서, 식(V)의 O-카바모일-(D)-페닐알라닌올 화합물과 그의 약 제적으로 유용한 염을 제조한다. R1 및 R2는 수소 또는 1 내지 8의 탄소원자를 갖는 저급알킬이고, R1 및 R2는 서로 결합하여 5 내지 7원의 지방족 사이클릭 라디칼을 형성한다. 하기 일반식(V)로 표시되는 O-카바모일-(D)-페닐알라닌을 화합물과 그의 약제적 으로 유용한 염. 상기 식중에서, R1 및 R2는 같거나 다를 수 있으며, 각각은 수소 또는 1 내지 8의 탄소원자를 갖는 저급알킬이고, 여기서 상기 R1 및 R2는 서로 결합하여 5 내지 7 원의 지방족 사이클릭 라디칼을 형성할 수 있으며, 이때 서로 인접하지 않은 하나 의 질소 또는 산소원자를 포함할 수 있고, R1 및 R2의 총 탄소수는 0 내지 20이 다.

13 국내 TPO활성을 갖는 단백질 9 출원번호 KR 출원일 4/12/1997 IPC 분류 C07K-016/24 출원인 기린비이루가부시끼가이샤 등록번호 KR 등록일 8/30/2000 만료일 2/14/2015 권자 기린비이루가부시끼가이샤 구분 정 밀 화 우선권번호 JP JP JP JP JP JP JP JP JP JP 우선일 3/25/1994 번호 EP 패밀리출원국 AU CN EP JP TW WO 분쟁 - [구성]서열 191에 개시된 아미노산 서열 도는 이 아미노산 서열의 일부에 치환, 결실, 삽입 및 부가로 이루어진 군 중의 하나 또는 그 이상을 함유 하는 아미노산 서열을 갖는 TPO 활성을 가진 단백질 서열 191에 개시된 아미노산 서열을 적어도 포함하는 아미노산 서열을 갖는 TPO 활성을 가진 단백질.

14 구분 국내 정 밀 화 내부 기생충구제제로서의 18환원자를 갖는 락트산-함유 사이클릭뎁시펩타이드, 및 이의 제조방법 10 출원번호 KR 출원일 2/20/1995 IPC 분류 C07K-011/02 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 9/18/2002 만료일 2/20/2015 권자 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 우선권번호 DE P 우선일 2/24/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US [목적]내부 기생충을 구제하는데 이용되는 푸사리움종으로부터 분리된 효소 제제의 작용 하에서 18환 원자를 갖는 락트산-함유 사 이클릭 뎁시펩타이드를 제조한다. 반응을 적합한 영양용액중의 푸사리움 종의 진균 균주 존재하에 또는 미생물로부터 분리된 신쎄타제 (synthetase)의 존재하에 완충 시스템에서 수행함을 특징으로 하여, 일반식 (Ⅱ), (Ⅲ) 및 (IV)의 광 활성 또는 라세메이트 아미노산,일반식 (V) 및 (VI)의 광 활 성 또는 라세메이트 2-하이드록시-카복실산, 및 광 활성 또는 라세메이트 락트산으로부터 일반식 (I)의 18 환 원자를 갖는 광 활성인 락트산-함유 사이클릭 웹시 펩타이드 (엔니아틴)를 제조하 는 방법 상기식에서,R1, R2 및 R4 는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 하이드록시알킬, 머캅토알킬, 알킬티오 알킬, 알킬설피닐알킬, 알킬설포닐알킬, 카복시알킬, 알콕시카보닐알킬, 카바모일알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알 킬, 구아니디노알킬, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄알케닐, 탄소수 8이하의 사이클릭 알킬, 또는 할로겐, 하이드록실, 알콕시, 알 킬, 니트로 및 아미노 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴알킬 또는 헤트아릴알킬이고,R3 및 R5 는 서로 독 립적으로 수소, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 하이드록시알킬, 머캅토알킬, 알킬티오알킬,알킬설피닐알킬, 알킬설포닐알킬, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알케닐, 탄소수 8이하의 사이클릭 알킬, 또는 할로겐,하이드록실, 알콕시, 알킬, 니트로 및 아미노 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴알킬 또는 헤트아릴알킬이다.

15 국내 1-[5-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진의 신규한 결정형태 11 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/14/1996 IPC 분류 C07D-401/12 출원인 파마시아 앤드 업존 캄파니 등록번호 KR 등록일 12/3/2002 만료일 3/1/2015 권자 파마시아 앤드 업존 캄파니 우선권번호 US ,860 US ,780 우선일 9/23/1994 분쟁 - 번호 EP 패밀리출원국 CA CN EP JP TW WO [구성]-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진의 신규한 결정 형태22435A하기 표의 1 의 분말 X-선 회절 스펙트럼을 갖는, "S"형으로 공지된 1-[5-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리 디닐]-피페라진 모노메탄설포네이트 염;상기에서, 2쎄다 각은 도로 측정되고, d-간격은 옹스트롬으로 측정되며, 상대 강도는 도의 최대 피크에 대한 각 피크의 강도 백분율이다. 하기 표 1의 분말 X-선 회절 스펙트럼을 갖는, "S"형 1-[5-메탄설폰아미도 인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-피페라진 모노메 탄설포네이트 염: 상기에서, 2쎄타 각은 도로 측정되고, d-간격은 옹스트롬으로 측정되며, 상 대 강도는 22.25도의 최대 피크에 대한 각 피크의 강도 백분율이다.

16 구분 국내 정 밀 화 결정 말토실글루코시드, 그 제조방법 및 그것을 함유한 음식물 12 출원번호 KR 출원일 3/2/1995 IPC 분류 C07H-003/04 출원인 등록번호 KR 등록일 8/19/2002 만료일 3/2/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 3/1/1994 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 - [목적]비흡습성, 비환원성, 우수한 자유 유동성, 난발효성, 우수한 용해성 및 올리고 펩티드와 생물적 활성 물질의 안정화 작용과 전분 물질의 변성 방지 작용을 가지고 있으므로 음식물, 화장품, 의약품 및 성형체 등의 각종 조성물에 극히 유용한 말토실 글루코 시드 결정을 제공한다.[구성](가)트레할로오스와 알파-글루코실당을 함유하는 수용액에 당전이 효소를 작용시킨 다음 알파-아밀라 아제와 베타-아밀라아제와 전분 지절 효소와의 혼합물에서 선택된 가수분해 효소를 작용시켜 제조된, 말토실 글루코시드 용액으로 부터 말토실 글루코시드를 결정화하고, (나)석출된 말토실 글루코시드 결정을 회수하여 말토실 글루코시드 결정을 제조한다 말토실 글루코시드.의 이형 결정

17 구분 국내 정 밀 화 말토테트라오실글루코시드 결정, 그 제조방법 및 그것을 함유한 음식물 13 출원번호 KR 출원일 3/2/1995 IPC 분류 C07H-003/04 출원인 등록번호 KR 등록일 8/19/2002 만료일 3/2/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 3/1/1994 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 - [목적]비흡습성, 비환원성, 우수한 자유 유동성, 난발효성 및 우수한 용해성 및 올리고펩티드류와 생물적 활성 물질의 안정화 작 용과 전분 물질의 변성 방지 작용을 가지고 있어서 음식물, 화장품, 의약품 및 성형체 등의 각종 조성물에 극히 유용한 신규의 말토 테트라오실 글루코시드 결정을 확립하고, 그 제조방법과 용도를 제공한다.[구성](가)말토펜타오스 수용액에 비환원성 당질 생성 효 소를 작용시키거나 또는 트레할로오스와 전분 물질 함유 수용액 혹은 비환원성 당질 함유 수용액에 시클로말토스트린 글루카노트란 스퍼라아제를 작용시켜 제조된 말토테트라오실 글루코시드 용액으로부터 말토테트라오실 글루코시드를 결정화하고, (나)석출된 말토 테트라오실 글루코시드 결정을 회수하여 말토테트라오실 글루코시드 함수 결정 또는 말토테트라오실 글루코시드 무수 결정인 말토 테트라오실 글루코시드 결정을 제조한다. 말토테트라오실 글루코시드의 이형 결정.

18 구분 국내 정 밀 화 프라노프로펜의 안정화 방법 및 안정한 프라노프로펜 약제 14 출원번호 KR 출원일 3/14/1995 IPC 분류 C07D-491/04 출원인 등록번호 KR 등록일 5/20/2002 만료일 3/14/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 3/15/1994 분쟁 - 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 AU CN EP JP US [목적] 항염제, 점안제, 세비제로 유용한 프로노프로펜의 분해를 억제하여 수용액 상태에서 프로노프로펜을 안정화시키는 방법 및 안정한 프라노프로펜 액제를 제공한다.[구성] 프라노프로펜 수용액을 안정화시키는 (i) 첫 번째 방법은 디부틸히드록시톨루엔, 부틸 히드록시아니졸 등의 알킬페놀, 토코페롤, 토콜, 1-아스코르브산 2-[3,4-디히드로-2,5,7,8-테트라메틸-2-(4,8,12-트리메틸트리데 실)-2H-1-벤조피란-6-일-히드로진 포스페이트] 및 이의 염 등의 벤조피란유도체, 나트륨티오술페이트 및 메티오닌, 트립토판, 히 스티딘 등의 아미노산 등의 산화방지제를 프라노프로펜 수용액에 중량% 첨가하여 안정화시키며, (ii) 두 번째 방법은 프 라노프로펜 수용액을 용기제조용 물질 및 알킬페놀, 알킬디페논, 티오비스페놀 등의 산화방지제를 함유하는 혼합물로 형성된 용기 내에 밀폐시켜서 안정화시킬 때, 용기 제조용 물질은 산화방지제의 중량%를 첨가하여 안정화시키며, 액제 제조는 버 퍼, 등장화제, 용해제, 보존제, 증점제, 킬레이트화제, ph 조절제 및 방향제 등을 포함하여 제조한다. 프라노프론펜의 수용액을 하기로 구성된 군으로부터 선택되는 1 종 이상의 산화방지제와 공존상태에 두는 것을 특징으로 하는 프라 노프로펜의 안정화 방법: 디부틸히드록시톨루엔 및 부틸히드록시아니졸로 구성된 군으로부터 선택되는 1종 이상의 알킬페놀; L - 아스코르브산 2 -[3, 4 - 디히드로 - 2, 5, 7, 8 - 테트라메틸 (4, 8, 12 -트리메틸트리데실) -2H- 1 -벤조피란- 6 -일 -인산수소] 및 이의 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 1 종 이상의 벤조피란 유도체; 나트륨티오술페이트; 및메티오닌, 트립토판 및 히스티딘으로 구성된 군으로부터 선택되는 1종 이상의 아미노산.

19 구분 국내 정 밀 화 이미다조디아젠핀, 이를 함유하는 약제적 조성물 및 이의 제조방법 15 출원번호 KR 출원일 3/16/1995 IPC 분류 C07D-487/04 출원인 에프 호프만-라 로슈 아게 등록번호 KR 등록일 5/20/1999 만료일 3/16/2015 권자 에프 호프만-라 로슈 아게 우선권번호 CH 783/94-5 CH 10/95-1 우선일 3/16/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US [구성]하기 일반식(I)의 이미다조디아제핀 및 약제적으로 허용되는 이의 산 부가염. 하기 일반식(I)의 이미다조디아제핀 및 약제적으로 허용되는 이의 산 부가염. [일반식 I]상기식에서, A와 α 및 β로 나타낸 2개의 탄소원자는 함께 잔기, 및 (여기서, R5 및 R6은 각각 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알콕시 또는 니트로를 나타낸다) 중의 하나를 나타내고, Q는 잔기, 및 중의 하나를 나타내며, R1 및 R2는 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6-사이클로알킬, C3-6-사이클로알킬-저급 알킬, 아미노-저급 알킬, 저급 알킬아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알 킬 또는 아릴-저급 알킬을 나타내거나, 질소원자와 함께 비치환되거나 저급알킬로 치환되고 산소 원자를 추가로 함유하거나 함유하 지 않는 5원 내지 8원 헤테로사이클 또는 융합 벤젠 환을 나타내고, R3은 수소를 나타내고, R4는 저급 알킬을 나타내거나, R3 및 R4는 함께 디메틸렌 또는 트리메틸렌 그룹을 나타내며, γ로 나타낸 탄소원자는 R3이 수소가 아닐 때 S-배위를 갖는다.

20 국내 사이클로프로판유도체 및 이의 제조방법 16 출원번호 KR 출원일 3/29/1995 IPC 분류 C07D-307/93 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 8/27/2002 만료일 3/29/2015 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 7/27/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - [목적]항바이러스제 등의 제조시 유용한 사이클로 프로판 유도체 및 이의 제조방법을제공한다.[구성](3-옥사-2-옥소비사이클로 [3.1.0]헥산-1-일)메탄올의 하이드록실 그룹을 이탈 그룹으로 환원시킨 후 푸린 유도체와 반응시켜 일반식(I)의 사이클로 프로판 유 도체를 제조한다. 일반식에서 대표적으로 B는 푸린 유도체 잔기이다. 일반식(I)의 사이클로프로판 유도체. 상기식에서, B는 구아닌 잔기, 아데닌 잔기, 2-아미노-6-클로로푸린 잔기, 크산틴 잔기, 하이포크산틴 잔 기, 2,6-디아미노푸린 잔기 또는 2-아미노푸린 잔기이다.

21 국내 사이클로프로판 유도체 및 이의 제조방법 17 출원번호 KR 출원일 4/26/2002 IPC 분류 C07D-307/93 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/25/2002 만료일 3/29/2015 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 7/27/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 하기 화식의 화합물은 강력한 항바이러스 활성을 갖는 것으로 공지되어 있다(JP-A-제5/78357호). 화식 1의 (3-옥사-2-옥소비사이클로[3.1.0]헥산-1-일]메탄올. 화식 1

22 국내 사이클로프로판 유도체 및 이의 제조방법 18 출원번호 KR 출원일 4/26/2002 IPC 분류 C07D-307/93 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/25/2002 만료일 3/29/2015 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 7/27/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - 하기 화식 12의 화합물은 강력한 항바이러스 활성을 갖는 것으로 공지되어 있다(JP-A-제5/78357호). 하기 일반식(9) 내지 (11)의 화합물로부터 선택되는, 화식 1의 (3-옥사-2-옥소비사이클로[3.1.0]헥산-1-일]메 탄올을 제조하기 위한 중간체. 화식 1 화식 9 화식 10 화식 11 상기식에서, R1은 저급 알킬 그룹이고,R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬 그룹이고, M은 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속이다.

23 구분 국내 정 밀 화 아미노스틸바졸 유도체 및 의약 19 출원번호 KR 출원일 10/5/1996 IPC 분류 C07D-213/42 출원인 등록번호 KR 등록일 4/9/2001 만료일 4/5/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 4/6/1994 분쟁 - [구성]A하기 화식(1)로 표시되는 화합물 또는 그 수화물 및 그 염; 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 히다카 히로요시 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 유겐가이샤 디. 웨스턴 세라퓨틱스 겐큐죠 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 하기 화식 1로 표시되는 화합물, 이의 염 또는 이들 중 어느 하나의 수화물:[화식 1] 상기 식 중, R1 및 R2는동일하거나 또는 상이한 것으로, 각각 수소, 탄소수 1~6의 알킬, 탄소 수 1~6의 아실, 시아노 또는 -COOR(이 때, R은 수소 또는 탄소수 1~6의 알킬)을 나타내 고,R3, R4, R13 및 R14는 동일하거나 또는 상이한 것으로, 각각 수소, 탄소수 1~6의 알킬, 탄소수 1~6의 알콕시, 탄소수 1~6의 할로알콕시, 탄소수 1~6의 아실, 탄소수 1~6의 아실옥시, 히드록시, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 탄소수 1~6의아실아미노, 탄 소수 1~6의 아미노알킬옥시이거나 또는 알킬 부분의 탄소수가 1~6인 모르폴리노알킬옥시를 나타내며, 또한 R3과 R13 또는 R4와 R14는 함께 메틸렌디옥시를 나타낼 수 있고,R5는 1 수소, 2 할로겐, 아미노, 탄소수 1~6의 모노알킬아미노, 탄소수 1~6의 디알 킬아미노, 모르폴리노, 탄소수 1~6의 알콕시 또는 히드록시로 선택적으로 치환되는 탄소수 1~6의 알킬, 3 할로겐으로 선택적으로 치환되는 탄소수 2~6의 알케닐, 4 탄소수 2~6의 알키닐 또는 5 탄소수 1~6의 아실을 나타내고, R6은 1 탄소수 1~6의 알킬, 탄소수 1~6의 알콕시 또는 할로겐으로 선택적으로 치환되는 탄소수 7~11의 아로일 또는 2 탄소수 1~6의 알킬, 탄소수 1~6의 알 콕시, 탄소수 1~6의 할로알콕시, 히드록시, 니트로 또는 할로겐으로 선택적으로 치환되는 탄소수 6~10의 아릴설포닐을 나타내 며,A, B, G, Q 및 X는 동일하거나 또는 상이한 것으로, 각각 N, CH, N O 또는 N+-(R7)E-(여기서, R7은 탄소수 1~6의 알킬 또 는 탄소수 7~14의 아릴알킬이고, E-는 할로겐 이온, 염소산 이온, 질산 이온과 같은 음이온을 나타냄)를 나타내고,단, A, B, G가 동시에 N인 경우 및 A, B, G, Q 및 X가 동시에 CH인 경우는 제외되며, Y, Z는 각각 고리를 나타낸다.

24 구분 국내 정 밀 화 신규한 에리트로마이신 유도체, 그의 제조방법 및 약제로서의 그의 용도 20 출원번호 KR 출원일 12/7/1995 IPC 분류 C07H-017/08 출원인 로우셀-우크라프 등록번호 KR 등록일 11/28/2001 만료일 4/6/2015 권자 아벤티스 파마 소시에떼아노님 우선권번호 FR 우선일 4/8/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP GB JP US WO 분쟁 - [구성]하기 일반식(1)의 화합물 및 그의 산부가염. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 산부가염. 상기식에서, R1 및 R2는 동일하거나 또는 상이하며, 수소이거나, 또는 임의로는 페닐, 이미다졸, 피리니닐, 퀴놀리닐, 벤 즈이미다졸, 티아졸릴, 옥사디아졸, 비페닐, 티아디아졸(이들은 임의로는 페닐, 메톡시 또는 피리딘 라디칼, 또는 염소 원자를 지님)에 의해 치환된 프로필이거나, 또는 R1 및 R2는 함께 하기 라디칼을 형성하고, 여기서, R'1 및 R'2는 동일하거나 또는 상이하며, 수 소 원자를 나타내거나, 또는 아릴 또는 헤테로아릴을 가질 수 있는, 포화 또는 불포화된, 탄소 원자수 2 이하인 탄화수소 라디칼을 나타냄), Z는 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소 원자수 18 이하인 카르복실산의 잔기를 나타내며, 10 위치에 있는 파선은 메틸이 R 또는 S 배위의 것 또는 R 및 S 배위가 혼합되어 존재할 수 있는 것을 나타낸다.

25 국내 페닐에 치환체가 있는 O-카바모일-페닐알라닌올 화합물과 그의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법 21 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 4/10/1995 IPC 분류 C07C-271/28 출원인 에스케이 주식회사 등록번호 KR 등록일 11/2/1998 만료일 4/10/2015 권자 에스케이바이오팜 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [목적]중추신경계 치료제 특히, 항우울제 및 항불안제로서 유용한 페닐기에 치환체가 있는 O-카바모일-페닐알라닌을 화합물과 그 의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법을 제공한다.[구성]일반식(II)의 N-t-부틸옥시카르보닐-페닐알라닌올 또는 N-벤질옥 시카르보닐-페닐알라인올을 1,1'-카르보닐디이미다졸과 에테르 용액이나 할로겐화 탄화수소 용액하에서 반응시킨 후 암모니아 가스 로 처리하여 식(III)의 O-카바모일-N-t-부틸옥시카르보닐 페닐알라닌올 또는 O-카바모일-N-벤질옥시카르보닐-페닐알라닌올을 제 조한다. 식(III)의 화합물에서 질소 보호그룹이 t-부틸옥시카르보닐 그룹인 경우에는 t-부틸옥시카르보닐 그룹을 염산 수용액으로 제 거하고, 질소 보호그룹이 벤질옥시카르보닐 그룹인 경우에는 촉매 존재하에서 수소화 반응에 의하여 벤질옥시카르보닐 그룹을 제거 하여 식(IV)의 O-카바모일-페닐알라닌올을 제조하고, 무수산으로 처리하여 O-카바모일-페닐알라닌올의 염을 제조한다. R은 1 내지 8의 탄소원자를 갖는 저급알킬이거나, F, Cl등의 할로겐이며, x는 1 내지 3의 범위를 갖는다. 하기 일반식(IV)로 표시되는 페닐에 치환체가 있는 O-카바모일-페닐알라닌올 화 합물과 그의 약제적으로 유용한 염.상기 식 중에서 R은 1~8의 탄소원자를 갖 는 저급알킬이거나, F. Cl, I등의 할로겐, 1~3의 탄소원자를 갖는 알콕시, 1~3의 탄소원자를 갖는 티오알콕시 NO2, OH 또는 CF3이며, x는 1~3의 범위를 갖고 x 가 2 또는 3일 경우 R은 동일하거나 다를 수 있다.

26 구분 국내 정 밀 화 라세미성a-[4-(1,1-디메틸에틸)페닐]-4-(하이드록시디페닐메틸)-1-피페리딘 부탄올 및 이의 유도체 화합물의 광분할법 및 이에 유용한 부분입체이성체염 출원번호 KR 출원일 11/16/1996 IPC 분류 C07D-211/22 출원인 메렐 파마슈티칼스 인크 등록번호 KR 등록일 6/2/2003 만료일 4/10/2015 권자 우선권번호 US 우선일 5/16/1994 번호 분쟁 - 아벤티서브 투, 인코포레이티드 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]-(1,1-디메틸에틸)페닐]-4-(하이드록시페닐메틸)-1-피페리딘부탄올 및 이의 유도체 화합물의 광분할법 및23427A일정량의 화식(1)의 라세미싱 화합물과 광적으로 활성인 등몰량의 분할제(+)-디-p-톨루오일타르타르산을 적당한 유기 용매속에서 용해시 켜 용액을 생성시키는 단계(a), 생성된 용액을 광적으로 활성인 분할제와 화식(1)의 화합물 사이에서 가용화된 부분입체이성체 성 염이 형성되기에 적당한 승온으로 가열하는단계(b), 부분입체이성체성 염을 침전시키기에 충분한 시간 동안용액을 냉각시키는 단 계(c), 부분입체이성체성 염을 수거하는단계(d) 및 부분입체이성체성 염을 가수분해하여 화식(2)의 화합물을 분리시키는 단계(e)를 포함하여, 화식(2)의 화합물을제조하는 방법. n-(ch2)3-ch -c- r (1) n-(ch2)3-c- c-r (2)상기 화식 1 및 2에서, r은 -ch3, -cooh 또는 저급 알킬 에스테르이다. (a) 일정량의 화식 1의 라세미성 화합물과 광적으로 활성인 등몰량(equimolar amount)의 분할제 (+)-디-p-톨루오일타르타르산 을 아세톤에 용해시키는 단계, (b) 생성된 용액을 가열하여 광적으로 활성인 분할제와 화식 1의 화합물 사이에 가용화된 부분 입체이성체 염이 형성되기에 적합한 온도로 승온시키는 단계,(c) 부분입체이성체 염을 침전시키기에 충분한 시간 동안 용액을 냉각 시키는 단계,(d) 부분입체이성체 염을 수거하는 단계, 및(e) 부분입체이성체 염을 가수분해하여 화식 2의 화합물을 분리시키는 단 계를 포함하는, 화식 2의 화합물을 제조하는 방법, 22 상기 화식에서, R은 -CH3, -COOH 또는 저급 알킬 에스테르이다.

27 국내 벤즈아미드유도체, 그 유도체로 구성된 조성물 및 그의 용도 23 출원번호 KR 출원일 10/11/1996 IPC 분류 C07D-277/58 출원인 로마크 레버러토리즈 엘 씨 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 7/29/2002 만료일 4/11/2015 권자 로마크 레버러토리즈 엘 씨 우선권번호 US US US 우선일 2/6/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성]A다음 일반식을 갖는 화합물 (식중, R1, R2, R3, R4 및 R5 중 하나는 OH이고 그 나머지는 H임). 일반식 I을 갖는 화합물

28 국내 집먼지 진드기에 의한 알레르기를 치료하기 위한 의적 펩티드조성물 24 출원번호 KR 출원일 10/14/1996 IPC 분류 C07K-014/435 출원인 이뮤로직 파마시티컬 코포레이션 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 3/26/2003 만료일 4/12/2015 권자 메르크 파텐트 게엠베하 우선권번호 US 08/ 우선일 4/14/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP TW US WO [구성]Adpi-21.2(seq.in.no,27) 및 df1-22.2(seq.id.no.28)으로 구성된그룹으로부터 선택한 최소한 하나의 단일 펩티드, 및 dpi (seq.id.no.29). dpi-26.6(seq,id.no.30), dp -20.9(seq.id.no.31), dp (seq.id.no.32) 및 dp 25.15(seq.id.no.33) 으로 구성된 그룹으로부터 선택한 최소한 하나의 펩티드로 구성된 치료 조성물. DPI-21.2 (SEQ.ID.NO.27) 및 DF (SEQ.ID.NO.28)로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 단리된 펩티드, 및 DPI (SEQ.ID.NO.29), DPI-26.6 (SEQ.ID.NO.30), DPII-20.9 (SEQ.ID.NO.31), DPII (SEQ.ID.NO.32) 및 DPII (SEQ.ID.NO.33)로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 펩티드를 포함하는 것을 특징으로 하는, 집먼지 진드기 알레르겐에 대한 민감성을 치료하기 위한 치료 조성물.

29 구분 국내 정 밀 화 라파마이신하이드록시 에스테르, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제적 조성물 25 출원번호 KR 출원일 10/18/1996 IPC 분류 C07D-498/18 출원인 와이어쓰 엘엘씨 등록번호 KR 등록일 3/19/2002 만료일 4/14/2015 권자 와이어쓰 엘엘씨 우선권번호 US 우선일 4/18/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]A하기 화식(1)이 화합물 또는 약제적으로 허용되는 이의 염. 하기 화식 1의 화합물 또는 약제적으로 허용되는 이의 염. 화식 1상기 화식 1에서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소이거나-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9이고[여기 서, R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, 트리플루오로메틸 또는 -F이며,R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, -(CR3R4)f0R10, -CF3, -F 또는 -CO2R11이거나, R5와 R6은 함께 X를 형성하거나, -(CR3R4)f0R10으로 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 환을 형성할 수 있고,R7은 수소, 탄소 수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, -(CR3R4)fOR10, -CF3, -F 또는 -CO2R11이며, R8 및 R9는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, -(CR3R4)fOR10, -CF3, -F 또는 -CO2R11이거나, R8과 R9는 함께 X를 형성하거나, -(CR3R4)fOR10으로 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있는 탄 소수 3 내지 8의 사이클로알킬 환을 형성할 수 있고,R10은 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내 지 7의 알키닐, 트리-실릴, 트리-실릴에틸, 트리페닐메틸, 벤질, 탄소수 2 내지 7의 알콕시메틸, 트리-실릴에톡시메틸, 클로로에틸 또는 테트라하이드로피라닐이며,R11은 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐 또는 탄소수 7 내지 10의 페닐알킬이고,X는 5-(2,2-디-(탄소수 1 내지 6의 알킬))[1,3]디옥사닐, 5-(2-스피로)[1,3]디옥사닐, 4-(2,2- 디-)[1,3]디옥사닐, 4-(2-스피로(탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬))[1,3]디옥사닐, 4-(2,2-디-(탄소수 1 내지 6의 알킬))[1,3]디옥 살라닐 또는 4-(2-스피로(탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬))[1,3]디옥살라닐이며,b는 0 내지 6이고,d는 0 내지 6이며,f는 0 내지 6 이다], 단,R1과 R2 둘다가 수소여서는 않되고, R1 또는 R2가 -CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9인 경우 당해 라디칼은 (CR3R4)fOR10, X, 또는 -(CR3R4)fOR10로 치환된 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬을 하나 이상 갖는다.

30 유효성분(구조식 등) 제품군 전문 희귀 물질명 temsirolimus 용도 항악성종양제 개발사 와이어쓰 엘엘씨 관련 제품 25.1 국내 해외 제품명 토리셀주 Torisel 발매사 한국화이자제약(주) Wyeth Pharmaceuticals 허가일 10/24/2008 약가 729,996원/1.2mL/병 시장규모 - PMS 관련 청구항 제8항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성 와이어쓰 엘엘씨 /25/2023 요약 진행성 신세포암에 대한 치료제 및 면역조절제로 사용됨

31 국내 벤즈아미드화합물 및 그의 약제적 용도 구분 26 정 출원번호 KR 출원일 10/18/1996 IPC 분류 C07D-213/75 출원인 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 밀 등록번호 KR 등록일 9/26/2001 만료일 4/17/2015 권자 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 4/18/1994 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 화 분쟁 [구성]A하기 화식(1)의 벤즈아미드 화합물, 그의 이성체 및 약제적으로 허용가능한 그의 산부가염. 하기 화식 1 의 벤즈아미드 화합물, 그의 이성체 및 약제적으로 허용가능한 그의 산부가염. [화식 1][식 중,R은 수소, 알킬, 또는 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 페닐 또는 임의로는 고리상에 치환 체를 갖는 아르알킬, 또는 화식 2 의 기 화식 2] [식중, R6은 수소, 알킬 또는 식;-NR8R9(식 중, 동일 또는 상이한R8 및 R9은 각각 수소, 알킬, 아르알킬 또는 페닐이다)이며, R7은 수소, 알킬, 아르알킬, 페닐, 니트로 또는 시아노이거나, R6및 R7은 결합하여 임의로는 산소 원자, 황 원자 또는 고리내에부가적으로 임의로 치환된 질소 원자를 갖는 헤테로 사이클을 형성한다]이며; R1은 수소, 알킬 또는 시클로알킬, 시클로알길알길, 페닐 또는 고리상에 치환체를 갖는 아르알킬이거나; R 및 R1은인접한 질소 원자와 결합하여 산소 원자, 황 원자 또는 부가적으로 고리내에 임의로 치환된 질소원자를 갖는 헤테로사이클 을 형성하며; 동일 또는 상이한 R2 및 R3은 각각 수소, 알킬, 아르알길, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬아미노, 아실아미노, 히드록 시, 알콕시, 아르알킬옥시, 시아노, 아실, 메르캅토, 알킬티오, 아르알킬티오, 카르복시, 알콕시카르보닐, 카르바모일, 알킬카르바모일 또는 아지드이며; R4은 수소 또는 알킬이며, R5은 질소를갖는 임의로 치환된 헤테로사이클이며; A는 화식 3[화식 3] (식 중, 동일 또는 상이한 R10 및 R11 은 각각 수소, 알킬, 할로알킬, 아르알킬, 히 드록시알킬, 카르복시 또는 알콕시카르보닐이거나, R10 및 R11 은 결합하여 시클로알킬을 형성하며, l, m 은 1 내지 3의 정수이고, 및 n 은 0 또는 1 내지 3 의 정수이다) 이다].

32 구분 국내 정 밀 화 신규의델타-아미노-감마-히드록시-오메가-아릴-알칸산아미드 27 출원번호 KR 출원일 4/17/1995 IPC 분류 C07C-271/06 출원인 노바티스 아게 등록번호 KR 등록일 9/10/2002 만료일 4/17/2015 연장만료일 1/17/2018 권자 노바티스 아게 우선권번호 CH /94-3 우선일 4/18/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]고혈압, 올혈성 심마비, 심장마비, 심장섬유증, 경색후의 심근병, 당뇨병에서 기인된 합병증, 상승된 안압, 녹내장, 비정상적 혈관 성장, 과알도스테론증 불안상태 및 인식 장애의 치료에 유용한 델타-아미노-감마-히드록시-오메가-아릴-알칸산 아미드, 그의 염을 제공한다.[구성]일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 아민과 축합 반응시켜 아미드결합을 형성시키고, 존재하는 임의의 보호기를 제거하여 일반식(I)의 화합물을 제조한다. 축합반응은 불활성 비양성자성 무수용매 또는 용매 혼합물인 포름아미드 또는 디메틸포름 아미드, 할로겐화 탄화수소, 메틸렌 클로라이드, 사염화탄소 또는 클로로벤젠, 케톤, 니트릴 등의 혼합물중에서 감온 또는 승온에서, 섭씨 -40도 내지 +100도의 온도에서 아릴술포닐 에스테르를 사용할 경우에는 +100도 내지 +200도에서 불활성 가스없이 또는 불 활성 가스 대기하에서 반응시킨다. R1은 수소, 히드록시, 저급 알콕시, 시클로알콕시, 저급 알콕시-저급 알콕시 또는 유리 또는 에 스테르화 또는 아미드화 카르복시-저급 알콕시이고, R2는 수소, 저급 알킬, 시클로알킬, 저급 알콕시-저급 알킬이며, R3은 할로겐 화 저급알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, 시클로알콕시-저급 알킬이고, R4는 수소, 저급 알킬, 히드록시, 저급 알콕시 또는 시클로알콕 시이며, X는 메틸렌 또는 히드록시메틸렌이고, R5는 저급알킬 또는 시클로알킬이고, R6은 비치환되거나 또는 N-모노 또는 N,N-디 -저급 알킬화 또는 N-저급 알카노일화 아미노이고, R7은 저급 알킬, 저급 알케닐, 시클로알킬 또는 아릴-저급 알킬이고, R8는 저 급알킬, 시클로알킬, 유리 또는 지방족 에스테르화 또는 에테르화 히드록시-저급 알킬이다. 하기 일반식(I)의 δ-아미노-γ-히드록시-ω-아릴-알칸산 아미드 또는 그의 염.

33 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydrochlor othiazide 용도 혈압강하제 개발사 노바티스 아게 관련제 품 27.1 국내 해외 제품명 코라실레즈정 150/12.5밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 약가 시장규모 비급여 허가취하 제품관 련 국내특 허 없음 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압 치료제

34 관련 제품 27.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydrochloro thiazide 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 제품명 국내 코라실레즈정 150/25밀리그램 해외 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 12/10/2008 약가 시장규모 비급여 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압

35 관련 제품 27.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydrochloro thiazide 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 제품명 코라실레즈정 300/12.5밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 12/10/2008 약가 비급여 시장규모 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압

36 관련 제품 27.4 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydroch lorothiazide 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 제품명 코라실레즈정 300/25밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 12/10/2008 약가 비급여 시장규모 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압

37 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate, 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 관련 제품 27.5 제품명 라실레즈정300밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 9/6/2007 4/20/2006 약가 시장규모 비급여 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 본태성 고혈압

38 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate, 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 관련 제품 27.6 제품명 라실레즈정150밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 9/6/ /20/2006 약가 시장규모 비급여 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 본태성 고혈압

39 국내 신규의 펩티드 활성 물질 및 그의 제조방법 28 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 11/6/1996 IPC 분류 C07K-007/06 출원인 바스프 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 4/27/2002 만료일 권자 우선권번호 DE P 우선일 5/6/1994 분쟁 - 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게 번호 US 패밀리출원국 CA CN P JP TW US WO [구성]A하기 화식(I)의 화합물. Me2Val-Val-MeVal-Pro-Pro-NHBzl.HCl (I) 하기 화식 I의 화합물. 화식 I Me2Val-Val-MeVal-Pro-Pro-NHBzl HCl

40 국내 앤지오스타틴 및 맥관형성억제를 위한 이의 사용방법 29 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/24/1996 IPC 분류 C12N-015/57 출원인 등록번호 KR 등록일 4/30/2002 만료일 4/26/2015 권자 우선권번호 US US 우선일 4/26/1994 더 칠드런스 메디칼 센터 코포레이션 더 칠드런스 메디칼 센터 코포레이션 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]A앤지토스타틴. 서열 동정 번호:2, 서열 동정 번호:3, 서열 동정 번호:4, 서열 동정 번호:5 및 서열 동정 번호:6으로 구성된 군으로부터 선택되는 개 시 아미노산 서열을 갖는 분리된 앤지오스타틴 단백질.

41 국내 누에 생리활성 조정제 30 출원번호 KR 출원일 4/27/1995 IPC 분류 C07D-233/58 출원인 대한민국(농촌진흥청) 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/29/1998 만료일 4/27/2015 권자 대한민국(농촌진흥청) 우선권번호 - 우선일 - 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 거절결정불복심판 9/14/1998 [목적]시트랄과 4-플루오로 벤질아민을 반응시켜 이민 화합물을 수득하고, 이것을 토실메틸 이소시아나이드와 반응시켜 누에 생리 활성 조정제인 1-(4-플루오로벤질)-5-[(E) 또는 (Z)-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸 화합물을 제공한다.[구성]일반식(3)의 화합물인 시트랄과 일반식(4)의 화합물인 4-플루오로 벤질아민을 반응시켜 일반식(5)의 화합물인 이민 화합물을 수득하고, 이것을 파라톨루엔산나트륨, 포름산, 포름산아미드 등으로 제조한 일반식(2)의 화합물인 토실메틸 이소시아나이드와 반응시켜 E-형태의 일 반식(1A)의 화합물과 Z-형태의 일반식(1B)의 화합물을 비율 100 대 80-90의 혼합물 형태로서 1-(4-플루오로벤질)-5-[(E) 또는 (Z)-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸 화합물을 제조한다. 하기 일반식(3)의 화합물과 하기 일반식(4)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(5)의 화합물을 수득하고, 이어 일반식(5)의 화합물을 하기 일반식(2)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(1A)의 화합물(E-형태)과 하기 일반식(1B)의 화합물(Z-형태)의 혼합물의 형태로서 1-(4-플루오로벤질)-5-[-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸을 수득함을 특징으로 하는 1-(4-플루오로벤질)-5-[(E) 또는 (Z)-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸의 제조방법.

42 국내 사구체 신염 및 다른 염증질환의 치료방법 및 치료용 조성물 31 출원번호 KR 출원일 11/2/1996 IPC 분류 C07K-016/00 출원인 알렉시온 파마슈티칼스 인코오포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/8/2003 만료일 5/1/2015 연장만료일 7/24/2015 권자 알렉시온 파마슈티칼스 인코오포레이티드 우선권번호 US 우선일 5/2/1994 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 분쟁 [구성]A보체 성분 c5에 결합하는 항체를 사구체신염의 치료가 필요로 되는 환자의 혈액중에 존재하는 세포-용해력을 본직적으로 감소시키기에 효과적인 양으로 환자의 혈류 중에 유입시키는 것으로 구성되는, 상기 사구체신염을 치료하는 방법. 하나 이상의 항체 항원 결합 부위를 포함하고, 인체 보체 성분 C5에 특이적인 결합을 나타내며, 이 특이적인 결합이 이루어지는 표 적부는 인체 보체 성분 C5의 알파쇄인 항체로서, 인간 체액중에서의 보체 활성화를 억제하고, 인체 보체 활성화 생성물인 자유 C5a에 특이적으로 결합되지 않는 항체.

43 관련 제품 31.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문,희귀 물질명 eculizumab 용도 생물적제제 개발사 알렉시온 파마슈티칼스, 인코오포레이티드 국내 해외 제품명 솔리리스주 Soliris 단백질 서열로 이루어진 항체로서 화구조식으로 표현할 수 없음 발매사 (주)한독 Alexion Pharmaceutical 허가일 1/22/2010 약가 시장규모 6,691,481원/30ml/병 (14년) 9억 2천만원 PMS - 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성물 물질 용도 알렉시온 파마슈티칼스 알렉시온 파마슈티칼스 알렉시온 파마슈티칼스 /1/2015 분할출원 /24/ /3/2025 요약 용혈을 감소시키기 위한 발작성 야간 혈색소뇨증 환자의 치료를 위한 항체의약으로서 면역억제제로 사용됨

44 국내 신규한에리트로마이신유도체,그의제조방법및약제로서의그의용도 출원번호 KR 출원일 11/2/1996 등록번호 KR 등록일 10/8/2001 IPC 분류 C07H-017/08 만료일 정 구분 밀 화 우선권번호 FR 우선일 5/3/1994 출원인 권자 연장만료일 번호 US 분쟁 패밀리출원국 32 로우셀 우크라프 아벤티스 파마 소시에떼아노님 CA CN EP JP US WO [구성]A하기 화식(I)의 화합물 및 그의 산부가염. (I)상기 식에서, -R은 -(CH2)nAr라디칼(여기에서 n은 3,4 또는 5를 나타내고, Ar은 하기와 같은 라디칼 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체를 가질 수 있는 헤테로시클릭 라디칼을 나타냄)을 나타내거나 또 는R은라디칼을 나타내고, Z는 수소 원자 또는 산 잔기를 나타낸다. 하기 화식 (I)의 화합물 및 그의 산부가염. 상기식에서,R은 -(CH2)nAr 라디칼 (여기에서 n은 3, 4 또는 5를 나타내고, Ar은 하기 라디칼 의 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체를 가질 수 있는 헤 테로시클릭 라디칼을 나타냄)을 나타내고,Z는 수소 원자 또는 산 잔기를 나타낸다.

45 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Telithromycin 용도 체외진단용 의약품, 정성용 개발사 아벤티스 파마 소시에떼아노님 국내 해외 관련제 품 32.1 제품명 케텍정 Ketek 발매사 (주)한독 Sanofi-Aventis 허가일 11/17/2003 4/1/2004 약가 - 시장규모 미생산 PMS - 관련 청구항 제9항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 제법 조성 아벤티스 파마 소시에떼아노님 아벤티스 파마 소시에떼아노님 /28/ /6/2026 요약 18세 이상의 성인에게 만성기관지염 악화 급성 세균성 부비동염 경증에서 중등도의 지역획득성 폐렴 치료제

46 구분 국내 정 밀 화 유도체화된 디에틸렌트리아민펜타아세트산 착물 및 이를 함유하는 조영제 조성물 33 출원번호 KR 출원일 6/27/1990 IPC 분류 C07C-229/04 출원인 등록번호 KR 등록일 1/21/1999 만료일 5/7/2015 권자 우선권번호 DE 우선일 6/30/1989 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 - 일반식(I)의 화합물,또는 무기 또는 유기 염기, 아미노산 또는 아미노산 아미드와의 생리적으로 허용되는 이의 염. 일반식(I)의 화합물,또는 무기 또는 유기 염기, 아미노산 또 는 아미노산 아미드와의 생리적으로 허용되는 이의 염. 상기식에서, Z1및 Z2는 독립적으로 잔기 -(CH2)m-(C6H4)q-(O)k-(CH2)n-(C6H4)1-(O)r-R[여기서, m및 n은 0내지 20이고, k,l,q 및 r은 각각 독립적으로 0 및 1이며, 단 q와 l의 합은 1또는 2이고, n및 l이 각각 0인 경우, k와 r은 각각 동시에 1은 아니며, R은 수소원자, OR1치환되거나 치환되지 않은 C1-C6-알킬 또는 CH2COOR1 (여기서, R1은 수소, C1-C6-알킬 또는 벤질이다)이다]이고,X는 수소원자이거나, 원자번호 21 내지 29,42,44 또는 57 내지 83의 원소에 상응하는 금속 이온이며, 단 둘 이상의 치환체 X가 금속 이온인 경우, 치환체 Z1및 Z2 중의 하나는 수소이고, 다른 하나는 수소가 아니며;-(O)r-R 은 -OH가 아니며; Z1 은 -CH2-C6H4-O-CH2-COOCH2C6H5, -CH2-C6H4-O-(CH2)5-COOCH2C6H5 또는 가 아니고,Z2는 -CH2-C6H4-O-CH2-COOCH2C6H5 또는 -CH2-C6H4-O-(CH2)5-COOCH2C6H5 이 아니다.

47 관련 제품 33.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 진단시약 개발사 국내 제품명 프리모비스트 주사 10ml 발매사 바이엘코리아(주) 허가일 1/23/2008 약가 148,361 원/10ml/관 시장규모 산화가돌리늄 이오비-디티피에이 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 해외 PMS 6/20/2012 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 간의 자기공명영상(MRI)조영제 : 병소확인 및 특성파악

48 관련 제품 33.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 진단시약 개발사 국내 제품명 프리모비스트 주사 5ml 발매사 바이엘코리아(주) 허가일 1/23/2008 약가 98,907원/5ml/관 시장규모 미생산 산화가돌리늄 이오비-디티피에이 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 해외 PMS 6/20/2012 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 간의 자기공명영상(MRI)조영제 : 병소확인 및 특성파악

49 관련 제품 33.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 진단시약 개발사 국내 제품명 프리모비스트 주사 7.5ml 발매사 바이엘코리아(주) 허가일 1/23/2008 약가 123,633 원/7.5ml/관 시장규모 미생산 산화가돌리늄 이오비-디티피에이 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 해외 PMS 6/20/2012 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 간의 자기공명영상(MRI)조영제 : 병소확인 및 특성파악

50 구분 국내 정 밀 화 피롤로피리미딘 유도체, 그의 제조 및 용도 34 출원번호 KR 출원일 3/24/1989 IPC 분류 C07D-487/4 출원인 등록번호 KR 등록일 4/30/1997 만료일 5/10/2015 권자 우선권번호 JP JP 우선일 3/24/1988 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - 식에서, 환 는 피롤 또는 피롤린환이고 ; X는 아미노기 또는 히드록실기이며, Y는 수소원자, 아미노기 또는 히드록실기이고, R은 수 소원자, 불소원자, 알킬기, 알케닐기 또는 알키닐기이며 ; -COOR1 및 -COOR2는 독립적으로 에스테르화될 수 있는 카르복실기이 고 ; n은 2 4의 정수인데 ; R은 n 반복단위들중 각각에서 서로 다를 수 있다.] 하기식(I)의 화합물 및 그의 염. [상기식에서, 환 는 피롤 또는 피롤린환이고 ; X는 아미노기 또는 히드록실기이며, Y는 수소원자, 아미노기 또는 히드록실기이고, R 은 수소원자, 불소원자, 알킬기, 알케닐기 또는 알키닐기이며 ; -COOR1 및 -COOR2는 독립적으로 에스테르화될 수 있는 카르복실 기이고 ; n은 2 4의 정수인데 ; R은 n 반복단위들중 각각에서 서로 다를 수 있다.]

51 관련 제품 34.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 페메트렉시드이나트 륨칠수화물 용도 항악성종양제 개발사 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 국내 해외 제품명 알림타주500밀리그램 발매사 한국릴리(유) 허가일 11/30/2005 약가 1,037,852원/1병 시장규모 국내325억원 (디지틀보사) PMS 11/29/2011 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 용도 물질, 용도 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 더 트러스티즈 오브 프린스턴 유니버시티 /10/ /2/2012 소멸 물질, 용도 일라이 릴리 앤드 캄파니 /12/2021 요약 한국 요법을 받은 적이 없는 수술 불가능한 악성 흉막 중피종 환자에게 시스플라틴과 병용. 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 일차치료제로서 시스플라틴과 병용. 이전 화요법 실시 후, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 단독요법. 백금계 약물을 기본으로 하는 1차 화요법의 4주기 이후 질병진행이 없는, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진 행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 유지 요법.

52 관련 제품 34.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 페메트렉시드이나트 륨칠수화물 용도 항악성종양제 개발사 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 국내 해외 제품명 알림타주100밀리그램 발매사 한국릴리(유) 허가일 2/26/2010 약가 288,280원/1병 시장규모 국내325억원 (디지틀보사) PMS 11/29/2011 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 용도 물질, 용도 물질, 용도 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 더 트러스티즈 오브 프린스턴 유니버시티 일라이 릴리 앤드 캄파니 /10/ /2/2012 소멸 /12/2021 요약 한국 요법을 받은 적이 없는 수술 불가능한 악성 흉막 중피종 환자에게 시스플라틴과 병용. 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 일차치료제로서 시스플라틴과병용. 이전 화요법 실시 후, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 단독요법. 백금계 약물을 기본으로 하는 1차 화요법의 4주기 이후 질병진행이 없는, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진 행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 유지 요법.

53 구분 국내 정 밀 화 프로피오페논 유도체 및 이의 제조방법 35 출원번호 KR 출원일 5/10/1995 IPC 분류 C07H-017/00 출원인 등록번호 KR 등록일 12/13/2001 만료일 5/10/2015 권자 우선권번호 JP JP 우선일 5/11/1994 다나베 세이야꾸 가부시키가이샤 다나베 세이야꾸 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]신장관 글루코오스 재흡수를 저해함으로써 뇨중 글루코오스 증가 활성를 나타내며 우수한 혈당 감소 활성을 나타내고 또한 그의 비당체가 용이 확산형 글루코오스 수송자에 대해 약한 저해 활성을 가지는 신규의 프로피오페논 유도체를 제공한다.[구성]일 반식(2)의 화합물을 환원하여 X가 산소 원자, 황원자 또는 메틸렌기이며, OY는보호 또는 비보호된 히드록시기이고, Z는 1이상의 히 드록시기가 임의로 아실화될 수 있는 베타-D-글루코피라노실기 또는 4-O-(알파-D-글루코피라노실)-베타-D-글루코피라노실기이 며 점선을 이중 결합의 존재 또는 부재를 나타내는 프로피오페논 유도체(1)를 제조한다. 하기 일반식 [Ⅰ] 의 프로피오페논 유도체 또는 그의 약제적 허용가능염: (상기 식에서, X 는 산소 원자, 황 원자 또는 메틸렌기이며, OY 는 보호 또는 비보호된 히드록시기이고, Z 는 1 이상의 히드록시기가 임의로 아실화될 수 있 는 β - D -글루코피라노실기 또는 4- O - (α - D - 글루코피라노실) - β - D - 글루코피라노실기이며, 점선은 이중 결합의 존재 또는 부재를 의미한다).

54 구분 국내 정 밀 화 편두통 치료제인 인돌 유도체의 염 36 출원번호 KR 출원일 2/27/1997 IPC 분류 C07D-403/06 출원인 등록번호 KR 등록일 8/12/1999 만료일 5/17/2015 권자 우선권번호 GB 우선일 8/27/1994 화이자 리써치 앤드 디벨로프먼트 캄파니 엔 브이 /에스 에이 화이자 아일랜드 파마슈티컬즈 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]A하기 화식(1)의 화합물: 하기 화식 (I)의 화합물: 화식 I

55 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 두통치료제 개발사 국내 ELETRIPTAN HYDROBROMIDE 화이자 아일랜드 파마슈티컬즈 해외 관련 제품 36.1 제품명 RELPAX 발매사 PFIZER IRELAND 허가일 12/26/2002 약가 - 시장규모 - PMS - 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 편두통의 예방 치료 또는 편마비 또는 기저 편두통의 관리

56 국내 재조합 파필로마 바이러스 L1 37 출원번호 KR 출원일 11/18/1996 IPC 분류 C07K-014/025 출원인 더 유니버서티 어브 퀸슬랜드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 5/9/2003 만료일 5/17/2015 권자 더 유니버서티 어브 퀸슬랜드 우선권번호 AU PM 5667 우선일 5/17/1994 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 분쟁 - [구성]Al1단백질을 포함하는 파필로마 바이러스 바이러스성 입자를 인식하는 면역 반응을 유도하고 재조합 파필로아 바이러스 l1 단백질들의 다수를 포함하는 다중체성 구조물을 세포외에서 형성하는능력을 특징으로 하는 재조합 파필로마 바이러스 l1 단백질. 를 포함하는 N 말단 아미노산 서열을 가지는 재조합 파필로마 바이러스 L1 단백질.

57 구분 국내 정 밀 화 팔라듐 촉매를 사용하여 트리아졸릴트립타민을 폐환시키는 방법 38 출원번호 KR 출원일 11/23/1996 IPC 분류 C07D-403/06 출원인 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 등록번호 KR 등록일 5/12/2003 만료일 5/19/2015 권자 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 우선권번호 US 08/ 우선일 5/24/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]A유기 용매중 약 70 내지 120도 범위의 온도에서, 가용성 팔라듐촉매의 존재하에 및 양성자 수용체로서 작용하며 상기 촉매와 화적으로 반응하지 않는 무기 또는 유기 아민 화합물의 존재하에서, 화합물(I)을 화합물 와 접촉시키는 단계를 포함하는, 화합물 의 형성 방법. 상기 식에서, x1 및 x2는 독립적으로 환 질소 또는 탄소 원자이고; 할로는 br 또는 1이며; n은 0 내지 1의정수이고; p는 1 내지 4의 정수이며; r3는 h이거나 직 쇄 또는 측쇄 c1-c4 알킬이고; r1은 h 또는 하이드록시 보호 그룹으로서 작용하는 라디칼이며; r2는 말단 아세틸렌 탄소 보호 그룹으로서 작용하 는 라디칼이다. a) 화식 Ia의 화합물을 요오드화제와 반응시켜 화식 I의 화합물을 형성하는 단계;[화식 Ia] [화식 I] (b) 화식 I의 화합물을 화식 II의 화합물과 커플링시켜 화식 III의 화합물을 형성하는 단계;[화식 II] [화식 III] c) 화식 III의 화합물을 약산으로 처리하여 화식 IV의 화합물을 제공하는 단계;[화식 IV] 및 (d) 화식 IV의 화합물을 먼저 알킬설포닐 클로라이드와 접촉시키고, 그 다음 디C1-C4알킬아민과 접촉시켜, 하기 화식 V의 화합물을 제공하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는, 화 식 Ia의 화합물로부터 화식 V의 화합물을 제조하는 방법. [화식 V] 여기서, R1은 H, 또는 실릴 리간드 SiRa3(여기서, 각각의 Ra는 직쇄 또는 측쇄 C1-C4 알킬 또는 페닐에서 독립적으로 선택된다.); 및 테트라하이드로피라닐에서 선택되는 하이드록시 보호기이고, R2는 SiRa3이며,단, 상기 방법은 트리페닐포스핀, 리튬클로라이드 및 테트라부틸 암모늄 클로라이드의 부재하에서 수행된다.

58 국내 캄토테신과 그 유도체의 합성 중간체의 부제합성방법 39 출원번호 KR 출원일 5/23/1995 IPC 분류 C07D-487/12 출원인 주식회사종근당 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 2/25/1999 만료일 5/23/2015 권자 주식회사종근당 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명에 따르면, 공지의 방법으로 제조한 화합물(4)로부터 화합물(7)을 부제합성하고, 그로부터 (S)-캄토테신 유도체의 합성에 유 용한 중간체 화합물(2)을 합성하는 방법이 제공된다. 하기 일반식(7)의 화합물을 아세틸화하여 화합물(9)을 수득하고, 화합물(9)의 삼차 히드록시기를 보호기로 보호하여 화합물(10)을 수득한 후, 화합물(10)을 가수분해하여 화합물(11)을 수득하고, 이를 산화시켜 얻은 화합물(12)을 탈보호하는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식(2)로 표시되는 화합물의 제조방법. 식중, R은 저급 알킬기를 나타내고, X는 히드록시기 보호기이며 Y는 아세틸기이다.

59 국내 라프(raf) 유전자 발현의 안티센스 올리고뉴클레오티드 조절 40 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 11/30/1996 IPC 분류 C07H-021/00 출원인 등록번호 KR 등록일 4/30/1999 만료일 5/31/2015 권자 우선권번호 US 우선일 5/31/1994 아이시스 파마수티컬즈 인코포레이티드 아이시스 파마수티컬즈 인코포레이티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - 본 발명은 인간 라프를 인코드하고 라프 발현을 저해할 수 있는 핵산에 표적화된 올리고뉴클레오티드들을 제공한다. 바람직한 구체 예에서, 그 올리고뉴클레오티드들은 인간 c-라프 또는 인간 A-라프를 인코드하는 mrna에 표적화된다. 그 올리고뉴클레오티드들을 하나 이상의 위치에 화적 수식을 가질 수 있고 잡종 올리고뉴클레오티드들일 수 있다. 본 발명의 올리고뉴클레오티드들을 사용하 여 인간 라프의 발현을 저해하는 방법은 또한 제공된다. 또한 본 발명은 세포 과증식을 저해하는 방법 및 본 발명의 올리고뉴클레 오티드들을 채용하는 비정상 증식 상태를 치료하는 방법을 포함한다. 인간 라프를 인코드하는 mrna에 표적화되고 라프 발현을 저해할 수 있는 8 내지 50 뉴클레오티드 길이를 가지며, 서열 ID 번호: 2, 6, 8, 12, 17, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 29, 37, 40, 55 또는 60으로 이루어지는 특징으로 하는 올리고뉴클레오티드.

60 구분 국내 벤조피란 및 치료제로서의 그의 용도 41 정 출원번호 KR 출원일 12/10/1996 IPC 분류 C07D-311/68 출원인 스미스클라인비이참피이엘시이 밀 등록번호 KR 등록일 8/29/2003 만료일 5/31/2015 권자 스미스클라인비이참피이엘시이 화 우선권번호 GB 우선일 6/13/1994 GB 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - 본 발명은 위치 C-4에서 치환된 벤즈아미드를 갖는 임의의 시스 및 트랜스 벤조피란 및 CNC 질환을 치료 및(또는) 예방하는데 있어서의 그의 용 도에 관한 것이다 시스-6-아세틸-4S-(2,3-디클로로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2H-1-벤조피란-3S-올, 아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(2,3-디클로로-4-플루오로벤조일 벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(3,5-디플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸 -4-(2-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-올, 드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(3-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히 트랜스-6-아세틸-4S-(3,5-디클로로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H- 트랜스-6-아세틸-4S-(2,5-디클로로-3-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디메틸-2H-1-벤조피란-3R- 올, 시스-6-아세틸-4S-(2,5-디클로로-3-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 트랜스-6-아세틸 -4S-(2,3,5-트리클로로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(2,3,4-트리플루오로벤조일아 트랜스-6-아세틸-4S-벤조일아미노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(3-요오도벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-벤조피란-2H-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(5-플루오로-2-메틸벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, -2-메톡시벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, -2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-올, 시스-6-아세틸-4S-(2,3-디클로로-4-플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 로-4-플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 피란-3-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(5-클로로 트랜스-6-아세틸-4-(2,3-디메틸벤조일아미노)-3,4-디히드로 시스-6-아세틸-4S-(3-클로 트랜스-6-아세틸-4S-(2-플루오로-5-피리딘카르보닐아미 트랜스-6-아세틸-4-(2-페녹시벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조 트랜스-6-아세틸-4S-(2-클로로-5-플루오로-2-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 시스-6-아세틸-4S-(2-클로로-5-플루오로-2-티오페닐카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 및 시스-6-아세 틸-4S-(2,3,4-트리플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 또는 그의 제 약상 허용되는 염.

61 구분 국내 정 밀 화 16베타-메틸스테로이드의신규한제조방법및그의신규한중간체 42 출원번호 KR 출원일 6/1/1995 IPC 분류 C07J-003/00 출원인 로우셀 우크라프 등록번호 KR 등록일 1/14/2003 만료일 6/1/2015 권자 아벤티스 파마 소시에떼아노님 우선권번호 FR 우선일 6/2/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]시클릭3-(1,2-에탄디일)아세탈을 탈수제로 처리하고, 중간체 화합물인 16베타-메틸 유도체의 케톤 기능기를 탈보호하여 베타 메타손 합성의 중간체인 베타-메틸 스테로이드의 제조방법을 제공한다. 다음 일반식 (II)의 화합물을 탈수제로 처리하여 다음 일반식 (III)의 화합물을 얻고, K가 옥소 라디칼일 때에는 적합한 옥소 라디칼 보호기를 도입하여 상응하는 일반식 (III)의 화합물을 얻고, K가 아래에 정의된 바와 같은 옥소라디칼 이외의 것일 때에는 일반식 (III)의 화합물을 유기 금속 메틸화제와 반응시킨 후 중간체인 이민 화합물을 가수분해하여 다음 일반식 (IV)의 메틸 케톤 화합물을 얻고, 이를 염기성 용매 내에서 에폭시화제로 처리하여 다음 일반식 (V)의 화합물을 얻고, 이 화합물의 20-케토 기능기를 보호하여 다음 일반식 (VI)의 화합물을 얻고, 이를 유기 금속 메틸화제로 처리하여 다음 일반식 (VII)의 16β-메틸 유도체를 얻은 후, 3-위치 및 20-위치의 케톤 기능기를 탈보호하는 것을 특징으로 하는, 다음 일반식 (I) 화합물의 제조 방법. 상기 식에서, 고리 A 및 B는 다음의 잔기 를 나타낸다. 또는 여기에서, K는 옥소 라디칼 또는 다음 일반식의 옥소 라디칼 보호기 K와 동일하거나 상이한 케톤 기능기의 보호기를 나타낸다. 를 나타내고, n은 2 또는 3이고, R1은 에테르 또는 에스테르 잔기를 나타내며, K'는 상기

62 국내 퀴놀론카르복실산 유도체 수화물 결정 43 출원번호 KR 출원일 7/29/1994 IPC 분류 C07D-401/04 출원인 주식회사 중외제약 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 8/11/1999 만료일 6/4/2015 권자 주식회사 중외제약 우선권번호 JP 우선일 1/31/1992 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO [목적]항균제로서 유용하고 퀴놀론카르복실산 유도체 중에서 안정성이 우수한 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-8-메톡 시-7-(3-메틸아미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산2수화물의 제조방법을 제공한다.[구성]1-시클로프로필-6,7-디플루 오로-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산에HBF4를 반응시켜서 1-시클로프로필-6,7-디플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소 -3-퀴놀린카르복실산-BF2 킬레이트로 하고, 이에 3-메틸아미노피페리딘을 축합시켜 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로 -8-메톡시-7-(3-메틸아미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산BF2 킬레이트한 후, 에탄올, 수산화나트륨 수용액 등으로 가수분해하여 일반식(I)의 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-8-메톡시-7-(3-메틸아미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린 -3-카르복실산2수화물을 얻는다. 하기식 을 갖는 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-8-메톡시-7-(3-메틸아 미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산 2 수화물.

63 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Balofloxacin 용도 요로감염증 치료제 개발사 제이더블유중외제약 주식회사 국내 해외 관련제 품 43.1 제품명 큐록신정100밀리그램 발매사 중외제약(주) 허가일 5/6/1993 약가 시장규모 1,572원/정 41억 PMS 12/16/2007 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 물질 쥬카이세이야쿠가 부시키가이샤 /29/2013 소멸 국내특 허 요약 단순성 요로감염증 (방광염, 요도염 등), 골반내 감염증, 자궁경관염

64 국내 신규 수용성 DDB 유도체 및 그 제조방법 44 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 6/5/1995 IPC 분류 C07D-317/54 출원인 대우약품공업주식회사 이치호 등록번호 KR 등록일 3/2/1999 만료일 6/5/2015 권자 대우약품공업주식회사 이치호 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - l 대한뉴팜(주) 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명은 다음 일반구조식(Ⅰ)로 표시되는 신규 DDB 유도체에 관한 것이며, 이 일반구조식(Ⅰ)의 화합물은 DDB와 같은 생리활성 을 가지며 그 용해도가 극히 커서 주사제로 사용될 수 있음은 물론 경구제로 사용됨에 있어서도 생체이용도가 높은 화합물이다. 다음 일반구조식 (I)로 표시되는 화합물. 식중 R은 탄소수 1-4의 저급알킬기 또는 벤질기이며, n은 1 또는 2의 정수이 다.

65 구분 국내 정 밀 화 신규화합물, 그의 제법 및 항종양제 45 출원번호 KR 출원일 12/9/1996 IPC 분류 C07D-417/04 출원인 등록번호 KR 등록일 8/20/2002 만료일 6/6/2015 권자 우선권번호 JP JP JP JP JP 우선일 3/13/1995 분쟁 - 다이닛뽕 세이야꾸 가부시끼가이샤 다이닛뽕 세이야꾸 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]하기 화식 I 하기 화식 I 로 표시되는 피리돈카르복실산 유도체 또는 이들의 염. [화식 I](식 중에서,R1 은 수소 원자, 저급 알콕시기, 할로겐 원자, 저급 알킬기, 할로겐 원자로 치환된 저급 알킬기, 페닐기 또는 할로겐 원자로 치환된 페닐기이고,R2 는 카르복실기, 저급 알킬옥시카르보닐기 또는 포르 밀기이고,R3 는 수소 원자, 아미노기, 벤질아미노기, 트리틸아미노기, 할로겐 원자, 저급 알킬기 또는 할로겐 원 자로 치환된 저급 알킬기이고, A 는 CH 이고,m 은 1 또는 2 의 정수이고,Y 는 할로겐 원자, 저급 알킬티오기 또는 저급 알킬술포닐기, 또는 하기 식 Y' 로 표시 되는 기이고, (Y')여기에서, R4 는 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, Z 는 수소 원자, 저급 알킬기, 또는 아미노산 잔기, 펩티드 잔기, 아실기 또는 옥시카르보닐기를 갖는 기이고, R5 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급 알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기 또는 할로겐 원자로 치환된 저급 알킬기이고,n 은 0 또는 1 의 정수이고,p 는 1, 2, 3 또는 4 의 정수임)

66 구분 국내 정 밀 화 염증치료용 치환 피라졸일벤젠술폰아미드 46 출원번호 KR 출원일 5/21/1996 IPC 분류 C07D-231/12 출원인 등록번호 KR 등록일 8/16/1999 만료일 6/11/2015 권자 우선권번호 US US 우선일 4/6/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 지 디 썰 엘엘씨 지 디 썰 엘엘씨 AU CA CN EP JP TW US WO [구성]다음식 i의 화합물 또는 그것의 약적으로 허용되는 염. 다음 식II의 화합물 또는 그것의 약적으로 허용되는 염. 식에서, R2는 히드리도, C1-C10-알킬, C1-C6-할로알킬, C1-C6-알콕시카르보닐, 시아노, 카르복 실, C1-C6-시아노알킬, 아미노카르보닐, C1-C6-알킬아미노카르보닐, C3-C7-시클로알킬아미노카 르보닐, 아릴아미노카르보닐, C1-C6-카르복시알킬아미노카르보닐, C1-C6-아랄콕시카르보닐 -C1-C10-알킬아미노카르보닐, C1-C6-아미노카르보닐알킬, C1-C6-카르복시알킬, C1-C6-알콕 시카르보닐시아노알켄일 및 C1-C6-히드록시알킬 중에서 선택되고;R3은 히드리도, C1-C10-알킬, 시아노, C1-C6-히드록시알킬, C1-C6-알킬술포닐 및 할로 중에서 선택되고; R4는 치환가능 위치에서 할로, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 시아노, 니트로, C1-C6-할로알킬, C1-C6-알킬, 히드록실, C2-C6-알켄일, C1-C6-히드록시알킬, 카르복실, C3-C7-시클로알킬, C1-C6-알킬아미노, C1-C10-디알킬아미노, C1-C6-알콕시 카르보닐, 아미노카르보닐, C1-C6-알콕시, C1-C6-할로알콕시, 술파밀 및 아미노 중에서 선택된 한개 이상의 라디칼로 선택적으로 치환된 페닐이고;단 R2 및 R3은 둘다 히드리도가 아니고; 또한 단 R3이 히드리도일 때 및 R4가 페닐일 때 R2는 카르복실 또는 메 틸이 아니고; 또한 단 R2가 메틸이고 R3이 브로모일 때 R4는 페닐이 아니고; 또한 단 R2가 메틸이고 R3이 브로모일 때 R4는 4- 클로로페닐이 아니다.

67 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 celecoxib 용도 해열, 진통, 소염제 개발사 지.디.썰 엘엘씨 국내 해외 관련 제품 46.1 제품명 쎄레브렉스캡슐200밀리그램 CELEBREX 200mg 발매사 한국화이자제약(주) GD SEARLE 허가일 69/11/ /31/1998 약가 시장규모 973원/캡슐 870억원 PMS - 관련 청구항 제3항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성 지.디.썰 엘엘씨 /30/2019 요약 골관절염, 류마티스관절염, 강직척추염, 급성 통증 및 원발월경통, 중등도 간장애 환자

68 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 celecoxib 용도 해열, 진통, 소염제 개발사 지.디.썰 엘엘씨 국내 해외 관련 제품 46.2 제품명 쎄레브렉스캡슐100밀리그램 CELEBREX 100mg 발매사 한국화이자제약(주) GD SEARLE 허가일 9/11/ /31/1998 약가 시장규모 973 원/캡슐 870억원 PMS - 관련 청구항 제3항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성 지.디.썰 엘엘씨 /30/2019 요약 골관절염, 류마티스관절염, 강직척추염, 급성 통증 및 원발월경통, 중등도 간장애 환자

69 국내 인슐린 유사제제 47 출원번호 KR 출원일 6/14/1995 IPC 분류 C07K-014/62 출원인 일라이 릴리 앤드 캄파니 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/17/2003 만료일 06/14/2015 권자 일라이 릴리 앤드 캄파니 우선권번호 US 우선일 6/16/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN GB JP TW US 분쟁 - [목적]페놀성 유도체를 함유하는 희석제에 단량체성 유사체를 용해하고, 아연을 첨가하여 당뇨병 치료에 유용한 육량체 착화합물인 인슐린 유사체의 제조 방법을 제공한다.[구성]m-크레졸인 페놀성 유도체를 함유하고 염기인 수산화나트륨이 포함된 ph가 약7.5인 희석제에 농도 mg/ml의 단량체성 인슐린 유사체를 용해하고, 10-50마이크로g/ml의 아세트산아연, 브롬화아연 등의 아연염 과 등장제인 글리세린을 첨가하여 육량체 착화합물을 제조한다. (a) B28 위치의 Pro가 Asp, Lys, Leu, Val, 또는 Ala로 치환되고, B29 위치의 Lys가 Lys이거나 또는 Pro로 치환된 인간 인슐린, (b) des(b28-b30)-인간 인슐린, 및 (c) des(b27)-인간 인슐린으로 구성된 군으로부터 선택된 6 분자의 인간 인슐린; 2 개의 아연 이온; 및 m-크레졸, 페놀, 또는 m-크레졸과 페놀의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 적어도 3 분자의 페놀성 유도체를 포함하 는, 인간 인슐린보다 더 빠른 흡수율을 갖는 잘-정의된 아연-페놀성 육량체 복합체를 포함하고, 화적 분해에 대해 인간 인슐린과 비교할 때 동등하게 안정한, 당뇨병 치료를 위한 인간 인슐린 유사체 복합체의 비경구용 제약 적 제제.

70 관련제 품 47.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파니 국내 해외 휴마로그믹스 50 카트리지주 제품명 100단위/밀리리터(인슐린라이스 프로 50%와 인슐린라이스프로 HUMALOG MIX 75/25 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 수 없음 발매사 프로타민현탁액 50% 혼합액) 한국릴리(유) LILLY 허가일 7/9/ 약가 11,987원/3ml 시장규모 160억원 PMS 6/10/2002 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

71 관련제 품 47.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스50퀵펜주100단위/ 밀리리터(인슐린라이스프로50%와 제품명 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 인슐린라이스프로프로타민현탁액5 HUMALOG MIX 75/25 KWIKPEN 수 없음 0%혼합액) 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 11,987 원/30ml 시장규모 160억원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

72 관련제 품 47.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스25카트리지주100 제품명 HUMALOG MIX 50/50 단위/mL(별첨) 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 발매사 한국릴리(유) LILLY 수 없음 허가일 약가 11,980 원/30ml 시장규모 160억원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

73 관련제 품 47.4 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스25퀵펜주100단위/ 밀리리터(유전자재조합,인슐린라 제품명 이스프로25%와 HUMALOG MIX 50/50 KWIKPEN 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 수 없음 인슐린라이스프로프로타민현탁액7 5%혼합액) 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 11,980 원/30ml 시장규모 160억원 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

74 관련제 품 47.5 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 당뇨병 용제 개발사 국내 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 수 없음 제품명 발매사 휴마로그퀵펜주100단위/밀리리 터(인슐린라이스프로,유전자재조합) 한국릴리(유) 허가일 약가 11,977 원/30ml 시장규모 160억원 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 일라이릴리앤드캄파 니 해외 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

75 관련제 품 47.6 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 당뇨병 용제 개발사 국내 휴마로그카트리지주100단위/m 제품명 L(인슐린라이스프로,유전자재조합) 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 발매사 한국릴리(유) 수 없음 허가일 약가 11,977 원/30ml 시장규모 160억원 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 일라이릴리앤드캄파 니 해외 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법에 요구되는 당뇨병

76 관련제 품 47.7 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그주100단위/밀리리터( 제품명 인슐린라이스프로) 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 발매사 한국릴리(유) 수 없음 허가일 약가 23,573 원/30ml 시장규모 160억원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

77 국내 항 비루스성덴드리머 48 출원번호 KR 출원일 12/13/1996 IPC 분류 C08G-069/48 출원인 바이오몰레큘라 리서치 인스티튜트 리미티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 12/4/2002 만료일 권자 스타파마 피티와이 리미티드 우선권번호 AU1994-PM 6239 우선일 6/15/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]다수의 말단기를 보유하며, 상기 말단기중 하나 이상은 말단기에결합된 음이온- 또는 양이온-함유부를 보유하는 덴드리머를 포함하는 항비루스성 화합물. 다수의 말단기를 보유하며, 상기 말단기 중 하나 이상은 2-티오시알산부 이외에 말단기에 결합된 음이온 또는 양이온 함유부를 보 유하는 덴드리머를 포함하는 항비루스성 화합물.

78 국내 혈중 트리글리세리드의 농도상승을 억제하는 펩티드 및 활성성분으로서 펩티드를 함유한 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제제 49 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/23/1997 IPC 분류 C07K-007/06 출원인 등록번호 KR 등록일 5/2/2000 만료일 권자 우선권번호 - 우선일 - 이또함 가부시키가이샤 한뀨 교에이 부싼 가부시끼가이샤 이또함 가부시키가이샤 한뀨 교에이 부싼 가부시끼가이샤 번호 EP 패밀리출원국 CA EP WO 분쟁 - 본 발명은 서열 목록에 나타낸 아미노산 서열을 갖는 펩티드; 활성성분으로서 상기 펩티드, 펩티드 Val-Thr-Leu 및/또는 펩티드 Val-Thr-Pro를 함유한 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제제; 활성성분으로서 이들 펩티드를 함유함으로써 혈중 트리글리세리드 의 농도상승 억제기능이 부여된 특정 건강식품; 활성성분으로서 이들 펩티드를 함유함으로써 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제 기능이 부여된 사료에 관한 것이다. 활성성분으로서 SEQ DI NO : 1로 나타낸 아미노산 서열을 갖는 펩티드를 함유하는 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제제.

79 국내 신규 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유도체 50 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 7/1/1995 IPC 분류 C07C-225/30 출원인 삼아약품 주식회사 등록번호 KR 등록일 7/27/1998 만료일 권자 삼아약품 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]신규 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유도체 제조 및 제조방법과 이 유도체를 활성성분으로 함유하고 약제적으 로 사용되는 부형제와 제제를 제공한다.[구성]나프탈렌디온에 염소가스와 반응시켜 2,3-디클로로-1,4-나프탈렌디온 유도체를 제조 하여 아민과 반응시키며 메탄올, 에탄올, 이소프로판올 등과 같은 탄수소 1-3의 저급알콜, 또는 디메틸설폭사이드 등과 같은 유기 용매 중에서 행하며 실온-섭씨 100도의 온도로 2-6시간 반응하여 구조식(1)의 신규 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유 도체를 제조한 후, 재결정화, 크로마토그라피 등의 방법에 의하여 분리 및 정제한다. 다음 일반구조식(I)의 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유도체. 상기식에서 R은 n-헵틸 또는 N-(4-헥실)페닐기를 나타내며, X 및 Y는 각각 수소 또는 하이드록실기를 나타낸다.

80 구분 국내 정 밀 화 치료 화합물 51 출원번호 KR 출원일 1/6/1997 IPC 분류 C07H-019/052 출원인 등록번호 KR 등록일 3/3/2003 만료일 권자 우선권번호 GB 우선일 7/7/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 더 웰컴 파운데이션 리미티드 더 웰컴 파운데이션 리미티드 AU CA CN EP JP TW US WO [구성]화식 I의 화합물 및 그의 제약적으로 허용되는 유도체. 화식 Ⅰ의 화합물 및 그의 제약적으로 허용되는 유도체.<화식 Ⅰ> 식 중, R은 수소, 할로 원자 또는 -NR1R2이고, 여기서 R1 및 R2는 동일하거나 상이한 것 으로서 각각 독립적으로 수소, C1-6알킬, 시아노C1-6알킬, 히드록시C1-6알킬, 할로C1-6알 킬, C3-7시클로알킬, C1-6알킬C3-7시클로알킬, C2-6알케닐, C3-7시클로알킬C1-6알킬, C2-6알키닐, 아릴, 아릴C1-6알킬, 헤테로시클릭C1-6알킬 또는 -COC1-6알킬로부터 선택 되거나 또는 R1 및 R2가 이들이 결합되어 있는 N 원자와 함께 3, 4, 5 또는 6원 헤테로시 클릭 고리를 형성한다.

81 국내 분별된 다분산 조성물 52 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 1/6/1997 IPC 분류 C08B-037/18 출원인 등록번호 KR 등록일 2/18/2003 만료일 권자 우선권번호 BE BE 우선일 9/30/1994 티엔스 쉬케라피나데리 남로즈 벤누츠찹 티엔스 쉬케라피나데리 남로즈 벤누츠찹 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 분쟁 - [구성]하기의 정의를 특징으로하는 분별된 다분산 탄수화물 조성물 : - 천연 다분산 탄수화물 조성물의 평균 DP보다 현저히 높은 평균 DP-저분자 단량체, 이량체 및 올리고머의 유의한 부재, - 착색제, 염, 단백질 및 유기산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 불순물의 유의한 부재, - 용해도 조절제와 같은 기술적 보조제의 유의한 부재. - 천연 다분산 탄수화물 조성물의 평균 중합도(DP)에 대해 두 배 이상인 평균 DP를 갖고, - 단량체를 0.2 중량% 미만, 이량체를 0.2 중량% 미만, 그리고 10 미만의 DP를 갖는 올리고머를 1.5 중량% 미만으로 함유하고, - 회분을 0.2 중량% 미만으로 함유하고, - 기술적 보조제는 실질적으로 함유하지 않음을 특징으로 하는 분별된 다분산 탄수화물 조성물.

82 구분 국내 트리아졸화합물및도파민-D₃리간드로서의그의용도 53 애보트 게엠베하 운트 콤파니 출원번호 KR 출원일 1/15/1997 IPC 분류 C07D-249/12 출원인 정 카게 밀 아비에 도이치란트 게엠베하 등록번호 KR 등록일 3/26/2003 만료일 권자 운트 콤파니 카게 화 우선권번호 DE P 우선일 7/15/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]리간드로서의 그의용도25589하기 화식(I)의 트리아졸 화합물 및 이들의 생리상 허용되는 산과의 염. 하기 화식 (I)의 트리아졸 화합물 및 이들의 생리상 허용되는 산과의 염. 상기 식에서,A는 O, S, NR3, CONR3, NR3CO, COO, OCO, C3-C6-시클로알킬렌 또는 이중 또는 삼중 결합 중에서 선택된 하나 이상의 기를 포함할 수 있는 직쇄 또는 분지쇄 C1-C18-알킬렌기이고, B는 다음 화식의 라디칼이며, R1은 H, CO2R3, NR3R4, OR4, C3-C6-시클로 알킬 또는 비치환되거나 또는 OH, OC1-C8-알킬 또는 할로겐에 의해 치환된 C1-C8-알킬이고,R2는 R1에 대해서 정의한 바와 같 거나 또는 CF3, SR3, 할로겐 또는 CN이고,R3은 H, 또는 비치환되거나 또는 OH, OC1-C8-알킬, 페닐 또는 할로겐에 의해 치환된 C1-C8-알킬이고,R4는 R3에 대해서 정의한 바와 같거나 또는 COR3 또는 CO2R3이고, Ar은 페닐, 피리딜, 피리미딜 또는 트리아지닐이고, 여기에서 Ar은 OR4, C1-C8-알킬, C2-C6-알젠닐, C2-C6-알키닐, 할로겐, CN, CO2P3, NO2, SO2R3, SO3R3, NR3R4, SO2NR3R4, SR3, CF3, CHF2, 5 또는 6원 탄소환식 방향족 또는 비방향족 고리 및 O, S 및 N으로부터 선택된 1 내지 3 개의 헤테로 원자를 갖는 5 또는 6원 복소환식 방향족 또는 비방향족 고리(여기서, 탄소환식 또는 복소환식 고리는 비치환되거나 또는 C1-C8-알킬, 할로겐, OC1-C8-알킬, OH, NO2, CF3에 의해 치환될 수 있음)로부터 서 로 독립적으로 선택된 1 내지 4 개의 치환체를 가질 수 있으며, Ar은 또한 상기한 형의 탄소환식 또는 복소환식 고리에 융합될 수 있으며,단 하기 화식의 화합물은 제외한다.

83 구분 국내 정 밀 화 치환된 피리미딘 화합물 및 그의 용도 54 출원번호 KR 출원일 1/15/1997 IPC 분류 C07D-239/56 출원인 애보트 게엠베하 운트 콤파니 카게 등록번호 KR 등록일 8/8/2003 만료일 권자 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게 우선권번호 DE P 우선일 7/15/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CN EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]하기 화식(I)의 피리미딘 화합물 및 그의 생리적으로 허용되는 산과의 염의 도파민 D3 수용체 길항제 또는 아고니스트에 대해 반응하는 질환 치료용 제약조성물 제조 용도. 하기 화식 I의 피리미딘 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 산과의 염. 식 중,A는 O, S, NR4, CONR4, NR4CO, COO, OCO 및 이중 또는 삼중 결합으로 구성된 군에서 선택되는 라디칼이 끼여있을 수 있으며, 이를 통해 피리미딘 고리 에 결합할 수도 있는 C2-C15-알킬렌이고,B는 이며, 단, R1이 OH 또는 SH이고,R2 및 R3이 서 로 독립적으로 H, C1-C6-알킬, OC1-C6-알킬, SC1-C6-알킬, CO2H, OH, SH, NR4R5 또는 할로겐이고 A가 SC1-C6-알킬렌이 고,B가 이고,Ar이 C1-C4-알킬, OC1-C4-알킬, SC1-C4-알킬, NO2, CF3, F, Cl 또는 Br 중에서 선택되는 1개 이상의 치환 체를 가질 수 있는 페닐인 하기 화식의 화합물, 및2-[2-(4-o-톨릴)-피페라진-1-일]-에톡시-4,6-디메틸피리미딘 히드로클로라 이드;2-[2-(4-m-톨릴)-피페라진-1-일]-에톡시-4,6-디메틸피리미딘 히드로클로라이드;2-[2-(4-p-톨릴)-피페라진-1-일]-에톡시 -4,6-디메틸피리미딘 히드로클로라이드; 및 2-[2-(4-페닐)-피페라진-1-일]-에톡시-4,6-디메틸피리미딘 히드로클로라이드는 제외 된다.

84 국내 파네실 전이효소 저해제 및 이의 유도체, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 조성물 55 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 7/21/1995 IPC 분류 C07C-049/217 출원인 한국과기술연구원 등록번호 KR 등록일 11/13/1998 만료일 권자 한국과기술연구원 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]파네실 전이효소의 작용을 저해하여 라스 단백질의 파네실화를 방지함으로서 암 유전자의 발현을 억제할 수 있는 신남알데하 이드 유도체 화합물 및 이를 계피로부터 추출하는 방법을 제공한다.[구성]계피를 분쇄하여 클로로포름과 아세톤의 혼액으로 추출하 여 추출액을 감압 농축한 다음 2% 수산화나트륨 용액으로 추출한다. 염기층을 산성화시키고, 메틸렌클로라이드로 재추출한 후 활성 물질을 함유한 유기층을 모아 감압 농축시킨다. 수득된 농축액을 실리카겔 크로마토그래피 및 HPLC를 이용하여 정제함으로써 파네 실 전이효소 저해활성을 갖는 일반식(I)의 화합물을 제조한다. 그후 이를 테트라히드로푸란에 용해시킨 후 디부틸알루미늄 하이드라 이드와 반응시켜 환원시킴으로써 그의 유도체를 제조한다. 하기 구조식(Ⅰ)을 갖는 화합물 KRIBB-BP007 :

85 구분 국내 정 밀 화 1-페닐-3-디메틸아미노프로판화합물,이의제조방법및이를포함하는진통제 56 출원번호 KR 출원일 7/22/1995 IPC 분류 C07C-215/30 출원인 그뤼넨탈 게엠베하 등록번호 KR 등록일 11/29/2002 만료일 권자 그뤼넨탈 게엠베하 우선권번호 DE P 우선일 7/23/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 분쟁 - [목적]전형적인 오피오이드의 부작용을 유발하지 않고 심한 통증을 치료하며 개발된 물질이 트라마돌로 치료하는 동안 발생되는 오 심 및 구토와 같은 부작용을 나타내지 않는 1-페닐-3-디메틸아미노프로판 화합물을 제공한다.[구성]베타-디메틸아미노케톤(2)을 유기 금속 화합물(3)과 반응시켜 X가 OH, F, Cl 또는 H이고, R1이 C1-4알킬 그룹이며, R2가 H 또는 C1-4의 알킬 그룹이고, R3 가 H 또는 직쇄의 C1-4의 알킬 그룹이고, R5가 H이면 R4가 메타-O-Z이고 R5가 파라 위치에서 -Cl, - F,-OH이고, R4와 R5는 함께 3,4_-OCH=CH- 가 되는 1-페닐-3-디메틸아미노프로판 화합물(1)을 제조한다. 생리적으로 혼화성인 산의 염 또는 염기의 형태인 부분입체이성체 또는 에난티오머로서의 일반식 (I)의 1-페닐-3-디메틸아미노프로판 화합물. 상기식에서 X는 OH, F, Cl, H또는 OCOR6그룹(여기서, R6은 C1-3-알킬이다)이고,R1은 C1-4-알킬 그룹이며,R2는 H또는 C1-4-알킬 그룹을 나타내고,R3 는 H 또는 직쇄 C1-4-알킬 그룹을 나타내거나 R2와 R3는 함께 C4-7 사이클로 알킬 라디칼을 형 성하며,R5가 H인 경우, R4는 메타-O-Z [여기서, Z는 H, C1-3-알킬, PO(OC1-4-알킬)2, CO(OC1-5-알킬), CONH-C6H4-(C1-3-알킬) 또는 CO-C6H4-R7(여기서, R7은 오르토 -OCOC1-3-알킬 또는 메타- 또는 파리-CH2N(R8)2이고, R8은 C1-4-알킬 또는 4-모르폴리노이 다)이다]이거나 R4는 메타-S-C1-3-알킬, 메타-Cl, 메타-F 또는 메타-CR9R10R11(여기서, R9,R10 및 R11은 H 또는 F이다), 오르토-OH, 오르토-O-C2-3-알킬, 파라-F 또는 파라-CR9R10R11이거 나,R5가 파라 위치에서 -C1, -F, -OH 또는 -O-C1-3-알킬인 경우, R4는 메타-위치에서 -Cl, -F, -OH또는 -O-C1-3-알킬이거나,R4와 R5는 함께 3,4-OCH=CH- 또는 3,4-OCH=CHO-이다.

86 국내 2-(2-아미노-1,6-디하이드로-6-옥소-퓨린-9-일)메톡시-1,3-프로판디올유도체 57 에프 출원번호 KR 출원일 7/27/1995 IPC 분류 C07D-473/18 출원인 호프만-라 로슈 아게 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/15/2002 우선권번호 US 우선일 7/28/1994 만료일 연장만료일 권자 에프 호프만-라 로슈 아게 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 분쟁 - [목적] 면역 손상 환자의 허피스성 감염의 억제에 유용하도록, 개선된 경구 흡수율 및낮은 독성을 갖는 간시클로비르의 L-모노발린 에스테르 및 그의 염을 제공한다.[구성] 일반식(IV)의 화합물로부터 아미노 보호기(P2), 하이드록시 보호기(P1)를 제거시키거나, 2-(2-아미노-1,6-디하이드로-6-옥소-퓨린-9-일)메톡시-1,3-프로판디올 또는 그의 염을 L-발린의 활성화된 유도체로 에스테르시 키거나 구아닌을 퍼실레이트 형태로 루이스산 존재 하에 2-치환된 글리세롤과 축합 반응시키거나 비스 에스테르 2-(2-아미노-1,6- 디하이드로-6-옥소-퓨린-9-일)메톡시-1,3-프로판디일 비스(L-발리네이트) 또는 그의 염을 부분 가수분해시킴으로써 일반식(I)의 2-(2-아미노-1,6-디하이드로-6-옥소-퓨린-9-일)메톡시-3-하이드록시-1-프로판일-L-발리네이트가 제조된다. P1은 하이드록시 보 호기, 수소이고 P2는 아미노 보호기이고 P3은 수소, P2이다. R)- 또는 (S)-부분입체 이서에 또는 이들 두 부분입체 이성체의 혼합물 형태의 화합물 2-(2-아미노-1,6-디하이드로-6-옥소-퓨린 -9-일)메톡시-3-하이드록시-1-프로판일-L-발리네이트 또는 그의 약적으로 허용가능한 염.

87 관련제 품 57.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문,희귀 물질명 Valganciclovir HCL 용도 화요법제 개발사 에프. 호프만-라 로슈 아게 국내 해외 제품명 발싸이트정450밀리그람 VALCYTE 발매사 (주)한국로슈 HOFFMANN LA ROCHE 허가일 약가 26,490 원/정 시장규모 1억1천만원 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 물질, 용도 에프. 호프만-라 로슈 아게 국내특 허 요약 ADIS 환자의 CMV 망막염 치료, CMV 질환 감염이 있는 고형장기 이식환자에게서 CMV 질환의 예방

88 관련제 품 57.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문,희귀 물질명 용도 화요법제 개발사 국내 제품명 발싸이트액제용 분말 발매사 (주)한국로슈 허가일 약가 비급여 시장규모 - 안식향산나트륨, 염산발간시클로버 에프. 호프만-라 로슈 아게 해외 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 용도 조성 에프. 호프만-라 로슈 아게 에프. 호프만-라 로슈 아게 요약 ADIS 환자의 CMV망막염의 치료, CMV 질환 감염이 있는 고형장기 이식환자(CMV 양성인 자로부터 장기를 이식받는 CMV 음성 환자)에서 CMV 질환의 예방

89 국내 7-(4-아미노메틸-3-플루오로알킬옥심)피롤리딘 치환체를 갖는 신규 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 그의 제조방법 58 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 8/3/1995 IPC 분류 C07D-401/04 출원인 주식회사 엘지 등록번호 KR 등록일 11/4/1998 만료일 권자 주식회사 엘지생명과 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명은 탁월한 항균력을 나타내는 퀴놀론계 화합물 특히, 퀴놀론 모핵의 7-번 위치에 4-아미노메틸-3-플루오로알킬옥심피롤리 딘 치환체를 갖는 화합물로서, 우수한 항균작용과 광범위한 항균스펙트럼을 가질 뿐만 아니라 기존의 퀴놀론계 항생제보다 월등히 뛰어난 흡수 및 약물동력적 특성을 갖는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀린(나프티리딘) 카르복실산 유도체, 약제적으 로 허용되는 그의 무독성염, 생리적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르, 용매화물 및 이성체에 관한 것이다. 하기 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀린 카르복실산 유도체, 약제적으로 허용되는 그의 염, 생리적으로 가수분해 가능한 에스테르, 용매화물 및 이성체. 상기식에서, Q는 C-H, C-F, C-Cl, C-CH3, C-O-CH3 또는 N을 나타내고; R은 수소, 메틸 또는 아 미노를 나타내며; R1은 사이클로프로필, 에틸 또는 1개 이상의 불소원자로 치환된 페 닐을 나타내고; R2는 1개 이상의 불소원자에 의해 치환된 C1-C4 알킬을 나타내며; R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C3 알킬을 나타내며; R5는 수소, C1-C3 알킬 또는 할로알킬을 나타내며; R6 및 R7은 각각 독립적으로 수소, C1-C3 알킬 또는 할로알킬을 나타낸다.

90 국내 7-(4-아미노메틸-4-알킬-3-알킬옥심)피롤리딘 치환체를 갖는 신규 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 그의 제조방법 59 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 8/3/1995 IPC 분류 C07D-401/04 출원인 주식회사 엘지 등록번호 KR 등록일 11/4/1998 만료일 권자 주식회사 엘지생명과 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명은 탁월한 항균력을 나타내는 퀴놀론계 화합물 특히, 퀴놀론 모핵의 7번 위치에 4-아미노메틸-4-알킬-3-알킬옥심피롤리딘 치환체를 갖는 화합물로서, 우수한 항균작용과 광범위한 항균스펙트럼을 가질 뿐만 아니라, 기존의 퀴놀론계 항생제보다 월등히 뛰 어난 흡수 및 약물동력적 특성을 갖는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀린(나프티리딘) 카르복실산 유도체, 약제적으로 허용되는 그의 무독성 염, 생리적으로 가수분해 가능한 에스테르, 용매화물 및 이성체에 관한 것이다. 하기 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀린 카르복실산 유도체, 약제적으로 허용되는 그의 염, 생리적으로 가수분해 가능한 에스테르, 용매화물 및 이성체:상기식에서, Q는 C-H, C-F, C-Cl, C-CH3, C-O-CH3 또는 N을 나타내고; R은 수소, 메틸 또는 아 미노를 나타내며; R1은 사이클로프로필, 에틸, 1개 이상의 불소원자로 치환된 페닐을 나타내고; R2는 수소 또는 C1-C5 알킬을 나타내며; R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C3 알킬을 나타내며; R5는 수소, C1-C3 알킬 또는 할로알킬을 나타 낸다.

91 구분 국내 카르바페넴 화합물 60 신젠타 미티드 아스트라제네카 출원번호 KR 출원일 8/4/1995 IPC 분류 C07D-487/04 출원인 에스에이에스 정 아스트라제네카 에스에이에스 l 밀 등록번호 KR 등록일 10/14/2000 만료일 권자 아스트라제네카 유케이 화 리미티드 우선권번호 EP 우선일 8/5/1994 번호 EP 패밀리출원국 CA EP 분쟁 - [구성]하기 일반식(I)의 화합물 및 이의 약적 허용 염 또는 생체 내 가수분해 성 에스테르; 하기 화식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약적 허용 염 또는 생체내 가수분해성 에스테르 : 상기 식에서, R1은 1-히드록시에틸이고; R2는 수소 또는 C1-4알킬이며; X1은 산소 또는 황이고; 및 A는 하기 화식의 기로서, 두 개의 고리중 어느 하나가 치환될 수도 있는 것이고; 이때, B는 화식 -CH2-C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)-(CH2)n1-, -C(=O)-CH=CH-X2-, -C(= O)CH2CH2X2-, -(CH2)nC(=O)NH- 또는 -CH=CHC(=O)NH-이며, n은 1 또는 2이며, n1은 2 또는 3이며, X2는 NH, O 또는 S 이고; 상기 A는 고리상의 탄소 원자가 치환될 수도 있는 것이며, 그 치환체는 하기 a) 및 b)에 제시된 치환체 중에서 선택되는 것 이다: a) C1-4 알카노일; 히드록시 C1-2 알킬; 시아노; 카르바모일; C1-4 알킬카르바모일; 디-C1-4 알킬카르바모일; C1-4 알킬 S(O)p-(이때, p는 1 또는 2임); 아미노설포닐; C1-4 알킬아미노설포닐; 디-C1-4 알킬아미노설포닐; 아미노 C1-2 알킬; C1-4 알 킬아미노 C1-2 알킬; 디-C1-4 알킬아미노 C1-2 알킬; 히드록시이미노메틸; C1-4 알콕시이미노메틸; C1-4 알칸설폰아미도; (N-C1-4 알킬)-C1-4 알칸설폰아미도; 트리-C1-4 알킬암모늄, N-C1-4 알킬이미다졸륨. N-이미다졸 또는 N-피리디늄(고리 탄소 가 아미노로 치환될 수도 있음)중 어느 하나로 치환된 C1-2 알킬(고리상의 질소를 통해 피리디늄, 이미다졸륨 또는 이마다졸고리가 연결됨); C1-4 알킬아미노; 디-C1-4 알킬아미노; C1-4 알카노일아미노; 티에닐 C1-2 알킬렌; b) C1-4 알킬티오; C1-4 알킬; 아 미노; 벤조일; 벤조일 C1-2 알킬; 2-옥소 C3-4 알킬; 페닐아미노 C1-2 알킬; 모르폴리노; 피리딜 C1-2 알킬렌; 할로; 니트로; 히 드록시; C1-4 알콕시; C1-4 알콕시카르보닐; 카르복시; 설폰산; 및 트리플루오로메틸.

92 구분 국내 정 밀 화 신규한퀴놀론-또는 나프틸리돈-카복실산유도체또는그의염 61 출원번호 KR 출원일 2/12/1997 IPC 분류 C07D-401/04 출원인 도야마 가가쿠 고교 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 1/27/2003 만료일 권자 도야마 가가쿠 고교 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 8/12/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]하기 화식(1)의 퀴놀론-또는 나프틸리돈-카복실산 유도체 또는 그의 염; 하기 화식 (1)의 퀴놀론- 또는 나프틸리돈-카복실산 유도체 또는 그의 염: 화식 1상기 식에서, [이때, Y는 수소 원자, 할로겐 원자, 치환되거 나 비치환된 알킬, 알콕시 또는 알킬티오 기 또는 보호되거나 비보호된 하이드록실 기이 거나, 또는 R2와 함께 (이때, R7은 수소 원자, 알킬 기, 할로겐화알킬 기, 보호되 거나 비보호된 하이드록시알킬 기, 알킬리덴 기, 및 R7이 결합된 탄소 원자와 함께 사이 클로알칸 고리를 형성하는 기로 구성된 군에서 선택된 1종 이상이고; B는 산소 원자, 황 원자 또는 알킬 기로 치환될 수 있는 이미 노 기이다)의 기를 형성한다]이고;X는 수소 원자 또는 할로겐 원자이다.

93 관련제 품 61.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 garenoxacin mesylate hydrate 용도 화요법제 개발사 도야마 가가쿠 고교 가부시키가이샤 국내 해외 제품명 제니낙스정200밀리그램 Geninax 발매사 동아에스티(주) Toyama Chemical Co. 허가일 약가 비급여 시장규모 미생산 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 조성, 용도 물질, 조성 제법 다야마가가쿠고교 가부시키가이샤 다야마가가쿠고교 가부시키가이샤 다야마가가쿠고교 가부시키가이샤 요약 지역사회 회득성 폐렴, 만성기관지염의 급성 악화, 급성 세균성 부비강염

94 구분 국내 정 밀 화 항생물질 WAP-8294A와 이의 제조방법 및 항균조성물 62 출원번호 KR 출원일 8/17/1995 IPC 분류 C12P-001/04 출원인 와까모토 세이야꾸 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 7/20/1999 만료일 권자 링크 제노믹스 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 2/2/1995 번호 US 패밀리출원국 AU CN EP JP US 분쟁 - 본 발명의 신규한 항생물질 WAP-8294A는 그람-양성균, 특히 MRSA로 인한 감염에 의해 진전되는 전염병에 효과적이고, 본 항생 물질은 감염균으로서 그람 양성균 감염을 통해 진전되는 MRSA전염병을 포함한 질병치료에 효과적이다. 라이소박터 속(Lysobacter sp.) WAP-8294균주로부터 생산된 것으로 다음과 같은 물리화적 성질을 갖는 항생물질 WAP-8294A 또는 이들의 약제적으로 수용가능한 염. (1) 외양 : 백색분말 (2) 녹는점 : 213~220 (분해됨) (3) 용해성 : 물, 메탄올, n-부탄올, 디메틸포름아미드 및 디메틸설폭사이드 에 녹고, 아세톤, 에틸아세테이트 및 클로로포름에 녹지 않음 (4) 색반응 : 닌하이드린(ninhydrin), 에리히(Ehrlich), 라이돈-스미스 (Rydon-Smith), 과망간산칼륨 수용액, 황산 및 요오드 증기(iodine vapor)반응에 있어서 양성을 나타내고, UV 램프로부터 방출된 254nm 광선을 갖는 조사선(irradiation)을 통해 켄칭스팟(quenching spots)을 보여주며; 그리고 몰리쉬(Molish), 질산은, 염화철(Ⅲ) 및 드라겐도르프반응(Dragendorff's reaction)에서는 음성을 나타냄. (5) HPLC(High Performance Liquid Chromatography)에서의 체류 시간(Retention Time) : 4.0~6.1분, 8.0분, 11.1분, 12.5분, 16.5분, 17.9분 및 18.8분임 (6) UV흡수 스펙트럼(물, H2O) : λmax : 275nm, 280 nm, 287nm (7) IR흡수 스펙트럼(FT-IR, KBr) : 특수 흡수 스펙트럼 : 3300cm-1, 1720~1715cm-1, 1636cm -1, 1541cm-1, 1404cm-1, 1207cm-1,1137cm-1 (8) 1H-NMR 스펙트럼(270 MHZ, D2O) : 메틸, 메틸렌, 메틴, 그리고 헤테로사이 클 또는 방향족환으로부터 기인한 복잡한 H+ 시그널이 관측된다. (9) 분자량 : 1,400~1,700 (10) 유기 화합물에 대한 정성분석 (Na-용융방법) : 본 항생물질은 탄소, 수소, 산소 및 질소원소로 구성된 화합물임. (11) 완전한 산 가수분해는 닌하이드린-양성물 질들로서 Asp, Glu, Gly, Leu, Ser, Trp, Orn, N-메틸발린, β-하이드록시아스파르트산 및 N-메틸페닐알라닌을 제공한다. (12) 비선 광도( 比 旋 光 度, Specific Rotation) : [α]d20=+42 (C=0.5, H2O); (13) 염기, 산 및 중성 분류 : 양쪽성(Amphoteric)

95 구분 국내 정 밀 화 벤젠 화합물 및 그의 의약으로서의 용도 63 출원번호 KR 출원일 2/21/1997 IPC 분류 C07C-233/18 출원인 등록번호 KR 등록일 10/16/2002 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP 우선일 4/7/1995 분쟁 - [구성]A하기 일반식(1)의 벤젠 화합물, 그의 광활성 이성체 또는 그의염: 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 하기 일반식 (I) 의 벤젠 화합물, 그의 광활성 이성체 또는 그의 염: 상기식에서, W 는 수소; 탄소수 1 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬; 탄소수 2 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알케닐; 탄소수 2 내지 6 의 직쇄 또는 측쇄 알키닐; 하이드록시에 의해 치환될 수 있는 페닐; R4O(CH2)n; 또는 할로 겐, 사이클로알킬, 및 하이드록시에 의해 치환될 수 있는 페닐로 구성된 그룹중에서 선택된 1 내지 3 개의 치환 체에 의해 치환된 직쇄 또는 측쇄 C1-C6 알킬을 나타내며; X 는 탄소수 p 의 직쇄 알킬 또는 탄소수 (p-1) 의 직쇄 알콕시를 나타내고, 여기에시 탄소수 p 의 직쇄 알된 또는 탄소수 (p-1) 의 직쇄 알콕시는 알킬, 하이드록시, 알콕시, 아실옥시, 아미노, 알킬아미노, 아실아미노, 옥소, 할로알킬, 할로겐 및 치환체를 가질 수 있는 페닐(여기에서 치환체를 가질 수 있는 페닐은 알킬, 하이드록시, 알콕시, 아실, 아실옥시, 아미노, 알킬아 미노, 아실아미노, 할로알킬 및 할로겐으로 구성된 그룹중에서 선택된 1 내지 3 개의 치환체를 가질 수 있다)로 구성된 그룹중에서 선택된 1 내지 3 개의 치환체를 가질 수 있으며; Y 는 수소, 알킬, 하이드록시, 알콕시, 아실, 아실옥시, 아미노, 알킬아미노, 아실 아미노, 할로알킬 또는 할로겐을 나타내고,Z 는 탄소수 q 의 직쇄 알킬렌을 나타내며; p 및 q 는 동일하거나 상이하고, 각각 1 내 지 20 의 정수를 나타내며, 단 p+q 는 6 이상, 23 이하이고;m 은 1, 2 또는 3 이며;n 은 2 또는 3 이고;R1 및 R2 는 동일하거나 상이하며, 각각 수소, 알킬 또는 아실을 나타내고;R3 는 수소, 알킬 또는 아실을 나타내며;R4 는 수소, 알킬 또는 아실을 나타내고, 단, W가 H이고, Z가 -CH2-이며, R1 및 R2가 수소 또는 C1-C6알킬이고, X 및 Y가 H, C1-C6알킬, C1-C6알콕시 또는 할로겐인 경우, R3는 C1-C8알킬이 아니다.

96 국내 항바이러스제로서의4-(2-아미노-6-(시클로프로필아미노)-9H-푸린-9-일)-2-시클로펜텐-1-메탄올숙 시네이트 64 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 2/25/1997 IPC 분류 C07D-473/00 출원인 등록번호 KR 등록일 3/4/2003 만료일 권자 우선권번호 GB 우선일 8/26/1994 더 웰컴 파운데이션 리미티드 더 웰컴 파운데이션 리미티드 번호 EP 패밀리출원국 AU CA CN EP JP WO 분쟁 - [구성]-(2-아미노-6-(시클로프로필아미노)-9H-푸 린-9-일)-2-시클로페텐-1-메틴올숙시네이트259010A(1s,4r)-시스-4-[2-아미노 -6-(시클로프로필아미노)-9h-푸린-9-일]-2-시클로펜텐-1-메탄올의 숙시네이트 염. (1S,4R)-시스-4-[2-아미노-6-(시클로프로필아미노)-9H-푸린-9-일]-2-시클로펜텐-1-메탄올의 숙신산염.

97 국내 테트라시클릭유도체,제조방법 및 용도 65 출원번호 KR 출원일 7/20/1996 IPC 분류 C07D-471/14 출원인 아이코스 코포레이션 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/7/2002 만료일 권자 아이코스 코포레이션 우선권번호 GB 우선일 1/21/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP TW US WO [구성]화식 (1)의 화합물 및 그의 염 용매화물 화식 (I)의 화합물 또는 그의 염 또는 용매화물. 식 중,R0는 수소, 할로겐 또는 C1-6알킬을 나타내며; R1은 수소, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 할로C1-6알킬, C3-8시클로알킬, C3-8시 클로알킬C1-3알킬, 아릴C1-3알킬 또는 헤테로아릴C1-3알킬을 나타내며; R2는 벤젠, 티오펜, 푸란 및 피리딘으로부터 선택되는 임의로 치환된 일환식 방향족고리, 또 는 벤젠 고리 탄소원자 중 하나를 통해 나머지 분자에 결합되는 임의로 치환된 이환식 고리 (여기서, 융합 고리 A는 포화되거나 부분적으로 또는 완전히 불포화되고, 탄소원자 및 임의로는 산소, 황 및 질소로 부터 선택되는 1 또는 2개의 헤테로원자를 포함하는 5-또는 6-원 고리임)를 나타내며; R3는 수소 또는 C1-3알킬을 나타내거나, R1 및 R3가 함께 3- 또는 4-원 알킬 또는 알케닐쇄를 나타낸다.

98 관련제 품 65.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 tadalafil, 미결정셀룰로오스(G ranular-102) 용도 비뇨생식기관 및 항문용약 개발사 아이코스 코포레이션 국내 해외 제품명 시알리스정20밀리그램 CIALIS 20mg 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 비급여 시장규모 239억 PMS 관련 청구항 제9항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성 조성 릴리 아이코스 엘엘씨 릴리 아이코스 엘일씨 요약 발기부전 치료, 시알리스가 효과적이려면, 성적자극을 필요로 함, 여성에 의한 사용을 그 적응증으로 하지 않음

99 관련제 품 65.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 tadalafil, 미결정셀룰로오스(G ranular-102), 황색소혼합물32k 용도 비뇨생식기관 및 항문용약 개발사 이코스 코포레이션 국내 해외 제품명 시알리스정10밀리그램 CIALIS 10mg 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 비급여 시장규모 239억 PMS 관련 청구항 제9항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성 조성 릴리 아이코스 엘엘씨 릴리 아이코스 엘일씨 요약 발기부전 치료, 시알리스가 효과적이려면, 성적자극을 필요로 함, 여성에 의한 사용을 그 적응증으로 하지 않음

100 관련제 품 65.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 tadalafil, 미결정셀룰로오스(G ranular-102), 스테아르산마그네슘( 식물성) 용도 비뇨생식기관 및 항문용약 개발사 이코스 코포레이션 국내 해외 제품명 시알리스정5밀리그램 CIALIS 5mg 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 비급여 시장규모 239억 PMS 관련 청구항 제9항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성 조성 릴리 아이코스 엘엘씨 릴리 아이코스 엘일씨 요약 발기부전 치료, 시알리스가 효과적이려면, 성적자극을 필요로 함, 여성에 의한 사용을 그 적응증으로 하지 않음 양성 전립선 비대증의 징후 및 증상 치료 발기부전과 양성 전립선 비대증을 동반한 남성의 발기부전 및 양성 전립선 비대증 징후 및 증상 치료

101 구분 국내 정 밀 화 옥사졸로퀴놀린온유도체와그것의제법및치료적이용 66 출원번호 KR 출원일 9/4/1995 IPC 분류 C07D-498/04 출원인 사노피-신델라보 등록번호 KR 등록일 7/11/2003 만료일 권자 사노피-신델라보 우선권번호 FR 우선일 9/5/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 3,3a,4,5-테트라히드로-1H-옥사졸로[3,4-a]퀴놀린-1-온 유도체의 제법과 그 치료적 이용을 제공한다.거울상 이성질체와 부분입체 이성질체 및 라세미 혼합물을 포함한 목적하는 일반식(I)의 3,3a,4,5-테트라히드로-1H-옥사졸로[3,4-a]퀴놀린-1-온 유도체는 R1 이 수소원자일 경우 공지된 에틸 2-포르밀-6-메톡시-1,2,3,4-테트라히드로퀴놀린-1-카르복실레이트를 수소화붕소나트륨으로 환원 시키고, R1이 에텐일기, 메틸기 또는 페닐기일 경우 R1MgX의 유기마그네슘으로 처리하고 얻어진 화합물을 메톡시화나트륨과 같은 염기와 반응시켜 고리화하고 탈메틸화하여 얻은 7-히드록시-3,3a,4,5-테트라히드로-1H-옥사졸로[3,4-a]퀴놀린-1-온 (II) 화합물을 R2CH(OH)-(CH2)-(CH2)nX (R2는 메틸기, 트리플루오로메틸기 또는 시아노기)와 벤질 할로겐화물로 처리하고 오존과 수소화붕소 나트륨과 같은 환원제와 반응시켜 얻은 화합물을 탈보호하여 제조한다. 목적하는 식(I)의 화합물의 거울상 이성질체와 부분입체 이 성질체는 (II)의 거울상 이성질체와 부분입체 이성질체로부터 제조하고 라세미 화합물은 효소 가수분해에 의해 분리한다. 거울상 이성질체 및 부분입체 이성질체를 포함한 이성질체의 형태 및 라세미 혼합물을 포함한 이들 각종 형태의 혼합물의 형태의 다음 일반식 (I)의 3, 3a, 4, 5-테트라히드로-1H-옥사졸로[3, 4-a]퀴놀린-1- 온 유도체. [식에서, n 은 0 또는 1이고,R1은 수소원자, 에텐일기, 메틸기, 에틸기, 페닐기, 히드록시메틸기 또는 메톡시메틸기를 나타내고,R2는 메틸기, 트리플루오 로메틸기 또는 시아노기이고, R3 은 수소원자, 히드록실기 또는 벤질옥시기이고, R4 및 R5 는 수소원자이거나,또는 R2 및 R4 는 함께 -(CH2)4-기를 형성하고, R3 은 히드록실기이고, R5 는 수소원자이거나,또는 R2 및 R5 는 함께 -O-(CH2)4-기를 형성하고, R3 및 R4 는 수소 원자이거나,또는 R2 및 R5 는 함께 -(CH2)4-기를 형성하고, R3 은 히드록실기이고, R1 는 수소원자이다.]

102 국내 택솔유사 단백질 및 그의 제조방법 67 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 9/5/1995 IPC 분류 C07K-014/47 출원인 황병두 등록번호 KR 등록일 11/21/1998 만료일 권자 충남대교산협력단 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [구성](A)본 발명은 택솔과 유사한 작용을 하는 단백질(taxol-like protein, TALP), 그의제조방법 및 항암제와 항바이러스제로서의 용도에 관한 것이다. 암세포주나 태반조직을 포함한 포유동물의 조직을 파쇄하고 원심분리하여 수득한 상등액을 양이온 교환수지 크로마토그래피하고, 여기서 수득한 활성분획을 하이드록시아파타이트(Hydroxypatite) 혹은 이와 유사한 성상을 가진 물질로 크로마 토그래피하는 일련의 공정을 포함하는 방법으로 TALP를 제조한다. 본 발명에서 TALP는 택솔과 마찬가지로 GTP 및 미세관 연합 단 백질(microtuble-associated proteins)의 첨가없이도 튜블린(tubulin)으로부터 미세관(microtubule)을 형성하며, 이렇게 형성된 미세 관은 4 이하의 저온이나 Ca2+에 의해서도 안정적으로 유지된다. 아울러, 본 발명의 TALP는 세포분열을 억제하고, 바이러스에 의 한 대장균의 용혈(lysis)을 억제하므로, 항암제나 항바이러스제로 이용될 수 있을 것이다. 사람의 정상만기 태반조직으로부터 분리한, 튜블린으로부터 GTP 및 미세관 연합단백질(microtubule-associated proteins)의 첨가없 이 농도 의존적으로 미세 관형성을 촉진시키는 다음과 같은 특성을 갖는 택솔유사 단백질(TALP):(i) 12% SDS-PAGE 및 웨스턴 블 롯으로 분석한 분자량은 약 35kDa이고; (ii) 중성 부근 ph에서 안정하며; (iii) 튜블린에 직접 결합하여 미세관을 형성하고; 및, (iv) 튜블린의 고분자화를 촉진시키며, 이렇게 고분자화된 미세관은 Ca2+또는 4 이하의 저온에 대해 탈고분자화(depolymerization)되지 않고 안전성이 유지되는 것을 특징으로 하는 탁솔과 유사한 작용을 하는 단백질

103 국내 소마토스타틴펩타이드,이의제법및이를함유하는약적조성물 68 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 9/5/1995 IPC 분류 C07K-005/00 출원인 노바르티스아게 등록번호 KR 등록일 11/27/2002 만료일 권자 노바르티스아게 우선권번호 GB 우선일 9/6/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP TW US 종양과 그 전이부에는 소마토스타틴 수용체가 과다 발현되어 있으므로, 종양에 대한 방사선 치료시 치료제의 주성분인 방사성 금속 을 소마토스타틴 펩타이드에 킬레이트시킨다. 소마토스타틴 펩타이드가 수용체에 결합하기 위해 이동하므로 방사성 약물이 표적 장 기인 종양으로 운반되게 된다.일반식(I)의 유리 형태, 염 형태 및 알파선이나 베타선 방출 핵종 또는 오오제(AUGER) 전자 캐스캐이 드롤 가지는 방사성 핵종과 착화합된 형태의 화합물을 제공한다. 상기 식에서 M은 H+ 또는 카르복시기와 염을 형성하는 양이온이 고, A는 페닐알라닌 또는 타이로신이며, 방사성 핵종은 90Y 및 161TB가 바람직하다. 방사성 핵종-산출 염과 일반식(I)의 비착화합 물을 섭씨 60 내지 120도에서 반응시켜 착화합물을 제조한다. 이것을 함유하는 약 조성물을 만들어 소마토스타틴 수용체 양성인 종양 및 그 전이부 치료에 사용하고, 이 약 조성물에 세포증식 억제제를 추가하여 종양 침윤성 및 종양 성장과 관련된 증후군 치 료에 응용한다.이 소마토스타틴 펩타이드는 종양에 고농도로 빠르게 축적되고, 소량의 방사선만이 신장으로 운반되어 효과가 좋다. 유리형태, 염 형태 또는 방사성 핵종과 착화합된 형태의 일반식(I)의 화합물. 상기식에서 M 은 양이온이고, A 는 타이로신이다.

104 국내 벤조푸란,벤조티오펜,인돌및인돌리진의유도체,그것들의제조방법및그것들을함유한조성물 69 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 8/6/1991 IPC 분류 C07D-307/00 출원인 사노피 등록번호 KR 등록일 1/21/1999 만료일 권자 사노피 우선권번호 FR 우선일 8/6/1990 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US 본 발명의 목적은 하기 일반식(Ⅰ)의 벤조푸란, 벤조티오펜, 인돌 또는 인돌리진 화합물이다: 하기 일반식(Ⅰ)의 벤조푸란, 벤조티오펜, 인돌 또는 인돌리진의 유도체 및 그것들의 약적으로 허용 가능한 염 : 상기식에서, Het은 다음 기중 하나를 나타낸다. 상기식에서, T는 기를 나타내며, T'은 수소, 니트로기, 상기 규정된 바와 같은 기를 나타내며, T은 벤질옥시카르보닐아미노 기, 기, 기, 상기 규정된 바와 같은 기를 나타내는데, 이때에 T1은 수소 또는 C1-C4알킬기를 나타내고,T2과 T3 은 동일하거나 상이한 것으로, 수소 또는 C1-C4알킬기를 나타내거나, 또는 T2과 T3은 이것들이 부착되는 질소원자와 함께 4 내지 6탄소원자를 가지는 고리를 형성하며, X는 -O- 또는 -S-를 나타내고, Y는 또는 -CH2- 기를 나타내며, A는 -O-, -S- 또는 를 나타내며, W, W' 및 Z는 : W와 W'이 동일한 것으로 CH 또는 N을 나타내는 경우, Z는 -O- 또는 -S-를 나타내 고,W가 CH 를 나타내고 W' 이 을 나타내는 경우, Z는 -CH=C'-R8' 을 나타내고, n은 1 내지 5의 정수를 나타내고, 단, R4 가 -SO2R1' 기를 나타낼때 T'은 수소, 니트로기 또는 고리화된 기를 나타낸다.

105 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 드로네다론염산염 용도 부정맥용제 개발사 사노피 관련제 품 69.1 국내 해외 제품명 멀택정 MULTAQ 발매사 (주)사노피-아벤티스코리아 SANOFI AVENTIS US 허가일 약가 1,510원/1정 시장규모 세계 4천6백만 유로(드럭어바웃) PMS 관련 청구항 제 1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 조성, 용도 사노피 조성 사노피 요약 발작성 또는 지속성 심방세동 병력을 가진 현재 정상 동율동인 심방세동 환자에서 심방세동으로 인한 입원 위험성 감소

106 구분 국내 정 밀 화 펩티드 및 그 용도 70 출원번호 KR 출원일 9/11/1995 IPC 분류 C07K-016/46 출원인 등록번호 KR 등록일 8/9/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP 우선일 7/14/1995 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 EP 패밀리출원국 EP JP TW 분쟁 - 삼목 화분 알레르겐의 T 세포 에피토우프로 되어있는 펩타이드 및 그 상동성 펩타이드와 이를 유효 성분으로 함유하는 면역 요법제 를 제공한다.삼목(Cryptomeria japonica)의 숫꽃으로부터 얻은 화분에 존재하는 항원성 물질인 알레르겐에 특이적인 T 세포를 활성 화하는 펩타이드는 삼목 화분 알레르겐에 특이적인 면역 글로불린 E 항체와 반응하지는 않으며, 3H-티미딘 흡수법으로 시험할 경 우 음성 대조보다 알레르겐에 특이적인 T 세포를 보다 현저하게 활성화한다. 이 면역요법제는 포유동물에 아나필락시와 같은 부작 용 없이 삼목 화분증을 치료 또는 예방할 수 있어 이에 따른 비염 및 결막염을 예방, 치료할 수 있다. SEQ ID NO: 1 ~ 24로 된 군으로부터 선택되고, 또한 삼목 화분 알레르겐에 대해 특이적인 면역 글로불린 E 항체와 실질적으로 반응하지 않으나, 3H 티미딘 흡수법으로 시험할 경우 음성 대조보다 상기 삼목 알레르겐에 대해 특이전인 T 세포를 보다 현저하게 활성화하는 펩티드.

107 국내 재조합단백질, 플라즈미드 및 변형된 세포의 생성방법 71 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 3/14/1997 IPC 분류 C12N-015/68 출원인 등록번호 KR 등록일 7/3/2003 만료일 권자 우선권번호 FR 우선일 9/16/1994 아방티 파르마 소시에테 아노님 아방티 파르마 소시에테 아노님 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]A박테리오파지 t7 프로모터 조절하의 관심 핵산 서열 및 플라즈미드 rp4의 par 영역 또는 이 영역의 유도체의 전부 또는 일 부를 포함하는 안정화 영역을 포함하는 것을 특징으로 하는 발현 플라즈미드. 박테리오파지 T7 프로모터 조절하의 관심 핵산 서열 및 플라즈미드 RP4의 par 영역을 포함하는 안정화 영역을 포함하는 발현 플라 즈미드.

108 국내 신규한 비용매화 결정질 6-하이드록시-2-(4-하이드록시페닐)-3-[4-(2-피페리디노에톡시)벤조일]벤조[b]티오펜 하이드로클로라이드 72 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 9/15/1995 IPC 분류 C07D-409/10 출원인 일라이 릴리 앤드 캄파니 등록번호 KR 등록일 12/24/2002 만료일 권자 일라이 릴리 앤드 캄파니 우선권번호 US US 우선일 4/26/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN GB JP TW US WO 6-하이드록시-2-(4-하이드록시페닐)-3-[4-(2-피페리디노에톡시)벤조일]벤조[b]티오펜 하이드로클로라이드의 신규한 비용매화 결 정형을 제공한다.랄옥시펜 하이드로클로라이드로 공지된 6-하이드록시-2-(4-하이드록시페닐)-3-[4-(2-피페리디노에톡시)벤조일] 벤조[b]티오펜 하이드로클로라이드를 정제하는데 용매 오염으로 문제가 됨으로, 새로운 합성 방법을 이용하여 클로로벤젠 및 알루 미늄 오염물이 없는 랄옥시펜의 비용매화 결정형을 생성한다. 삼염화붕소나 삼브롬화붕소 존재하에 벤조티오펜을 아실화제로 아실 화시키고, 추가로 삼염화붕소나 삼브롬화붕소와 반응시켜 아실화 생성물의 페놀성기를 탈알킬화시킨다. 결정질 용매화물을 메탄올 또는 메탄올과 물의 혼합물에서 1당량의 염기와 반응시키고, 이 용액을 지방족 탄화수소 용매로 추출한다. 그리고 메탄올 용액에 1 당량의 염산을 첨가하고 비용매화 결정체로 단리한다. 구리 방사선을 사용하여 얻은 하기 X-선 회절 패턴을 실질적으로 나타내는 비용매화 결정질 6-하이드록시-2-(4-하이드록시페 닐)-3-[4-(2-피페리디노에톡시)벤조일]벤조[b]티오펜 하이드로클로라이드:

109 관련제 품 72.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 raloxifene HCl 용도 대사성 의약품 개발사 일라이 릴리 앤드 캄파니 국내 해외 제품명 에비스타정 60밀리그람(라록시펜염산염) Evista 발매사 한국다케다제약(주) Eli Lilly 허가일 약가 921원/정 시장규모 220억원 PMS - 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 없음 요약 폐경 후 여성의 골다공증 치료 및 예방

110 구분 국내 정 밀 화 17-데옥시코르티코스테로이드-21-[0]-카복실산 에스테르, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제 73 출원번호 KR 출원일 9/20/1995 IPC 분류 C07J-009/00 출원인 훽스트 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 11/10/2003 만료일 권자 훽스트 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE P 우선일 9/20/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 17-데옥시코르티코스테로이드-21-[O]-카르복실산 에스테르의 제조 방법을 제공한다.데옥시메타손과 같은 스테로이드 화합물을 활 성화 카르복실산 즉 R5-OC[(C1-C4)-알킬]-R1 (R1은 아릴, 헤트아릴 또는 O S N에 의해 치환되거나 삽입된 C1-C4알킬이고, R5 는 Cl, Br, -OCO-(C1-C4)알킬R1, -OCOCF3 또는 OH이거나 OMe)의 카보닐 할라이드나 카르복실 아졸라이드 또는 O{-OC-[(C1-C4)-알킬]-R1}2의 카르복실산 무수물과 반응시키거나, 또는 탈수제 (디사이클로헥실카보디이미드) 등의 존재하에 21-카르복실산 에스테르의 카르복실산 자체와 반응하여 제조한다. 한편 데옥시메타손과 같은 스테로이드 화합물을 21-카르복실산 에스테르의 염 즉 칼륨염이나 나트륨염 및 트리알킬암모늄염과 반응시켜 목적하는 일반식 (I)의 17-데옥시크로티코이드-21-카복실 산 에스테르를 제조한다. 일반식(I)의 17-데옥시코르티코이드-21-카복실산 에스테르. 상기식에서,A는 임의의 입체 배열 상태로 존재하는 CHOH 및 CHCl; CH2; C=O 또는 9(11) 이중 결합이고,Y는 수소, 불소 또는 염소이며,Z는 수소, 불 소 또는 메틸이고,R(1)은 치환되거나 융합된 아릴 또는 헤트아릴이거나, 포화 되거나, C2에서 1회 불포화되거나, C3에서 1회 이상 불포화되거나 또는 추 가의 알킬 그룹에 의해 환식으로 측쇄화되거나 헤테로 원자 O, S 또는 N에 의해 치환되거나 삽입된 [(C1-C4)-알킬][여기서, 1, 2 위치는 포화되거나 불포화된 (1,2-이중 결합) 상태로 존재한다]이고,R(2)는 수소, α -메틸 또는 β -메틸이다.

111 구분 국내 정 밀 화 신규한 프로스타 글란딘신타제 억제제 74 출원번호 KR 출원일 3/29/1997 IPC 분류 C07C-317/14 출원인 등록번호 KR 등록일 12/24/2002 만료일 권자 우선권번호 US 우선일 9/29/1994 분쟁 - 이 아이 듀폰 디 네모아 앤드 캄파니 이 아이 듀폰 디 네모아 앤드 캄파니 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성]A하기 일반식(1)의 화합물 또는 그의 약적으로 허용하는 염 또는 전구약물 형태: 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약적으로 허용되는 염 또는 전구약물 형태: 상기식에서,J, K 및 L은 독립적으로 CR3, CR4 또는 N이고;X는 단일 결합이며, 헤테로사이클릭 고리 시스템은 R9 0 내지 2개로 치환되고,m은 0 내지 2이고,p 는 0 내지 1이나,단, J 와 L이 모두 질소이고, K가 CR4인 경우, R4는 SR10일 수 없다.

112 구분 국내 정 밀 화 항균 활성을 갖는 고리형 헥사 펩티드 75 출원번호 KR 출원일 4/4/1997 IPC 분류 C07K-007/56 출원인 등록번호 KR 등록일 9/6/2002 우선권번호 GB GB 우선일 4/28/1995 만료일 연장만료일 분쟁 - [구성]A하기 화식 (I)로 폴리펩티드 화합물 및 이의 약적으로 허용 가능한 염; 권자 후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 하기 화식 I 의 폴리펩티드 화합물 및 이의 약적 허용염.화식 I상기 식에서, R1은 1개 이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는, 1개 이상의 질소 원자를 포함하는 불포화 6원 복소 단일환기로 치환된 저급 알카노일, 1개 이상의 질소 원자를 포함하는 포화 3 8 원 복소단일환기로 치환된 저급 알카노일;1개 이상의 산소, 1 3개의 황 원자(들)를 포함하는 불포화 융합 복소환기로 치환된 저급 알카노일; 및 페닐로 치환된 페닐(저급) 알케노일;1개 이상의 고급 알콕시를 포함할 수 있는 나프틸(저급) 알케노일;고급 알콕시를 포함하는 나프틸로 치환된 (C2-C6)알카노일; 1개 이상의 적절한 치환체(들)를 포 함하는 페닐로 치환되며, 1개 이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 페닐(C2-C6)알카노일; 1개 이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 복소환기로 치환되며, 1개 이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 벤조일; 저급 알콕시(고급)알콕시를 갖는 페 닐로 치환된 벤조일;저급(고급) 알킬을 갖는 페닐로 치환된 벤조일;1개 이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 페닐(저급)알콕 시(저급)알카노일;고급 알콕시를 갖는 페닐 및 저급 알킬을 포함하는 피라졸릴로 치환된 저급 알카노일;고급 알카노일이 1개 이상의 적절한 치환체(들)를 포함할 수 있는 저급 알콕시(고급)알카노일;저급 알킬을 포함하는 시클로(저급)알킬로 치환된 벤조일;고급 알킬 을 포함하는 인돌릴카르보닐;저급 알킬을 포함하는 나프토일;고급 알킬을 포함하는 나프토일;저급 알콕시(저급)알콕시(고급)알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일;저급 알콕시(저급)알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일;저급 알콕시(저급)알콕시를 포함하는 페 닐을 갖는 페닐로 치환된 벤조일;복소환옥시(고급)알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일;페닐옥시(저급)알콕시를 포함하는 페닐로 치환된 벤조일;고급 알콕시를 포함하는 페닐을 갖는 옥사졸릴로 치환된 저급 알카노일;히드록시를 포함하는 고급 알카노일;히드록시 및 아르(저급)알킬을 포함하는 고급 알카노일; 또는3-메틸-트리데세노일이다.

113 관련제 품 75.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 micafungin 용도 화요법제 개발사 아스텔라스 세이야쿠 가부시키가이샤 국내 해외 제품명 마이카민주50밀리그람 MYCAMINE 50mg 발매사 한국아스텔라스제약(주) ASTELLAS 허가일 약가 47,323 원/5ml 시장규모 - PMS 관련 청구항 제6항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 조성 조성 후지사와 야꾸힝 고교 후지사와 야꾸힝 고교 소멸 요약 킨다디혈증 및 기타 킨다디속에 의한 진균감염의 치료 식도칸디다증의 치료 조혈모세포 이식 환자에서 칸디다속에 의한 진균감염의 예방

114 관련제 품 75.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 micafungin 용도 화요법제 개발사 아스텔라스 세이야쿠 가부시키가이샤 국내 해외 제품명 MYCAMINE 100mg 발매사 ASTELLAS 허가일 약가 시장규모 PMS 관련 청구항 제6항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 조성 조성 후지사와 야꾸힝 고교 후지사와 야꾸힝 고교 소멸 요약 킨다디혈증 및 기타 킨다디속에 의한 진균감염의 치료 식도칸디다증의 치료 조혈모세포 이식 환자에서 칸디다속에 의한 진균감염의 예방

115 구분 국내 정 밀 화 재조합 콘글루티닌 및 그의 제조방법 76 출원번호 KR 출원일 2/17/1998 IPC 분류 C07K-014/47 출원인 등록번호 KR 등록일 8/5/2003 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 8/17/1995 후소 야쿠힝 고교 가부시끼가이샤 후소 야쿠힝 고교 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP US WO 분쟁 거절결정불복심판 5/13/2003 Gly-Xaa-Xaa(서열번호:3, Xaa는 단백질 구성 아미노산이다)의 아미노산 서열을 2개 포함하는 6개의 아미노산으로 이루어지는 콜라 겐 영역, 천연 콘글루티닌의 네크 영역 및 천연 콘글루티닌의 당쇄 인식 영역을 포함하며, 또한 항 바이러스 활성(중화 활성)을 가 지며 의약품 용도로의 응용을 기대할 수 있는 재조합 콘글루티닌을 제공한다. 재조합 콘글루티닌을 제조하는 방법으로서, 하기 단계의: (a) 서열번호 4 및 5로 나타낸 핵산 서열로 구성되는 두 개의 프라이머를 사용한 PCR을 실시하여 천연 콘글루티닌의 cdna로부터 증폭산물을 획득하고,(b) 상기 증폭산물을 제한효소 Xho I 및 EcoR I로 절단하고,(c) 벡터에 상기 절단된 증폭산물을 삽입하고, (d) 상기 벡터를 숙주세포에 도입하여 형질전환체를 획득하고(e) 상기 형질전환체를 적당한 배지에서 배양하고, (f) 상기 배양한 형질전환체를 파지로 감염시키고, (g) 파지-감염시킨 형질전환체로부터 재조합 콘글루티닌을 회수하는 단계를 포함하며, 상기 재조합 콘글루티닌이 Gly-Xaa-Xaa(서열번호 3)의 단위 아미노산 서열을 두 개 갖는 콜라겐 영역, 천연 콘글루티닌의 네크 영 역 및 천연 콘글루티닌의 당쇄인식 영역을 포함하며, 상기 Xaa가 단백질-구성 아미노산임을 특징으로 하는 재조합 콘글루티닌의 제 조방법.

116 국내 TIE-2리간드, 그것의 제조방법 및 용도 77 리제네론 파라마큐티칼스 출원번호 KR 출원일 4/7/1997 IPC 분류 C12N-015/12 출원인 인코포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 7/16/2003 만료일 권자 우선권번호 US US US US US US 우선일 4/6/1995 분쟁 - 리제네론 파라마큐티칼스 인코포레이티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성] 리간드, 그것의 제조방법 및 용도262911Atie-2 리간드를 암호화하는 분리된 핵산분자. TIE-2 리간드를 암호화하는 분리된 핵산분자로, 이때 핵산서열이 (a) 도 4 또는 도 5 에 제시된 바와같은 사람 TIE-2 리간드의 암호영역으로 이루어지는 핵산서열, (b) (a)의 핵산서열에 보통 긴축성의 조건하에서 혼성화되고 TIE-2 리셉터를 결합하는 TIE-2 리간드를 암호화하는 핵산서열, 또는 (c) 유전자암호의 축퇴가 없다면 (a) 또는 (b)의 핵산서열에 혼성화될 것이고 TIE-2 리셉터를 결합하는 TIE-2 리간드를 암호화하는 핵산서열인 것을 특징으로 하는 핵산분자.

117 구분 국내 정 밀 화 히드록시메틸(메틸렌시클로펜틸)푸린 및 피리미딘 78 출원번호 KR 출원일 10/17/1991 IPC 분류 C07D-487/4 출원인 이. 알. 스퀴부 앤드 선즈, 엘.엘.씨. 등록번호 KR 등록일 8/19/1998 만료일 권자 브리스톨-마이어스 스퀴브 홀딩스 아일랜드 우선권번호 US 우선일 10/18/1990 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 무효심판 진행중(2013당997, 2013당1541, 2014당1473, 2014당1556, 2014당1686, 2014당1773, 2014당1820, 2014당1822, 2014당1823, 분쟁 2014당1848, 2014당2156) 권리범위확인심판 진행중(2014당1924, 2014당1927, 2014당2160, 2014당2201, 2014당2201, 2014당2202, 2014당2203, 2014당2210, 2014당2235) 하기 일반식(1)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염. 하기 일반식(1)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염. [화식 1] 상기 식중,R1이 이고, R2가 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, 수소 원자, 메틸, 트리플루오로메틸, 에틸, n-프로필, 2-플루오로에틸, 2-클로로에틸, 에티닐 또는 이고, R3은 클로로, 브로모, 요오도, 수소 원자, 메틸 또는 트리플루오로메틸이고, R4는 알킬이고, R5는 수소 원자, 알킬, 치환된 알킬 또는 아릴이고, 및 R6 및 R7은 각각 독립적으로 수소 원자, -PO3H2 또는 이다.

118 관련제 품 78.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 엔테카비르 용도 간장질환용제 개발사 브리스톨-마이어스 스퀴브 홀딩스 아일랜드 국내 해외 제품명 바라크루드시럽 BARACLUDE 발매사 (유)한국비엠에스제약 허가일 약가 588원/1ml 시장규모 수입중단 PMS 관련 청구항 제 1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 이. 알. 스퀴부 제품관 련 물질 앤드 선즈, 엘.엘.씨 국내특 허 요약 활동성 바이러스 복제가 확인되고, 혈청 ALT 또는 AST의 지속성 상승 또는 조직적으로 활동성 질환이 확인된 성인(16세 이 상)의 만성 B형 간염바이러스 감염 치료

119 관련제 품 78.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 엔테카비르 용도 간장질환용제 개발사 브리스톨-마이어스 스퀴브 홀딩스 아일랜드 국내 해외 제품명 바라크루드정0.5밀리그램 BARACLUDE 발매사 (유)한국비엠에스제약 허가일 약가 5,878원/1정 시장규모 한국1566억원 (뉴스토마토) PMS 관련 청구항 제 1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 이. 알. 스퀴부 제품관 련 국내특 허 물질 조성 앤드 선즈, 엘.엘.씨. 브리스톨-마이어 스스퀴브컴파니 요약 활동성 바이러스 복제가 확인되고, 혈청 ALT 또는 AST의 지속성 상승 또는 조직적으로 활동성 질환이 확인된 성인(16세 이 상)의 만성 B형 간염바이러스 감염 치료

120 관련제 품 78.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 엔테카비르 용도 간장질환용제 개발사 브리스톨-마이어스 스퀴브 홀딩스 아일랜드 국내 해외 제품명 바라크루드정1.0밀리그램 BARACLUDE 발매사 (유)한국비엠에스제약 허가일 약가 6,497/1정 시장규모 한국1566억원 (뉴스토마토) PMS 관련 청구항 제 1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 이. 알. 스퀴부 제품관 련 국내특 허 물질 조성 앤드 선즈, 엘.엘.씨. 브리스톨-마이어 스스퀴브컴파니 요약 활동성 바이러스 복제가 확인되고, 혈청 ALT 또는 AST의 지속성 상승 또는 조직적으로 활동성 질환이 확인된 성인(16세 이 상)의 만성 B형 간염바이러스 감염 치료

121 구분 국내 정 밀 화 테트라하이드로푸란 항진균제 79 출원번호 KR 출원일 6/21/1996 IPC 분류 C07D-521/00 출원인 등록번호 KR 등록일 11/30/1998 만료일 권자 우선권번호 US 우선일 12/21/1993 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - 진균 감염증을 치료하고/하거나 예방하기에 유용한 화식(1)의 화합물, 이의 에테르 또는 에스테르(예:폴리에스테르 에스테르 또는 포스페이트 에스테르), 약제적으로 허용되는 이의 염 및 이의 약제적 조성물이 기술되어 있다. 화식(3)의 화합물 상기식에서, R5 는

122 관련제 품 79.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 포사코나졸(미분화) 용도 화요법제 개발사 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 국내 해외 제품명 녹사필현탁액 Noxafil 발매사 한국엠에스디(유) 허가일 약가 4,595원/1ml 시장규모 PMS 관련 청구항 제 1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 조성, 용도 물질 물질 조성 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 거절 요약 1. 진균 감염증의 치료 - 암포테리신 B 또는 이트라코나졸에 불응성이거나 이들 치료제에 불내성인 침습성 아스페길루스증 환자의 치료 - 구강인두칸디다증: 질환이 중중이거나 면역기능이 저하된, 국소요법의 효과가 적을 것으로 예측되는 환자의 치료 2. 침습성 진균 감염증의 예방 - 장기간의 호중구감소증이 예측되거나 침습성진균감염증에 걸릴 위험이 높은, 급성골수성백혈병이나 골수이형성증후군으로 관해-유도 화 요법을 받고 있는 환자에서의 침습성진균감염증 예방 - 이식편-숙주질환(GVHD)으로 고용량 면역억제요법을 받고 있는 조혈모세포 이식 수여자로서 침습성 진균 감염증에 걸릴 위험이 높은 환자 에서의 심습성진균감염증 예방

123 국내 아미노(티오)에테르 유도체 80 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/13/1995 IPC 분류 C07D-405/06 출원인 메르크 파텐트 게엠베하 등록번호 KR 등록일 6/17/2003 만료일 권자 메르크 파텐트 게엠베하 우선권번호 EP 우선일 10/14/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU A CN EP TW US 중추신경계상에서, 특히 세로토닌 작용물질 및 길항물질로서, 해마 수용체에 삼중수소화된 세로토닌 리간드의 결합을 억제하는 약 적 활성을 가진 신규의 아미노(티오)에테르 유도체, 이성질체 및 그들의 생적합성 산 부가염에 관한 것이다.본 화합물은 일반식(II)의 화합물 (G는 CL, BR, I, OH 그룹 등의 이탈하기 쉬운 그룹)과 HNR2R3 (R2는 수소, A, AC 또는 -CH2R4이고, R3는 -CH2R4 또는 -CHA-R4)인 아민을 섭씨 20 내지 130도의 온도에서 반응시키거나 일반식(VI)의 화합물을 아미노에테르 또는 아미노티오에테르로 환원시켜 제조하고, 산 또는 염기로 처리하여 부가염을 만든다. 이들 화합물은 적당한 부형제나 보조제와 함께 약제로 만들어 긴장, 불안 등의 정신질환 같은 중추신경계 질환 및 고혈압 치료시의 부작용, 대뇌질환, 알쯔하이머병 등의 치료용으로 사용할 수 있다. 2-[5-(4-플루오로페닐)-3-피리딜-메틸아미노메틸]-크로만 또는 그의 생리적으로 허용가능한 염.

124 국내 간 세포 보호활성을 가지는 화합물 및 이화합물을 유효성분으로 함유하는 약적 조성물 81 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/18/1995 IPC 분류 C07H-003/02 출원인 김영중 등록번호 KR 등록일 1/20/1999 만료일 권자 주식회사 엘컴사이언스 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]성숙한 구기자 열매를 햇볕에 말려서 염화메틸과 메틸알코올의 혼합 용매로 추출하여 추출물을 얻은 후, 용매의 극성에 따라 분획을 나누어 에틸아세테이트 분획으로 간장 보호제로 유용한 간 세포 보호활성을 가지는 화합물을 제공한다.[구성]성숙한 구기자 열매를 채취한 후 과육이 부드러워질 때까지 햇볕에 말린 구기자염화메틸과 메틸알코올의 3 대 1의 혼합 용매로 추출하여 추출물을 얻은 후, 용매의 극성에 따라 분획을 나누고 각 분획의 간세포 보호 활성을 검색하여 에틸아세테이트 분획으로 일반식(1)의 간 세포 보호활성을 가지는 화합물을 얻는다. 다음 구조식 (I)의 화합물. (Ⅰ)

125 국내 아포리포프로테인-B 합성 억제제 82 출원번호 KR 출원일 4/23/1997 IPC 분류 C07D-405/14 출원인 얀센 파마슈티카 엔 브이 구분 정 밀 화 등록번호 KR (소멸) 등록일 8/2/1999 만료일 권자 우선권번호 US EP 우선일 5/31/1995 분쟁 - 엘랑코 애니멀 헬쓰 아일랜드 리미티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성]A일반식(I)의 화합물, 그이 N-옥사이드, 그의 입체화적 이성체 또는 그의 약제적으로 허용되는 산부가염; 일반식(I)의 화합물, 그의 N-옥사이드, 그의 입체화적 이성체 및 그의 약제 적으로 허용되는 산부가염: 상기 식에서, A 및 B는 함께 구조식 -N=CH- (a)-ch=n- (b)-ch2-ch2- (c)-ch=ch- (d), -C(=O)-CH2- (e) 또는 -CH2-C(=O)- (f)의 2가 래디칼 을 형성하며; 구조식 (a) 또는 (b)의 2가 래디칼에서 수소원자는 C1-6 알킬 에 의해 대체될 수 있고; 구조식 (c), (d), (e) 및 (f)의 2가 래디칼에서 하나 또는 두 개의 수소원자는 C1-6 알킬에 의해 대체될 수 있다

126 국내 2종 결정형의 테트라졸 유도체의 제조방법 및 그의 신규 결정형 83 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/19/1995 IPC 분류 C07D-403/10 출원인 사노피 등록번호 KR 등록일 1/11/2000 만료일 권자 사노피 우선권번호 FR 우선일 10/19/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US [구성]하기의 단계로 이루어지는 2-n, 부틸-3-[[2'-(테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1,3-디아자스피로[4,4]논-1-엔-4-온의 제 조방법; 하기의 단계로 이루어지는 2-n.부틸-3-[[2'-(테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1,3-디아자스피로[4,4]논-1-엔-4-온의 제조방법: (a) 불활성 극성 비양자성 용매 내에서, 2-n.부틸-3-[(2'-시아노비페닐-4-일)메틸]-1,3-디아자스피로[4,4]논-1-엔-4-온을 알칼라 인 아지드 및 트리에틸아민 히드로클로리드로 처리한 후, 이렇게 수득된 2-n.부틸-3-[[2'-(테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메 틸]-1,3-디아자스피로[4,4]논-1-엔-4-온을 수용액내 그의 알칼라인염중 하나의 형태로 회수하고; (b) 이렇게 수득된 2-n.부틸 -3-[[2'-(테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1,3-디아자스피로[4,4]논-1-엔-4-온의 알칼라인염을 수성 매질 내에서 ph가 4.7 내 지 5.3이 될 때까지 중화시키고; (c) 이렇게 하여 침전된 생성물을 하기와 같이 결정화한다: - 약 10부피% 미만의 물을 함유하는 용매 내에서, 표 2에 나타낸 X-레이 분말 회절 패턴을 가지는 A형의 2-n.부틸-3-[[2'-(테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1,3-디 아자스피로[4,4]논-1-엔-4-온을 분리하거나; - 또는, 약 10부피%를 초과하는 물을 함유하는 수-혼합성 용매내에서, 표 1에 나타 낸 X-레이 분말 회절 패턴을 가지는 B형의 2-n.부틸-3-[[2'-(테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-1,3-디아자스피로[4,4]논-1-엔 -4-온을 분리한다.

127 국내 2-(2-아미노-1,6-디하이드로-6-옥소-퓨린-9-일)메톡시-1,3-프로판디올 유도체 84 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 7/27/1995 IPC 분류 C07D-473/18 출원인 에프. 호프만-라 로슈 아게 등록번호 KR 등록일 10/15/2002 만료일 권자 에프. 호프만-라 로슈 아게 우선권번호 US 우선일 7/28/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 개선된 흡수율을 가지는항바이러스성약재로서유용한,2-(2-아미노-1,6-디하이드로-6-옥소-퓨린-9-일)메톡시-1,3-프로판디올로부터 유도된 L-모노발린 에스테르 및 그의 약적으로 허용가능한 염을 개시하고 있다. R)- 또는 (S)-부분입체 이서에 또는 이들 두 부분입체 이성체의 혼합물 형태의 화합물 2-(2-아미노-1,6-디하이드로-6-옥소-퓨린 -9-일)메톡시-3-하이드록시-1-프로판일-L-발리네이트 또는 그의 약적으로 허용가능한 염.

128 관련제 품 84.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문, 희귀 물질명 용도 화요법제 개발사 국내 제품명 발싸이트액제용분말 발매사 (주)한국로슈 허가일 약가 비급여 시장규모 - 안식향산나트륨, 염산발간시클로버 에프. 호프만-라 로슈 아게 해외 PMS - 관련 청구항 제 7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 용도 조성 에프. 호프만-라 로슈 아게 에프. 호프만-라 로슈 아게 요약 AIDS 환자의 CMV망막염의 치료, CMV 질환 감염위험이 있는 고형장기 이식환자(CMV 양성인자로부터 장기를 이식받는 CMV음성환자)에서 CMV 질환의 예방

129 유효성분(구조식 등) 제품군 전문, 희귀 물질명 염산발간시클로버 용도 화요법제 개발사 에프. 호프만-라 로슈 아게 국내 해외 관련제 품 84.2 제품명 발싸이트정450밀리그람 VALCYTE 발매사 (주)한국로슈 HOFFMANN LA ROCHE 허가일 약가 시장규모 26,490원/1정 1억1천만원 PMS - 관련 청구항 제 7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 물질, 용도 에프. 호프만-라 로슈 아게 련 국내특 허 요약 AIDS 환자의 CMV망막염의 치료, CMV 질환 감염위험이 있는 고형장기 이식환자(CMV 양성인자로부터 장기를 이식받는 CMV음성환자)에서 CMV 질환의 예방

130 국내 칼슘 수용체-활성화합물 85 출원번호 KR 출원일 4/19/1997 IPC 분류 C07C-211/27 출원인 엔피에스 파마슈티칼즈 인코포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/4/2001 우선권번호 US PCT/US94/12117 우선일 10/21/1994 만료일 연장만료일 권자 번호 US 패밀리출원국 엔피에스 파마슈티칼즈 인코포레이티드 AU CA CN EP JP TW US WO 분쟁 거절결정 불복심판 [구성]A일종 이상의 무기 이온 수용체 활성을 조절하는 하기 화식의 무기 이온 수용체 조절 화합물, 및 그의 제약적 염 및 착 물. 식 중, Ar1은 저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 티오알킬, 메틸렌 디옥시, 저급 할로알킬, 저급 할로알콕시, OH, CH2OH, CONH2, CN, 아세톡시, N(CH3)2, 페닐, 페녹시, 벤질, 벤질옥시, -디메틸벤질, NO2, CHO, CH3CH(OH), 아세틸, 에틸렌 디옥 시 로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택된 0 내지 5개의치환체로 임의 치환된 나프틸 또는 페닐이고, Ar2은 저급 알킬, 할로 겐, 저급 알콕시, 저급 티오알킬, 메틸렌 디옥시, 저급 할로알킬, 저급 할로알콕시, OH, CO2OH, CONH2, CN 및 아세톡시로 이루 어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택된 0 내지 5개의 치환체로 임의 치환된 나프틸 또는 페닐이고 q는 0,1,2 또는 3이고 R은H, 또는 저급 알킬이다. 하기 화식의 화합물 또는 그의 제약적으로 허용되는 염 또는 착물.

131 관련 제품 85.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Cinacalcet HCl 용도 대사성 의약품 개발사 엘피에스 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 국내 해외 제품명 레그파라정75밀리그램 SENSIPAR 발매사 한국쿄와하코기린(주) AMGEN 허가일 약가 8,852 원/정 시장규모 5억 8천만원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 물질, 용도 엔피에스 파마슈티칼스 소멸 국내 용도 엔피에스 파마슈티칼스 요약 투석을 받고 있는 만성신부전 환자와 관련된 이차성 부갑상선 기능 항진증의 치료

132 관련 제품 85.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Cinacalcet HCl 용도 대사성 의약품 개발사 엘피에스 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 국내 해외 제품명 레그파라정25밀리그램 SENSIPAR 발매사 한국쿄와하코기린(주) AMGEN 허가일 약가 4,280 시장규모 5억 8천만원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 물질, 용도 엔피에스 파마슈티칼스 소멸 국내 용도 엔피에스 파마슈티칼스 요약 투석을 받고 있는 만성신부전 환자와 관련된 이차성 부갑상선 기능 항진증의 치료

133 구분 국내 정 밀 화 칼슘 수용체-활성 화합물 86 출원번호 KR 출원일 3/30/2000 IPC 분류 C07C-211/27 출원인 등록번호 KR 등록일 10/13/2003 만료일 권자 우선권번호 US PCT/US94/12117 우선일 10/21/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 엔피에스 파마슈티칼즈 인코포레이티드 엔피에스 파마슈티칼즈 인코포레이티드 AU CA CN EP JP TW US WO 본 발명은 일종 이상의 무기 이온 수용체의 활성을 조절할 수 있는 화식 1, 2, 3의 화합물, 및 무기 이온 수용체 활성을 조절하 여 질병 또는 질환을 치료하는 방법을 특징으로 한다. 바람직하게는, 본 발명의 화합물은 칼슘 수용체 상의 세포외 Ca2+의 효과를 모방하거나 차단할 수 있다. 하기 화식의 화합물, 또는 이의 제약적으로 허용되는 염 또는 착물. 식 중,Ar3는 C1-4 알킬, 할로겐, C1-4 알콕시, C1-4 티오알킬, 메틸렌 디옥시, C1-4 할로알킬, C1-4할로알콕시, OH, CH2OH, CONH2, CN, 아세톡시, 벤질, 벤질옥시, 디메틸벤질, NO2, CHO, CH3CH(OH), N(CH3)2, 아세틸 및 에틸렌 디옥시로 구성된 군으 로부터 각각 독립적으로 선택된 0 내지 5개의 치환체로 치환되거나 또는 치환되지 않은 나프틸 또는 페닐이고,Ar4는 C1-4 알킬, 할로겐, C1-4 알콕시, C1-4 티오알킬, 메틸렌 디옥시, C1-4할로알킬, C1-4 할로알콕시, OH, CH2OH, CONH2, CN 및 아세톡시 로 구성된 군으로부터 각각 독립적으로 선택된 0 내지 5개의 치환체로 치환되거나 또는 치환되지 않은 나프틸 또는 페닐이고,단, Ar4가 3-메톡시페닐이면, Ar3은 2-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 2-메틸페닐, 4-메틸페닐, 2,4-디메틸페닐, 2,4,6-트리메틸페닐 또는 4-이소프로필페닐이 아닌 치환된 페닐이고, Ar4가 비치환된 페닐이면, Ar3은 2-니트로페닐, 4-니트로페닐 또는 4-디메틸아미노페 닐이 아닌 치환된 페닐이고,R8은 수소 또는 페닐이고,R9은 수소 또는 메틸이며,R10은 수소, 메틸, 또는 페닐이다.

134 구분 국내 정 밀 화 마취성 진통 작용을 갖는 수펜타닐(N-4-메톡시메틸-1-[2-(티에닐)에틸]-4-피페리디닐-N-페닐 프로판아미드) 및 그의 N-아릴알킬-4-피페리돈 중간체를 제조하는 방법 출원번호 KR 출원일 10/26/1995 IPC 분류 C07D-211/18 출원인 서영거 재단법인 등록번호 KR 등록일 9/1/1998 만료일 권자 서울대교산협력재단 우선권번호 - 우선일 - 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 - [목적] 다단계의 공정과정을 개선하여 4-아닐리도 피페리딘계 마취성 진통제의 중간체로서 유용한 1-아릴알킬-4-피페리돈의 신규 한 제조방법 및 이를 이용한 수펜타닐의 신규한 제조방법을 제공한다.[구성] 아릴알킬 아민의 트르플루오로아세트산염 등의 1급아 민염, 포름알데히드 등의 알데히드 및 알킬트리메틸실란 등의 알릴실란을 물 중에서 또는 물과 테트라히드로푸란 등의 유기용매와 의 혼합용매 중에서 실온 내지 섭씨 50도의 온도에서 5-48시간 동안 축합반응시켜 1-아릴알킬-피페리딘을 제조한 다음 피리디늄 술폭시드, 무수트리플루오로아세트산, 트리에틸아민 또는 옥살릴클로라이드, 디메틸술폭시드, 트리에틸아민과 같은 산화제를 사용하 여 디클로로메탄 용매중에서 산화반응을 시킴으로써 일반식(II)의 N-아릴알킬 피페리돈을 제조한다. 수펜타닐화합물의 제조는 테트 라히드로푸란 중에서 1-(2-티에닐에틸)-4-피페리돈을 트리메틸술포늄요오드염으로부터 얻어진 설퍼일리드와 반응시켜 일반식(VII) 의 티오펜에틸 피페리디닐스피로 옥시란을 제조한 다음 메틸미르바인염을 산촉매로 하고 디클로로메탄 중에서 섭씨 -78도에서 아 닐린과 반응시켜 스피로 옥시란을 개열함과 동시에 페닐아미노기를 도입시켜 일반식(VIII)을 제조한 다음 적당한 반응을 통해 이루어 진다. R은 아릴알킬이고 R1은 알킬, 수소이다. 87 하기 일반식(Ⅲ)의 1급 아민염, 일반식(Ⅳ)의 알데히드 및 구조식(Ⅴ)의 알릴실란 을 물 또는 물과 THF등의 유기용매와의 혼합 용매중에서 반응시키는 것을 특징으 로 하는 하기 일반식(Ⅵ)의 피페리딘 유도체의 제조방법. 상기 식에서, R은 아릴알킬이고, R1은 알킬 또는 수소원자이고 R2는 알킬이다.

135 구분 국내 정 밀 화 신규 다당체물질 및 그 제조 방법 88 출원번호 KR 출원일 10/27/1995 IPC 분류 C08B-037/00 출원인 가부시키가이샤 아미노 압 가가쿠 등록번호 KR 등록일 2/27/2001 만료일 권자 가부시키가이샤 아미노 압 가가쿠 우선권번호 JP 우선일 3/24/1995 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 식물 조직 원료를 배지 원료로 하여 바시디오마이세테스(BASIDIOMYCETES, 담자균류)를 액체배양한 배양액 및 균사체 혼합물부터 추출, 분리, 정제되는 알파(1 4)결합 D-글루코스단위로 구성되고, 그 2,3 위의 수산기가 약 30% 아세틸화되어 있는 분자량 500 내지 1000인 신규 다당체 및 그 제조방법을 제공한다.밀기울, 벼짚, 쌀겨, 대두박 등의 식물섬유를 식물 조직 원료로 하여 바시디오 마이세테스를 배양한 액중으로부터 추출, 분리하여 제조한 신규한 다당체 물질은 백색의 무정형 분말로 무미무취이며, 알코올, 아세 톤, 헥산 및 에테르 등에는 불용이고, 물, 포름아미드 및 디메틸술폭시드에는 가용이며, 수용액의 ph는 중성이다. 글루코스로만 구 성되어 있고, 분자량은 이다. 명확한 융점은 없으며, IR 흡수스펙트럼에서는 아세틸기에 특징적 흡수를 나타내고 있다.본 다당체 물질은 암 면역요법에 있어서 생물응답수식제(Biological Response Modifiers : BRM)로서의 성질을 나타내고, 면역력을 조 절하는 효과를 가지므로 면역증강제나 면역부활제로서 이용할 수 있다. 하기 식 (식중, R은 수소원자 또는 아세틸기를 나타냄)으로 나타내는 α (1 4)결합 D-글루코스단위로 이루어지 고, 그 2, 3위의 수산기의 약 30%가 아세틸화된 구조를 가지고, 하기의 성질을 가지는 것을 특징으로 하는 신규 다당체물질.(1) 성상 : 백색의 무정형( 無 晶 形 ) 분말로 무미무취, (2) 용해성 : 알코올, 아세톤, 헥산, 벤젠 아세트 산에틸, 4염화탄소, 클로로포름 및 에테르에 불용이고, 물, 포름아미드 및 디메틸술폭시드에 가용, (3) 수용액의 ph : 중성, (4) 구성당 : 글루코스뿐, (5) 분자량 : , (6) 비선광도( 比 旋 光 度 ) : [α]d (24 ) = +112 ~+116, (7) 정색( 呈 色 )반응 : 안쓰론황산반응, 페놀황산반응 및 크로모트롭황산반응이 양성이고, 뷰렛반응, 로리-폴린반응, 엘슨-모간반응 및 요드반응이 각각 음성이고, (8) 융점 : 명확한 융점을 나타내지 않고, (9) IR흡수스펙트럼 : 아세틸기에 특징적 흡 수를 나타내고, (10) 13C - NMR스펙트럼 : α-1,4-글루칸 및 아세틸기에 특징적 스펙트럼을 나타낸다.

136 국내 살미생물 트리아졸릴 유도체 89 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 9/19/1997 IPC 분류 C07D-249/12 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 1/14/2000 만료일 권자 바이엘 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE DE DE P 우선일 11/21/1994 분쟁 거절결정 불복심판 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 트리아졸릴 유도체 및 그의 산 부가염과 금속염 복합체 및 그들의 다수의 제조 방법에 관한 것 이다. 일반식(I)의 트리아졸릴 유도체 및 그의 산 부가염 및 금속 염 복합체 : 상기 식에서, R1은 염소 또는 브롬에 의해 일치환 내지 삼치환될 수 있는 탄소 원자수 2 내지 5의 직쇄 또는 측쇄 알케닐을 나타내고, R2는 불소 또는 염소에 의해 일치환될 수 있는 n-프로필, 이소프로필, n-부틸, i-부틸, 2급-부틸 또는 3급-부틸을 나타내거나, 또는 사이클로프로필, 1-클로로-사이클로프로필, 또는 1-플루오로-사이클로프로필을 나 타내거나, 또는 R1은 페닐 부위가 불소, 염소, 브롬에 의해 일치환될 수 있는, 알케닐 부위에 2 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 페닐알케닐을 나타내고, R2는 사이클로프로필, 1-클로로-사이클로프로필, 또는 1-플루오로-사이클로프로필을 나타내며, X는 -SH기를 나타낸다

137 국내 신규한5-피롤릴-2-피리딜메틸설피닐벤즈이미다졸 유도체 90 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 2/28/1994 IPC 분류 C07D-403/14 출원인 일양약품주식회사 등록번호 KR 등록일 11/27/1998 만료일 권자 일양약품주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 신규한 화합물인 5-피롤릴-2-피리딜메틸설피닐 벤즈이미다졸 유도체, 그의 제조방법 및 그의 위산 분비 억비 억제제 및 세포 보호제로서의 용도에 관한 것이다. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염. 상기 식에서, X는 S, SO, 혹은 SO2을 나타내고, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는 메틸을 나타내며, R3는 수소, C1-C8 알킬 또는 -OR6이며, 여기에서,R6는 C1-C4 알킬, C2-C4 알케닐, C3-C10 사이클로알킬, C2-C5 의 플루오로화알킬, 하나 또는 2 이상의 할로겐, 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않는 C1-C4 알킬 또는 알콕 시에 의하여 각각 독립적으로 치환된 페닐 또는 벤질을 나타내고, R4 및 R5는 각각 독 립적으로 수소 또는 C1-C6 알킬을 나타낸다.

138 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 일라프라졸 용도 소화성 궤양용제 개발사 일양약품(주) 관련제 품 90.1 국내 해외 제품명 놀텍정10밀리그램 Noltec 발매사 일양약품(주) 허가일 약가 1,192원/1정 시장규모 PMS 관련 청구항 제 1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 물질, 용도 일양약품주식회사 조성 일양약품주식회사 물질, 조성 일양약품주식회사 요약 위궤양 및 십이지장궤양, 미란성식도염의 단기치료

139 국내 연동촉진성 벤즈아미드 91 출원번호 KR 출원일 5/21/1997 IPC 분류 C07D-405/12 출원인 얀센 파마슈티카 엔 브이 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 9/13/1999 우선권번호 EP 우선일 11/24/1994 만료일 연장만료일 권자 번호 US 패밀리출원국 얀센 파마슈티카 엔 브이 AU CA CN CP EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]구조식 (I)의 화합물 또는 그의 약제적으로 허용되는 산 부가 염: 구조식 (Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제적으로 허용되는 산 부가염.

140 관련 제품 91.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 프루칼로프라이드숙 신산염, 오파드라이 II 분홍색 33G34847 용도 하제, 완장제 개발사 얀센 파마슈티카 엔. 브이. 국내 해외 제품명 레졸로정 2밀리그램 Resolor 발매사 (주)한국얀센 Movetis 허가일 약가 비급여 시장규모 - PMS - 관련 청구항 제3항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 없음 요약 완화제 투여로 증상완화에 실패한 여성에서 만성변비 증상의 치료

141 관련 제품 91.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 프루칼로프라이드숙 신산염 용도 하제, 완장제 개발사 얀센 파마슈티카 엔. 브이. 국내 해외 제품명 레졸로정1밀리그램 Resolor 발매사 (주)한국얀센 Movetis 허가일 약가 비급여 시장규모 - PMS - 관련 청구항 제3항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 없음 요약 완하제 투여로 증상완화에 실패한 여성에서 만성변비 증상의 치료

142 국내 에리스로포이에틴 유사체 92 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 4/15/1995 IPC 분류 C07K-14/505 출원인 키린-암젠, 인코포레이티드 등록번호 KR 등록일 3/5/2002 만료일 권자 키린-암젠, 인코포레이티드 우선권번호 US 우선일 8/17/1993 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 본 발명은 적어도 하나의 부가 글리코실레이션 부위, 또는 적어도 하나의 글리코실레이션 부위의 재배열을 갖는 에리스로포이에틴 유사체를 기술한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 에리스로포이에틴 유사체를 암호화하는 DNA 시퀸스, 및 유사체 발현을 위한 재조합 플라스미드와 숙주세포에 관한 것이다. 인체 에리스로포이에틴의 아미노산 시퀸스중 위치 88의 트립토판이 아스파라긴으로 치환된 적어도 하나의 부가적 글리코실레이션 부위를 포함하고, 상기 부위에 탄수화물 사슬이 결합되어 있는 에리스로포이에틴 활성을 갖는 인체 에리스로포이에틴 유사체에 있 어서, 상기 유사체가 하기 a) 내지 d)로부터 선택된 아미노산 치환을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 인체 에리스로포이에틴 유사 체: a) 위치 87의 프롤린이 발린으로 치환되고 또 위치 90의 프롤린이 트레오닌으로 치환되며; b) 위치 87의 프롤린이 세린으로 치환되고 또 위치 90의 프롤린이 트레오닌으로 치환되며; c) 위치 87의 프롤린이 세린으로 치환되고, 위치 90의 프롤린이 트레오닌으로 치환되며 또 위치 162의 아르기닌이 알라닌으로 치 환되고;d) 위치 30의 아라닌이 아스라파긴으로 치환되고, 위치 32의 히스티딘이 트레오닌으로 치환되며, 위치 87의 프롤린이 발린 으로 치환되고 또 위치 90의 프로린이 트레오닌으로 치환됨.

143 관련 제품 92.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 180 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 0 시장규모 미생산 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 제법 조성 암젠 인코포레이티드 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

144 관련 제품 92.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 120 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 68,607 원/1ml 시장규모 - PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 제법 암젠 인코포레이티드 국내 조성 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

145 관련 제품 92.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 60 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 45,738 원/1ml 시장규모 - PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 제법 암젠 인코포레이티드 국내 조성 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

146 관련 제품 92.4 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 40 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 36,590 원/ml 시장규모 - PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 제법 조성 암젠 인코포레이티드 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

147 관련 제품 92.5 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 30 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 31,274원/ml 시장규모 - PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 제법 암젠 인코포레이티드 국내 조성 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

148 관련 제품 92.6 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 20 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 25,019원/ml 시장규모 - PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 제법 암젠 인코포레이티드 국내 조성 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

149 관련 제품 92.7 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 15 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 - 시장규모 미생산 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 제법 암젠 인코포레이티드 국내 조성 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

150 관련 제품 92.8 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 darbepoetin-α 용도 호르몬제 개발사 키린-암젠 인코포레이티드 국내 해외 제품명 네스프 프리필드시린지주 10 Aranesp 단백질 복합체로서 화구조식으로 표현할 발매사 한국쿄와하코기린(주) Amgen 수 없음 허가일 약가 - 시장규모 미생산 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 제법 조성 암젠 인코포레이티드 암젠 인코포레이티드 소멸(등록료불 납) 요약 만성신부전 환자의 빈혈 고형암의 화요법에 의한 빈혈

151 구분 국내 정 밀 화 신남산 유도체 93 출원번호 KR 출원일 11/17/1995 IPC 분류 C07C-229/34 출원인 등록번호 KR 등록일 4/21/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 9/20/1995 분쟁 - 세이카가쿠고교 가부시키가이샤 세이카가쿠고교 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US 신남산 속으로 도입된 스페이서를 포함하는 광이량체성 신남산 유도체를 제조하며, 신남산 유도체를 호스트 중합체 속으로 도입시 킴으로써 고감도 및 고효율로 광이량체화 될 수 있는 신남산-중합체 유도체를 제조한다.일반식 (1) 내지 (3) 중의 신남산 유도체 및 신남산 유도체를 호스트 중합체 속으로 도입시키는데 유용한 신남산-중합체 유도체는 고도의 광반응성 화합물이다. 따라서 신남산 유도체는 자외선이 노출될 때 시클로부탄 환을 형성하는 분자간 가교반응(광이량화 반응)을 일으켜 불용성 가교결합된 신남산-중합 체 유도체를 생성한다. 일반식 (1) 또는 (3)중의 하나로 표시된 신남산 유도체 또는 이의 염. 상기식에서,R1은 일반식 의 그룹이고,R2는 일반식 의 그룹(여기서, R3 및 R4는 위에서 정의한 바와 같고, R5는 C1-4 알킬 그룹이다)이며,A-H는 일반식 -O-(CH2)n-NH2 (6)(여기서, n은 3 내지 18의 정수이다), 일반 식 -(O-CH2CH2)m-NH2 (7)(여기서, m은 2 내지 10의 정수이다), 일반식 -O-CHR6CH(COOR7)-NH2 (8)(여기서, R6은 수소 원자 또는 C1-4 알킬 그룹이고, R7은 C1-4 알킬 그룹이다) 및 일반식 -O-(CH2)1-NHCO-CHR8-NH2 (9)(여기서, 1은 2 내지 18의 정수이고, R8은 α-아미노산 잔기의 측쇄이다)중의 하나로 표시된, 분자내 아미노- 및 하이드록시-함유 화합물 잔기를 나타내고,C-H는 일반식 -CO-(CH2)k-NH2 (11)(여기서, k는 1 내지 18의 정수이다) 또는 일반식 -(COCHR8NH)i-H (12)(여기서, i 는 1 내지 6의 정수이고, R8은 위에서 정의한 바와 같다)의 아미노산 잔기를 나타내며, 단R1-A-H는 O-신나모일-DL-세린 메틸 에 스테르 하이드로브로마이드를 나타내지않으며, R2-C-H는 4-벤질옥시-L-페닐알라닌 4-(2-메톡시카보닐비닐)아닐라이드 하이드로 클로라이드 또는 3-페녹시-DL-페닐알라닌 4-(2-메톡시카보닐비닐)아닐라이드하이드로클로라이드를 나타내지 않는다.

152 구분 국내 정 밀 화 신규 피페라진 유도체 및 그 제조방법 94 출원번호 KR 출원일 11/24/1995 IPC 분류 C07D-401/12 출원인 삼진제약주식회사 등록번호 KR 등록일 9/1/1998 만료일 권자 삼진제약주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN JP US WO [목적]약적 제제에 관한 것으로, 탁월한 항암효과를 가지며 독성이 적은 피페라진 유도체를 제공한다.[구성]일반구조식(a)의 화합 물을 -CX-기 공여시약의 존재하에 일반구조식(b)의 화합물과 반응시켜서 일반구조식(I)의 화합물을 제조한다. 이어서, -CX-기 공 여시약으로는 1,1-카르보닐 다이미다졸, 1,1-카르보닐디티오이미다졸, 포스겐, 티오포스겐, 카르보닐디페녹시드, 클로로페녹시포메 이트 등을 사용한다. R1 및 R2는 각각 수소원자, C1-C8의 알킬기 또는 C3-C8의 치환 또는 비치환의 3-6원의 사이클로알킬기이 며, R3,R4,R5,R6 및 R7은 각각 수소원자, 할로겐 원자, 히드록시기, 니트로기, C1-C4의 저급에스테르기, 아릴기, 아릴알콕시기, 불 포화아민기이고, 1은 0 내지 7의 정수이며, m 및 n은 각각 0 또는 1의 정수이고, W는 탄소원자 또는 질소원자이며, X는 산소원자, 유황원자, 치환 또는 비치환의 이민기이며, Y는 질소원자, 산소원자, Z는 수소원자, C1-C8의 저급알콕시기, 아릴옥시기이다. 다음의 일반구조식 (Ⅰ)로 표시되는 화합물 및 그 제약적으로 허용되는 산부가염. 상기 식에서 R1 및 R2는 각각 수소원자, C1-C8의 알킬기 또는 C3-C8의 치환 또는 비치환의 3-6원의 사이클로알킬기이며, R3, R4, R5, R6 및 R7은 각각 수소원자, 할 로겐 원자, 히드록시기, 니트로기, C1-C4의 저급에스테르기, C1-C4의 저급알콕시 기, 아릴기, 아릴알콕시기, 불포화아민기이며, 1은 0 내지 7의 정수이며, m 및 n은 각각 0 또는 1의 정수이며, W는 탄소원자 또는 질소원자이며, X는 산소원자, 유황원 자, 치환 또는 비치환의 이민기이며, Y는 질소원자, 산소원자, Z는 수소원자, C1-C8 의 저급알콕시기, 아릴옥시기, C1-C4의 저급알킬아민기, 질소원자 1 5개까지를 함 유할 수 있는 환상아민기 또는 옥소기이다.

153 국내 항혈전제 및 항-폰빌레브란트인자 모노클로날항체 95 출원번호 KR 출원일 5/30/1997 IPC 분류 C12P-021/08 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 11/5/2003 만료일 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 11/30/1994 번호 분쟁 - US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]사람 폰 빌레브란트 인자(von Willebrand factor)와의 반응성을 지니고, 사람 형소판의 RIPA(리스토세틴 유도된 혈소판 응 집), BIPA(보트로세 틴 유도된 혈소판 응집) 및 SIPA(전단응력 유도된 혈소판 응집) 억제 작용을 지니며, 항혈전성 작용을 나타내는 의적으로 유효한 용량에 서 출혈을 우발시키지 않는 모노클로날 항체를 활성 성분으로서 포함 하는 항혈전제. 하이브리도마 FERM BP-5247 (AJvW-1), FERM BP-5248 (AJvW-2), FERM BP-5249 (AJvW-3) 또는 FERM BP-5250 (AJvW-4) 에 의해 생산되는 항체에 의해 인식되는 사람 폰 빌레브란트 인자(von Willebrand factor)의 에피토프를 인식하고, 사람 혈소판의 RIPA(리스토세틴-유도된 혈소판 응집), BIPA(보트로세틴-유도된 혈소판 응집) 및 SIPA(전단응력-유도된 혈소판 응집)를 억제하는 작용을 가지며, 항혈전 작용이 발휘되는 용량에서 출혈 작용을 나타내지 않는 모노클로날 항체를 활성 성분으로서 포함하는 항혈전 제.

154 국내 안정성이 우수한 8-알콕시퀴놀론카복실산 수화물 및 이의 제조방법 96 출원번호 KR 출원일 6/21/1997 IPC 분류 C07D-401/04 출원인 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/11/2003 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 12/21/1994 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]의 1-사이클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-8-메록시-7- (3-메틸-1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀린카복실산 3/2 수 화 물. 화식 1의 1-사이클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-8-메톡시-7-(3-메틸 -1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀린카복실산 3/2 수화물. [화식 1]

155 관련 제품 96.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 gatifloxacin 용도 안과용제 개발사 교린 세이야꾸 가부시끼 가이샤 국내 해외 제품명 가티플로점안액 GATIFLOXACIN 발매사 (주)한독 ALLERGAN 허가일 약가 1,137 원/ml 시장규모 15억원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 물질, 용도 교린 세이야꾸 가부시끼 가이샤 소멸 국내 조성, 제법 교린 세이야꾸 가부시끼 가이샤 요약 본제에 감수성이 있는 균종에 의한 세균성 결막염, 검판선염, 각막염(각막궤양 포함)의 치료, 안과수술시 무균화 요법

156 구분 국내 정 밀 화 신규한 에리스로마이신 유도체, 그의 제조방법 및 의약으로서의 용도 97 출원번호 KR 출원일 12/8/1995 IPC 분류 C07H-017/08 출원인 로우셀 우크라프 등록번호 KR 등록일 1/24/2003 만료일 권자 아벤티스 파마 소시에떼아노님 우선권번호 FR 우선일 12/9/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 분쟁 - [목적]에리스로마이신 유도체, 그의 제조 방법 및 의약으로서의 용도를 제공한다.[구성]헤테로시클릭기가 적어도 한 개의 질소 원자 를 같는 특히 헤테로시클리기가 임의로 치환된 이미다졸릴, 피리디닐, 티아졸릴, 퀴놀리닐 또는 아자벤즈이미다졸리기, 더욱 상세하 게 4-페닐1H-이미다졸릴 또는 4-퀴놀리닐기인 일반식(1)이다.[효과]본 발명의 화합물은 감성균에 의한 감염의 치료, 특히 포도상 구균성 패혈병, 악성 포도상 구균의 안면 또는 피부 감염, 화농성 피부염, 패혈성 또는 화종성 창상, 종기, 탄저병, 봉소염, 단독 및 여드름과 같은 포도상 구균성 감염, 급성 1차 또는 인플루엔자 후의 협심증, 기관지 페렴 및 폐화농증과 같은 포도상 구균성 감염, 급성 협심증, 이염, 부비강염 및 성홍열과 같은 연쇄 구균성 감염, 폐렴 및 기관지염과 같은 폐렴 구균성 감염, 브루셀라증, 디프테 리아 및 임균성 감염의 치료제로서 사용될 수 있다. 하기 일반식 (I)의 화합물 및 그의 산부가염. 상기 식에서,R 및 R1은 히드록실기 또는 탄소 원자수 2 내지 20의 O-아실기를 나타내고, R2는 수소 원자 또는 메틸기이며 기 (여기서, n 및 p로 동일하거나 상이한 것으로서 0 내지 6의 정수이고, A 및 B는 동일하거나 상이한 것으로 서 수소 원자 또는 할로겐 원자 또는 탄소 원자수가 8 이하인 알킬기이고 이중 결합의 배치는 E 또는 Z 또는 E+Z 혼합물이거나, 또는 A 및 B는 연결되어 있는 탄소 원자와 함께 삼중 결합을 형성함)이거나 또는 -N-(CH2)qR4기 (여기서, q 는 0 내지 6의 정수이고, R4는 임의로 치환된 모노 또는 폴리시클릭, 헤테로시클릭기임)이다.

157 국내 티올화합물 98 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/12/1995 IPC 분류 C07D-417/04 출원인 와이스 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 5/6/2002 만료일 권자 화이자 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 9/11/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP US [목적]광범위한 항균 스펙트럼과 강력한 항균 활성을 갖고, 경구로 투여될 수가 있는 카르바페넴 화합물의 개발을 위한 강력한 요 구가 있어 왔다.[구성]아래의 식(1)로 표시되는 3-머캅토-1-아제티딘과 그것의 산 부가 염들의 제조방법이다[효과]강력한 항균 활 성을 갖는 카르바페넴 화합물들을 높은 수율로 용이하게 제조하기 위한중간물질로서 유용하다. 아래의 식 (I) 로 표시되는 3-머캅토-1-(1, 3-티아졸린-2-일)아제티딘과 그것의 산 부가 염들 :

158 구분 국내 정 밀 화 마이코박테리움 투버쿨로시스로부터 추출한 복합다당체 및 이의 제조방법 99 출원번호 KR 출원일 12/12/1995 IPC 분류 C07H-003/00 출원인 정태호 정종찬 등록번호 KR 등록일 10/29/1998 만료일 권자 주식회사 효림바이오 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 JP 패밀리출원국 JP [구성](A)본 발명은 마이코박테리움 투버쿨로시스(Mycobacterium tuberculosis)로부터추출한 항암 성분인 복합 다당체 및 이의 제 조방법에 관한 것으로, M. 투버쿨로시스(M. tuberculosis) 배양하여 균체를 수부유액으로 얻고, 이를 가압하에 가열한 다음 여과 분 리하고, 여액에 설포살리실산을 가하고 침전을 제거한 다음 투석하고, 투석액에 포스포텅스트산을 가하고 침전을 제거한 다음 투석 하고, 투석액에 에탄올을 가하여 침전을 얻고, 침전을 에탄올 및 에테르로 추출하여 지질 또는 단백질 성분을 제거하여 제조한, 만 노즈, 아리비노즈, 글루코즈 및 갈락토즈를 필수구성 단당류 성분으로 하고, 이들 단당류가 직쇄 또는 측쇄로 글리코사이드 결합된 분자량 약 7000까지의 복합 다당류 화합물 투버신-5는, 독성 또는 부작용이 거의 없는 효과적인 항암제로서 사용될 수 있다. 마이코박테리움 투버클로시스(Mycobacterium tuberculosis)로부터 분리되고, 만노즈, 아라비아노즈, 글루코즈 및 갈락토즈를 필수 구성 단당류 성분으로 하며, 이들 단당 류가 직쇄 또는 측쇄로 글리코시드 결합된 분자량 7,000이하의 복합 다당류로서, 산 가수분해시 하기 구조식(1) 내지 (10)의 당 구조를 갖는 복합 다당류 혼합물: 상기 식에서, Man은 만노스 잔기이고, Ara는 아라비노즈 잔기이며, ---는 계속되는 아라비노즈 잔기이고, X는 글루코즈 또는 갈락토즈이다.

159 구분 국내 정 밀 화 3-치환 뉴클레오시드 유도체 100 출원번호 KR 출원일 8/13/1996 IPC 분류 C07H-019/04 출원인 등록번호 KR 등록일 11/17/1998 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 12/13/1994 분쟁 - 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤 마츠다 아키라 사사키 타쿠마 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤 마츠다 아키라 사사키 타쿠마 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 본 발명은 하기 일반식(1) 하기 일반식(1) (식중, B는 치환기를 가져도 좋은 핵산염기를 나타내고, Z는 일반식(2) (식중, Ra, Rb 및 Rc는 동일 또는 상이한 것으로서, 각각 턴소수 1 6의 알킬기 또는 페닐기를 나타낸다)로 표시되는 기로 치환 되어 있어도 좋은 탄소수 2 6의 아 라키닐 또는 탄소수 2 6의 알케닐기, 또는 탄소수 1 6의 알킬기로 치환 되어 있어도 좋은 옥시라닐기를 나타내고, R1 및 R2는 각각 수소원자; 또는 탄소수 1 6의 알카노일기, 아릴카르보닐기, 복소환카르보닐기, 아릴옥시카르보닐기, 탄소수 2 6의 알콕시카 르보닐기, 카르바모일기, 모노 또는 디치환의 탄소수 1 6의 알킬기 또는 아미노산 잔기로 이루어진 선택 된 생체 내에서 용이하게 탈리할 수 있는 에스테르 잔기를 나타내고, R3는 수소원자; 모노 -또는 폴리인산잔기 ; 또는 탄소수 1 6의 알카노일기, 아릴카르 보닐기, 복소환카르보닐기, 아릴옥시카르보닐기, 탄소수 2 6의 알콕시카르보닐기, 카르바모일기, 모노 또는 디치환의 탄소수 1 6 의 알킬기 또는 아미노산 잔기로 이루어진 군에서 선택된 내에서 용이하게 탈리할수 있는 에스테르 잔기를 나타낸다. 또, 당은 리보 오즈를 나타낸다. ))로 표시되는 3'- 치환 뉴클레오시드 유도체 및 그의 약적으로 허용되는 염.

160 국내 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체 및 그 제조방법 101 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/14/1995 IPC 분류 C07D-471/04 출원인 일동제약주식회사 등록번호 KR 등록일 9/22/1998 만료일 권자 일동제약주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]그람 음성균 뿐만 아니라 그람 양성균에 대해서도 강한 항균활성을 나타내는 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 그 제조방법과 이 를 함유하는 약제적 제제를 제공한다 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 약제적으로 허용되는 그 염. 상기식에서, R1 은 탄소수 1 내지 4의 저급알킬, 탄소수 1 내지 4의 저급할로알킬, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐 또는 2개의 불소원자에 의해 임의로 치환되는 페닐기, 또는 상기 A위치에 폐환되어 치아졸 또는 옥사졸 환을 만든 A-O(또는 S)CH2CH(CH3)-N을 나타내 고, R2 는 수소원자 또는 탄소수 1 내지 6의 저급알킬기이고, Z는 이고(이때, R3 는 플루오로원자 또는 하이드록시기이다.), X는 수소원자, 할로겐 원자, 메틸 또는 아미노기이고, A는 질소원자 또는 C-Y(이때, Y는 수소원자, 할로겐원자, 하이드록시, 메톡시 또는 메틸기이다)를 나타낸다.

161 국내 신규한 결정성 세프디니르 중간체 및 그의 제조방법 102 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/27/1995 IPC 분류 C07D-501/22 출원인 한미약품 주식회사 등록번호 KR 등록일 11/4/1998 만료일 권자 한미약품 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 EP JP US WO [목적]스타필로코치 및 스트렙토코치 균주에 대해 탁월한 항균활성을 나타내므로써 세팔로스포린계 항생제인 세프디니르의 제조에 사용될 수 있는 결정성 세프디니르 중간체 및 그의 제조방법을 제공한다.[구성]구조식(II)의 반응성 에스테르를 용매중에서 구조식 (III)의 3-세펨 유도체와 반응시킨 다음, p-톨루엔설폰산을 첨가해 구조식(I)의 중간체를 수득한다. 구조식(II)의 반응성 에스테르 화 합물은 구조식(III)의 3-세펨유도체에 대해 0.8 내지 2.0 당량배 사용하며, 반응용매로는 N,N-디메틸아세트아미드를 단독으로 사용 하거나, 이를 아세토니트릴, 에틸아세테이트, 아세톤 중에서 선택된 용매와 혼합사용한다. 이때, 용매는 구조식(III)의 3-세펨유도체 1g당 10 내지 30밀리리터의 양으로 사용한다. 또한, 섭씨-15 내지 40도의 온도범위에서 수행하며, 부생성물의 양 증가를 방지하기 위해 1 내지 5시간 내로 완결시킨다. p-tsoh는 p-톨루엔설폰산을 나타내며, DMAC는 N,N-디메틸아세트 아미드를 나타낸다. 하기 구조식 (I)의 결정성 세프디니르 중간체 화합물: 상기식에서, Φ는 페닐을 나타내고, p-tsoh는 p-톨루엔설폰산을 나타 내며, DMAC는 N,N-디메틸아세트아미드를 나타낸다.

162 구분 국내 신규한 퀴누클리딘 유도체 및 이의 약제적 조성물 103 야마노우치세이야쿠 출원번호 정 KR 출원일 5/31/1997 IPC 분류 C07D-453/02 출원인 가부시키가이샤 밀 만료일 야마노우치세이야쿠 등록번호 KR 등록일 5/23/2003 권자 연장만료일 화 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 12/28/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 정정심판(2007정35) - 청구성립( 심결) [구성]화식 I의 퀴느클리딘 유도체, 이의 염, 이의 N-옥사이드 또는 이의 4급 암모늄염. 화식 I의 퀴누클리딘 유도체, 이의 염, 이의 N-옥사이드 또는 이의 4급 암모늄염. 화식 I위의 화식 I에서, 환 A는 C6-C4 알릴 그룹; C3-C8-사이클로알킬 그룹; C3-C8-사이클로알케닐 그룹; 또는 산소원자, 질소원자 및 황원자로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로 원자를 1 내지 4개 함유하는 5원 또는 6원 헤테로아릴 그룹 또는 5 내지 7원 포화 헤테로사이클릭 그룹으로서,여기서, 환 A는 할로겐 원자; 하이드록실 그룹; C1-C6-알콕 시 그룹; 카복실 그룹; C1-C6-알콕시카보닐 그룹; C1-C6-아실 그룹; 머캅토 그룹; C1-C6-알킬티오 그룹; 설포닐 그룹; C1-C6- 알킬설포닐 그룹; 설피닐 그룹; C1-C6-알킬설피닐 그룹; 설폰아미도 그룹; C1-C6-알칸설폰아미도 그룹; 카바모일 그룹; 티오카바 모일 그룹; 모노-C1-C6-알킬카바모일 그룹; 디-C1-C6-알킬카바모일 그룹; 니트로 그룹; 시아노 그룹; 아미노 그룹; 모노 -C1-C6-알킬아미노 그룹; 디-C1-C6-알킬아미노 그룹; 메틸렌디옥시 그룹; 에틸렌디옥시 그룹; 또는 할로겐 원자, 하이드록실 그 룹, C1-C6-알콕시 그룹, 아미노 그룹 또는 모노-C1-C6-알킬아미노 그룹 또는 디-C1-C6-알킬아미노 그룹으로 치환될 수 있는 C1-C6-알킬 그룹;으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 치환될 수 있고,X는 단일결합 또는 메틸렌 그룹이고,R은 할로겐 원 자; 하이드록실 그룹; C1-C6-알콕시 그룹; 카복실 그룹; C1-C6-알콕시카보닐 그룹; C1-C6-아실 그룹; 머캅토 그룹; C1-C6-알킬 티오 그룹; 설포닐 그룹; C1-C6-알킬설포닐 그룹; 설피닐 그룹; C1-C6-알킬설피닐 그룹; 설폰아미드 그룹; C1-C6-알칸설폰아미 드 그룹; 카바모일 그룹; 티오카바모일 그룹; 모노-C1-C6-알킬카바모일 그룹; 디-C1-C6-알킬카바모일 그룹; 니트로 그룹; 시아노 그룹; 아미노 그룹; 모노-C1-C6-알킬아미노 그룹; 디-C1-C6-알킬아미노 그룹; 메틸렌디옥시 그룹; 에틸렌디옥시 그룹; 또는 할로 겐 원자, 하이드록실 그룹, C1-C6-알콕시 그룹, 아미노 그룹, 모노-C1-C6-알킬아미노 그룹 또는 디-C1-C6-알킬아미노 그룹으로 치환될 수 있는 C1-C6-알킬 그룹; 이고,l은 0 또는 1이고,m은 0 또는 1 내지 3의 정수이며,n은 1 또는 2의 정수이다.

163 관련제 품 유효성분(구조식 등) 제품군 전문 의약품 물질명 solifenacin succinate 용도 비뇨생식기관 및 항문용약 개발사 아스텔라스 세이야쿠 가부시키 가이샤 국내 해외 제품명 베시케어정5밀리그램 Vesicare 발매사 한국아스텔라스제약(주) Astellas, Teva, GlaxoSmithKline 허가일 약가 1,003 원/정 시장규모 320억원 PMS 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 제법 조성 아스텔라스 세이야쿠 아스텔라스 세이야쿠 요약 절박성 뇨실금, 빈뇨, 요절박과 같은 과민성방광 증상의 치료

164 관련제 품 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 solifenacin succinate 용도 비뇨생식기관 및 항문용약 개발사 아스텔라스 세이야쿠 가부시키 가이샤 국내 해외 제품명 베시케어정10밀리그램 Vesicare 발매사 한국아스텔라스제약(주) Astellas, Teva, GlaxoSmithKline 허가일 약가 원/정 시장규모 320억원 PMS 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 제법 조성 아스텔라스 세이야쿠 아스텔라스 세이야쿠 요약 절박성 뇨실금, 빈뇨, 요절박과 같은 과민성방광 증상의 치료

165 국내 새로운 세팔로스포린 유도체 및 그 제조방법 104 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/28/1995 IPC 분류 C07D-501/24 출원인 일동제약주식회사 등록번호 KR 등록일 11/3/1998 만료일 권자 일동제약주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [목적]본 발명은 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 매우 우수한 항균작용을 지니며독성이 낮은 새로운 세팔로 스포린 유도체 및 그 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물을 제공한다. 다음 일반식 (Ⅰ)로 표시되는 화합물 및 그의 약적으로 허용가능한 염. 상기식에서 R1a는 수소, 또는 아미노 보호기이고 R1b는 수소, C1-4알킬기, C2-4 알케닐기, C2-4알키닐기, 플루오로로 치환된 C1-3알킬기, 또는 치환되거나 치환되지 않은 카르복시알킬 기 등으로서 특히 메틸기, 에틸기, 알릴기, 프로파질기, 플루오로메틸기, 2-플루오로에틸기, -C(CH3)2COOH기, -CH2COOH기가 바람직하며 Q는 탄소, 또는 질소이다. R2, R3은 서로 같거나 다르며 각각은 C1-3알킬기, C2-4알케닐기, C2-4알키닐기, 히드록시기로 치환된 C1-3알킬기이고, R4는 다음과 같다. (R5는 수소, C1-3알킬기, 히드록시기로 치환된 C1-3알킬기, R6은 수소, C1-3알킬 기, C2-4알케닐기, 아미노기, R7은 C1-3알킬기, 히드록시기로 치환된 C1-3알킬기, Y는 산소, 또는 황이고 Z는 수소, C1-3알킬기, 염소, 또는 플루오로이다).

166 바이오

167 국내 사이클로덱스트린 생성효소 및 그를 생산하는 미생물 105 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 1/5/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 주식회사 삼양제넥스 등록번호 KR 등록일 3/11/1998 만료일 권자 주식회사 삼양제넥스 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [구성](A)본 발명은 내열성 사이클로덱스트린 글루카노트란스퍼라제를 생산하는 신규한 미생물인 바실러스 스테아로터모필러스 ET101, 전기 미생물이 생산하는 반응최적온도가 적절하게 높은[효소의 불활성화가 용이한 범위내] 신규한 사이클로덱스트린 글루 카노트란스퍼라제 및 전기 효소를 이용하여 사클로덱스트린을 제조하는 방법을 제공한다. 본 발명의 신규한 사이클로덱스트린 생성 효소에 의한 사이클로덱스트린 제조방법은, 반응 중 효소를 다시 보충첨가하는 문제점을 해결함과 동시에, 전분의 사이클로덱스트린 으로의 전환율을 증가시킬 수 있음은 물론, 반응온도가 높아짐에 따른 사이클로덱스트린의 생성속도의 향상을 이룰 수 있고 높은 반응온도에서 사이클로덱스트린을 생산함으로써, 제조시 미생물의 오염을 방지할 수 있다는 효과가 있다. 1.내열성이 우수한 사이클로덱스트린 글루카노트란스퍼라제를 생산하는 바실러스 스테아로터모필러스 ET101(Bacillus stearothermophilus ET101)(KCTC 0144BP)

168 국내 글리코펩타이드 항생제 유도체 106 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 1/26/1995 IPC 분류 C07K-007/50 출원인 일라이 릴리 앤드 캄파니 등록번호 KR 등록일 6/12/2003 만료일 권자 일라이 릴리 앤드 캄파니 우선권번호 US US 우선일 12/15/1994 분쟁 거절결정불복심판 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 본 발명은 글리코펩타이드 항생제 유도체 화합물에 관한 것이다. 이들 유도체 화합물은 반코마이신-내성 단리물을 포함하는 다양 한 세균에 대한 항균 활성을 갖는다. 또한 본 발명은 이들 글리코펩타이드 항생제 유도체 화합물의 제조 방법 및 용도를 제공한다. 하기 일반식의 화합물 또는 그의 염. X는 클로로이고; R 및 R 6 은 4-에피-반코사미닐이고; R 7 은 (C 2 -C 16 )알케닐, (C 1 -C 12 알킬)-R 8, (C 1 -C 12 알킬)-할로, (C 2 -C 6 알케닐)-R 8, (C 2 -C 6 알키닐)-R 8 또는 (C 1 -C 12 알킬)-O-R 8 이며, R 6 의 아미노 그룹에 결합되고; R 8 은 하기 그룹으로부터 선택된다: 하기 일반식의 그룹

169 국내 변형된 파필로마 바이러스 L2단백질과 그로부터 형성된 바이러스성 입자들 107 출원번호 KR 출원일 7/31/1996 IPC 분류 C12N-015/37 출원인 더 유니버서티 어브 퀸슬랜드 시에스엘 리미티드 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 9/10/2002 만료일 권자 우선권번호 AU 우선일 1/31/1994 더 유니버서티 어브 퀸슬랜드 시에스엘 리미티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP US WO 분쟁 - [구성]단백질과 그로부터 형성된 바이러스성 입자들21242dna와 결합하지 않거나 실질적으로 최소량의 dna와 결합하는 파필로마 바이러스 l2단백질. DNA와 결합하지 않거나 실질적으로 최소량의 DNA와 결합하는 파필로마 바이러스 L2 단백질.

170 국내 htra-프로모터를 사용하여 약독된 박테리아 내에서 이종단백질을 발현시키는 방법 108 출원번호 KR 출원일 7/31/1996 IPC 분류 C12N-015/62 출원인 메데바 홀딩스 비브이 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 7/16/2003 만료일 권자 메데바 홀딩스 비브이 우선권번호 GB 우선일 1/31/1994 번호 EP 패밀리출원국 AU CN EP JP WO 분쟁 - [구성] 1개 이상의 이종 단백질을 코우드화시키는 dna서열에 실시가능하게 결합된 htra프로모터 서열을 포함하는 dna 구조물. 1개 이상의 이종 단백질을 코우드화시키 DNA 서열에 실시가능하게 결합된 htra 프로모터 서열을 포함하는 DNA 구조물.

171 구분 국내 생 명 공 인터페론α/β결합단백질과이의제조및용도 109 출원번호 KR 출원일 2/6/1995 IPC 분류 C12N-015/20 출원인 등록번호 KR 등록일 4/21/2003 만료일 권자 우선권번호 IL 우선일 2/7/1994 에다 리서치 앤드 디벨럽먼트 컴퍼니 리미티드 에다 리서치 앤드 디벨럽먼트 컴퍼니 리미티드 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - [목적]인터페론의 부작용이 없으며, 다양한 IFN-알파 서브형의 활성을 조절하고, IFN-베타 활성을 조절하는 신규한 인터페론-알파/ 베타 결합 단백질을 제공한다.[구성]IFNAB-BPI, IFNAB-BPII 융합 단백질 그리고 IFNAB-BPI 와 IFNAB-BPII 의 돌연변이 단백질, 이의 기능적 유도체와 활성단편에서 선택된 IFN-알파/베타 결합단백질을 인코드하는 DNA 분자로써, IFNAB-BPI 의 전체 전구물질 에 대한 DNA 코딩은 PCR에 의해 발생된다. 생성된 PCR 산물은 포유류 발현벡터내로 삽입하고, 쥐 NIH-3T3 세포와 같은 다양한 포유류 세포의 전이감염에 사용된다. 이와같은 세포는 사람 IFNAB-BPI을 다량 발현시키며, 세포는 사람 IFN-알파2에 높은 친화력 (Kd=3.6xKR9M)으로 결합된다. 도 4에서 제시된 서열을 가지는 IFNAB-BPI과 도 5에서 제시된 서열을 가지는 IFNAB-BPII에서 선택되는 IFN-α/β 결합단백질을 인 코드하는 것을 특징으로 하는 DNA 분자.

172 국내 한국산 두꺼비로부터 분리한 항균 펩타이드 110 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 2/7/1995 IPC 분류 C07K-014/435 출원인 주식회사 삼양제넥스 등록번호 KR 등록일 6/3/1998 만료일 권자 주식회사 삼양바이오팜 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]한국산 두꺼비로부터 박테리아와 원핵생물 및 곰팡이 등에 대하여 강한 항균 활성을 나타내는 항균 펩타이드를 제조한다.[구 성]한국산 두꺼비의 위를 마쇄하여 펩타이드만을 추출 농축한 후, 헤파린-세파로스크로마토그래피 및 C18 역상 고속 액체 크로마 토그래피를 수행하여 분자량이 4330Da이고, 39개의 아미노산 잔기로 구성된 항균 펩타이드를 제조한다. 한국산 두꺼비(Bufo bufo gargarizans)로부터 분리한 다음과 같은 아미노산 서열 전체 또는 일부를 포함하는 펩타이드: Ala-Gly-Arg-Gly-Lys-Gln-Gly-Gly-Lys-Val-Arg-Ala-Lys-Ala 14 Lys-Thr-Arg-Ser-Ser-Arg-Ala-Gly-Leu-Gln-Phe-Pro-Val-Gly 28 Arg-Val-His-His-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys-Gly-Asn-Tyr 40

173 국내 인간 B세포 자극인자-2에 대한 수용체 단백질에 특이적인 항체 및 이를 생산하는 하이브리도마 111 출원번호 KR 출원일 2/17/1998 IPC 분류 C12N-015/12 출원인 기시모토 다다미쓰 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 2/12/2000 만료일 권자 기시모토 다다미쓰 우선권번호 JP JP JP 우선일 8/4/1988 분쟁 거절결정 불복심판 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US 본 발명은 인간 B세포 자극인자-2와 특이적으로 결합할 수 있는 인간 B세포 자극인자-2에 대한 분리된 수용체 단백질과 특이적으 로 반응하는 항체에 관한 것이다. 또한 본 발명은 수용체 단백질과 특이적으로 반응하는 항체 및 수용체 단백질과 특이적으로 반응 하는 히브리도마를 생산하는 모노클로날 항체를 제공한다. 다음의 아미노산 서열 6을 포함하여 인간 B세포 자극인자-2와 특이적으로 결합할 수 있는 인간 B세포 자극인자-2에 대한 수용체 단백질과 특이적으로 반응하는 항체.

174 국내 흑색종 관련 항원성폴리펩티드, 그에 피토프 및 흑색종에 대한 백신 112 출원번호 KR 출원일 2/16/1995 IPC 분류 C07K-014/705 출원인 크루셀 홀란드 비 브이 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 4/3/2003 만료일 권자 우선권번호 EP EP 우선일 12/21/1994 분쟁 - 더 거번먼트 오브 더 유나이티드 스테이츠 오브 어메리카 애즈 레프리젠티드 바이 더 세크러터리 오브 더 디파트먼트 오브 헬쓰 앤드 휴먼 써비시즈 번호 US 패밀리출원국 CA EP US [목적]서열 동정 번호 2의 아미노산 서열을 포함하는 암 치료 및 진단에 유용한 흑색종-관련 폴리펩티드의 제조 방법을 제공한다. [구성]서열 동정 번호 2의 아미노산 서열을 포함하는 I형 횡단막 단백질이며, 단백질의중간부에 존재하는 반복적 아미노산 서열(아 미노산 )을 함유하는 트레오닌-풍부 도메인을 갖는 흑색종-관련 멜라닌 세포 계통-특이 항원성 폴리펩티드(gp100)를 제조 한다. 서열 번호 2의 흑색종 관련 항원의 면역원성 단편을 암호화하는 뉴클레오티드 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는 핵산.

175 국내 사람 면역결핍 바이러스 그룹의 레트로바이러스로부터 유래된 펩타이드 및 이의 용도 113 출원번호 KR 출원일 2/23/1995 IPC 분류 C07K-014/005 출원인 다데 베링 마르부르크 게엠베하 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 8/25/1999 만료일 권자 우선권번호 DE P 우선일 2/23/1994 다데 베링 마르부르크 게엠베하 번호 US 패밀리출원국 EP JP US 분쟁 - [구성]다음의 아미노산 서열로부터 선택된 약 15개 내지 약 50개의 연속한 아미노산 서열을 갖는 면역적으로 활성인 펩타이드. 다음의 아미노산 서열로부터 선택된 약 15개 내지 약 50개의 연속한 아미노산 서열을 갖는 면역적으로 활성인 펩타이드. Val Trp Gly Ile Arg Gln Leu Arg Ala Arg Leu Gln Ala Leu Glu Thr Leu Ile Gln Asn Gln Gln Arg Leu Asn Leu Trp Gly X Lys Gly Lys Leu Ile X Tyr Thr Ser Val Lys Trp Asn Ser Trp Ser Gly Arg, 상기 서열식에서. X는 Cys 또는 Ser를 의미한다.

176 구분 국내 생 명 공 효소를 인코우드하는 디엔에이(DNA), 재조합디엔에이(DNA)와 효소, 형질전환체 및 이들의 제조방법과 용도 114 출원번호 KR 출원일 2/23/1995 IPC 분류 C12N-015/53 출원인 등록번호 KR 등록일 2/19/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP JP 우선일 4/6/1994 분쟁 거절결정불복심판 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US [목적]글루코오스 중합도 3 이상인 환원성 전분밀 당류로 부터 말단단위로서 트레할로오스 구조를 가진 비환원성 당류를 생성하는 효소를 인코우드하는 신규의 DNA와 재조합 DNA, DNA 함유 효소 및 형질 전환체를 제공한다. 글루코오스 중합도가 3 이상인 환원성의 전분질 당으로부터 말단 단위로서 트레할로오스 구조를 가진 비환원성의 당을 생성하는 효 소를 인코우드하는 DNA로서, (가) 상기 DNA는 리조븀속, 아르드로박터속, 브레비박테륨속, 플라보박테륨속, 마이크로코저스속, 쿠 르토박테륨속, 마이코박테륨속 및 테라박터속의 미생물로 된 군으로부터 선택되는 미생물에서 유래하고, 또한 아래의 SEQ ID NO : 1과 SEQ ID NO : 3에 나와 있는 바와 같은 5' 말단에서 시작하는 염기 배열들을 가지며, (나) 상기 효소는 SEQ ID NO : 2와 SEQ ID NO : 4에 나와 있는 바와 같은 N 말단에서 시작하는 아미노산 배열들로 된 군으로부터 선택되는 아미노산 배열을 가지고, 또한 아래와 같은 물리 화적 성질을 가진 것인 DNA. 효소의 물리 화적 성질 (1) 분자량 소디움 도데실 술페이트 폴리아크릴아미드 겔 전기 영동(SDS-PAGE)에서 76,000 87,000 돌턴. (2) 등전점 (pi) 등전점 전기 영동에서

177 국내 인체의 프로그램화 된 세포사멸과 관련있는 펩티드 및 이를 암호하는 디엔에이(DNA) 115 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 2/28/1995 IPC 분류 C07K-014/435 출원인 등록번호 KR 등록일 7/1/2003 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 3/1/1994 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 혼조 다스쿠 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 혼조 다스쿠 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 분쟁 - [목적]서열 번호 1에 제시한 아미노산 서열을 가지는 폴리펩티드와 이것에 기재한 폴리펩티드를 암호하는 DNA 등 세포 사멸과 관 련 있는 폴리펩티드, DNA의 제조 방법을 제공한다.[구성]성숙 펩티드를 암호하는 DNA의 5 말단부에 개시 코돈을 첨가하고, 수득한 DNA를 프로모터의 하류에 연결한 후, 이것을 이.콜리 균주 내에서 기능하는 베터 내로 삽입하여 형질 발현 벡터를 제조하고, 이것 으로 형질 발현한 이.콜리 균주를 배지에서 배양하여 서열 번호 1에 제시한 아미노산 서열을 가지는 폴리펩티드 90% 이상과 이것 에 기재한 폴리펩티드를 암호하는 DNA, 서열 번호 2,3에 제시한 뉴클레오티드 서열을 가지는 DNA를 제조한다 서열 번호 1에 제시된 아미노산 서열, 또는 서열 번호 1에 제시된 아미노산 서열과 90% 이상의 상동성을 보유한 아미노산 서열을 가진 실질적으로 정제된 형태의 폴리펩티드.

178 국내 효모균주 및 변형된 알부민 116 출원번호 KR 출원일 9/2/1996 IPC 분류 C12N-015/12 출원인 노보자임스 바이오파마 유케이 리미티드 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 2/4/2003 만료일 권자 우선권번호 GB 우선일 3/5/1994 노보자임스 바이오파마 디케이 에이/에스 번호 US 패밀리출원국 CA EP GB JP US WO 분쟁 - [구성]알부민이 배지로 분비되도록 배치에서 효모를 배양하는 단계를 포함하는 방법에 있어서, 효모세포가 감소된 양의 효모 아스 파르틸 프로티아제3 단밸질분해 활성을 지니는 것을 특징으로 하는 알부민을 생성 및 분비하기 위하여, 유전자적으로 수직된 효모 로부터의 분비에 의한 알부민의 제조방법. 알부민을 배지로 분비하도록 배양 배지에서 효모를 배양하는 단계를 포함하는, 알부민을 생성 및 분비하도록 유전자적으로 변형된 효모로부터의 분비에 의하여 알부민을 제조하는 방법에 있어서, 효모세포가 야생형에 비해 50% 이하의 효모 아스파르틸 프로티아 제 3 단백질분해 활성을 지니는 것을 특징으로 하는 방법.

179 구분 국내 생 명 공 효소를 인코우드하는 디엔에이(DNA), 재조합 디엔에이(DNA)와 효소, 형질전환체 및 이들의 제조방법과 용도 출원번호 KR 출원일 3/7/1995 IPC 분류 C12N-015/56 출원인 등록번호 KR 등록일 2/19/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 3/7/ 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 거절결정 불복심판 [목적]말단 단위로서 트레할로오스 구조를 가지며, 글루코오스 중합도 3 이상인 비환원성 당류로부터 트레할로오스를 생산하는 효 소를 인코드하는 신규의 DNA와 이를 함유하는 재조합 DNA 및 형질 전환체를 제공한다.[구성]DNA를 적당한 자체 복제가 가능한 벡터에 삽입하여 복제가 가능한 재조합 DNA를 생성시킨 다음, 재조합 DNA를 효소 자체를 생성할 수는 없지만, 용이하게 복제가 가능한 숙주속에 도입하여 형질 전환체를 생성시키도록 하는 방식으로, 말단단위로서 트레할로오스 구조를 가지며, 글루코오스 중합 도가 3이상인 비환원성인 당류로부터 트렐할로오스를 생성하는 신규의 효소를 제조한다. 이러한 효소는 리조븀 sp.m-11 및 아르드 로박터 sp.q36의 미생물의 배양액으로부터 수득되며, 소디움 도데실 술페이트-폴리아크릴아미드 겔 전기유동에서 57,000-68,000 돌턴의 분자량을 갖고, 등전점 전기 영동에서 의 등전점을 가지며, ph 7.0에서 30분간 항온 처리시 섭씨 35-45도 부근에서 최적온도를 나타내고, 섭씨 40도에서 30분간 항온 처리시 부근에서 최적 ph를 나타낸다. 말단 단위로서 트레할로오스 구조를 가지며 글루코오스 중합도가 3이상인 비환원성의 당으로 부터 트레 할로오스를 생성하는 효소를 인코우드하는 DNA.

180 국내 신균주 써모엑티노마이세스 속 E79와 이로부터 생산되는 신규 단백질 가수 분해효소 118 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 3/8/1995 IPC 분류 C12N-009/50 출원인 한국과기술연구원 등록번호 KR 등록일 4/30/1998 만료일 권자 한국과기술연구원 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]신균주 써모엑티노마이세스 속 E79를 배양시켜 내열성, 내알카리성을 갖는 세제조성물에 유용한 단백질 분해 효소를 제공한 다.[구성]써모엑티노마이세스 속 E79 균주를 효소 생산 배지로 2% 가용성 전분, 1% 소이톤, 0.3% 인산칼륨 및 0.05% 황산마그네 슘 수화물를 포함한 ph 7.2의 배지에 투입시키고, 이것을 섭씨 121도에서 15분간 멸균시킨 후 동일한 배지 조성으로 섭씨 55도에 서 12시간 동안 플라스크에서 배양한 종배양액을 1% 접종시켜 표(1)의 염기 서열을 갖는 DNA와 분자량이 28,000달톤이고 표(2)의 아미노산 서열을 갖는 단백질 가수 분해 효소를 얻는다. 신규한 써모엑티노마이세스 속(Thermoactinomyces sp.) E79(KCTC 1045 BP)균주.

181 국내 세린 프로테아제의 정제를 위한 에리트리나 카프라 유래 재조합 억제인자의 용도 119 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 9/2/1996 IPC 분류 C12N-001/15 출원인 뵈링거 만하임 게엠베하 등록번호 KR 등록일 4/9/1999 만료일 권자 뵈링거 만하임 게엠베하 우선권번호 DE P DE P 우선일 7/8/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 본 발명은 세린 프로테아제를 에리트리나 카프라 유래 억제인자 DE-3의 활성을 갖는 고정화 폴리펩티드에 결합시키고, 결합되지 않 은 성분들을 단백질 혼합물로부터 제거하고, 세린 프로테아제를 억제인자로부터 떼어내고, 고정화 억제인자를 용해성 세린 프로테아 제로부터 분리해내고, 그리고 세린 프로테아제를 분리함으로써 단백질 혼합물로부터 세린 프로테아제를 정제하는 방법으로, 폴리펩티 드가 외인성 핵산의 원핵 또는 진핵세포발현 산물인 폴리펩티드로 사용되는 것을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다. 이러한 억제인 자는 개선된 비활성에 의해 구별되며, 그리고 조직형 플라스미노겐 활성화제 (t-pa 및 유도체)의 정제에 특히 적합하다. 세린프로테아제를 에리트리나 카프라 유래 억제인자 DE-3의 활성을 갖는 고정화 폴리펩티드에 결합시키고, 결합되지 않은 성분들을 단백질 혼합물로부터 제거하고, 세린프로테아제를 억제인자로부터 떼어내고, 고정화억제인자를 용해성 세린 프로테아제로 부터 분리 해내고, 그리고 세린 프로테아제를 분리함으로써단백질 혼합물로부터 세린 프로테아제를 정제하는 방법으로, 폴리펩티드로써 외인성 핵산의 원핵 또는 진핵세포 발현 산물인, 서열 ID 번호 : 2로 나타낸 아미노산으로 이루어진 폴리펩티드가 사용되며, 음이온 교환체, 양이온 교환체 또는니켈 킬레이트에 의해 크로마토그래피 정제되는 것을 특징으로 하는 정제 방법.

182 구분 국내 생 명 공 폴리아미드-올리고뉴클레오타이드 유도체, 이의 제조방법 및 용도 120 출원번호 KR 출원일 3/14/1995 IPC 분류 C07H-021/00 출원인 훽스트 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 1/16/2004 만료일 권자 훽스트 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE P 우선일 3/14/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US [목적]유전자 발현 억제제, 핵산 검출용 프로브 및 분자 생물의 보조물로서 유용한 폴리아미드-올리고뉴클레오타이드 유도체의 제조방법을 제공한다.[구성]말단그룹 F를 합성하고, 고체상 합성의 경우 중합체성 지지체에 커플링한다(단계1). 약산성 매질에서 일 어나는 보호그룹 PG의 제거후(단계2), 폴리아미드 빌딩 블록을 목적한 길이의 PNA부에 커플링한다(단계3). DNA부에 대한 접합부 로서 링커 단위를 결합시키고(단계4), 뉴클레오타이드 구조의 공액이 뉴클레오타이드 빌딩 블록의 연속적 축합(단계5)에 의해 일어 난다. DNA를 PNA에 결합시킬 수 있는 링커가 축합된 후(단계6), 폴리아미드 구조가 어셈블된다. DNA를 PNA에 결합시킬 수 있는 링커의 도입, 다른 DNA 구조의 공액(단계7) 및 말단 그룹 F의 최종 커플링(단계8)으로 구조식(I)의 혼성분자가 생성된다. 이때 혼성 물 F-DNA-Li-PNA-Li-F'(q=r=1, s=t=0)를 합성하기 위해서는 단계 1 내지 5를 수행한 다음, 합성을 단계8로 종결하며, 혼성물 F-PNA-Li-DNA-F'(r=s=1,g=t=0)를 합성하기 위해서는 단계 1 및 2를 수행한 다음, 단계5 및 6을 수행하고, 단계3을 수행한 다음, 합성을 단계8로 종결하며, 혼성물 F-PNA-Li-DNA-Li-PNA-F'(r=s=t=1, q=0)를 합성하기 위해서는 합성을 단계1 내지 6으로 개시 하고, 단계 3을 반복한 후, 합성을 단계 8로 종결한다. q,r,s,t는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, 인접한 q,r,s,t중 2개의 합이 2이상 이며, x는 1 내지 20 이고, Li는 DNA와 PAN가의 공유결합으로서 이 공유결합에는 결합 또는 C,N,O 또는 S주에서 선택된 하나 이 상의 원자를 갖는 유기 라디칼이 포함되며, F, F'는 말단 그룹이거나 공유결합에 의해 서로 결합된다. 하기 일반식(I)의 폴리아미드-올리고뉴클레오타이드 유도체 및 생리적으로 허용되는 이의 염.F[(DNA-Li)q(PNA-Li)r(DNA-Li)s(PNA)t]xF' 상기 식에서, q, r, s 및 t는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, 인접한 q, r, s 및 t중 2개 이상의 합이 2이상이며; x는 1 내지 20이 고; DNA는 DNA 또는 RNA와 같은 핵산 또는 이의 공지된 유도체이며; Li는 DNA와 PNA간의 공유결함으로서 이 공유결합에는 결합 또는 C, N, O 또는 S중에서 선택된 하나 이상의 원자를 갖는 유기 라디칼이 포함되며;PNA는 티민이 아닌 하나 이상의 뉴클레오타 이드 염기를 함유하는 폴리아미드 구조이고; F 및 F'는 말단 그룹이고/이거나 공유 결합에 의해 서로 결합된다.

183 국내 동물세포용 분비형 발현 벡터 121 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 3/16/1995 IPC 분류 C12N-015/85 출원인 주식회사 엘지 등록번호 KR 등록일 4/10/1998 만료일 권자 주식회사 엘지생명과 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]동물세포에서 외래 단백질을 발현시킨 후 세포외로 분비시킬 수 있는 분비형 발현 벡터를 제공한다.[구성]분비형 발현 벡터 는 인간 CMV 프로모터, 인간 EPO의시그널 서열 및 외래 단백질 유전자를 클로닝할 수 있는 제한효소 인식 서열을 포함한다. 제조 시, 먼저 인간 EPO의 시그널 서열을 포함하는 임의의 발현 벡터를 주형으로 하고 합성 프라이머 A(5'-GACTAGAAGCTTCTCTAGA-ATGGGGGTGCACGAAIG-3') 및 B(5'ATCCTTGCT AGCA C TGGG -AGGCCCAGAGGG-3')를 이 용하여 중합효소 연쇄 반응으로 인간 EPO의 시그널 서열을 합성한다. 그리고, 인간 합성 프라이머의 염기 서열 및 길이는 인간 EPO 시그널 서열에 결합할 수 있는 범위 내에서 적절히 조절하여 다른 제한효소 인식 서열을 포함하도록 할 수 있다. 인간 사이토메갈로 바이러스(cytomegalovirus) 프로모터, 인간 적혈구 형성 자극인자(erythropoietin)의 시그널 서열 및 외래 단백질 유전자를 클로닝할 수 있는제한효소 인식 서열을 포함하는 동물세포용 분비형 발현 벡터.

184 국내 고핵산 효모엑기스 제조에 이용되는 Saccharomyces cerevisiae NS 9 균주 122 출원번호 KR 출원일 3/31/1995 IPC 분류 C12N-001/16 출원인 주식회사농심 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 4/19/1999 만료일 권자 주식회사농심 우선권번호 - 우선일 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 거절불복 심판 본 발명은 RNA를 다량 함유하고 있는 신규한 균주에 관한 것이며, 더욱 상세하게는 고핵산 효모엑기스 조미료 제조에 이용될 수 있는 사카로마이세스(Saccharomyces)속의 신규의 균주 Saccharomyces cerevisiae NS 9에 관한 것이다. 와이 엠 브로스(YM broth) 배지에서 배양시 대수기 중에 13%의 RNA를 균체 내에 함유하며, 대한민국 유전자은행에 수탁번호 KCTC 8635P로 기탁되어 있는 Saccharomyces cerevisiae NS 9 균주.

185 국내 세포-주기조절 단백질 및 그것의 사용방법 123 콜드 스프링 하버 출원번호 KR 출원일 10/14/1996 IPC 분류 C12N-015/12 출원인 래보레이토리 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 10/21/2003 만료일 권자 우선권번호 US US US US 우선일 11/29/1994 분쟁 - 콜드 스프링 하버 래보레이토리 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP US WO [구성]A안키린-류의 반복단위체로 이루어지는 아미노산 서열을 포함하고, 서열번호 2와 아미노산 서열이 불일치 한다는 조건하에 서, 사이클린-의존성 키나아제(cdk)와 결합하는, 단리된 또는 재조합형세포-주기 조절 폴리펩티드. 안키린(ankyrin) 류의 반복단위체를 특징으로 하는 아미노산 서열을 포함하고 사이클린 의존성 키나아제(CDK)와 결합하는 단리된 또는 재조합된 세포 주기 조절 폴리펩티드로서, 서열번호 4 또는 8을 포함하는 폴리펩티드.

186 국내 중추신경계 수초재형성을 촉진시키는 모노클로날 항체 124 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 10/28/1996 IPC 분류 C12N-015/13 출원인 등록번호 KR 등록일 11/10/2003 만료일 권자 우선권번호 US 우선일 4/29/1994 마요 파운데이숀 퍼 메디칼 에듀케이숀 앤드 리서치 마요 파운데이숀 퍼 메디칼 에듀케이숀 앤드 리서치 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]A포유동물에게 atcc기탁번호 crl 11627인 하이브리도마에 의해 생성된 모노클로날 항체의 유효량을 투여하여 포유동물에서 충추신경계 축삭의 수초재 형성을 촉진시키는 방법. ATCC 기탁번호 CRL 인 하이브리도마에 의해 생성된 모노클로날 항체를 함유함을 특징으로 하여, 중추신경계 축삭에서 수 초재형성을 촉진시키기 위한 조성물.

187 구분 국내 LAG-3의 가용성 폴리펩타이드 절편 및 생산 방법, 치료 조성물, 항-이디오타입 항체 125 어플라이드 리서치 시스템스 에이알에스 홀딩 엔 출원번호 KR 출원일 11/6/1996 IPC 분류 C12N-015/12 출원인 브이 엥스띠뛰 귀스따브 루씨 엥스띠뛰 나시오날 드 생 명 라 상트 에 드 라 러쉐르쉐 메디칼 공 등록번호 KR 등록일 3/2/2000 만료일 권자 메르크 세로노 에스.에이. 우선권번호 FR 우선일 5/6/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 거정사정 불복심판 [구성]의 가용성 폴리펩타이드 절편 및 생산방법, 치료조성물, 항-이디오타입항체22896Alag-3단백질의 4개의 면역글로불린 타입 세포외 도메인(서열seq id no.1의 아미노산 1~159, 160~239, 240~330 및 331~412)중 적어도 하나 또는 그 이상의 아미노산의 치환, 부가 및/또는 제거에 의하여 상기 도메인으로부터 유도된 펩타이드 서열의, 전부 또는 일부로 이루어진 가용성 폴리펩타이드 절편으로서, lag-3의리간드에 대한 lag-3의 특이성과 적어도 동일한 특이성을 갖는 가용성 폴리펩타이드 절편. 융합 단백질로서 보조 펩티드 서열에 융합되는, SEQ ID No : 1의 아미노산 잔기 1-149, 및 에 해당 하는 LAG-3 단백질의 적어도 하나 이상 또는 4개의 면역글로불린 타입 세포의 도메인 이 보조 펩티드 서열에 융합되는 가용성 폴 리펩티드 절편.

188 국내 식물,진균류 및 미생물에서 선형알파-1,4글루칸의 형성을 용이하게 할 수 있는 효소를 코딩하는 DNA서열 126 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 11/15/1996 IPC 분류 C12N-015/54 출원인 플란테크 비오테크놀로지 게엠베하 포르슝 운트 엔트비클룽 등록번호 KR 등록일 8/30/2002 만료일 권자 바이엘 크롭사이언스 아게 우선권번호 DE P DE P 우선일 12/22/1994 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 분쟁 - [구성],4 글루칸의 합성을 용 이하게 할 수 있는 효소를 코팅하는 DNA 서열23437A하기로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징 으로 하는, 아밀로수크라이제의 효소 활성을 갖는 단백질을 코딩하는 dna 서열. (a) 서열번호 1 로 표시되는 아미노산 서열을 갖는 단백질을 코딩하는 DNA 서열; (b) 서열번호 1 로 표시되는 코딩영역을 나타내는 DNA 서열; (c) (a) 또는 (b) 의 서열 중 어느 하나에 60% 이상의 상동성이 있는 DNA 서열 ; 및 (d) (a),(b) 또는 (c) 에서 언급된 서열에 비교해서 유전 코드에 의하여 퇴화된 DNA 서열로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 아미 노산 서열은 기탁된 플라스미드 pnb2에 포함되어 있는 삽입체를 참고로 한정되며, 상기 뉴클레오티드 서열은 기탁된 플라스미드내 삽입체를 참고로 한정되는 것을 특징으로 하는, 아밀로수크라아제의 효소 활성을 갖는 단백질을 코딩하는 DNA 서열.

189 국내 폐의 계면단백질 SP-C의 합성펩타이드 유사체 127 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 11/29/1996 IPC 분류 C07K-014/785 출원인 알타나 파마 아게 등록번호 KR 등록일 9/25/2002 만료일 권자 알타나 파마 아게 우선권번호 DE P 우선일 5/31/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]A폐 계면활성제 활성을 지닌 하기 서열표 1의 폴리펩타이드 : 서열표 1 0(a) 1(gly) 2(ile) 3(pro) 4(b) 5(b) 6(pro) 7(val) 8(his) 9(leu) 10(lys) 11(arg) 12(leu) 13(leu) 14(ile) 15(val) 16(val) 17(val) 18(val) 19(val) 20(val)21(leu) 22(ile) 23(val) 24(val) 25(val) 26(ile) 27(val) 28(gly) 29(ala) 30(leu) 31(leu) 32(c) 33(gly) 34(leu) 상기 식 중에서, a는 h 또는 phe이고, b는 phe 또는 trp 이 며, c는 ile, leu 또는 ser이다. 폐 계면활성제 활성을 지닌 하기 서열표 1의 폴리펩타이드: 상기 식중에서, A는 H 또는 Phe이고, B는 Phe 또는 Trp이며, C는 Ile, Leu 또는 Ser이다.

190 국내 항병원성 물질을 합성하기 위한 유전자 128 출원번호 KR 출원일 12/7/1996 IPC 분류 C12N-015/52 출원인 노바티스 아게 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 1/28/2003 만료일 권자 신젠타 파티서페이션즈 아게 우선권번호 US 우선일 6/8/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]이질 숙주에서 피롤니트린 및 소라펜으로 구성된 군으로 부터 선정된 항병원성 물질(APS)을 생합성하는데 필요한 하나 이상 의 폴리펩티드를 코딩하는 단리된 DNA QNSWK. 서로 잡종화될 수 있고 또 피롤니트린의 생합성 경로에 필요한 하나 이상의 생합성효소를 코딩하는 모든 DNA 분자를 포함하는 서 열 1에 기재된 뉴클레오티드 서열을 갖는, 피롤니트린 생합성 경로에 필요한 하나 이상의 생합성효소를 코딩하는 DNA 분자.

191 국내 효모균주 129 출원번호 KR 출원일 11/27/1996 IPC 분류 C12N-015/14 출원인 델타 바이오테크놀로지 리미티드 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 4/3/2003 만료일 권자 우선권번호 GB 우선일 6/7/1994 노보자임스 바이오파마 디케이 에이/에스 번호 US 패밀리출원국 CA EP GB JP US WO 분쟁 - [구성]A효모를 배양하여 요망 단백질을 얻는 단계를 포함하는 방법에 있어서, 효모가 열충격 단백질 150(hsp150)이 부족한 것을 특징으로 하는, 효모로부터 요망 단백질의 제조방법. 효모를 배양하는 단계 및 요망 단백질을 얻는 단계를 포함하는 효모로부터 요망 단백질을 제조하는 방법에 있어서, 효모가 열충격 단백질 150(Hsp150)이 결핍되어 있고, 요망 단백질이 Hsp150 또는 Hsp150 융합 단백질이 아닌 것을 특징으로 하는 방법.

192 국내 단량체성 인슐린 유사체의 제제 130 출원번호 KR 출원일 6/14/1995 IPC 분류 C07K-014/62 출원인 일라이 릴리 앤드 캄파니 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 5/20/2003 만료일 권자 일라이 릴리 앤드 캄파니 우선권번호 US 우선일 6/16/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN GB JP US 분쟁 - [목적]식(1)-인간 인슐린, 아연 및 페놀 유도체를 포함하는 수용액과 프로타민 용액 및등장제를 혼합하여 당뇨병 치료에 유용한 단 량체성 인슐린 유사체의 제조 방법을 제공한다.[구성]섭씨8-22도에서 완충액인 아세트산나트륨 등으로 ph 로 조절하고 육량 체회합 상태의 식(1)-인간 인슐린, 중량%의 아연 및 m-크레졸 등의 페놀 유도체를 포함하는 수용액과 mg의 프 로타민 용액 및 등장화제인 글리세린을 혼합하여 식(1)-인간 인슐린-프로타민 결정을 제조한다. B28 위치의 Pro가 Asp, Lys, Leu, Val 또는 Ala로 치환되고, B29위치의 Lys가 Lys 또는 Pro인 인간 인슐린; des(b28-30)-인간 인 슐린; 또는 des(b27)-인간 인슐린; 프로타민; 아연; 및 페놀 유도체를 포함하며, 단, 인슐린 유사체가 AspB28-인간 인슐린인 경우, 프로타민의 농도는 10 중량% 미만인 인슐린 유사체-프로타민 착물.

193 관련제 품 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파니 국내 해외 제품명 휴마로그믹스25카트리지주100 단위/mL(별첨) HUMALOG MIX 75/25 단백질인 인슐린과 프로타민의 착물로서 발매사 한국릴리(유) LILLY 화구조식을 표현할 수 없음 허가일 약가 11,980 원/3ml 시장규모 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

194 관련 제품 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV30 8,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파니 국내 해외 휴마로그믹스25퀵펜주100단위/밀 리리터(유전자재조합,인슐린라이스 제품명 프로25%와 HUMALOG MIX 75/25 KWIKPEN 단백질인 인슐린과 프로타민의 착물로서 화구조식을 표현할 수 없음 인슐린라이스프로프로타민현탁액75 %혼합액) 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 11,980 원/3ml 시장규모 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

195 관련 제품 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스50퀵펜주100단위/ 밀리리터(인슐린라이스프로50%와 제품명 단백질인 인슐린과 프로타민의 착물로서 인슐린라이스프로프로타민현탁액5 HUMALOG MIX 50/50 화구조식을 표현할 수 없음 0%혼합액) 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 11,987 원/3ml 시장규모 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

196 관련 제품 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스 50 카트리지주 100단위/밀리리터(인슐린라이스 제품명 단백질인 인슐린과 프로타민의 착물로서 프로 50%와 인슐린라이스프로 HUMALOG MIX 50/50 KWIKPEN 화구조식을 표현할 수 없음 프로타민현탁액 50% 혼합액 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 11,987 원/3ml 시장규모 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

197 국내 합성 리더 펩티드 서열 131 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 12/16/1996 IPC 분류 C12N-015/81 출원인 노보 노르디스크 에이/에스 등록번호 KR 등록일 1/10/2000 만료일 권자 노보 노르디스크 에이/에스 우선권번호 DK /94 US 우선일 7/29/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]다음 서열로 이루어지는 DNA 발현 카세트; 5'-P-SP-LS-PS-*유전 자*-(T)i-3' 상기식에서, P는 프로모터 서열이고; SP는 신호 펩티드를 암호화는 DNA 서열이고; LS는 다음 일반식 I을 갖는 리더 펩티드를 암호화하는 DNA 서열이고; GlnProlle(Asp/Glu)(Asp/Glu)X1(Glu/Asp)X2AsnZ(Thr/Ser)X3 (I) (상기식에서, X1은 펩티드 결합 또는 암호성 아미노산이고, X2는 펩티드 결합, 암호성 아미노산 또는 같거나 다를 수 있는 최대 4 암호성 아미노산 까지의 서열이고, Z는 Pro 이외의 암호성 아미노 산이고, X3은 같거나 다를수 있는 4 내지 30 암호성 아미노산의 서열이다); PS는 프로세싱 부위를 암호화하는 DNA 서열이고; *유 전자*는 폴리펩티드를 암호화하는 DNA 서열이고; T는 터미네이터 서열이 고; i는 0또는 1이다. 다음 서열로 이루어지는 DNA 발현 카세트: 5'-P-SP-LS-PS-*유전자*-(T)i-3' 상기식에서, P는 프로모터 서열이고; SP는 신호 펩티드를 암호화하는 DNA 서열이고; LS는 다음 일반식 I을 갖는 리더 펩티드를 암 호화하는 DNA 서열이고: (상기식에서, X1은 펩티드 결합 또 는 암호성 아미노산이고, X2는 펩티드 결합, 암호성 아미노산 또는 같거나 다를 수 있는 최대 4 암호성 아미노산까지의 서열이고, Z는 Pro 이외의 암호성 아미노산이고, X3은 같거나 다를 수 있는 4 내지 30 암호성 아미노산의 서열이다); PS는 프로세싱 부위를 암호화하는 DNA 서열이고; *유전자*는 폴리펩티드를 암호화하는 DNA 서열이고; T는 터미네이터 서열이고; i는 0 또는 1이다.

198 구분 국내 생 명 공 내열성 트레할로오스 방출효소와 그 제조방법 및 용도 132 출원번호 KR 출원일 6/20/1995 IPC 분류 C12N-009/02 출원인 등록번호 KR 등록일 7/2/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 4/11/1995 분쟁 거절결정불복심판 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP TW US [목적]말단 단위에서 트레할로오스 구조를 가지며, 글르코오스 중합도 3이상인 비환원성 당질의 트레할로오스 부분과 나머지의 글 리코실 부분사이의 결합을 특이적으로 가수분해하는 내열성 트레할로오스 방출효소의 제조방법을 제공한다 술폴로부스속(Sulfolobus 屬 )에 속하는 미생물과 이들의 변이주로 된 군으로부터 선택되는 1종의 미생물로부터 수득되고, 아래의 물 리화적 성질 (1) (7)을 가진 내열성 트레할로오스 방출 효소 (1) 작용 말단에 트레할로오스 구조를 가진, 글루코오스 중합도 3 이상의 비환원성 당질의 트레할로오스 부분과 그 외의 글리코 실 부분 사이의 결합을 특이적으로 가수분해함. (2) 분자량 소디움 도데실 술페이트-폴리아크릴아미드 겔 전기 영동법(SDS-PAGE)에 의하여 54,000 64,000 달톤 (3) 등전점 (pi) 양쪽성 전해질 함유 등전점 전기 영동법에 의하여 (4) 최적 온도 ph 6.0에서 30분간 인큐베이트에서 75 (5) 최적 ph 60 에서 30분간 인큐베이트에서 (6) 열적 안정성 ph 7.0에서 60분간 유지하여 85 에서 안정 (7) ph 안정성 25 에서 16시간 유지하여 ph 에서 안정

199 구분 국내 생 명 공 내열성 비환원성 당질 생성 효소와 그 제조방법 및 용도 133 출원번호 KR 출원일 6/21/1995 IPC 분류 C12N-009/02 출원인 등록번호 KR 등록일 7/2/2003 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 6/24/1994 분쟁 거절결정불복심판 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US [목적]섭씨 55도를 초과하는 온도에서 효소반응이 가능한 내열성 비환원성 당질 생성 효소를 사용하는 말단에 트레할로오스 구조를 가진 비환원성 당질 및 비환원성 당질로부터 트레할로오스의 신규 제조방법을 제공한다.[구성]술폴로부스속에 속하는 미생물인 술 폴로부스 아시도칼다리우스, ATCC 및 ATCC 49426과 술포로부스 술파타리커스 ATCC 및 ATCC 35092를 환원성 전 분 부분 분해물로 작용시켜 말단 단위로서 트레할로오스 구조를 가진 비환원성 당질을 생성하며, 이때 섭씨 85도의 온도까지 안정 한 신규의 내열성 비환원성 당질 생성 효소를 생성시킨다. 또한 이 내열성 비환원성 당질 생성효소를 환원성 전분 부분 분해물에 작용시키면, 섭씨 55도 이상의 온도에서 비환원성 당질이 용이하게 제조된다. 이와같이 환원성 전분 부분 분해물에 이 내열성 비환 원성 당질 생성 효소를 작용시킨 다음, 생성된 비환원성 당질에 글루코아밀라아제 또는 알파-글루코시다아제를 작용시킴으로서 용 이하게 트레할로오스를 제조한다. 술폴로부스속(Sulfolobus 屬 )에 속하는 미생물과 이들의 변이주로 된 군으로부터 선택되는 1종의 미생물로부터 수득되고, 아래의 물 리화적 성질 (1) (7)을 가진 내열성 비환원성 당질 생성 효소. (1) 작용글루코오스 중합도 3 이상의 환원성 전분 부분 분해물 1종에 작용시키면 말단 단위로서 트레할로오스 구조를 가진 비환원 성 당질을 생성함.(2) 분자량소디움 도데실 술페이트-폴리아크릴아미드 겔 전기 영동법(SDS-PAGE)에 의하여 69,000 79,000 달톤(3) 등전점 (pi)양쪽성 전해질 함유 등전점 전기 영동법에 의하여 (4) 최적 온도pH 5.5에서 60분간 인큐베이트에서 75 (5) 최적 ph60 에서 60분간 인큐베이트에서 (6) 열적 안정성pH 7.0에서 60분간 유지하여 85 에서 안정(7) ph 안정성25 에서 16시간 유지하여 ph 에서 안정

200 구분 국내 생 명 공 항암 면역활성 물질을 생산하는 신규 펠리누스 린테우스 균주 134 출원번호 KR 출원일 6/30/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 등록번호 KR 등록일 7/9/1998 만료일 권자 우선권번호 - 우선일 - 주식회사한국신약 한국과 기술연구원 주식회사한국신약 한국과 기술연구원 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 - [목적]민주름 버섯목에 속하는 버섯류를 채취한 후 항암 활성이 높은 균주를 선별하여항암 면역 활성 다당류를 생산하는 펠리누스 린테우스 균주 KCTC 0173BP를 제공한다.[구성]버섯으로부터 채취한 균주를 맥아 추출물 2%, 펩톤 0.5%, 포도당 0.5%, 한천 2% 가 들어 있는 맥아 추출물 한천 배지에 접정하여 섭씨 24도에서 2주간 배양시킨 후, 균사체를 긁어 맥아 추출물 액체 배지에 접종 시킨 후 종식된 균사체를 모아 미토콘트리아 DNA 분리시킨 후 제한 효소로 절단하여 알파 타입과 베타 타입의 두가지 글리코시드 결합이 모두 존재하고, (1-3), (1-4) 및 (1-6) 등 다양한 타입의 단당류 결합이 존재하는 특이적인 구조를 갖는 펠리누스 린테우스 균주 KCTC 0173BP를 생산한다. 항암면역 활성 물질을 생산하는 펠리누스 린테우스 (Phellinus linteus) KCTC 0173 BP 균주.

201 구분 국내 생 명 공 환원성 전분당으로부터 비환원성 당질을 생성하는 재조합 열안정성 효소 135 출원번호 KR 출원일 7/21/1995 IPC 분류 C12N-015/56 출원인 등록번호 KR 등록일 8/9/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 7/4/1995 분쟁 - 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP TW US [목적] 재조합 DNA 기술로 환원성 전분당으로부터 말단 단위로서 트레할로오스를 가진비환원성 당질을 생성하는 재조합 열안정성 효소를 제공한다.[구성] 폴리펩톤, 효모엑스, 황산암모늄, 황산마그네슘 7수화물, 염화칼륨 및 물로 구성된 액체배지를 멸균시킨 후 종배양액을 접종시켜 1차 종배양액을 얻는다. PH 3.0으로 조정한 액체배지에 1차 종배양액을 접종한 후 여액을 원심 분리하여 습 균체를 얻는다. 습균체를 인산 완충액(PH 7.0)으로 현탁하고 초음파 분쇄하여 그 상청액을 황산암모늄으로 혼합하여 침전물을 채취 한다. 침전물을 Tris-HCl 완충액(PH 8.5)에 용해하고 황산암모늄과 충전 컬럼으로 반복하여 정제시킨다. 정제 효소를 폴리아크릴아 미드 겔 전기영동으로 처리하여 단일 밴드의 고순도 효소를 얻는다. 정제 효소는 글루코오스 중합도 5 이상의 말토올리고당으로부 터 비환원성 당질을 생성하고 등전점은 , 최적 온도는 섭씨 75도, 최적 PH는 이고 인산 완충액(PH 7.0)에서 60분 동안 섭씨 85도 까지 열적 안정성을 가진다. 아래의 물리화적 성질 (1) (5)을 가진 재조합 열안정성 효소. (1) 작용글루코오스 중합도가 3 이상인 환원성 전분당으로 부터 말단 단위로서 트레할로오스 구조를 가진 비환원성 당질을 생성함. (2) 열안정성수용액 (ph 7.0) 중에서 85 에서 60분간 유지하더라도 실질적으로 실활하지 않음. (3) 술폴로부스속(Sulfolobus 屬 )에 속하는 미생물에서 유래하는 SEQ ID NO:1의 아미노산 배열을 가짐. (4) 분자량소디움 도데실 술페이트 폴리아크릴아미드 겔 전기 영동법(SDS-PAGE) 으로 69,000 79,000 달톤 (5) 등전점 (pi)등전점 전기 영동법으로

202 국내 장에서 집락화하는 유산간균 136 출원번호 KR 출원일 7/31/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 프로비 에이비 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 3/8/2003 만료일 권자 프로비 에이비 우선권번호 - 우선일 - 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 - [목적] 구강 섭취 후 생체내 장 점막 상에 집락화하여 정착되는 능력을 갖는 유산 간균균주 및 이 균중에 의해 발효된 오우트밀 기 재의 영양 용액으로 이루어지는 조성물을 제공한다.[구성] 인체 점막으로부터 락토바실러스 균주를 샘플하고 특수배지에 넣고 균질 화 시킨후 로고사 아가사에서 배양한 후 섭씨 0-80도에서 동결 완충액 중 농밀 배양 물로서 유지시킨 다음 락토바실러스 배양 배 지에 가하고 배양 후 원심 분리하여 락토바실러스 299v를 배양한다. 오우트밀 죽을 락토바실러스에 접종하고 섭씨 37도에서 시간 동안 발효시킨 후 동결 건조시키고 대두분을 보충시킴으로써 비발효된 오우트밀 죽을 제조한다. 인체 장 점막에 생체내 집락화하는 능력을 갖는 락토바실러스 균주인 락토바실러스 플란타룸 299v (DSM 9843).

203 구분 국내 생 명 공 로도코커스속 세균유래 카나마이신 내성유전자 137 출원번호 KR 출원일 8/4/1995 IPC 분류 C12N-015/31 출원인 등록번호 KR 등록일 6/25/2002 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 8/4/1994 미쓰비시 레이온 컴퍼니 리미티드 미쓰비시 레이온 컴퍼니 리미티드 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - [목적]미생물에 카나마이신 내성을 부여하는 로도코커스속 세균유래의 유전자 및 그것을 함유한 안전성 높은 플라스미드 벡터를 제 공한다.[구성]로도코커스유래 플라스미드 prc004 와 대장균 벡터 phsg299를 연결함으로써 제조하고, 복합 플라스미드 벡터 pk4 로 부터 prc004의 전부와 phsg299의 일부를 함유한 3.1kb HindIII 단편을 얻고, 이 단편을 플라스미드 pkm002와 연결한다. 그러 면, 삽입 단편의 방향이 다른 2종의 플라스미드가 얻어지고, 이들 플라스미드는 로도코커스속 및 대장균에서 기능하는 2개의 복제 개시점을 갖는다. 이들 플라스미드를 사용한 로드코커스 로도크러스 ATCC 12674를 전기 펄스법에 의해 형질전환하면 카나마이신 을 함유한 MY에서 생육 가능한 형질전환체가 제조된다. 숙주미생물에 카나마이신내성을 부여하고, 서열번호 1로 표시되는 아미노산 서열 또는 그 일부의 서열을 갖는 폴리펩티드를 코딩하 는 DNA 서열을 함유한 로도코커스속 세균 유래 DNA.

204 국내 보습성이 우수한 다량의 점질다당류를 생산하는 비피도박테리움 롱검 HS 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 8/30/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 주식회사한국야쿠르트 등록번호 KR 등록일 8/3/1998 만료일 권자 주식회사한국야쿠르트 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [구성](A)본 발명은 보습성이 우수한 다량의 점질다당류를 생산하는 새로운 유산균인 비피도박테리움 롱검 HS90(Bifidobacterium longum HS90)(기탁기관 : 한국종균협회; 기탁일 : 1995년 7월 26일; 기탁번호 : 제 KFCC10864호)에 관한 것으로, 보다 상세하게 는 보습성이 좋은 점질다당류를 생산하여 이를 화장품의 보습제 및 식품의 안정제 등으로 사용할 수 있을 뿐만 아니라, 균주 자체 를 발효균주로 사용하여 발효유를 제조할 경우 발효유의 점도를 높여주고 조직을 부드럽게 하므로 유청분리가 없는 농후한 외관 (body)의 질좋은 발효유를 얻을 수 있는, 비피도박테리움 속의 유산균인 비피도박테리움 롱검 HS90에 관한 것이다. 본 발명의 비 피도박테리움 롱검 HS90은 한국 유아의 분변으로부터 분리,동정하여 얻은 것으로, 그 자체를 발효유 생산의 종균으로 사용할 수 있 으며, 또한 본 균주가 생산한 점질다당류를 분리하여 식품의 첨가제나 화장품의 보습제로 사용할 수 있다. 비피도박테리움 속의 새로운 유산균으로, 보습성이 우수한 다량의 점질다당류( 粘 質 多 糖 類 )를 생산하는 비피도박테리움 롱검 HS90(Bifidobacterium longum HS90)(기탁기관 : 한국종균협회; 기탁일 : 1995년 7월 26일; 기탁번호 : 제 KFCC10864)

205 국내 수질대기오염물질 생물적 처리용 합성활성세라믹 미생물 담체 및 그 제조공정 139 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 9/7/1995 IPC 분류 C12N-011/00 출원인 조종진 등록번호 KR 등록일 4/13/1999 만료일 권자 주식회사 삼미건설 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - 각종 폐기물을 미생물을 이용하여 생분해함에 있어 미생물의 활성화를 도모하기 위한 각종 수단이 제공되고 있다. 제오라이트, 일라이트, 규석, 고령토, 활석, 장석, 세라이트, 인회석 등의 원료를 선별하여 이물을 제거하는 원료선별공정, 선별된 원 료를 종류별로 가열처리에 의해 결정수 층간수를 분리하여 소공극을 만들어 주는 원료전처리공정, 전처리된 원료를 규석 20 30%, 제오라이트 20 30%, 일라이트 5 10%, 고령도 5 10%, 장석 5 10%, 세라이트 5 10%, 활석 5 10%, 인회석 5 10%, 기타 미량 원소로써 규조토, 세륨, 명반석, 게르마늄, 코디라이트, 석류석, 일메나이트, 사문석, 형석, 운모, 백운석, 파이로필라이트, 질 석, 알루미나, 수산화알루미나, 지르코늄, 혹은 우골 등의 재료에서 1이상 선택 배합한 것 1 5% 배합된 원료를 구형 그래뉼(불규칙 입자) 원통 뿔통 공 등의 형태로 성형하는 공정, 성형된 공정을 자연건조하거나 110 에서 건조하는 공정, 건조된 것을 에서 20 24시간 가열처리하는 공정으로 구성되는 수질 대기생물적 처리용 합성활성세라믹 미생물담체의 제조공정.

206 구분 국내 생 명 공 동물 세포의 형질 감염을 위한 재조합 DNA 바이러스 벡터 140 출원번호 KR 출원일 9/13/1995 IPC 분류 C12N-015/86 출원인 등록번호 KR 등록일 3/28/2003 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 9/19/1994 스미또모 세이야꾸 가부시키가이샤 다이닛본 스미토모 세이야꾸 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 분쟁 - 아데노 바이러스 벡터를 사용하여 외부 유전자를 동물 세포로 형질 도입하고 세포내에서 자가 복제할 수 있게 전환함으로써 유전자 치료에 이용한다.프로모터, 리컴비나제 유전자 및 폴리 (A) 서열을 포함하는 재조합 DNA 바이러스 벡터 및 두 개의 리컴비나제 인 식 서열, 동물 세포에서 작용할 수 있는 복제 기원, 프로모터, 외부 유전자 및 폴리 (A) 서열을 포함하며 그 복제 기원, 프로모터, 외부 유전자 및 폴리 (A) 서열 모두는 두 리컴비나제 인식 서열 사이에 위치하는 재조합 DNA 바이러스 벡터 모두로 상기 동물 세 포를 공 형질 감염시키고, 상기 복제 기원, 프로모터, 외부 유전자 및 폴리 (A) 서열을 함유하는 DNA 절편을 절단하여 만든 환상의 DNA 분자를 공 형질 감염된 동물 세포 내에서 자가 복제한다. 이러한 방법은 유전적 질환의 치료에 특히 유용하다. 프로모터, 리컴비나제 유전자 및 폴리 (A) 서열을 포함하는 동물 세포의 형질 감염용 재조합 아데노바이러스 벡터.

207 국내 새로운 비피도박테리아 및 그 사용방법 141 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 9/14/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 주식회사한국야쿠르트 등록번호 KR 등록일 4/2/1998 만료일 권자 주식회사한국야쿠르트 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [구성](A)1. 청구범위에 기재된 발명이 속한 기술분야 본 발명은 새로운 비피도박테리아에 관한 것이다. 2. 발명이 해결하려고 하는 기술적 과제 지금까지 개발된 유산균의 대부분은 사람에게서 분리되지 않고 자돈등의 동물분변에서 분리된 것을 사람과 동물의 구 분없이 사용하여 왔다. 그러나, 사람에게 이용되는 식품이나 의약품에 사용될 목적의 유산균은 사람에게서 분리되어야 가장 정착성 이 높아지며 이로인해 유산균이 지닌 유익한 특성들도 보다 잘 나타날 수 있다. 따라서, 본 발명자들은 여러 가지 형태의 탐색을 통 하여 사람의 분변으로부터 내산성, 내담즙성을 지닌 비피도박테리아를 선발함으로써, 기존의 비피도박테리아가 가지고 있던 산과 담 즙에 의한 사멸문제를 해결하였다. 3. 발명의 해결방법의 요지 본 발명은 인분으로부터 분리해낸 내산성, 내담즙산성 및 병원성균 생육억제능력을 가진 새로운 비피도박테리아인 비피도박테리움 비피덤 HY43(한국과기술원에 1995년 7월 19일자로 기탁 ; 기탁 번호 제 KCTC 8678P호)을 제공한다. 4. 발명의 중요한 용도 내산성, 내담즙산성과 함께 병원성균의 생육을 억제하는 능력을 가지 고 있어 식품, 의약품등에 광범위하게 사용될 수 있으며, 또한 유산균 발효유와 유산균 음료등의 유제품에 본 발명에 따른 비피도박 테리움 비티덤 HY43을 종균으로 사용할 수 있을뿐만아니라 상기 비피도박테리움 비피덤 HY43의 균체나 농축물 또는 건조물을 첨 가시켜 이를 함유하는 정장제등의 약품적 제제나 식품 첨가제 또는 사료첨가제를 제조할 수 있다. 내산성, 내담즙산성 및 병원균의 생육억제 능력을 지닌 것을 특징으로하는 새로운 비피도박테리아인 비피도박테리움 비피덤 HY43 (한국과기술원에 1995년 7월 19일자로 기탁 ; 기탁번호 제 KCTC 8678P호).

208 구분 국내 생 명 공 말토스포스포릴라제, 트레할로스포스포릴라제 및 이들 효소의 생산능을 가지는 플레시오모나스속 균주 및 트레할로스의 제조방법 출원번호 KR 출원일 9/15/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 등록번호 KR 등록일 1/8/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 9/16/1994 니혼 쇼꾸힌 카코 가부시키가이샤 니혼 쇼꾸힌 카코 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 142 분쟁 - 말토스 포스포리라제 및 트레할로스 포스포릴라제를 높은 생산 효율로 생산할 수 있는 새로운 미생물을 제공하고, 또한 제조 및 정 제가 쉽고, 높은 열안정성을 가지며, 기질 농도 의존성이 없는 새로운 말토스 포스포릴라제 및 트레할로스 포스포릴라제를 제공한 다.말토스 포스포릴라제 및 트레할로스 포스포릴라제의 생산능력을 가진 플레시오모나스SH-35주(FERM BP-5144)를 말토스 1%, 폴리펩톤 2%, 인산암모늄 0.15%, 요소 0.15%, 식염 1%, 인산이칼륨 0.1%, 황산마그네슘 칠수염 0.02% 및 탄산칼슘 0.2%를 함유 하는 ph 7.0의 액체배지에서 24시간 동안 섭씨 37도로 배양하여 말토스 포스포릴라제 및 트레할로스 포스포릴라제를 제조하고, 이 말토스 포스포릴라제 및 트레할로스 포스포릴라제를 이용하여 말토스로부터 트레할로스를 효소적으로 제조한다. 말토스 포스포릴라제 및 트레할로스 포스포릴라제 생산능을 가지며, 플레시오모나스(Plesiomonas)속에 속하는 미생물(FERM BP-5144).

209 국내 한국인 유아의 분변에서 분리해낸 내산성 및 콜레스테롤 분해능이 우수한 새로운 유산균 및 그 사용방법 143 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 9/16/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 주식회사한국야쿠르트 등록번호 KR 등록일 4/2/1998 만료일 권자 주식회사한국야쿠르트 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [구성](A)1. 청구범위에 기재된 발명이 속한 기술분야 본 발명은 새로운 비피도박테리아에관한 것이다. 2. 발명이 해결하려고 하는 기술적 과제 스타아터로 사용하는 유산균이 인체에서 유용한 효과를 나타내려면 산과 담즙산등에 대한 내성이 뛰어나 섭취후 위 ( 胃 )와 같은 소화기관을 통과하면서 살아남아 소장에 도달해야 하며, 지속적인 유용효과를 발휘하려면 장내에 정착할수있어야 한다. 비피도박테리아의 경우 숙주특이적인 정착성이 있으므로 인체에서 유래한 비피도박테리아만이 인체에 정착이 가능하며, 식이습관이 나 인종이 다른 것보다는 같은 것이 장내 정착율을 높일 수 있다. 따라서, 한국인의 장내에서 유래한 유산균을 스타아터로 사용하여 제조한 발효유를 섭취할 경우 유산균의 유용효과를 극대화시킬수 있다. 3. 발명의 해결방법의 요지 본 발명에 따른 균주는 한국인 모유영양아의 분변에서 분리하여 동정한 새로운 유산균인 비피도박테리움 롱검 HY 8001(한국종균협회에 1995년 9월 7일자로 기탁 ; 기탁번호 제 KFCC 10870호)이다. 4. 발명의 중요한 용도 본 발명에 따른 새로운 유산균인 비피도박테리움 롱검 HY8001은 내산 성과 담즙산내성 및 콜레스테롤 분해능이 우수하여 유산균 발효유 및 발효제품 생산의 종균으로 사용할 수 있을뿐만아니라, 이를 이용하여 내산성과 담즙산내성 및 콜레스테롤 저해능이 우수한 유산균 및 그 배양물을 함유한 정장제, 과채 발효유, 발효육, 및 빵 을 제조할 수 있다. 한국인 모유영양아의 분변에서 분리한 내산성과 담즙산 내성 및 콜레스테롤 분해능이 우수한 새로운 유산균인 비피도박테리움 롱검 HY 8001(한국종균협회에 1995년 9월 7일자로 기탁 ; 기탁번호 제 KFCC 10870호)

210 구분 국내 생 명 공 말토오스를 트레할로오스로 변환하는 재조합형 열안정성 효소 144 출원번호 KR 출원일 10/2/1995 IPC 분류 C07H-003/04 출원인 등록번호 KR 등록일 4/6/2004 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 9/8/1995 분쟁 - 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP TW US 유전자 재조합을 이용하여 말토오스를 트레할로오스로 변환시키는 열에 안정한 효소 및 이의 제조방법, 이 효소를 코딩하는 DNA, 이 DNA를 함유한 재조합 DNA, 형질전환체 및 이 효소를 사용한 말토오스의 효소적 변환 방법을 제공한다.말토오스를 트레할로오 스로 변환할 수 있고 섭씨 55도 이상에서도 실질적으로 실활하지 않는 재조합형 효소는 ph 7.0에서 60분간 유지하여도 섭씨 80도 까지 안정하며, 이 효소를 코드화하는 더어무스속 미생물 유래의 DNA와 자체 복제 가능한 벡터를 함유하는 재조합 DNA를 적당한 숙주에 도입하여 형질 전환체를 얻고 이것을 영양배지에서 배양하여 효소를 제조하며, 말토오스에 이 효소를 작용시켜 트레할로오 스를 생성시킨다. (가) 아래의 SEQ ID NO: 3에 있는 아미노산 배열 및 이 아미노산 배열에 대해 상동적인 아미노산 배열로 된 군으로부터 선택되는 아미노산 배열을 가지고, (나) 아래의 (1) 내지 (7)의 물리화적 성질을 가지며, (다) 말토오스를 트레할로오스로 변환하는 작용을 가진 재조합형 효소. 물리화적 성질 (1) 작용 말토오스에 작용하면 트레할로오스를, 트레할로오스에 작용하면 말토오스를 생성함; (2) 분자량 (MW) 소디움 도데실 술페이트 폴리아크릴아미드 겔 전기 영동법(SDS-PAGE)에 의하여 100, ,000 달톤 ; (3) 등전점 (pi) 등전점 전기 영동법에 의하여 ; (4) 최적온도 ph 7.0 에서 60 분 유지하여 65 ; (5) 최적 ph 60 에서 60 분 유지하여 ; (6) 열적안정성 ph 7.0 에서 60 분 유지하더라도 80 까지 안정함 ; (7) ph 안정성 60 에서 60 분 유지하더라도 ph 에서 안정함.

211 구분 국내 생 명 공 니트릴히드라타제(NitrileHydratase) 유전자발현을 위한 조절유전자 145 출원번호 KR 출원일 10/04/1995 IPC 분류 C12N-015/70 출원인 등록번호 KR 등록일 11/20/2003 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 10/03/1994 시미즈사까유 미쓰비시 레이온 컴퍼니 리미티드 시미즈사까유 미쓰비시 레이온 컴퍼니 리미티드 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - 니트릴 히드라타제 유전자 프로모터를 활성화시킬 수 있는 폴리펩타이드를 코드화하는 조절 유전자를 프로모터 영역을 포함한 니트 릴 히드라타제와 동일한 로도코커스속 세균내에 공존시켜 니트릴 히드라타제의 대량 생산을 가능하게 한다.로도코커스속 세균에서 유래하고, 아미드류의 공업적 생산에 이용되는 니트릴 히드라타제 효소의 유전자용 프로모터를 활성화할 수 있는 폴리펩타이드를 코드화하는 조절 유전자와 이 유전자와 프로모터 영역을 포함하는 본 효소 유전자를 벡터에 삽입한 재조합 DNA 및 이 재조합 DNA 로 형질 전환된 형질 전환체를 제공하며, 상기 프로모터의 하류 영역에 다른 이종의 유전자를 도입함으로써 이종 단백질을 고수율 로 생산할 수 있다. 배열번호 1의 아미노산 배열을 갖고 니트릴히드라타제 유전자 프로모터를 활성화 시킬 수 있는 폴리펩티드를 코드화하는 것이 특징 인 조절 유전자

212 구분 국내 생 명 공 호염성 세균의 아가레이즈 유전자가 재조합된 PLASMID를 함유하는 E.COLI JM83 균주와 이 균주가 생산하는 N-TERMINAL AMINO ACID SEQUENCE가 MET-LYS-ARG-ALA-PHE-HE-MET-VAL-LEU-ASP인 아가레이즈 효소 146 출원번호 KR 출원일 10/10/1995 IPC 분류 C12N-015/56 출원인 공재열 배승권 공인수 김봉 조 등록번호 KR 등록일 12/30/1999 만료일 권자 주식회사 연세 주)한국바이오솔루션 우선권번호 - 우선일 - 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 거절불복심판 [구성](PSW3) 균주와 이 균주가 생산하는 N-TE-22585B Pseudomonas sp. W7 Chromosonal DNA를 제한효소 Hind Ⅲ로 부분적으로 자르고 vector plasmid DNA puc19도 동일효소 Hind Ⅲ로 자른 후 calf intestine alkaline phosphatase(clp) 처리를 한 다음 잘린 두 종류의 DNA를 일정비율로 섞어 T4-1igase처 리를 하여 Host cell, E. coli JM83(대장균)에 transformation시킨 후 X-ga1/IPTG/Amp 선택배양지를 사용하여 White colony(ampr, Lac-를 나타냄)를 일차로 선별한 뒤 Gran's solution(0.05m-iodine in 0.12M Kl)을 투여, 주변에 투명한 환이 생성되는 colony를 2 차로 선별, E. coli JM83(pSW3)를 얻은 후 이를 LB.amp배지에서 18시간 배양한 후 원심분리하여 세를 힌수, Tris-HCl(pH 8.0) 완 충액으로 세척한 후 초음파 세포다쇄기로 세포벽을 파괴하여 다시 원심분리하여 세포안에 있던 효소들이 포함된 상등액을 enzyme solution으로 하여 50mM Na-phosphate(pH 7.5) 완충액으로 평형화시킨 DEAE Sepharose CL-6B ion exchange column(2.5 40cm)에 loading시킨 후 0-0.5M농도의 염화나트륨이 포함된 50mM Na-phosphate(pH 7.5) 완충액으로 연속적으로 용출(Elution)시켜 활성을 가지는 하나의 큰 peak를 추출하고, 이 Peak 부분의 fraction을 모아 동일 완충용액으로 충분히 투석시킨 후 동결건조하여 부피를 최소한으로 줄여 다시 동일 완충용액으로 평형화된 Sephadex G-100 column(2 90cm)에 loading, 이로서 활성을 지니는 단일 Peak를 분리해 내고 12% SDS-poly acrylamide electrophoresis를 통하여서, 분자량이 38KDa인 단일 Band로 확인되며 분리된 단백질의 N-terminal amino acid sequence는 Met-Lys-Arg-Ala-Phe-lle-Met-Val-Leu-Asp, 호염성세균 (Halophilic Pseudomonas sp. W7)의 아가레이즈(Agarase) 유전자가 재조합된 plasmid를 함유하는 E. coli JM83(pSW3) 균주가 생 산하는 N-terminal amino acid sequence가 Met-Lys-Arg-Ala-Phe-lle-Met-Va1-Leu-Asp인 아가레이즈효소의 제조방법.

213 구분 국내 생 명 공 로도구균으로부터 분리한 원형 플라즈미드 147 출원번호 KR 출원일 11/23/1995 IPC 분류 C12N-015/64 출원인 한국과기술원 등록번호 KR 등록일 9/11/1998 만료일 권자 한국과기술원 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [구성](A)본 발명은 로도코커스 로도크러스(Rhodococcus rhodochrous)로부터 분리한 약6.5kb의 신규한 원형 플라즈미드에 관한 것이다. 전기 플라즈미드에 Bgl Ⅱ, Apa Ⅰ, BamH Ⅰ, Msc Ⅰ, Sma Ⅰ 및 Xmn Ⅰ을 처리하는 경우 각각 6.5kb의 DNA 단편으로 절단되고, Sal Ⅰ을 처리하는 경우 3.9kb 및 2.6kb의 DNA 단편으로 절단되며, Cla Ⅰ을 처리하는 경우 각각 2.3kb 및 4.2kb의 DNA 단편으로 절단되고, Xba Ⅰ을 처리하는 경우 각각 1.8kb 및 4.7kb의 DNA 단편으로 절단되며, Sac Ⅰ을 처리하는 경우 각각 1.4kb 및 5.1kb의 DNA 단편으로 절단되고, Xho Ⅰ을 처리하는 경우 0.4kb, 0.7kb, 1.5kb 및 3.9kb의 DNA 단편으로 절단된다. 본 발명의 플라즈미드는 로도구균으로부터 유래되었으므로 로도구균 숙주세포의 형질전환용 벡터로 사용하기에 적합하며, 전기 플라즈 미드의 복제원점을 이용한 셔틀벡터 제조에 이용될 수 있고, 로도구균의 다양한 대사활성의 산업적 응용을 위한 효과적인 클로닝벡 터로 이용될 수 있다. 로도코커스 로도크러스(Rhodococcus rhodochrous, ATCC 또는 21198)로부터 분리한 약 6.5kb의 원형 플라즈미드로서, Bgl Ⅱ, Apa Ⅰ, BamH Ⅰ, Msc Ⅰ, Sma Ⅰ 및 Xmn Ⅰ을 처리하는 경우 각각 6.5kb의 DNA 단편으로 절단되고, Sal Ⅰ을 처리하는 경우, 3.9kb 및 2.6kb 의 DNA 단편으로 절단되며, Cla Ⅰ을 처리하는 경우 2.3kb 및 4.2kb의 DNA 단편으로 절단되 고, Xba Ⅰ을 처리하는 경우 1.8kb 및 4.7kb의 DNA 단편으로 절단되며, Sac Ⅰ을 처리하는 경 우 1.4kb 및 5.1kb의 DNA 단편으로 절단되고, Xho Ⅰ을 처리하는 경우 0.4kb, 0.7kb, 1.5kb 및 3.9kb의 DNA 단편으로 절단되며, 다음과 같은 유전자지도를 가지는 것을 특징으로 하는 플 라즈미드:

214 국내 신규한 리신데카복실라제 유전자 및 L-리신의 제조방법 148 출원번호 KR 출원일 6/4/1997 IPC 분류 C12N-015/00 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 생 명 공 등록번호 KR 등록일 2/18/2004 만료일 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 12/9/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]서열목록의 서열 4에 도시된 아미노산 서열을 갖는 리신 데카복 실라제 를 암호화하는 유전자. 서열목록의 서열 4에 제시된 아미노산 서열을 갖는 리신 데카복실라제를 암호화하는 유전자.

215 구분 국내 생 명 공 광분해될 수 있는 보호그룹을 갖는 뉴클레오사이드 유도체 149 출원번호 KR 출원일 6/16/1997 IPC 분류 C07H-019/02 출원인 볼프강 플라이더러 등록번호 KR 등록일 8/7/2003 만료일 권자 볼프강 플라이더러 우선권번호 DE P 우선일 12/16/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 EP JP US WO [구성]의 광분해될 수 있는 보호 그룹을 갖는 뉴클레오사이드 유도체 (상기 식에서, R1은 H, NO2, CN, OCH3 할로겐 또는 1 내지 4의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 알콕시알킬, R2는 H, OCH3, R3는, F, Cl, B r, NO2, R4는 H, 할로겐, OCH3 또는 1 내지 4 의 탄소 원자를 갖는 알 킬 라디칼, R5는 H또는 올리고뉴클레오타이드를 제조하는데 사용되는 통상의 작용기, R6는 H, OH, 할로겐또 는 XR8(여기에서 X는 O 또는 S이 고 R8은 뉴클레오타이드 화 에서의 통상적인 보호 그룹을 나타낸다), B는 아데닌, 사이토신, 구아닌, 티민, 우라실, 2,6-디아미노류린-9-일, 하이포크산틴-9-일, 5-메틸사이토신-1-일, 5-아미노-4-이미다졸카르 복스아미드 -1-일 또는 5-아미노-4-이미다졸카르복스아미드-3-일, 여기 세서 B 가 아데닌, 사이토신, 구아닌인 경우 상기 일차 아미노 작용 기 는임의적으로 영구적인 보호 그룹을 나타낸다) 화식 1의 광분해될 수 있는 보호기를 갖는 뉴클레오사이드 유도체: [화식 1](상기 식에서,R1은 H, CN, OCH3, 할로겐 또는 1 내지 4의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 알콕시알킬R2는 H, OCH3,R3는 H, F, Cl, Br, NO2R4는 H, 할로겐, OCH3 또는 1 내지 4의 탄소 원자를 갖는 알킬 라디칼 R5는 H 또는 올리고뉴클레오타이드를 제조하는데 사용되는 통상의 작용기R6는 H, OH, 할로겐 또는 XR8(여기에서 X는 O 또는 S이고 R8은 뉴클레오타이드 화에서의 통상적 인 보호기를 나타냄)B는 아데닌, 사이토신, 구아닌, 티민, 우라실, 2,6-디아미노퓨린-9- 일, 하이포크산틴-9-일, 5-메틸사이토신-1-일, 5-아미노-4-이미다졸카르복스아미드-1- 일 또는 5-아미노-4-이미다졸카르복스아미드-3-일, 여기에서 B가 아데닌, 사이토신, 구 아닌인 경우 상기 일차 아미노 작용기는 임의적으로 영구적인 보호기를 나타냄).

216 국내 신균주 바실러스 엘케이 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 12/21/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 씨제이 주식회사 등록번호 KR 등록일 12/16/1998 만료일 권자 씨제이제일제당 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]D 아미노산의 아미노기를 키토산에 전이시키는 능력에 의해 새로운 D 아미노산의 합성에 유용하게 사용할 수 있는 균주 바 실러스 LK-1을 제공한다.[구성]건초더미, 부시고, 하천, 폐수, 온천 등에서 채취한 샘플을 폴리펩톤, 효모추출물, 고기추출물, 글리 세롤, K2HPO4, KH2PO4, NH4Cl로 구성된 MY 배지에서 부유배양한다. 이 배양액을 아가를 포함한 평판배지에 접종하고, 배양하여 순수한 콜로니를 분리한 뒤 MY 액체 배지에서 10시간 배양한다. 다음 균체를 수확하여 소니케이터로 균체를 파쇄하여 조효소액으 로 만든 다음 D-아미노산 아미노기 전이효소 활성이 우수하고, 케토산 전이능력을 갖는 바실러스 LK-1의 균주를 제조한다. D-글루탐산과 α-케토이소발레르산으로부터 D-발린을 합성하는 효소활성을 갖는 신균주 바실러스 LK-1(기탁번호 : KCTC 8707P).

217 구분 국내 생 명 공 니트릴라제 유전자 프로모터를 활성화하는 조절인자 및 그것을 코딩하는DNA 151 출원번호 KR 출원일 12/28/1995 IPC 분류 C12N-015/11 출원인 등록번호 KR 등록일 10/15/2002 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 12/28/1994 미쓰비시 레이온 컴퍼니 리미티드 미쓰비시 레이온 컴퍼니 리미티드 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP TW US 분쟁 - 로도코커스에리스로폴리스SK92균주로부터 유도된 조절인자 및 니트릴라제 유전자 조촉매를 활성화하는 조절인자 및 그 DNA 부호 화, DNA를 함유하는 재조합 플라스미드 및 상기 재조합 플라스미드로 전환된 전환체를 제공한다.SEQ ID NO:1(식I)의 아미노산 배 열을 가지는 폴리펩티드와 SEQ ID NO:2(식II)의 아미노산 배열을 가지는 폴리펩티드로 되며, 니트릴라제 유전자 촉진제뿐 아니라 그 DNA 부호화도 활성화하는 조절인자에 촉진제를 함유한 니트릴라제 유전자와 더불어 유전자부호화를 도입하므로써 로도코커스속 의 미생물이 니트릴라제를 제조한다. 서열번호 1의 아미노산 서열을 갖는 폴리펩티드와 서열번호 2의 아미노산 서열을 갖는 폴리펩티드의 2개성분으로 되며, 니트릴라제 유전자 프로모터를 활성화하는 조절인자 및 그것을 코딩하는 DNA.

218 국내 유전자 재조합 플라스미드, 미생물 및 이를 이용한 글루타민산의 제조방법 152 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 12/29/1995 IPC 분류 C12N-015/64 출원인 씨제이 주식회사 등록번호 KR 등록일 12/26/1998 만료일 권자 씨제이제일제당 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]브레비 박테리움 플라붐으로부터 유래된 글루타메이트 디하이드로게나제 유전자를 함유한 재조합 플라스미드 pgh16으로 형 질전환된 브레비박테리움 속 균주 및 이를 이용한 글루타민산의 제조방법을 제공한다.[구성]브레비박테리움 플라붐 KFCC 균주를 포도당, 우레아, 염화나트륨, 효모 엑기스, 펩슬, 육즙 엑기스로 이루어진 배지에 접종하고, 섭씨 32도에서 진탕배양한 후 흡 광도가 0.3에 도달하며, 페니실린을 첨가하고, 흡광도가 0.6에 도달할때까지 배양한 뒤 원심분리하고, MN 피페라진-N 완충용액으 로 2회 세척한다. 이 현탁액을 나누어 드라이아이스로 급속 냉동시킨 후 서서히 녹이고, 재조합 플라스미드 pgh16을 첨가한 뒤, 한천 평판배지에 도말하여 pgh16을 함유한 형질 전환체를 수득한다. 브레비박테리움 플라붐으로부터 클로닝된 글루타메이트 디하이드로게나제 유전자를 함유한 재조합 플라스미드 pgh16.

219 국내 트리코스포로노이데스 속 변이균주 및 이를 이용한 에리스리톨의 제조방법 153 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 12/29/1995 IPC 분류 C12N-001/16 출원인 씨제이 주식회사 등록번호 KR 등록일 11/20/1998 만료일 권자 씨제이제일제당 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]고역가 균주를 개발하고, 이를 이용하여 에리스리톨의 생성수율을 개선시키는 제조방법을 제공한다.[구성]제조시 트리코스포 로노이데스 마디다 균주를 포도당 40% 및 분말효소 1%가 함유된 한천보존배지에 도말하여 섭씨 32도에서 3일간 배양한다. 그리고 한천보존배지 배양으로부터 얻은 균제 1백금니를 취해 포도당 40%, 효모분말 1% 및 요소 0.1%가 함유된 배양배지 50ml을 함유하 는 250ml용량의 삼각 플라스크에 접종한다. 그 다음, 섭씨 32도에서 120시간 동안 진탕 회전시키면서 배양한다. 그러면 배양 완료 후 에리스리톨 수율과 글리세롤 수율은 각각 45% 및 20%이다. 에리스리톨을 고수율로 생성하는 변이균주 트리코스포로노이데스 마디다 KCTC 8712P.

220 국내 색도 제거능을 가진 호알칼리성 슈도모나스 속 미생물 154 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 12/29/1995 IPC 분류 C12N-001/20 출원인 임동준 등록번호 KR 등록일 12/31/1998 만료일 권자 영남대교 산협력단 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 거절불복심판 번호 - 패밀리출원국 - [목적]강알칼리성 상태에서 염색 폐수에 작용하여 색도를 제거하면서 폐수를 약알카리성으로 중화시키는 호알칼리성 슈도모나스속 미생물을 제공한다.[구성]호알칼리성 슈도모나스속 YBE-12 균주는 생육 온도가 섭씨 25-45도 범위이고, 염색폐수 및 염색 가공폐 수의 처리제 또는 정화제로 사용된다. 이같은 슈도모나스속 미생물은 염료분해능과 응집에 의한 염료 흡착능이 있으며, 70%에서 80%에 달하는 우수한 색도 제거능을 갖는다. 따라서 강알칼리성 폐수를 방출하는 염색폐수의 색도제거에 뛰어난 효과를 나타내며, 안트라퀴논류나 디스퍼스 엘로우와 같은 모노아조류 염료의 염색 폐수 색도제거에 유용하게 이용된다. 색도 제거능을 갖고 있고 생육 ph가 8~12 범위인 호알칼리성 Pseudomonas 속 YBE-12(수탁번호 : KCTC 8698P)균주를 포함하 는 염색폐수 및 염색가공폐수의 처리제 또는 정화제.

221 화소재

222 국내 폴리머 폴리올 및 그의 제조방법 155 미쓰이 가가쿠 출원번호 KR 출원일 6/9/1998 IPC 분류 C08G-065/08 출원인 가부시키가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 1/4/1999 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP JP 우선일 2/14/1995 분쟁 - 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP TW US 활성 수소화합물 1몰당 몰의 알칼리금속 수산화물 촉매의 존재하에, 프로필렌옥시드를 활성수소화합물에 가하여, 수산기 가가 mgkoh/g, 모노올 함유량이 15몰% 이하, 헤드-대-테일(Head-to-Tail) 결합선택율이 96% 이상인 저점도 폴리옥시알 킬렌 폴리올을 제조한다. 수산기가가 mgkoh/g, 모노올 최대함유량이 15 mol%이며, 프로필렌옥시드 부가중합에 의한 헤드-대-테일(Head-to-Tail) 결합최저선택율이 96%인 폴리옥시알킬렌 폴리올중에, 폴리머 입자가 5중량% 이상 30중량% 미만 분산되어 이루어진 것을 특징으 로 하는 폴리머 폴리올.

223 국내 액체결정성 코폴리(에스테르-이미드) 및 그의 제조방법 156 구분 고 분 자 출원번호 KR 출원일 12/30/1996 IPC 분류 C08G-073/16 출원인 (주)폴리머스넷 등록번호 KR 등록일 10/15/2002 만료일 권자 (주)폴리머스넷 우선권번호 FI 우선일 7/1/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 EP JP US WO 본 발명은 액체 결정성 코폴리(에스테르-이미드) 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 임의로 방향족 디카르복실산, 디올 또는 히드록시산과 조합하여 N-(3'-아세톡시페닐)-트리멜리트산 이미드 또는 N-(4'-카르복시페닐)트리멜리트산 이미드로부터 유도된 단위 구조를 포함하는 액체 결정성 코폴리(에스테르-이미드)에 관한 것이다. 본 발명은 또한 중합체 혼합물, 성형된 물품, 섬유, 필라메트 및 시트 제품에서의 이들 공증합체의 용도에 관한 것이다. 액체 결정성 방향족 코폴리(에스테르-이미드)로서,하기 화식(I) 또는 하기 화식(II)의 하나 이상의 단위 구조 및 하기 화식(III) 의 단위 구조를 포함하고, 화식(III)의 단위 구조와 화식(I) 또는 화식(II)의 단위 구조사이의 몰비가 각각 1 : 100 내지 100 : 1 임을 특징으로 하는 코폴리(에스테르-이미드) : 상기 식에서,Ar 은 페닐렌 또는 나프탈레닐렌기이고,a1 은 1 내지 6 개의 탄소원자를 갖는 지방족 잔기이고,n 은 1 내지 500 의 정 수이다.

224 구분 고 분 자 국내 자외선 흡수제, 이의 제조방법 및 용도 157 출원번호 KR 출원일 10/13/1995 IPC 분류 C07D-251/50 출원인 시바 스페셜티 케미칼스 홀딩 인크 등록번호 KR 등록일 2/10/2003 만료일 권자 시바 스페셜티 케미칼스 홀딩 인크 우선권번호 CH 03080/94-8 우선일 10/13/1994 번호 EP 패밀리출원국 CN EP JP TW 분쟁 - 섬유 반응성 자외선 흡수제, 이의 제조 방법 일반식(1)의 화합물.상기식에서,B1 및 B2는 각각 독립적으로 지방족 결합 그룹이고, U는 일반식 의 라디칼이고,(L1)1-3은 설포, 하이드록시, C1-C4알킬 및 C1-C12알콕시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 내지 3개의 라디칼 L1이고,(L2)0-1은 설포, C1-C4알킬 및 C1-C12알콕시로 이루어진 그룹으로부터 선택된 0 내지 1개의 치환체 L2이고,W는 그룹 -NR2-, -O- 또는 -S-이고,R2는 수소, 또 는 치환되지 않거나 치환된 C1-C4알킬이고,W1은 라디칼 -C(O)O-, -O(O)C-, -C(O)NH- 또는 -HN(O)C-이고, =E-는 그룹 =N-또는 =C(T1)-이고,T1은 할로겐, C1-C4알킬설포닐, 포밀, C2-C4알콕시카보닐 또는 시아노이고, X1은 할로겐, 하이드록시, 설포, C1-C4알킬설포닐, 페닐설포닐, 치환되지 않거나 치환된 아미노, 3-카복시피리딘-1-일 또는 3-카 바모일피리딘-1-일이고,T는 독립적으로 X1의 정의 중 하나이거나; 알콕시, 아릴옥시, 알킬티오 또는 아릴티오 라디칼이거나; 질소- 함유 헤테로사이클릭 라디칼 또는 일반식 의 반응성 라디칼이고, Y는 비닐 또는 라디칼 -CH2-CH2-Z이고,Z는 이탈 그룹이고,W2는 -O- 또는 -NR3-이고,W3은 그룹 -SO2-NR1, -CONR1-또는 -NR1CO-이고,r, s, t 및 u는 서로 독립적으로 0 또는 1이고, t가 0인 경우, S는 0이며,단 일반식(1)의 화합물은 하나 이상의 설포 또는 설페이토 그룹과 알칼리성 조건하에서 제거가능한 하나 이상의 그룹을 수반한다.

225 국내 분해성 공중합체 및 그 제조방법 158 미쓰이 가가쿠 출원번호 KR 출원일 11/16/1995 IPC 분류 C08G-081/00 출원인 가부시키가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 9/24/1998 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 3/24/1995 분쟁 - 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 EP JP US [구성](A)본 발명은, 2종류이상의 지방족폴리에스테르호모폴리머를 촉매의 존재하에 유기용매를 함유하는 반응혼합물중에서 반응시 키는 단계를 구비한 지방족폴리에스테르의 분해성공중합체의 제조방법 및 상기 제조방법에 의해 얻어진 지방족폴리에스테르의 분해 성공중합체에 관한 것으로서; 상기 얻어진 공증합체는, 강도 및 신장율이 우수한 외에 투명성이 높아, 필름, 필라멘트 등의 각종 성 형품 및 가공품으로 가공할 수 있으며, 상기 성형품 및 가공품의 열처리에 의해 내열성을 제공할 수 있고; 이와 같이 해서 상기 공 증합체는 필름, 통기성 필름, 시트, 텍스타일, 모노필라멘트, 멀티필라멘트, 실, 부직포, 플랫얀, 스테이플, 권축섬유, 리브테이프, 스 플릿얀, 복합섬유, 라미네이트, 블로병, 판, 연신시트, 발포체 및 망상체 등의 가공품에 적합하게 이용할 수 있다. 2종류이상의 지방족폴리에스테르호모플리머를 촉매의 존재하에 유기용매를 함유하는 반응혼합물중에서 반응시키는 단계를 구비한 것을 특징으로 하는 지방족폴리에스테르의 분해성공중합체의 제조방법.

226 구분 고 분 자 국내 저비중우레탄계 플라스틱렌즈용 조성물, 이들에서 제조된 렌즈 및 그 제조방법 159 출원번호 KR 출원일 4/4/1995 IPC 분류 C08G-018/38 출원인 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 1/22/1999 만료일 권자 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 4/6/1994 번호 EP 패밀리출원국 CN EP JP 분쟁 - [목적]우수한 광특성과 내충격성을 지니는 저비중의 우레탄계 플라스틱 렌즈를 제조하기 위해 플라스틱 렌즈의 비중을 감소시킨 다.[구성]렌즈용 조성물은, 이소시아네이트 화합물, 이소시아네이트기를 지닐 수 있는 이소티오시아네이트 화합물로 이루어진 군에 서, 선택된 1종 이상의 이소(티오)시아네이트화합물과, 히드록시 화합물, 히드록시기를 지녀도 되는 메르캅토 화합물로 이루어진 군 에서 선택된 1종 이상의 활성수소 화합물을 함유한다. 이 조성물로 렌즈를 제조할 때, 혼합물에서 기포를 제거하고, 혼합물을 금형 에 주입하여, 섭씨 0-50도의 저온에서 섭씨 도의 고온으로 서서히 가열하면서 중합을 행한다. 이에 따라 얻어진 우레탄 수 지는 무색투명하며 1.22이하의 저비중과 고굴절률, 저분산성을 지니므로, 안경이나 카메라용 렌즈 등의 광소자, 글레이징재, 도료 조성물 및 접착제용 재료로서 유용하게 사용된다. 식(1) (식중, A1-M: 이소(티오)시아네이트화합물의 분자량 A1-N: 이소(티오)시아네이트화합물의 작용기수 A2-M: 활성수소화합물의 분자량 A2-N: 활성수소화합물의 작용기수 D1=이소(티오)시아네이트화합물의 비중 D2=활성수소화합물의 비중 스틱렌즈용 조성물. 을 만족시키도록 선택된 이소(티오)시아네이트화합물과 활성수소화합물로 이루어진 저비중우레탄계 플라

227 국내 생분해성 중합체, 그의 제조방법 및 생분해성 성형물의 제조를 위한 그의 용도 160 출원번호 KR 출원일 5/15/1997 IPC 분류 C08G-063/20 출원인 바스프 악티엔게젤샤프트 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 12/6/2002 만료일 권자 바스프 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE P 우선일 11/15/1994 분쟁 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 무효심판 무효심판(2009당2734) 소 [구성]A(a1)35 내지 95몰%의 아디프산 또는 그의 에스테르 형성 유도체 또는 그의 혼합물, 5 내지 65몰%의 테레프탈산 또는 그의 에스테르 형성 유도체 또는 그의 혼합물, 및 0 내지 5몰%의 술포네이트화합물(개개몰%의 합은 100몰%이다)을 주성분으로 하여 이 루어지는 혼합물, 및 (a2) C2-C6-알칸디올 및 C5-C10-시클로알칸디올로구성된 군으로부터 선택된 디히드록시 화합물을 주성분으 로 하며(a1) 대 (a2)의 몰비가 0.4:1 내지 (a1) 아디프산 또는 그의 에스테르 형성 유도체 또는 이들의 혼합물 45 내지 80 몰%; 테레프탈산 또는 그의 에스테르 형성 유도체 또는 이들의 혼합물 20 내지 55 몰%; 및 술포네이트 화합물 0 내지 5 몰%를 주성분으로 포함하는 혼합물 (각 몰%의 합은 100 몰%임), 및 (a2) C2-C6-알칸디올 및 C5-C10-시클로알칸디올로 이루어진 군으로부터 선택된 디히드록시 화합물을 주성분으로 하여 상기 성분 (a1) 대 (a2)의 몰비가 0.4:1 내지 1.5:1이 되도록 포함하는 혼합물의 반응에 의해 얻을 수 있는, 분자량 (Mn)이 5,000 내지 50,000 g/mol이고, (25, 50:50 w/w o-디클로로벤젠/페놀 중의 폴리에스테르 P1 0.5 중량% 농도에서 측정한) 점도값이 30 내지 350 g/ml이며, 융점이 50 내지 170 이며, 또한 상기 사용된 성분 (a1)의 몰량을 기준으로 0.01 내지 5 몰%의 3개 이상의 에스테 르 형성가능한 기를 갖는 화합물 D를 사용하여 제조되는 것인 생분해성 폴리에스테르 P1.

228 구분 고 분 자 국내 생분해성 코폴리에스터에틸렌 수지 및 이의 제조방법 161 출원번호 KR 출원일 6/29/1995 IPC 분류 C08G-063/60 출원인 대한민국(관리부서) 등록번호 KR 등록일 10/20/1998 만료일 권자 대한민국(관리부서) 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 번호 - 패밀리출원국 - [목적]생분해성이 우수하고 제반물성이 우수하며 블로운 필름 성형 및 각종 사출 성형품 제조가 용이하여 각종 포장재료 및 농업용 재료등에 대체하여 플라스틱 포장재료 폐기물에 의한 환경오염을 해결할 생분해성 코폴리에스터에틸렌 수지의 제조방법을 제공한다 [구성]교반기를 장치한 4구 플라스크에 폴리카프로락톤 디올(수평균 분자량=10,000)과 옥타데칸 디카르복실산을 가한 후 디부틸틴 옥사이드를 첨가하고 교반하면서 섭씨180도에서 30분간 에스테르의 교환반응을 행한 다음, 다시 디부틸틴옥사이드와 테트라부틸 티 타네이트를 첨가하고 반응온도를 섭씨200도로 높인 후 0.8TORR의 진공하에서 20시간동안 축중합반응시켜 공중합체를 얻은 후, 이 공중합체를 피리딘 CH2CL2 혼합용매에 녹인 다음 용융상태의 중합체에 세바코일클로라이드를 CH2CL2에 녹인 용액을 천천히 적 가하면서 섭씨40도에서 160분간 쇄연장 반응시켜 분자량이 크고 융점이 높아 실제적으로 범용 플라스틱을 대체할 수 있는 생분해 성 수지인 코폴리에스터에틸렌 수지를 제조한다 수평균 분자량이 35,000~60,000이고, 중량 평균 분자량이 80,000~150,000이며 고유 점도가 1.5 이상인 것으로써 하기 일반식(I)로 표현되는 열가소성의 생분해성 코폴리에스터에틸렌 수지. (k는 2~6의 정수, n은 2~20의 정수, m은 35~88의 정수)이다.

229 구분 고 분 자 국내 세미카르바지드 유도체 및 그 세미카르바지드 유도체를 함유하는 피복용조성물 162 출원번호 KR 출원일 1/4/1997 IPC 분류 C07C-281/06 출원인 아사히 가세이 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 10/5/1999 만료일 권자 아사히 가세이 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 7/4/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]화식(1)로 나타낸 세미카르바지드 유도체 또는 그의 말단봉쇄체 정정) 화식 1 로 나타내어지는 세미카르바지드 유도체 또는 그의 말단봉쇄체: [화식 1] [식중, R1 은 직쇄상 또는 측쇄상의 탄소수 2 20 의 알킬렌디이소시아네이트, 치환되어 있지 않거나 또는 탄소수 1 18 의 알킬기, 탄소수 1 8 의 알콕시기 또는 탄소수 1 6 의 알킬렌기 로 치환되어 있는 탄소수 5 20 의 시클로알킬렌디이소시아네이트, 치환되어 있지 않거나 또는 탄소 수 1 18 의 알킬기 또는 탄소수 1 8 의 알콕시기로 치환되어 있는 탄소수 6 20 의 아릴렌디이소시아네이트 및 치환되어 있지 않거나 또는 탄소수 1 18 의 알킬기 또는 탄소수 1 8 의 알콕시기로 치환되어 있는 탄소수 8 20 의 아랄킬렌디이소시아네이트 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 디이소시아네이트 1종 이상의 3 량체 20량체 올리고머로부터 유래되고, 말단에는 이소시아네 이트기를 갖지 않는 폴리이소시아네이트 잔기를 나타내거나, 또는 R1 은 탄소수 1 8 의 이소시아나토알킬기로 치환되어 있는 탄 소수 2 20 의 알킬렌디이소시아네이트로부터 유래하는, 말단에는 이소시아네이트기를 갖지 않는 트리이소시아네이트 잔기를 나타 내고; R2 는 직쇄상 또는 측쇄상의 탄소수 2 20 의 알킬렌기, 탄소수 5 20 의 시클로알킬렌기, 또는 치환되어 있지 않거나 또는 탄소수 1 18 의 알킬기 또는 탄소수 1 8 의 알콕시기로 치환되어 있는 탄소수 6 10 의 아릴렌기를 나타내고;R3 는 각각 독립적 으로 수소원자 또는 탄소수 1 20 의 알킬기를 나타내고; n 은 0 또는 1 이고; l 및 m 은, 각각 0 또는 양의 정수이고, 단 3 (l + m) 20 이고, 이때, 화식 1 로 나타내어지는 세미카르바지드 유도체의 말단봉쇄체는 화식 1 내 말단기 H2NR3N - 로부 터 유래되는 하나 이상의 봉쇄말단기를 갖고 있고, 상기 봉쇄말단기는 식 R9R8C = NR3N - 로 나타내어진다

230 구분 고 분 자 국내 세미카르바지드 유도체를 함유하는 피복용 조성물 163 출원번호 KR 출원일 5/27/1999 IPC 분류 C07C-281/06 출원인 아사히 가세이 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 8/24/1999 만료일 권자 아사히 가세이 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 7/4/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO 분쟁 - 본 발명은 폴리카르보닐화합물 (γ), 그의 경화제이며 하기 화식 1: 하기 (α) 및 (γ) 를 함유하는 코팅용 조성물: (α) 하기 화식 1 로 나타내어지는 세미카르바지드 유도체 및 그의 말단봉 쇄체로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상: [화식 1] (γ) (a) 카르보닐기함유 에틸렌성 불포화단량체 0.1 내지 30 중량% 및 (b) 상기 단량체 (a) 와 공중합가능한 에틸렌성 불포화단량체 70 내지 99.9 중 량% 의 카르보닐기함유 공중합체, 카르보닐기함유 폴리우레탄, 아세토아세틸 화 폴리비닐알코올 및 아세토아세틸화 히드록시알킬셀룰로스로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상을 함유하는 폴리카르보닐 화합물.

231 국내 말레이미드 및(또는) 비닐화합물을 함유하는 열경화성 수지조성물 164 퀀텀 머티리얼즈 출원번호 KR 출원일 2/28/1997 IPC 분류 C07D-207/452 출원인 인크 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 2/24/2004 만료일 권자 헨켈 코포레이션 우선권번호 US US 우선일 6/2/1995 분쟁 거절결정 불복심판 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]A하기 화식(1)의 비스말레이미드 조성물. 식 중, m은 1,2 또는 3이고, 각각의 r은 독립적으로 수소 또는저급 알킬로부터 선택되고, x는 탄소수 약 12 내지 약 500의 분지쇄 알킬, 알킬렌 또는 알킬렌 산화물 종, 화식 (식 중, n은 1,2 또는 3이고, 각각 의 ar은 탄소수 3내지 10의 일치환, 이치환 또는 삼치환 방향족 또는 헤테로방향족 고리이고,z는 주쇄의 원자수가 약 12 내지 약 500인 분지쇄 알킬, 알킬렌또는 알킬렌 산화물 종이다)를 갖는 방향족기 또는 그의 혼합물로부터 선택된다. 말레이미드-함유 화합물을 액체로 만들기 위하여 말레이미드 기능기(들)이 1가 라디칼에 부착되거나, 또는 다가 라디칼에 의해 분리되어 있는 말레이미드-함유 화합물, 단 상기 라디칼(들)은 탄소소 약 12 내지 약 500의 분지쇄 알킬, 알킬렌 또는 알킬렌 산화물 종, 하기 화식의 방향족기(식 중, n은,1, 2 또는 3이고, 각각의 Ar은 탄소수 3 내지 10의 일치환, 이치환 또는 삼치환 방향족 또는 헤테 로 방향족 고리이고,Z는 주쇄의 원자수가 약 12 내지 약 500인 분지쇄 알킬, 알 킬렌 또는 알킬렌 산화물 종이다)또는 그들의 혼합물로부터 선택된다.

232 구분 고 분 자 국내 신규한 N-비닐락탐 유도체 및 그의 중합체 165 출원번호 KR 출원일 9/14/1995 IPC 분류 C07D-207/26 출원인 한국과기술원 등록번호 KR 등록일 11/23/1998 만료일 권자 한국과기술원 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN GB JP TW US [목적]고감도 및 고해상성을 만족시키는 초미세가공용 레지스트의 재료로서 비닐락탐의 3위치를 여러종류의 보호기로 보호한 N-비 닐락탐 유도체의 단량체를 제공한다[구성]수분을 제거한 테트라히드로퓨란에 디이소프로필아민을 용해시킨 용액에 n-부틸리튬을 부 가하여 섭씨-78도에서 30분간 교반하고 상온이 될 때까지 반응시킨 후 이 용액을 다시 섭씨-78도로 조절하여 N-비닐피롤리디논을 첨가하고 30분간 반응시킨 다음 이(t-부틸)디카보네이트를 적가하여 섭씨-78도에서 2시간 반응키고 디에틸에티르로 용액을 희석시 킨 후 순수를 이용하여 여러번 세척하여 남은 유기층 용액중의 유기용매를 증발시킨 다음 실리카겔 칼럼크로마토그래피를 이용하여 순수한 3-(t-부톡시카보닐)-1-비닐-2-피롤리디논(BCVP) 단량체를 수득한 후, 이를 단독 또는 혼합용매에 용해시키고 라디칼 중합 개시제로서 AIBN을 사용하여 중합용 유리관 앰플에 넣고 진공하에 봉합하여 섭씨70도에서 6시간동안 중합하고 중합 반응물을 페트 롤리움 에테르에 침전시키고 회수 건조하여 중합체 P(BCVP)를 제조한다 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 N-비닐락탐 유도체:상기 식에서, R1은 수소, 탄소수 1 내지 10개의 알킬기, 탄소수 6 내지 12개의 아릴기 또는 탄소수 3 내지 9개의 트 리알킬실릴기이고; R2는 탄소수 1 내지 10개의 알킬기; 시클로알킬기; N, O, P, S 의 헤테로 원자를 포함한 시클로기; 또는, 탄소수 6 내지 12개의 아릴기이며; R3은 수소, 탄소수 1 내지 10개의 알킬기, 탄소수 6 내지 12개의 아릴기, 또는 탄소수 3 내지 9개의 트리알킬실릴기이고; R4 및 R5는 -OH, -OR(R은 탄소수 1 내지 10개 의 알킬기 또는 탄소수 6 내지 12개의 아릴기) 또는 R1과 동일한 기이며; 및, m은 0 내지 10의 정수이다.

233 국내 음성 복굴절성 경질막 대중합체 필름 166 출원번호 KR 출원일 4/12/1997 IPC 분류 C08G-069/26 출원인 디유니버시티오브아크론 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 2/24/2003 만료일 권자 디유니버시티오브아크론 우선권번호 US 우선일 10/13/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO [구성]A중합체는 크리스탈 디스플레이에 사용하기 위해서 폴리아미드, 폴리에스테르, 폴리(아미드-이미드) 및 폴리(에스테르-이미 드)를포함하는 그룹중에서 선택되고, 필름의 음성 복굴절성이 백본 쇄경화성 및 선형도의 조절에 의해 중합체의 플랜 배향의 정도를 조절하므로서 결정화되는 즉, 중합체 백본의 경화성 및 선형도가높을수록, 중합체 필름의 음성 복굴절성 값이 큰, 0,001 내지 0.2의 음성 복굴절성을 갖는 필름은 경질 막대 중합체로부터 제조된 음성 복굴절성 필름. 중합체는 크리스탈 디스플레이에 사용하기 위해서 폴리아미드, 폴리에스테르, 폴리(아미드-이미드) 및 폴리(에스테르-이미드)를 포 함하는 그룹 중에서 선택되고, 필름의 음성 복굴절성이 백본 쇄 경화성 및 선형도의 조절에 의해 중합체의 동일 플레인 배향의 정 도를 조절함으로써 결정화되는 즉, 중합체 백본의 경화성 및 선형도가 높을수록 중합체 필름의 음성 복굴절성 값이 큰, 내지 0.2의 음성 복굴절성을 갖는 필름인 경질 막대 중합체로부터 제조된 음성 복굴절성 필름

234 구분 고 분 자 국내 폴리에스테르타입의 과분지 고분자 167 출원번호 KR 출원일 4/24/1997 IPC 분류 C08G-063/20 출원인 페르스토르프 에이비 등록번호 KR 등록일 5/2/2003 만료일 권자 페르스토르프 에이비 우선권번호 SE 우선일 10/24/1994 번호 EP 패밀리출원국 CA CN EP JP WO 분쟁 - [구성]A중심핵 및 고분자를 선택적으로 적어도 1개의 체인스토퍼로 종단한 적어도 1개층의 분기체인 엑스텐더로 구성한 폴리에스 터형의 과다분지 고분자에 있어서, 과다분지 고분자는, a)적어도 1개 반응 그룹을 가진 에폭시도 화합물 또는 적어도 1개의 에폭시 드그룹을 가진 에폭시 화합물로 이루어지는 단량체 또는 중합체의 핵과, b)반응위치는 적어도 1개의 히드록실그룹 또는 히드록시알 킬 그룹인 것을 특징으로 하는 폴리에스테르 타입의 과분지 고분자 모노머 또는 폴리머 분기 연쇄 엑스텐더(monomeric or polymeric branching chain extender)의 최소 하나의 층(generation)과 선 택적으로 모노머 또는 폴리머 간격연쇄 엑스텐더(spacing chain extender)의 최소 하나의 층(generation)과 반응하는 하나의 핵 (nucleus)에서 구성시킨 다음, 최소 하나의 연쇄정지제(chain stopper)와 반응시켜 선택적으로 반응이 정지되는 폴리에스테르 타입 의 과분지 고분자에 있어서, a) 반응전의 그 핵은 최소 1개의 반응성 에폭사이드기를 가지며, 탄소원자 1~24개를 가진 포화 단작용 카르복실산 또는 지방산, 탄 소원자 3~24개를 가진 불포화 단작용 카르복실산 또는 지방산 또는 탄소원자 3~24개를 가진 포화 또는 불포화 2,3 또는 다작용 카르복실산의 글리시딜에스테르; 탄소원자 1~24개를 가진 포화 단작용 알코올, 탄소원자 2~24개를 가진 불포화 단작용 알코올, 산 소원자 3~24개를 가진 포화 또는 불포화 2,3 또는 다작용 알코올, 페놀 또는 그 반응생성물 또는 최소 하나의 페놀과 최소 하나의 알데히드의 축합생성물 또는 그 생성물의 올리고머의 글리시딜에스테르; 모노, 디 또는 트리글리시딜 치환이소시아누레이트; 및 지방족, 환상지방족 또는 방향족 에폭시폴리머로 이루어진 그룹에서 선택하 며; b) 그 분기 연쇄엑스텐더는 최소 3개의 반응성위치를 가지며, 이들의 위치는 최소 1개의 히드록시기 또는 히드록시알킬치환히드록 시기와 최소 1개의 카르복실기 또는 에폭사이드기이고, c) 선택적인 간격 연쇄엑스텐더는 2개의 반응성위치를 가지며, 이들의 위치는 하나의 히드록시기 또는 히드록시알킬치환히드록시기 와 하나의 카르복시기 또는 말단에폭사이드기임을 특징으로 하는 에스테르 타입의 과분지 고분자.

235 국내 균질하게 착색된 멜라민-포름알데히드 축합생성물의 제조방법, 이로부터 제조된 균질하게 착색된 멜라민-포름알데히드 축합생성물, 이로부터 제조된 착색제품 및 커버링웹 및 직물 168 구분 고 분 자 출원번호 KR 출원일 6/21/1997 IPC 분류 C08G-012/32 출원인 바스프 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 7/24/2003 만료일 권자 바스프 악티엔게젤샤프트 번호 분쟁 - 우선권번호 DE P 우선일 12/23/1994 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성](A) (a) 하기 화식 I의 치환된 멜라민, 또는 멜라민 (I)의 혼합물. (A) (a) 하기 화식 I의 치환된 멜라민 또는 그의 혼합물, (b) 필요시에, 포름알데히드 : 멜라민 (I)의 몰비가 40 : 1 내지 0이 되도 록 존재하는 포름알데히드 또는 포름알데히드 제공 화합물, (c) 안료 또는 염료, 및 (d) 필요시에, C1-C9-알킬 및 히드록실로 이루 어진 군에서 선택된 라디칼에 의해 치환 또는 비치환된 페놀, 2 또는 3개의 페놀기에 의해 치환된 C1-C4-알칸, 디(히드록시페닐) 술폰 또는 그의 혼합물을 주성분으로 하며, 안료 또는 염료는 (a) 및 (b)의 합을 기준으로 0.01 내지 30 중량%의 양으로 첨가되고, 페놀은 (a) 및 (b)의 합을 기준으로 0 내지 5 몰%의 양으로 첨가되어 있는 혼합물을 크기가 1 μm 이상인 안료 응집체가 존재하지 않을 때까지 강하게 교반시켜 분산시키는 단계, 및 (B) (A)에서 제조된 혼합물을 멜라민, 및 필요에 따라서 페놀, 치환된 멜라민 (I) 및 포름알데히드 또는 포름알데히드 제공 화합물 과, (b)에 대한 멜라민 (멜라민 및 (a))의 몰비가 1 : 1.15 내지 1 : 4.5가 되고, 안료 또는 염료는 멜라민 및 (a) 및 (b)의 합을 기 준으로 0.01 내지 5 중량%의 양으로 존재하며, 페놀은 멜라민 및 (a) 및 (b)의 합을 기준으로 0 내지 5 몰%의 양으로 존재하는 양 으로 혼합한 후에 통상의 방법으로 축합시키는 단계를 포함하는, 안료 또는 염료를 멜라민-포름알데히드 축합 생성물 제조용 출발 화합물을 포함하는 반응 혼합물과 혼합시켜 착색된 멜라민-포름알데히드 축합 생성물을 제조하는 방법: <화식 I>상기 식에서, X1, X2 및 X3는 각각 -NH2, -NHR1 및 -NR1R2로 이루어진 군에서 선택되나, X1, X2 및 X3가 동시에 -NH2는 아니며,R1 및 R2는 각각 히드록시-C2-C10-알킬, 히드록시-C2-C4-알킬-(옥사-C2-C4-알킬)n (여 기서, n은 1 내지 5임), 및 아미노-C2-C12-알킬로 이루어진 군에서 선택된다.

236 구분 고 분 자 국내 쇄상 폴리엔기 함유 노르보넨 화합물 및 그것을 사용한 불포화 에틸렌 공중합체 169 출원번호 KR 출원일 6/26/1997 IPC 분류 C07C-013/43 출원인 등록번호 KR 등록일 1/17/2000 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP 우선일 5/25/1995 분쟁 - 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]하기 식 [1]로 표시되는 쇄상 폴리엔기 함유 노르보넨 화합물. (ⅰ) 에틸렌으로부터 유도된 구성 단위 30~92 몰%, (ⅱ) 탄소수 3~20의 α-올레핀으로부터 유도된 구성 단위 6~70몰% 및 (ⅲ) 하기 식 [Ⅰ]으로 표시되는 적어도 1종의 쇄상 폴리엔기 함유 노르보넨 화합물로부터 유도된 성분 단위 0.1~30몰%로 되고 (식 중 n은 1~5의 정수이고, R1은 탄소수 1~5의 알킬기이고, R2 및 R3는 각각 독립적 으로 수소 원자 또는 탄소수 1~5의 알킬기이다) (ⅳ) (ⅰ)에틸렌으로부터 유도된 상기 구성 단위/(ⅱ)탄소수 3~20의 α-올레핀으로부터 유도된 상기 성분 단위의 몰비가 40/60~92/8의 범위이고, 상기 식 [Ⅰ]으로 표시되는 쇄상 폴리엔기 함유 노르보넨 화합물로 부터 유도된 성분 단위는 하기 식 [II]으로 표시되는 구조를 갖 는 랜덤공중합체이며, 상기 공중합체의 135, 데칼린 중에서 측정한 극한 점도[η]가 0.05~10 dl/g인 불포화 에틸렌 공중합체인 노르보넨

237 국내 시클로프로판 화합물 및 그 제조방법과 이를 이용한 액정화합물 170 출원번호 KR 출원일 1/21/1995 IPC 분류 C07C-022/00 출원인 엘지디스플레이 주식회사 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 4/19/2002 만료일 권자 엘지디스플레이 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]유전율 이방성이 사이이고, 탄성정수비가 사이이고, 다계조 그레이스케일 구현이 가능하여 고해상도의 액티브 매트릭스 액정표시소자의 액정조성물의 한 성분으로서 응용될 수 있는 클로로프로판 화합물의 제조방법을 제공한다.[구성]일반식(2) 의 화합물을 Zn-Cu존재 하에 요드화메틸렌과 반응시켜 R가 수소 또는탄소수 1-15의 직쇄 또는 측쇄의 알킬기이고, n가 0 또는 1 인 시클로프로판(1)을 제조한다. 청구항 1. 하기 일반식(I)로 표시되는 시클로프로판 화합물, (단, 상기식에서 R 은 수소 또는 탄소수 1 내지 15의 직쇄 또는 가지달린 알킬기이고, n 은 0 또는 1이다).

238 구분 고 분 자 국내 폴리티올 그 제조방법 이것을 사용한 황함유 우레탄계 수지 그 수지의 제조방법 및 렌즈 171 출원번호 KR 출원일 1/26/1995 IPC 분류 C07C-321/14 출원인 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 12/4/1998 만료일 권자 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 1/26/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US DE HK 분쟁 - [목적]향상된 생산성으로, GST 또는 GMT 또는 GMT에서 제조된 것과 동등한 광특성을 지니고, 통상의 염색온도(섭씨 90-95도) 에서 변형하지 않는 내열성 수지를 부여하는 폴리티올 화합물을 제공한다.[구성]황함유 우레탄계 수지 조성물은 일반식(1)의 4개 이상의 관능기를 지니는 폴리티올과 폴리이소시아네이트 화합물, 폴리이소티오시아네이트 화합물 및 이소시아네이토 함유 폴리이소 티오시아네이트 화합물에서 선택된 적어도 1종의 이소시아네이트로 이루어진다. 폴리티올은 일반식(6)의 화합물과 티오우레아를 반 응시켜 이소티오우로늄염을 제조한 뒤, 이 이소티오우로늄염을 염기로 가수분해하여 얻는다. R1, R2, R3 및 R4는 H,-CH2SH,-CH2SCH2CH2SH로 이루어진 군에서 각각 선택되며, n은 0-3의정수이고, X는 각각 OH기, 염소원자, 브롬원자, 요오 드원자, 메탄술포닐기, 벤젠술포닐기 또는 p-톨루엔술포닐기이다. 다음식(1) (식중, m은 1 3의 정수); 및 중의 어느 하나로 표시된 4개 이상의 관능기를 지닌 폴리티올.

239 국내 신규 술포늄염 및 화증폭 포지형 레지스트 조성물 172 신에쓰 가가꾸 고교 출원번호 KR 출원일 1/28/1995 IPC 분류 C07C-333/20 출원인 가부시끼가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 12/7/1999 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP JP 우선일 4/8/1994 분쟁 - 신에쓰 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 EP JP US [구성]다음 일반식(1)의 술포늄염 상기 식에서 R1은 수소원자, 알킬기 또는 알콕시기이며 Y는 트리플루오로메탄술포네이트 또는 P- 톨루엔술포네이트이다. 다음 일반식(1)의 술포늄염 상기 식에서 R1은 수소원자, 알킬기 또는 알콕시기이며 Y는 트리플루오로메탄술포네 이트 또는 p-톨루엔술포네이트이다.

240 국내 관형상 압출성형물용의 고분자량 폴리아릴렌설파이드 173 다이니뽄 잉끼 가가꾸 출원번호 KR 출원일 2/7/1995 IPC 분류 C08G-075/14 출원인 고오교오 가부시끼가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 9/18/2002 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 2/8/1994 분쟁 - 다이니뽄 잉끼 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US [목적]내충격성 등의 기계적 강도가 우수하고, 가공성이 개선된 관형상 압출 성형을 이루는 고분자량 폴리아릴렌 설파이드를 제공 한다.[구성]유기 아미드계 용매중에서 알칼리금속 황화물과 디할로 방향족 화합물을 반응시키고, 그 반응중에 반응대 영역내의 기상 부분을 냉각하므로서 기상 부분의 일부를 응축시켜 이것을 반응대 영역내의 액상에 환류시키므로써 얻어진, 용융 점도가 3,100 포 이즈-60,000포이즈인 관형상 압출 성형물용의 고분자량 폴리알킬렌 설파이드, 폴리아릴렌 금속 황화물에 대하여 0.2몰-1몰%의 폴 리할로 방향족 화합물을 공중합시켜 내충격성이 개량된 관형상 압출 성형물용의 고분자량 폴리아릴렌 설파이드를 제조한다. 또, 폴 리아릴렌 설파이드를 더욱 가열처리하므로써, 용융 점도가 증가된 고분자량 폴리아릴렌 설파이드를 제조한다. 냉각 수단을 가진 반응대 영역에 있어서, 유기 아미드계 용매의 존재하에서 알칼리금속 황화물과 디할로 방향족 화합물을 반응시키 고, 그 반응 중에 반응대 영역 내의 기상 부분을 상기 냉각 수단에 의하여 냉각하므로써, 기상 부분의 적어도 일부를 응축시켜 응축 생성물을 반응대 영역 내의 액상에 환류시키므로써 제조되는, 용융 점도가 3,100 포이즈 60,000 포이즈인 관형상 압출성형물용의 고분자량 폴리아릴렌 설파이드.

241 국내 트리아졸 유도체 및 그것을 사용한 유기 일렉트로루미너센스 소자 174 스미토모덴키고교가부시키가 출원번호 KR 출원일 11/14/1995 IPC 분류 C07D-249/08 출원인 이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 2/2/2000 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 3/16/1994 분쟁 - 케미프로 카세이 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP TW US WO [구성]일반식(1) (식중 R1,R2,R3,R4,R5 및 R6는 각각 동일하거나 또는 다르며, 수소원자, 할로겐원자, 알킬기, 알콕시기 또는 치환 기를보유해도 좋은 아릴기를 나타낸다.)로 표시되는 것을 특징으로 하는 트리아졸유도체. 일반식(1)[식중 R1,R2,R3,R4,R5 및 R6는 각각 동일하거나 또는 다르며, 탄소 수 1 내지 4개의 알킬기, 탄소수 1 내지 4개의 알콕시기 또는 페닐, 토릴, 크시 릴, 비페닐, 나프틸, 안트릴 및 페난트릴로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적 어도 1종의 아릴기를 나타내고, 당해 아릴기는 탄소수 1 내지 4개의 알킬기, 탄 소수 1 내지 4개의 알콕시기, 상기 아릴기, 할로겐원자, 시아노기 및 아미노기 의 아릴치환체로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 1종의 치환기를 보유 해도 좋다)로 표시되는 것을 특징으로 하는 트리아졸유도체.

242 국내 C07F-009/651 출원번호 KR 출원일 3/30/1995 IPC 분류 8 인산염화 시약 및 그 제조방법 175 출원인 로디아인코포레이티드 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 10/16/2002 만료일 권자 로디아인코포레이티드 우선권번호 US US US US 우선일 3/7/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US [목적]신규의 인산염화 시약을 사용하여, 낮은 인산디알킬, 인산트리알킬, 인산 및 알콜출발물질과 같은 기타 비이온성분과 조합하 여 높은 인산모노알킬 함량을 가지는 인산염 에스테르조성물을 분리하여 현지에서 제조하는 간단하고 신뢰성 있는 제조방법을 제공 한다.[구성]인산염화 시약 조성물은 인무수물과 인산을 친밀혼합 및 배타반응시켜서 균일한 슬러리 또는 페이스트로 제조하거나, 유 기알콜에 용해된 인산과 인무수물을 밀저혼합 및 배타반응시킴으로써 현지 제조된다. 즉, 제조된 조성물은 118중량%-125중량%의 유효당량 폴리인산을 가지며, 모노알킬 대 디알킬 인산염의 중량비가 80:20이상이고, 잔여 알콜 및 인산이 각각 6중량% 이하인 슬 러리 또는 페이스트의 형태이다. 이를 실온 내지 섭씨 80도 또는 극한의 쿡온도에서 밀접혼합하고, RO(CnH2no)xH의 라우릴, 미리 스틸 및 세틸알콜 및 그들의 에톡실레이트, 그들의 혼합물 및 트리스티릴페닐 에톡실레이트등의 알콜과 반응시켜 RO(CnH2nO)xH의 인산염 에스테르 생성 혼합물을 제조한다. R은 포화 또는 불포화 지방족 C1-C30직쇄 또는 분지 탄소쇄, 페닐, 모노, 디 또는 트리 치환 페닐, 페닐 C1-C6알킬 및 모노 디 또는 트리치환페닐 C1-C6알킬의 군에서 선택되고, n은 2-4이고, x는 0-100이다. 유효량의 인무수물과 75중량%-117중량%의 폴리인산(54중량%-85중량% P 4 O10 )을 밀접혼합 및 배타반응시켜서 118중량%-125중량%의 유효당량 폴리인산을 가진 균일한 슬러리 또는 페이스트를 생성하여 제조되는 조성물.

243 구분 고 분 자 국내 폴리옥시알킬렌 폴리올 및 그의 제조방법 176 출원번호 KR 출원일 4/11/1995 IPC 분류 C08G-018/48 출원인 등록번호 KR 등록일 11/2/1998 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP JP 우선일 2/14/1995 미쯔이 도아쯔 가가쿠 가부시키가이샤 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 미쯔이 도아쯔 가가쿠 가부시키가이샤 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP TW US 분쟁 - [구성](A)활성 수소화합물 1몰당 몰의 알칼리금속 수산화물 촉매의 존재하에, 프로필렌옥시드를 활성수소화합물에 가하여, 수산기가가 10 35mgKOH/g, 모노올 함유량이 15몰%이하, 헤드-대-테일(Head-to-Tail) 결합선택율이 96% 이상인 저점도 폴리옥 시알킬렌 폴리올을 제조한다.폴리머 폴리올은 폴리옥시알킬렌 폴리올중에서 에틸렌성 불포화모노머를 중합함으로써 제조된다. 연질 폴리우레탄 폼은 폴리옥시알킬렌 폴리올 또는 폴리머 폴리올을 발포제, 촉매, 계면활성제(정포제), 가교제 및 다른 첨가제들의 존재 하에서 유기 폴리이소시아네이트 화합물과 반응시킴으로써 제조된다.이와같이 하여 얻어진 폴리우레탄 폼은 독립기포셀이 적으며, 경도, 습열내구성, 내충격성등의 물성이 보다 우수하다. 활성수소화합물 1몰에 대하여 몰의 알칼리금속수산화물 촉매의 존재하에, 반응온도가 60 98, 반응최대압력이 4kg/cm2인 조건하에서 프로필렌 옥시드를 부가중합하는 것을 특징으로 하는 폴리옥시알킬렌 폴리올의 제조방법.

244 국내 직쇄상 결정성 폴리우레트디온(LINEAR CRYSTALLINE POLYURETEDIONE) 177 아사히 가세 출원번호 KR 출원일 11/19/1996 IPC 분류 C08G-018/79 출원인 가부시키가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 5/18/1999 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 5/20/1994 분쟁 - 아사히 가세이 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO 화식 1의 Y 는 0 15 % 의 범위에서 로 나타나는 트리아진 고리로 치환되어 있고, 잠재 NCO 기의 함유율이 중량 %, 중량 평균분자량이 , 융점이 이면서 40 이하에서 블록킹하지 않는 직쇄상 결정성 폴리우레트 디온을 제공한다. 본 발명의 직쇄상 결정성 폴리우레트디온은 분체도료용의 경화제로서 사용할 수 있고, 도장 가열경화시에 블록제의 악취가 나지 않 는다.본 직쇄상 결정성 폴리우레트디온을 함유하는 분체도료 조성물로 부터 얻어진 도막은 표면평활성, 내후성, 기계적 물성에 뛰어 나 있다 하기 화식1에서 나타나는 구조를 갖고, 화식 1 화식 1의 Y 는 0 15 % 의 범위에서 로 나타나는 트 리아진 고 리로 치환되어 있고, 잠재 NCO 기의 함유율이 중량 %, 중량 평균분자량이 , 융점이 이면 서 40 이하에서 블록킹되지 않는 직쇄상 결정성 폴리우레트디온.

245 국내 연질 폴리우레탄 발포체 및 그 제조방법 178 미쓰이 가가쿠 출원번호 KR 출원일 4/27/1995 IPC 분류 C08G-018/76 출원인 가부시키가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 1/6/1999 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 4/27/1994 분쟁 - 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US [구성](A)본 발명은, (a) 2핵체함유율이 60중량% 초과 90중량%이하이며, 또한 3핵체/4핵체이상 및 저활성성분의 중량비가 인 폴리메틸폴리페닐이소시아네이트와, (b) 톨릴렌디이소시아네이트를 (a)/(b)가 97 80/3 20(중량비)으로 혼합한 유기폴리이 소시아네이트조성물 또는 상기 유기폴리이소시아네이트조성물을 특정의 폴리옥시알킬렌폴리올로 변성한 것과, 물발포제와 활성수소 화합물로 이루어진 레진프레믹스를 반응시켜 얻어지는, 저밀도이며, 반발탄성, 압축변형이 개선되고, 6Hz 진동전달률의 저하에 뛰어 난 효과를 가진 연질폴리우레탄발포체 및 그 제법을 제공한다. 활성수소화합물, 발포제, 촉매, 계면활성제 및 보조제의 혼합물과, 유기폴리이소시아 네이트조성물을 반응시켜서 얻어지는 연질폴리우레탄발포체에 있어서, 발포제로서 물을 사용하고, 유기폴리이소시아네이트조성물로서 (a) 식(1)로 표시되는 폴리메틸렌 폴리페닐이소시아네이트(n은 0 또는 1이상의 정수를 표시하고, 여기서, 2핵체(n=0) 함유율이 60중량%초과 90중량%이하이며, 또한 [3핵체]/[4핵체이상 및 저활성성분] 이 임) 및 (b) 2,4-및/또는 2,6-톨린렌디이소시아네이트로 이루어지고, 양 자의 혼합중량비가 (a)/(b)=97 80/3 20인 것을 사용하는 것을 특징으로 하는 연 질폴리우레탄발포체.

246 국내 피롤리딜티오카르바페넴 유도체의 결정과, 상기 결정을 함유한 동결건조제제 및 그 제조방법 179 출원번호 KR 출원일 10/26/1996 IPC 분류 C07D-477/20 출원인 시노오기 코 엘티디 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 10/31/2001 만료일 권자 시노오기 코 엘티디 우선권번호 JP JP 우선일 5/2/1994 번호 US 패밀리출원국 분쟁 거절결정 불복심판 AU CA CN EP JP TW US WO [구성]A하기 일반식으로 표시되는 것을 특징으로 하는 (1R,5S,6S)-6-[1R)-1-히록시에틸]-2-[(3S,5S)-5-술파모일아미노메틸-1- 피롤리딘- 3-일]티오-1-메틸-1-카르바-2-페넴-3-카르복실산의 결정 ; 하기 일반식으로 표시되는 (1R, 5S, 6S)-6-[(1R)-1-히드록시에 틸]-2-[(3S,5S)-5-술파모일아미노메틸-1-피롤리딘-3-일]티오-1-메틸-1-카 르바-2-페넴-3-카르복실산의 결정으로서 분말 X-선 회절 패턴이 회절각 (2 θ)=6.06, 12.2, 14.56, 17.0, 18.38, 20.68, 24.38, 24.60, 및 (도)에서 주요 피크를 갖는 결정.

247 국내 유기규소기를 함유한 아민 화합물 180 출원번호 KR 출원일 5/16/1995 IPC 분류 C07F-007/10 출원인 한국과기술연구원 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 5/29/1998 만료일 권자 극동제연공업 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]실록산 화합물과 디에탄올 아민을 반응시켜 유기 붕산 에스테르형 브레이크액의붕소 석출을 방지하는데 유용한 유기 규소기 를 함유한 고비점의 아민 화합물을 제공한다.[구성]디에탄올 아민을 반응기에 넣고 교반시키면서 반응기의 온도를 히팅 멘틀로 섭 씨80도로 유지시킨 상태에서 1,3-디(글리시독시프로필)테트라메틸 디실록산을 첨가시킨 후 3시간 동안 섭씨 80도를 유지시키면서 반응시킨 후, 이것을 냉각시켜 일반식(3)의 테트라메틸01,3-[3`-(디에탄올아미노)-2`-히드록시프로폭시]프로필디실록산 등의 아민 화합물과 일반식(1) 또는 일반식(2)를 얻는다. 다음 일반식(III)으로 표시되는 유기규소기를 함유한 아민 화합물: 상기식에서 R1은 각각 같거나 서로 다르며 수소, 탄소수 1-3개의 알킬기 또는 일부가 -OSi(CH3)3이며, R2는 탄소수 1-3개의 알코올기이고, x는 1-5의 정수이다.

248 국내 디페닐술폰 유도체 및 그로부터 제조된 기록 물질(DIPHENYL SULFONE DERIVATIVE AND RECORDING MATERIAL PREPARED THEREFROM) 181 출원번호 KR 출원일 12/5/1996 IPC 분류 C07C-317/22 출원인 닛뽕소다 가부시키가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 5/3/1999 만료일 권자 닛뽕소다 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 4/7/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [구성]A화식(I)로 표시되는 디페닐 술폰 유도체. ho -s(o)m- o-y-os(o)m-oh (I) [식 중, y는 직쇄 또는 측쇄의 (불) 포화 c1-c12 탄화수소기, 에테르 결합을 갖는 c1-c8 탄화수소기, 또는 일반식-r r- 으로 표시되는 기 (r은 메틸렌 또는 에틸렌을 나타낸 다.)를 나타내고; r1, r2, r3 및 r4는 각각 독립적으로, 저급 알킬또는 저급 알케닐 기를 나타내고 ;m은 0, 1 또는 2의 정수를 나타 내고; 및 n, p, q 및 r은 각각 독립적으로 0 또는 1 내지 4의정수를 나타내며, 단 n, p, q 및 r이 2 이상을 나타낼때, r1, r2, r3 및 r4로 표시되는 치환체는 각각 서로 상이할 수 있다.] 화식 I 로 표시되는 디페닐 술폰 유도체 : [식중, Y 는 직쇄 또는 측쇄의 (불) 포화 C1 - C12 탄화수소기, 에테르 결합을 갖는 C1 - C8 탄화수소기, 또는 일반식 으로 표시되는 기 (R 은 메틸렌 또는 에틸렌을 나타낸다.) 를 나타내고; R1, R2, R3 및 R4 는 각각 독립적으로, 저급 알킬 또는 저급 알케닐기를 나타내고; m 은 0, 정수 1 또는 2 를 나타내고; 및 n, p, q 및 r 은 각각 독립적으로 0 또는 정수 1 내지 4 를 나타내며, 단 n, p, q 및 r 이 2 이상 을 나타낼 때, R1, R2, R3 및 R4 로 표시되는 치환체는 각각 서로 상이할 수 있다.]

249 국내 폴리테트라메틸렌 에테르글리콜디 에스테르제 조용촉매 및 이를 이용한 폴리테트라메틸렌 에테르글리콜디 에스테르의 제조방법 182 출원번호 KR 출원일 6/2/1995 IPC 분류 C08G-063/87 출원인 신화유화 주식회사 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 6/16/1999 만료일 권자 코리아 피티지 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 번호 - 패밀리출원국 - 무효심판 ,07,.26 무효심판(2005당 2756) 소 무효심판(2007허(당)7280) 상고 [구성]한국산 고령토를 산처리하여 활성화시킨 후 소성시켜 얻어진 폴리테트라틸렌에테르글리콜 디에스테르 중합용 촉매. 한국산 고령토(전체 중량에 대하여 할로이사이트를 중량96 포함)를 산처리하여 활성화시킨 후, 200 내지 850 의 온도 범위내에서 2 내지 16시간 동안 소성시켜 얻어진 폴리테트라메틸렌에테르글리콜 디에스테르 제조용 촉매.

250 국내 폴리테트라메틸렌 에테르글리콜디 에스테르제 조용촉매 및 이를 이용한 폴리테트라메틸렌 에테르글리콜디 에스테르의 제조방법 183 출원번호 KR 출원일 6/2/1995 IPC 분류 C08G-063/87 출원인 신화유화 주식회사 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 6/16/1999 만료일 권자 코리아 피티지 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 번호 - 패밀리출원국 - 무효심판 ,07,.26 무효심판(2005당 2757) 소 무효심판(2007허(당)7273) 상고 [구성]한국산 고령토와 알루미늄마그네슘하이드로실리케이트를 20:80내지80:20의 중량비로 혼합하고, 이를 산처리하여 활성화시킨 후 소성시켜 얻어지는 것을 특징으로 하는 폴리테트라메틸렌 에테르글리콜 디에스테르 제조용 촉매. 한국산 고령토(전체 중량에 대하여 할로이사이트를 중량% 포함)와 알루미늄마그네슘하이드로실리케이트를 20 : 80 내지 80 : 20의 중량비로 혼합하고, 이를 산처리하여 활성화시킨 후, 200 내지 850 의 온도 범위에서 2 내지 16시간 동안 소성시켜 얻어지는 것을 특징으로하는 폴리테트라메틸렌 에테르글리클 디에스테르 제조용 촉매.

251 국내 도료용 열경화형 수지의 제조방법 및 이를 함유한 도료 조성물 184 구분 고 분 자 출원번호 KR 출원일 6/13/1995 IPC 분류 C08G-063/52 출원인 고려화 주식회사 등록번호 KR 등록일 2/3/1999 만료일 권자 고려화 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명은 도료용 열경화형 아크릴 변성 폴리에스테르 수지와 이의 제조방법 및 이를 함유한 도료 조성물에 관한 것으로, 상기 아 크릴 변성 폴리에스테르 수지는 하기 일반식(Ⅰ)과 같다. 탄소수 2-20의 반응성 탄소-탄소 이중결합을 가지고 글리콜과 반응이 가 능한 산무수물이나 카르복실산을 필수성분으로 함유하고 1종 이상의 탄소 수 2-20을 갖는 지방족, 방향족, 지환족 디카르복실산, 산무수물을 적어 도 하나 함유하는 산성분과 1종 이상의 탄소수 2-20의 알킬렌 글리콜을 폴리올 성분으로 합성시켜 다량의 하이드록실기를 가진 폴리에스테르 수 지A를 제조하는 단계; 상기 수지A의 제조후 남은 잔여 하이드록실기를 상 기 산무수물 또는 카르복실기를 가진 유기산과 반응시켜 수지 말단에 다 가의 카르복실기가 잔존하는 폴리에스테르 수지B를 제조하는 단계; 및 상기 수지B에 부여된 불포화, 특히 에틸렌 불포화 이중결합 을 이용하여 통상의 아클리 모노머 또는 카르복실기를 갖고 있는 아크릴 모노머와 용액중합 방법에 의해 반응시켜 폴리 에스테르를 변성시킴으로써 하기 식(Ⅰ)로 표시되는 말단기에 카르복실기를 갖는 아크릴 변성 폴리에스테르 수지를 제조하는 단계로 이루어짐 을 특징으로 하는 아크릴 변성 폴리에스테르 수지의 제조방법..

252 국내 방향족 폴리아미드, 광적 이방성 도우프와 성형물, 및 이들의 제조방법 185 구분 고 분 자 출원번호 KR 출원일 7/13/1995 IPC 분류 C08G-069/38 출원인 주식회사 코오롱 등록번호 KR 등록일 10/22/1998 만료일 권자 코오롱인더스트리 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [목적]황산보다 반응성이 적고 공해의 유발 용인이 적으며, 공정 관리가 용이한 조건에서 광적 이방성 도우프를 형성할 수 있는 방향족 폴리아미드를 제공한다.[구성]구조식(I)로 나타내어지는 방향족 폴리아미드 중합체를 제조하기 위해 우선, 아미드계 유기용 매, 우레아계 유기용매, 또는 이들의 혼합 유기용매로 이루어지는 중합용매를 제조한다. 그후, 이 중합용매에 방향핵에 니트릴기로 치환된 방향족 디아민을 첨가 용해하고, 여기에 중축합 촉매로서 피리딘을 첨가하여 용액의 온도를 섭씨 0-50도로 유지하면서, 강 하게 교반한다. 그후, 방향족 디에시드 할라이드를 첨가하고, 교반을 계속하여 중합 반응시켜 교반중에 은백색을 띄는 고점성의 중 합체 용액을 얻는다. 이와같은 중합반응에 의해 중합용액이 교반중에 은백색의 광택을 나타내는 광적 이방성 방향족 폴리아미드 중합 도우프가 형성된다. R은 방향족 디아민 성분이고, n은 10 내지 의 정수를 나타낸다. 하기 구조식(I)로 나타내어지는 방향족 폴리아미드 중합체. (상기 구조식(I)에서, R은 방향족 디아민 성분으로서, 또는 등의 방향핵에 니트릴기가 치환된 것이 전체 방향족 디아민 성분중 몰% 이상되도록 한 것이며, (여기에서, X는 H, Cl, Br, I, NO2 또는 탄소수 1 4의 알킬 또는 알콕시기를 나타내고 n은 ,000의 정수를 나타내며, Y는 또는 이다 ). R'은 이다.).

253 국내 폴리머/폴리올 제조용 안정제 및 그 안정제를 이용하는 폴리머/폴리올의 제조방법 186 출원번호 KR 출원일 7/14/1995 IPC 분류 C08G-018/00 출원인 에스케이에버텍 주식회사 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 10/22/1998 만료일 권자 에스케이씨 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [구성](A)본 발명은 OH 관능기가 3 6이고, 분자량이 3,000 10,000g/mole 폴리옥시알킬에텔폴리올과, 시스-1,2,3,6-테트라하이 드로프타릭안하이드라이드, 3,4,5,6-테트라하이드로프타릭안하이드라이드, 시스-1,2,3,6-테트라하이드로프탈이미드무수마레인산 중 인 불포화카르보닐화합물과, 에틸렌옥사이드 또는 프로필렌옥사이드인 알킬렌옥사이드를 부가시켜서 만든 폴리머/폴리올 제조용 안 정제와 폴리옥시알킬에틸폴리올과 아크릴로니트릴과 스티렌모노머 혼합물인 불포화 단량체 화합물과 라디칼 촉매와 사슬전이 촉매 존재하에서 폴리머/폴리올 제조하는 방법에 있어서, 25 에서 6,000 8,000cps의 점도를 갖는 폴리머/폴리올 제조용 안정제와 이 안정제 2 4 중량부를 사용해서 제조된 입자량이 37 40%이고, 점도가 1,200 4,000cps이거나 입자량이 40 47%이고, 점도가 2,000 4,500cps인 폴리머/폴리올에 관한 것이다. OH 관능기가 3 6이고, 분자량이 3,000 10,000g/mole 폴리옥시알킬에텔폴리올과, 시스-1,2,3,6-테트라하이드로프타릭안하이드라 이드, 3,4,5,6-테트라하이드로프타릭안하이드라이드, 시스-1,2,3,6-테트라하이드로프탈이미드무수마레인산 중인 불포화카르보닐화합 물과, 에틸렌옥사이드 또는 프로필렌옥사이드인 알킬렌 옥사이드를 부가시켜서 만든 폴리머/폴리올 제조용 안정제에 있어서, 25 에서의 점도가 6,000 8,000cps인 폴리머/폴리올 제조용 안정제.

254 구분 국내 고 분 자 퀴논디아지드술폰산 에스테르 및 이를 함유하는 포지티브 포토레지스트 조성물 187 출원번호 KR 출원일 8/4/1995 IPC 분류 C07C-309/53 출원인 등록번호 KR 등록일 4/28/2004 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP 우선일 3/17/1995 분쟁 - 스미또모 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 스미또모 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 번호 EP 패밀리출원국 EP JP TW [목적]감도, 행상도 r-값, 프로파일 및 내열성과 같은 제반 특성간의 밸런스가 우수하고, 스컴이 없는 포지티브 레지스트 조성물의 생산에 유용한 감광성 화합물과 이를 함유하는 광증감제 및 포지티브 레지스트 조성물을 제공한다.[구성]O-나프토퀴논술폰산할라 이드와 일반식(II)의 테트라히드록시 화합물을 아민류, 무기염기 등의 염기를 O-나프토퀴논술포닐할라이드 1몰당 몰로 사용 하여 1,4-디옥산 및 테트라히드로푸란과 같은 에테르류, 아밀 아세테이트 및 r-부티로락톤과 같은 에스테르류, 아세톤 및 2-헵탄온 과 같은 지방족 케톤류 등의 용매중에서 에스테르화시킨다. 반응계는 아세트산과 같은 산으로 중화시키고, 여과시켜 고체를 제거하 고, 수득된 여과물을 농도 1중량%인 아세트산 수용액과 같은 희석된 산 수용액으로 혼합하여 목적 화합물을 침전시킴으로써 제조 한다. 그후, 제조된 일반식(I)의 화합물을 광증감제로 사용하여 알칼리 가용성 노볼락 수지를 포함하는 포지티브 포토레지스트 조성 물을 제조한다. R1, R2중의 하나는 -OQ4을 나타내고, 다른 하나는 수소, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 알콕시 또는 할로겐이고, R3,R4,R5는 수소, 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 알콕시 또는 할로겐이고, R6,R7는 이들 기가 부착된 탄소원자와 함께 탄소수 6 이하 인 시클로알칸 고리를 형성하며, Q1,Q2,Q3,Q4는 각기 독립적으로 수소 또는 O-퀴논디아자디술포닐이다. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물: (단, 상기 식에서, R1은 수소 또는 탄소수 6 이하인 알킬을 나타내고; R2는 -OQ4을 나타내며; R3, R4 및 R5는 각기 독립적으로 수소 또는 탄소수 6 이하인 알킬을 나타내고; 다만 R1 및 R5 중 하 나 이상이 탄소수 6이하인 알킬이고;R6 및 R7은 각기 독립적으로 수소 또는 탄소수 6이하인 알킬 을 나타내고;Q1, Q2, Q3 및 Q4는 각기 독립적으로 수소 또는 o-퀴논디아지드술포닐을 나타내며, 단, Q1, Q2, Q3 및 Q4 중 하나 이상이 o-퀴논디아지드술포닐이다.)

255 국내 포화탄화수소폴리올을함유하는폴리우레탄실런트및접착제 188 셀 인터나쵸나아레 레사아치 출원번호 KR 출원일 9/28/1995 IPC 분류 C08G-018/62 출원인 마아츠샤피 비이부이 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 10/25/2002 만료일 권자 우선권번호 US 우선일 9/29/1994 분쟁 - 셀 인터나쵸나아레 레사아치 마아츠샤피 비이부이 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 개선된 점착성 및 박리강도를 갖는 포화된 폴리히드록시화 된 폴리부타디엔에 기초한 폴리우레탄 실란트 및 접착제를 제공한 다.(1) 관능성을 갖는 이소포론 디이소시아네이트의 이소시아누레이트인 폴리이소시아네이트와 (2) (a)nco:oh가 0.3:1-0.7:1인 ,000의 히드록실 당량을 갖는 포화되고 폴리히드록시화 된 폴리디엔 중합체, 및 (b)nco:oh가 0.9:1-1.1:1인 ,000의 히드록실 당량을 갖는 포화되고 모노히드록시화 된 폴리디엔 중합체로 구성되며 모노히드록실화 된 폴리디엔 대 폴 리히드록실화 된 폴리디엔의 비가 85:15-25:75인 폴리디엔 중합체를 중량%의 디부틸 주석 디라우레이트 촉매하에 상온 에서 경화시켜 폴리우레탄 조성물을 제조한다.압력 민감성 접착제 및 라미네이팅 접착제로 사용할 수 있다. (i) 관능성을 갖는 폴리이소시아네이트 및 (ii) a) NCO : OH 비가 0.3 : : 1 이고 히드록실 당량이 ,000인 포화 폴리히드록시화된 폴리디엔 중합체로 구성되거나, 또는 (i) 관능성을 갖는 폴리이소시아네이트 및 (ii) b) NCO : OH 비가 0.9 : : 1 이고 히드록실 당량이 ,000인 포화 모노히드록시화된 폴리디엔 중합체와 히드록실 당량이 ,000인 포화 폴리히드록실화된 폴리디엔의 혼합물로 구성되고, 포화 모노히드록실화된 폴리디엔 대 포화 폴리히드록실화된 폴리디엔의 비가 85 : : 75 이고, 포화도가 90% 이상인 폴리우레탄 조성물.

256 구분 국내 고 분 자 새로운 페놀 노보락 축합물 및 그것의 제조를 위한 비스(메톡시메틸) 비페닐 189 출원번호 KR 출원일 9/20/1995 IPC 분류 C08G-061/00 출원인 등록번호 KR 등록일 1/27/1999 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 2/21/1995 분쟁 - 메이와가세이가부시키가이샤 우베 고산 가부시키가이샤 메이와가세이가부시키가이샤 우베 고산 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 JP US [목적]페놀 노보락 수지 및 에폭시 수지 변형제의 출발물질로서 유용한 비스(메톡시메틸)비페닐을 유동성 문제를 해결하면서 경제 적이고 공업적인 방법으로 제조한다.[구성]일반식(II)를 갖는 할로겐화된 메톡시메틸벤젠의 탈할로겐화 커플링 반응시켜 일반식(I)을 갖는 비스(메톡시메틸)비페닐을 생성한다. 생성된 축합물과 에폭시 수지의 반응으로 부터 얻어진 에폭시 수지 경화산물 및 본 축합 물의 에폭시드화로 부터 얻어진 에폭시드화 노보락 수지와 에폭시 수지 경화제의 반응으로 부터 얻어진 에폭시 수지 경화산물은 흡 습성, 내열성 및 유연성의 관점에서 극히 우수한 성질을 나타낸다. 새로운 페놀 노보락 축합물 및 그것으로 부터 얻어진 에폭시드화 수지는 바람직한 분자량 분포 및 성형과정에서 적은 화염 생성같은 유용한 특징을 가진다. 더욱이, 헥사메틸렌테트라아민 또는 페놀 수지의 다른 경화제를 이용하여 본 축합물을 경화시킴으로써 얻어진 페놀수지 경화산물은 내마모성, 고온에서의 크기 안정성 및 결 합성의 관점에서 극히 우수한 성질을 나타낸다. 페놀 화합물과 식(Ⅰ)을 갖는 비스(메톡시메틸) 비페닐의 이성질체 또는 그것의 혼합물 사이의 반응으로부터 얻어진 페놀 노보락 축합물:

257 구분 국내 고 분 자 디플루오로옥시메탄 유도체 및 액정조성물 190 출원번호 KR 출원일 4/12/1997 IPC 분류 C07C-043/225 출원인 칫소가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 6/1/2000 만료일 권자 제이엔씨 주식회사 우선권번호 JP JP 우선일 8/11/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]A화식(1)의 디플루오로옥시메탄 유도체. (1) 상기 화식(1)에서, l, m 및 n은 각각 0 또는 1이고, 환 a1과 a2는 독립적으 로 트랜스-1,4-사이클로헥실렌 그룹, 1,4-페닐렌 그룹(6원 환에서 하나 이상의 수소원자는 할로겐 원자에 의해 대체될 수 있다), 트랜스-1,3-디옥산-2,5-디일 또는 피리미딘-2,5-디일이며, 환 a3은 1,4-페닐렌 그룹(6원 환에서 하나 이상의 수소원자는 할로겐 원자에 의해 대체될 수 있다), 트랜스-1,3-디옥산-2,5-디일 또는 피리미딘-2,5-디일이고, z1, z2 및 z3은 독립적으로 공유결합), -cch2-, -coo-, -cf2o-, -ocf2-, ch2o-, -och-, -ch=ch- 또는 -c=c-이며, l1, l2, l3 및 l4는 각각 수소원자 또는 할로겐 원자 이고, x는 할로겐 원자, cn, cf3, ocf3, ochf2, och2f 또는 탄소수 1 내지 10의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 알케닐 그룹 또는 알콕 시 그룹이며, r은 탄소수 1 내지 10의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹 또는 알케닐 그룹(단, r에서 1개 또는 인접하지 않는 2 개 이상의 ch2 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있다)이고, 단, z2가 -f2o- 또는 -ocf2-인 경우에 제외하고는 x는 알킬 그룹, 알케닐 그룹 또는 알콕시 그룹이 아니다. 화식 Ⅰ의 디플루오로옥시메탄 유도체. 상기 화식 Ⅰ에서, l, m 및 n은 각각 0 또는 1이고, 환 A1과 A2는 독립적으로 트랜스-1,4-사이클로헥실렌 그룹

258 국내 디플루오로옥시메탄 유도체를 포함하는 액정 조성물 191 출원번호 KR 출원일 12/29/1999 IPC 분류 C07C-043/225 출원인 칫소가부시키가이샤 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 6/5/2000 만료일 권자 제이엔씨 주식회사 우선권번호 JP JP 우선일 8/11/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 본 발명은 몇몇 액정 디스플레이에서의 낮은 전압용 액정 조성물로서 유용하고 유전 이방성이 크고 점도가 낮은 신규한 화식 1의 디플루오로옥시메탄 유도체를 함유하는 액정 조성물에 관한 것이다. 화식 1의 1종 이상의 디플루오로옥시메탄 유도체를 제1 성분 으로서 함유하고 화식 2, 3 및 4의 화합물로 이루어진 그룹으 로부터 선택된 1종 이상의 화합물을 제2 성분으로서 함유하는 액 정 조성물

259 구분 국내 고 분 자 발광장치에서 사용하기 위한 녹색-방사 유기금속 착물 192 출원번호 KR 출원일 11/6/1995 IPC 분류 C07F-003/00 출원인 모토로라 인코포레이티드 등록번호 KR 등록일 5/25/2004 만료일 권자 유니버셜 디스플레이 코포레이션 우선권번호 US 우선일 11/7/1994 번호 US 패밀리출원국 EP JP US 분쟁 - 전기 발광 장치에서 사용하기 위한 높은 전자 친화도를 갖으며, 특히 녹색 영역에서 빛을 방출하는 새로운 유기금속 착체를 제공한 다.전기 발광(EL) 장치에서 사용하기 위한 신규한 유기 금속 착체는 일반식으로 나타난다. 식에서 M2는 2가 금속이고, R1-R8은 각 위치에서의 치환 가능성을 나타내며 각각 수소 또는 탄화수소 그룹 또는 작용성 그룹을 나타낸다. 유기 금속 착체는 염기의 존재하 에 2-(2'-히드록시-5'-메틸페닐)벤조트리아졸과 같은 유기 리간드를 Be, Mg, Zn 등의 금속염과 혼합하므로써 제조한다. EL 장치에 서 위 방사 물질의 유기층은 열증착, 전자 빔 증착, 화 증착 등의 증착법에 의해 층을 형성한다. EL 장치에서 유기 금속 착체는 전자 수송층 또는 발광층 모두로서 작용한다. 제1 전도층, 제1 전도층 위에 위치하는 제1 캐리어 운반 물질 및 제2 캐리어 차단 물질의 층,제1 캐리어 운반 물질 및 제2 캐리어 차단 물질의 층 위에 위치한 다음 일반 식의 유기 금속 물질의 층,유기 금속 물질의 층 위에 위치한 제2 캐리어 운반 물질 및 제1 캐리어 차단 물질의 층 및제2 캐리어 운반 물질 및 제1 캐리어 차단 물질의 층 위 에 위치한, 제2 전도층을 포함하는 유기 발광 장치.상기식에서,M2는 2가 금속 이온이 고,R1 내지 R8은 각각의 위치에서의 치환 가능성을 나타내며, 각각 수소이거나 탄화수 소기 또는 작용기를 나타낸다.

260 구분 국내 고 분 자 연질고탄성폴리우레탄발포체 및 그 제조방법 193 출원번호 KR 출원일 12/7/1995 IPC 분류 C08G-018/76 출원인 등록번호 KR 등록일 9/17/1998 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 12/8/1994 분쟁 - 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 미쓰이 가가쿠 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN GB JP US [구성](A)본 발명은 자동차 쿠션내장재, 머리받이, 가구용쿠션재 등에 널리 사용되는 물발포연질폴리우레탄발포체, 및 그 제조방법 에 관한 것으로서, 유기폴리이소시아 네이트조성물로서 트릴렌디이소시아네이트와, 특정의 핵체조성을 가진 폴리메틸렌 폴리페닐이 소시아네이트를 특정의 비율로 혼합한 유기폴리이소시아네이트조성물, 또는 특정의 구조를 가진 변성용폴리옥시알킬렌폴리올과 반 응한 이소시아네이트기 말단프레플리머와, 플리옥시알킬렌폴리올로서 수산기가, 모노올함유량, 헤드-투-테일(Head-to-Tail)결합선 택률이 특정의 조건을 충족시키는 것을 사용해서 제조되는, 저촉매량이어도 반발탄성, 압축변형, 6Hz진동전달률에 뛰어나고, 인장강 도, 인열강도, 신장율 등의 기계강도도 개선된 연질고탄성폴리우레탄발포체 및 그 제조방법을 특징으로 한 것이다. 활성수소화합물, 발포체, 촉매, 정포제 그 외의 조제의 혼합물과, 유기폴리이소시아네이트 조성물을 반응시켜서 얻어지는 연질폴리우레탄발포체에 있어서, (A) 발포제로 몰을 사용하 고, (B) 유기폴리이소시아네이트조성물로서, (a) 식(1)에 표시되고, (식중, n=0, 1, 2, 3 ) 3핵체(n=1) 와 4핵체이상 (n2) 및 저활성분과의 중량비[3핵체/4 핵체이상 및 저활성성분]가 1.1~20.0이고, 또한 2핵체함유율이 60중량%를 초과하여 90 중량%이하인 폴리메틸렌폴리페닐이소시아네이트, 및 (b)2,4-및/또는 2,6-트릴렌디이소시 아네이트로 이루어지고, 양자의 혼합중량비(a)/(b)가 97/3~80/20인 혼합물을 사용하고, (c)활성수소화합물로서, 수산기가 10 ~35mg KOH/g, 모노올최대함유량 15mol%이고, 또 프로필렌옥시드부가중합에 의한 헤드-투-테일(Head-to-Tail) 결합선택률96mol%이상인 폴리옥시알킬렌폴리올을 사용하는 것을 특징으로 하는 연질고탄성 폴리우레탄발포체.

261 구분 국내 고 분 자 헤테로사이클릭카르벤을갖는금속착화합물 194 출원번호 KR 출원일 12/22/1995 IPC 분류 C07F-015/00 출원인 셀라네제 쉐미칼스 오이로페 게엠베하 등록번호 KR 등록일 3/13/2003 만료일 권자 메르크 파텐트 게엠베하 우선권번호 DE P 우선일 12/29/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]신규한 금속 착화합물이 상술한 단점을 갖지 않으면서 용이하고도 저렴하게 합성될 수 있는 것을 개발하는 것이다. 또한 조 절 리간드의 구성은 간단한 방법으로 변경 될 수 있어야 하며, 이로써 개별 촉매의 문제를 해결할 수 있는 금속 착화합물들을 제조 할 수 있다.[구성](N,N'-디메틸벤즈이미다졸린-2-일리덴)-클로로(1,5-사이클로옥타디엔)로듐을 제외한, 일반식(1)의 신규한 착화합 물로 이루어진다. [LaMbXc]n(A)n ----(1)[효과] 일반식(I)의 착화합물, 상기식에서, M은 중심 원자로서의 주기율표의 8족, 9족 및 10족 금속의 산화 상태가 1 내지 8인 이온이고, X는 중심 원자에 결합된 하전되거나 하전되지 않은 단좌 또는 다좌 리간드이고, L은 중심 원자 M에 결합된 리간드로서 일반식 모노카르벤 또는 일반식 디카르벤을 포함하고,R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 동일하거나 상이하고, A는 1가 하전된 음이온이거나 다가 하전된 음이온의 화적 등가물이고,b는 1 내지 3의 정수이고,a는 (1 내지 5) x b의 정수이고,c는 0이거나 (1 내지 4) x b의 정수 이고,n은 0이거나 1 내지 6의 정수이고, c+n은 0 보다 크다.

262 국내 비닐렌 화합물 및 액정매질 195 출원번호 KR 출원일 12/30/1995 IPC 분류 C07C-043/225 출원인 메르크 파텐트 게엠베하 구분 고 분 자 등록번호 KR 등록일 10/28/2003 만료일 권자 메르크 파텐트 게엠베하 우선권번호 DE 우선일 2/16/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 EP JP US 액정매질에 적합하고, 동시에 특히 비교적 낮은 점도 및 상대적으로 높은 유전이방성을 갖는 안정한 액정 또는 메소제닉 화합물을 제공한다.액정매질의 성분으로 적합한 식(I) 또는 식(II)의 비닐렌 화합물. 식중, R은 치환되지 않거자 CN 또는 CF3로 일치환되거나 최소한 할로겐으로 일치환된 탄소수 1 내지 15를 갖는 알케닐 라디칼이고, 이때 상기 라디칼에서 하나이상의 CH2기는 또한 산소원 가 서로 직접 연결되지 않도록 하는 방식으로 각 경우에서 독립적으로 -O,-S 등으로 치환되고, A1은 (a) 하나 이상의 인접하지 않 는 CH2기가 또한 O 및/또는 -S에 의해 치환될 수 있는 트랜스-1,4-사이클로헥실렌 라디칼, (b) 하나 또는 두개의 CH기가 또한 N 으로 치환될 수 있는 1,4-페닐렌 라디칼 또는 (c) 1,4-사이클로헥세닐렌, 1,4-비사이클로[2,2,2]-옥틸렌등으로 이루어진 군으로 부 터 선택된 라디칼이고, 이때 상기 라디칼 (a) 및 (b)는 CN 또는 플루오르로 1회이상 치환될 수 있으며, Z1은 -CO-O, -O-CO-등 이거나 단알 결합이고, X는 CN, OCN, NCS, Cl, F할로겐화된알킬 또는 탄소수 1 내지 7의 알케닐이고, 이때 하나이상의 CH2기는 또한 -O-로 치환될 수 있고, m은 0 또는 1이고, L1 및 L2는 각각 독립적으로 H 또는 이며, R'은 H 또는 탄소수 1 내지 5의 n-알 킬이고, n은 0 내지 3이다. 하나이상의 하기 일반식 (I)의 화합물, 및 하기 일반식(II) 내지 (VI)의 화합물로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상 의 화합물을 포함함을 특징으로 하는, 양의 유전 이방성을 갖는 극성 화합물의 혼합물을 기본으로 하는액정 매질:

263 농약

264 구분 국내 정 밀 화 N-아실옥시알킬-카복스아미드및그의제조방법 196 출원번호 KR 출원일 2/28/1995 IPC 분류 C07C-233/18 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 8/16/2002 만료일 권자 바이엘 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE P 우선일 3/4/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US [목적] 농화적 또는 약제적 활성 물질의 제조 시 중간체로 사용되는 화합물을 제공한다. 분리된 순수한 일반식 (Ⅰ)의 N-아실옥시알킬-카복스아미드: 상기 식에서,R1 은 비치환되거나, 할로겐 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬; 각각 비치환되거나, 할로겐에 의해 치환된, 탄소수 3 내지 6의 알케닐 또는 알키닐; 사이클로알킬 부위의 탄소수가 3 내지 6이고, 임의로 알킬 부위의 탄소수가 1 내지 4이며, 각각 비치환되거나, 할로겐 또는 C1-C4-알킬에 의해 치환된 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬; 각각 비치환 되거나, 할로겐, C1-C4-알킬 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된, 아릴 부위의 탄소수가 6 내지 10이고 알킬 부위의 탄소수가 1 내지 4인 아릴알킬 또는 헤 테로아릴 부위의 탄소수가 3 내지 5이고 질소, 산소 및 황 원자로 구성된 그룹 중에서 선택된 헤테로원자 수가 1 내지 3이고 알킬 부위의 탄소수가 1 내지 4 인 헤테로아릴알킬이고, R2 가 비치환되거나, 할로겐 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 탄소수 1 내 지 6의 알킬이며, R3 가 수소, 할로겐 또는 비치환되거나, 할로겐 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환된 탄소수 1 내지 4의 알킬이다.

265 국내 농업용으로 유용한 화적 중간체 197 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 9/21/1996 IPC 분류 C07D-311/76 출원인 신젠타 리미티드 등록번호 KR 등록일 5/22/2002 만료일 권자 우선권번호 GB 우선일 3/21/1994 분쟁 - 이 아이 듀폰 디 네모아 앤드 캄파니 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]하기 화식(1) 또는 (1a)의 화합물. 하기 화식 (1) 또는 (1a) 의 화합물. [화식 1] [식중, R 은 수소 또는 메틸임][화식 1a] [식중, M 은 알카리 금속 또는 알카리 토금속 양이온이고 ;n 은 1 또는 2 임.]

266 구분 국내 정 밀 화 제초제 테트라졸리논 198 출원번호 KR 출원일 3/15/1995 IPC 분류 C07D-257/04 출원인 등록번호 KR 등록일 12/4/2002 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 3/18/1994 니혼 바이엘 아그로켐 케이. 케이. 니혼 바이엘 아그로켐 케이. 케이. 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - [목적]제초제로서 유용한 신규한 테트라졸리논의 제조방법을 제공한다.[구성]일반식(II)의 화합물을 불활성 용매의 존재하, 또는 경 우에 따라 산결합제의 존재하에 일반식(III)의 화합물과 반응시켜 일반식(I)의 화합물을 제조한다. 일반식에서 대표적으로 Y는 수소, 브롬 또는 메틸이고, R1은 에틸 또는 n-프로필이며, R2는 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실이고, R1 및 R2는 총 탄소수가 7 또는 8이며, Hal은 염소, 브롬과 같은 제거 그룹이다. 하기 일반식 (I)의 테트라졸리논. 상기식에서, Y는 수소, 브롬 또는 메틸이고,R1은 에틸 또는 n-프로필이며, R2는 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실이고, 단, R1 및 R2의 총 탄소수가 7 또는 8이다.

267 구분 국내 정 밀 화 식물 병해 방제제 199 출원번호 KR 출원일 3/27/1995 IPC 분류 C07D-231/14 출원인 등록번호 KR 등록일 8/8/2002 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 3/30/1994 분쟁 - 스미또모 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 스미또모 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US [목적] 우수한 식물 병해 방재제인 피라졸린 유도체와 그 유용한 중간체를 제조한다.[구성] 페닐아세토니트릴을 당량인 디아 지리디논 유도체와 1-2 당량의 염기(NaH,리튬 디이소프로필아미드) 및 톨루엔, 디옥산 등의 용매 하에서 섭씨 도로 반응시 켜 R6과 R7이 3차 알킬로 치환되고 R8과 R9가 수소원자인 일반식(Ⅰ)의 피라졸린 유도체를 제조한다. 페닐시아노세틱 에스테르를 당량의 히드라진 화합물과 에탄올이나 메탄올등의 용매에서 섭씨 도로 반응시켜 유용한 중간체인 일반식(Ⅱ)의 피라 졸린 화합물을 제조한다. R1-R4는 각각 수소원자, 할로겐원자, 알킬기 등이고 R5는 수소원자, 플루오르원자, 알콕시 기이고 R1-R5 의 인접한 둘은 각 끝에 결합하여 CH=CH-CH=CH로 표시되는 기이고, R6과 R7은 동일하거나 상이하며 치환된 탄화 수소 기를 포 함하고, R8과 R9는 동일하거나 상이하며 각각은 수소원자나 알킬기이며, R1-R5 모두는 동시에 수소원자가 아니다. 유효성분으로서 일반식 I 로 표시되는 피라졸린 유도체를 함유하는 식물 병해 방제제: [상기 식중, R1 내지 R4 는 각각 수소 원자, 할로겐 원자, 알킬기, 할로알킬기, 알콕시기, 알콕 시알콕시기, 할로알콕시기, 알킬티오기, 할로알킬티오기, 시아노기, 니트로기, 선택적으로 치환된 페닐기, 또는 선택적으로 치환된 페녹시기를 표시하고, R5 는 수소 원자, 플루오르 원자, 또는 알콕시기를 표시하며, 또는 R1 내지 R5 의 인접한 둘은 각 끝에 결합하여 CH=CH-CH=CH 로 표시되는 기, 선택적으로 할로겐 원 자로 치환된 메틸렌디옥시기 또는 선택적으로 하나의 산소 원자를 함유하고 선택적으로 알킬기로 치환된 알킬렌기를 표시하고, R6 및 R7 은 동일하거나 상이하며 각각은 2차 또는 3차의 C3 C10 알킬기 또는 2차의 C4 C10 알키닐기 또는 3차의 C5 C10 알키 닐기를 표시하고, R8 및 R9 는 동일하거나 상이하며 각각은 수소 원자나 알킬기를 표시하거나 또는 R8 및 R9 는 각 끝에 결합하 여 알킬렌기를 표시한다. 단, R1 내지 R5 모두는 동시에 수소 원자를 표시하지 않는다.

268 국내 13-위치에 치환된 밀베마이신 유도체, 이 화합물을 사용한 살충조성물 및 살충방법 200 출원번호 KR 출원일 4/1/1995 IPC 분류 C07D-493/22 출원인 상꾜 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 6/30/1999 우선권번호 JP JP JP 우선일 1/25/1995 만료일 연장만료일 분쟁 - 권자 미쓰이가가쿠 아그로 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US [구성]하기 일반식(I)의 화합물: 하기 일반식 (Ⅰ) 의 화합물 :[화실 1]{상기 식에서 : R1 은 메틸, 에틸, 이소프로필 또 는 sec-부틸기를 나타내며; R2 는 수소원자 또는 탄소수 1 3 의 알킬기를 나타내며; X 는 : (a) 하기 일반식 (Ⅱ)를 갖는 기 : [화식 2] (상기 식에서, R3 는 수소원자 또는 탄소수 1 4 의 알킬기를 나 타내며; Y 는 탄소수 6 10 의 아릴기 또는 헤테로시클릴기를 나타내며, 상기 아릴기 및 상기 헤테로시클릴기는 하기의 치환체 A 로부터 선택한 1 또는 2 개의 치환체 (동일 또는 상이함) 로 치환 또는 비치환된다.) 또는 : (b) 하기일반식 (Ⅲ)의 기 :

269 국내 옥사디아진유도체,이를 함유하는 살충제 조성물 및 이들의 제조방법 201 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 7/19/1993 IPC 분류 C07D-413/06 출원인 신젠타 파티서페이션즈 아게 등록번호 KR 등록일 2/3/2005 만료일 권자 신젠타 파티서페이션즈 아게 우선권번호 CH 우선일 7/22/1992 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US 하기 일반식(I)의 화합물 및 경우에 따라 그의 토오토머는 유리 형태 또는 염 형태로서, 농약의 활성성분으로 사용될 수 있고 또 공 지 방법에 의해 제조될 수 있다: 유리 형태 또는 염 형태의 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 토오토머: 상기식에서, A는 비치환되거나 또는 할로겐, C1-C3알킬, 할로-C1-C3알킬, C1-C3알콕시 및 할로-C1-C3알콕시로 구성된 군 으로부터 선택된 치환기에 의해 일- 또는 이-치환된 피리딜, 1-옥시도피리디니오 또는 티아졸릴 기이고; R은 수소, C1-C6알킬, 페닐-C1-C4알킬, C3-C6시클로알킬, C2-C6알켄일 또는 C2-C6알킨일이며; 또 X는 N-NO2 또는 N-CN임.

270 관련제 품 유효성분(구조식 등) 제품군 티아메톡삼 입상수화제 물질명 Thiamethoxam 용도 살충제 개발사 신젠타 파티서페이션즈 아게 국내 해외 제품명 플래그쉽 발매사 신젠타 코리아(주) 허가일 약가 시장규모 PMS 관련 청구항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 요약 네오니코티노이드계인 Thiamethoxam이 주성분인 이 약제는 해충의 신경계를 교란시켜 살충효과

271 국내 알파-치환된페닐아세트산유도체, 그의 제조법 및 그를 함유하는 농업용 살균제 202 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/5/1996 IPC 분류 C07C-233/00 출원인 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 11/15/2002 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP JP 우선일 1/27/1995 분쟁 - 수미토모 케미칼 컴퍼니 리미티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성]A하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염; 하기 화식 1의 화합물 또는 그의 염: 상기 식에서, R'은 할로겐 원자, 선택적으로 치환된 알킬, 선택적으로 치환 된 하이드록실, 알킬티오, 알킬설피닐, 알킬설포닐,선택적으로 치환된 아미 노 또는 니트로이고; Q는 선택적으로 치환된 아릴, 선택적으로 치환된 헤테 로사이클릭 기, 단일- 또는이-치환된 메틸렌아미노, 선택적으로 치환된 (치 환된 아미노) 메틸, 선택적으로 치환된 알킬, 선택적으로 치환된 알케닐, 치 환된카보닐 또는 치환된 설포닐이고; X는 수소 원자, 할로겐 원자,선택적으 로 치환된 알킬 또는 선택적으로 치환된 하이드록실이고; Y는 선택적으로 치환된 하이드록실, 알킬티오 또는 선택적으로치환된 아미노이고, 단 R1이 하이드록실이면, Y는 알콕시가 아니고; Z는 산소 원자 또는 황 원자이고; M 은 산소 원자, S(O)i(이때, i는 0.1 또는 2이다)ㅣ. NR2(이때, R2는 수소 원 자, 알킬 또는 아실이다) 또는 단일 결합이고; n은 0.1 또는 2이다.

272 구분 국내 정 밀 화 아실화된 아미노페닐설포닐우레아, 이의 제법, 및 이의 제초제 및 식물성장조절제로서의 용도 203 출원번호 KR 출원일 10/28/1996 IPC 분류 C07D-239/42 출원인 훽스트 쉐링 아그레보 게엠베하 등록번호 KR 등록일 3/27/2003 만료일 권자 바이엘 크롭사이언스 아게 우선권번호 DE P 우선일 4/29/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]A하기 화식(1)의 아실화된 아미노페닐설포닐우레아 화합물 또는이의 염. 하기 화식 1의 아실화된 아미노페닐설포닐우레아 화합물 또는 이의 염: (1) 상기 식에서, W1는 산소 또는 황원자이 고, W2는 산소 또는 황원 자이고, n은 0,1,2 또는 3이고, R은 할로겐, 알킬 또는 알콕시로서 n이 1보다 큰 경우 치환체 R들은 서로 독립적이며, R1은 수소 또는 비 치 환된 또는 치환된 탄화수소 또는 하이드로카르보녹시 라디칼이고, R2는 수소 또는 비치환된 또는 치환된 탄화수소라디칼이고, 또는 NR1R2은 3-8 고리 원자를갖는 헤테로사이클릭 고리로서, 치환된 것이거나 비 치 환된 것이며, 헤테로 고리 원자로서 NR1R2의 N 원자를 포함하며, 또한 헤테로 고리 원자를 부가로 포함할 수 있으며,R1는 아실라디칼이며, R4는 수소 또는 지방족 탄화수소 라디칼이며, X,Y 는 각각 할 로겐, C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오(여기서 전술된1-6 탄소수의 알킬, 알콕시 및 알킬티오 3가지는 할로겐, C1-C4-알콕시, 및 C1-C4-알킬티오 그룹에서 선택된 1 이상의 라디칼에 의해 각기 치환된 것이다), 또는 C3-C6-시클로알킬, C2-C6-알케 닐, C2-C6-알케닐옥시 또는 C3-C6-알키닐옥시이고, Z는 CH 또는 N이다.

273 구분 국내 정 밀 화 살절지 동물용 옥사디아진의 제조 204 출원번호 KR 출원일 10/19/1996 IPC 분류 C07D-273/04 출원인 등록번호 KR 등록일 12/24/1999 만료일 권자 우선권번호 US US 우선일 8/31/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 이 아이 듀우판드네모아앤드캄파니 이 아이 듀우판드네모아앤드캄파니 AU CA CN EP JP TW US WO [구성]A(a) *위치에서 임의로 어느 한 에탄티오머를 더 많이 함유하는하기 화식(II)의 화합물과 하기 화식(III)의 화합물을 산 촉 매 존재하에서 반응시켜 하기 화식(IV)의 화합물을 제조하는단계, (b) 하기 화식(IV)의 화합물과 디(C1-C3 알콕시)메탄을루이스 산의 존재하에서 반응시켜 하기 화식(V)의 화합물을 제조하는 단계, (c) 화식(V)의 화합물을 수소화시켜 하기 화식(IV)의 화합 물을 제조하는 단계 및 (d) 화식(VI)의 화합물과하기 화식(VII)의 화합물을 반응시켜 화식(II)의 화합물과실질적으로 동일한 절 대 배열을 갖는 하기 화식I의 화합물을제조하는 단계를 포함하는, 키랄 중심 *에서 라세미체이거나 또는 어느 한 에난티오머를 더 많이 함유하는 화식(I)의 화합물의 제조 방법. 상기 식에서, R1은 F, Cl 또는 C1-C3 플루오로알콕시이고, R2는C1-C3알킬이고, R3은 CO2CH2(C6H5)과 같은 보호기이다. (a) *위치에서 라세미형이거나 한 에난티오머를 더 많이 함유하는 하기 화식 Ⅱ의 화합물과 하기 화식 Ⅲ의 화합물을 산 촉매 존재하에서 반응시켜 하기 화식 Ⅳ의 화합물을 제조하는 단계, (b) 화식 Ⅳ의 화합물과 디(C1-C3 알콕시)메탄을 루이스 산의 존재하에서 반응시켜 하기 화식 Ⅴ의 화합물을 제조하는 단계, (c) 화식 Ⅴ의 화합물을 수소화시켜 하기 화식 Ⅵ의 화합물을 제조하는 단계 및 (d) 화식 Ⅵ의 화합물과 하기 화식 Ⅶ의 화합물을 반응시켜 화식 Ⅱ의 화합물과 실질적으로 동일한 절대 배열을 갖는 하기 화식 Ⅰ의 화합물을 제조하는 단계를 포함하는, 키랄 중심 *에서 라세미형이거나 한 에난티오머를 더 많이 함 유하는 화식 Ⅰ의 화합물의 제조 방법.

274 구분 국내 정 밀 화 아미노산 아미드 유도체, 그 제조방법 및 농원예용 살균제 205 출원번호 KR 출원일 2/3/1997 IPC 분류 C07D-235/14 출원인 등록번호 KR 등록일 7/1/1999 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 10/25/1994 분쟁 - 이하라케미칼 고교가부시키가이샤 구미아 이 가가쿠 고교 가부시키가이샤 이하라케미칼 고교가부시키가이샤 구미아 이 가가쿠 고교 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]일반식 일반식(상기식에서, R1은 C1C6 알킬 그룹, C3C8 사이클로알킬 그룹, 페닐 그룹(임 의로 동일하거나 상이한 하나이상의 할로겐 원자 치환체를 갖는다) 또는 벤질 그룹 을 나타내고, R2는 수소 원자 또는 메틸 그룹을 나타내며, X는 할로겐 원자, 메틸 그룹, 메톡시 그룹, 메틸티오 그룹, 시아노 그룹 또는 트리플루오로메틸 그룹을 나 타내고, Y는 C1C6 알킬 그룹을 나타내며, A는 산소 원자 또는 황 원자 또는 일반 식 NR3-(여기서, R3은 수소 원자, C1C6 알킬 그룹, C1C6 알콕시메틸 그룹 또는 아실 그룹을 나타낸다)을 나타내고, n은 0 또는 13인 정수를 나타낸다)으로 나타낸 것을 특징으로 하는 아미노산 아미드 유도체.

275 국내 α-메톡시이미노카르복실산메틸아미드의 제조방법 및 그 중간체 206 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/10/1996 IPC 분류 C07C-067/22 출원인 바스프 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 2/21/2003 만료일 권자 바스프 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE P 우선일 6/10/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]일반식 (II)의 아실 시아나이드를 알코올과 핀너 반응(Pinner reaction)시킨 후, 핀너 반응에서 형성된 일반식(IV)의 에스테르a) 히드록실아민과 반응시켜서 일반식(V)의 옥심을 생성하고 일반식(VI)의 옥심 에테르를 생성하고, 이어서 일반식(VI)의 화합물을 메틸 아민과 반응시키는 것이며, 핀너 반응에서는 비동 점이 75 이상인 일반식 (III)의 알코올을 사용하는 것임을 특징으로 하는 일반식(I) 의 -메톡시이미노카르복실산 메틸아 미드의 제조 방법. 일반식 (II)의 아실 시아나이드를 알코올과 핀너 반응 (Pinner reaction)시킨 후, 핀너 반응에서 형성된 일반식 (IV)의 에스테르를 a) 히드록실아민과 반응시켜서 일반식 (V)의 옥심을 생성하고 일반식 (V)의 화합물을 메틸화하여 일반식 (VI)의 옥심 에테르를 생성 하거나, 또는b) O-메틸히드록실아민과 반응시켜서 일반식 (VI)의 옥심 에테르를 생성하고, 이어서 일반식 (VI)의 화합물을 메틸아민과 반응시키는 것이며, 핀너 반응에서는 비등점이 75 이상인 일반식 (III)의 알코올을 사용 하는 것임을 특징으로 하는 일반식 (I)의 α-메톡시이미노카르복실산 메틸아미드의 제조 방법.

276 국내 아미노산 유도체 및 농약으로서의 그의 용도 207 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/24/1996 IPC 분류 C07C-237/06 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 1/24/2003 만료일 권자 바이엘 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE DE P 우선일 6/28/1994 분쟁 거절결졍불복심판 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [구성]일반식(I)의 화합물 및 그의 염; 상기 식에서, A는 직쇄 또는 측쇄 알킬렌을 나타내며, X는 비치환되거나 치환된 아릴을 나타 내거나, 비치환되거나 치환된 헤테로사이클릴을 나타내고, R은 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭 알킬을 나타내며, 단, 이들 화합물중 에서 화합물 N1-[1-(5-시아노-2-벤조푸라닐)에틸]-L-발린아미드,N1-[1-(5-클로로-2-벤조푸라닐)에틸]-L-발린아미드, N1-[1-(5-플루 오로-2-벤조푸라닐)에틸] -L-발린아미드 및 N1-[1-(3-메틸-2- 벤조티오페닐)에틸]-L-발린아미드는 제외된다. 일반식 (Ia)의 화합물 및 그의 염: 상기식에서 R1 은 염소, 메틸, 에틸, 또는 메톡시를 나타낸다.

277 구분 국내 정 밀 화 2-[(디히드로)피라졸릴-3'-옥시메틸렌]아닐리드의 살충제 및 살진균제로서의 용도 208 출원번호 KR 출원일 1/6/1997 IPC 분류 C07D-231/22 출원인 바스프 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 1/22/2003 만료일 권자 바스프 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE P 우선일 7/6/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - 하기 화식 I의 2-[(디히드로)피라졸-3'-일옥시메틸렌]아닐리드, 및 이 화합물의 제조 방법, 이 화합물의 제조에 사용되는 중간체 및 이 화합물의 용도가 제공된다. 하기 화식 I의 2-[(디히드로)피라졸-3'-일옥시메틸렌]아닐리드. 식 중,,은 단일 또는 이중 결합이고, n은 0,1,2,3 또는 4이고, n이 1보다 큰 경우에 치환체 R1 은 상이할 수 있으며, m은 0,1 또는 2이고, m이 1보다 큰 경우에 치환체 R2는 상이 할 수 있으며, X는 직접 결합, O 또는 NRa이고, Ra는 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬 또는 시클로알케닐이며, R1은 니트로, 시아노 할로겐, 또는 비치환 또는 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알케닐옥 시, 알키닐옥시이거나, 또는 n이 2인 경우에는, R1은 3 또는 4개의 탄소 원자, 1내지 3개의 탄소 원자 및 1 또는 2개의 질소, 산소 및(또는) 황 원자로 이루어지는 군으로부터 선택되는 3 내지 4개의 구성원을 함유하고 2개의 인접 고리 원자에 결합되는 비치환 또 는 치환된 브릿지이고, 이 브릿지는 그가 결합되어 있는 고리와 함께 부분 불포화 또는 방향족 기를 형성할 수 있으며, R2는 니트 로, 시아노, 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오 또는 C1-C4-알콕시카르보닐이고, R3은 비 치환 또는 치환된 알킬, 알케닐 또는 알키닐, 또는 고리 구성원으로서 탄소 원자 이외에 산소, 황 및 질소와 같은 헤테로 원자 중 1 내지 3개를 함유할 수 있는 비치환 또는 치환된, 포화 또는 일- 또는 이불포화 고리, 또는 고리 구성원으로서 탄소 원자 이외에 1 내지 4개의 질소 원자 또는 1 또는 2개의 질소 원자 및 1개의 산소 또는 황 원자 또는 1개의 산소 또는 황 원자를 함유할 수 있는 비치환 또는 치환된, 일- 또는 이핵 방향족기이며, R4는 수소, 또는 비치환 또는 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 시클로 알케닐, 알킬카르보닐 또는 알콕시카르보닐이고, R5는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬 또는 시클로알케닐이거나, 또는 X가 NRa 인 경우, R5는 추가로 수소이다.

278 구분 국내 정 밀 화 디할로프로펜 화합물, 그를 함유한 살충제/살비제 및 그 제조용 중간산물 209 출원번호 KR 출원일 4/3/1996 IPC 분류 C07C-043/225 출원인 등록번호 KR 등록일 6/27/2002 만료일 권자 우선권번호 JP JP JP 우선일 4/14/1995 분쟁 - 스미또모 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 스미또모 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [구성]하기 일반식(i)의 디할로프로펜 화합물. 하기 일반식 [I] 의 디할로프로펜 화합물:

279 국내 1-치환된-2-시아노이미다졸 화합물의 제조방법 210 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 9/6/1995 IPC 분류 C07D-233/90 출원인 이시하라 산교 가부시끼가이샤 등록번호 KR 등록일 1/6/2003 만료일 권자 이시하라 산교 가부시끼가이샤 우선권번호 JP JP JP JP 우선일 2/16/1995 번호 분쟁 - US 패밀리출원국 CA EP JP US 농업용 및 원예용 살균제로서 유용한 1-치환된-2-시아노이미다졸 화합물의 인 함유 폐수의 처리 및 반응 온도 조절의 문제점을 갖 지 않는 제조 방법을 제공한다 (1) 일반식(IV)의 화합물 및 하이드록실아민 또는 이의 하이드로클로라이드, 하이드로브로마이드 또는 셀페이트를 글리옥살 또는 글 리옥심과 반응시켜 일반식(III)의 화합물을 생성시키고,(2) 디테틸포름아미드, 디메틸아세트아미드, N-메틸피롤리돈 및 이들의 혼합물 로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 N,N-디알킬아미드의 존재하에 일반식(III)의 화합물을 염화티오닐 또는 브롬화티오닐과 반응시 켜 반응 혼합물을 생성시킨 다음, 생성된 반응 혼합물을 염화황과 반응시켜 일반식(II)의 2-시아노이미다졸 화합물을 생성시키고, (3) 탄산칼륨, 탄산나트륨, 중탄산칼륨, 중탄산나트륨 및 이들의 혼합물로부터 선택되는 염기와 아세톤, 메틸 에틸 케톤, 메틸 이소 부틸 케톤, 아세토니트릴, 프로피오니트릴, 디메틸포름아미드, N-메틸피롤리돈, 디메틸 설폭사이드, 설폴란, 메탄올, 에탄올, 프로판 올, 부탄올, 에틸 아세테이트 및 메틸 아세테이트로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 극성 용매의 존재하에, 일반식(II)의 2-시아노 이미다졸 화합물을 일반식(V)의 화합물과 설파모일화 반응 및 이성체화 반응시켜 일반식(1-b)의 1-치환된-2-시아노이미다졸 화합 물을 생성시킴을 포함하는, 1-치환된-2-시아노이미다졸 화합물의 제조방법. 상기식에서,A1은 수소원자, 염소원자 또는 브롬원자이고,A2는 염 소원자 또는 브롬원자이며,X는 치환되지 않거나 할로겐 원자, C1-3 알킬 그룹 또는 C1-3 알콕시 그룹에 의해 치환된 페닐 그 룹 또는 치환되지 않거나 할로겐 원자, 페닐 그룹 또는 C1-3 알콕시 그룹에 의해 치환된 C1-8 알킬 그룹이고,Z는 산소원자 또는 하이드록시이미노 그룹이며,Y는 염소원자 또는 브롬원자이고,Hal은 할로겐 원자이며,R1 및 R2는 각각 C1-12 알킬 그룹이다.

280 구분 국내 정 밀 화 3-아릴-4-하이드록시-델타3-디하이드로푸라논및3-아릴-4-하이드록시-델타3-디하이드로티오페논 유도체 211 출원번호 KR 출원일 7/13/1992 IPC 분류 C07D-307/40 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 8/6/1999 만료일 권자 바이엘 크롭사이언스 아게 DE P 우선일 DE P /16/1991 번호 EP 패밀리출원국 EP JP 우선권번호 분쟁 - 본 발명은 신규한 3-아릴-4-하이드록시- 3-디하이드로푸라논 및 3-아릴-4-하이드록시- 3-디하이드로티오페논 유도체, 다수의 이들 제조방법, 및 살충제, 살비제, 제초제 및 살진균제로서의 이들의 용도에 관한 것이다 일반식(I)의 3-아릴-4-하이드록시- 3-디하이드로푸라논 및 3-아릴-4-하이드록시- 3-디하이드로티오 페논 유도체, 및 이의 거울상 이성체적으로 순수한 형태의 화합물. 상기 식에서, X는 알킬, 할로겐, 알콕시 또는 할로게노알킬을 나타내고, Y는 수소, 알킬, 할로겐, 알콕시 또는 할로게노알킬을 나타내며, Z는 알킬, 할로겐 또는 알콕시를 나타내고, n은 0내지 3의 수를 나타내 거나, X및 Z라디칼은 이들이 결합된 페닐 라디칼과 함께 구조식 여기에서, Y는 상기 언급한 의미를 갖고, G는 수소(a) 또는 그룹 의 나프탈렌 라디칼을 형성하며, 를 나타내고, A및 B는 동일 하거나 상이할 수 있으며, 수소, 또는 각각 할로겐에 의해 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시알킬 또는 알킬티오알킬, 또 는 이종원자에 의해 임의된 차단된 시클로알킬, 또는 각각 할로겐, 알킬, 할로게노알킬, 알콕시, 할로게노알콕시 또는 니트로에 의해 임의로 치환된 아릴, 아르알킬 또는 헤트아릴을 나타내거나, A및 B가 이들이 결합된 탄소원자와 함께 이종원자에 의해 임의로 차단 되고 임의로 치환된 포화또는 불포화환을 형성하며, D는 산소 또는 황을 나타내고, 는 1당량의 금속이온 또는 암모늄 이온을 나타 내며, L및 M은 산소 및/또는 황을 나타냄 단, 이들 화합물중, 3-(2-메톡시페닐)-4-하이드록시- 3-디하이드로푸란-2-온, 3-(2-클 로로페닐)-4-하이드록시- 3-디하이드로푸란-2-온, 3-(2-메틸페닐)-4-하이드록시- 3-디하이드로푸란-2-온, 3-(2-플루오로페 닐)-4-하이드록시- 3 -디하이드로푸란-2-온은 제외된다.

281 관련제 품 유효성분(구조식 등) 제품군 비스트리플루론.플루페녹수론 액상수화제 물질명 용도 살충제 개발사 국내 제품명 슈터 발매사 (주)아그로텍 허가일 Bistrifluron+Flufenoxu ron 바이엘 크롭사이언스 아게 해외 약가 시장규모 PMS 관련 청구항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 요약

282 구분 국내 정 밀 화 디할로프로펜화합물, 그를 함유하는곤충/진드기살충제 및 그를 생성하기 위한 중간물 212 출원번호 KR 출원일 4/11/1997 IPC 분류 C07D-213/64 출원인 등록번호 KR 등록일 9/13/2002 우선권번호 JP JP 우선일 4/17/1995 만료일 연장만료일 번호 분쟁 - 권자 스미또모 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 스미또모 가가꾸 고오교오 가부시끼가이샤 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]A하기 화식(1)의 디할로프로펜 화합물: 하기 화식의 디할로프로펜 화합물 : [화식 I][상기 식 중에서, Z는 산소, 황 또는 NR4 (여기에서, R4는 수소 또는 C1 - C3 알킬 임) 이고 ; Y 는 산소, 황 또는 NH 이며 ; X들은 독립적으로 염소 또는 브롬이고 ; R2, R3 및 R10은 독립적으로 할로겐, C1 - C3 할로알킬 또는 C1 - C3 알킬이며 ; t는 0 내지 2의 정수 이고 ; R1은 하기 화식의 Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 또는 Q7이다 : [상기 식 중에서, A는 임의 치환된 복소환 고리기이고, 단, A가 2개의 산소 원자 및 축합 벤젠 고리를 함유하는 임의 치환된 복소 환 고리기인 경우, A는 임의 치환된 1,3-벤조디옥솔란-2-일 또는 임의 치환된 1,4-벤조디옥산-2-일이며 ; B 는 산소, S(O)q, NR9, C(=G1)G2 또는 G1C(=G2) 이고 ; q 는 0 내지 2의 정수이며 ; R9는 수소, 아세틸 또는 C1 - C3 알킬이고 ; G1 및 G2는 독립적으로 산소 또는 황이며 ; R5, R6, R7, R11 및 R12는 독립적으로 수소, C1 - C3 알킬 또는 트리플루오로메틸이고 ; R13 및 R14는 독립적으로 수소, C1 - C3 알킬, 트리플루오로메틸 또는 할로겐이며 ; p는 0 내지 6의 정수이고 ; s는 1 내지 6의 정수이 다].

283 구분 국내 정 밀 화 살미생물 트리아졸릴 유도체 213 출원번호 KR 출원일 5/16/1997 IPC 분류 C07D-249/12 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 11/22/1999 만료일 권자 바이엘 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE DE DE P 우선일 11/21/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성]A일반식(I)의 트리아졸 유도체 및 그의 산 부가염 및 금속 염 복 합체; (I) 상기 식에서, R1 및 R2는 동일하거나 상이하고, 임 의 로 치환된 알킬, 임의로 치환된 알케닐, 임의로 치환된 사이클로알킬, 임의로 치환된 아르알킬, 임의로 치환된 아르알케닐, 임의 로 치환된 아르옥시알킬, 임의로 치환된 아릴 또는 임의로 치환 된 헤테로아릴을 나타내고, X는 -SH, -SR3, -SO-R3, -SO2-R3 또 는 -SO3H 기를 나타내며, 여기에서 R3는 불소 및/또는 염소로 임의로 치환된 알킬, 불소 및/또는 염소로 임의로 치환된 알케 닐, 임의로 치환된 아르알킬 또는 임의로 치환된 아릴을 나타낸다. 일반식(I)의 트리아졸릴 유도체 및 그의 산 부가염 및 금속 염복합체: 상기 식에서, R1은 할로겐, 탄소 원자수 1 내지 4의 알콕시, 알콕시 부위에 1 내지 4개의 탄소원자를 갖는 알콕스이미노 및/또는 탄소 원자수 3 내지 7 의 사이클로알킬로 구성된 그룹

284 국내 2-술파닐티아졸 카르복사미드 유도체 및 그의 제조방법 214 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 11/14/1995 IPC 분류 C07D-417/12 출원인 주식회사 엘지 등록번호 KR 등록일 10/27/1998 만료일 권자 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 스미또모 가가꾸 가부시끼가이샤 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명은 하기 일반식(I)로 표시되는 2-술포닐티아졸 카르복사미드 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 하기 일반식(I)의 2-술파닐티아졸 카르복사미드 유도체. 상기식에서, R1은 C1-5직쇄알킬, C1-5측쇄알킬 C1-5할로알킬, C3-8시클로알킬, C1-5알킬, 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 벤질, 또는 C1-5알킬 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 페닐기를 나타내고, R2는 C1-3알킬 또는 C1-3할로알킬기를 나타낸다.

285 국내 2-술포닐티아졸 카르복사미드 유도체 및 그의 제조방법 215 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 11/14/1995 IPC 분류 C07D-417/12 출원인 주식회사 엘지 등록번호 KR 등록일 1/22/1999 만료일 권자 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 스미또모 가가꾸 가부시끼가이샤 번호 - 패밀리출원국 - [목적]역병균과 노균병균이 일으키는 식물병의 퇴치에 사용되는 2-술포닐티아졸 카르복사미드 유도체를 제공한다.[구성]일반식(III) 의 카르복실산을 아실화제를 사용하여 일반식(IV)의 산염화물로 전환시킨 후, 산 염화물을 염기 존재하에서 아미노니트릴 염산염과 반응시켜서 일반식(I)의 목적 화합물을 제조한다. 사용하는 아실화제로는 티오닐 클로라이드, 옥사릴 클로라이드 오염화인 등을 들 수 있으며, 반응온도는 섭씨 -10도 내지 180도에서 반응시간은 30분 내지 12시간 정도가 되게 한다. 반응에 사용되는 용매로는 벤 젠, 톨루엔, 자일렌과 같은 방향족 탄화수소류, 디클로로메탄, 1,2-디클로로에탄, 클로로포름과 같은 할로겐화 탄화수소류 등을 사 용할 수 있으며, N,N-디메틸포름아미드를 촉매로써 사용할 수 있다. 하기 일반식(I)의 2-술포닐티아졸 카르복사미드 유도체. 상기식에서, R1은 C1-5직쇄알킬, C1-5측쇄알킬, C1-5할로알킬, C3-8시클로알킬, C1-5알킬 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있는 벤 질, 또는 C1-5알킬 또는 할로겐에 의해 치환될수 있는 페닐기를 나 타내고, R2는 C1-3알킬 또는 C1-3할로알킬기를 나타낸다.

286 국내 3-아릴-테트론산 유도체, 그의 제조방법 및 그의 해충 구제제로서의 용도 216 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 6/21/1997 IPC 분류 C07D-493/10 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR (소멸) 등록일 8/6/2003 만료일 권자 바이엘 악티엔게젤샤프트 우선권번호 DE DE P 우선일 12/23/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [구성]일반식(I)의 화합물; 일반식 (I)의 화합물: 상기 식에서 A 및 B는 할로겐, C1-C8-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C1-C8-할로게노알킬, C1-C6-알콕시, C1-C6-알킬티오 및 페닐로 구성된 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 또는 다 치환되고 직접적으로 인접하 또는 황에 의해 대체된 C4-C6-알칸디일을 나타내고, X는 C1-C6-알킬, 할로겐 또는 C1-C6-알콕시를 나타내며, Y는 수소, C1-C6-알킬, 할로겐, C1-C6-알콕시 또는 C1-C3-할로게노 알킬을 나타내고, Z는 C1-C6-알킬, 할로겐 또는 C1-C6-알콕시를 나타내고, G는 수소 (a) 또는 그룹 중의 하나를 나타내며, 여기에서, E는 일가 금속 이온 또는 암모늄 이온을 나타내고, L은 산소 또는 황을 나타내며, M은 산소 또는 황을 나타냄.

287 국내 벤즈아미드 옥심 유도체, 그의 제법 및 농원예용 살균제 217 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 6/19/1997 IPC 분류 C07C-259/18 출원인 닛뽕소다 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 11/10/1999 우선권번호 JP JP 우선일 5/19/1995 만료일 연장만료일 분쟁 - 권자 닛뽕소다 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성]화식 I 로 나타낸 벤즈아미드옥심 유도체 : 화식 1로 나타낸 벤즈아미드옥심 유도체 : [화식 1] [식중, R1은 비치환 또는 치환된 C1-C4 알킬, 비치환 또는 치환된 C2-C4 알케닐 또는 비치환 또는 치환된 C2-C4 알키닐이고, R2는 C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, C2-C4 알케닐옥시, C2-C4 알키닐옥 시, C1-C4 할로알킬 또는 C1-C4 할로알콕시로 임의 치환된 페닐 또 는, C1-C4 알킬, C1-C4 알콕시, C2-C4 알케닐옥시, C2-C4 알키닐 옥시, C1-C4 할로알킬 또는 C1-C4 할로알콕시로 임의 치환된 피리딘환, 푸란환, 티오펜환, 피라졸환, 이미다졸환, 트리아졸환, 피 롤환, 피라진환, 피리미딘환, 피리다진환, 옥사졸환, 이속사졸환 또는 티아졸환이고, X1는 C1-C4 할로알킬이고, X2, X3, X4 및 X5 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시, C1-C4 할로알콕시, C1-C4 알킬티오, C1-C4 알킬술피닐, C1-C4 알킬술포닐, 니트로, 마이노 또는 C1-C4 알킬카르보닐아미노이고, 및 r1 및 r2는 각각 독립적으로 수소, 할로 겐, C1-C4 알킬, C1-C4 할로알킬, C1-C4 알콕시, C1-C4 알킬티오 또는 아미노이거나, 또는 r1 및 r2는 함께 카르보닐을 형성할 수 있다].

288 식품/화장품

289 구분 국내 생 명 공 말토오스를 트레할로오스로 변환하는 재조합형 효소 218 출원번호 KR 출원일 6/9/1995 IPC 분류 C12N-015/54 출원인 등록번호 KR 등록일 5/30/2003 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 6/16/1994 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 - [목적] 말토오스에 작용하여 착색이나 열화 현상 없이 식품에 감미를 부여하는 트레할로오스를 생성하는 효소를 제공한다.[구성] 글루코오스와 폴리펩톤, 효모 추출물, 인산수소 2나트륨, 인산 2수소칼륨, 황산마그네슘 7수화물, 탄산칼슘 및 물로 구성된 액체배 지를 멸균시키고 종배양액을 액체배지에 식균한 후 섭씨 27도에서 배양한다. 동일한 액체배지를 멸균시켜 배양액을 배지에 식균한 후 원심 분리시킨다. 수득한 숩균체에 황산암모늄과 인산 완충액을 가하여 원심분리와 투석 공정으로 효소를 정제하고 폴리아크릴 아미드 겔 전기영동법으로 단일 밴드의 고순도 효소를 얻는다. 정제된 효소는 말토오스를 기질로 하였을 때 트레할로오스 73%와 말토오스 5%를 생성시키고 전기영동 결과 둥전점은 이고 최적 온도는 섭씨 20도, 최적 PH는 이다. 말토오스를 트레할로오스로 변환하고, 역으로 트레할로오스를 말토오스로 변환하는 재조합형 효소로서, 상기 재조합형 효소는, 아래 의 SEQ ID NO:1에서의 아미노산 배열을 가진 상기 재조합형 효소를 코우드하는 DNA 배열을 가진 유전자를 발현시킴으로써 재조 합형 숙주 미생물로부터 얻어지는 것인 재조합형 효소.

290 구분 국내 생 명 공 비환원성 당질과 그 제조방법 및 용도 219 출원번호 KR 출원일 6/26/1995 IPC 분류 C07H-001/00 출원인 등록번호 KR 등록일 11/14/2002 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 4/19/1995 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]저렴하고도 항시 확보가 가능한 원료인 전분으로 부터 비환원성 당질과 말단에 트레할로오스 구조를 가진 비교적 작은 분자 의 비환원성 당질(알파-글리코실 트레할로오스), 분자내의 양쪽 말단에 트레할로오스 구조를 가진 비환원성 당질을 함유하는 저환원 성 당질을 고수율로 제조하는 방법을 제공한다.[구성]리조븀속, 아르드로박터속, 브레비탁레륨속, 플라보박테륨속, 미크로코커스속 효소와 같은 비환원성 당질 생성효소 또는 트레할로오스 방출효소를 생성할 수 있는 미생물을 합성배지 또는 천연 배지에서 배양한 다. 배양은 섭씨 4-40도, ph 4-10 에서 실시하며, 배양시간은 시간 동안 그리고 배양액의 산소농도에는 ppm이 되 게 한다. 이와같이 미생물을 배양한 다음 효소를 회수하되, 배양물로부터 균체를 제거하기 위하여 고액분리법, 원심분리하는 방법, 배양물로 프리코우트 필터를 사용하는 여과법으로 분리하거나, 평막과 중공사막을 사용하는 막여과법으로 분리하여 균체가 제거된 액을 그대로 조효소로 사용하거나 농축한 다음 사용한다. 액화 전분 용액에 비환원성 당질 생성효소를 전분지절 효소, 시클로말토덱스트린 글루카노트란스퍼라아제 또는 이들의 혼합물과 더 불어 작용시키거나, 또는 비환원성 당질 생성효소와 트레할로오스 방출효소를 전분지절 효소, 시클로말토덱스트린 글루카노트란스퍼 라아제 또는 이들의 혼합물과 더불어 작용시켜 수득되는 비환원성 당질.

291 구분 국내 생 명 공 환원성이 감소된 당질조성물과 그 제조방법 및 용도 220 출원번호 KR 출원일 6/26/1995 IPC 분류 C07H-001/00 출원인 등록번호 KR 등록일 11/14/2002 만료일 권자 우선권번호 JP 우선일 6/27/1994 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP US 분쟁 - [목적]트레할로오스 구조를 가진 당질, 즉 말단 단위로서 트레할로오스 구조를 가진 비환원성 당질과 트레할로오스의 두개의 글루 코피라노시드 잔기에 하나 이상의 글루코오스 잔기가 결합해 있는 비환원성 당질 및 트레할로오스 등의 비환원성 당질과 함께 환원 성 당질을 함유하는 비교적 저환원성 당질의 환원성을 감소시킨 당질을 제공한다.[구성]트레할로오스 구조를 가진 당질 또는 트레 할로오스 된 비환원성 당질과 더불어 환원성 전분당을 함유하는 저환원성 당질을 수소 첨가하면 비환원성 당질이 악영향을 받음이 없이 환원성 전분당을 대응하는 당알코올로 쉽사리 변환시킬 수 있게 되고, 원료인 저환원성 당질의 환원성을 더욱 저하시키거나 실질적으로 소멸시킬 수 있게 된다. 이때, 트레할로오스 구조를 가진 당질 또는 트레할로오스로 구성된 비환원성 당질과 더불어 환 원성 당질을 함유하는 비교적 저환원성의 당질로서는, 글루코오스 중합도 3 이상의 환원성 전분 부분 분해물에 비환원성 당질 생성 효소 또는 비환원성 당질 생성 효소와 더불어 트레할로오스 방출 효소를 작용시켜 제조된다. 이러한 효소로는 리조븀속, 아르드로박 터속, 브레비박테륨속, 플라보박테륨속 등에 속하는 미생물이 사용된다. 트레할로오스와, 분자중에 트레할로오스 구조를 가진 당질로 구성되어 있는 비환원성 당질과, (나) 당알코올을 함유해서 되는 환원 성이 감소된 당질 조성물.

292 국내 트레할로오스와 그 제조방법 및 용도 221 구분 생 명 공 출원번호 KR 출원일 7/19/1995 IPC 분류 C12P-019/12 출원인 등록번호 KR 등록일 7/28/2003 만료일 권자 우선권번호 JP JP 우선일 4/24/1995 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 - [목적]말토오스를 함유한 영양 배지에서 말토오스/트레할로오스 변환 효소를 생성하는미생물을 배양하여 당질의 제조에 유용한 트 레할로오스를 제조한다.[구성]농도 20w/v% 이하의 말토오스를 함유하고 질소원으로 암모늄염 등과 무기 성분으로 칼슘염 등을 사 용한 영양 배지에서 호기적 조건하에서 섭씨4-80도, ph5-9, 시간, 용존 산소 농도 ppm으로하여 말토오스/트레할로 오스 변환 효소를 생성하는 미생물을 배양하고, 여과 또는 원심 분리 등의 제균액으로하고 이온 교환 수지로 탈염하여 트레할로오 스를 제조한다. 영양 배지에서 배양할 경우 수크로오스로부터의 트레할로오스 산생능은 없으나, 말토오스/트레할로오스 변환 효소 산생능을 가진 미생물을 말토오스를 함유시킨 영양 배지에서 배양하여 수득되는 트레할로오스 또는 이것을 함유하는 당질.

293 구분 국내 정 밀 화 UV-A선흡수제로서의 페닐렌-1,4-비스벤즈이미다졸설폰산, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 선스크린 조성물 222 출원번호 KR 출원일 2/22/1995 IPC 분류 C07D-235/20 출원인 등록번호 KR 등록일 10/29/2002 만료일 권자 우선권번호 DE P DE P 우선일 3/22/1994 하아르만 운트 라이머 게엠베하 시므라이즈 게엠베하 운트 코. 카게 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP US 분쟁 - [구성] 일반식(A)의 카르복실 유도체 화합물과 일반식(B)의 O-페닐디아민 화합물을 클로로 설폰산 매질 하에서 섭씨 20-90도로 반 응시켜 UV 흡수제로 유용한 일반식(Ⅰ)의 페닐렌 비스벤즈이미다졸 테트라 설폰산, 페닐렌 비스벤즈이미다졸 트리 설폰산 등의 다 른 UV 흡수제와 혼합 사용하여 광범위한 스펙트럼 흡수작용을 나타내는 화합물(Ⅱ)을 제조한다. Z는 전제 공액 시스템을 수득하기 위해 [ ]안의 라디칼 중 2개 이상의 이중결합 시스템이 완성할 수 있는 위치에서 1개 이상의 이중결합을 갖는 (1+n)가 유기 라디칼 이고, X는 S, O, NR6 등이며, R1은 수소, C1-18 알킬, C1-4 알콕시, C5-15 아릴 등이며, R2-R5는 서로 독립적으로 니트로 또는 R1과 같으며, R6는 수소, C1-4 알킬 또는 하이드록시 C1-4 알킬이고, Y는 수소, Li, Na, K, NH4 또는 유리산 그룹의 중화에 사용 되는 유기 질소 염기의 양이온이며, l은 0 또는 1-4의 정수이며, m은 0 또는 1이며, n은 2-6의 정수이며, 단 l과 n의 합은 6 이하 이며, 일반식(A), (B)에서 R1 및 R4는 COOY 및 SO3Y가 아니고, D는 -OH, -NH2, -Cl 또는 O-C1-3 알킬이다. UV-A선 흡수제로서 페닐렌-1,4-비스벤즈이미다졸설폰산을 포함하는 선스크린 조성물.

294 국내 키틴과 셀루로오즈가 컨쥬게이트된 수용성 수지 및 그 제조방법 223 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 4/4/1995 IPC 분류 C08B-037/08 출원인 한불화장품주식회사 등록번호 KR 등록일 4/17/1998 만료일 권자 한불화장품주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 JP 패밀리출원국 JP [구성](A)본 발명은 키틴과 셀룰로오즈가 컨쥬게이트된 수용성 수지 및 그 제조방법에 관한것으로서, 본 발명의 수용성 수지는 천 연으로 존재하는 키틴과 셀룰로오즈를 혼합하고, 이 혼합물에 모노클로로초산나트륨을 가하여 상기 두 물질이 동시에 수용화되고, 키틴과 셀룰로오즈의 분자 사슬이 서로 수소결합으로 컨쥬게이트되어 있는 것을 특징으로 하며, 그 제조방법은 활성화시킨 키틴과 셀룰로오즈를 혼합하고, 상기 혼합물을 수산화나트륨 용액에 24시간동안 침지, 냉각시키고, 상기혼합물에 모노클로로초산나트름을 가하여 카르복시메틸화시킨 후 투석막을 사용하여 24시간동안 투석시키는 방법으로 이루어져 있다. 본 발명에 의해 제조된 키틴과 셀룰로오즈의 컨쥬게이션 수용성 수지는 수분 보유력, 피부보습효과, 모발보호효과, 온도안정성 및 저장안정성이 높아 화장료로 유 용한 성분이다. 키틴과 셀룰로오즈가 1 5:1중량비로 동시에 수용화되고 키틴과 셀룰로오즈의 분자 사슬이 서로 수소결합으로 컨쥬게이트되어 있는 것을 특징으로 하는 키틴과 셀룰로오즈가 컨쥬게이트된 수용성 수지.