A2P Control P Control Acetyl Hexapeptide 더마랩
개요 노화는일차적으로는생화학, 조직학, 생리학적변화와환경에의노출에서오는자연현상이나, 일정한얼굴근육의반복적인사용과장시간에걸쳐가해지는중력의힘등의영향도받는다. 생리학적으로, 노화의대표적현상인주름은근섬유의과도한자극으로인해피부표피가안쪽으로당겨지면서형성된다. 그러므로직접적인또는근육신경세포의작용을약화시키는간접적인방법을사용, 근육의움직임을통제하면주름의깊이와강도를감소시킬수있다. 신경세포의신경전달물질은 Vesicular protein 인 VAMP, membrane protein 인 syntaxin, SNAP-25 가 SNARE complex 라는복합체로만들어져세포외유출된다. 보톡스는이복합체형성에의방해작용으로수포융합을막고, 이로인해 Ca-dependant 세포외유출및이에따르는신경전달물질의분비를억제한다. 보툴리늄신경독소 ( 보톡스 ) 는뛰어난항주름작용과지속력으로화장품산업분야의혁신으로일컬어져왔으나, 독성에의한부작용이사용에심각한장애물이되고있는상황이다. 보톡스의항주름작용유지하면서, 독소의유해작용을제거한합성 hexapeptide 가이를대치할수있을것으로판단된다. Acetyl Hexapeptide 는 Ca2+dependent exocytosis( 세포외유출 ) 또는 vesicular fusion (SNARE complex) 에필요한단백질복합체의형성과안정성에의방해작용으로신경전달물질의분비를억제한다. 구강복용또는국부사용시유해반응이나자극이없음이 invivo 실험을통해밝혀져독성에의한부작용없이항주름효과를기대할수있게되었다.
Peptide 란? 아미노산이한쪽아미노산의카르복실기 (-COOH) 와다음아미노산의아미노기사이에서물이떨어져나가고차례로연결해사슬모양을이룬채화학결합한것을말하며이결합을펩타이드결합이라한다. 보통 2~50 개의아미노산이결합한상태이고, 분자량은 100,000 이하이다. 구성아미노산의수가 2, 3, 4 인펩타이드는그수에따라서 각각 dipeptide, tripeptide, tetrapeptide, pentapeptide, hexapeptide 등이라고한다. 약 12~20 개펩타이드결합을올리고펩타이드 (oligopeptide) 라고 하며, 20 개이상의펩타이드결합으로구성된것을폴리펩타이드 (polypeptide) 라고한다.
Peptide 의중요성 나이가들어감에따라표피와진피사이의물결모양을이루고있으며콜라겐이주구성성분인기저층이평평해지면서피부는매년 6% 정도씩얇아진다. 이층이얇아지게되면진피에서표피로의영양성분이동이점점어려워지고피부상태에영향을미치게된다. 또한피부에는젊음의샘이라고할수있는 glycan network 가있는데피부의탄력과깊은관련이있다. Dipeptide-2, Pentapeptide-3, Tetrapeptide-7, Hexapeptide-3, Oligopeptide, Copper peptide 등의 multi-peptide 들을사용하면주름완화및피부복구등의노화방지효과를기대할수있다. 이물질들은 elastin 및 collagen 의생성을촉진하며기타피부에필수적성분들의합성을촉진한다. 펩타이드는자연적으로발생하는상이한아미노산들의결합물로서알파벳의조합에의하여다른단어들을만들어내는것과같이서로다른아미노산들을조합하여각기다른펩타이드를형성할수있다. 펩타이드는뇌에서부터신경과근육에어떤동작을해야하는지를전달하는메신저역할을하게되는데합성펩타이드의가장큰장점은부작용없이정확한기능을가진펩타이드를생산해낼수있다는점이다. Botox 등에서나타나는고알러지반응이나피부발작등의부작용을일으키지않는다.
Peptide 의장점 생체물질이므로안전하다. 펩타이드는생체내에유입되었을때짧은기간활성을보인후아미노산으로분해되어사라진다. 양적인문제에따른독성이있을수있으나펩타이드소재는매우고가의원료이므로독성이나타날수있을만큼사용하는것자체가불가능하다. 생리활성기능이매우우수하다. 펩타이드는생체내에서주요한기능을하는물질이다. 많은펩타이드들은이러한생리활성을그대로유지할뿐만아니라아미노산, 펩타이드그리고단백질의고유특성인물과의높은결합력으로높은보습력을갖게된다. 정확한활성기전이밝혀져있다. 많은원료들이그정확한작용기전을모른채임상결과만으로사용되어온특성이있다. 그러나펩타이드성분들은그활성기전이정확히밝혀져있어제어가가능하고활용이자유롭다. 대두펩타이드이다. 높은안정성을자랑한다. 펩타이드는변성되거나산화되는특성을지니지않는다. 펩타이드는특정잔기 ( 활성기 ) 의환원력에의존한활성을띄는것이아니라그특정아미노산서열에의거하여특정한기능을나타내게된다. 때문에이로인한변색, 광독성등의문제가없다. 펩타이드를이용한화장품의역사는생각만큼짧지않다. 펩타이드는아미노산으로구성되어있는물질이고이는폴리펩타이드라고부르는단백질의일부이다. 따라서전통적으로많은화장품에가수분해된펩타이드들이많이사용되어왔다. 그대표적인예가대두단백질, 대두펩타이드이다.
Acetyl Hexapeptide 란? Acetyl Hexapeptide 란? 아세틸헥사펩타이드는신경전달을조절하는기작이보톡스단백질과유사하기때문에흔히 보톡스펩타이드 라고불리운다. 2002 년국제화장품학회에서처음소개된이후로지금까지크게각광받고있는소재이며최근의 레티놀그다음펩타이드 라는인식을만들어가고있는데가장큰역할을하고있는펩타이드라고할수있다. 주름의발생원인신경과만나는곳에서분비되는신경전달물질은반복적으로움직임으로써피부에계속적인압력을주어콜라겐구조를변화시키고엘라스틴을파괴해주름을유발시키는원인이된다. 작용기전 1. Snare Complex 의형성을조절하여근육세포의수축을담당하는 Acetylcholine 분비를한시적으로억제하고 2. 또한 adrenalin, noradrenaline 등의 catecholamines 의분비를조절하여얼굴표정등에의하여발생되는주름을완화시킨다. 화장품적효능 1. 깊은주름완화 2. 피부노화방지
Acetyl Hexapeptide 의특징 01> 비독성물질로기존의보톡스성분에의한부작용 ( 알러지반응, 얼굴근육마비, 눈꺼풀처짐 ) 등의우려를제거한화장품대체물질로주목받음. 02> 무독성, 무해성물질로환경과인체에전혀해가되지않음. 03> 보톡스성분과동일한기능을가진저분자펩타이드로피부의탄력을증가시켜주름개선및노화방지기능을갖고있음. 04> 저분자펩타이드로피부의침투가용이하며, 피부에침투하여직접적으로근육조직에작용하여피부탄력효과를단시간에볼수있음. 05> 주름형성의주요원인중하나인 Catecholamines( 아드레날린과노르아드레날린 ) 의분비를조절하여노화를방지함. 06> SNARE complex 의형성및안정화를조절하여주름개선에영향을미침.
Botox 와 Acetyl Hexapeptide BOTOX는신경과근육질환및주름제거등에사용하는 Allergan Inc. 의근육수축주사제의상표명으로, 보툴리눔톡신 (botulinum toxin) 을정제하여만든다. 보툴리눔톡신이란주로상한통조림에서생기는클로스트리디움보툴리눔 (clostridium botulinum) 이라는박테리아가만든독소를말한다. 보톡스를근육에주사하면근육을움직이게하는신경전달물질을막아근육움직임을일정기간완화시킨다. 보톡스의이러한성질을이용하여엘러간은 1989년 FDA로부터처음으로사람에게사용할수있는허가를받았다. 이후보톡스는사시, 사경, 안면경련, 안검경련, 뇌성마비등근육 신경질환치료에쓰였으며, 1990년대에피부과 성형외과의사들이보톡스로치료한환자들의눈가에주름이없어지는것을발견하면서미용목적에도사용되기시작하였다. 보톡스는최근에주름제거뿐아니라다한증, 경련성방광, 두통치료와같은다양한분야에사용되고있다. 보톡스주사요법은대체로안전하고뚜렷한치료효과를보이지만약효가영구적인것이아니므로 4~6개월마다주사를다시맞아야한다. Botox 신체에주사를해야함 감기에서안검하수증까지부작용가능성있음 Acetyl Hexapeptide 주사의고통이없음 부작용없음 4 개월단위로재시술이필요함지속사용시점진적인효능 시술비용이높음 (1 회당 60 만원이상 ) 병원에서시술받아야함 상대적으로저렴함 수시로손쉽게사용가능
Mechanism I : SNARE complex modulation 보통신경세포에서말하는시냅스는화학적시냅스인데, 신경세포체에서만들어진활동전압이축삭을따라서말단으로전달되면, 축삭말단의전압의존성칼슘이온통로가열리고, 상대적으로칼슘이온농도가높은세포외부로부터칼슘이세포내부로유입된다. 그러면신경세포축삭말단의세포질내칼슘이온농도가높아지고이것을신호로신경전달물질을담고있던 vesicle( 소포 ) 이세포막에융합되며신경전달물질이신경연접부 (synapse) 로방출된다. SNARE complex 란신경전달물질을담은소포가세포막에융합하여물질을 synapse 에방출할수있도록만들어주는 snare protein 인 VAMP, STXN(Syntaxin) 과 SNAP-25 의일련의반응을일컫는다. Acetyl Hexapeptide 는 SNAP-25 의단백질을모방하여 SNAP-25 와경쟁하여 SNARE complex 의형성을저해함으로근육세포 의수축을담당하는 Acetylcholine 분비를한시적으로억제한다. Acetylcholine = 콜린의아세트산에스테르로, 화학식 CH3COOCH2CH2N(CH3)3OH인염기성물질인데, 동물에서는신경조직에존재하고, 식물에서는맥각 ( 麥角 ) 등에들어있고, 신경의말단에서분비되며, 신경의자극을근육에전달하는화학물질이다. VAMP = vesicle associated membrane protein SNAP = soluble NSF attachment protein NSF = N-ethylmaleimide-sensitive fusion protein STXN = Syntaxin
Mechanism I : SNARE complex modulation Snare Complex 형성 VAMP Snare Complex 형성 VAMP SNAP-25 SNAP-25 STXN BOTOX VAMP STXN Acetyl Hexapeptide VAMP A STXN STXN Snare Complex 파괴근육마비, 부작용우려 Snare Complex 형성저해근육이완, 부작용없음
Mechanism I : SNARE complex modulation Modulation of SNARE complex formation by peptides analogous to SNAP-25 120 100 SNARE complex formation (Normalised,%) 80 60 40 20 0 Control Mimic 1 (mm) Mimic 2 (mm) Mimic 3 (mm) A. Mimic 4 (mm) Mimic 5 (mm) SDS
Mechanism II : Catecholamine release modulation Catecholamine( 도파민. 아드레날린. 노르아드레날린등 ) 의과도분비또한주름의원인이되는데 Acetyl Hexapeptide 는의물질의분비를한시적으로억제하여주름을완화하는작용을한다. 정상 Synapse 부분적분비억제 Synapse 의간격이멀어짐 정상 synapse 복귀 6 개월소요
Mechanism II : Catecholamine release modulation Nora drenaline Adrenaline 120 100 Normalised Net Catecholamine Release 80 60 40 20 0 Control A. Hexapeptide Related Peptide
Anti-wrinkle test 100 95 Placebo cream A. Hexapeptide Cream 90 85 Wrinkle depth 80 75 70 65 60 55 50 0 15 30 Day 주름깊이가최대 50%, 평균 27% 감소하는효과를나타냈다.
임상결과 30 일경과 30 일경과
제품적용및장점 제품적용 >> Recommended for Anti wrinkle effect cream, gel, lotion, mask sheet 등 A2P Control 의장점 >> 1. 안정성이우수 (Retinol, V-C) 2. 제형적용용이 3. 국산으로가격저렴 4. 잔류하는용매의위험성이없다. A2P Control Sequence ACETYL GLUTAMYL-GLUTAMYL-METHYONYL- GLUTAMINYL- ARGINYL- ARGINYLAMIDE Recommend Dosage 3 ~10%
분석 A2P Control 50 에서 1 주일후 50 에서 2 주일후
적용제품 한국콜마 ARGIRELINE 10 엘리자베스아덴세라마이드플럼퍼펙트아이모이스쳐크림 에스티로더슬리머트리비저블컨투어링리프팅에센스 로제십장생 Beaumax REPRISE DDF Wrinkle Relax The Coemedica MediBotex-A Principal Secret RECLAIM with Argireline
적용제품 Isomers Cellular Skin Rx 15ml, 24$, 64$ SRL 120g, 50$ Janson Beckett 100g, 260$
Referance 01> Acetyl hexapeptide 와 Palmitoyl pentapeptide 의주름개선효과, 윤지현, 건국대산업대학원, 2006 02> Antiwrinkle peptide-acetyl Hexapeptide(Argireline) BAM Biotech Info time:2005-6-8 Read1154 03> A.Ferrer Montiel et al, The Journal of Biological Chemistry, 272, 2634-2638 (1997) 04> A.Ferrer Montiel, FEBS Letters,435,84-88 (1998)