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대한내과학회지 : 제 80 권제 3 호 2011 암환자에서염산히드로모르폰서방정의효과와내약성에대한연구 전남대학교의과대학내과학교실혈액종양내과 황준일 김대은 김하나 윤주영 배우균 심현정 조상희 정익주 Efficacy and Tolerability of OROS Hydromorphone in Strong Opioid-Naïve Patients: An Open Label, Prospective Study Jun-Eul Hwang, Dae-Eun Kim, Ha-Na Kim, Ju-young Yoon, Woo-Kyun Bae, Hyun-Jeong Shim, Sang-Hee Cho, and Ik-Joo Chung Division of Hemato-oncology, Department of Internal Medicine, Chonnam National University Medical School, Gwangju, Korea Background/Aims: OROS hydromorphone is a synthetic opioid agent. While clinical studies have tested its effectiveness at controlling cancer-associated pain in patients who have received other strong opioids, no clinical studies have tested its effectiveness at managing cancer pain in strong opioid-naïve patients. We performed the present study to evaluate the efficacy and tolerability of OROS hydromorphone in strong opioid-naïve cancer patients. Methods: We administered OROS hydromorphone to patients who had not received strong opioids during the previous month. The starting dose was 8 mg/day. The dose was increased every 2 days in patients who experienced more than four episodes of breakthrough pain per day (more than four times in patients being treated with short-acting opioids). We evaluated the efficacy, safety and tolerability of ORS hydromorphone. We also evaluated patient satisfaction and investigators global assessments. Results: We enrolled 23 patients to the study. The decrease in the numeric rating scale (NRS) was 59%. NRS variation had decreased markedly during the previous 24 h. All patients achieved stable pain control. The side effects were similar to those of other strong opioids. In total, 26% of patients were very satisfied with the treatment and 47% satisfied, and 74% of the investigators deemed OROS hydromorphone to be very effective or effective at controlling cancer pain. Conclusions: OROS hydromorphone is an osmotically driven, controlled-release preparation that is very effective and safe when administered once daily to strong opioid-naïve cancer patients. (Korean J Med 2011;80:317-322) Key Words: Cancer; Pain; Hydromorphone; Opioid Received: 2010. 11. 17 Revised: 2010. 12. 9 Accepted: 2010. 12. 15 Correspondence to Ik-Joo Chung, M.D., Ph.D. Department of Internal Medicine, Division of Hemato-oncology, Chonnam National University Hwasun Hospital, 160 Ilsim-ri, Hwasun-eup, Hwasun-gun 519-809, Korea Tel: +82-61-379-7632, Fax: +82-61-379-7628, E-mail: ijchung@chonnam.ac.kr - 317 -

- The Korean Journal of Medicine: Vol. 80, No. 3, 2011 - 서 론 대상및방법 만성적인통증은암환자에서매우흔한증상으로극심한통증은삶의질을크게손상시킨다 [1-3]. 1990년도세계보건기구 (WHO) 는암성통증관리를위한진통제치료지침인 진통제사다리 (Analgesic ladder) 를만들었다 [4]. 삼단계진통제는비마약성, 약한마약성진통제 (weak opioids) 마지막으로강한마약성진통제 (strong opioids) 로나누어진다. 진통제를이용한통증조절은환자의통증강도에따른적절한약물선택이중요하지만아직도의료진의경우강한마약성진통제의사용을꺼리는경향이있다. 하지만최근에들어서비마약성진통제가효과가없을때가급적빨리마약성진통제투약을시작하는것이좋다는데많은전문가들이의견을모으고있다 [5]. 염산히드로모르폰은모르핀에서합성된강한마약성진통제의하나로 1921년에개발되었다 [6]. 염산히드로모르폰의경우옥시코돈의 2~3배, 모르핀의 5~7.5배의역가를보여소량으로강력한진통효과를보이고시토크롬 (cytochrome) P450을거의거치지않고 glucuronidation을통해대사되므로시토크롬 P450과관련된약물과상호작용이적고또한활성화되는대사산물이없어안전하고내약성이우수하다고하겠다 [6,7]. 최근에한국에서발매된염산히드로모르폰서방정 ( 상품명 : 저니스타서방정 ) 은 2006년에개발되어유럽에서널리사용되고있는 1일 1회의강한마약성진통제로삼투압으로조절되는펌프를통해약물이 24시간동안천천히방출되어위운동이나산도, 음식물섭취등이약물의흡수에큰영향을미치지않는것으로알려져있다 [8-10]. 현재까지기존의마약성진통제를사용하던환자를대상으로진행된암성통증조절에대한임상연구결과는있으나, 강한마약성진통제 ( 예를들면옥시코돈, 펜타닐패치 ) 투약경험이없는환자에게서염산히드로모르폰서방정을이용한암성통증조절에대한임상자료는없다. 그러므로본연구에서는강한마약성진통제투약경험이없는한국인암환자에서염산히드로모르폰서방정의유효성과안전성을알아보고환자만족도를조사하였다. 대상 2009년 1월부터 2009년 3월까지최근 1달이내에강한마약성진통제투약경험이없는만 20세이상의중등도 ( 숫자통증등급 4점이상, Numberic rating scale, NRS) 이상의암성통증을호소하는화순전남대학교병원에내원한외래및입원환자를대상으로시행하였다. 과거혹은현재약물이나알코홀남용의기왕력이있는환자, 경구용진통제작용을방해할정도의심한소화기계질환을가진피험자로연하곤란, 구토, 장운동없음, 장폐쇄, 심한장협착등의경구투약약물의흡수및통과에영향을미칠수있는질환을가진환자, 염산히드로모르폰에과민성이있는환자, 모노아민산화효소저해제를투약중이거나투약을중단한지 2주이내인환자, 심한호흡곤란을호소하는환자, 임상적으로심각한간이나신장부전이있는환자, 가임기여성으로임신중이거나본임상연구기간동안임신가능성이있는피험자, 남성의경우시험기간중성관계를자제할의지가없는남성피험자임에도불구하고그들의파트너가효과적인피임법을행하지않는피험자, 연구자의의견으로본연구에참여할수없는상태인경우의환자등은제외하였다. 방법염산히드로모르폰서방정 8 mg으로투약을시작하여 1일 1회매일일정한시간대에복용하도록하였다. 용량조절은매 2일간격으로시행하여지난 24시간동안 4회이상의돌발성통증치료제투약이있었던경우시험약의용량을 8 mg 단위로증량하였다. 다만이상반응으로인하여용량증가가의학적으로바람직하지않다고판단될경우현재투약중인용량을유지하거나중단혹은감량하도록하였다. 연구기간동안연속 3일이상시험약을투약하지않은피험자는탈락하도록하였으며마지막평가직전하루와평가당일에는반드시시험약을투약하도록하였다. 돌발성통증치료제로는속효성옥시코돈 5 mg ( 상품명 : IR codon 5 mg) 혹은모르핀 15 mg 제재 ( 상품명 : S-morphine 15 mg) 를사용하였다. 투약첫날및투약 8일째, 투약 15일째는직접방문하도록하여통증의강도, 이상반응, 일반적인마약성진통제의부작용, 만족도등을확인하였으며방문외평가는 2일간격으로입원환자의경우직접면담, 외래환자의경우전화문의를통 - 318 -

- Jun-Eul Hwang, et al. Efficacy of hydromorphone in cancer pain - 하여통증의강도, 이상반응, 일반적인마약성진통제의부작용, 만족도등을확인하였다. 평가변수로 1차방문과마지막방문에서의지난 24시간평균숫자통증등급 (NRS) 감소정도 (%) ( 투약전 NRS minus 마지막방문에서의평균 NRS/ 투약전 NRS), 연구기간동안지난 24시간 NRS 변화추이, 1차방문이후안정적인통증조절에도달하는피험자비율 ( 안정적인통증조절 : 연속 2일동안지난 24시간평균통증강도가 NRS 3점이하로유지되고돌발성통증마약성진통제투약횟수가 3회이하로유지되는경우 ), 일반적인마약성진통제부작용발생빈도, 통증치료에대한피험자만족도, 연구자의전반적인평가를보고자하였다. 통증치료에대한피험자만족도는 1 = 매우만족, 2 = 만족, 3 = 보통, 4 = 불만족, 5 = 매우불만족 5단계로평가하였으며, 연구자의전반적인평가또한 1 = 효과적이지못함, 2 = 보통, 3 = 효과적이었음, 4 = 매우효과적이었음, 4단계로평가하였다. 통계방법히드로모르폰서방정을한번이라도투약한환자는약물의효과와안전성을평가하는데포함하였다. 인구통계학적기초자료및유효성평가변수에대해연속형변수의경우기술통계량 ( 평균, 표준편차 ) 을제시하였고, 범주형변수에대해서는빈도와비율을제시하였다. 유효성평가변수에대한분석방법으로치료전과치료후효과의차이를보기위한분석방법으로연속형변수의경우 Wilcoxon signed rank test를사용하였다. 모든통계적분석은 SPSS version 16.0 (SPSS Inc., Chicago, IL, USA) 을이용하였고, 검정의유의수준은 0.05로하였다. 결과총 23명의고형암환자가참여하였고, 그중 3명이동의철회및협조부족으로중도에탈락되었다. 22명 (95.7%) 의 환자가 4기환자였으며참여한환자들의인구통계학적특성은표 1에기술하였다. 1차방문과마지막방문에서의지난 24시간평균숫자통증등급 (NRS) 감소정도 (%) 는 59.1% 로현저한감소를보였다. 또한연구기간동안지난 24시간 NRS 변화추이도 1차방문시 NRS 4.4에서 3일째 NRS 2.1로감소하였고, 그후 NRS 2 이하로유지되었으며마지막 3차방문시에는 1.8로감소를보였다 (Table 2, Fig. 1). 약물을투여후 3일째통계학적으로의의있게 NRS 값이 2.1로조기에감소하였으며 (p < 0.01) 통계학적으로의의있는통증의감소는시험기간동안유지되었다. 또한 1차방문이후, 안정적인통증조절에도달하는피험자비율은 100% 였다. 통증치료에대한피험자의만족도는매우만족, 만족한다고응답한피험자가 26.1%, 47.8% 였다 (Table 3). 시험자의전반적인평가역시 43.5% 의시험자가통증조절에대한약물의작용이매우효과적이라고평가하였으며 30.4% 의시험자가효과적이었다고평가하였다 Table 1. Demographic and baseline clinical characteristics Characteristics Age (years), mean (SD) Male, n (%) Height (cm), mean (SD) Weight (kg), mean (SD) Cancer type, n (%) Stomach Lung Colorectal Head and neck Pancreas Esophagus Sarcoma Stage, n (%) III IV Total 58 (12.6) 19 (82.6) 164.2 (7.8) 57.6 (10.7) 5(21.7) 6(26.1) 2(8.7) 22 (95.7) 23 (100) Table 2. NRS variation during the previous 24 h Day 1 (Visit 1) Day 3 Day 5 Day 7 Day 8 ± 1 (Visit 2) Day 10 Day 12 Day 14 Day 15 ± 1 (Visit 3) NRS (mean) SD 4.4 0.94 2.1 1.35 2.1 0.99 1.7 0.93 1.4 0.98 1.6 1.01 1.7 0.86 1.7 0.87 1.8 1.06 p < 0.01. NRS, numeric rating scale. - 319 -

- 대한내과학회지 : 제 80 권제 3 호통권제 607 호 2011 - Table 3. Level of patient satisfaction with the pain management (n = 23) Very satisfied Satisfied Average Unsatisfied Very unsatisfied Patients, n (%) 6 (26.1) 11 (47.8) 4 (17.4) 2 (8.7) 0 (0) Table 4. Investigators global assessment of treatment effectiveness (n = 23) Very effective Effective Average Ineffective Unanswered Investigators, n (%) 10 (43.5) 7 (30.4) 4 (17.4) 1 (4.3) 1 (4.3) Figure 1. NRS variation during the previous 24 h. NRS, numeric rating scale. Table 5. Treatment-associated side effects in patients treated with OROS hydromorphone (n = 23) Event Patients, n (%) Any events Anorexia Dizziness Constipation Nausea Vomiting Pruritus Somnolence Urinary retention Asthenia 16 (69.6) 2(8.7) 8(34.8) 5(21.7) 6(26.1) (Table 4). 총 2명 (8.7%) 의환자에서용량의증가가관찰되었다. 용량변경이있었던환자중한환자는 12일째 16 mg으로용량을증량하여 16 mg을연구종료시까지복용하였고, 다른환자는 3일째 16 mg, 5일째 24 mg, 7일째 32 mg으로용량을증량하여 32 mg을연구종료시까지유지하였다. 약물관련부작용은 16명 (69.6%) 의환자에서발생하였으며가장흔히호소하는부작용은경도의오심, 변비, 어지러움, 졸림이었다. 용량의증가가있었던 2명의환자에서용량의증가와관련된부작용발생의증가는관찰되지않았다. 총연구기간동안관찰되었던부작용을표 5에기술하였다. 약물과관련된매우심한부작용은 1명 (4.3%) 의환자에서발생하였으며매우심한졸림을호소하여약물을중단하였다. 고찰암성통증은말기암환자에서삶의질을심각하게손상시키는가장큰인자로암성통증의조절은삶의질을향상시키고전반적인활동도 (performance status) 를향상시키는데큰역할을한다 [11]. 만성허리통증이나암성통증에대한염산히드로모르폰의연구를살펴보면대부분기존의마약성진 통제를사용하던환자를대상으로동등용량의염산히드로모르폰으로전환하거나기존의마약성진통제와의비교를통해통증조절에대한연구가진행되어효과및안정성을입증한연구가대부분이다 [11-14]. Wallace 등 [11] 은만성허리통증을호소하는환자를대상으로황산모르핀으로통증을조절한후동등용량의염산히드로모르폰으로황산모르핀이안정적으로전환될수있음을발표하였고, Hanna 등 [13] 도만성암성통증을호소하는환자들에서황산모르핀이염산히드로모르폰으로안정적으로전환될수있음을발표하였었다. 본연구에서는기존연구와는다르게강한마약성진통제투약경험이없는한국인암환자에서염산히드로모르폰서방정의효과및안정성을알아보고자하였다. 본연구에서사용한염산히드로모르폰서방정은 1일 1회복용하며삼투압으로조절되는펌프를통해약물이 24시간동안천천히방출되도록고안되어있다. 황산모르핀과염산히드로모르핀과의동등용량역가는 3:1에서 7.5:1 정도로알려져있으며기존의대부분의연구는 5:1 정도의역가를사용하였다 [6,15-17]. 본연구에서약물복용후숫자통증등급이 3일만에 2.1 로조기에의의있게감소하였으며마지막방문시까지의의 - 320 -

- 황준일외 7 인. 암환자에서염산히드로모르폰의효과및내약성 - 있는숫자통증등급감소가지속되어약물의효과가매우빠르게나타나고지속됨을알수있었다. 만성허리통증을호소하는환자를대상으로한 Wallace 등이발표한연구에서도약물복용후 3일째에의의있는통증감소효과를보였으며효과가지속되어염산히드로모르폰의우수한효과를시사하였다 [11]. 추가적으로 Wallace 등은염산히드로모르폰을약 1년정도투약을지속하였을때에도통증조절의효과가우수하고부작용도단기간사용하였을때와크게다르지않는빈도로발생하여장기간사용하는데내약성이우수함을발표하였다 [18]. 지속성마약성진통제의부작용은속효성마약성진통제의부작용과유사하다고알려져있다 [19]. 기존의연구를살펴보면염산히드로모르폰의부작용은일반적인마약성진통제와유사하게소화기계와신경계통에집중되어있고, 심각한부작용은약 10% 에서 20% 정도에서발생한다. 가장흔한부작용은연구마다약간의차이는있지만대부분경도에서중등도의오심, 변비, 구토, 졸림, 어지러움등으로본연구에서염산히드로모르폰의부작용도기존의연구들과크게다르지않았다 [6,11,13,14,16]. 기존의연구들에서는대부분오심, 구토변비등의심각한소화기계부작용으로약물을중단하는경우가대부분이었고, 드물게섬망을호소하여약물을중단해야하는경우도있었다 [14]. 본연구에서는 1명의환자가약물투약후무기력을심하게호소하여약물을중단하였고, 옥시코돈제재로약물을전환하였다. 전환후에도경도의무기력을호소하였지만항암치료후질환이호전되면서마약성진통제를중단할수있었다. 통증치료에대한피험자및시험자의만족도도통증조절에만족혹은효과적이라고응답한경우가 73.9% 로환자, 의사모두약물의효과에만족한것으로판단할수있었다. 본연구의제한점으로는대상환자수가적고기간이짧으며개방적이라는데있겠다. 또한염산히드로모르폰과다른약제혹은위약과의비교연구도시행하지않았다. 하지만마약성진통제를사용한적이없는한국인환자를대상으로염산히드로모르폰의우수한효과및내약성을입증했다는데의의가있겠다. 염산히드로모르폰서방정은삼투압성펌프를이용하여약물의농도가 24시간동안유지되는하루한번복용하는약물로서강한마약성진통제를사용한적이없는한국인환자에서매우효과가좋고안전한약물이라고하겠다. 요약목적 : 암성통증은흔한증상중하나로진통제를이용한통증조절은환자의통증강도에따른적절한약물선택이중요하다. 염산히드로모르폰서방정은합성마약성진통제의하나로 2006년에개발된 1일 1회의강한마약성진통제이며, 현재까지기존의마약성진통제를사용하던환자를대상으로진행된임상연구결과는있으나, 마약성진통제투약경험이없는환자에게서염산히드로모르폰서방정을이용한암성통증조절에대한임상자료는없다. 그러므로강한마약성진통제투약경험이없는암환자에대한염산히드로모르폰서방정의유효성과안전성을알아보고자하였다. 방법 : 20세이상의중등도 (NRS 4) 이상의통증을호소하며최근한달이내에강한마약성진통제투약경험이없는환자를대상으로염산하이드로모르폰서방정 8 mg으로투약을시작한다. 용량조절은매 2일간격으로하며지난 24시간동안 4회이상의돌발성통증치료제투약이있었던경우시험약의용량을증량한다. 다만이상반응으로인해용량의증가가의학적으로바람직하지않다고판단될경우현재투약중인용량을유지하거나중단혹은낮출수있다. 돌발성통증치료제이외의다른마약성진통제는사용하지않는다. 평가변수로 1차방문과마지막방문에서의지난 24시간 NRS 감소정도 (%) (baseline에서 NRS minus 마지막방문에서의 NRS/baseline에서 NRS), 연구기간동안지난 24시간 NRS 변화추이, 1차방문이후안정적인통증조절에도달하는피험자비율 ( 안정적인통증조절 : 연속 2일동안지난 24시간평균통증강도가 NRS 3 이하로유지되고돌발성통증마약성진통제투약횟수가 3회이하인경우 ) 등을보고자하였다. 또한부작용, 피험자만족도, 연구자의평가등도알아보고자하였다. 결과 : 총 23명의고형암환자가참여하였고, 그중 3명이탈락되었다. 22명 (95.7%) 의환자가 4기환자였다. 1차방문과마지막방문에서의지난 24시간 NRS 감소정도 (%) 는 59% 로현저한감소를보였다. 연구기간동안지난 24시간 NRS 변화추이도 1차방문시 4.4에서 3차방문시 1.8로감소를보였다. 또한 1차방문이후안정적인통증조절에도달하는피험자비율은 100% 였다. 부작용은여느다른마약성진통제의부작용과유사하였으며, 통증치료에대한피험자의만족도는매우만족 26.1%, 만족 47.8% 를보였고, 시험자의전 - 321 -

- The Korean Journal of Medicine: Vol. 80, No. 3, 2011 - 반적인평가또한대단히효과적 43.5%, 효과적 30.4% 를보였다. 결론 : 염산히드로모르폰서방정은 1일 1회복용의마약성진통제로강한마약성진통제투약경험이없는환자에서암성통증조절에매우유효하고안전하다고하겠다. 중심단어 : 암 ; 통증 ; 히드로모르폰 ; 아편유사제 REFERENCES 1. Cherny NI, Foley KM. Current approaches to the management of cancer pain: a review. Ann Acad Med Singapore 1994;23:139-159. 2. Cleeland CS. The impact of pain on the patient with cancer. Cancer 1984;54(11 Suppl):S2635-S2641. 3. Ventafridda V, De Conno F, Ripamonti C, Gamba A, Tamburini M. Quality-of-life assessment during a palliative care programme. Ann Oncol 1990;1:415-420. 4. Schug SA, Zech D, Dörr U. Cancer pain management according to WHO analgesic guidelines. J Pain Symptom Manage 1990;5:27-32. 5. Hanks GW, Conno F, Cherny N, et al. Morphine and alternative opioids in cancer pain: the EAPC recommendations. Br J Cancer 2001;84:587-593. 6. Murray A, Hagen NA. Hydromorphone. J Pain Symptom Manage 2005;29(5 Suppl):S57-S66. 7. Parab PV, Ritschel WA, Coyle DE, Gregg RV, Denson DD. Pharmacokinetics of hydromorphone after intravenous, peroral and rectal administration to human subjects. Biopharm Drug Dispos 1988;9:187-199. 8. Bass DM, Prevo M, Waxman DS. Gastrointestinal safety of an extended-release, nondeformable, oral dosage form (OROS): a retrospective study. Drug Saf 2002;25:1021-1033. 9. Sathyan G, Xu E, Thipphawong J, Gupta SK. Pharmacokinetic profile of a 24-hour controlled-release OROS formulation of hydromorphone in the presence and absence of food. BMC Clin Pharmacol 2007;7:2. 10. Sathyan G, Xu E, Thipphawong J, Gupta SK. Pharmacokinetic investigation of dose proportionality with a 24-hour controlled-release formulation of hydromorphone. BMC Clin Pharmacol 2007;7:3. 11. Wallace M, Skowronski R, Khanna S, Tudor IC, Thipphawong J. Efficacy and safety evaluation of once-daily OROS hydromorphone in patients with chronic low back pain: a pilot open-label study (DO-127). Curr Med Res Opin 2007;23:981-989. 12. Hale M, Tudor IC, Khanna S, Thipphawong J. Efficacy and tolerability of once-daily OROS hydromorphone and twice-daily extended-release oxycodone in patients with chronic, moderate to severe osteoarthritis pain: results of a 6-week, randomized, open-label, noninferiority analysis. Clin Ther 2007;29:874-888. 13. Hanna M, Tuca A, Thipphawong J. An open-label, 1-year extension study of the long-term safety and efficacy of once-daily OROS(R) hydromorphone in patients with chronic cancer pain. BMC Palliat Care 2009;8:14. 14. Wallace M, Rauck RL, Moulin D, Thipphawong J, Khanna S, Tudor IC. Conversion from standard opioid therapy to once-daily oral extended-release hydromorphone in patients with chronic cancer pain. J Int Med Res 2008;36:343-352. 15. Palangio M, Northfelt DW, Portenoy RK, et al. Dose conversion and titration with a novel, once-daily, OROS osmotic technology, extended-release hydromorphone formulation in the treatment of chronic malignant or nonmalignant pain. J Pain Symptom Manage 2002;23:355-368. 16. Hanna M, Thipphawong J. A randomized, double-blind comparison of OROS(R) hydromorphone and controlled-release morphine for the control of chronic cancer pain. BMC Palliat Care 2008;7:17. 17. Sarhill N, Walsh D, Nelson KA. Hydromorphone: pharmacology and clinical applications in cancer patients. Support Care Cancer 2001;9:84-96. 18. Wallace M, Moulin DE, Rauck RL, et al. Long-term safety, tolerability, and efficacy of OROS hydromorphone in patients with chronic pain. J Opioid Manag 2009;5:97-105. 19. Chou R, Clark E, Helfand M. Comparative efficacy and safety of long-acting oral opioids for chronic non-cancer pain: a systematic review. J Pain Symptom Manage 2003;26:1026-1048. - 322 -