발간등록번호 11-1430000-000486-08 ISSN 1975-3462 심판관보수교육교재 Ⅲ-2 2017 년 3 월 ~ 2017 년 8 월 특허 실용신안판례 ( 화학 생명공학분야 ) ( 통권제 47 호 ) 2017. 12.
>>> 일러두기 1. 본책자는심판관의전문성을제고하고심판품질을향상하기위한심판관보수교육교재로편찬한것으로써먼저권리별 ( 상표, 디자인, 특허 실용신안 ) 로대별하고, 특허 실용신안에대하여는기계 금속 건설, 화학 생명공학, 전기 전자 정보 통신분야로구분하여발간하였습니다. 2. 본책자에게재된판결문은 2017년 3월 ~ 2017년 8월까지대법원및특허법원에서선고된판결중특허심판원의심결이취소된사건과승소사건중심판실무에필요한중요사건을중심으로수록하였으며, 심판의종류별로구분하여수록하였습니다. 3. 사건별부호문자의부여에관한대법원예규에의하여판례번호중 후 자는특허상고사건을, 허 자는특허법원사건을, 심판사무취급규정제9조제2항에의하여 당 자는특허심판원사건중당사자사건을, 원 자는특허심판원사건중거절결정불복사건을표시한것입니다. 4. 아무쪼록본책자가심판업무수행에조금이나마도움이되기를바라며, 앞으로도계속보완 발전시켜나가도록하겠습니다.
목차 CONTENTS Intellectual Property Trial and Appeal Board Ⅰ. 결정계 1 1. 2014후1563 거절결정 ( 파기환송 -심결지지 ) 3 발명이명확하게적혀있는지여부는그발명이속하는기술분야에서통상의지식을가진사람이발명의설명이나도면등의기재와출원당시의기술상식을고려하여청구범위에기재된사항으로부터특허를받고자하는발명을명확하게파악할수있는지에따라개별적으로판단하여야하고, 단순히청구범위에사용된용어만을기준으로하여일률적으로판단하여서는안된다고새로운판단기준제시 2. 2016허7824 거절결정 8 수치한정발명의관련법리를근거하여, 구성요소 2의칼슘스테아르산염함량의수치범위는통상의기술자가커패시터에서전기절연필름으로사용하기위해필요한특성을고려하여통상적이고반복적인실험을통하여적절히선택할수있는정도의단순한수치한정에불과하므로, 선행발명에비하여특별한기술적의의가있는것으로볼수없다고판단한사례 3. 2016허7848 거절결정 23 의약화합물분야에서선행발명에공지된화합물과결정형태만을달리하는특정결정형의화합물을청구범위로하는이른바 결정형발명 은, 특별한사정이없는한선행발명에공지된화합물이갖는효과와질적으로 - i -
다른효과를갖고있거나질적인차이가없더라도양적으로현저한차이가있는경우에한하여그진보성이부정되지않는다고결정형발명의판단기준제시 4. 2017허721 거절결정 34 이사건출원발명의명세서에이사건출원발명의흡입용제형물의폐고혈압치료효과를확인할수있는약리데이터등의시험예또는이를대신할수있을정도의구체적인기재가없다고하더라도이는통상의기술자가발명을정확하게이해하고재현하는데별다른어려움이없는경우에해당한다고판단한사례 Ⅱ. 무효 55 1. 2015허7896 등록무효 ( 기각 ) 57 이사건제1항정정발명에서특정된타다라필의용법 용량은통상의기술자가선행발명 1에개시되어있는타다라필의용법 용량과이사건제1 항정정발명의우선일당시알려져있던기술적사실을종합적으로고려할때타다라필의약리효과가온전히유지되면서독성이나부작용이최소화되리라고예측할수있는범위를벗어나지않는다고할것이고, 통상의기술자가그범위내에서당연히거쳐야할임상시험과정을통하여이사건제1항정정발명에서특정된타다다필의용법 용량을도출해내는데별다른어려움이있다고할수없다고판단한사례 2. 2016허9721 등록무효 ( 심결취소 ) 100 통상의기술자가선행발명 8, 9 및합지공정에관한주지관용기술 ( 선행발명 5) 에의하여차이점을용이하게극복하고이사건제1항발명을쉽게발명할수있다고보기어렵다고판단한사례 - ii -
3. 2017허1373 등록무효 ( 심결취소 ) 117 공지된정제기술에의하더라도특허발명에서한정한순도의화합물을얻을수없었고, 그특허발명에서비로소그러한순도의화합물을얻는기술을개시하였다면, 그러한화합물순도의한정은통상의기술자가적절히선택할수있는주지 관용의수단으로볼수없으므로그특허발명은선행발명에의하여신규성이부정되지아니한다고판단기준을제시한사례 Ⅲ. 권리범위확인 125 1. 2015허7674 권리범위확인 127 확인대상발명은이사건제1항발명과이용관계가있고, 확인대상발명에서이사건제1항발명의구성중변경된부분이있다고하더라도, 양발명의과제해결의원리가동일하고, 그러한변경에의하더라도특허발명에서와실질적으로동일한작용효과를나타내며, 그와같은변경이통상의기술자가용이하게생각해낼수있는정도에불과하므로, 확인대상발명은이사건제1항발명과균등관계에있다고판단한사례 2. 2016허7489 범위확인 150 이사건제1항발명에따라생산된물건은이미이사건특허발명의출원일전에국내에서공지된물건, 국내또는국외에서반포된간행물에게재된물건에해당하므로, 비록이사건제품이이사건제1항발명에따라생산된물건과동일하더라도특허법제129조단서가적용되어이사건제1항발명의방법에따라생산된것으로추정되지않고원고들이확인대상발명을실시한점을인정할아무런증거가없어각하하여야한다고판단한사례 - iii -
3. 2016허3372 권리범위확인 163 이사건확인대상발명은약제학적으로허용되는 ph를제공하는데유효하고약제학적으로허용되는양의아세테이트완충액을포함하거나포함하지않을수있고, 그에따라이사건제1항발명의권리범위에속하거나속하지않을수있으므로, 이사건확인대상발명이이사건제1항발명과대비하여차이점을파악할수있을정도로구체적으로특정되었다고할수없다고판단한사례 4. 2016허7169 권리범위확인 174 피고가특정한확인대상발명의섬유여재는자신의실시제품자체로서, 그형태와적용물품및여과공극에의한이물질여과효과등을통해이사건특허발명의생산에만사용되는것인지여부를판단할수있을정도로는특정되었고, 그결과소극적권리범위확인심판청구에있어서의확인대상발명으로서적법하게특정된것이라고보아야한다고판단한사례 5. 2016허8636 권리범위확인 186 솔리페나신푸마르산염 또는 솔리페나신타르타르산염 을주성분으로하는확인대상발명들은원고가이사건특허발명을실시하기위하여받은수입품목허가의대상물건인 솔리페나신숙신산염 을주성분으로하는의약품과별도의제조 판매품목허가를받아야하는의약품에해당하므로, 솔리페나신숙신산염 을주성분으로하는의약품에대한수입품목허가를이유로존속기간이연장된이사건특허발명의특허권효력은그대상물건에관한특허발명의실시행위와는무관한확인대상발명들에는미치지아니한다고판단한사례 - iv -
Ⅳ. 존속기간연장무효 213 1. 2016허21 존속기간연장무효 215 A 社는이사건허가대상의약품에대한기 시심사의뢰및이사건허가신청당시이사건특허발명을적법하게실시할수있는통상실시권자의지위에있었고, 특허청심사관의이사건연장등록결정등본송달전에위통상실시권등록및그에관한증명자료제출이모두이루어졌으므로, 이사건연장등록에구특허법제134조제1항제2호에서정한무효사유가있다고할수없다고판단한사례 - v -
Ⅰ 결정계 1. 2014 후 1563 거절결정 ( 파기환송 - 심결지지 ) 2. 2016 허 7824 거절결정 3. 2016 허 7848 거절결정 4. 2017 허 721 거절결정 - 1 -
대 법 원 제 3 부 판 결 사 건 2014후1563 거절결정 ( 특 ) 원고, 피상고인 바스프푸엘셀게엠베하 (BASF Fuel Cell Gmbh) 독일 65926 프랑크푸르트암마인인두스트리파크획스트 (Industriepark Höchst, 65926 Frankfurt am Main, Germany) 대표이사디트마르벤더 (Dietmar Bender) 소송대리인변리사손민 소송복대리인변리사김영희 피고, 상고인 특허청장 소송수행자이현송, 최영희 원심판결 특허법원 2014. 7. 4. 선고 2013허8932 판결 판결선고 2017. 4. 7. 주 문 원심판결을파기하고, 사건을특허법원에환송한다. 이 유 상고이유를판단한다. 1. 특허법제42조제4항제2호는청구범위에는발명이명확하고간결하게적혀야한다고규정하고있다. 그리고특허법제97조는특허발명의보호범위는청구범위에적혀있는사항에의하여정하여진다고규정하고있다 (2007. 1. 3. 법률제8197호로개정되기전의구특허법에도자구는다르지만동일한취지로규정되어있다 ). 따라서청구항에는명확한기재만이허용되고, - 3 -
발명의구성을불명료하게표현하는용어는원칙적으로허용되지않는다 ( 대법원 2006. 11. 24. 선고 2003후2072 판결, 대법원 2014. 7. 24. 선고 2012후1613 판결등참조 ). 또한발명이명확하게적혀있는지여부는그발명이속하는기술분야에서통상의지식을가진사람이발명의설명이나도면등의기재와출원당시의기술상식을고려하여청구범위에기재된사항으로부터특허를받고자하는발명을명확하게파악할수있는지에따라개별적으로판단하여야하고, 단순히청구범위에사용된용어만을기준으로하여일률적으로판단하여서는안된다. 2. 위법리와기록에비추어살펴본다. 가. 원심판결에의하면, 이사건출원발명 ( 출원번호제10-2008-7005741 호 ) 은 연료전지용막-전극-단위를조절하기위한방법 으로서특허청구범위제12항 (2013. 6. 4. 보정된것, 이하 이사건제12항발명 이라고한다 ) 에는 X는같거나다르며, 추가적인라디칼로서수소원자, 1 내지 20개의탄소원자를갖는기, 바람직하게는분지또는비분지알킬또는알콕시기, 또는아릴기를가지는, 산소, 황또는아미노기이고 라는기재 ( 이하 이사건기재 라고한다 ) 가포함되어있음을알수있다. X가산소또는황인경우아졸화합물의구조상추가적인라디칼을가질수없으므로, 이사건기재중 1 내지 20개의탄소원자를갖는기 (group), 바람직하게는분지 (branched) 또는비분지 (unbranched) 알킬또는알콕시기 부분은 X가아미노기인경우추가적으로가질수있는라디칼에해당한다 (2006. 6. 8. 국제특허출원당시특허청구범위에기재된내용은 X gleich oder verschieden ist und für Sauerstoff, Schwefel oder eine Aminogruppe, die ein Wasserstoffatom, eine 1-20 Kohlenstoff atome aufweisende Gruppe, vorzugsweise eine verzweigte oder nicht verzweigte Alkyl- oder Alkoxygruppe, oder eine Arylgruppe als weiteren Rest trägt 로서이와같은취지이다 ). 따라서 X가산소또는황인경우아졸화합물의구조상추가적인라디칼을가질수없어이사건기재중 X의의미가명확하지않다고볼여지가있다. 다만기록에의하면, 이사건출원발명에관한심사또는심판단계에서이 - 4 -
에관한의견제출의기회를부여한적이없었다. 그러므로이러한사항은거 절결정에대한불복심판과그취소소송에서심결의당부를판단하는근거로 할수는없다 ( 대법원 2013. 9. 26. 선고 2013 후 1054 판결참조 ). 나. 원심은다음의사실을인정하고있다. (1) 이사건기재가포함된이사건제12항출원발명 ( 그우선권주장일은 2005. 9. 10. 이다 ) 과관련하여특허청심사관은 2012. 12. 31. 바람직하게는 등의표현이사용되어발명이명확하게적혀있는것으로볼수없다고거절이유를명시적으로통지하였다. (2) 원고가 2013. 2. 21. 보정시이부분을보정하지않았고, 특허청심사관은 2013. 5. 30. 동일한거절이유로이사건출원발명에관한특허거절결정 ( 이하 이사건거절결정 이라고한다 ) 을하였다. (3) 그후원고는 2013. 6. 3. 이사건거절결정에대한불복심판을청구하고 2013. 6. 4. 보정을신청하면서도 바람직하게는 을삭제하는등으로보정하지않았다. 이에특허청심사관은 2013. 7. 30. 당초의거절이유가해소되지않았다는이유로이사건거절결정을유지하였고, 특허심판원역시 2013. 9. 5. 동일한이유로원고의위불복심판청구를기각하는심결을하였다. 다. 위사실관계로볼때, 이사건의쟁점은이사건기재중 1 내지 20개의탄소원자를갖는기, 바람직하게는분지또는비분지알킬또는알콕시기 부분이특허법상청구범위로서명확하고간결한기재인지여부이다. 이부분은 1 내지 20개의탄소원자를갖는기 와 분지또는비분지알킬또는알콕시기 가이중한정을나타내는용어인 바람직하게는 으로서로연결되어있다. 이러한기재는이사건제12항발명에기재된 X 가 1 내지 20개의탄소원자를갖는기 전체를의미하는지, 아니면그중에서 분지또는비분지알킬또는알콕시기 를의미하는지가반드시명확하지는않아특허청구범위를둘러싸고분쟁이발생할소지가있다. 이처럼특허청구범위의기재내용이관점에따라다양한방식으로해석될수있는경우에는특허청구범위로서요구되는명확성과간결성요건을충족하지못하였다고보아야한다. - 5 -
그리고이사건출원발명의명세서중발명의상세한설명에는이사건기 재와동일한내용만이적혀있을뿐이므로, 이러한발명의상세한설명을참 작한다고하더라도 X 가어느것을의미하는지가여전히명확하지않다. 라. 따라서이사건기재를포함하고있는이사건제12항발명은발명이명확하게적혀있다고보기어려우므로, 2007. 1. 3. 법률제8197호로개정된특허법부칙제7조에따라이사건출원발명에대해적용되는그개정전의구특허법제42조제4항제2호의요건을충족하지못하였다. 뿐만아니라원고는위와같이 2012. 12. 31. 의견제출통지와 2013. 5. 30. 특허거절결정을통하여 2차례에걸쳐이사건기재에관한거절이유를명시적으로통지받아이를보정할수있는기회가충분히있었는데도보정을하지않았다. 특히이사건출원발명과같이출원심사과정중에있는청구항에불명확한표현이포함되어있을경우, 특허청심사관으로서는보정등을통해그러한불명확한표현을바로잡음으로써보호범위파악등에의문이없는상태에서특허가등록될수있도록하는것이바람직하다. 이러한점에서보더라도이사건에서특허청심사관이한거절결정에잘못이있었다고보기는어렵다. 마. 그런데도원심은이사건출원발명이속한기술분야에서통상의지식을가진자라면 바람직하게는 을기준으로앞쪽부분인 1 내지 20개의탄소원자를갖는기 가그뒤쪽부분인 분지또는비분지알킬또는알콕시기 를포함하는넓은개념으로서, 분지또는비분지알킬또는알콕시기 는앞에적은 1 내지 20개의탄소원자를갖는기 의예를나타낸기재임을쉽게파악할수있다는이유등을들어이사건제12항발명에는구특허법제42조제4항제2호의요건을충족하였다고판단하였다. 이러한원심판결에는구특허법제42조제4항제2호에관한법리를오해하여판결에영향을미친잘못이있다. 이점을지적하는상고이유주장은이유있다. 3. 피고의상고는이유있어원심판결을파기하고, 사건을다시심리 판단하 도록원심법원에환송하기로하여, 관여대법관의일치된의견으로주문과같이판결한다. - 6 -
재판장대법관박보영 대법관 대법관 박병대 권순일 주심대법관김재형 - 7 -
특 허 법 원 제 2 부 판 결 사 건 2016허7824 거절결정 ( 특 ) 원 고 보레알리스아게 (BOREALIS AG) 오스트리아비엔나에이-1220 바그라머스트라쎄 17-19 아이지디타워 (IZD Tower, Wagramerstraße 17-19 A-1220, Vienna, AUSTRIA) 대표자마르쿠코르펜란타 (Markku Korvenranta) 카트야타우처 (Katja Tautscher) 소송대리인특허법인코리아나담당변리사구자영, 이수열 피 고 특허청장소송수행자최영희 변론종결 2017. 4. 11. 판결선고 2017. 6. 1. 주 문 1. 원고의청구를기각한다. 2. 소송비용은원고가부담한다. 청구취지 특허심판원이 2016. 8. 21. 2015 원 289 사건에관하여한심결을취소한다. - 8 -
이 유 1. 기초사실가. 원고의이사건출원발명 ( 갑제2호증, 을제1호증 ) 1) 발명의명칭 : 특수커패시터용특정칼슘스테아레이트함량을갖는폴리프로필렌 (POLYPROPYLENE WITH SPECIFIC CALCIUM STEARATE CONTENT FOR SPECIAL CAPACITORS) 2) 국제출원일 / 우선권주장일 / 번역문제출일 / 출원번호 : 2011. 5. 6./ 2010. 5. 12./ 2012. 12. 4./ 제2012-7031725 호 3) 청구범위 (2014. 9. 30. 보정된것 ) 청구항 1 (a) 90wt.-% 이상의이축연신 1) 된폴리프로필렌 (BOPP) 필름및 (b) 120ppm 내지 180ppm의칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염을포함하는커패시터필름 2). 청구항 10 내지 12, 16 각삭제 청구항 2 내지 9, 13 내지 15 각기재생략 4) 발명의주요내용 기술분야및종래기술의문제점이사건출원발명은신규한이축연신폴리프로필렌 (Biaxially Oriented PolyPropylene: BOPP) 계커패시터필름 (capacitor film) 에관한것이다 ( 문단번호 [0001]). 폴리프로필렌은필름커패시터분야에서최상의재료이며, 그이유는그의사슬에전기장응력하에배향되는어떠한종류의극성기도결여되어있기때문이다. 그결과, 폴리프로필렌은본질적으로손실률이낮고체적저항률이높다. 이들특성은커패시터에서비교적높은유전상수및자기회복특성과조합되어, 이러한기술분야에서폴리프로필렌을가치있게만든다. 가열된필름시트를 2개의반대방향, 세로및가로기계방향으로연신시켜, 더욱완전한결정체형성및배향을유도함으로써폴리프로필렌이이축연 1) 필름등을가로및세로양방향으로늘리는것을이축연신이라한다. 2) 커패시터필름 (capacitor film) 은폴리프로필렌, 폴리스치롤, 테프론과같은필름유전체를알루미늄, 구리와같은전극사이에넣고롤로감은콘덴서이다. - 9 -
신되는경우에폴리프로필렌의유전강도또는파괴전압이추가로증가될수있다. 또한재료를내구성으로만들기위해폴리프로필렌에첨가제가첨가되어야한다고알려져있다. 예를들어중합체재료의붕괴위험을감소시키기위해항산화제가첨가된다. 또한전형적으로폴리프로필렌은사용된촉매에서기원하는염소, 알루미늄, 마그네슘또는규소와같은극성잔류물을상당한양으로함유한다. 이들잔류물은유전특성에부정적인영향을미치므로바람직하지않다. 따라서극성원소가커패시터필름에서어떤추가의부적절한소산을야기한다는사실에도불구하고산제거제가또한첨가된다. 물론그러한첨가제는최소가능양으로, 보통은 100ppm 이하로첨가된다. 이러한기술분야에서산제거제의통상적인양은약 75 ppm이다 ( 문단번호 [0002]). 이축연신폴리프로필렌 (BOPP) 의제조동안의전형적인문제는전단응력으로야기되는다이드룰 (die drool) 3) 이다. 또한, 요즘에는커패시터의부피를감소시키기위해와인딩된이축연신폴리프로필렌 (BOPP) 이후에둥근실린더를난형으로가압함으로써편평화된다. 원형와인딩의편평화는또한커패시터의에너지밀도를증가시킬수있다. 이러한특정커패시터디자인의문제점은부가적편평화단계로이축연신폴리프로필렌 (BOPP) 에기계적응력 4) 및손상이또한야기되고내부와인딩에안쪽에서바깥쪽으로링클링 (wrinkling) 및리플링 (rippling) 5) 이생긴다는점이다 ( 문단번호 [0003]). 기술적과제및해결수단이사건출원발명의목적은연신단계동안손상되지않는폴리프로필렌으로부터생성될수있고와인딩후에필름내에결함을야기하지않으면서편평화될수있는커패시터필름을제공하는것이다. 또한사용되는폴리프로필렌의회분함량은허용한계내에있어야하고, 소산을상당히증가시키지않아야한다. 이사건출원발명의발견은사용되는폴리프로필렌이알칼리토지방산염 (alkali earth fatty acid salt) 을 100ppm 초과의양으로포함해야한다는것이다 ( 문단번호 [0005]). 이사건출원발명은 (a) 90wt.-% 초과의이축연신폴리프로필렌 (BOPP) 및 (b) 100ppm 초과 ~ 600ppm 이하의알칼리토지방산염을포함하는커패시터필름에관한것이다 ( 문단번호 [0006]~[0009]). 놀랍게도가공단계동안손상되지않고회분함량을허용불가능한수준을넘어증가시키거나소산을증가시키지않으면서이사건출원발명의커패시터필름이폴리프로필렌으로부터생성될수있음이밝혀졌다 ( 문단번호 [0012]). 또한커패시터필름및 / 또는이축연신폴리프로필렌 (BOPP) 은높은순도가특색이다. - 10 -
따라서바람직하게는커패시터필름및 / 또는이축연신폴리프로필렌 (BOPP) 은회분함량이 100ppm 이하, 더욱바람직하게는 50ppm 이하, 더욱더바람직하게는 40ppm 이하, 더더욱바람직하게는 30ppm 이하이다 ( 문단번호 [0015]). 이사건출원발명의추가의본질적발견은커패시터필름이특정범위의알칼리토지방산염을포함해야한다는점이다. 따라서이사건출원발명의하나의요건은알칼리토지방산염이커패시터필름내에 100ppm 초과 ~ 600ppm 이하, 더욱바람직하게는 100 ~ 400ppm, 즉 110 ~ 400ppm, 더더욱바람직하게는 110ppm ~ 350ppm, 더욱더바람직하게는 115 ~ 300ppm, 예컨대 120 ~ 230ppm 으로존재하는것이다. 알칼리토지방산염의양의더더욱바람직한상한은 200ppm 이고, 180ppm 이특히바람직한상한이다 ( 문단번호 [0037]). 이사건출원발명의커패시터필름내에서알칼리토지방산염은비교적높은양으로사용되나, 알칼리토지방산염의양은바람직하게는회분함량에부정적영향을미치는값을초과하지않을것이다. 따라서바람직하게는커패시터필름내의알칼리토지방산염의양은위에서언급된상한을초과하는회분함량, 즉 100ppm 이하, 더욱바람직하게는 50ppm 이하, 더욱더바람직하게는 40ppm 이하, 더더욱바람직하게는 30ppm 이하의회분함량을야기하는값을초과하지않는다 ( 문단번호 [0038]). 알칼리토지방산염의알칼리토원소는바람직하게는마그네슘또는칼슘이며, 후자가특히바람직하다 ( 문단번호 [0040]). 따라서특정구현예에서알칼리토지방산염은칼슘 C14 ~ C24 지방산염, 예컨대칼슘스테아레이트이다 ( 문단번호 [0041]). 비교예 (CE1) 프로필렌단독중합체 (PP-H) 에칼슘스테아레이트 (CAS-No. 1592-23-0) 를첨가하여프로필렌단독중합체 (PP-H) 내의칼슘스테아레이트의함량이 75ppm이되도록했다. 결과로서얻어지는조성물은회분함량이 15ppm이었다 ( 문단번호 [0083] 및 [0084]). 비교예 (CE2) 프로필렌단독중합체 (PP-H) 에칼슘스테아레이트 (CAS-No. 1592-23-0) 를첨가하여프로필렌단독중합체 (PP-H) 내의칼슘스테아레이트의함량이 600ppm이되도록했다. 결과로서얻어지는조성물은회분함량이 63ppm이었다 ( 문단번호 [0085] 및 [0086]). 발명예 (IE) 프로필렌단독중합체 (PP-H) 에칼슘스테아레이트 (CAS-No. 1592-23-0) 를첨가 - 11 -
하여프로필렌단독중합체 (PP-H) 내의칼슘스테아레이트의함량이 150ppm이되도록했다. 결과로서얻어지는조성물은회분함량이 29ppm이었다 ( 문단번호 [0087] 및 [0088]). [ 표 1] 캐스트필름과정파라미터 비교예및발명예에기초하는캐스트필름의마찰거동을 ISO 8295(1995) 에따라측정했다 ( 문단번호 [0092]). 비교예 (CE1) 에기초하는캐스트필름 (1) 의마찰이발명예 (IE) 로부터제조된캐스트필름 (2) 에비해더현저했다. 실험에따르면, 이는캐스트필름 (2) 가만들어지는발명예 (IE) 가캐스트필름 (1) 에비해편평화된커패시터로전환되기에더욱적합함을나타낸다 ( 문단번호 [0093]). 나. 선행발명 ( 을제 2 호증 ) 2009. 5. 19. 공개되어공개특허공보제2009-50062 호에실린 이축배향전기절연필름 에관한것으로서, 그주요내용은다음과같다. 선행발명은콘덴서내에서전기절연필름으로서의사용을위하여개선된특성을구비한폴리프로필렌필름에관한것이다 ( 문단번호 [0001]). 전기브레이크다운전압 6) 은전기절연필름의중요한품질기준이다. 상기브 3) 플라스틱의압출공정상황에따라일부플라스틱재료들은압출다이의출구모서리나열려있는면에부착되어덩어리로형성되거나, 작고얇은조각형태로다이로부터떨어지면서부서지거나, 또는압출된제품을둘러싸며압출물표면위에끈기있게부착되어압출물의품질을저하시키는요인으로작용하는데, 이러한현상을다이드룰현상 (Die Drool Phenomenon) 이라한다. 4) 기계적응력이란외부의기계적작용에대하여고체가모양을유지하기위해요구되는힘을의미한다. 5) 링클링 (wrinkling) 은이축연신프로필름에주름이생기는현상을, 리플링 (rippling) 은이축연신폴리프로필렌에잔물결모양이생기는현상을각의미한다. - 12 -
레이크다운전압은콘덴서가부하될수있는최대의전압이다. 브레이크다운전압에도달하면브레이크다운이필름내에서발생하는데, 브레이크다운은정전용량에악영향을주어콘덴서의완전한고장을야기할수있다. 소정의온도에서최대의전기브레이크다운전압은필름두께와온도안정성모두에의존한다. 온도가높아지면성취가능한브레이크다운전압은낮아진다. 이러한이유로콘덴서는특정한최대취급온도로구성되며, 이온도는초과되지않아야한다. 그러므로취급온도가초과되면브레이크다운전압으로인하여콘덴서내의브레이크다운이발생할수있다. 종래기술에따라이러한결함은필름두께의증가에의하여보상될수있으며, 이러한필름증가에수반하여소자크기의감소를위한경계면이설정된다 ( 문단번호 [0006]). 선행발명의목적은그로부터만들어진콘덴서의개선된취급특성에기여하는이축배향된폴리프로필렌필름의제작으로구성된다. 특히, 콘덴서의더욱양호한안정성을수반하는전기브레이크다운전압의개선 ( 증가 ) 은전문영역에서는불변의요건이다 ( 문단번호 [0007]). 선행발명의필름은일반적으로각경우에필름에대하여또는더정확히는층에대하여적어도 95~100중량 %, 바람직하게는 98 내지 100중량 % 미만의폴리머혼합물을포함한다 ( 문단번호 [0012]). 콘덴서필름으로서프로필렌호모폴리머 P1은 50ppm 미만, 바람직하게는 10~40ppm의재 (ash) 함유량과, 최대 10ppm, 바람직하게는 0보다크고 5ppm 이하의염소함유량을가져야만한다 ( 문단번호 [0018]). 기본적으로개별구성요소의불순도는 P1과 P2의혼합물이지정된상한인 50ppm 미만의재함유량및최대 10ppm의염소함유량을초과하지않는것이어야한다 ( 문단번호 [0022]). 필름은일반적으로각경우에필름의중량에대하여 95~100 중량 %, 특히 98 이상 100 중량 % 미만의상술된혼합물을포함할뿐만아니라, 필요시, 예를들면, 중화제및안정화제의통상적인첨가제각각을적량으로포함한다. 패키징필름부분에서, 점착방지제 (anti-blocking agent), 대전억제제, 윤활제및안료와같은통상적인첨가제는일반적으로콘덴서필름으로서의사용에관하여첨가되지않는다 ( 문단번호 [0053]). 안정화효과를구비한화합물은에틸렌, 프로필렌및다른 α-올레핀폴리머를위한안정화제로사용될수있다. 안정화제의첨가량은 0.05~2 중량 % 이다. 페놀류안정화제, 알칼리 / 알칼리토류스테아레이트및 / 또는알카리 / 알칼리토류카르보네이트가특히적합하다 ( 문단번호 [0054]). 중화제는바람직하게칼슘스테아레이트 7) 인데, 여기에필요시필름의절연 - 13 -
특성에악영향을주지않는, 다른통상적인중화제가또한도입된다. 중화제는일반적으로 0.001~0.5 중량 %, 바람직하게는 0.005~0.1 중량 % 의양으로첨가된다. 각중량 % 내의숫자는기저층의중량을나타낸다 ( 문단번호 [0055]). 유전손실인자 (Dielectric loss factor): 유전손실인자 (tan α) 의측정은 VDE 0303, part 4에따라수행된다. 필름테스트는, 측정전에진공금속화디바이스내에서, 양면이알루미늄으로금속화된다. 측정표면 {F(= 금속화된표면 )} 크기는필름두께 d에따른다 ( 문단번호 [0080]). 실시예 1 7.0μm의총두께를갖는투명한단층의필름이압출되고, 계속해서종방향및횡방향으로순차적으로배향되어제작되었다. 상기층은하기의조성을갖는다 : Borealis company 社의약 95 중량 % 의높은아이소택틱성폴리프로필렌 P1 약 5 중량 % 의 P2(HMS), 0.45 중량 % 의페놀계안정화제 Irganox 1010 0.0075 중량 % 의중화제 Ca 스테아르산염 ( 문단번호 [0117~0122]). 다. 이사건심결의경위 1) 특허청심사관은 2014. 2. 28. 원고의이사건출원발명의출원에대하여 이사건출원발명중청구항 1 내지 15는이사건출원발명이속하는기술분야에서통상의지식을가진사람 ( 이하 통상의기술자 라한다 ) 이선행발명으로부터용이하게발명할수있어진보성이부정되므로특허법제29조제2 항에위배되고, 이사건출원발명의설명의기재가불비하여특허법제42조제3항에따른요건을충족하지도못하고있다 는취지의의견제출통지를하였다. 2) 이에원고는 2014. 4. 3. 이사건출원발명중청구항 1 내지 9에기재된 이축연신폴리프로필렌 을 이축연신된폴리프로필렌필름 으로보정하는내용의보정서를제출하였으나, 특허청심사관은 2014. 8. 29. 이사건출원발명의설명의기재가불비하고청구항 1 내지 15는통상의기술자가선행발명으로부터용이하게발명할수있는것이므로위거절이유가여전히해소 6) 전기브레이크다운전압 (breakdown voltage) 은절연물에전압을점차상승시키며가할때절연물의일부가파괴되어절연성을잃게되는시점의전압을의미한다. 7) 선행발명의명세서에는 스테아르에이트 로기재되어있으나, 이는 스테아레이트 의오기로보이므로바로잡아기재한다. - 14 -
되지않았다 는이유로이사건출원발명에대한거절결정을하였다. 3) 원고는 2014. 9. 30. 재심사를청구하면서청구항 1, 13의구성을한정하고청구항 10 내지 12를삭제하는내용의보정서를제출하였는데, 특허청심사관은 2014. 10. 23. 청구항 1 내지 9, 13 내지 15의진보성이부정되므로여전히거절결정의이유를극복하지못하였다는이유를들어위거절결정을그대로유지하였다. 4) 원고는 2015. 1. 21. 특허심판원에위거절결정의취소를구하는심판청구를하였고, 특허심판원은위심판청구를 2015원289 사건으로심리한다음, 2016. 8. 21. 이사건출원발명중청구항 1이선행발명에의하여진보성이부정되고특허출원에서어느하나의청구항이라도거절이유가있으면그출원은일체로서거절되어야한다 는이유를들어원고의위심판청구를기각하는이사건심결을하였다. 인정근거 다툼없는사실, 갑제1 내지 10호증, 을제1, 2호증의각기재, 변론전체의취지 2. 이사건심결의위법여부가. 원고의주장요지이사건출원발명은다음과같이선행발명에비하여그목적, 구성및효과상현저한차이가있으므로, 통상의기술자가선행발명으로부터용이하게발명할수없어그진보성이부정되지아니함에도, 이사건심결은이와달리판단하여위법하다. 1 이사건출원발명은 이축연신폴리프로필렌이와인딩후에편평화되는과정에서기계적손상을입지않으면서도, 동시에회분함량을유전특성이저하되지않는범위내로조절하는것 을목적으로하는반면, 선행발명은기계적안정성의개선에관하여는아무런인식이없을뿐만아니라, 전기적특성과관련하여서도 높은전압에서도절연체가파괴되지않도록하여전기적안정성을개선시키는것 만을그목적으로하고있어, 양발명의목적이상이하다. 2 선행발명은칼슘스테아레이트를중화제로사용하면서그함량범위 - 15 -
를 10 내지 5000ppm 으로광범위하게제시하고있는반면, 이사건출원발명에서는칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염을중화제로사용하지않고그함량범위도 120 내지 180ppm으로한정하고있어, 양발명의이부분구성에현저한차이가있다. 3 이사건출원발명은 칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염의첨가량범위를 120 내지 180ppm이라는특정한범위로한정한결과, 마찰거동을우수하게유지함과동시에회분함량을조절하여이로인한소산을조절한다는, 선행발명에는개시된바없는이질적인효과를얻을수있다. 나. 이사건출원발명중청구항 1 의진보성부정여부 1) 청구항 1 과선행발명의구성요소별대응관계 구성요소 1 2 청구항 1 90wt.-% 이상의이축연신된폴리프로필렌 (BOPP) 필름및 120ppm 내지 180ppm의칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염을포함하는커패시터필름 선행발명 - 95 내지 100 중량 % 의폴리프로필렌을포함하는이축배향전기절연필름 ( 문단번호 [0012] 참조 ) - 이축배향전기절연필름으로서폴리프로필렌 P1과다른폴리프로필렌 P2의혼합물을포함하며, 상기폴리프로필렌 P1은선형의폴리프로필렌이며, 5보다큰 Mw/Mn 과적어도 95% 의메소펜타덴이소택시를갖고, 상기폴리프로필렌 P2는긴-사슬형측쇄를갖는이축배향전기절연필름 청구항 1 - 제1항또는제2항에있어서, 상기필름은, 상기혼합물의 95 내지 100% 를포함하는것을특징으로하는이축배향전기절연필름 청구항 3 - 중화제는바람직하게칼슘스테아르에이트인데, 여기에필요시필름의절연특성에악영향을주지않는다른통상적인중화제가또한도입된다. 중화제는일반적으로 0.001~0.5 중량 %, 바람직하게는 0.005~0.1 중량 % 의양으 - 16 -
로첨가된다. 각중량 % 내의숫자는기저층의중량을나타낸다 ( 문단번호 [0055] 참조 ) - 실시예 1 7.0μm의총두께를갖는투명한단층의필름이압출되고, 계속해서종방향및횡방향으로순차적으로배향되어제작되었다. 상기층은하기의조성을갖는다 : O Borealis company 社의약 95 중량 % 의높은아이소택틱성폴리프로필렌 P1 O 약 5 중량 % 의 P2(HMS), 0.45 중량 % 의페놀계안정화제 Irganox 1010 O 0.0075 중량 % 의중화제 Ca 스테아르산염 ( 문단번호 [0117~0122]) 2) 공통점과차이점의분석가 ) 구성요소 1 구성요소 1은 90 wt.-% 이상의이축연신된폴리프로필렌 (BOPP) 필름인데, 선행발명에도 95 내지 100 중량 % 의폴리프로필렌을포함하는이축배향전기절연필름이제시되어있으므로, 양발명의대응구성은동일한것으로볼수있다. 나 ) 구성요소 2 구성요소 2는커패시터필름에 120ppm 내지 180ppm의칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염을포함하는것인데, 선행발명에도전기절연필름에탄소수가 17개인칼슘스테아르산염 { 칼슘 C 18 지방산염, Ca(C 17 H 35 COO) 2 } 이포함되는것으로제시되어있는점에서양발명은공통된다. 다만선행발명의칼슘스테아르산염의함량은 0.005 내지 0.1 중량 % 로서이를 ppm 단위로환산하면 50 내지 1000ppm 에해당하는데, 구성요소 2의칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염의함량은그범위가 120 내지 180ppm으로한정되어있는점에서차이가있다. - 17 -
다 ) 따라서양발명은칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염 ( 칼슘스테아르산염, 이사건출원발명의실시예에서도 칼슘 C 14 ~ C 24 지방산염 중칼슘스테아르산염을선택하여사용하고있으므로, 이하편의상 칼슘스테아르산염 이라고만표기한다 ) 의함량수치범위에서만차이가있다. 3) 차이점에대한평가가 ) 관련법리특허등록된발명이그출원전에공지된발명이가지는구성요소의범위를수치로써한정하여표현한경우에있어, 그특허발명의과제및효과가공지된발명의연장선상에있고수치한정의유무에서만차이가있는경우에는그한정된수치범위내외에서현저한효과의차이가생기지않는다면그특허발명은그기술분야에서통상의기술자가통상적이고반복적인실험을통하여적절히선택할수있는정도의단순한수치한정에불과하여진보성이부정된다. 다만, 그특허발명에진보성을인정할수있는다른구성요소가부가되어있어서그특허발명에서의수치한정이보충적인사항에불과하거나, 수치한정을제외한양발명의구성이동일하더라도그수치한정이공지된발명과는상이한과제를달성하기위한기술수단으로서의의의를가지고그효과도이질적인경우라면, 수치한정의임계적의의가없다고하여특허발명의진보성이부정되지아니한다 ( 대법원 2010. 8. 19. 선고 2008후4998 판결등참조 ). 나 ) 먼저이사건출원발명의수치한정은아래와같은이유로선행발명과상이한과제를달성하기위한기술수단이거나그효과가이질적이라고보기어렵다. ⑴ 기술적과제의상이여부 1 이사건출원발명명세서의문단번호 [0002], [0003], [0005] 부분기재에의하면, 이사건출원발명은 커패시터필름의연신및와인딩이후추가로편평화과정을거칠때커패시터필름에기계적응력을야기하지않으면서도 ( 이하 기계적응력내성의개선 이라한다 ), 회분함량을폴리프로필렌의유전특성을저하시키지않는범위내로조절하는것 ( 이하 유전특성의유지 라한다 ) 을기술적과제로하고있음을알수있다. 2 한편, 선행발명은선행발명의명세서중문단번호 [0006], - 18 -
[0007] 부분에서 전기절연필름의온도를낮게유지하여낮은전압에서브레이크다운이발생하는것을막음으로써전기적안정성을개선시키는것 이목적임을밝히고있고, 기계적응력내성의개선및유전특성의유지에관하여는별도로명시적인기재가존재하지않는다. 그러나전기절연필름은커패시터에서유전체로사용되는것이므로유전특성은필수적으로유지되어야하는것인점, 여기에선행발명의명세서에서도폴리프로필렌에는 50ppm 미만, 바람직하게는 10~40ppm 정도의회분만이포함되어야하고, 중화제는필름의절연특성에악영향을주지않을정도로만첨가되어야함을강조하고있으며, 유전손실인자를전기절연필름의주요특성으로보아그측정법을소개하고있는점등 ( 문단번호 [0018], [0055], [0079] 참조 ) 을함께참작해보면, 선행발명에도유전특성의유지라는목적이내재되어있음이자명하다. 3 또한을제3 내지 6호증의각기재에변론전체의취지를더하면, 폴리프로필렌을이축연신및와인딩한후편평화과정을거치는방식의필름커패시터제조공정이이사건출원발명의출원이전부터널리사용되어온사실을인정할수있으므로, 필름커패시터의편평화과정에서손상을막기위하여기계적응력내성을개선하는것은당해기술분야의기본적과제에해당한다할것이다. ⑵ 이질적인효과가있는지여부 1 앞서본바와같이선행발명에는이사건출원발명의구성요소들이대부분그대로포함되어있어특별한사정이없는한이사건출원발명의효과와같은종류의효과가발생할것으로보인다. 2 이에대하여원고는, 이사건출원발명은구성요소 2와같이칼슘스테아르산염함량범위를특정함으로써, 커패시터필름의마찰거동을우수하게하여기계적응력내성을향상시키면서동시에회분의양을조절하여유전특성을유지할수있도록하는데, 이는선행발명과다른이질적효과를갖는것으로보아야한다는취지로주장한다. 살피건대, 칼슘스테아르산염의함량을증가시키는경우회분의양이많아지는반면마찰거동이떨어지고, 칼슘스테아르산염의함량을감소시키는경 - 19 -
우회분의양은적어지는반면마찰거동이우수해지게되는것은칼슘스테아르산염의성질에따른당연한결과인바, 결국이사건출원발명은종래부터커패시터필름에첨가되어오던칼슘스테아르산염의함량을조절함으로써커패시터필름에잔존하는회분의양과마찰거동정도가모두바람직한범위내에있는균형점을찾는것정도에기술적의의가있다할것이고, 달리새로운효과가발생하는것이아니므로, 그로인한효과가선행발명에비하여이질적이라보기는어렵다. 그리고이사건출원발명의명세서를살펴보더라도, 칼슘스테아르산염의함량을단지 75ppm{ 비교예 (CE1)}, 150ppm{ 발명예 (IE)}, 600ppm{ 비교예 (CE2)} 로나누어회분의양을측정한실험결과와칼슘스테아르산염의함량이 75ppm인경우 { 비교예 (CE1)} 에 150ppm인경우 { 발명예 (IE)} 보다캐패시터필름의마찰정도가현저했다는단순한언급정도만있을뿐이고 ( 문단번호 [0093]), 칼슘스테아르산염의함량수치에따른기계적안정성의변화를뒷받침할만한별다른실험데이터가있지않으므로, 이사건출원발명의명세서상으로도이사건출원발명이선행발명에비하여이질적인효과가있음이확인되지않는다. 다 ) 아래와같은이유로이사건출원발명이구성요소 2에서한정된수치범위내외에서현저한효과가있는것으로도볼수없다. 이사건출원발명의명세서에서는실험데이터로칼슘스테아르산염의함량이발명예 (IE) 로 150ppm, 비교예로각각 75ppm(CE1), 600ppm(CE2) 인것만을제시하고있을뿐이어서, 경계선인 120ppm 또는 180ppm 내외에서현저한효과의차이가나타나는지여부를확인할수없고, 달리이를인정할만한근거가없다. 4) 원고의그밖의주장에관한판단원고는, 선행발명은이사건출원발명의칼슘스테아르산염함량의상한선인 180ppm보다훨씬높은 5000ppm 까지칼슘스테아르산염을사용해도되는것으로권고하고있어, 통상의기술자가선행발명으로부터이사건출원발명에서제시된바와같은칼슘스테아르산염의첨가량범위를도출해낼수있는동기를부여받기는어렵다는취지로주장한다. - 20 -
그러나앞서본바와같이칼슘스테아르산염의첨가량이증가하는경우전기절연필름내회분의양도많아지게되고이에따라전기절연필름의유전체로서기능이저하됨은통상의기술자에게자명하고, 선행발명의명세서에서도칼슘스테아르산염이 10~5000ppm 범위에서첨가될수있지만보다바람직한범위는 50 내지 1000ppm 이라고밝히고있어 ( 문단번호 [0055]), 선행발명역시칼슘스테아르산염의함량이적정한범위내로제한되는것이바람직한것으로인식하고있다고볼수있다. 나아가이사건출원발명의비교예들및발명예에서칼슘스테아르산염의함량이각각 75, 150, 600ppm일때조성물의회분양이각각 15, 29, 63ppm 이었음을나타내는실험데이터들을제시하고있는데, 선행발명의명세서에서도전기절연필름내회분함량이 50ppm 미만, 바람직하게는 10 내지 40ppm의범위내에있을것을제시하고있는바 ( 문단번호 [0012], [0018]), 결국양발명에서제시된바람직한회분양을기준으로할때양발명에서허용되는칼슘스테아르산염의첨가량도비슷한범위내에있는것으로보인다. 따라서통상의기술자가선행발명으로부터이사건출원발명을도출해내는데에원고가주장하는바와같은장애요소가있다고보기는어려우므로, 원고의위주장은이를받아들일수없다. 5) 대비결과의종합결국구성요소 2의칼슘스테아르산염함량의수치범위는통상의기술자가커패시터에서전기절연필름으로사용하기위해필요한특성을고려하여통상적이고반복적인실험을통하여적절히선택할수있는정도의단순한수치한정에불과하므로, 선행발명에비하여특별한기술적의의가있는것으로볼수없다. 다. 검토결과의정리따라서이사건출원발명중청구항 1은통상의기술자가선행발명으로부터용이하게발명할수있어그진보성이부정되어특허를받을수없고, 청구항 1의진보성이부정된다고보는만큼, 특허출원에서청구범위가둘이상의청구항으로이루어진경우어느하나의청구항에라도거절이유가있는때에는 - 21 -
그특허출원전부가거절되어야한다는법리에따라, 이사건출원발명전체에대하여특허등록을거절한결정이옳다고본이사건심결은적법하다. 3. 결론 그렇다면이사건심결의취소를구하는원고의청구는이유없으므로이를기각하기로하여주문과같이판결한다. 재판장판사김우수 판사 판사 나상훈 이호산 - 22 -
특 허 법 원 제 4 부 판 결 사 건 2016허7848 거절결정 ( 특 ) 원 고 머크샤프앤드돔코포레이션 (Merck Sharp & Doh me Corp.) 미합중국뉴저지주화이트하우스스테이션머크드라이브 1(One Merck Drive, Whitehouse Station, New Jersey 08889, U.S.A.) 대표자존씨. 토다로 (John C. Todaro) 소송대리인변호사박창수, 변리사임근실 피 고 특허청장소송수행자이원재 변론종결 2017. 5. 31. 판결선고 2017. 6. 23. 주 문 1. 원고의청구를기각한다. 2. 소송비용은원고가부담한다. 청구취지 특허심판원이 2016. 8. 20. 2015 원 3302 사건에관하여한심결을취소한다. - 23 -
이 유 1. 기초사실가. 원고의이사건출원발명 ( 갑1호증, 을1호증 ) 1) 발명의명칭 : 거대고리다형체, 이런다형체를포함하는조성물, 및이의사용및제조방법 2) 국제출원일 / 우선권주장일 / 번역문제출일 / 출원번호 : 2008. 1. 22./ 2007. 1. 22./ 2009. 8. 21./ 제10-2009-7017476호 3) 청구범위 (2015. 6. 10. 보정된것 ) 청구항 1 화학식 1의화합물 : [ 화학식 1] 을포함하고 ( 이하 구성요소 1 ), 7.7, 15.0 및 18.8 ±0.2 의회절각 (2θ) 에서피크들을갖는분말 X-레이회절패턴 ( 이하 구성요소 2 ) 및 174 내지 186 범위에서시차주사열량계 (Differential Scanning Calori meter, DSC) 흡열로특징지어지는결정다형체 ( 이하 구성요소 3 ) 청구항 2, 11, 13~21 삭제 청구항 3~10, 12 각기재생략 4) 주요내용 기술분야이사건출원발명은넓은범위의항생제활성을나타내는화합물의결정다형체형태및비결정형태, 이런화합물을포함하는조성물, 이의제조방법및 - 24 -
사용방법에관한것이다. 이사건출원발명의화합물및조성물은결장염, 항생제관련설사및클로스트리듐디피실리균, 클로스트리듐퍼프린젠스, 메티실린내성포도상구균과같은포도상구균종또는반코마이신내성장구균을포함하는장구균에의한감염을포함하고이에한정되지않는항생제, 화학요법또는항바이러스요법의사용과관련된질병또는질환의치료또는예방에유효하다. 이사건출원발명의티아쿠미신은닥틸로스포랑기움아우란티아쿰 (Dac tylosporangium aurantiacum) 의발효액으로부터최초로분리된 18원매크로라이드항생제의한그룹으로서, 유효한그람-양성항생제이다. 발명의배경이되는기술박테리아병원체와관련된질환들을 [ 화학식 1] 치료또는예방하는데효과적인약물들의안전하고효과적인다형체를개발할분명한요구가있었고, 이사건출원발명의발명자들은광범위한항생활성을나타내는 18원매크로라이드화합물들의신규한결정및비결정형태를확인하였다. 이사건출원발명은박테리아감염과원충감염을치료또는예방하는데효과적인매크로라이드화합물들의신규한결정및비결정형태를포함한다. 이사건출원발명은약학적조성물을제조하는데사용하기위한필수적안정성을가진형태인화학식 1의화합물의변하는양을가진화합물들의혼합물을포함한다. 발명을실시하기위한구체적인내용이사건출원발명은티아쿠미신의혼합물로부터화학식 1의화합물의다형체를생산하기위해다음단계의방법등을포함한다. a) 메탄올, 물, 아세토나이트릴, 아세트산또는이의아이소프로필알콜혼합물을포함하는최소량의용액에약 76% 내지약 100% 의화학식 1의화합물을포함하는티아쿠미신의미정제혼합물을용해하는단계 ; b) 화학식 1의화합물의제1 다형체를침전시키기위해 3 내지 7일동안실온 ( 예를들어, 약 22 ) 에서방치하면서 a) 의용액을증발시키는단계 ; c) 당업계에공지된기술로용액으로부터다형체를분리하는단계 나. 선행발명 ( 갑7호증 ) 2006. 8. 17. 공개되어국제공개특허공보 WO 2006/085838 호에게재된 18-원자거대고리들및그유사체들 (18-MEMBERED MACROCYCLES AND ANALOGS THEREOF) 에관한것으로서, 그주요내용은아래와같다. - 25 -
선행발명은티아쿠미신 (Tiacumicin) 이라불리는 18-원자거대고리형항균제, 특히 R-티아쿠미신 B 또는티아쿠미신 B와관련조성물들에관한것이다. 자세히는박테리아성감염들, 구체적으로는클로스트리디움디피실 (Clostridium difficile : C. difficile), 메티실린내성스테필로코쿠스아우레우스 (Staphylococcus aureus : MRSA) 를포함하는스테필로코쿠스아우레우스 (S. aureus) 및클로스트리디움퍼프리젠스 (Clostridium perfringens: C. perfringens) 의독소유발품종에의해발생되는 GI 감염의치료를위한잠재적인항생제로서의실질적으로순수한 R-티아쿠미신 B이다.(1면 8) 11~17행참조 ). "R-티아쿠미신 B" 는 C-19 위치에 (R)-하이드록시그룹을가진다음구조식 IV와같은광학적으로순수한 (R)-이성질체이다(11면 4~6행 참조 ). 선행발명의조성물은대부분의혐기성 [ 구조식 IV] 그람양성비포자형성막대균들및혐기성그람양성구균들에대해양호한활성을지녔으며, 장내구균및포도상구균에대해양호한활성을보였다 (27면 13~15 행참조 ). 다. 이사건심결의경위 1) 특허청심사관은옵티머파마슈티칼즈, 인코포페이티드 9) 의이사건출원발명에관하여, 2014. 6. 24. 원출원인회사에 이사건출원발명중청구항 3~14는약리효과에관한약리데이터의기재나이를대신할구체적인기재가없어구특허법 (2011. 5. 24. 법률제10716 호로개정되기전의것, 이하 구특허법 ) 제42조제3항의실시가능성요건을충족하지못한다. 청구항 1~1 4는일부의측정값만이기재된발명의설명에의해뒷받침되지않아특허법제42조제4항제1호의뒷받침요건을결여하였다. 이사건출원발명의청구항 1~14는 적어도, 약 등의불명확한표현을사용하고있는데다가, 의약용도 8) 갑7호증자체에기재된면수를기준으로한다. 이하같다. 9) 이사건출원발명의원래출원인이고, 원고는이후이사건심판과정에그출원인의지위를승계하여특허출원인변경신고를마친것으로보인다. 이하 원출원인회사 라고만하고, 원고와통틀어부를때는 원고측 이라고한다. - 26 -
를대상질병명으로기재하지않고있으며, DSC 라는약어또는기호가지시하는화학적또는생물학적물질 ( 군 ) 이불분명하게되어있는등특허법제42 조제4항제2호의명확성요건을충족하지못하였다. 청구항 1~14는그발명이속하는기술분야에서통상의지식을가진사람 ( 이하 통상의기술자 ) 이선행발명으로부터쉽게발명할수있어특허법제29조제2항에의해그진보성이부정된다. 따라서이사건출원발명은특허를받을수없다. 는취지의의견제출통지 ( 갑2호증 ) 를하였다. 2) 이에원출원인회사가 2014. 12. 24. 이사건출원발명중청구항 2, 11, 13, 14를삭제하고청구항 1에서시차주사열량계 (Differential Scanning Calorimeter, DSC) 의온도범위를한정하는등의내용을담은보정서및의견서를제출하였으나, 특허청심사관은 2015. 4. 20. 청구항 1, 3~10, 12의경우여전히선행발명에의하여진보성이부정된다는거절이유를해소하지못하였다는이유로이사건출원발명에대한특허거절결정 ( 갑3호증 ) 을하였다. 3) 그러자원출원인회사는 2015. 6. 10. 특허심판원에위거절결정에대하여불복심판을청구함과동시에, 이사건출원발명중청구항 1, 3, 10의청구범위와명세서의일부기재를정정하는내용의심사전치보정 ( 갑4호증의 1) 을하였으나, 특허청심사관은 2015. 8. 5. 여전히이사건출원발명중청구항 1, 3~10, 12에대한진보성부정의거절이유가해소되지아니하여원결정을유지한다는취지의심사전치출원에대한심사결과통지 ( 갑5호증 ) 를하였다. 4) 그후특허심판원은원고측의위심판청구를 2015원3302 사건으로심리하여, 2016. 8. 20. 이사건출원발명중청구항 1은통상의기술자가선행발명에의하여쉽게발명할수있어그진보성이부정되고, 특허출원에있어서어느하나의청구항이라도거절이유가있으면그출원은일체로서거절되어야한다. 는이유를들어원고의위심판청구를기각하는내용의이사건심결 ( 갑6호증 ) 을하였다. 2. 당사자의주장요지와쟁점의정리 가. 원고 다음과같은이유로이사건출원발명중청구항 1 은선행발명에의하여 - 27 -
그진보성이부정된다고볼수없는데도, 이사건심결은이와다르게판단하였으니위법하다. 1) 청구항 1의결정다형체는선행발명의메탄올에서성장된정제물또는이소프로판올로부터수득된백색침상과는다른물질이고, 이사건출원발명의결정다형체는 R-티아쿠미신 B의다른결정다형체와비교할때우수한저장안정성을나타낸다. 2) 어떤화합물의특정결정형은그구조및특성은물론, 존재여부조차전혀예측이불가능하고, 구체적인결정화조건이나제조방법을찾아내는데에수많은실험과시행착오가필요하므로, 통상의기술자라도쉽게선행발명으로부터청구항 1의결정다형체를도출해낼수없다. 나. 피고다음과같은이유로이사건출원발명중청구항 1은통상의기술자가선행발명에의하여쉽게발명할수있는것에불과하여그진보성이부정된다고보아야하므로, 이와결론을같이한이사건심결은적법하다. 1) 이사건출원발명이속하는의약화합물기술분야에서원료의약품의결정다형을얻고이를검토하는것은통상적인과정이고, 이사건출원발명에적용된증발법이나메탄올 / 물혼합용매역시원료의약품을결정화하는주지관용기술이거나널리알려진용매에불과하므로, 통상의기술자가청구항 1의결정다형을얻는데에기술적인어려움이있다고할수없다. 2) 이사건출원발명의명세서에는원고가내세우는우수한저장안정성에관한명시적인기재가없고, 단지그결정형태에따라일반적으로나타나는물리적특성의변화에관한기재만존재할뿐이어서, 그러한효과는선행발명과의관계에서청구항 1의진보성판단에고려대상이될수없다. 3) 청구항 1은선행발명에기재된메탄올로부터얻어진결정다형체를포함하는것이고, 이사건출원발명의결정다형체가지녔다는저장안정성효과역시충분히예측가능한것인데다가, 다른결정다형체에비하여현저하다고보기도어렵다. - 28 -
다. 이사건의쟁점결국이사건의쟁점은, 이사건출원발명중청구항 1의결정다형체가선행발명의대응구성으로부터쉽게도출되고, 선행발명에비하여현저한효과가있다고볼수없어그진보성이부정되는지여부가된다. 3. 이사건쟁점에관한판단가. 관련법리동일한화합물이여러결정형태를가질수있고그결정형태에따라서용해도, 안정성등의약제학적특성이다를수있음은의약화합물기술분야에서널리알려져있어, 의약화합물의제제설계 ( 製劑設計 ) 를위하여그결정다형 ( 結晶多形 ) 의존재를검토하는것은통상행해지는일이다. 따라서의약화합물분야에서선행발명에공지된화합물과결정형태만을달리하는특정결정형의화합물을청구범위로하는이른바 결정형발명 은, 특별한사정이없는한선행발명에공지된화합물이갖는효과와질적으로다른효과를갖고있거나질적인차이가없더라도양적으로현저한차이가있는경우에한하여그진보성이부정되지않는다. 이때결정형발명의상세한설명에는선행발명과의비교실험자료까지는아니라고하더라도, 위와같은효과가있음이명확히기재되어있어야만진보성판단에고려될수있으며, 만일그효과가의심스러울때에는출원일이후에출원인또는특허권자가신뢰할수있는비교실험자료를제출하는등의방법에의하여그효과를구체적으로주장 입증하여야한다. 나. 선행발명과의대비 1) 구성요소별대응관계 구성요소 청구항 1( 을 1 호증 ) 선행발명 ( 갑 7 호증 ) 1 화학식 1 의화합물 : - [ 구조식 IV] - 29 -
구성요소 청구항 1( 을 1 호증 ) 선행발명 ( 갑 7 호증 ) [ 화학식 1] 을포함하고, R-티아쿠미신 B의 X-선결정구조가메탄올에서성장된무색의평행파이프형태의결정 (0.08 0.14 0.22mm)(1 9면 6~8행참조 ) 2 7.7, 15.0 및 18.8 ± 0.2의회절각 (2θ) 에서피크들을갖는분말 X-레이회절패턴및 - 대응구성이없음 3 174 내지 186 범위에서시차주사열량계 (Differential Scanning Calorimet er, DSC) 흡열로특징지어지는결정다형체 - 대응구성이없음 2) 공통점및차이점분석 먼저청구항 1과선행발명은 [ 화학식 1]( 구조식 IV) 10) 과같은구조식을가지는티아쿠미신 B의결정이라는점에서는아무런차이가없다. 그러나다른한편, 청구항 1은그구성요소 2, 3에서 [ 화학식 1] 의화합물의결정다형체에대하여분말 X-레이회절패턴의피크회절각 (2θ) 과시차주사열량계 (DSC) 의흡열온도범위를특정하고있는데반하여, 선행발명에는이들에대응하는구성이없다는점에서차이가있다. 10) 괄호안에함께적은것은청구항 1의구성요소에대응하는선행발명의구성요소를의미한다. 이하편의상이사건출원발명과선행발명들을대비함에있어서는모두같은방식으로표기한다. - 30 -
다. 차이점에대한검토그러나다음과같은이유로청구항 1의구성요소 2, 3과선행발명사이에존재하는차이점은통상의기술자가선행발명으로부터쉽게도출할수있는것에불과하다고보아야한다. 1) 즉, 청구항 1과선행발명모두 [ 화학식 1]( 구조식 IV) 과같은 R-티아쿠미신 B의결정에관한것이라는점에서동일하고, 다만청구항 1은그결정다형체를 X선회절분석법 (XRD ; X-ray Diffractiometry) 에의한분말회전패턴에서의피크가나타나는회절각의범위와시차주사열량측정법 (DSC ; Dif ferential Scanning Calorimeter) 에의해흡열과정이진행되는온도범위를각각특정하고있다는점에서차이가있다. 따라서청구항 1은의약화합물분야에서선행발명에공지된화합물과결정형태만을달리하는특정결정형의화합물을청구범위로하는결정형발명에해당한다. 2) 한편, 을3, 7~10호증의각기재에변론전체의취지를더해보면, 이사건출원발명의우선권주장일당시통상의기술자에게원료의약품의결정형을변화시키면가지고있던물리적성질이달라지고, 이로인하여활성물질의생체이용률, 안정성등이영향을받는다는것은널리알려진기술상식에해당하고, 통상의기술자가그물리화학적특성의개선을위하여용매를매개로보다안정한결정형으로상전이 ( 相轉移 ) 시키고, 원료의약품및이로부터얻어지는제재가제조및유통단계에서변형되지않도록시도해보는것은지극히통상적인과정에속하였던사실이인정된다. 여기에다가청구항 1의결정형태를제조하기위하여특별히다른새로운지식이나기술이부가되었다고볼만한어떠한사정도찾아볼수없는이상, 통상의기술자가선행발명의 R-티아쿠미신 B로부터청구항 1의결정다형체를도출하는데에어떠한어려움이있다고할수없다. 3) 또한이사건출원발명의명세서 ( 을1호증 ) 중식별번호 [0132], [0141] ~ [0194] 에는 R-티아쿠미신 B를수성메탄올로부터무색결정으로얻은다음이를메탄올등의다양한용매를이용하여재결정화함으로써결정다형체를얻는과정이제시되어있다. 그런데그과정에사용된메탄올, 물, 아이소프로판올, 아세토나이트릴, 에틸아세테이트의용매는결정다형체를얻기위해일 - 31 -
반적으로사용되는용매혼합물에불과하고, 이를단순히실온에서방치함으로써용매가증발함에따라결정이석출되어나타나는결정화방법은이사건출원발명의우선권주장일당시에이미널리사용되고있던주지관용기술에불과하며, 이로부터얻어진결정을특정하는방법으로분말 X-레이회절패턴의피크회절각 (2θ) 과시차주사열량계 (DSC) 의흡열온도범위를한정하는것에어떠한기술적특징을부여하기는어렵다. 4) 다음이사건출원발명이선행발명과비교할때질적으로나양적으로현저한효과가인정되는지에관하여살펴보더라도, 양발명은모두 R-티아미쿠신 B에관한것으로서항생제로서의항균효과와관련하여서는아무런효과차이가없을것으로보이는가운데, 원고가지적하는저장안정성과관련하여서는아래이사건출원발명의명세서 ( 을1호증 ) 기재와같이단지원료의약품의결정다형체를검토하는과정에일반적으로확인될수있는기술사항만나열되어있을뿐, 그구체적인효과에관한설명이나이를뒷받침하는데이터는전혀제시되어있지않다. 따라서이러한명세서기재에의하여청구항 1의결정다형체에저장안정성향상의효과가있음이명확하게기재되어있다고보기는어렵다. [0006] 안정성의차이는화학적반응성의변화또는기계적변화또는둘다로부터기인할수있다. [0007] 가장열역학적으로안정한다형체의약물을생산하고판매하는것이의학적및상업적이유를위해중요하다. [0012] 본발명은약학적조성물을제조하는데사용하기위한필수적안정성을가진형태인화학식 1의화합물의변하는양을가진화합물들의혼합물을포함한다. 5) 나아가이사건에서원고가제출한갑15호증의실험결과를고려해보더라도, 이는단순히특정한온도와상대습도의조건아래시간의경과에따른불순물양을측정한것으로서, 메탄올 / 물로부터수득하였다는 Form A가청구항 1의결정다형체와동일한것인지도불분명한데다가, 이를에틸아세테이트로부터수득한 Form B와임의로비교한데이터에불과하다. 따라서이러한추가실험결과만으로청구항 1의현저한효과가입증되었다고할수도없다. - 32 -
라. 검토결과의정리이상에서살핀바를종합하면, 청구항 1은이사건출원발명의우선권주장일당시해당기술분야에서의주지관용기술과기술상식을참작한통상의기술자가선행발명에의하여쉽게발명할수있는것에불과하고, 선행발명에비하여현저한효과가있다고할수도없으므로, 그진보성이부정된다고보아야한다. 4. 결론그렇다면이사건출원발명중청구항 1의진보성이부정된다고보는이상, 특허출원에서청구범위가둘이상의청구항으로이루어진경우어느하나의청구항에라도거절이유가있는때에는그특허출원전부가거절되어야한다는법리에따라, 이사건출원발명에대한특허등록을거절한결정이옳다고본이사건심결은적법하고, 그취소를구하는원고의청구는이유없다. 재판장판사이정석 판사 판사 김부한 이진희 - 33 -
특 허 법 원 제 3 부 판 결 사 건 2017허721 거절결정 ( 특 ) 원 고 밀란스페셜티엘. 피. (MYLAN SPECIALTY, L.P.) 미국 07920 뉴저지주배스킹릿지앨런로드 110 (110 Allen Road, Basking Ridge, NJ 07920, U.S.A.) 대표자파텔사미르 (Patel Samir) 소송대리인특허법인코리아나담당변리사안미정, 홍성진 피 고 특허청장소송수행자김범수 변론종결 2017. 5. 19. 판결선고 2017. 6. 16. 주 문 1. 특허심판원이 2016. 11. 29. 2014 원 7208 호사건에관하여한심결을취소 한다. 2. 소송비용은피고가부담한다. 주문과같다. 청구취지 - 34 -
이 유 1. 기초사실가. 이사건출원발명 ( 을제1호증 ) 1) 발명의명칭 : 폐고혈압의치료를위한흡입용제형물및이의사용방법 2) 출원일 / 분할출원일 / 우선권주장일 / 출원번호 : 2005. 12. 27./ 2012. 6. 14./ 2003. 6. 27./ 제10-2012-7015386호 11) 3) 출원인 : 원고 12) 4) 청구범위 (2014. 11. 21. 자보정에의한최종명세서에따른것 ) [ 청구항 1] 0.001mg / ml내지 10mg / ml의폐고혈압강하제를함유하는폐고혈압의치료를위한흡입용제형물에있어서, 상기폐고혈압강하제는칼슘 -채널차단제이고, 상기제형물은이를필요로하는포유류에흡입투여하기에적합하며 ; 상기제형물은흡입을통해포유류의폐로국소적으로전달되도록조정되고, 등장성이고 2 내지 8의 ph를갖는제형물. [ 청구항 2 내지 19] 별지기재와같다. 5) 발명의개요가 ) 기술분야본발명은폐고혈압의치료를위한흡입용제형물, 및인간을포함하는포유류에서의상기의치료방법에관한것이다. 본발명의제형물은고혈압강하제를함유하며, 상기고혈압강하제에는안지오텐신-전환효소저해제 ("ACEI"), 안지오텐신수용체차단제 ("ARB"), 베타아드레날린작용성차단제 (" 베타-차단제 "), 칼슘-채널차단제또는혈관확장제, 또는이들의임의의조합물이포함될수있다. 바람직하게는, 본발명의제형물은분무투여되기에적합하다. 본발명은또한본발명의제형물을함유하는, 폐고혈압의치료를위한사전포장된 (prepackaged) 11) 원출원의출원번호는제10-2005-7025128호이고, 이사건출원발명이분할출원된다음다시제10-2014-7032775호로 2번째분할출원이이루어진후 2014. 2. 21. 원출원은취하되었다. 12) 이사건출원발명의최초출원인은 메르크파텐트게엠베하 였으나, 출원이후원고명의로출원인변경등록이이루어졌다. - 35 -
키트에관한것이다 ([0001]). 나 ) 종래기술의문제점및기술적과제칼슘채널차단제는폐의혈관수축을경감시키고, PPH 환자의약 20% 에서수명을연장시킬수있는것으로나타나있다 [ 본원에참조병합되는문헌 {Rich S, Kaufmann E, Levy PS. The effect of high doses of calcium - channel blockers on survival in primary pulmonary hypertension. N Engl J Med 1992; 327: 76-81} 참조 ]. 급성혈류동력학적반응의징후를나타내는환자에서, 경구투여된칼슘채널차단제를이용한장기치료는지속된혈류동력학적반응을생성하고생존을증가시킬수있다. 그러나경구투여는폐에국소화된효과를나타내지않으므로, 전신적효과를나타내는고투여량으로투여되어야하며, 이는불필요할수있다. 또한, 연장된기간에걸친고투여량으로의경구투여는일부환자에서원치않은부작용을생성할수있다 ([0013]). 다 ) 과제의해결수단한바람직한구현예에서, 본발명은흡입투여에적합한, 포유류 ( 예컨대, 인간 ) 에서의폐고혈압치료용제형물을제공한다. 바람직하게는, 본발명의제형물은흡입투여에적합하다. 본발명의제형물은치료적유효량의고혈압강하제를함유한다. 본발명의제형물에사용하기에적합한고혈압강하제에는 ACEI, ARB, 베타- 차단제, 칼슘- 채널차단제또는혈관확장제, 또는이들의임의의조합물이포함된다. 한대체구현예에서, 본발명의제형물은 2가지이상의고혈압강하제의조합물을함유한다 ([0018]). 본발명은폐고혈압의치료를위한흡입용제형물을제공하는것으로서, 여기서, 상기제형물은폐고혈압의치료를위해치료적유효량의고혈압- 강하제를함유하며, 상기고혈압- 강하제는 ACEI, ARB, 베타- 차단제, 칼슘- 채널차단제또는혈관확장제, 또는이들의임의의조합물이다 ([0037]). 라 ) 발명의효과본발명은, 부분적으로, 폐고혈압의치료를위한 ACEI, ARB, 베타-차단제, 칼슘-채널차단제또는혈관확장제의공지된전신성고혈압강하효과를전제로한다. 본발명의제형물은폐고혈압의치료를위한통상의수단에대한개선을대표하는것으로생각되는데, 이는고혈압-강하제의전달이전신계전달과반대로사용자의폐시스템에국소화될것이기때문이다. 국소화된치료법은증가된효능및 / 또는연장된치료효과뿐만아니라생체이용가능성을증가시킬수있을것으 - 36 -
로생각된다. 증가된생체이용가능성으로인해, 본발명의제형물은폐고혈압을효과적으로치료하면서보다낮은투여량의고혈압강하제를함유할수있다. 추가로, 국소화된치료법은보다낮은투여량으로인한부작용을감소시키고, 더낮은침투성또는시간-소비적전신계전달방법으로인한환자의불쾌감및불편함을감소시킬수있는것으로생각된다 ([0038]). 본발명은편리하고, 신속하고, 신뢰성있는폐고혈압치료를제공하고, 전통적폐고혈압치료에대한개선을명백히나타낸다. 또한, 본발명은폐고혈압치료를위한치료적유효량의하나이상의폐고혈압강하제의단일단위투여량을함유하는, 사전혼합및사전계량된흡입용액을포함하는하나이상의분배용기의제공에의해사용자복약이행을용이하게하도록고안된다. 상기용기는폐고혈압치료방법에서이용되거나, 또는이의치료를위한시스템및 / 또는키트에포함될수있다 ([0086]). 나. 거절결정및이사건심결의경위 1) 특허청심사관은 2014. 8. 21. 이사건출원발명의청구항 1 내지 19항은 2014. 3. 31. 자명세서등보정에도불구하고발명의상세한설명에는 ARB, 베타-차단제, 칼슘-차단제또는혈관확장제의폐고혈압치료제로서의치료효과를확인할수있는구체적이고정량적인효과기재를찾아볼수없고, 그치료효과가그기술분야에서통상의지식을가진사람 ( 이하 통상의기술자 라한다 ) 에게자명하지도않다. 그러므로이사건출원발명은발명의상세한설명이통상의기술자가발명을쉽게실시할수있도록기재되어있지않으므로, 구특허법 (2007. 1. 3. 법률제8197호로개정되기전의것, 이하같다 ) 제42조제3항에위배된다. 는이유로이사건출원발명에대하여특허거절결정을하였다. 2) 원고는 2014. 11. 21. 특허심판원 2014원7028 호로위거절결정에대한불복심판을청구하는한편, 같은날이사건출원발명의명세서를정정하는내용의심사전치명세서등보정서 ( 갑제8호증 ) 를제출하였다. 3) 특허청심사관은 2015. 1. 7. 위 2014. 11. 21. 자보정된명세서를기준으로재심사하여도거절결정의이유를번복할만한사항을발견할수없고, 아 - 37 -
울러 이사건출원발명은발명의상세한설명에칼슘-채널차단제를폐로투여하는흡입형제형물역시폐고혈압에대한치료효과를확인할수있는구체적이고정량적인효과기재를찾아볼수없고, 모든칼슘-채널차단제를흡입투여하는경우에경구투여와같이폐고혈압강하에대한효과를가진다고볼수없다. 는이유를추가하여당초의거절결정을유지하는심사전치출원의심사결과통지를하였다. 4) 특허심판원은 2016. 11. 29. 이사건출원발명의출원전에칼슘-채널차단제의폐고혈압치료용도가공지되어있어칼슘-채널차단제의약리효과를나타내는약리기전이명확히밝혀진경우에해당하므로, 이사건출원발명의제형물이폐고혈압치료효과를가지는지여부를구체적으로기재할필요는없지만, 이사건출원발명은발명의상세한설명에국소투여로인한폐고혈압치료효과가뛰어난지여부를입증할수있는시험예가기재되거나또는이를대신할수있을정도로구체적으로효과가기재되어야할것임에도이러한기재를찾아볼수없다. 는이유로원고의심판청구를기각하는이사건심결을하였다. [ 인정근거 ] 갑제1 내지 9호증, 을제1호증의각기재, 변론전체의취지 2. 당사자의주장가. 원고의주장요지 1) 이사건출원발명은다음과같은사유로구특허법제42조제3항에위배되지아니한다. 가 ) 이사건출원전에칼슘-채널차단제는폐고혈압을치료하는데에이미사용되고있었을뿐만아니라, 그약리기전이이사건출원발명의출원일전에명확히밝혀져있었으므로, 발명의상세한설명에이사건출원발명의제형물이폐고혈압치료효과를가진다는약리데이터가반드시기재되어있어야할필요가없다. 나 ) 이사건출원발명의명세서에는, 1 발명의목적으로국소화된치료법으로인해폐고혈압을효과적으로치료하면서고투여량으로인한부작용을 - 38 -
감소시킨제형물을제조하는것으로기재하고있고, 2 구성으로는칼슘-채널차단제의치료적유효량, 약리학적으로적합한유체, 방부제, 유화제, 습윤제, 현탁제, 등장제및희석제의종류와양등을기재하고있으며 ([0039] 내지 [0072]), 3 발명의효과로서제형물의폐고혈압치료효과는물론, 경구투여에비하여흡입용으로제형화함에따른유리한효과 ([0038] 및 [0086]) 및안정성 ([0052] 내지 [0053]) 이기재되어있고, 실시예로폐고혈압강하제를함유하는제형물의제조예가기재되어있다. 다 ) 또한, 이사건출원발명의출원시약물의흡입을통해포유류의폐로국소적으로약물이전달되도록조절하는기술은주지관용기술이어서그구체적인조성물및치료효과에대한시험예또는구체적인기재가없더라도통상의기술자는이사건출원발명의흡입용제형물을용이하게제조할수있다. 2) 그럼에도이와달리판단한이사건심결은위법하므로취소되어야한다. 나. 피고의주장요지 1) 이사건출원발명은폐고혈압의치료를위하여칼슘-채널차단제가흡입을통하여폐에국소적으로전달되어효과를나타내는흡입용제형물을제공하는데기술적특징이있는발명이다. 그러므로이사건출원발명은발명의상세한설명에칼슘-채널차단제를함유하는흡입용제형물을통상의기술자가용이하게제조할수있도록기재되어있어야하고, 칼슘-채널차단제의흡입을통하여폐에국소적전달되어전신투여량에비하여낮은투여량으로도폐고혈압치료효과를나타내는약리기전이명확히밝혀진경우와같은특별한사정이있지않는이상, 제조된흡입용제형물이폐에국소적으로전달되어전신투여량보다낮은투여량으로도폐고혈압치료효과를나타냄을약리데이터등이나타난시험예로기재되거나또는이에대신할수있을정도로구체적으로기재되어야한다. 2) 그럼에도이사건출원발명의명세서에는흡입제제형물이폐고혈압과폐고혈압의다양한증상을치료할수있다는막연한가능성만이기재되어있을뿐, 실제칼슘-채널차단제를함유하는흡입제조형물이폐에서국소적으 - 39 -
로효과를나타내어폐고혈압을치료하는효과를확인할수있는약리데이터등이나타난시험예가기재되어있지않고, 칼슘-채널차단제를함유하는흡입제의경우에는제조된흡입제로부터활성성분의폐로의흡수가양호한지, 흡수된활성성분이국소효과를나타내도록폐에서의체류시간은적당하게유지되는지, 흡수된활성성분이전신효과가아닌국소적치료효과를나타내고있는지에대한구체적인시험결과가전혀기재되어있지않다. 따라서통상의기술자가과도한반복시험을거치지않고서는칼슘-채널차단제를함유하는흡입제가폐고혈압에대한국소적치료효과가있음을알수없어이사건출원발명을용이하게실시할수없으므로, 이사건출원발명은구특허법제42조제3항에위배된다. 3. 이사건출원발명의명세서기재불비여부가. 관련법리 1) 구특허법제42조제3항은발명의상세한설명에는통상의기술자가용이하게실시할수있을정도로그발명의목적구성및효과를기재하여야한다고규정하고있는바, 이는특허출원된발명의내용을제3자가명세서만으로쉽게알수있도록공개하여특허권으로보호받고자하는기술적내용과범위를명확하게하기위한것이므로, 위조항에서요구하는명세서기재의정도는통상의기술자가출원시의기술수준으로보아과도한실험이나특수한지식을부가하지않고서도명세서의기재에의하여당해발명을정확하게이해할수있고동시에재현할수있는정도를말한다 ( 대법원 2005. 11. 25. 선고 2004후3362 판결, 대법원 2006. 11. 24. 선고 2003후2072 판결등참조 ). 그리고당해발명의성격이나기술내용등에따라서는명세서에실시례가기재되어있지않다고하더라도통상의기술자가발명을정확하게이해하고재현하는것이용이한경우도있으므로구특허법제42조제3항이정한명세서기재요건을충족하기위해서항상실시례가기재되어야만하는것은아니다 ( 대법원 2011. 10. 13. 선고 2010후2582 판결등참조 ). 2) 일반적으로기계장치등에관한발명에있어서는특허출원의명세서에 - 40 -
실시예가기재되지않더라도통상의기술자가발명의구성으로부터그작용과효과를명확하게이해하고용이하게재현할수있는경우가많으나, 이와는달리이른바실험의과학이라고하는화학발명의경우에는당해발명의내용과기술수준에따라차이가있을수는있지만예측가능성내지실현가능성이현저히부족하여실험데이터가제시된실험예가기재되지않으면통상의기술자가그발명의효과를명확하게이해하고용이하게재현할수있다고보기어려운경우가많고, 특히약리효과의기재가요구되는의약의용도발명에있어서는그출원전에명세서기재의약리효과를나타내는약리기전이명확히밝혀진경우와같은특별한사정이있지않은이상특정물질에그와같은약리효과가있다는것을약리데이터등이나타난시험예로기재하거나또는이에대신할수있을정도로구체적으로기재하여야만비로소발명이완성되었다고볼수있는동시에명세서의기재요건을충족하였다고볼수있다 ( 대법원 2001. 11. 30. 선고 2001후65 판결, 대법원 2004. 12. 23. 선고 2003후1550 판결등참조 ). 나. 구체적판단 1) 앞서본바와같은이사건출원발명의청구범위및아래와같은명세서기재에의하면, 이사건출원발명의출원이전에칼슘-채널차단제가원발성폐고혈압의치료효과가있음이알려져있었으나, 종래와같은경구투여방법으로는고용량으로투여하여야하는문제점이있었으므로, 이사건출원발명은칼슘-채널차단제의경구투여가아닌개선된투여방법을제공함을그기술적과제로하고있고, 그해결수단으로 0.001mg / ml내지 10mg / ml농도의칼슘-채널차단제를유효성분으로하는제형물을흡입을통해포유류의폐로국소적으로전달되도록하는흡입용제형을제시하고있음을알수있다. [0008] 현재, 칼슘- 채널차단제는고혈압, 흉통및불규칙한심박을제어하는데사용된다. 칼슘- 채널차단제는, 칼슘이심근및맥관벽내를통과하는속도를늦추어, 맥관을이완시킨다. 이완된맥관은혈액이맥관을통해더쉽게흐르게하여, 혈압을저하시킨다. - 41 -
[0013] 칼슘채널차단제는폐의혈관수축을경감시키고, PPH 13) 환자의약 20% 에서수명을연장시킬수있는것으로나타나있다. 급성혈류동력학적반응의징후를나타내는환자에서, 경구투여된칼슘채널차단제를이용한장기치료는지속된혈류동력학적반응을생성하고생존을증가시킬수있다. 그러나경구투여는폐에국소화된효과를나타내지않으므로, 전신적효과를나타내는고투여량으로투여되어야하며, 이는불필요할수있다. 또한, 연장된기간에걸친고투여량으로의경구투여는일부환자에서원치않은부작용을생성할수있다. [0018] 한바람직한구현예에서, 본발명은흡입투여에적합한, 포유류 ( 예컨대, 인간 ) 에서의폐고혈압치료용제형물을제공한다. 바람직하게는, 본발명의제형물은흡입투여에적합하다. [0038] 본발명은, 부분적으로, 폐고혈압의치료를위한 칼슘-채널차단제 의공지된전신성고혈압강하효과를전제로한다. 본발명의제형물은폐고혈압의치료를위한통상의수단에대한개선을대표하는것으로생각되는데, 이는고혈압-강하제의전달이전신계전달과반대로사용자의폐시스템에국소화될것이기때문이다. 2) 그런데, 을제2호증의기재에의하면, 1992년 7월경발간된 The New England Journal of Medicine에게재된 The Effect of High Dose of Calcium-Channel Blockers on Survival in Primary Pulmonary Hypertension" 이라는논문에는 안정시에빈맥이있는환자는칼슘-채널차단제인니페디핀 (20mg) 또는딜티아젬 (60mg) 을경구투여하고전신성저혈압이나다른견딜수없는부작용이추가약물검사를하지않는한, 유리한반응 ( 폐동맥압력과폐혈관저항이 20% 이상감소한것으로정의 ) 을나타낼때까지매시간마다반복투여했다. 치료에반응을보인환자의초기용량을반으로줄이고 6~8시간마다다시판독하여 1일복용량을결정했다. 이연구는폐동맥고혈압과폐혈관저항의감소로반응하는원발성폐고혈압환자에 13) 이사건출원발명의명세서 ([0003]) 에는 알려진원인없이폐고혈압이발생할경우이를원발성폐고혈압 (PPH) 이라한다. PPH는알려지지않은수많은원인을가진다. 라고기재되어있다. - 42 -
서칼슘채널차단제를과량투여하면 5년동안생존율이향상될수있음을시사한다. 라고기재되어있는사실을인정할수있다. 그리고이사건출원발명의명세서에는위논문을인용하여 본발명은, 부분적으로, 폐고혈압의치료를위한 칼슘-채널차단제 의공지된전신성고혈압강하효과를전제로한다., 현재, 칼슘- 채널차단제는고혈압, 흉통및불규칙한심박을제어하는데사용된다. 칼슘- 채널차단제는, 칼슘이심근및맥관벽내를통과하는속도를늦추어, 맥관을이완시킨다. 이완된맥관은혈액이맥관을통해더쉽게흐르게하여, 혈압을저하시킨다. 라고기재되어있다. 또한, 을제3 내지 6호증의각기재에변론전체의취지를종합하면, 경구투여 는구강을통해위로투여된약물이소장에서용해되고주로소장점막에서흡수되어문맥을거쳐간에서대사를거친후하대동맥에서전신의순환계로들어가게되는방법이고, 흡입투여 는코또는입으로흡입된약물이기관지를거쳐폐포에도달하게되고폐포에연결된모세혈관을통해혈관으로흡수되도록하는방법인사실을인정할수있는바, 이에의하면경구투여의경우와흡입을통한경폐투여의경우약물이인체에투여되고흡수되는경로는상이하지만, 최종적으로는약물의유효성분이혈관으로흡수되고전달됨으로써약리효과를나타내게된다는점에서는공통점을갖는다고할것이다. 이상과같은사정을종합하면, 이사건출원발명의출원이전에공지된칼슘 -채널차단제의약리효과를나타내는약리기전이명확히밝혀져있고, 이사건출원발명은칼슘-채널차단제를흡입투여방법으로투여하는경우적어도 부분적으로 칼슘-채널차단제가혈관으로흡수되어전신순환에의해고혈압이강하되는효과가수반된다는점을의도하고있다고할수있으므로, 이는결국이미명확히밝혀진칼슘-채널차단제의약리기전과동일한작용기전에의한약리효과라고볼수있다. 그러므로이사건출원발명의흡입용제형물이폐고혈압을치료하는약리효과가있다는점과관련하여서는, 이기술분야에서통상의지식을가진자의반복재현성을위해객관적약리데이터또는이에대신할수있을정도의구체적기재까지는필요하지않다고봄이상당하다. 3) 한편, 이사건출원발명은칼슘-채널차단제가흡입을통하여폐에 국 - 43 -
소적으로 전달되어폐고혈압치료효과를나타내도록하는데기술적특징이있는데, 이사건출원발명의명세서에는칼슘-채널차단제가폐에국소적으로투여될경우폐고혈압치료효과가어느정도인지를확인할수있는구체적인시험예가기재되어있지않다 ( 이에대하여당사자사이에다툼이없다 ). 그런데, 이사건출원발명의명세서에는칼슘-채널차단제의흡입을통한국소적투여방법에관하여아래와같이기재되어있다. 0054 본발명의제형물은다양한방식, 바람직하게는흡입에의해투여될수있다. 예를들어, 본발명의제형물은흡입기, 예컨대정량식흡입기 (metered dose inhaler) 또는건식분말흡입기, 취입기, 분무기또는임의의통상공지된흡입용약제의투여방법에의해, 이를필요로하는개체에투여될수있다. 바람직하게는, 본발명의제형물은분무투여된다. 한대체구현예에서, 본발명의제형물은고혈압- 강하제, 또는이의염또는에스테르를함유하는가압에어로졸에의해개별적으로, 또는하나이상의적절한추진제와함께, 또는계면활성제또는계면활성제혼합물과함께투여될수있다. 임의의통상공지된추진제가사용될수있다. 0055 특정구현예에서, 상기조성물은분무에의해투여된다. 분무된에어로졸의투여는소아및노인그룹을포함하는특정대상집단에서흡입용건식분말을사용하는것보다바람직하다. 0056 또한본원에서는, 본원에서제공되는조성물및분무기를함유하는조합물이제공된다. 상기조합물은분무기에대한설명서를포함하고, 임의로기타성분을함유하는키트로서포장될수있다. 임의의분무기가본원에서제공되는키트및방법에사용되는것으로생각된다. 특히, 본원에서사용하기위한분무기는, 추진제를함유하지않으며본원에서제공되는조성물을포함하는액체제형물을분무한다. 상기분무기는, 압축공기, 초음파, 또는진동을포함하지만이에제한되지는않는당업자에게공지된임의의방법에의해분무된미스트 (mist) 를생성할수있다. 상기분무기는내부배플 (baffle) 을추가로가질수있다. 상기내부배플은분무기의틀 (housing) 과함께, 밀착에의해미스트로부터큰점적을선택적으로제거하여, 점적이저장소 (reservoir) 로되돌아오게한다. 이렇게생성된미세에어로졸점적은공기 / 산소흡입에의해폐로들어간다. 0057 본원에서사용되는바와같이, 분무된용액은, 공기중에분산되어에어 - 44 -
로졸을형성하는용액을말한다. 따라서, 분무된용액은특정한에어로졸형태이다. 본원에서사용되는바와같이, 분무기는폐내로의흡입을위해매우미세한액체점적을생성할수있는기구이다. 상기기구내에서, 액체또는용액의분무는, 이에제한되지는않으나압축공기, 초음파, 또는진동오리피스 (vibrating orifice) 를포함하는당업자에게공지된방법에의해광범위한크기분포를갖는점적의미스트로원자화된다. 분무기는예컨대, 상기기수의틀과함께, 밀착에의해미스트로부터점적을선택적으로제거하는배플을추가로함유할수있다. 따라서, 폐로흡입되는미스트는미세에어로졸점적을함유한다. 0058 하나의대안적인구현예에서, 본원에제공된조성물은분무를통한위와같은치료를필요로하는대상체에게투여하기위한것이다. 본원에제공된조성물과사용하기에는추진제를함유하지않는액체제형물을분무하는분무기가적합하다. 0059 본원에사용하기위한분무기는제트분무기 ( 임의로는압축기와함께판매됨 ), 초음파분무기, 및그밖의것들을포함하지만, 여기에한정되지는않는다. 또한, 이사건출원발명의우선일인 2003. 6. 27. 을기준으로당시공지되어있는여러선행문헌들에는약물의흡입투여에관하여아래와같은내용이기재되어있다. 1 을제9호증 ( 신기술의약품개발, 2002년 9월발행 ) 현재폐흡입을통해국소치료효과를얻기위해가장많이사용되는약물은천식을치료하기위한 glucocorticoids 나 β-adrenergic drugs들이다. 이상적인약물은폐에서흡수되어져약효를발현한후신속히불활성화되어전신부작용을나타내지않는, 즉전신클리어런스를통해빨리체내에서제거되는성상을지녀야할것이다. 또한흡입시투여량의상당량 ( 보통 60%) 이폐보다는구강을통해위장관으로이행되기때문에전신순환으로인한부작용을겪지않으려면경구생체이용률이낮은약물이제품개발에선호되어진다. 일반적으로흡입후폐에축적되는약물의양에영향을미치는인자들로서분무에어로솔입자의밀도, 입자의크기및분포도, 흡입전달용기의성능등에달려있다. 이외에도제제학적측면에서중요한것은폐에서체류하는시간 (pulmonary residence time) 을어떻게증가시킬것인가하는점이다. 폐에서빨리흡수 - 45 -
되면약물이폐에서머무르는시간이짧아전신순환되는약물의양이많아지는현상을초래한다. 그러므로약물의폐체류시간을증가시키는것이중요한데다음의기법들이이러한목적을달성시키기위하여사용된다. 약물입자의용출속도저하 : 무정형또는준안전성결정성약물입자보다결정성약물을용매에분산시킨현탁제제를사용하여약물의용출속도를저하시켜폐체류시간을향상시킨다. 리포좀 (liposome), 미립자 (microspheres) 와같은특수한제형의사용 : 폐에도달하여약물을지속적으로방출할수있는제형을사용한다. 생체반응을이용한약물의폐체류시간을증가 : Slameterol 과 formoterol 과같은 β -adrenergic drugs은 β 수용체에있는 active site 또는세포막성분과결합하여폐에서의잔류시간이증가되어지속적인약리효과를나타낸다. 또다른경우는폐에서 glucocorticoid 약물이지방산과에스테르결합을통해 conjugate 가형성되는경우이다 ( 그림 5). 이러한 conjugate 는폐세포막을통과할수없어폐에불활성상태의프로드럭으로존재하는데체내의 esterases 에의해서서히분해되면서활성이있는약물로다시변화된다. 이러한과정이약물의폐체류시간을증가시켜주게되는것이다. 2 을제5호증 ( 제형의원리와기술, 2000년 1월초판발행, 2002년 9월개정증보판 ) 에어로솔은 1종또는 2종이상의약용성분을함유하는압축충전제제로서액체, 고체의물질을밸브조작으로 gas 중에미세하게분산시킨것이다. 분산의물리적형상은그제제의용도에따라선택된다. 예를들면천식이나폐기종에흡입치료를목적으로하는에어로솔제는약제가효과적으로작용하도록미세한액상또는고형의입자를내보낸다. 6μm이하의입자는모세기관지에도달하고, 2μm이하의것은폐포관이나폐포에도달한다. 그림 13-1은약물입자의크기에따른폐기관지내도달부위를나타낸것이다. - 46 -
3 을제10호증 (Drug Properties Affecting Aerosol Behavior, 2000년 6 월발간 ) 치료용에어로졸의효능은주로목표부위에도달하는약물의양에의해결정된다. 인간의폐는대기미립자의진입을막기위해진화했다. 따라서다른투여경로와달리흡입을통해작용부위에정해진용량의약물을전달하기위해서는여러분야의과학적노력이필요하다. 많은연구에따르면호흡기를따라약물분배및침착은 ⑴ 흡입된제형의특성 ( 입자직경, 크기분포, 모양, 전하, 밀도및흡습성 ), ⑵ 호흡기관, ⑶ 호흡패턴 ( 예 : 빈도, 1회호흡량및유량 ) 등에의해영향을받는다. 상부기도 ( 코, 입, 후두, 인두 ) 와기관지트리의분기해부체는흡입입자에대한일련의필터역할을한다. 따라서 100μm초과의에어로졸입자는일반적으로호흡기로들어가지않고비강인두에갇히게된다. 10μm초과의입자는기관지트리에침투하지않는다. 폐포공간에도달하기위해서는일반적으로입자가 5μm미만이어야한다. 폐조직은고도로혈관을형성하여대부분의약물 ( 특히친유성및저분자량의약물 ) 의빠른흡수로인해폐표적화를어렵게만든다. 4 갑제10호증 (Metered-Dose Inhaler, Dry Powder Inhaler, and Transitions, 2000년 6월발간 ) 압축형정량흡입기 (Pressurized metered-dose inhalers, pmdis) 는치료학적에어로졸전달을위한전세계에서가장일반적인장치로서, 4억4천만개가넘는 pmdis 가 1998년에생산되었으며, pmdis 의생산은 2000년까지 8억개에달할것으로추정된다. 정제 ( 알약 ) 다음으로, pmdis 는가장일반적인약제의형태이다. pmdis 는에어로졸전달의가장일반적인처방방법이다. pmdis 는기관지확장제 (bronchodilators), 항콜린제 (anticholinergics), 항-염증제 (anti-inflammatory agents), 및스테로이드의투여에사용된다. 이러한의약의더많은제제들이최근다른분무시스템보다도 pmdis 를통해사용되고있다. 제대로사용되면, pmdis 는약물전달에있어서적어도에어로졸류의다른시스템만큼은효과적이다. - 47 -
pmdis 의배출량은 30-100 μl이며, 20μg내지 5mg 의약물을함유한다. 폐침전은높은상호주관적변동성 (intersubject variability) 으로, 성인에서 10-25% 측정되며, 사용자의기술에크게의존한다. 적절한기술및부속장치가사용될때, pmdi는표준소-용량분무기 (standard small-volume nebulizer, SVN) 보다상당히많은약물의공칭용량 (nominal dose) 을폐로전달한다. pmdi 로부터분사된속도및분산도로인해, 작동기를떠난투여량의대략 80% 가구강인두 (oropharynx) 에부딪혀침전된다. 특히, 용기가구강내에서분사되었을때그렇다. pmdi 로부터의성숙된에어로졸입자의공기역학중량평균지름 (mass median aerodynamic diameter, MMAD) 은 2-6μm이며, 약 10-20% 가폐에침전된다. 구강내에침전되는투여량의 80% 는, 폐로의직접적인에어로졸전달과는대조적으로, 상기 pmdi 전달은구강및위장의점막으로약물의상당한양을전달하기때문에전신적흡수내인자가될수있다. 불행히도, 개인환자로의약물전달의실제양은상당한환자간다양성때문에예측할수없다. pmdi 를사용한약물의공칭용량 (nominal dose) 은분무기를사용한것보다훨씬작다 ( 도 2). 작동기노즐을빠져나가는 pmdi 로부터의알부테롤의양은각작동마다 100μg이거나, 작동기부트의개방으로부터 90μg이다 (pmdi 에어노졸방출방법은미국에서규정된다 ). 따라서, 하부호흡기 (lower respiratory tract) 로의공칭용량의 10% 침전에대한 2 내지 4 작동의투여량 (200-400 μg공칭용량 ) 은폐로 20-40 μg전달되어, 전형적인기관지확장제반응을야기한다. 위와같은사정을종합하면, 약물이흡입을통해폐에국소적으로투여될경우표면적이넓고혈관이많이분포된폐의특성상흡입투여된약물이비교적빠른속도로전신순환계로진입하게되는문제점이있다는사실은이사건출원발명의우선일당시에이미이기술분야에서알려져있었던것으로보인다. 그런데다른한편으로는이와같은문제점을인식하고약물의폐체류시간을증가시켜국소적효과를나타내기위해서는약물입자의크기를조절하고, 약물입자의용출속도를저하시키거나리포좀, 미립자와같은특수한제형의사용, 또는생체반응을이용하여약물의폐체류시간을증가시키는기술을적용해야한다는점도이미알려져있었으므로, 이사건출원발명은위와같이통상의기술자에게이미알려진기술을이용하여칼슘-채널차단제를흡입을통 - 48 -
해폐에국소적으로투여되도록조절하는구성을채택한것이라고봄이상당하다. 나아가위에서본바와같이약물이흡입을통해폐에국소적으로투여될경우그투여량의약 10~20% 가폐에침전된다는사실이알려져있었고 ( 갑제10 호증 ), 폐흡입을통해국소치료효과를얻고자하는약물이폐에국소적으로흡수될경우그약효가발현된다는사실및전신순환으로인한부작용의발현이감소한다는사실또한널리알려진기술상식 ( 을제9호증등참조 ) 에해당하며, 이러한약물이폐에흡입투여되는경우다른투여경로를이용하는경우에비해우수한효과를갖는다는점도이사건출원발명의우선일이후공지된문헌 ( 을제11, 12, 13호증 ) 의기재로써뒷받침된다. 그렇다면, 이사건출원발명의칼슘-채널차단제를흡입투여하여폐에국소적으로전달하는방법및그러한방법으로전달되는경우약리효과가있다는점은이사건출원발명의우선일당시널리알려져있었고, 이경우에도 칼슘이심근및맥관벽내를통과하는속도를늦추어, 맥관을이완시킨다. 이완된맥관은혈액이맥관을통해더쉽게흐르게하여, 혈압을저하시킨다. 는약리기전에의하여칼슘-채널차단제의약리효과를나타낸다는점은명백하므로, 이사건출원발명의명세서에약리데이터등이나타난시험예가기재되거나또는이에대신할수있을정도로구체적으로약리효과가기재되어있지않다고하더라도통상의기술자가출원당시의기술수준으로보아특수한지식을부가하지않고서도별다른어려움없이이사건출원발명의약리효과를예측하고용이하게실시할수있다고봄이타당하다. 4) 다만, 이사건출원발명은약물이흡입을통해폐에국소적으로투여될경우표면적이넓고혈관이많이분포된폐의특성상흡입투여된약물이비교적빠른속도로전신순환계로진입하게되는문제점에대한해결수단을제시하고있지않다. 그러나앞서본바와같이이사건출원발명은칼슘-채널차단제를흡입을통해투여하는경우칼슘-채널차단제가혈관으로흡수되어전신순환에의해고혈압이강하되는효과를배제하는것이아님은그명세서기재에비추어명백하므로, 이경우에도이사건출원발명의흡입용제형물은적어도이미명확히밝혀진칼슘-채널차단제의약리기전과동일한작용기전에 - 49 -
의한약리효과가나타난다고볼수있다. 또한, 이사건출원발명의명세서에는칼슘-채널차단제의경구투여에비하여흡입투여로인한폐고혈압치료효과가뛰어나다는점을증명할수있는시험예또는이를대신할수있을정도의구체적인효과가기재되어있지않다. 그러나이사건출원발명은칼슘-채널차단제가흡입을통하여폐에국소적으로전달되어폐고혈압치료효과 14) 를나타내도록하는데기술적특징이있는것이므로, 칼슘-채널차단제의흡입투여시위와같은치료효과가기재되어있고그효과가자명하게드러나는것이라면이사건출원발명의예측가능성또는실시가능성과관련된명세서의기재요건을충족한다고할것이고, 반드시흡입투여시치료효과가경구투여시에비하여뛰어나다는점까지기재되어야한다고볼수는없다 [ 물론, 출원된발명이공지공용의기존기술과주지관용의기술을수집 종합하여이루어진데에그특징이있는경우, 이를종합하는데각별한곤란성이있다거나이로인한작용효과가공지된선행기술로부터예측되는효과이상의새로운상승효과가있다고볼수있는경우가아니면그발명의진보성은부정된다고할것이지만 ( 대법원 2008. 5. 29. 선고 2006후3052 판결, 대법원 2011. 10. 13. 선고 2009후4322 판결등참조 ), 이는이사건거절결정사유인구특허법제42조제3항의명세서기재요건위반여부와는별개의문제이다 ]. 다. 정리 : 심결의위법여부이상과같은제반사정을종합하면, 이사건출원발명의명세서에이사건출원발명의흡입용제형물의폐고혈압치료효과를확인할수있는약리데이터등의시험예또는이를대신할수있을정도의구체적인기재가없다고하더라도이는통상의기술자가발명을정확하게이해하고재현하는데별다른어려움이없는경우에해당하므로, 이사건출원발명은그명세서의기재가구특허법제42조제3항의규정에위배된다고할수없다. 따라서이와달리판단한이사건심결은위법하므로취소되어야한다. 14) 이사건출원발명이 부분적으로 전신순환에의해고혈압이강하되는효과도의도하고있다는점은앞서본바와같다. - 50 -
4. 결론 그렇다면원고의이사건청구는이유있으므로이를인용하기로하여주문과같이판결한다. 재판장판사박형준 판사 판사 진현섭 김병국휴가로인하여서명날인불능 재판장판사 - 51 -
별지 이사건출원발명의청구범위 (2014. 11. 21. 자보정에의한 최종명세서에따른것 ) 청구항 1 ( 기재생략 ) 청구항 2 제 1 항에있어서, 분무를통한경구흡입에의해포유류의폐로국소투여되도록조정된제형물. 청구항 3 제 1 항에있어서, 상기폐고혈압강하제를약 1mg / ml내지약 10 mg / ml함유하는제형물. 청구항 4 제 1 항에있어서, 용액인제형물. 청구항 5 제 1 항에있어서, 수성현탁액인제형물. 청구항 6 제 1 항에있어서, 멸균성인제형물. 청구항 7 제 1 항에있어서, 완충제를함유하는제형물. 청구항 8 제 7 항에있어서, 상기완충제가수산화나트륨, 시트르산나트륨및시트르산으로이루어진군으로부터선택되는하나이상인제형물. 청구항 9 제 1 항에있어서, 착화제를추가로함유하고 ; 상기착화제가나트륨에데테이트를함유하는제형물. 청구항 10 제 1 항에있어서, 방부제를함유하는제형물. 청구항 11 제 1 항에있어서, 방부제를함유하지않는제형물. 청구항 12 제 1 항에있어서, 상기칼슘-채널차단제가암로디핀, 베프리딜, 딜티아젬, 펠로디핀, 플루나리진, 이스라디핀, 니카르디핀, 니페디핀, 니모디핀및베라파밀로이루어진군으로부터선택되는제형물. 청구항 13 제 1 항에있어서, 칸데사르탄, 에프로사르탄, 이르베사르탄, 로 - 52 -
사르탄, 올메사르탄, 텔미사르탄및발사르탄으로이루어진군으로부터선택된 ARB ( 안지오텐신수용체차단제 ) 를추가로함유하는제형물. 청구항 14 제 1 항에있어서, 아세부톨롤, 아테놀롤, 베탁솔롤, 비소프롤롤, 카르테올롤, 카르베딜롤, 에스몰롤, 라베탈롤, 메토프롤롤, 나돌롤, 옥스프레놀롤, 펜부톨롤, 핀돌롤, 프로프라놀롤, 소탈롤및티몰롤로이루어진군으로부터선택된베타-차단제를추가로함유하는제형물. 청구항 15 제 1 항에있어서, 아데닌, 아르기닌, 독사조신, 히드랄라진히드로클로라이드, 이소소르바이드이니트레이트, 이소소르바이드모노니트레이트미녹시딜, 니코티네이트, 니트로글리세린, 펜톨아민, 프라조신, 테라조신및프로스타글란딘으로이루어진군으로부터선택된혈관확장제를추가로함유하는제형물. 청구항 16 제 1 항에있어서, 원발성폐고혈압 (primary pulmonary hypertension), 속발성폐고혈압 (secondary pulmonary hypertension) 또는둘다의치료에적합한제형물. 청구항 17 제 1 항에있어서, 방부제를함유하지않지만멸균성이고, 15 내지 30 의온도에서 12 개월동안보관후에, 제형물내에처음존재하던폐고혈압강하제의 80% 초과가제형물내에여전히존재할정도의, 상대적으로긴기간의안정성을갖는제형물. 청구항 18 하기를포함하는, 포유류에서의폐고혈압치료용키트 : (A) 폐고혈압강하제 0.001mg / ml내지 10mg / ml를함유하는제형물로서, 상기폐고혈압강하제는칼슘-채널차단제를함유하고, 상기제형물은이를필요로하는포유류에흡입투여하기에적합하며 ; 상기제형물은흡입을통해포유류의폐로국소적으로전달되도록조정되어, 폐고혈압강하제의전신혈순환으로의흡수가위장관으로경구투여또는정맥투여시전신혈순환으로의폐고혈압강하제의흡수보다적고, 폐고혈압강하 - 53 -
제와관련된전신부작용이위장관으로경구투여또는정맥투여시에발생되는전신부작용보다적고, 상기제형물은등장성이고 2 내지 8 의 ph 를갖는제형물 ; 및 (B) 상기제형물에관한설명서. 청구항 19 제 18 항에있어서, 상기제형물이사전포장되는키트. - 54 -
Ⅱ 무효 1. 2015 허 7896 등록무효 ( 기각 ) 2. 2016 허 9721 등록무효 ( 심결취소 ) 3. 2017 허 1373 등록무효 ( 심결취소 ) - 55 -
특 허 법 원 제 3 부 판 결 사 건 2015허7896 등록무효 ( 특 ) 원 고 이코스코포레이션 (ICOS CORPORATION) 미국인디애나주인디애나폴리스릴리코포레이트센터일라이릴리앤드캄파니 (Eli LilIy and Company, LilIy Corporate Center, Indianapolis, Indiana, U.S.A.) 대표자댄엘. 우드 (Dan L. Wood) 소송대리인변호사원유석, 김종석, 변리사김영소송복대리인변리사조은정 피 고 한미약품주식회사화성시팔탄면무하로 214 ( 하저리 ) 대표이사이 소송대리인제일특허법인담당변리사이현실, 손세정 변론종결 2016. 12. 19. 판결선고 2017. 2. 3. 주 문 1. 원고의청구를기각한다. 2. 소송비용은원고가부담한다. 청구취지 특허심판원이 2015. 9. 25. 2014 당 799 호사건에관하여한심결을취소한다. - 57 -
이 유 1. 기초사실가. 이사건심결의경위 1) 피고는 2014. 3. 31. 특허심판원 2014당799호로원고를상대로 이사건특허발명이청구항 1 내지 12항은그발명이속하는기술분야에서통상의지식을가진사람 ( 이하 통상의기술자 라한다 ) 이선행발명 1 또는선행발명 1 및 2에의하여쉽게발명할수있으므로그진보성이부정된다. 고주장하면서이사건특허발명의청구항 1 내지 12항에대하여등록무효심판을청구하였는데, 위등록무효심판절차에서원고는 2015. 3. 13. 정정청구를하였다가 2015. 6. 15. 다시이사건특허발명의청구항 1, 5, 6, 9항을아래나.4) 의나 ) 항과같이정정하는내용의정정청구 ( 이하 이사건정정청구 라한다 ) 를하였다. 2) 특허심판원은 2015. 9. 25. 이사건정정청구를적법하다고보아이를인정하고, 이사건정정청구에의하여정정된이사건특허발명의청구항 1 내지 12항은선행발명 1, 2에의해서그진보성이부정된다. 는이유로피고의위무효심판청구를인용하는이사건심결을하였다. 나. 이사건특허발명 ( 갑제2호증 ) 1) 발명의명칭 : 단위제형 2) 우선권주장일 / 국제출원일 / 등록일 / 등록번호 : 1999. 4. 30./ 2000. 4. 26./ 2006. 4. 28./ 제10-577057호 3) 특허권자 : 원고 4) 청구범위가 ) 등록당시청구범위 청구항 1 1일최대총용량을 20mg이하로하여경구투여하기에적합한, 하기화학식 I의화합물 1~20mg을포함하는성기능장애치료용약제단위제형 - 58 -
화학식 I 청구항 2 제1항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 2~20mg포함하는것인약제단위제형. 청구항 3 제1항에있어서, 단위제형중에상기화합물 5~20mg포함하는것인약제단위제형 청구항 4 제2항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 2.5mg포함하는것인약제단위제형 청구항 5 제3항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 5mg포함하는것인약제단위제형 청구항 6 제3항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 10mg포함하는것인약제단위제형 청구항 7 제1항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 2mg포함하는것인약제단위제형. 청구항 8 제1항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 1~5mg포함하는것인약제단위제형. 청구항 9 제1항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 20mg포함하는것인약제단위제형. 청구항 10 제1항내지제9항중어느한항에있어서, 단위용량이액제, 정제, 캡슐및겔캡으로구성된군에서선택되는형태로존재하는것인약제단위제형 청구항 11 제1항내지제9항중어느한항에있어서, 단위용량이정제형태로존재하는것인약제단위제형. 청구항 12 제1항내지제9항중어느한항에있어서, 성기능장애가남성발기부전인약제단위제형. - 59 -
나 ) 정정된청구범위 ( 밑줄친부분이정정된부분이다. 이하이사건정정청구에의하여정정된이사건특허발명을 이사건정정발명 이라하고, 그청구항 1을 이사건제1항정정발명 이라하며, 나머지청구항도동일한방법으로부른다 ) 청구항 1 1일총용량을 2~20mg이하로하여경구투여하기에적합한, 하기화학식 I의화합물 1~20mg을포함하는성기능장애치료용약제단위제형화학식 I 청구항 5 제3항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 5mg포함하고 1일 1회투여하기에적합한것인약제단위제형 청구항 6 제3항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 10mg포함하고 1일 1회투여하기에적합한것인약제단위제형 청구항 9 제1항에있어서, 단위제형중에상기화합물을 20mg포함하고 1일 1회투여하기에적합한것인약제단위제형. 청구항 2, 3, 4, 7, 8, 10, 11, 12 ( 정정된사항이없으므로기재생략 ) 5) 발명의개요 가 ) 기술분야본발명은선택성이매우큰포스포디에스테라제 (PDE) 효소억제제및약제단위제형에사용하기위한이것의용도에관한것이다. 특히, 본발명은약제로혼입할경우성기능장애의치료에유용한시클릭구아노신 3, 5 -모노포스페이트특이적포스포디에스테라제유형 5(PDE5) 의강력한억 - 60 -
제제에관한것이다. 본발명에서설명하는단위제형은선택적 PDE5 억제를특징으로하고, 이에따라 PDE5 의억제가요구되는치료부위에, 다른포스포디에스테라제효소의억제로부터발생하는유해한부작용을최소화또는제거하면서이익을제공한다 ([0003]). 나 ) 과제의해결수단본발명자들은그러한테트라시클릭유도체중하나인 (6R, 12aR)- 2,3,6,7,12,12a-헥사히드로-2-메틸-6-(3,4-메틸렌디옥시페닐 ) 피페라지노 [2,1 :6,1] 피리도 [3,4-b] 인돌-1,4-디온, 또는 (6R-트랜스)-6-(1,3-벤조디옥솔-5-일 )-2,3,6,7,12,12a-헥사히드로-2-메틸피라지노-[1,2 :1,6] 피리도 [3,4-b] 인돌-1,4-디온으로명명되기도하고, 본명세서에서는화합물 I로칭해지는이화합물을, 현재시판되는 PDE5 억제제인실데나필과관련된부작용없이효과적인치료를제공하는단위용량으로투여할수있음을발견하였다. 본발명이전에는이러한부작용은 PDE5 억제의고유현상인것으로간주되었다 ([0009]). 중요한것은, 본발명자들이임상실험을통해감수성이있는사람에게서조홍 (flushing) 을유발하는경향이감소된효과적인약제를제공할수있다는것역시발견하였다는것이다. 가장놀라운점은, 또한이약제를투여하면 PDE5 억제제와유기질산염의복합적효과와관련된부작용이임상적으로미미한수준으로유발된다는것이다. 따라서한때 PDE5 억제제를함유하는약제에필수적이라고믿어왔던금기는본명세서에서개시하는대로화합물 I을약 1mg ~ 약 20mg의단위용량으로투여하는경우불필요한사항이되었다. 따라서본발명은이전에치료할수없었던사람이나, 심각한부작용을앓던사람, 예를들어질산염요법을요하는사람에서와같이심혈관질환을앓는사람, 성기능장애치료시작석달이상전에심근경색을앓았던사람및유형 1 충혈성심장발작을앓는사람또는시력이상이있는사람의효과적인성기능장애치료법을제공한다 ([0010]). 이사건정정발명의명세서에기재된아래와같은내용에비추어보면, 이사건정정발명은성기능장애의치료에유용한포스포디에스테라제유형 5(PDE5) 의강력한억제제인화학식 I의화합물이 PDE5 억제와관련된부작용 - 61 -
없이성기능장애치료효과를나타낼수있는단위투여용량의제공및경구투여에적합한약제단위제형의제공을그기술적과제로하고있고, 이를달성하기위하여화학식 I 화합물의 1일총투여용량으로 2~20mg이하를, 단위제형의함량으로 1~20mg를제시하고있음을알수있다. 다. 선행발명들 1) 선행발명 1 ( 갑제5호증 ) 선행발명 1은 1997. 2. 6. 공개된국제공개특허공보제97/03675 호에게재된 발기부전을치료하기위한 cgmp-포스포디에스테라제저해제의용도 에관한발명으로, 그주요내용은아래와같다. o 본발명은발기부전의치료에있어서사이클릭구아노신 3, 5 -모노포스페이트특이적포스포다이에스테라제 (cgmp 특이적 PDE) 의강력하면서도선택적인억제제인테트라사이클릭유도체의용도에관한것이다 (1면 3~5행 ). o 본발명의특별한화합물은, (6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12a-헥사히드로 -2-메틸 -6-(3,4- 메틸렌디옥시페닐 ) 피페라지노 [2,1 :6,1] 피리도 [3,4-b] 인돌-1,4- 디온 ( 화합물 A); 및 (3S,6R,12aR) -2,3,6,7,12,12a- 헥사히드로-2,3- 디메틸-6-(3,4- 메틸렌디옥시페닐 )-피라지노[2,1 :6,1] 피리도 [3,4-b] 인돌-1,4- 디온 ( 화합물 B); 및그의생리학적으로허용가능한염및용매화물 ( 예컨대수화물 ) 이다 (3면 23~29행 ). o 예상치못하게, 화학식 (I) 의화합물, 및특히화합물 A 및 B가발기부전의치료에유용한것으로밝혀졌다. 또한, 상기화합물들은경구투여될수있어서, 음경해면체내투여와관련된단점을피할수있다. 따라서본발명은화학식 (I) 의화합물, 및특히화합물 A 및 B, 또는그의약학적으로허용가능한염의용도, 또는사람을포함한수컷동물에있어서발기부전의치료적또는예방적처치용약제의제조를위한, 각각의물질을함유하는약학조성물에관한것이다 (3면 30행 ~4면 6행 ). o 상기질환의치료적또는예방적처치에있어서사람에투여하기위한화학식 (I) 의화합물, 및특히화합물 A 및 B의경구투여량은일반적으로평균성인환자 (70kg) 에대해 1일 0.5~800 mg의범위일것이다. 따라서전형적인성인환자에대해, 개개의정제또는캡슐은 1일 1회또는수회, 단일또는반복용 - 62 -
량으로의투여를위해, 적절한약학적으로허용가능한비히클또는담체내에 0.2~400mg의활성화합물을포함한다. 구강또는설하투여를위한투여량은 전형적으로필요에따라단일투여당 0.1~400 mg의범위일것이다. 실제로의 사는개개의환자에가장적합한실제투여지침을결정할것이고, 이는특정 환자의연령, 체중및반응에따라변할것이다. 상기투여량은평균적인경우 의예이지만, 보다다량또는소량의투여량범위가유리한개별적인예가있 을수있고, 이는본발명의범위내에있다 (5 면 1~14 행 ). o 경구투여용정제직접압축 (12 면 15 행 ) 1. mg /tablet 활성성분 50.0 크로스포비돈 USNF 8.0 마그네슘스테아레이트 Ph Eur 1.0 무수락토스 141.0 2) 선행발명 2 ( 갑제6호증 ) 선행발명 2는 1996. 12. 5. 공개된국제공개특허공보제96/38131호에게재된 난수용성약물의고체분산체제조방법 에관한발명으로, 그주요내용은아래와같다. o 본발명은난용성약물의공침물형태인고체분산체및그의약학적으로허용가능한담체또는부형제와의조성물에관한것이다. 특히, 본발명은 (a) 강력하고선택적인사이클릭구아노신 3,5 -모노포스페이트특이적포스포다이에스테라제 (cgmp 특이적 PDE) 의강력하면서도선택적인억제제및 (b) 강력하고선택적인가스트린및 CCK B 길항제의공침물, 및상기고체분산체들의제조방법, 이들을포함하는약학조성물및치료에서이들의용도에관한것이다.(1 면 5~13 행 ). o 본발명에따라 (6R, 12aR)-2,3,6,7,12,12a- 헥사이드로-2-메틸-6-(3,4- 메틸렌디옥시페닐 )-피라지노[2,1 :6,1] 피리도 [3,4-b] 인돌-1,4- 디온 ( 이하, 화합물 A라칭함 ) 또는그의염또는용매화물 ( 예컨대수화물 ), 및약학적으로허용가능한담체또는부형제를포함하는고체분산체의제조방법으로서화합물 A 및약학적으로허용가능한담체또는부형제를공침시키는것을포함하는방법 - 63 -