전문의약품알닥톤 Ò 필름코팅정 25mg ( 스피로노락톤 ) Aldactone Ò Film Coating Tablets 25mg (Spironolactone) 이뇨제알닥톤필름코팅정은미국의 G.D Searle 사에서개발된이뇨제입니다. 알닥톤필름코팅정의주성분인스피로노락톤 (spironolactone) 은알도스테론 (Aldosterone) 에대한독특한약물학적길항체로서, 신원위세뇨관에서알도스테론의작용에길항하여, Na+ 및수분의배설은촉진시키고 K+ 은저류시킵니다. 알닥톤은이러한작용을통하여이뇨제및항고혈압제로서작용하며, K+ 의손실을예방하는장점이있습니다. < 원료약품의분량 > 1 정중스피로노락톤 (B.P.) 25mg 을함유합니다. < 성상 > 미황색원형의필름코팅정제 < 약리작용 > 알닥톤 ( 스피노락톤 ) 은알도스테론에대한독특한약물학적길항제로서, 일차적으로만곡된신원위세뇨관에있는알도스테론의존성 Na+-K+ 교환부위에서의수용체에대한상경적길항에의합니다. 알닥톤은 Na+ 및수분의배설을촉진시키는반면, K+ 은저류시킵니다. 알닥톤은이러한작용기전을통하여이뇨제및항고혈압제로서작용합니다. 알닥톤은신세뇨관의근위부위에작용하는타이뇨제와의병용투여또는단독투여가가능합니다. 원발성빛속발성과알도스테론증에서는 Mineralocorticoid 인알도스테론의혈중농도상승이나타납니다. 통상속발성과알도스테론증이수반되는부종상태는울혈성심부전, 간경변및신증증후군에서나타납니다. 알닥톤은수용체부위에서알도스테론과경합함으로서, 이러한증상중부종및복수를효과적으로치료합니다. 알닥톤은체액상실에의한속발성알도스테론증및강력한이뇨제사용으로인한 Na+ 손실을수반하는속발성알도스테론증을치료예방합니다. 알닥톤은원발성과알도스테론증환자의수축기및이완기혈압을저하시키는데효과적입니다.
또한, 양성본태성고혈압환자중알도스테론분비가정상범위이내인경우에도, 알닥톤은대부분의원발성고혈압환자에게효과적입니다. 알닥톤은, 알도스테론효과에대한길항작용에의하여, 신원위세뇨관에의 K+ 과 Na+ 교환을저해하며 K+ 손실을예방합니다. 알닥톤은혈청요산치를상승시키거나통풍을악화시키지않으며탄수화물대사에변화를주지않는것으로밝혀졌습니다. 스피로노락톤은신속하고광범위하게대사됩니다. 일차대사산물은 canrenone 으로서 1 회경구투여후 2~4 시간만에최대혈중농도에달합니다. 25~200mg 용량범위에서는스피로노락톤의 1 회투여량과 canrenone 의혈중농도간에는거의직선적인상관관계가나타납니다. canrenone 의혈중농도는두단계로구별되어저하되는데, 처음 3~12 시간동안에는신속히저하되며, 다음 12~96 시간에는서서히저하됩니다. 스피로노락톤반복투여후 canrenone 의청정률을측정한자료에의하면, 스피로노락톤 100mg 의 1 일 1 회투여에의한 canrenone 의체내축적은스피로노락톤 25mg 의 1 일 4 회투여결과보다낮은것으로나타났습니다. 스피로노락톤과 canrenone 은모두 90% 이상이혈청단백과결합됩니다. 스피로노락톤의대사산물은일차적으로뇨를통하여배설되며, 담즙을통하여배설되기도합니다. < 효능 효과 > 고혈압 ( 본태성, 신성등 ), 원발성알도스테론증, 저칼륨혈증, 심성부종 ( 울혈성심부전 ), 신성부종, 간성부종, 특발성부종 < 용법 용량 > 성인 : 스피로노락톤으로서 1 일 50~100mg 을분할경구투여합니다. 이뇨제로투여할때는다른이뇨제와병용하는것이좋으며, 이약의투여를중지할경우에는 2~3 일간에걸쳐감량하고중단합니다. 연령, 증상에따라적절히증감합니다. < 사용상의주의사항 > 1. 경고 1) 스피로노락톤은랫트에대한만성독성시험에서종양형성성을나타내었습니다. 이약은효능효과항에기술한질환에만사용하며불필요한사용은삼가야합니다. 2) 이약은칼륨이풍부한칼륨보급성약물및식품, 칼륨보존성이뇨제와병용하는경우에는치명적인고칼륨혈증을초래할수있으므로병용투여하지않습니다. 또한, ACE 저해제나인도메타신과병용투여하는경우에는, 중증의고칼륨혈증이나타날수있으므로병용시에는매우주의를기울여야합니다.
3) 이약을간기능장애환자에게투여할경우에는체액및전해질평형실조로간성혼수가일어날수있으므로신중히투여해야합니다. 4) 리튬은일반적으로이뇨제와병용투여하지않습니다. 이뇨제는리튬의신청소율을감소시켜리튬독성의위험성을증가시킵니다. 5) 중증심부전환자에서의고칼륨혈증 : 고칼륨혈증은치명적일수있습니다. 이약을투여받는중증의심부전환자에이약을투여시혈청칼륨을모니터링하고조절하는것이중요합니다. 이런환자에서칼륨-보존성이뇨제를투여하는것을피하고, 혈청칼륨이 > 3.5 meq/l 인환자에서경구칼륨보조제를투여하는것을피해야합니다. 추천되는칼륨및 크레아티닌의모니터링방법은이약투여를시작한 1 주일후및이약의투여용량을 증량한 1 주일후에실시하는것이며, 처음 3 개월동안은한달에한번, 그이후에는 3 개월에한번, 그리고그후에는 6 개월마다한번실시합니다. 혈청칼륨이 > 5 meq/l 혹은 혈청크레아티닌이 > 4 mg/dl 인경우치료를중단하거나이약투여를일시적으로 중지해야합니다. 2. 다음환자에는투여하지마십시오. 1) 무뇨환자 2) 급성신부전, 중증의신기능장애환자 3) 중증의간부전환자 4) 고칼륨혈증환자 5) 이약에과민증이있는환자 6) 애디슨병환자 3. 다음환자에는신중히투여십시오 1) 중증의관상동맥경화증또는뇌동맥경화증환자 ( 급격한이뇨가나타나는경우에는급속한혈장량감소 혈액농축을초래하고혈전색전증을유발할수있습니다.) 2) 간신기능장애환자 ( 신기능장애환자에서일시적인 BUN 상승이나타날수있습니다.) 3) 염제한요법환자 4) 영아 ( 영아는전해질평형실조가나타나기쉽습니다.) 4. 이상반응 1) 근골격계 : 다리경련 2) 대사계 : 전해질장애, 저나트륨혈증, 고칼륨혈증, 대사성산증등이나타날수있습니다. 또 BUN 상승이나타날수있으므로관찰을충분히하고이상이인정되는경우에는감량또는 휴약등의적절한처치를합니다.
3) 내분비계 : 때때로여성형유방, 유방종창, 유방통, 성욕감퇴, 발기부전, 다모, 월경불순, 무월경, 폐경후의출혈, 음성의저음화, 양성유방종양등이나타날수있습니다. 보통여성형유방은감량또는중지하면없어지지만때로는지속되는경우도있습니다. 4) 과민증 : 때때로발열, 반구진성또는홍반성피부발진, 두드러기, 아나필락시반응, 맥관염등이나타날수있으므로이러한증상이나타나는경우에는투여를중지합니다. 5) 피부및피하조직계 : 탈모, 가려움 6) 위장관계 : 때때로식욕부진, 구역, 구토, 구갈, 위출혈, 궤양, 위염, 설사, 경련, 변비, 위장장애등이나타날수있습니다. 7) 정신신경계 : 어지러움, 두통, 사지마비감, 신경과민, 우울상태, 불안감, 정신착란, 운동실조, 졸음등이나타날수있습니다. 8) 혈액 : 드물게무과립구증을포함한백혈구감소증, 저혈소판증이나타날수있습니다. 9) 간장 : 매우드물게혼합담즙울체성 / 간세포성독성, 간기능이상이나타날수있습니다. 10) 신장 : 급성신부전을포함한신기능이상이나타날수있습니다. 11) 기타 : 근경련, 때때로권태감, 심계항진, 발열, 간반 ( 肝斑 ) 이나타날수있습니다. 5. 일반적주의 1) 연용하는경우에는체액및전해질평형실조가나타날수있으므로정기적으로검사를합니다. 2) 고칼륨혈증이의심되면 ( 경고증상 : 감각이상, 근육쇠약, 피로, 사지의무기력한마비, 서맥및쇼크 ) 심전도를측정해야합니다. 그러나경미한고칼륨혈증은심전도와관련이없을수있으므로혈중칼륨수치를모니터링하는것이중요합니다. 3) 비대상성간경변환자의일부에서는신기능이정상인경우에도가역적인고염소혈증성대사산증이고칼륨혈증과관련하여발생한것으로보고되었습니다. 4) 이약을다른이뇨제와병용시구갈, 갈증, 기면, 졸음이나타나고저혈청나트륨수치로확인되는희석성저나트륨혈증이유도될수있으며희석성저나트륨혈증은더운날씨에부종성환자에서발생할수있습니다. 적절한치료로는저나트륨혈증이생명을위협하는드문경우를제외하고는나트륨투여보다는수분을제한하는것입니다. 6. 상호작용 1) 다른혈압강하제의투여를받고있는환자에게이약을병용투여하는경우에는혈압강하작용이증가할수있으므로다른혈압강하제의용량조절등에주의합니다. 2) 노르에피네프린이나에피네프린등의혈압상승성아민에대한혈관벽의반응성을감소시키므로이약을투여중인환자는부분또는전신마취시특히주의합니다.
3) 디곡신의반감기증가로혈청디곡신농도가증가되어디곡신독성이나타날수있으므로감량하는등신중히투여합니다. 4) 카르베녹솔론은요저류를일으킬수있으므로병용투여하지않습니다. 5) 인도메타신등의비스테로이드성소염진통제는프로스타글란딘합성을억제하여이뇨제의요중나트륨분비를감소시켜혈압강하작용과이뇨작용을감소시킬수있습니다. 6) 메트포르민에의한젖산혈증의위험이있으므로혈중크레아티닌치가남성 1.5mg/dl 이상, 여성 1.2mg/dl 이상일경우에는메트포르민과이약을병용투여하지않습니다. 7) 이뇨제에의한체액감소환자에게요오드함유물질을병용투여하는경우에는투여전에수분을공급합니다. 8) 알코올, 바르비탈계약물, 마약과병용투여시기립성저혈압의증가가나타날수있습니다. 9) 코르티코이드또는부신피질자극호르몬 (ACTH) 과병용투여시저칼륨혈증등의전해질결핍증가가나타날수있습니다. 10) 근골격이완제또는비탈분극제 ( 투보쿠라린 ) 와병용투여시근이완제에대한반응성의증가가나타날수있습니다. 7. 임부및수유부에대한투여 1) 임부 : 동물실험에서기형발생가능성이보고되어있으며사람에서의실험은실시되지않았으나이약또는그대사물은태반을통과하여임신기간중바람직하지않은호르몬특이성효과가나타날수있으므로투여하지않는것이바람직합니다. 2) 수유부 : 이약또는그대사물인칸레논이모유중으로이행되므로이약의투여중에는수유를피하고부득이한경우에는수유를중단합니다. 8. 소아에대한투여 소아에대한안전성및유효성은확립되지않았습니다. 9. 고령자에대한투여고령자에는다음의사항을주의하여저용량에서투여를시작하여최상의효과를나타내는용량까지증량조정하는등환자의상태를관찰하면서신중히투여합니다. 1) 고령자에서의급격한이뇨는혈장량의감소를초래하므로탈수, 저혈압등에의한기립성조절장애, 어지러움, 실신등이나타날수있습니다. 2) 특히심질환환자중부종이있는고령자에서의급격한이뇨는급속한혈장량감소, 혈액농축을초래하여뇌경색등의혈전색전증이나타날수있습니다. 3) 일반적으로고령자에서의과도한혈압강하는바람직하지않습니다 ( 뇌경색이나타날수 있습니다 ).
4) 고령자에서는저나트륨혈증, 저칼륨혈증이나타날수있습니다. 10. 과량투여시의처치 1) 스피로노락톤의경구투여시 LD 50 은마우스, 랫트, 토끼에서 1,000mg/kg 보다크게나타났습니다. 2) 스피로노락톤의급성과량투여시에는졸음, 정신착란, 반구진성또는홍반성발진, 구역, 구토, 어지러움, 설사등의증상을나타냅니다. 중증간질환환자에서저나트륨혈증, 고칼륨혈증, 간성혼수가발생할수있으나이는급성과량투여에기인한것은아닙니다. 고칼륨혈증은특히신기능장애환자에서나타날수있습니다. 3) 과량투여시에는구토를유도하거나위세척을실시하며특정한해독제는없습니다. 보조적으로수화및전해질평형, 생체기능을유지하는처치를합니다. 4) 신기능장애환자에서는스피로노락톤에의한고칼륨혈증이유발될수있으며, 이런경우투여를즉시중단해야합니다. 중증의고칼륨혈증이나타나는경우에는임상적상황에따라서염화칼슘용액이나중주석산나트륨용액의정맥투여, 속효성인슐린제제및포도당의경구 / 비경구투여등의처치를하며필요하다면반복할수있습니다. 설폰산폴리스티렌나트륨과같은양이온성교환수지를경구 / 직장투여할수있습니다. 지속적인고칼륨혈증에는투석이필요할수있습니다. 11. 기타 1) 특히야간에휴식이필요한환자에게는야간에배뇨를피하기위해서오전중에투여하는것이바람직합니다. 2) 랫트에대량투여한만성독성시험에서내분비장기의종양및간증식성변화가나타났다는보고가있습니다. 또한장기간복용한환자 ( 남여 ) 에게서유방암이발생했다는증례보고가있습니다. 3) 유사화합물인칸레논칼륨을랫트에 24 개월간경구투여한발암성시험에서간, 갑상선, 정소, 유선의종양및골수백혈병이대조군에비하여유의하게증가했다는보고가있습니다. < 교환 > 구입시사용기간이경과하였거나변질또는오손된제품은약국, 병원, 의원, 도매상개설자에한하여교환하여드리오니이와같은제품은구입유통경로를통해서반송하여주시기바랍니다. [ 포장단위 ] 100 정
[ 저장방법및사용기간 ] 저장방법 : 기밀용기, 실온보관 사용기간 : 제조일로부터 36 개월 설명서개정년월일 : 2009.08.17 설명서작성년월일 : 2006.09.11 [ 제조원 ] 계약제조원 Pharmacia Limited Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ, United Kingdom 수탁제조원 Piramal Healthcare UK Limited Whalton Road, Morpeth, Northumberland NE61 3YA, United Kingdom [ 수입. 판매원 ] 한국화이자제약 서울시중구회현동 3 가 1-11 번지 가장최근개정된제품설명서의내용은당사홈페이지 (www.pfizer.co.kr) 를통해확인하실수있습니다. 의약품용어설명및기타자세한의약품정보는이지드럭 (http://ezdrug.kfda.go.kr) ' 정보마당 ' 의약품등정보 ' 를참조하세요. 첨부문서에기재되지않은부작용이나타날경우의사나약사또는식품의약품안전청 ( 이지드럭 보고마당 안전성정보 의약품유해사례보고 ) 에알리십시오. 본제품은정부에서고시한소비자피해보상규정에의거정당한소비자의피해에대해보상해드립니다. 전화번호 ( 대표 ) 02-317-2114 ( 수신자부담 ) 080-022-1400