구분 국내 정 밀 화 수용성 아졸 항진균제 1 출원번호 KR 출원일 6/24/1996 IPC 분류 C07F-009/6558 출원인 얀센 파마슈티카 엔 브이 등록번호 KR 등록일 8/27/2002 만료일 1/17/2015 권자 얀센 파마슈

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1 의약

2 구분 국내 정 밀 화 수용성 아졸 항진균제 1 출원번호 KR 출원일 6/24/1996 IPC 분류 C07F-009/6558 출원인 얀센 파마슈티카 엔 브이 등록번호 KR 등록일 8/27/2002 만료일 1/17/2015 권자 얀센 파마슈티카 엔 브이 우선권번호 US 우선일 1/24/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]일반식(1)의 화합물, 그의 약제적으로 허용되는 산 또는 염기 부가염 또는 입체화적 이성체. 일반식 (I)의 화합물, 그의 약제적으로 허용되는 산 또는 염기 부 가염 또는 입체화적 이성체. 상기 식에서, A 및 B는 함께는 구조식 -N=CH- (a), -CH=N- (c), -CH=CH- (d), -C(=O)-CH2- (e) 또는 -CH2-C(=O)- (f) 의 2가 래디칼을 형성하고, 여기에서 래디칼 (a) 및 (b)중의 하나의 수소 원자는 C1-6 알킬 래디칼에 의해 대체될수 있으며, 래디칼 (c),(d),(e)또는 (f)중의 두개 이하의 수소 원자는 C1-6알킬 래디칼에 의해 대체될 수 있고, D는 일반식 의 래디칼이며, L은 일반식 또는 의 래디칼이고, Alk는 C1-4- 알칸디일 래디칼이며, R1은 할로이고, R2는 수소 또는 할로이며, R3는 수소, C1-6-알킬, 페닐 또는 할로페닐이고, R4는 수소, C1-6 -알킬, 페닐 또는 할로페닐이며,R5는 수소 또는 C1-6 -알킬이고, R6는 수소, C1-6 -알킬 또는 C1-6 -알킬옥 시카보닐이거나, R 5 및 R6는 이들이 결합된 질소 원자와 함께 피롤리딘, 피페리딘, 모르폴린, 피페라진 또는 치환된 피페라진 환 을 형성하며, 여기에서 치환된 피페라진은 피페라진 환의 4-위치에서, C1-6 -알킬, 하이드록시C1-6 -알킬, 아미노C1-6 -알킬, 모 노- 또는 디(C1-6 -알킬)아미노 C1-6 -알킬에 의해 치환된 피페라진 환이다.

3 구분 국내 정 밀 화 피리다지논 유도체 2 출원번호 KR 출원일 7/22/1996 IPC 분류 C07D-237/22 출원인 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 등록번호 KR 등록일 12/12/2001 만료일 1/24/2015 권자 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 우선권번호 JP 우선일 1/25/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP TW US WO [구성]하기 화식(1)의 3(2h)-피리다지논 유도체 및 이의 염: [식중, r은 수소원자 또는 c1-c4 알킬기이고, x는 수소원자, 염소원 자또는 브롬원자이며, ar은 피리딜기 또는 or1 (식중, r1은 수소원자 또는 c1-c4 알킬기) 및 a{a는 수소원자, 할로겐 원자 c1-c4 알킬기 또는 or2(식중, r2는 수소원자 또는 c1-c4 알킬기)}로 치환된 페닐기이며, y는 직쇄상의 하나의 탄소원자가 or1기(식중, r1 은 상기 정의한 바와 같다)로 치환된 페닐기이며, y는 직쇄상의 하나의 탄소원자가 or1기(식중, r1은 상기 정의한 바와 같다)로 치 환된 c1-c8 알킬렌이고, z1 및 z2는 독립적으로 수소원자, 할로겐원자 c1-c4 알킬기 또는 or1기(식중, r1은 상기 정의한 바와같 다)이다]. 하기 화식( I )의 3(2H)-피리다지논 유도체 및 이의 염: [식중, R은 수소원자 또는 C1-C4 알킬기이고, X는 수소원자, 염소원자 또는 브롬원 자이며, Ar은 피리딜기 또는 OR1 (식중, R1은 수소원자 또는 C1-C4 알킬기) 및 A {A는 수소원자, 할로겐원자, C1-C4 알킬기 또는 OR2 -(식중, R2는 수소원자 또는 C1-C4 알킬기)}로 치환된 페닐기이며, Y는 직쇄상의 하 나의 탄소원자가 하나의 OR1 기 (식중, R1 은 상기 정의한 바와 같다)로 치환된 C1-C8 알킬렌이고. Z1 및 Z2는 독립적으로 수 소원자, 할로겐원자, C1-C4 알킬기 또는 OR1기(식중, R1 은 상기 정의한 바와 같다) 이다].

4 구분 국내 정 밀 화 B형간염 바이러스 및 엡스타인-바르 바이러스 치료용 L-뉴클레오사이드 3 출원번호 KR 출원일 7/27/1996 IPC 분류 C07H-019/00 출원인 등록번호 KR 등록일 1/5/2002 우선권번호 US 우선일 1/28/1994 만료일 1/30/2015 권자 예일 유니버시티 유니버시티 오브 조지아 리서치 파운데이션 인코포레이티드 예일 유니버시티 유니버시티 오브 조지아 리서치 연장만료일 12/8/2019 파운데이션 인코포레이티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]하기식의 l-뉴클레오사이드. 상기식에서, r은 퓨린 또는 피리미딘염기이고, r"는 수소, 아실, 알킬, 모노포스페이트, 디포스페 이트, 또는 트리포스페이트 이다. 하기식의 L-뉴클레오사이드. 상기식에서, R은 퓨린 또는 피리미딘염기이고, R 는 수소, 아실, 알킬, 모노포 스페이트, 디포스페이트, 또는 트리포스페이트 이다.

5 관련 제품 3.1 유효성분(구조식 등) 제품군 의약품 물질명 Clevudine 예일 유니버시티, O HN O N OH O F OH 유니버시티 오브 CH 3 용도 간장질환용제 개발사 조지아 리서치 파운데이션 인코포레이티드 국내 해외 제품명 레보비르캡슐 30밀리그램 발매사 부광약품(주) 허가일 11/22/2006 약가 5,878원/1캡슐 시장규모 60억원 PMS 11/22/2012 관련 청구항 제4항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 조성 부광약품 /17/2023 제조방법 부광약품 /8/2026 요약 활동성 바이러스의 복제가 확인되고 혈청 아미노전이효소(ALT AST)의 상승이 확인된 만성 B형 간염 바이러스 감염증 환자의 바이러스 증식 억제

6 관련 제품 3.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Clevudine 예일 유니버시티, O 용도 간장질환용제 개발사 CH 3 HN O N OH O F OH 국내 제품명 레보비르캡슐 10밀리그램 발매사 부광약품(주) 허가일 6/13/2001 약가 2,939원/1캡슐 시장규모 60억원 유니버시티 오브 조지아 리서치 파운데이션 인코포레이티드 해외 PMS 11/12/2012 관련 청구항 제4항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 조성 부광약품 /17/2023 제조방법 부광약품 /8/2026 요약 활동성 바이러스의 복제가 확인되고 혈청 아미노전이효소(ALT AST)의 상승이 확인된 만성 B형 간염 바이러스 감염증 환자의 바이러스 증식 억제

7 구분 국내 정 밀 화 클로로피리미딘 중간체 4 출원번호 KR 출원일 8/3/1996 IPC 분류 C07D-239/48 출원인 등록번호 KR 등록일 9/26/2002 만료일 2/3/2015 권자 우선권번호 GB 우선일 2/4/1994 더 웰컴 파운데이션 리미티드 더 웰컴 파운데이션 리미티드 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]하기 화식 1의 화합물. 식 중, r1 및 r2는 동일하거나 상이하며, c1-8 알킬, c3-8 시클로알킬 및 임의로는 치환된 아릴로 부터 선택된다. 하기 화식 1의 화합물. 식 중, R1 및 R2는 동일하거나 상이하며, C1-8 알킬, C3-8시클로알 킬 및 임의로는 치환된 아릴로부터 선택된다.

8 구분 국내 정 밀 화 우선권번호 항진균제, 그의 제조방법 및 중간체 5 출원번호 KR 출원일 2/7/1995 IPC 분류 C07D-417/06 출원인 에자이 가부시키가이샤 등록번호 KR 등록일 4/25/2003 만료일 2/7/2015 권자 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 JP JP 우선일 2/7/1994 JP 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP TW US JP 분쟁 - [목적]일반식(1)의 화합물의 히드록실기를 보호기로 보호하여 중간체를 생성하고, 중간체를 일반식 LH의 화합물과 반응하여 피부 진균증, 내장 진균 감염증에 항진균제를 제조하는 방법 및 중간체를 제공한다 하기 일반식 (1)의 화합물 또는 그의 염: 상기 식 중,R1 및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이하며, 각각 할로겐 원자 또는 수소 원자를 의미하 고, R3은 수소 원자 또는 C1-C6 알킬기를 의미하고,l, r 및 m은 서로 동일하거나 또는 상이하며, 각 각 0 또는 1을 의미하고,A는 N 또는 CH를 의미하고,W는 하기 구조식 으로 표시되는 기들로 이루어진 군으로부터 선택된 기를 나타내고, X는 하기 구조식 및 R4 및 R5 기를 갖는 피페라진, R4 및 R5기를 갖는 모르폴린, 및 R4 및 R5기를 갖는 피라졸로 이루어진 군으로부터 선택된 기를 나타내고,여기서, R6은 수소 원자 또는 C1-C6 알킬기를 의미하고, j는 1 내지 4의 정수를 의미 함)기를 의미하고 치환기는 시아노기, C1-C6 알킬기, 할로겐 원자, 할로겐화 C1-C6 알킬기, 및 페닐기로 이루어진 군으로부터 선 택되는 것이고,단, l=1이고 r=m=0일 때, W가 티아졸 고리이고 R3이 메틸기이고 Z가 수소 원자인 화합물은 제외된다.

9 국내 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 칸센서스 인터페론 및 그 제조방법 6 출원번호 KR 출원일 10/23/1999 IPC 분류 C07K-014/555 출원인 암젠 인코포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/15/2000 만료일 2/8/2015 권자 암젠 인코포레이티드 우선권번호 US 우선일 10/12/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - 본 발명은 단백질에 대한 수용성 중합체의 부가와 관련된 방법 및 조성물에 관한 것이다. 또한 본 발명은 단백질이나 그 유사체의 N-말단 변형에 대한 새로운 방법 및 N-말단을 화적으로 변형시킨 칸센서스 인터페론 조성물을 함유하는 결과적인 조성물 및 관 련된 제제의 제조방법에 관한 것이다. 적어도 하나의 폴리에틸렌 글리콜 성분에 결합된, IFN-con1, IFN-con2 및 IFN-con3 중에서 선택한 칸센서스 인터페론 단백질 성 분으로 구성되는 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 칸센서스 인터페론.

10 국내 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 G-CSF 또는 그의 유사체 조성물 및 그 제조방법 7 출원번호 KR 출원일 6/12/1996 IPC 분류 C07K-014/53 출원인 암젠 인코포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 12/15/1999 만료일 2/8/2015 권자 암젠 인코포레이티드 우선권번호 US 우선일 10/12/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 거절결정 불복심판 11/5/1999 [구성]임의로 제약적으로 용인가능한 희석제, 담체 또는 보조제 내에 함유되어 있는, n-말단을 화적으로 변형시킨 g-csf나 그 의 유사체의 실질적으로 균일한 제제. 제약적으로 용인가능한 희석제, 담체 또는 보조제내에 함유되어 있는, G-CSF나 그의 유사체에 부가된 폴리에틸렌 글리콜로 이루 어진 N-말단 폴리에틸렌 글리콜화된 G-CSF나 그이 유사체의 실질적으로 균질한 제제.

11 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 pegfilgrastim 용도 혈액 및 체액용약 개발사 암젠 인코포레이티드 국내 해외 관련 제품 7.1 제품명 뉴라스타프리필드시린지주 Neulasta 발매사 국쿄와하코기린(주) Amgen 허가일 5/3/2012 약가 시장규모 897,000 원/0.6mL 1월판매시작 제품관련 국내 조성, 제조방법 조성, 제조방법 PMS 5/2/2016 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 암젠 인코포레이티드 /25/2019 N말단 변형 암젠 인코포레이티드 /23/2013 소멸 등록료 미납 요약 악성 종양에 대한 세포독성 화요법을 투여 받는 환자의 발열성 호중구감소증의 발생과 호중구감소증의 기간 감소(만성 골수 성 백혈병과 골수이형성증후군은 제외)

12 국내 O-카바모일-(D)-페닐알라닌올 화합물과 그의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법 8 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 2/11/1995 IPC 분류 C07C-271/20 출원인 에스케이 주식회사 등록번호 KR 등록일 11/2/1998 만료일 2/11/2015 권자 에스케이 바이오 팜 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US WO [목적]비만, 수면발작, 회소 뇌기능 장애, 우울증 등의 치료에 유용한 O-카바모일-(D)-페닐알라닌올 화합물들과 그의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법을 제공한다.[구성](D)-페닐알라닌올을 클로로포말산 벤질에스터와 염기성 수용액하에서 반응시켜 N-벤질옥시카보닐-(D)-페닐알라닌올을 합성한다. 이어서, 이를 아민계 염기의 존재하에서 포스겐과 반응시킨 후, 아민으로 처리하 여 O-카바모일-N-벤질옥시카보닐-(D)-페닐알라닌올을 단시간내 고수율로 제조한다. 이어서, O-카바모일-N-벤질옥시카보닐-(D)- 페닐알라닌올의 질소 보호그룹인 벤질옥시카보닐을 촉매존재하에서 수소화반응에 의하여 제거하여 식(V)의 O-카바모일-(D)-페닐알 라닌올을 제조한 다음, 이를 무수산으로 에테르 용액하에서 처리하므로서, 식(V)의 O-카바모일-(D)-페닐알라닌올 화합물과 그의 약 제적으로 유용한 염을 제조한다. R1 및 R2는 수소 또는 1 내지 8의 탄소원자를 갖는 저급알킬이고, R1 및 R2는 서로 결합하여 5 내지 7원의 지방족 사이클릭 라디칼을 형성한다. 하기 일반식(V)로 표시되는 O-카바모일-(D)-페닐알라닌을 화합물과 그의 약제적 으로 유용한 염. 상기 식중에서, R1 및 R2는 같거나 다를 수 있으며, 각각은 수소 또는 1 내지 8의 탄소원자를 갖는 저급알킬이고, 여기서 상기 R1 및 R2는 서로 결합하여 5 내지 7 원의 지방족 사이클릭 라디칼을 형성할 수 있으며, 이때 서로 인접하지 않은 하나 의 질소 또는 산소원자를 포함할 수 있고, R1 및 R2의 총 탄소수는 0 내지 20이 다.

13 국내 TPO활성을 갖는 단백질 9 출원번호 KR 출원일 4/12/1997 IPC 분류 C07K-016/24 출원인 기린비이루가부시끼가이샤 등록번호 KR 등록일 8/30/2000 만료일 2/14/2015 권자 기린비이루가부시끼가이샤 구분 정 밀 화 우선권번호 JP JP JP JP JP JP JP JP JP JP 우선일 3/25/1994 번호 EP 패밀리출원국 AU CN EP JP TW WO 분쟁 - [구성]서열 191에 개시된 아미노산 서열 도는 이 아미노산 서열의 일부에 치환, 결실, 삽입 및 부가로 이루어진 군 중의 하나 또는 그 이상을 함유 하는 아미노산 서열을 갖는 TPO 활성을 가진 단백질 서열 191에 개시된 아미노산 서열을 적어도 포함하는 아미노산 서열을 갖는 TPO 활성을 가진 단백질.

14 구분 국내 정 밀 화 내부 기생충구제제로서의 18환원자를 갖는 락트산-함유 사이클릭뎁시펩타이드, 및 이의 제조방법 10 출원번호 KR 출원일 2/20/1995 IPC 분류 C07K-011/02 출원인 바이엘 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 9/18/2002 만료일 2/20/2015 권자 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 우선권번호 DE P 우선일 2/24/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US [목적]내부 기생충을 구제하는데 이용되는 푸사리움종으로부터 분리된 효소 제제의 작용 하에서 18환 원자를 갖는 락트산-함유 사 이클릭 뎁시펩타이드를 제조한다. 반응을 적합한 영양용액중의 푸사리움 종의 진균 균주 존재하에 또는 미생물로부터 분리된 신쎄타제 (synthetase)의 존재하에 완충 시스템에서 수행함을 특징으로 하여, 일반식 (Ⅱ), (Ⅲ) 및 (IV)의 광 활성 또는 라세메이트 아미노산,일반식 (V) 및 (VI)의 광 활 성 또는 라세메이트 2-하이드록시-카복실산, 및 광 활성 또는 라세메이트 락트산으로부터 일반식 (I)의 18 환 원자를 갖는 광 활성인 락트산-함유 사이클릭 웹시 펩타이드 (엔니아틴)를 제조하 는 방법 상기식에서,R1, R2 및 R4 는 서로 독립적으로 수소, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 하이드록시알킬, 머캅토알킬, 알킬티오 알킬, 알킬설피닐알킬, 알킬설포닐알킬, 카복시알킬, 알콕시카보닐알킬, 카바모일알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알 킬, 구아니디노알킬, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄알케닐, 탄소수 8이하의 사이클릭 알킬, 또는 할로겐, 하이드록실, 알콕시, 알 킬, 니트로 및 아미노 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴알킬 또는 헤트아릴알킬이고,R3 및 R5 는 서로 독 립적으로 수소, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 하이드록시알킬, 머캅토알킬, 알킬티오알킬,알킬설피닐알킬, 알킬설포닐알킬, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알케닐, 탄소수 8이하의 사이클릭 알킬, 또는 할로겐,하이드록실, 알콕시, 알킬, 니트로 및 아미노 중에서 선택된 치환체에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴알킬 또는 헤트아릴알킬이다.

15 국내 1-[5-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진의 신규한 결정형태 11 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/14/1996 IPC 분류 C07D-401/12 출원인 파마시아 앤드 업존 캄파니 등록번호 KR 등록일 12/3/2002 만료일 3/1/2015 권자 파마시아 앤드 업존 캄파니 우선권번호 US ,860 US ,780 우선일 9/23/1994 분쟁 - 번호 EP 패밀리출원국 CA CN EP JP TW WO [구성]-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]피페라진의 신규한 결정 형태22435A하기 표의 1 의 분말 X-선 회절 스펙트럼을 갖는, "S"형으로 공지된 1-[5-메탄설폰아미도인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리 디닐]-피페라진 모노메탄설포네이트 염;상기에서, 2쎄다 각은 도로 측정되고, d-간격은 옹스트롬으로 측정되며, 상대 강도는 도의 최대 피크에 대한 각 피크의 강도 백분율이다. 하기 표 1의 분말 X-선 회절 스펙트럼을 갖는, "S"형 1-[5-메탄설폰아미도 인돌릴-2-카보닐]-4-[3-(1-메틸에틸아미노)-2-피리디닐]-피페라진 모노메 탄설포네이트 염: 상기에서, 2쎄타 각은 도로 측정되고, d-간격은 옹스트롬으로 측정되며, 상 대 강도는 22.25도의 최대 피크에 대한 각 피크의 강도 백분율이다.

16 구분 국내 정 밀 화 결정 말토실글루코시드, 그 제조방법 및 그것을 함유한 음식물 12 출원번호 KR 출원일 3/2/1995 IPC 분류 C07H-003/04 출원인 등록번호 KR 등록일 8/19/2002 만료일 3/2/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 3/1/1994 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 - [목적]비흡습성, 비환원성, 우수한 자유 유동성, 난발효성, 우수한 용해성 및 올리고 펩티드와 생물적 활성 물질의 안정화 작용과 전분 물질의 변성 방지 작용을 가지고 있으므로 음식물, 화장품, 의약품 및 성형체 등의 각종 조성물에 극히 유용한 말토실 글루코 시드 결정을 제공한다.[구성](가)트레할로오스와 알파-글루코실당을 함유하는 수용액에 당전이 효소를 작용시킨 다음 알파-아밀라 아제와 베타-아밀라아제와 전분 지절 효소와의 혼합물에서 선택된 가수분해 효소를 작용시켜 제조된, 말토실 글루코시드 용액으로 부터 말토실 글루코시드를 결정화하고, (나)석출된 말토실 글루코시드 결정을 회수하여 말토실 글루코시드 결정을 제조한다 말토실 글루코시드.의 이형 결정

17 구분 국내 정 밀 화 말토테트라오실글루코시드 결정, 그 제조방법 및 그것을 함유한 음식물 13 출원번호 KR 출원일 3/2/1995 IPC 분류 C07H-003/04 출원인 등록번호 KR 등록일 8/19/2002 만료일 3/2/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 3/1/1994 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 가부시끼가이샤 하야시바라 세이부쓰 가가꾸 겐꾸조 번호 US 패밀리출원국 EP JP TW US 분쟁 - [목적]비흡습성, 비환원성, 우수한 자유 유동성, 난발효성 및 우수한 용해성 및 올리고펩티드류와 생물적 활성 물질의 안정화 작 용과 전분 물질의 변성 방지 작용을 가지고 있어서 음식물, 화장품, 의약품 및 성형체 등의 각종 조성물에 극히 유용한 신규의 말토 테트라오실 글루코시드 결정을 확립하고, 그 제조방법과 용도를 제공한다.[구성](가)말토펜타오스 수용액에 비환원성 당질 생성 효 소를 작용시키거나 또는 트레할로오스와 전분 물질 함유 수용액 혹은 비환원성 당질 함유 수용액에 시클로말토스트린 글루카노트란 스퍼라아제를 작용시켜 제조된 말토테트라오실 글루코시드 용액으로부터 말토테트라오실 글루코시드를 결정화하고, (나)석출된 말토 테트라오실 글루코시드 결정을 회수하여 말토테트라오실 글루코시드 함수 결정 또는 말토테트라오실 글루코시드 무수 결정인 말토 테트라오실 글루코시드 결정을 제조한다. 말토테트라오실 글루코시드의 이형 결정.

18 구분 국내 정 밀 화 프라노프로펜의 안정화 방법 및 안정한 프라노프로펜 약제 14 출원번호 KR 출원일 3/14/1995 IPC 분류 C07D-491/04 출원인 등록번호 KR 등록일 5/20/2002 만료일 3/14/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 3/15/1994 분쟁 - 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 AU CN EP JP US [목적] 항염제, 점안제, 세비제로 유용한 프로노프로펜의 분해를 억제하여 수용액 상태에서 프로노프로펜을 안정화시키는 방법 및 안정한 프라노프로펜 액제를 제공한다.[구성] 프라노프로펜 수용액을 안정화시키는 (i) 첫 번째 방법은 디부틸히드록시톨루엔, 부틸 히드록시아니졸 등의 알킬페놀, 토코페롤, 토콜, 1-아스코르브산 2-[3,4-디히드로-2,5,7,8-테트라메틸-2-(4,8,12-트리메틸트리데 실)-2H-1-벤조피란-6-일-히드로진 포스페이트] 및 이의 염 등의 벤조피란유도체, 나트륨티오술페이트 및 메티오닌, 트립토판, 히 스티딘 등의 아미노산 등의 산화방지제를 프라노프로펜 수용액에 중량% 첨가하여 안정화시키며, (ii) 두 번째 방법은 프 라노프로펜 수용액을 용기제조용 물질 및 알킬페놀, 알킬디페논, 티오비스페놀 등의 산화방지제를 함유하는 혼합물로 형성된 용기 내에 밀폐시켜서 안정화시킬 때, 용기 제조용 물질은 산화방지제의 중량%를 첨가하여 안정화시키며, 액제 제조는 버 퍼, 등장화제, 용해제, 보존제, 증점제, 킬레이트화제, ph 조절제 및 방향제 등을 포함하여 제조한다. 프라노프론펜의 수용액을 하기로 구성된 군으로부터 선택되는 1 종 이상의 산화방지제와 공존상태에 두는 것을 특징으로 하는 프라 노프로펜의 안정화 방법: 디부틸히드록시톨루엔 및 부틸히드록시아니졸로 구성된 군으로부터 선택되는 1종 이상의 알킬페놀; L - 아스코르브산 2 -[3, 4 - 디히드로 - 2, 5, 7, 8 - 테트라메틸 (4, 8, 12 -트리메틸트리데실) -2H- 1 -벤조피란- 6 -일 -인산수소] 및 이의 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 1 종 이상의 벤조피란 유도체; 나트륨티오술페이트; 및메티오닌, 트립토판 및 히스티딘으로 구성된 군으로부터 선택되는 1종 이상의 아미노산.

19 구분 국내 정 밀 화 이미다조디아젠핀, 이를 함유하는 약제적 조성물 및 이의 제조방법 15 출원번호 KR 출원일 3/16/1995 IPC 분류 C07D-487/04 출원인 에프 호프만-라 로슈 아게 등록번호 KR 등록일 5/20/1999 만료일 3/16/2015 권자 에프 호프만-라 로슈 아게 우선권번호 CH 783/94-5 CH 10/95-1 우선일 3/16/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US [구성]하기 일반식(I)의 이미다조디아제핀 및 약제적으로 허용되는 이의 산 부가염. 하기 일반식(I)의 이미다조디아제핀 및 약제적으로 허용되는 이의 산 부가염. [일반식 I]상기식에서, A와 α 및 β로 나타낸 2개의 탄소원자는 함께 잔기, 및 (여기서, R5 및 R6은 각각 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알콕시 또는 니트로를 나타낸다) 중의 하나를 나타내고, Q는 잔기, 및 중의 하나를 나타내며, R1 및 R2는 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 하이드록시알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, C3-6-사이클로알킬, C3-6-사이클로알킬-저급 알킬, 아미노-저급 알킬, 저급 알킬아미노-저급 알킬, 디-저급 알킬아미노-저급 알 킬 또는 아릴-저급 알킬을 나타내거나, 질소원자와 함께 비치환되거나 저급알킬로 치환되고 산소 원자를 추가로 함유하거나 함유하 지 않는 5원 내지 8원 헤테로사이클 또는 융합 벤젠 환을 나타내고, R3은 수소를 나타내고, R4는 저급 알킬을 나타내거나, R3 및 R4는 함께 디메틸렌 또는 트리메틸렌 그룹을 나타내며, γ로 나타낸 탄소원자는 R3이 수소가 아닐 때 S-배위를 갖는다.

20 국내 사이클로프로판유도체 및 이의 제조방법 16 출원번호 KR 출원일 3/29/1995 IPC 분류 C07D-307/93 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 8/27/2002 만료일 3/29/2015 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 7/27/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - [목적]항바이러스제 등의 제조시 유용한 사이클로 프로판 유도체 및 이의 제조방법을제공한다.[구성](3-옥사-2-옥소비사이클로 [3.1.0]헥산-1-일)메탄올의 하이드록실 그룹을 이탈 그룹으로 환원시킨 후 푸린 유도체와 반응시켜 일반식(I)의 사이클로 프로판 유 도체를 제조한다. 일반식에서 대표적으로 B는 푸린 유도체 잔기이다. 일반식(I)의 사이클로프로판 유도체. 상기식에서, B는 구아닌 잔기, 아데닌 잔기, 2-아미노-6-클로로푸린 잔기, 크산틴 잔기, 하이포크산틴 잔 기, 2,6-디아미노푸린 잔기 또는 2-아미노푸린 잔기이다.

21 국내 사이클로프로판 유도체 및 이의 제조방법 17 출원번호 KR 출원일 4/26/2002 IPC 분류 C07D-307/93 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/25/2002 만료일 3/29/2015 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 7/27/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 하기 화식의 화합물은 강력한 항바이러스 활성을 갖는 것으로 공지되어 있다(JP-A-제5/78357호). 화식 1의 (3-옥사-2-옥소비사이클로[3.1.0]헥산-1-일]메탄올. 화식 1

22 국내 사이클로프로판 유도체 및 이의 제조방법 18 출원번호 KR 출원일 4/26/2002 IPC 분류 C07D-307/93 출원인 아지노모토 가부시키가이샤 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/25/2002 만료일 3/29/2015 권자 아지노모토 가부시키가이샤 우선권번호 JP JP 우선일 7/27/1994 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - 하기 화식 12의 화합물은 강력한 항바이러스 활성을 갖는 것으로 공지되어 있다(JP-A-제5/78357호). 하기 일반식(9) 내지 (11)의 화합물로부터 선택되는, 화식 1의 (3-옥사-2-옥소비사이클로[3.1.0]헥산-1-일]메 탄올을 제조하기 위한 중간체. 화식 1 화식 9 화식 10 화식 11 상기식에서, R1은 저급 알킬 그룹이고,R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬 그룹이고, M은 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속이다.

23 구분 국내 정 밀 화 아미노스틸바졸 유도체 및 의약 19 출원번호 KR 출원일 10/5/1996 IPC 분류 C07D-213/42 출원인 등록번호 KR 등록일 4/9/2001 만료일 4/5/2015 권자 우선권번호 JP 우선일 4/6/1994 분쟁 - [구성]A하기 화식(1)로 표시되는 화합물 또는 그 수화물 및 그 염; 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 히다카 히로요시 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤 유겐가이샤 디. 웨스턴 세라퓨틱스 겐큐죠 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 하기 화식 1로 표시되는 화합물, 이의 염 또는 이들 중 어느 하나의 수화물:[화식 1] 상기 식 중, R1 및 R2는동일하거나 또는 상이한 것으로, 각각 수소, 탄소수 1~6의 알킬, 탄소 수 1~6의 아실, 시아노 또는 -COOR(이 때, R은 수소 또는 탄소수 1~6의 알킬)을 나타내 고,R3, R4, R13 및 R14는 동일하거나 또는 상이한 것으로, 각각 수소, 탄소수 1~6의 알킬, 탄소수 1~6의 알콕시, 탄소수 1~6의 할로알콕시, 탄소수 1~6의 아실, 탄소수 1~6의 아실옥시, 히드록시, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 탄소수 1~6의아실아미노, 탄 소수 1~6의 아미노알킬옥시이거나 또는 알킬 부분의 탄소수가 1~6인 모르폴리노알킬옥시를 나타내며, 또한 R3과 R13 또는 R4와 R14는 함께 메틸렌디옥시를 나타낼 수 있고,R5는 1 수소, 2 할로겐, 아미노, 탄소수 1~6의 모노알킬아미노, 탄소수 1~6의 디알 킬아미노, 모르폴리노, 탄소수 1~6의 알콕시 또는 히드록시로 선택적으로 치환되는 탄소수 1~6의 알킬, 3 할로겐으로 선택적으로 치환되는 탄소수 2~6의 알케닐, 4 탄소수 2~6의 알키닐 또는 5 탄소수 1~6의 아실을 나타내고, R6은 1 탄소수 1~6의 알킬, 탄소수 1~6의 알콕시 또는 할로겐으로 선택적으로 치환되는 탄소수 7~11의 아로일 또는 2 탄소수 1~6의 알킬, 탄소수 1~6의 알 콕시, 탄소수 1~6의 할로알콕시, 히드록시, 니트로 또는 할로겐으로 선택적으로 치환되는 탄소수 6~10의 아릴설포닐을 나타내 며,A, B, G, Q 및 X는 동일하거나 또는 상이한 것으로, 각각 N, CH, N O 또는 N+-(R7)E-(여기서, R7은 탄소수 1~6의 알킬 또 는 탄소수 7~14의 아릴알킬이고, E-는 할로겐 이온, 염소산 이온, 질산 이온과 같은 음이온을 나타냄)를 나타내고,단, A, B, G가 동시에 N인 경우 및 A, B, G, Q 및 X가 동시에 CH인 경우는 제외되며, Y, Z는 각각 고리를 나타낸다.

24 구분 국내 정 밀 화 신규한 에리트로마이신 유도체, 그의 제조방법 및 약제로서의 그의 용도 20 출원번호 KR 출원일 12/7/1995 IPC 분류 C07H-017/08 출원인 로우셀-우크라프 등록번호 KR 등록일 11/28/2001 만료일 4/6/2015 권자 아벤티스 파마 소시에떼아노님 우선권번호 FR 우선일 4/8/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP GB JP US WO 분쟁 - [구성]하기 일반식(1)의 화합물 및 그의 산부가염. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 산부가염. 상기식에서, R1 및 R2는 동일하거나 또는 상이하며, 수소이거나, 또는 임의로는 페닐, 이미다졸, 피리니닐, 퀴놀리닐, 벤 즈이미다졸, 티아졸릴, 옥사디아졸, 비페닐, 티아디아졸(이들은 임의로는 페닐, 메톡시 또는 피리딘 라디칼, 또는 염소 원자를 지님)에 의해 치환된 프로필이거나, 또는 R1 및 R2는 함께 하기 라디칼을 형성하고, 여기서, R'1 및 R'2는 동일하거나 또는 상이하며, 수 소 원자를 나타내거나, 또는 아릴 또는 헤테로아릴을 가질 수 있는, 포화 또는 불포화된, 탄소 원자수 2 이하인 탄화수소 라디칼을 나타냄), Z는 수소 원자를 나타내거나, 또는 탄소 원자수 18 이하인 카르복실산의 잔기를 나타내며, 10 위치에 있는 파선은 메틸이 R 또는 S 배위의 것 또는 R 및 S 배위가 혼합되어 존재할 수 있는 것을 나타낸다.

25 국내 페닐에 치환체가 있는 O-카바모일-페닐알라닌올 화합물과 그의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법 21 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 4/10/1995 IPC 분류 C07C-271/28 출원인 에스케이 주식회사 등록번호 KR 등록일 11/2/1998 만료일 4/10/2015 권자 에스케이바이오팜 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [목적]중추신경계 치료제 특히, 항우울제 및 항불안제로서 유용한 페닐기에 치환체가 있는 O-카바모일-페닐알라닌을 화합물과 그 의 약제적으로 유용한 염 및 이들의 제조방법을 제공한다.[구성]일반식(II)의 N-t-부틸옥시카르보닐-페닐알라닌올 또는 N-벤질옥 시카르보닐-페닐알라인올을 1,1'-카르보닐디이미다졸과 에테르 용액이나 할로겐화 탄화수소 용액하에서 반응시킨 후 암모니아 가스 로 처리하여 식(III)의 O-카바모일-N-t-부틸옥시카르보닐 페닐알라닌올 또는 O-카바모일-N-벤질옥시카르보닐-페닐알라닌올을 제 조한다. 식(III)의 화합물에서 질소 보호그룹이 t-부틸옥시카르보닐 그룹인 경우에는 t-부틸옥시카르보닐 그룹을 염산 수용액으로 제 거하고, 질소 보호그룹이 벤질옥시카르보닐 그룹인 경우에는 촉매 존재하에서 수소화 반응에 의하여 벤질옥시카르보닐 그룹을 제거 하여 식(IV)의 O-카바모일-페닐알라닌올을 제조하고, 무수산으로 처리하여 O-카바모일-페닐알라닌올의 염을 제조한다. R은 1 내지 8의 탄소원자를 갖는 저급알킬이거나, F, Cl등의 할로겐이며, x는 1 내지 3의 범위를 갖는다. 하기 일반식(IV)로 표시되는 페닐에 치환체가 있는 O-카바모일-페닐알라닌올 화 합물과 그의 약제적으로 유용한 염.상기 식 중에서 R은 1~8의 탄소원자를 갖 는 저급알킬이거나, F. Cl, I등의 할로겐, 1~3의 탄소원자를 갖는 알콕시, 1~3의 탄소원자를 갖는 티오알콕시 NO2, OH 또는 CF3이며, x는 1~3의 범위를 갖고 x 가 2 또는 3일 경우 R은 동일하거나 다를 수 있다.

26 구분 국내 정 밀 화 라세미성a-[4-(1,1-디메틸에틸)페닐]-4-(하이드록시디페닐메틸)-1-피페리딘 부탄올 및 이의 유도체 화합물의 광분할법 및 이에 유용한 부분입체이성체염 출원번호 KR 출원일 11/16/1996 IPC 분류 C07D-211/22 출원인 메렐 파마슈티칼스 인크 등록번호 KR 등록일 6/2/2003 만료일 4/10/2015 권자 우선권번호 US 우선일 5/16/1994 번호 분쟁 - 아벤티서브 투, 인코포레이티드 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]-(1,1-디메틸에틸)페닐]-4-(하이드록시페닐메틸)-1-피페리딘부탄올 및 이의 유도체 화합물의 광분할법 및23427A일정량의 화식(1)의 라세미싱 화합물과 광적으로 활성인 등몰량의 분할제(+)-디-p-톨루오일타르타르산을 적당한 유기 용매속에서 용해시 켜 용액을 생성시키는 단계(a), 생성된 용액을 광적으로 활성인 분할제와 화식(1)의 화합물 사이에서 가용화된 부분입체이성체 성 염이 형성되기에 적당한 승온으로 가열하는단계(b), 부분입체이성체성 염을 침전시키기에 충분한 시간 동안용액을 냉각시키는 단 계(c), 부분입체이성체성 염을 수거하는단계(d) 및 부분입체이성체성 염을 가수분해하여 화식(2)의 화합물을 분리시키는 단계(e)를 포함하여, 화식(2)의 화합물을제조하는 방법. n-(ch2)3-ch -c- r (1) n-(ch2)3-c- c-r (2)상기 화식 1 및 2에서, r은 -ch3, -cooh 또는 저급 알킬 에스테르이다. (a) 일정량의 화식 1의 라세미성 화합물과 광적으로 활성인 등몰량(equimolar amount)의 분할제 (+)-디-p-톨루오일타르타르산 을 아세톤에 용해시키는 단계, (b) 생성된 용액을 가열하여 광적으로 활성인 분할제와 화식 1의 화합물 사이에 가용화된 부분 입체이성체 염이 형성되기에 적합한 온도로 승온시키는 단계,(c) 부분입체이성체 염을 침전시키기에 충분한 시간 동안 용액을 냉각 시키는 단계,(d) 부분입체이성체 염을 수거하는 단계, 및(e) 부분입체이성체 염을 가수분해하여 화식 2의 화합물을 분리시키는 단 계를 포함하는, 화식 2의 화합물을 제조하는 방법, 22 상기 화식에서, R은 -CH3, -COOH 또는 저급 알킬 에스테르이다.

27 국내 벤즈아미드유도체, 그 유도체로 구성된 조성물 및 그의 용도 23 출원번호 KR 출원일 10/11/1996 IPC 분류 C07D-277/58 출원인 로마크 레버러토리즈 엘 씨 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 7/29/2002 만료일 4/11/2015 권자 로마크 레버러토리즈 엘 씨 우선권번호 US US US 우선일 2/6/1995 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO [구성]A다음 일반식을 갖는 화합물 (식중, R1, R2, R3, R4 및 R5 중 하나는 OH이고 그 나머지는 H임). 일반식 I을 갖는 화합물

28 국내 집먼지 진드기에 의한 알레르기를 치료하기 위한 의적 펩티드조성물 24 출원번호 KR 출원일 10/14/1996 IPC 분류 C07K-014/435 출원인 이뮤로직 파마시티컬 코포레이션 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 3/26/2003 만료일 4/12/2015 권자 메르크 파텐트 게엠베하 우선권번호 US 08/ 우선일 4/14/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 AU CA EP JP TW US WO [구성]Adpi-21.2(seq.in.no,27) 및 df1-22.2(seq.id.no.28)으로 구성된그룹으로부터 선택한 최소한 하나의 단일 펩티드, 및 dpi (seq.id.no.29). dpi-26.6(seq,id.no.30), dp -20.9(seq.id.no.31), dp (seq.id.no.32) 및 dp 25.15(seq.id.no.33) 으로 구성된 그룹으로부터 선택한 최소한 하나의 펩티드로 구성된 치료 조성물. DPI-21.2 (SEQ.ID.NO.27) 및 DF (SEQ.ID.NO.28)로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 단리된 펩티드, 및 DPI (SEQ.ID.NO.29), DPI-26.6 (SEQ.ID.NO.30), DPII-20.9 (SEQ.ID.NO.31), DPII (SEQ.ID.NO.32) 및 DPII (SEQ.ID.NO.33)로 이루어진 군으로부터 선택된 적어도 하나의 펩티드를 포함하는 것을 특징으로 하는, 집먼지 진드기 알레르겐에 대한 민감성을 치료하기 위한 치료 조성물.

29 구분 국내 정 밀 화 라파마이신하이드록시 에스테르, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제적 조성물 25 출원번호 KR 출원일 10/18/1996 IPC 분류 C07D-498/18 출원인 와이어쓰 엘엘씨 등록번호 KR 등록일 3/19/2002 만료일 4/14/2015 권자 와이어쓰 엘엘씨 우선권번호 US 우선일 4/18/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]A하기 화식(1)이 화합물 또는 약제적으로 허용되는 이의 염. 하기 화식 1의 화합물 또는 약제적으로 허용되는 이의 염. 화식 1상기 화식 1에서,R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소이거나-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9이고[여기 서, R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, 트리플루오로메틸 또는 -F이며,R5 및 R6은 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, -(CR3R4)f0R10, -CF3, -F 또는 -CO2R11이거나, R5와 R6은 함께 X를 형성하거나, -(CR3R4)f0R10으로 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬 환을 형성할 수 있고,R7은 수소, 탄소 수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, -(CR3R4)fOR10, -CF3, -F 또는 -CO2R11이며, R8 및 R9는 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐, -(CR3R4)fOR10, -CF3, -F 또는 -CO2R11이거나, R8과 R9는 함께 X를 형성하거나, -(CR3R4)fOR10으로 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있는 탄 소수 3 내지 8의 사이클로알킬 환을 형성할 수 있고,R10은 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내 지 7의 알키닐, 트리-실릴, 트리-실릴에틸, 트리페닐메틸, 벤질, 탄소수 2 내지 7의 알콕시메틸, 트리-실릴에톡시메틸, 클로로에틸 또는 테트라하이드로피라닐이며,R11은 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 2 내지 7의 알키닐 또는 탄소수 7 내지 10의 페닐알킬이고,X는 5-(2,2-디-(탄소수 1 내지 6의 알킬))[1,3]디옥사닐, 5-(2-스피로)[1,3]디옥사닐, 4-(2,2- 디-)[1,3]디옥사닐, 4-(2-스피로(탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬))[1,3]디옥사닐, 4-(2,2-디-(탄소수 1 내지 6의 알킬))[1,3]디옥 살라닐 또는 4-(2-스피로(탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬))[1,3]디옥살라닐이며,b는 0 내지 6이고,d는 0 내지 6이며,f는 0 내지 6 이다], 단,R1과 R2 둘다가 수소여서는 않되고, R1 또는 R2가 -CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9인 경우 당해 라디칼은 (CR3R4)fOR10, X, 또는 -(CR3R4)fOR10로 치환된 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬을 하나 이상 갖는다.

30 유효성분(구조식 등) 제품군 전문 희귀 물질명 temsirolimus 용도 항악성종양제 개발사 와이어쓰 엘엘씨 관련 제품 25.1 국내 해외 제품명 토리셀주 Torisel 발매사 한국화이자제약(주) Wyeth Pharmaceuticals 허가일 10/24/2008 약가 729,996원/1.2mL/병 시장규모 - PMS 관련 청구항 제8항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성 와이어쓰 엘엘씨 /25/2023 요약 진행성 신세포암에 대한 치료제 및 면역조절제로 사용됨

31 국내 벤즈아미드화합물 및 그의 약제적 용도 구분 26 정 출원번호 KR 출원일 10/18/1996 IPC 분류 C07D-213/75 출원인 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 밀 등록번호 KR 등록일 9/26/2001 만료일 4/17/2015 권자 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 우선권번호 JP 우선일 4/18/1994 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 화 분쟁 [구성]A하기 화식(1)의 벤즈아미드 화합물, 그의 이성체 및 약제적으로 허용가능한 그의 산부가염. 하기 화식 1 의 벤즈아미드 화합물, 그의 이성체 및 약제적으로 허용가능한 그의 산부가염. [화식 1][식 중,R은 수소, 알킬, 또는 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 페닐 또는 임의로는 고리상에 치환 체를 갖는 아르알킬, 또는 화식 2 의 기 화식 2] [식중, R6은 수소, 알킬 또는 식;-NR8R9(식 중, 동일 또는 상이한R8 및 R9은 각각 수소, 알킬, 아르알킬 또는 페닐이다)이며, R7은 수소, 알킬, 아르알킬, 페닐, 니트로 또는 시아노이거나, R6및 R7은 결합하여 임의로는 산소 원자, 황 원자 또는 고리내에부가적으로 임의로 치환된 질소 원자를 갖는 헤테로 사이클을 형성한다]이며; R1은 수소, 알킬 또는 시클로알킬, 시클로알길알길, 페닐 또는 고리상에 치환체를 갖는 아르알킬이거나; R 및 R1은인접한 질소 원자와 결합하여 산소 원자, 황 원자 또는 부가적으로 고리내에 임의로 치환된 질소원자를 갖는 헤테로사이클 을 형성하며; 동일 또는 상이한 R2 및 R3은 각각 수소, 알킬, 아르알길, 할로겐, 니트로, 아미노, 알킬아미노, 아실아미노, 히드록 시, 알콕시, 아르알킬옥시, 시아노, 아실, 메르캅토, 알킬티오, 아르알킬티오, 카르복시, 알콕시카르보닐, 카르바모일, 알킬카르바모일 또는 아지드이며; R4은 수소 또는 알킬이며, R5은 질소를갖는 임의로 치환된 헤테로사이클이며; A는 화식 3[화식 3] (식 중, 동일 또는 상이한 R10 및 R11 은 각각 수소, 알킬, 할로알킬, 아르알킬, 히 드록시알킬, 카르복시 또는 알콕시카르보닐이거나, R10 및 R11 은 결합하여 시클로알킬을 형성하며, l, m 은 1 내지 3의 정수이고, 및 n 은 0 또는 1 내지 3 의 정수이다) 이다].

32 구분 국내 정 밀 화 신규의델타-아미노-감마-히드록시-오메가-아릴-알칸산아미드 27 출원번호 KR 출원일 4/17/1995 IPC 분류 C07C-271/06 출원인 노바티스 아게 등록번호 KR 등록일 9/10/2002 만료일 4/17/2015 연장만료일 1/17/2018 권자 노바티스 아게 우선권번호 CH /94-3 우선일 4/18/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]고혈압, 올혈성 심마비, 심장마비, 심장섬유증, 경색후의 심근병, 당뇨병에서 기인된 합병증, 상승된 안압, 녹내장, 비정상적 혈관 성장, 과알도스테론증 불안상태 및 인식 장애의 치료에 유용한 델타-아미노-감마-히드록시-오메가-아릴-알칸산 아미드, 그의 염을 제공한다.[구성]일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 아민과 축합 반응시켜 아미드결합을 형성시키고, 존재하는 임의의 보호기를 제거하여 일반식(I)의 화합물을 제조한다. 축합반응은 불활성 비양성자성 무수용매 또는 용매 혼합물인 포름아미드 또는 디메틸포름 아미드, 할로겐화 탄화수소, 메틸렌 클로라이드, 사염화탄소 또는 클로로벤젠, 케톤, 니트릴 등의 혼합물중에서 감온 또는 승온에서, 섭씨 -40도 내지 +100도의 온도에서 아릴술포닐 에스테르를 사용할 경우에는 +100도 내지 +200도에서 불활성 가스없이 또는 불 활성 가스 대기하에서 반응시킨다. R1은 수소, 히드록시, 저급 알콕시, 시클로알콕시, 저급 알콕시-저급 알콕시 또는 유리 또는 에 스테르화 또는 아미드화 카르복시-저급 알콕시이고, R2는 수소, 저급 알킬, 시클로알킬, 저급 알콕시-저급 알킬이며, R3은 할로겐 화 저급알킬, 저급 알콕시-저급 알킬, 시클로알콕시-저급 알킬이고, R4는 수소, 저급 알킬, 히드록시, 저급 알콕시 또는 시클로알콕 시이며, X는 메틸렌 또는 히드록시메틸렌이고, R5는 저급알킬 또는 시클로알킬이고, R6은 비치환되거나 또는 N-모노 또는 N,N-디 -저급 알킬화 또는 N-저급 알카노일화 아미노이고, R7은 저급 알킬, 저급 알케닐, 시클로알킬 또는 아릴-저급 알킬이고, R8는 저 급알킬, 시클로알킬, 유리 또는 지방족 에스테르화 또는 에테르화 히드록시-저급 알킬이다. 하기 일반식(I)의 δ-아미노-γ-히드록시-ω-아릴-알칸산 아미드 또는 그의 염.

33 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydrochlor othiazide 용도 혈압강하제 개발사 노바티스 아게 관련제 품 27.1 국내 해외 제품명 코라실레즈정 150/12.5밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 약가 시장규모 비급여 허가취하 제품관 련 국내특 허 없음 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압 치료제

34 관련 제품 27.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydrochloro thiazide 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 제품명 국내 코라실레즈정 150/25밀리그램 해외 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 12/10/2008 약가 시장규모 비급여 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압

35 관련 제품 27.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydrochloro thiazide 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 제품명 코라실레즈정 300/12.5밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 12/10/2008 약가 비급여 시장규모 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압

36 관련 제품 27.4 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate,hydroch lorothiazide 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 제품명 코라실레즈정 300/25밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 12/10/2008 약가 비급여 시장규모 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 알리스키렌 또는 히드로클로로치아짓 단일요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압

37 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate, 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 관련 제품 27.5 제품명 라실레즈정300밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 9/6/2007 4/20/2006 약가 시장규모 비급여 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 본태성 고혈압

38 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 aliskiren hemifumarate, 용도 혈압강하제 개발사 노파르티스 아게 국내 해외 관련 제품 27.6 제품명 라실레즈정150밀리그램 Co-Rasilez 발매사 한국노바티스(주) 노바티스 허가일 9/6/ /20/2006 약가 시장규모 비급여 허가취하 PMS - 관련 청구항 제7항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성, 용도 노바티스 아게 /15/2021 요약 본태성 고혈압

39 국내 신규의 펩티드 활성 물질 및 그의 제조방법 28 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 11/6/1996 IPC 분류 C07K-007/06 출원인 바스프 악티엔게젤샤프트 등록번호 KR 등록일 4/27/2002 만료일 권자 우선권번호 DE P 우선일 5/6/1994 분쟁 - 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게 번호 US 패밀리출원국 CA CN P JP TW US WO [구성]A하기 화식(I)의 화합물. Me2Val-Val-MeVal-Pro-Pro-NHBzl.HCl (I) 하기 화식 I의 화합물. 화식 I Me2Val-Val-MeVal-Pro-Pro-NHBzl HCl

40 국내 앤지오스타틴 및 맥관형성억제를 위한 이의 사용방법 29 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 10/24/1996 IPC 분류 C12N-015/57 출원인 등록번호 KR 등록일 4/30/2002 만료일 4/26/2015 권자 우선권번호 US US 우선일 4/26/1994 더 칠드런스 메디칼 센터 코포레이션 더 칠드런스 메디칼 센터 코포레이션 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]A앤지토스타틴. 서열 동정 번호:2, 서열 동정 번호:3, 서열 동정 번호:4, 서열 동정 번호:5 및 서열 동정 번호:6으로 구성된 군으로부터 선택되는 개 시 아미노산 서열을 갖는 분리된 앤지오스타틴 단백질.

41 국내 누에 생리활성 조정제 30 출원번호 KR 출원일 4/27/1995 IPC 분류 C07D-233/58 출원인 대한민국(농촌진흥청) 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 10/29/1998 만료일 4/27/2015 권자 대한민국(농촌진흥청) 우선권번호 - 우선일 - 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 거절결정불복심판 9/14/1998 [목적]시트랄과 4-플루오로 벤질아민을 반응시켜 이민 화합물을 수득하고, 이것을 토실메틸 이소시아나이드와 반응시켜 누에 생리 활성 조정제인 1-(4-플루오로벤질)-5-[(E) 또는 (Z)-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸 화합물을 제공한다.[구성]일반식(3)의 화합물인 시트랄과 일반식(4)의 화합물인 4-플루오로 벤질아민을 반응시켜 일반식(5)의 화합물인 이민 화합물을 수득하고, 이것을 파라톨루엔산나트륨, 포름산, 포름산아미드 등으로 제조한 일반식(2)의 화합물인 토실메틸 이소시아나이드와 반응시켜 E-형태의 일 반식(1A)의 화합물과 Z-형태의 일반식(1B)의 화합물을 비율 100 대 80-90의 혼합물 형태로서 1-(4-플루오로벤질)-5-[(E) 또는 (Z)-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸 화합물을 제조한다. 하기 일반식(3)의 화합물과 하기 일반식(4)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(5)의 화합물을 수득하고, 이어 일반식(5)의 화합물을 하기 일반식(2)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(1A)의 화합물(E-형태)과 하기 일반식(1B)의 화합물(Z-형태)의 혼합물의 형태로서 1-(4-플루오로벤질)-5-[-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸을 수득함을 특징으로 하는 1-(4-플루오로벤질)-5-[(E) 또는 (Z)-2,6-디메틸-1,5-헵타디에닐]이미다졸의 제조방법.

42 국내 사구체 신염 및 다른 염증질환의 치료방법 및 치료용 조성물 31 출원번호 KR 출원일 11/2/1996 IPC 분류 C07K-016/00 출원인 알렉시온 파마슈티칼스 인코오포레이티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/8/2003 만료일 5/1/2015 연장만료일 7/24/2015 권자 알렉시온 파마슈티칼스 인코오포레이티드 우선권번호 US 우선일 5/2/1994 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 분쟁 [구성]A보체 성분 c5에 결합하는 항체를 사구체신염의 치료가 필요로 되는 환자의 혈액중에 존재하는 세포-용해력을 본직적으로 감소시키기에 효과적인 양으로 환자의 혈류 중에 유입시키는 것으로 구성되는, 상기 사구체신염을 치료하는 방법. 하나 이상의 항체 항원 결합 부위를 포함하고, 인체 보체 성분 C5에 특이적인 결합을 나타내며, 이 특이적인 결합이 이루어지는 표 적부는 인체 보체 성분 C5의 알파쇄인 항체로서, 인간 체액중에서의 보체 활성화를 억제하고, 인체 보체 활성화 생성물인 자유 C5a에 특이적으로 결합되지 않는 항체.

43 관련 제품 31.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문,희귀 물질명 eculizumab 용도 생물적제제 개발사 알렉시온 파마슈티칼스, 인코오포레이티드 국내 해외 제품명 솔리리스주 Soliris 단백질 서열로 이루어진 항체로서 화구조식으로 표현할 수 없음 발매사 (주)한독 Alexion Pharmaceutical 허가일 1/22/2010 약가 시장규모 6,691,481원/30ml/병 (14년) 9억 2천만원 PMS - 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성물 물질 용도 알렉시온 파마슈티칼스 알렉시온 파마슈티칼스 알렉시온 파마슈티칼스 /1/2015 분할출원 /24/ /3/2025 요약 용혈을 감소시키기 위한 발작성 야간 혈색소뇨증 환자의 치료를 위한 항체의약으로서 면역억제제로 사용됨

44 국내 신규한에리트로마이신유도체,그의제조방법및약제로서의그의용도 출원번호 KR 출원일 11/2/1996 등록번호 KR 등록일 10/8/2001 IPC 분류 C07H-017/08 만료일 정 구분 밀 화 우선권번호 FR 우선일 5/3/1994 출원인 권자 연장만료일 번호 US 분쟁 패밀리출원국 32 로우셀 우크라프 아벤티스 파마 소시에떼아노님 CA CN EP JP US WO [구성]A하기 화식(I)의 화합물 및 그의 산부가염. (I)상기 식에서, -R은 -(CH2)nAr라디칼(여기에서 n은 3,4 또는 5를 나타내고, Ar은 하기와 같은 라디칼 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체를 가질 수 있는 헤테로시클릭 라디칼을 나타냄)을 나타내거나 또 는R은라디칼을 나타내고, Z는 수소 원자 또는 산 잔기를 나타낸다. 하기 화식 (I)의 화합물 및 그의 산부가염. 상기식에서,R은 -(CH2)nAr 라디칼 (여기에서 n은 3, 4 또는 5를 나타내고, Ar은 하기 라디칼 의 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체를 가질 수 있는 헤 테로시클릭 라디칼을 나타냄)을 나타내고,Z는 수소 원자 또는 산 잔기를 나타낸다.

45 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Telithromycin 용도 체외진단용 의약품, 정성용 개발사 아벤티스 파마 소시에떼아노님 국내 해외 관련제 품 32.1 제품명 케텍정 Ketek 발매사 (주)한독 Sanofi-Aventis 허가일 11/17/2003 4/1/2004 약가 - 시장규모 미생산 PMS - 관련 청구항 제9항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 제법 조성 아벤티스 파마 소시에떼아노님 아벤티스 파마 소시에떼아노님 /28/ /6/2026 요약 18세 이상의 성인에게 만성기관지염 악화 급성 세균성 부비동염 경증에서 중등도의 지역획득성 폐렴 치료제

46 구분 국내 정 밀 화 유도체화된 디에틸렌트리아민펜타아세트산 착물 및 이를 함유하는 조영제 조성물 33 출원번호 KR 출원일 6/27/1990 IPC 분류 C07C-229/04 출원인 등록번호 KR 등록일 1/21/1999 만료일 5/7/2015 권자 우선권번호 DE 우선일 6/30/1989 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 번호 - 패밀리출원국 - 분쟁 - 일반식(I)의 화합물,또는 무기 또는 유기 염기, 아미노산 또는 아미노산 아미드와의 생리적으로 허용되는 이의 염. 일반식(I)의 화합물,또는 무기 또는 유기 염기, 아미노산 또 는 아미노산 아미드와의 생리적으로 허용되는 이의 염. 상기식에서, Z1및 Z2는 독립적으로 잔기 -(CH2)m-(C6H4)q-(O)k-(CH2)n-(C6H4)1-(O)r-R[여기서, m및 n은 0내지 20이고, k,l,q 및 r은 각각 독립적으로 0 및 1이며, 단 q와 l의 합은 1또는 2이고, n및 l이 각각 0인 경우, k와 r은 각각 동시에 1은 아니며, R은 수소원자, OR1치환되거나 치환되지 않은 C1-C6-알킬 또는 CH2COOR1 (여기서, R1은 수소, C1-C6-알킬 또는 벤질이다)이다]이고,X는 수소원자이거나, 원자번호 21 내지 29,42,44 또는 57 내지 83의 원소에 상응하는 금속 이온이며, 단 둘 이상의 치환체 X가 금속 이온인 경우, 치환체 Z1및 Z2 중의 하나는 수소이고, 다른 하나는 수소가 아니며;-(O)r-R 은 -OH가 아니며; Z1 은 -CH2-C6H4-O-CH2-COOCH2C6H5, -CH2-C6H4-O-(CH2)5-COOCH2C6H5 또는 가 아니고,Z2는 -CH2-C6H4-O-CH2-COOCH2C6H5 또는 -CH2-C6H4-O-(CH2)5-COOCH2C6H5 이 아니다.

47 관련 제품 33.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 진단시약 개발사 국내 제품명 프리모비스트 주사 10ml 발매사 바이엘코리아(주) 허가일 1/23/2008 약가 148,361 원/10ml/관 시장규모 산화가돌리늄 이오비-디티피에이 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 해외 PMS 6/20/2012 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 간의 자기공명영상(MRI)조영제 : 병소확인 및 특성파악

48 관련 제품 33.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 진단시약 개발사 국내 제품명 프리모비스트 주사 5ml 발매사 바이엘코리아(주) 허가일 1/23/2008 약가 98,907원/5ml/관 시장규모 미생산 산화가돌리늄 이오비-디티피에이 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 해외 PMS 6/20/2012 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 간의 자기공명영상(MRI)조영제 : 병소확인 및 특성파악

49 관련 제품 33.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 진단시약 개발사 국내 제품명 프리모비스트 주사 7.5ml 발매사 바이엘코리아(주) 허가일 1/23/2008 약가 123,633 원/7.5ml/관 시장규모 미생산 산화가돌리늄 이오비-디티피에이 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 해외 PMS 6/20/2012 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 간의 자기공명영상(MRI)조영제 : 병소확인 및 특성파악

50 구분 국내 정 밀 화 피롤로피리미딘 유도체, 그의 제조 및 용도 34 출원번호 KR 출원일 3/24/1989 IPC 분류 C07D-487/4 출원인 등록번호 KR 등록일 4/30/1997 만료일 5/10/2015 권자 우선권번호 JP JP 우선일 3/24/1988 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CN EP JP US 분쟁 - 식에서, 환 는 피롤 또는 피롤린환이고 ; X는 아미노기 또는 히드록실기이며, Y는 수소원자, 아미노기 또는 히드록실기이고, R은 수 소원자, 불소원자, 알킬기, 알케닐기 또는 알키닐기이며 ; -COOR1 및 -COOR2는 독립적으로 에스테르화될 수 있는 카르복실기이 고 ; n은 2 4의 정수인데 ; R은 n 반복단위들중 각각에서 서로 다를 수 있다.] 하기식(I)의 화합물 및 그의 염. [상기식에서, 환 는 피롤 또는 피롤린환이고 ; X는 아미노기 또는 히드록실기이며, Y는 수소원자, 아미노기 또는 히드록실기이고, R 은 수소원자, 불소원자, 알킬기, 알케닐기 또는 알키닐기이며 ; -COOR1 및 -COOR2는 독립적으로 에스테르화될 수 있는 카르복실 기이고 ; n은 2 4의 정수인데 ; R은 n 반복단위들중 각각에서 서로 다를 수 있다.]

51 관련 제품 34.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 페메트렉시드이나트 륨칠수화물 용도 항악성종양제 개발사 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 국내 해외 제품명 알림타주500밀리그램 발매사 한국릴리(유) 허가일 11/30/2005 약가 1,037,852원/1병 시장규모 국내325억원 (디지틀보사) PMS 11/29/2011 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 용도 물질, 용도 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 더 트러스티즈 오브 프린스턴 유니버시티 /10/ /2/2012 소멸 물질, 용도 일라이 릴리 앤드 캄파니 /12/2021 요약 한국 요법을 받은 적이 없는 수술 불가능한 악성 흉막 중피종 환자에게 시스플라틴과 병용. 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 일차치료제로서 시스플라틴과 병용. 이전 화요법 실시 후, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 단독요법. 백금계 약물을 기본으로 하는 1차 화요법의 4주기 이후 질병진행이 없는, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진 행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 유지 요법.

52 관련 제품 34.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 페메트렉시드이나트 륨칠수화물 용도 항악성종양제 개발사 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 국내 해외 제품명 알림타주100밀리그램 발매사 한국릴리(유) 허가일 2/26/2010 약가 288,280원/1병 시장규모 국내325억원 (디지틀보사) PMS 11/29/2011 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 물질, 용도 물질, 용도 물질, 용도 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 더 트러스티즈 오브 프린스턴 유니버시티 일라이 릴리 앤드 캄파니 /10/ /2/2012 소멸 /12/2021 요약 한국 요법을 받은 적이 없는 수술 불가능한 악성 흉막 중피종 환자에게 시스플라틴과 병용. 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 일차치료제로서 시스플라틴과병용. 이전 화요법 실시 후, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진행성 혹은 전이성 비소세포폐암 환자에게 단독요법. 백금계 약물을 기본으로 하는 1차 화요법의 4주기 이후 질병진행이 없는, 편평상피세포 조직을 갖는 경우를 제외한 국소 진 행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 유지 요법.

53 구분 국내 정 밀 화 프로피오페논 유도체 및 이의 제조방법 35 출원번호 KR 출원일 5/10/1995 IPC 분류 C07H-017/00 출원인 등록번호 KR 등록일 12/13/2001 만료일 5/10/2015 권자 우선권번호 JP JP 우선일 5/11/1994 다나베 세이야꾸 가부시키가이샤 다나베 세이야꾸 가부시키가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]신장관 글루코오스 재흡수를 저해함으로써 뇨중 글루코오스 증가 활성를 나타내며 우수한 혈당 감소 활성을 나타내고 또한 그의 비당체가 용이 확산형 글루코오스 수송자에 대해 약한 저해 활성을 가지는 신규의 프로피오페논 유도체를 제공한다.[구성]일 반식(2)의 화합물을 환원하여 X가 산소 원자, 황원자 또는 메틸렌기이며, OY는보호 또는 비보호된 히드록시기이고, Z는 1이상의 히 드록시기가 임의로 아실화될 수 있는 베타-D-글루코피라노실기 또는 4-O-(알파-D-글루코피라노실)-베타-D-글루코피라노실기이 며 점선을 이중 결합의 존재 또는 부재를 나타내는 프로피오페논 유도체(1)를 제조한다. 하기 일반식 [Ⅰ] 의 프로피오페논 유도체 또는 그의 약제적 허용가능염: (상기 식에서, X 는 산소 원자, 황 원자 또는 메틸렌기이며, OY 는 보호 또는 비보호된 히드록시기이고, Z 는 1 이상의 히드록시기가 임의로 아실화될 수 있 는 β - D -글루코피라노실기 또는 4- O - (α - D - 글루코피라노실) - β - D - 글루코피라노실기이며, 점선은 이중 결합의 존재 또는 부재를 의미한다).

54 구분 국내 정 밀 화 편두통 치료제인 인돌 유도체의 염 36 출원번호 KR 출원일 2/27/1997 IPC 분류 C07D-403/06 출원인 등록번호 KR 등록일 8/12/1999 만료일 5/17/2015 권자 우선권번호 GB 우선일 8/27/1994 화이자 리써치 앤드 디벨로프먼트 캄파니 엔 브이 /에스 에이 화이자 아일랜드 파마슈티컬즈 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US WO 분쟁 - [구성]A하기 화식(1)의 화합물: 하기 화식 (I)의 화합물: 화식 I

55 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 두통치료제 개발사 국내 ELETRIPTAN HYDROBROMIDE 화이자 아일랜드 파마슈티컬즈 해외 관련 제품 36.1 제품명 RELPAX 발매사 PFIZER IRELAND 허가일 12/26/2002 약가 - 시장규모 - PMS - 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 요약 편두통의 예방 치료 또는 편마비 또는 기저 편두통의 관리

56 국내 재조합 파필로마 바이러스 L1 37 출원번호 KR 출원일 11/18/1996 IPC 분류 C07K-014/025 출원인 더 유니버서티 어브 퀸슬랜드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 5/9/2003 만료일 5/17/2015 권자 더 유니버서티 어브 퀸슬랜드 우선권번호 AU PM 5667 우선일 5/17/1994 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO 분쟁 - [구성]Al1단백질을 포함하는 파필로마 바이러스 바이러스성 입자를 인식하는 면역 반응을 유도하고 재조합 파필로아 바이러스 l1 단백질들의 다수를 포함하는 다중체성 구조물을 세포외에서 형성하는능력을 특징으로 하는 재조합 파필로마 바이러스 l1 단백질. 를 포함하는 N 말단 아미노산 서열을 가지는 재조합 파필로마 바이러스 L1 단백질.

57 구분 국내 정 밀 화 팔라듐 촉매를 사용하여 트리아졸릴트립타민을 폐환시키는 방법 38 출원번호 KR 출원일 11/23/1996 IPC 분류 C07D-403/06 출원인 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 등록번호 KR 등록일 5/12/2003 만료일 5/19/2015 권자 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 우선권번호 US 08/ 우선일 5/24/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]A유기 용매중 약 70 내지 120도 범위의 온도에서, 가용성 팔라듐촉매의 존재하에 및 양성자 수용체로서 작용하며 상기 촉매와 화적으로 반응하지 않는 무기 또는 유기 아민 화합물의 존재하에서, 화합물(I)을 화합물 와 접촉시키는 단계를 포함하는, 화합물 의 형성 방법. 상기 식에서, x1 및 x2는 독립적으로 환 질소 또는 탄소 원자이고; 할로는 br 또는 1이며; n은 0 내지 1의정수이고; p는 1 내지 4의 정수이며; r3는 h이거나 직 쇄 또는 측쇄 c1-c4 알킬이고; r1은 h 또는 하이드록시 보호 그룹으로서 작용하는 라디칼이며; r2는 말단 아세틸렌 탄소 보호 그룹으로서 작용하 는 라디칼이다. a) 화식 Ia의 화합물을 요오드화제와 반응시켜 화식 I의 화합물을 형성하는 단계;[화식 Ia] [화식 I] (b) 화식 I의 화합물을 화식 II의 화합물과 커플링시켜 화식 III의 화합물을 형성하는 단계;[화식 II] [화식 III] c) 화식 III의 화합물을 약산으로 처리하여 화식 IV의 화합물을 제공하는 단계;[화식 IV] 및 (d) 화식 IV의 화합물을 먼저 알킬설포닐 클로라이드와 접촉시키고, 그 다음 디C1-C4알킬아민과 접촉시켜, 하기 화식 V의 화합물을 제공하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는, 화 식 Ia의 화합물로부터 화식 V의 화합물을 제조하는 방법. [화식 V] 여기서, R1은 H, 또는 실릴 리간드 SiRa3(여기서, 각각의 Ra는 직쇄 또는 측쇄 C1-C4 알킬 또는 페닐에서 독립적으로 선택된다.); 및 테트라하이드로피라닐에서 선택되는 하이드록시 보호기이고, R2는 SiRa3이며,단, 상기 방법은 트리페닐포스핀, 리튬클로라이드 및 테트라부틸 암모늄 클로라이드의 부재하에서 수행된다.

58 국내 캄토테신과 그 유도체의 합성 중간체의 부제합성방법 39 출원번호 KR 출원일 5/23/1995 IPC 분류 C07D-487/12 출원인 주식회사종근당 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 2/25/1999 만료일 5/23/2015 권자 주식회사종근당 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명에 따르면, 공지의 방법으로 제조한 화합물(4)로부터 화합물(7)을 부제합성하고, 그로부터 (S)-캄토테신 유도체의 합성에 유 용한 중간체 화합물(2)을 합성하는 방법이 제공된다. 하기 일반식(7)의 화합물을 아세틸화하여 화합물(9)을 수득하고, 화합물(9)의 삼차 히드록시기를 보호기로 보호하여 화합물(10)을 수득한 후, 화합물(10)을 가수분해하여 화합물(11)을 수득하고, 이를 산화시켜 얻은 화합물(12)을 탈보호하는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식(2)로 표시되는 화합물의 제조방법. 식중, R은 저급 알킬기를 나타내고, X는 히드록시기 보호기이며 Y는 아세틸기이다.

59 국내 라프(raf) 유전자 발현의 안티센스 올리고뉴클레오티드 조절 40 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 11/30/1996 IPC 분류 C07H-021/00 출원인 등록번호 KR 등록일 4/30/1999 만료일 5/31/2015 권자 우선권번호 US 우선일 5/31/1994 아이시스 파마수티컬즈 인코포레이티드 아이시스 파마수티컬즈 인코포레이티드 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - 본 발명은 인간 라프를 인코드하고 라프 발현을 저해할 수 있는 핵산에 표적화된 올리고뉴클레오티드들을 제공한다. 바람직한 구체 예에서, 그 올리고뉴클레오티드들은 인간 c-라프 또는 인간 A-라프를 인코드하는 mrna에 표적화된다. 그 올리고뉴클레오티드들을 하나 이상의 위치에 화적 수식을 가질 수 있고 잡종 올리고뉴클레오티드들일 수 있다. 본 발명의 올리고뉴클레오티드들을 사용하 여 인간 라프의 발현을 저해하는 방법은 또한 제공된다. 또한 본 발명은 세포 과증식을 저해하는 방법 및 본 발명의 올리고뉴클레 오티드들을 채용하는 비정상 증식 상태를 치료하는 방법을 포함한다. 인간 라프를 인코드하는 mrna에 표적화되고 라프 발현을 저해할 수 있는 8 내지 50 뉴클레오티드 길이를 가지며, 서열 ID 번호: 2, 6, 8, 12, 17, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 29, 37, 40, 55 또는 60으로 이루어지는 특징으로 하는 올리고뉴클레오티드.

60 구분 국내 벤조피란 및 치료제로서의 그의 용도 41 정 출원번호 KR 출원일 12/10/1996 IPC 분류 C07D-311/68 출원인 스미스클라인비이참피이엘시이 밀 등록번호 KR 등록일 8/29/2003 만료일 5/31/2015 권자 스미스클라인비이참피이엘시이 화 우선권번호 GB 우선일 6/13/1994 GB 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN EP JP US WO 분쟁 - 본 발명은 위치 C-4에서 치환된 벤즈아미드를 갖는 임의의 시스 및 트랜스 벤조피란 및 CNC 질환을 치료 및(또는) 예방하는데 있어서의 그의 용 도에 관한 것이다 시스-6-아세틸-4S-(2,3-디클로로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2H-1-벤조피란-3S-올, 아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(2,3-디클로로-4-플루오로벤조일 벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(3,5-디플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸 -4-(2-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-올, 드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(3-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히 트랜스-6-아세틸-4S-(3,5-디클로로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H- 트랜스-6-아세틸-4S-(2,5-디클로로-3-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디메틸-2H-1-벤조피란-3R- 올, 시스-6-아세틸-4S-(2,5-디클로로-3-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 트랜스-6-아세틸 -4S-(2,3,5-트리클로로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(2,3,4-트리플루오로벤조일아 트랜스-6-아세틸-4S-벤조일아미노-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(3-요오도벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-벤조피란-2H-벤조피란-3R-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(5-플루오로-2-메틸벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, -2-메톡시벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, -2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3-올, 시스-6-아세틸-4S-(2,3-디클로로-4-플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 로-4-플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 피란-3-올, 트랜스-6-아세틸-4S-(5-클로로 트랜스-6-아세틸-4-(2,3-디메틸벤조일아미노)-3,4-디히드로 시스-6-아세틸-4S-(3-클로 트랜스-6-아세틸-4S-(2-플루오로-5-피리딘카르보닐아미 트랜스-6-아세틸-4-(2-페녹시벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조 트랜스-6-아세틸-4S-(2-클로로-5-플루오로-2-티오펜카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3R-올, 시스-6-아세틸-4S-(2-클로로-5-플루오로-2-티오페닐카르보닐아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올, 및 시스-6-아세 틸-4S-(2,3,4-트리플루오로벤조일아미노)-3,4-디히드로-2,2-디메틸-2H-1-벤조피란-3S-올로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 또는 그의 제 약상 허용되는 염.

61 구분 국내 정 밀 화 16베타-메틸스테로이드의신규한제조방법및그의신규한중간체 42 출원번호 KR 출원일 6/1/1995 IPC 분류 C07J-003/00 출원인 로우셀 우크라프 등록번호 KR 등록일 1/14/2003 만료일 6/1/2015 권자 아벤티스 파마 소시에떼아노님 우선권번호 FR 우선일 6/2/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP TW US 분쟁 - [목적]시클릭3-(1,2-에탄디일)아세탈을 탈수제로 처리하고, 중간체 화합물인 16베타-메틸 유도체의 케톤 기능기를 탈보호하여 베타 메타손 합성의 중간체인 베타-메틸 스테로이드의 제조방법을 제공한다. 다음 일반식 (II)의 화합물을 탈수제로 처리하여 다음 일반식 (III)의 화합물을 얻고, K가 옥소 라디칼일 때에는 적합한 옥소 라디칼 보호기를 도입하여 상응하는 일반식 (III)의 화합물을 얻고, K가 아래에 정의된 바와 같은 옥소라디칼 이외의 것일 때에는 일반식 (III)의 화합물을 유기 금속 메틸화제와 반응시킨 후 중간체인 이민 화합물을 가수분해하여 다음 일반식 (IV)의 메틸 케톤 화합물을 얻고, 이를 염기성 용매 내에서 에폭시화제로 처리하여 다음 일반식 (V)의 화합물을 얻고, 이 화합물의 20-케토 기능기를 보호하여 다음 일반식 (VI)의 화합물을 얻고, 이를 유기 금속 메틸화제로 처리하여 다음 일반식 (VII)의 16β-메틸 유도체를 얻은 후, 3-위치 및 20-위치의 케톤 기능기를 탈보호하는 것을 특징으로 하는, 다음 일반식 (I) 화합물의 제조 방법. 상기 식에서, 고리 A 및 B는 다음의 잔기 를 나타낸다. 또는 여기에서, K는 옥소 라디칼 또는 다음 일반식의 옥소 라디칼 보호기 K와 동일하거나 상이한 케톤 기능기의 보호기를 나타낸다. 를 나타내고, n은 2 또는 3이고, R1은 에테르 또는 에스테르 잔기를 나타내며, K'는 상기

62 국내 퀴놀론카르복실산 유도체 수화물 결정 43 출원번호 KR 출원일 7/29/1994 IPC 분류 C07D-401/04 출원인 주식회사 중외제약 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 8/11/1999 만료일 6/4/2015 권자 주식회사 중외제약 우선권번호 JP 우선일 1/31/1992 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 CA EP JP US WO [목적]항균제로서 유용하고 퀴놀론카르복실산 유도체 중에서 안정성이 우수한 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-8-메톡 시-7-(3-메틸아미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산2수화물의 제조방법을 제공한다.[구성]1-시클로프로필-6,7-디플루 오로-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산에HBF4를 반응시켜서 1-시클로프로필-6,7-디플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소 -3-퀴놀린카르복실산-BF2 킬레이트로 하고, 이에 3-메틸아미노피페리딘을 축합시켜 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로 -8-메톡시-7-(3-메틸아미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산BF2 킬레이트한 후, 에탄올, 수산화나트륨 수용액 등으로 가수분해하여 일반식(I)의 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디하이드로-8-메톡시-7-(3-메틸아미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린 -3-카르복실산2수화물을 얻는다. 하기식 을 갖는 1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-8-메톡시-7-(3-메틸아 미노피페리딘-1-일)-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산 2 수화물.

63 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 Balofloxacin 용도 요로감염증 치료제 개발사 제이더블유중외제약 주식회사 국내 해외 관련제 품 43.1 제품명 큐록신정100밀리그램 발매사 중외제약(주) 허가일 5/6/1993 약가 시장규모 1,572원/정 41억 PMS 12/16/2007 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 물질 쥬카이세이야쿠가 부시키가이샤 /29/2013 소멸 국내특 허 요약 단순성 요로감염증 (방광염, 요도염 등), 골반내 감염증, 자궁경관염

64 국내 신규 수용성 DDB 유도체 및 그 제조방법 44 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 6/5/1995 IPC 분류 C07D-317/54 출원인 대우약품공업주식회사 이치호 등록번호 KR 등록일 3/2/1999 만료일 6/5/2015 권자 대우약품공업주식회사 이치호 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - l 대한뉴팜(주) 번호 - 패밀리출원국 - 본 발명은 다음 일반구조식(Ⅰ)로 표시되는 신규 DDB 유도체에 관한 것이며, 이 일반구조식(Ⅰ)의 화합물은 DDB와 같은 생리활성 을 가지며 그 용해도가 극히 커서 주사제로 사용될 수 있음은 물론 경구제로 사용됨에 있어서도 생체이용도가 높은 화합물이다. 다음 일반구조식 (I)로 표시되는 화합물. 식중 R은 탄소수 1-4의 저급알킬기 또는 벤질기이며, n은 1 또는 2의 정수이 다.

65 구분 국내 정 밀 화 신규화합물, 그의 제법 및 항종양제 45 출원번호 KR 출원일 12/9/1996 IPC 분류 C07D-417/04 출원인 등록번호 KR 등록일 8/20/2002 만료일 6/6/2015 권자 우선권번호 JP JP JP JP JP 우선일 3/13/1995 분쟁 - 다이닛뽕 세이야꾸 가부시끼가이샤 다이닛뽕 세이야꾸 가부시끼가이샤 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO [구성]하기 화식 I 하기 화식 I 로 표시되는 피리돈카르복실산 유도체 또는 이들의 염. [화식 I](식 중에서,R1 은 수소 원자, 저급 알콕시기, 할로겐 원자, 저급 알킬기, 할로겐 원자로 치환된 저급 알킬기, 페닐기 또는 할로겐 원자로 치환된 페닐기이고,R2 는 카르복실기, 저급 알킬옥시카르보닐기 또는 포르 밀기이고,R3 는 수소 원자, 아미노기, 벤질아미노기, 트리틸아미노기, 할로겐 원자, 저급 알킬기 또는 할로겐 원 자로 치환된 저급 알킬기이고, A 는 CH 이고,m 은 1 또는 2 의 정수이고,Y 는 할로겐 원자, 저급 알킬티오기 또는 저급 알킬술포닐기, 또는 하기 식 Y' 로 표시 되는 기이고, (Y')여기에서, R4 는 수소 원자 또는 저급 알킬기이고, Z 는 수소 원자, 저급 알킬기, 또는 아미노산 잔기, 펩티드 잔기, 아실기 또는 옥시카르보닐기를 갖는 기이고, R5 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급 알콕시기, 저급 알킬티오기, 저급 알킬기 또는 할로겐 원자로 치환된 저급 알킬기이고,n 은 0 또는 1 의 정수이고,p 는 1, 2, 3 또는 4 의 정수임)

66 구분 국내 정 밀 화 염증치료용 치환 피라졸일벤젠술폰아미드 46 출원번호 KR 출원일 5/21/1996 IPC 분류 C07D-231/12 출원인 등록번호 KR 등록일 8/16/1999 만료일 6/11/2015 권자 우선권번호 US US 우선일 4/6/1994 분쟁 - 번호 US 패밀리출원국 지 디 썰 엘엘씨 지 디 썰 엘엘씨 AU CA CN EP JP TW US WO [구성]다음식 i의 화합물 또는 그것의 약적으로 허용되는 염. 다음 식II의 화합물 또는 그것의 약적으로 허용되는 염. 식에서, R2는 히드리도, C1-C10-알킬, C1-C6-할로알킬, C1-C6-알콕시카르보닐, 시아노, 카르복 실, C1-C6-시아노알킬, 아미노카르보닐, C1-C6-알킬아미노카르보닐, C3-C7-시클로알킬아미노카 르보닐, 아릴아미노카르보닐, C1-C6-카르복시알킬아미노카르보닐, C1-C6-아랄콕시카르보닐 -C1-C10-알킬아미노카르보닐, C1-C6-아미노카르보닐알킬, C1-C6-카르복시알킬, C1-C6-알콕 시카르보닐시아노알켄일 및 C1-C6-히드록시알킬 중에서 선택되고;R3은 히드리도, C1-C10-알킬, 시아노, C1-C6-히드록시알킬, C1-C6-알킬술포닐 및 할로 중에서 선택되고; R4는 치환가능 위치에서 할로, C1-C6-알킬티오, C1-C6-알킬술포닐, 시아노, 니트로, C1-C6-할로알킬, C1-C6-알킬, 히드록실, C2-C6-알켄일, C1-C6-히드록시알킬, 카르복실, C3-C7-시클로알킬, C1-C6-알킬아미노, C1-C10-디알킬아미노, C1-C6-알콕시 카르보닐, 아미노카르보닐, C1-C6-알콕시, C1-C6-할로알콕시, 술파밀 및 아미노 중에서 선택된 한개 이상의 라디칼로 선택적으로 치환된 페닐이고;단 R2 및 R3은 둘다 히드리도가 아니고; 또한 단 R3이 히드리도일 때 및 R4가 페닐일 때 R2는 카르복실 또는 메 틸이 아니고; 또한 단 R2가 메틸이고 R3이 브로모일 때 R4는 페닐이 아니고; 또한 단 R2가 메틸이고 R3이 브로모일 때 R4는 4- 클로로페닐이 아니다.

67 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 celecoxib 용도 해열, 진통, 소염제 개발사 지.디.썰 엘엘씨 국내 해외 관련 제품 46.1 제품명 쎄레브렉스캡슐200밀리그램 CELEBREX 200mg 발매사 한국화이자제약(주) GD SEARLE 허가일 69/11/ /31/1998 약가 시장규모 973원/캡슐 870억원 PMS - 관련 청구항 제3항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성 지.디.썰 엘엘씨 /30/2019 요약 골관절염, 류마티스관절염, 강직척추염, 급성 통증 및 원발월경통, 중등도 간장애 환자

68 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 celecoxib 용도 해열, 진통, 소염제 개발사 지.디.썰 엘엘씨 국내 해외 관련 제품 46.2 제품명 쎄레브렉스캡슐100밀리그램 CELEBREX 100mg 발매사 한국화이자제약(주) GD SEARLE 허가일 9/11/ /31/1998 약가 시장규모 973 원/캡슐 870억원 PMS - 관련 청구항 제3항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관련 국내 조성 지.디.썰 엘엘씨 /30/2019 요약 골관절염, 류마티스관절염, 강직척추염, 급성 통증 및 원발월경통, 중등도 간장애 환자

69 국내 인슐린 유사제제 47 출원번호 KR 출원일 6/14/1995 IPC 분류 C07K-014/62 출원인 일라이 릴리 앤드 캄파니 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 4/17/2003 만료일 06/14/2015 권자 일라이 릴리 앤드 캄파니 우선권번호 US 우선일 6/16/1994 번호 US 패밀리출원국 AU CA CN GB JP TW US 분쟁 - [목적]페놀성 유도체를 함유하는 희석제에 단량체성 유사체를 용해하고, 아연을 첨가하여 당뇨병 치료에 유용한 육량체 착화합물인 인슐린 유사체의 제조 방법을 제공한다.[구성]m-크레졸인 페놀성 유도체를 함유하고 염기인 수산화나트륨이 포함된 ph가 약7.5인 희석제에 농도 mg/ml의 단량체성 인슐린 유사체를 용해하고, 10-50마이크로g/ml의 아세트산아연, 브롬화아연 등의 아연염 과 등장제인 글리세린을 첨가하여 육량체 착화합물을 제조한다. (a) B28 위치의 Pro가 Asp, Lys, Leu, Val, 또는 Ala로 치환되고, B29 위치의 Lys가 Lys이거나 또는 Pro로 치환된 인간 인슐린, (b) des(b28-b30)-인간 인슐린, 및 (c) des(b27)-인간 인슐린으로 구성된 군으로부터 선택된 6 분자의 인간 인슐린; 2 개의 아연 이온; 및 m-크레졸, 페놀, 또는 m-크레졸과 페놀의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 적어도 3 분자의 페놀성 유도체를 포함하 는, 인간 인슐린보다 더 빠른 흡수율을 갖는 잘-정의된 아연-페놀성 육량체 복합체를 포함하고, 화적 분해에 대해 인간 인슐린과 비교할 때 동등하게 안정한, 당뇨병 치료를 위한 인간 인슐린 유사체 복합체의 비경구용 제약 적 제제.

70 관련제 품 47.1 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파니 국내 해외 휴마로그믹스 50 카트리지주 제품명 100단위/밀리리터(인슐린라이스 프로 50%와 인슐린라이스프로 HUMALOG MIX 75/25 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 수 없음 발매사 프로타민현탁액 50% 혼합액) 한국릴리(유) LILLY 허가일 7/9/ 약가 11,987원/3ml 시장규모 160억원 PMS 6/10/2002 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

71 관련제 품 47.2 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스50퀵펜주100단위/ 밀리리터(인슐린라이스프로50%와 제품명 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 인슐린라이스프로프로타민현탁액5 HUMALOG MIX 75/25 KWIKPEN 수 없음 0%혼합액) 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 11,987 원/30ml 시장규모 160억원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

72 관련제 품 47.3 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스25카트리지주100 제품명 HUMALOG MIX 50/50 단위/mL(별첨) 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 발매사 한국릴리(유) LILLY 수 없음 허가일 약가 11,980 원/30ml 시장규모 160억원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

73 관련제 품 47.4 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그믹스25퀵펜주100단위/ 밀리리터(유전자재조합,인슐린라 제품명 이스프로25%와 HUMALOG MIX 50/50 KWIKPEN 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 수 없음 인슐린라이스프로프로타민현탁액7 5%혼합액) 발매사 한국릴리(유) LILLY 허가일 약가 11,980 원/30ml 시장규모 160억원 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

74 관련제 품 47.5 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 당뇨병 용제 개발사 국내 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 수 없음 제품명 발매사 휴마로그퀵펜주100단위/밀리리 터(인슐린라이스프로,유전자재조합) 한국릴리(유) 허가일 약가 11,977 원/30ml 시장규모 160억원 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 일라이릴리앤드캄파 니 해외 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

75 관련제 품 47.6 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 용도 당뇨병 용제 개발사 국내 휴마로그카트리지주100단위/m 제품명 L(인슐린라이스프로,유전자재조합) 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 발매사 한국릴리(유) 수 없음 허가일 약가 11,977 원/30ml 시장규모 160억원 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 일라이릴리앤드캄파 니 해외 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법에 요구되는 당뇨병

76 관련제 품 47.7 유효성분(구조식 등) 제품군 전문의약품 물질명 인슐린라이스프로(숙 주:EㆍcoliㆍK12RV3 08,벡터:pHKY694) 용도 당뇨병 용제 개발사 일라이릴리앤드캄파 니 국내 해외 휴마로그주100단위/밀리리터( 제품명 인슐린라이스프로) 단밸질 복합체로서 화구조식으로 표한할 발매사 한국릴리(유) 수 없음 허가일 약가 23,573 원/30ml 시장규모 160억원 PMS 관련 청구항 제1항 출원인 출원번호 등록번호 만료일 비고 제품관 련 국내특 허 조성물 물질 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 일라이 릴리 앤드 캄퍼니 아연결정체 요약 인슐린 요법이 요구되는 당뇨병

77 국내 항 비루스성덴드리머 48 출원번호 KR 출원일 12/13/1996 IPC 분류 C08G-069/48 출원인 바이오몰레큘라 리서치 인스티튜트 리미티드 구분 정 밀 화 등록번호 KR 등록일 12/4/2002 만료일 권자 스타파마 피티와이 리미티드 우선권번호 AU1994-PM 6239 우선일 6/15/1994 번호 US 패밀리출원국 CA CN EP JP US WO 분쟁 - [구성]다수의 말단기를 보유하며, 상기 말단기중 하나 이상은 말단기에결합된 음이온- 또는 양이온-함유부를 보유하는 덴드리머를 포함하는 항비루스성 화합물. 다수의 말단기를 보유하며, 상기 말단기 중 하나 이상은 2-티오시알산부 이외에 말단기에 결합된 음이온 또는 양이온 함유부를 보 유하는 덴드리머를 포함하는 항비루스성 화합물.

78 국내 혈중 트리글리세리드의 농도상승을 억제하는 펩티드 및 활성성분으로서 펩티드를 함유한 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제제 49 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 12/23/1997 IPC 분류 C07K-007/06 출원인 등록번호 KR 등록일 5/2/2000 만료일 권자 우선권번호 - 우선일 - 이또함 가부시키가이샤 한뀨 교에이 부싼 가부시끼가이샤 이또함 가부시키가이샤 한뀨 교에이 부싼 가부시끼가이샤 번호 EP 패밀리출원국 CA EP WO 분쟁 - 본 발명은 서열 목록에 나타낸 아미노산 서열을 갖는 펩티드; 활성성분으로서 상기 펩티드, 펩티드 Val-Thr-Leu 및/또는 펩티드 Val-Thr-Pro를 함유한 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제제; 활성성분으로서 이들 펩티드를 함유함으로써 혈중 트리글리세리드 의 농도상승 억제기능이 부여된 특정 건강식품; 활성성분으로서 이들 펩티드를 함유함으로써 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제 기능이 부여된 사료에 관한 것이다. 활성성분으로서 SEQ DI NO : 1로 나타낸 아미노산 서열을 갖는 펩티드를 함유하는 혈중 트리글리세리드의 농도상승 억제제.

79 국내 신규 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유도체 50 구분 정 밀 화 출원번호 KR 출원일 7/1/1995 IPC 분류 C07C-225/30 출원인 삼아약품 주식회사 등록번호 KR 등록일 7/27/1998 만료일 권자 삼아약품 주식회사 우선권번호 - 우선일 - 분쟁 - 번호 - 패밀리출원국 - [목적]신규 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유도체 제조 및 제조방법과 이 유도체를 활성성분으로 함유하고 약제적으 로 사용되는 부형제와 제제를 제공한다.[구성]나프탈렌디온에 염소가스와 반응시켜 2,3-디클로로-1,4-나프탈렌디온 유도체를 제조 하여 아민과 반응시키며 메탄올, 에탄올, 이소프로판올 등과 같은 탄수소 1-3의 저급알콜, 또는 디메틸설폭사이드 등과 같은 유기 용매 중에서 행하며 실온-섭씨 100도의 온도로 2-6시간 반응하여 구조식(1)의 신규 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유 도체를 제조한 후, 재결정화, 크로마토그라피 등의 방법에 의하여 분리 및 정제한다. 다음 일반구조식(I)의 2-클로로-3-치환아미노-1,4-나프탈렌디온 유도체. 상기식에서 R은 n-헵틸 또는 N-(4-헥실)페닐기를 나타내며, X 및 Y는 각각 수소 또는 하이드록실기를 나타낸다.