지질저하치료가불가능한경우 이약치료개시전, 속발성고지혈증의원인이있는지확인하여야하며, 총콜레스테롤, HDL- 콜레스테롤및트리글리세라이드등의지질농도를측정한다. 3. 이형접합가족형고콜레스테롤혈증의소아환자 10 ~ 17세의이형접합가족형고콜레스테롤혈증을가진소아환자 ( 여성의경우초

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전문의약품 의약품분류번호 218 바이토린정 원료약품및분량 < 바이토린정 10/10> 이약 1정 (100.0mg ) 중 주성분 : 심바스타틴 (USP)

아토르바스타틴 (atorvastatin) 요약 아토르바스타틴은스타틴계열의약물로, 콜레스테롤의합성을억제하여고지혈증을치료한다. 고지혈증환자의콜레스테롤감소를위한식이요법보조및심장혈관질환의위험성감소를위해사용된다. 드물지만중요한부작용으로근육병증, 횡문근융해증, 간부전등이있다. 외

< 아토젯정 10/80 밀리그램 > 백색내지미백색의한면에 357 이새겨진양면이볼록한캡슐모양의필름코팅정 효능 효과 원발성고콜레스테롤혈증원발성고콜레스테롤혈증 ( 이형접합가족형및비가족형 ) 또는혼합형이상지질혈증환자의상승된총콜레스테롤 (total-c), LDL- 콜레스테롤 (

팜비어정 750mg ( 팜시클로비르 ) - 750mg Famvir tablet (famciclovir) 원료약품의분량 1 정중팜시클로비르 ( 별규 ) 750 mg 성상 흰색의타원형필름코팅정 효능 효과 대상포진바이러스감염증 용법 용량 1. 대상포진감염증의치료성인 : 팜시

1 회 250 mg씩 1 일 1 회 250 mg씩 1 일 1 회 2) 급성재발성생식기포진감염증의치료 : 1 회 3) 재발성생식기포진감염증의억제 : 1 회 250 mg씩 1 일 4) 혈청크레아티닌만알고있을경우에는다음계산식으로크레아티닌청소율을구할수있다. 남자 : { 체중

조스타박스주(대상포진생바이러스백신)

두부백선은주로소아에서나타난다. 감염의재발을막기위해서는규칙적으로적절히정해진기간동안치료해야한다. 1) 체중 20 kg 미만 (5 세미만 ) : 1 회 62.5 mg, 1 일 1 회투여한다. 투여경험이부족하므로, 치료의유익성과위험성을고려해서투여여부를결정해야한다. 2) 체중

전문의약품 의약품분류번호 259 프로스카정 ( 피나스테리드 5mg) 원료약품및분량 1 정 (153.8 밀리그램 ) 중 주성분 : 피나스테리드 ( 별규 ) 밀리그램 첨가제 (

untitled

Pfizer Pharmaceuticals Korea LTD

가브스정 ( 빌다글립틴 ) - 50mg Galvus tab (vildagliptin) 원료약품의분량이약 1정 (200 mg) 중 유효성분 : 빌다글립틴 ( 별규 ) 50.0 밀리그램 첨가제 : 유당, 미결정셀룰로오스, 글리콜산전분나트륨, 스테아르산마그네슘 성상 흰색내지

뉴마스트세립 4 밀리그램 ( 몬테루카스트나트륨 ) mg 원료약품및분량 4.00 mg : 1 정중주성분몬테루카스트나트륨 ( 별규 ) 4.15 mg 성상 흰색또는거의황백색의세립 효능 효과 1. 천식의방지및지속적치료 2. 계절및연중알레르기비염증상완화 용법 용량

제품설명서Template

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ok.

1) 이약또는이약의구성성분에대한과민반응이있는환자 2) 폐경전내분비상태인여성 3) 임부또는임신하고있을가능성이있는여성, 수유부 4) 이약은유당을함유하고있으므로, 갈락토오스불내성 (galactose intolerance), Lapp 유당분해효소결핍증 (Lapp lactase

아프로벨 R 정 150mg, 300mg ( 이르베사르탄 ) Aprovel tab. (Irbesartan) 전문의약품 사노피 - 아벤티스코리아 [ 원료약품분량 ] 아프로벨정 150mg 1정 (260mg) 중이르베사르탄 ( 별규 ) 150mg 아프로벨정 300mg 1정 (

Jkafm093.hwp

효능 효과 1. 암로디핀또는로사르탄단독요법으로혈압이적절하게조절되지않는본태성고혈압 2. 제 2 기고혈압환자에서치료목표혈압에도달하기위해복합제투여가필요한환자의 초기요법 용법 용량 이약의권장용량은 1 일 1 회 1 정으로, 식사와관계없이물과함께복용한다. 가능하면매일같은시간 (

치료시작후 6 주후에최대혈압강하효과가나타난다. 치료효과가불충분한경우같은용량을 1 일 2 회로분할경구투여하거나필요한경우 1 일 1 회 0 mg 까지증량할수있다. 2) 고령자 75 세이하의고령자에있어초회량조절은필요하지않으며, 75 세가넘은고령자의경우초회량은이약으로서 1 일

스타틴에강력한시너지이펙트, PCSK9 저해제프랄런트와레파타 저자최병철 약학정보원학술자문위원 머리말 사노피프랄런트 (Praluent TM, 성분명 : 알리로쿠맙 (alirocumab) 과암젠의레파타 (Repatha R, 성분명 : 에볼로쿠맙, evolocumab) 는 P

전문의약품 의약품분류번호 235 에멘드캡슐 80 밀리그램 ( 아프레피탄트 ) 125 밀리그램 ( 아프레피탄트 ) 원료약품및분량 <80 mg 캡슐 > 1 캡슐 (273.9 mg) 중 주성분 : 아프레피탄트 ( 별규 )

조스타박스주(대상포진생바이러스백신)

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Pfizer Pharmaceuticals Korea LTD

엑스포지정 ( 암로디핀 / 발사르탄 ) - 5/80mg, 5/160mg, 10/160mg Exforge (Amlodipine besylate/valsartan) 원료약품의분량엑스포지 5/80mg 1 정중 유효성분 : 암로디핀베실산염 ( 별규 ) mg ( 암

로페라미드 (loperamide) 요약 로페라미드는지사제의일종이다. 장관의운동성을감소시켜장내수분및전해질이흡수되는시간을늘려다량의수분이대변으로빠져나가는설사증상을완화시킨다. 설사의원인을치료하는게아니고증상만감소시키므로설사가멈추면투여를중단해야한다. 외국어표기 loperamide

전문의약품 의약품분류번호 149 싱귤레어정 10 밀리그램 싱귤레어츄정 5 밀리그램 싱귤레어츄정 4 밀리그램 싱귤레어세립 4 밀리그램 ( 몬테루카스트나트륨 ) 원료약품및분량 < 싱귤레어정10밀리그램 > 1 정 (205.0 mg) 중 주성분 몬테루카스트나트륨 (EP) --

할시온 정 0

전문의약품 의약품분류번호 399 포사맥스 70 밀리그램정 ( 알렌드론산나트륨 ) 원료약품및분량 1 정 ( 약 mg) 중 주성분 : 알렌드론산나트륨 ( 별규 ) ( 알렌드론산으로서 mg)

Pfizer Pharmaceuticals Korea LTD

용법 용량 1) 성인의새로이진단된다형성교아종의치료 : 새로이진단된다형성교아종의경우초기에는방사선치료와병용하여이약을 투여하며, 이후이약을 6 주기까지반복단독투여할수있다. - 병용치료시 : 1일 75 mg/m 2 를 42일간국소방사선치료 ( 총 60 Gy를 30 회로분할 )

사용상의 주의사항

엑스포지정 ( 암로디핀 / 발사르탄 ) - 5/80mg, 5/160mg, 10/160mg Exforge (Amlodipine besylate/valsartan) 원료약품의분량 - 엑스포지정 5/80밀리그램이약 1정 (175.0mg) 중 유효성분 : 발사르탄 ( 별규 )

2. Cyclosporine, Tacrolimus Cyclosporine과자몽주스와의상호작용에대해서는특별한주의가요구된다. 칼슘길항제와는달리 AUC 및 Cmax 상승률이 10~50% 에불과하지만 cyclosporine은치료역 (therapeutic range) 이좁기때문

제브타나Ⓡ주 (카바지탁셀아세톤용매화물) - Jevtana inj. (Cabazitaxel)

조스타박스주(대상포진생바이러스백신)

녖였효과

전문의약품 PHARMACIA

렌벨라 R 정 ( 세벨라머탄산염 ) Renvela tab. (Sevelamer carbonate) 전문의약품 사노피 - 아벤티스코리아 [ 원료약품분량 ] 이약 1 정 (999.9mg) 중 세벨라머탄산염 ( 별규 ) 800.0mg [ 성상 ] RENVELA 800이인쇄되


조스타박스주(대상포진생바이러스백신)


용량조절 : 환자개개인에서의안전성과내약성에근거하여투여용량의증량또는감량이권장된다. 치료기간동안, 적어도연속 2주간 2등급을초과하는이상반응 ( 이상반응표준용어기준 Common Toxicity Criteria for Adverse Events [CTCAE] 에따름 ) 이없고

<B4E3B9E8B0A1B0DD DB9E8C6F7C0DAB7E12E687770>

Jksvs019(8-15).hwp

보트리엔트정 ( 파조파닙염산염 ) - 200mg, 400mg Votrient (Pazopanib hydrochloride) 원료약품의분량 - 200mg 이약 1 정 (330 밀리그램 ) 중 주성분 : 파조파닙염산염 ( 별규 ) 216.7mg ( 파조파닙으로써 200 밀

mg 매 48 시간마다 1 회 <30 ( 투석을실시하지않는경우 ) 600mg 매 72 시간마다 1 회 말기신장애환자 600mg 매 96 시간마다 1 회 말기신장애환자말기신장애환자의경우이약은혈액투석을실시한후투여해야한다. 간장애환자이약은간장애환자에게투여시용

권장치료기간 유전자형 이전치료경험 간경변없는경우 대상성간경변있는 경우 1,2,4,5,6 형 1 형 3 형 인터페론, 페그인터페론, 리바비린및 / 또는소포스부비르이전 NS5A 저해제치료경험이없고, NS3/4A 단백분해효소저해제 1 치료경험이있을경우이전 NS3/4A 단백분

사용상의 주의사항

전문의약품 의약품분류번호 399 포사맥스플러스 TM 정포사맥스플러스디 TM 정 원료약품및분량 < 포사맥스플러스정 > 1정 ( 약 325 mg) 중주성분 : 알렌드론산나트륨 (EP) ( 알렌드론산으로서 70 mg) 주성분 : 농축콜레칼시페롤과립 (EP) ( 비타민 D 3

<31312D30362D C2F7C0E7B0FC2DC1B6C8F1BFB D37342E687770>

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Lung Disease-like events, ILD-like events) 에대한보고가있었다. 비소세포폐암환자에단독으로투여한무작위시험에서, 이약투여군과위약투여군의 ILD 유사증상발생율은유지요법으로투여한경우각각 0.7% 및 0% 이었고, 2/3 차요법으로서투여한경우각각

자낙스 정 0

1/3 정도의수치를유지해주는것이유리하다. (2) 스타틴계약물의효과와종류 그러나혈중콜레스테롤, 그중에서도 LDL이음식조절이나기타의방법으로조절할수없을정도로증가하면어쩔수없이콜레스테롤합성을억제하는방법을사용해야하고, 이때사용하는약물이바로스타틴계약물인것이다. 스타틴은콜레스테롤합성

산디문뉴오랄연질캡슐 ( 사이클로스포린 ) - 25mg, 100mg Sandimmun Neoral soft gelatin capsule (cyclosporine) 원료약품의분량 1 캡슐중 주성분 : 사이클로스포린 (USP) mg, 100 mg 성상 25mg:

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<C0C7BEE0C7B020BEC8C0FCBCBA20C1A4BAB8C1F628C1A63436C8A3292E687770>

효능효과

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젤잔즈정의 복용을 시작하기 전에 다음과 같은 감염 또는 감염 증상이 있는 경우 의료전문가에게 알리십시오: 열, 발한 또는 오한 피부의 열, 붉어짐 또는 통증이나 근육통 신체상의 상처 기침 설사 또는 복통 호흡이 짧아짐 소변을 볼 때 화끈거리는 느낌 피가 섞인 가래 또는

질병 1 유병자 2 20 ~ 30대 환자 3 발생률 4 남성의 발생률 5 소아 발생률 6 환자 5년 생존율 7 고혈압 환자 8 뇌경색증 진료 인원 9 치매 증가율 치료비 1 소아 진료비 2 노인 월평균 진료비 사망 1 폐 사망률 2 3대 사망원인 3 여성 10대 사인

Sildenafil Tablets

[ 용법 용량 ] 이약의투여를시작하기전에, 고지혈증또는혼합형이상지질혈증의 2 차원인 ( 예, 신증후군, 갑상선기능저하증 ) 은제외되어야한다. 용량 1) 성인원발성고콜레스테롤혈증및혼합형이상지질혈증이약의권장용량은 2 주 1 회 140 mg 또는월 1 회 420 mg 이다

전문의약품 노바스크 정 5, 10 mg ( 베실산암로디핀 ) Norvasc Tablets 5, 10 mg (amlodipine besylate) 베실산암로디핀은 dihydropyridine 유도체로서화학명은 3-ethyl-5-methyl-2-(2- aminoethoxy

점적정맥주사한다. 소아 : 무수이미페넴으로서 1 일체중 Kg 당 30~80 mg( 역가 ) 을 3~4 회분할하여 30 분이상에걸쳐점적정맥주사한다. 소아에서 1 일총투여량은 2 g 을초과하지않아야한다. 중증, 난치성감염 : 성인은 1 일 4 g( 역가 ), 소아는 1 일

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제파티어정

(지도6)_(5단원 156~185)

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학술연구용역과제최종결과보고서 과제번호 색인어 과제명 주관연구기관 국문 영문 고혈압연구를통한안산 안성코호트자원활용연구모델구축사업 기관명소재지대표 서울대학병원서울시종로구오병희 성명소속및부서전공 주관연구 책임자 이해영서울대학병원내과 연락처 이메일 발주부서 부서명 생물자원은행

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Transcription:

조코정 20 밀리그램 ( 심바스타틴 ) 조코정 40 밀리그램 ( 심바스타틴 ) 원료약품및분량 20 mg 정 1 정 ( 약 205.5 mg) 중주성분 : 심바스타틴 (USP) ---------------------------------------------------------- 20.0 mg 40 mg 정 1 정 ( 약 411.0 mg) 중주성분 : 심바스타틴 (USP) ---------------------------------------------------------- 40.0 mg 성상 20 mg 정 : 황갈색으로한면에 MSD 740 이새겨진타원형의필름코팅정제 40 mg 정 : 붉은벽돌색으로한면에 MSD 749 가새겨진타원형의필름코팅정제 효능 효과 1. 다음의심장혈관질환에대한위험성감소 관상동맥심장질환, 당뇨, 말초혈관질환, 뇌졸중또는기타뇌혈관질환병력으로 인해관상동맥사고의위험성이높은성인환자 1) 관상동맥심장질환사망의위험성감소 2) 비치명적심근경색및뇌졸중의위험성감소 3) 관상동맥및비관상동맥혈관재생술의위험성감소 2. 고지혈증 1) 원발성고콜레스테롤혈증 ( 이형접합가족형및비가족형 ) 및혼합형이상지질혈증 (Fredrickson type IIa 및 IIb형 ) 환자의상승된총콜레스테롤, LDL- 콜레스테롤, 아포-B 단백및트리글리세라이드수치를감소시키고 HDL- 콜레스테롤을증가시키는식이요법의보조제 2) Ⅲ형 : 원발성이상베타리포프로테인혈증 3) Ⅳ형 : 고트리글리세라이드혈증 4) 동형접합가족형고콜레스테롤혈증의총콜레스테롤, LDL-콜레스테롤을저하시키기위해다른지질저하치료 ( 예, LDL apheresis) 와병행하거나다른 1/20 페이지

지질저하치료가불가능한경우 이약치료개시전, 속발성고지혈증의원인이있는지확인하여야하며, 총콜레스테롤, HDL- 콜레스테롤및트리글리세라이드등의지질농도를측정한다. 3. 이형접합가족형고콜레스테롤혈증의소아환자 10 ~ 17세의이형접합가족형고콜레스테롤혈증을가진소아환자 ( 여성의경우초경이후적어도 1년이지난환자 ) 에서식이요법에도불구하고아래의기준에해당되는경우총콜레스테롤, LDL-콜레스테롤, 아포-B 단백수치를감소시키기위한식이요법의보조제가. LDL-콜레스테롤이여전히 190 mg/dl 이상 ( 190 mg/dl) 이거나나. LDL-콜레스테롤이여전히 160 mg/dl 이상 ( 160 mg/dl) 이고, 조기심장혈관질환에대한가족력이있는경우또는해당소아환자가두가지이상의다른심장혈관질환위험인자를가지고있는경우용법 용량이약투여전및투여중인환자는반드시표준콜레스테롤저하식을해야한다. 1. 심장혈관질환에대한위험성감소관상동맥심장질환, 당뇨, 말초혈관질환, 뇌졸중또는기타뇌혈관질환병력으로인해관상동맥심장질환사고의위험성이높은성인환자권장되는초회개시용량은심바스타틴으로서 1일 40 mg이다. 2. 고지혈증 1) 관상동맥심장질환이있는고콜레스테롤혈증환자의위험성감소및고지혈증일반적인초회개시용량으로이약으로서 20 mg을 1일 1회저녁에투여하는것이권장된다. 경증에서중등도의고콜레스테롤혈증환자의경우에는이약 10 mg으로시작할수있다. 1일 1회저녁에이약 5 ~ 40 mg을투여하는것이권장된다. 투여시작전초기의 LDL-콜레스테롤치, 치료의목표치및환자의약물에대한반응에따라용량을적절히조절한다. 콜레스테롤치를치료시작후 4주및그이후정기적으로측정하여투여량을조절한다. 콜레스테롤수치가목표수치이하로저하되면감량한다. 횡문근융해를포함한근육병증의위험성증가로인해, 특히치료첫해동안이약 80 mg 용량의사용은근육독성의증거없이이약 80 mg을 12개월이상복용한환자에게만투여한다 ( 사용상의주의사항중 1. 경고참조 ). 2/20 페이지

2) 피브레이트계약물 ( 겜피브로질및페노피브레이트는제외 ), 아미오다론, 베라파밀, 딜티아젬, 암로디핀과이약을병용투여하는환자, 특정환자군 ( 즉, 동형접합가족형고콜레스테롤혈증환자, 고령자, 신장애환자 ) 에게권장되는용량에대해서는아래의내용을참조한다. ( 사용상의주의사항중 6. 상호작용참조 ) (1) 동형접합가족형고콜레스테롤혈증환자에의투여대조임상시험결과동형접합가족형고콜레스테롤혈증환자의경우이약을 1일 40 mg씩저녁에투여한다. 다른지질저하치료 ( 예, LDL apheresis) 와병행하거나, 다른지질저하치료가불가능한경우이약을투여한다. (2) 고령자에서는이약으로서 1일용량 20 mg으로도콜레스테롤치의최대감소효과를얻을수있다. (3) 베라파밀또는딜티아젬또는드로네다론을투여하는환자에의투여베라파밀또는딜티아젬또는드로네다론을투여하는환자에게이약을병용투여하는경우이약의용량은 1일 10 mg을초과해서는안된다. (4) 아미오다론또는암로디핀또는라놀라진을투여하는환자에의투여아미오다론또는암로디핀또는라놀라진을투여하는환자에게이약을병용투여하는경우이약의용량은 1일 20 mg을초과해서는안된다 (5) 다른지질저하제와의병용투여이약은단일투여또는담즙산제거약과병용투여시효과적이다. 이약을피브레이트계약물 ( 겜피브로질 ( 사용상의주의사항중 2. 다음환자에는투여하지말것참조 ) 및페노피브레이트는제외 ) 과병용투여하는경우, 이약의용량은 1일 10 mg을초과해서는안된다. (6) 신장애환자에의투여이약은신장으로많이배설되지않으므로경증내지중등도의신장애환자의경우용량조절을필요로하지않으나중증신장애환자의경우에는초기투여량을 1일 5 mg으로시작하여세심하게모니터링하여야한다. 3. 이형접합가족형고콜레스테롤혈증소아환자 (10 ~ 17세 ) 에의투여권장초회용량은이약으로서 1일 1회 10 mg으로저녁에투여한다. 권장용량범위는 1일 10 ~ 40 mg으로권장최대용량은 1일 40 mg이다. 투여용량은권장되는치료목표에따라개개환자에서적절히증감한다. 용량조절시 4주또는그이상의간격을두어야한다. 사용상의주의사항 1. 경고근육병증 / 횡문근융해 : 횡문근융해를포함한근육병증은용량과연관이있다. 횡문근융해를포함한근육병증의위험성은유사한 LDL-콜레스테롤감소효능을 3/20 페이지

가진다른스타틴계약물치료또는저용량의심바스타틴에비해이약 80 mg을복용하는환자군에서더높다. 그러므로심바스타틴 80 mg을복용하는환자가심바스타틴과상호작용하는약물을복용해야하는경우, 저용량의심바스타틴또는약물상호작용가능성이낮은다른스타틴계약물을투여해야한다 (5. 일반적주의, 근육병증 / 횡문근융해항참조 ). 2. 다음환자에는투여하지말것. 1) 이약및이약의구성성분에과민반응환자 2) 활동성간질환환자또는혈청아미노전달효소수치가원인불명으로지속적으로높은환자 (5. 일반적주의참조 ) 3) 임부및임신하고있을가능성이있는여성또는수유부 (7. 임부및수유부에대한투여참조 ) 4) 강력한 CYP3A4 억제제를투여중인환자 (6. 상호작용참조 )( 예, 이트라코나졸, 케토코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸, HIV 프로테아제저해제, 보세프레비르, 텔라프레비르, 에리트로마이신, 클라리트로마이신, 텔리트로마이신, 네파조돈 ) 5) 겜피브로질, 시클로스포린또는다나졸을투여중인환자 (6. 상호작용참조 ) 6) 이약은유당을함유하고있으므로, 갈락토오스불내성 (galactose intolerance), Lapp 유당분해효소결핍증 (Lapp lactase deficiency) 또는포도당-갈락토오스흡수장애 (glucose-galactose malabsorbption) 등의유전적인문제가있는환자에게는투여하면안된다. 3. 다음환자에는신중히투여할것. 1) 알코올중독자, 간장애또는그병력이있는환자 ( 이약은주로간에서대사되고작용하므로간장애를악화시킬우려가있다. 알코올중독자에서횡문근융해가나타나기쉽다는보고가있다.) 2) 신장애또는그병력이있는환자 ( 횡문근융해의보고사례대부분이신기능장애를갖는환자이며, 횡문근융해와수반하여급격한신기능악화가인정되었다.) 3) 갑상선기능저하증환자, 유전성근육질환 ( 근디스트로피등 ) 또는그가족력이있는환자, 약물에의한근장애의병력이있는환자 ( 횡문근융해가나타나기쉽다는보고가있다.) 4) 고령자 5) 여성 4. 이상반응 허가전대조임상시험및이후연장공개임상시험 (2,423 명을대상으로평균 4/20 페이지

18개월간 ) 에서이약으로인한이상반응으로투약을중지한환자는 1.4 % 였으며, 대개경증이며일시적이었다. 21,000명이상에서이약의심각한이상반응을평가하였으며, 일반적으로내약성이양호하였다. 근육병증은드물게보고되었다 (1. 경고참조 ). 임상적이상반응 투여약과의관련성을고려하지않은상태에서 1 % 이상의발현율을보인 이상반응은아래의표와같다. 이약 (1,583 명 ) 위약 (157 명 ) 콜레스티라민 (179 명 ) % % % 전신반응 복통 3.2 3.2 8.9 무력증 1.6 2.5 1.1 소화기계 변비 2.3 1.3 29.1 설사 1.9 2.5 7.8 소화불량 1.1-4.5 팽만감 1.9 1.3 14.5 구역 1.3 1.9 10.1 정신신경계두통 3.5 5.1 4.5 호흡기계상기도감염 2.1 1.9 3.4 4S 임상시험 (Scandinavian Simvastatin Survival Study) 4,444명을대상으로한 4S 임상시험에서이약 20 ~ 40 mg/ 일 (n=2,221) 또는위약 (n=2,223) 을평균 5.4년 ( 중앙치 ) 동안투여한후안전성및내약성을비교한결과발현율이위약군보다크고 2 % 이상인이상반응은다음표와같다. 이약 (n=2,221) % 위약 (n=2,223) % 5/20 페이지

전신 부종 복통 2.7 5.9 2.3 5.9 심혈관계 심방세동 5.7 5.1 소화기계변비위염내분비계 2.2 4.9 1.6 3.9 당뇨병 4.2 3.6 근골격계 근육통 3.7 3.2 신경계 / 정신계두통불면어지러움호흡기계기관지염굴염피부 2.5 4.0 4.5 6.6 2.3 2.1 3.8 4.2 6.3 1.8 습진 4.5 3.0 생식기계 요로감염 3.2 3.1 HPS 임상시험 (Heart Protection Study) 20,536명을대상으로한 HPS 임상시험에서, 이약 40 mg/ 일 (n=10,269) 또는위약 (n=10,267) 을평균 5년동안투여하였을때두군의안전성프로파일이유사하였다. 이대규모임상시험에서는중대한이상반응및이상반응으로인한임상시험중단만을기록하였다. 이상반응으로인한임상시험중단율은두군간에유사하였다 ( 이약투여군의 4.8 % ; 위약투여군의 5.1 %). 이약투여군에서의근육병증 / 횡문근융해발현율은 0.1 % 미만이었다. 아미노전달효소수치상승 ( 재검사로확정된정상상한치의 3배이상 ) 은위약치료군에서 0.09 % 발생한 6/20 페이지

반면, 이약치료군에서는 0.21 % 발생하였다. 기타임상시험이약으로치료받은심근경색병력이있는 12,064명을대상으로한임상시험에서 ( 평균추적검사 6.7년 ), 근육병증 ( 크레아틴키나아제치 (CK) 가정상상한치의 10배초과를갖으며설명되지않은근육약화또는통증으로정의 ) 발병률은 1일 80 mg 환자군에서약 0.9 % 에비교하여 1일 20 mg 환자군에서 0.02 % 였다. 횡문근융해 ( 크레아틴키나아제치 (CK) 가정상상한치의 40배초과를갖는근육병증으로정의 ) 발병률은 1일 80 mg 환자군에서약 0.4 % 에비교하여 1일 20 mg 환자군에서 0 % 였다. 횡문근융해를포함한근육병증의발병률은치료첫해동안가장높았으며그다음년도동안현저하게감소되었다. 다음의이상반응은동일계열 (HMG-CoA 환원효소억제제 ) 약물군에서보고되었으며, 반드시이약에의한이상반응은아니다. 1) 근골격계 : 근육경련, 근육통, 근육병증, 횡문근융해, 관절통스타틴사용과관련하여자가면역근육병증인면역-매개괴사성근육병증 (Immune-mediated necrotizing myopathy, IMNM) 이보고되었다. IMNM은다음을특징으로한다 : 스타틴투여중단후에도지속되는근위근약화및혈청크레아틴키나아제상승 ; 근육생검결과유의한염증이없는괴사성근육병증소견 ; 면역억제제에의한완화 (5. 일반적주의, 근육병증 / 횡문근융해항참조 ). 2) 신경계 : 특정뇌신경기능장애 ( 미각이상, 외안구운동장애, 안면불완전마비등 ), 진전, 어지럼, 감각이상, 말초신경병증, 말초신경마비, 정신장애, 불안, 수면장애 ( 불면및악몽포함 ), 우울스타틴계약물투여와관련하여인지장애 ( 예, 기억력감퇴, 건망증, 기억상실, 기억장애, 혼동 ) 와관련된시판후보고가드물게있었다. 모든스타틴계약물군에서이러한인지사례가보고되었다. 일반적으로증상이심각하지않고스타틴투여중단시회복되었으며, 증상발생 (1일 ~ 수년 ) 및증상소실 ( 중앙값 : 3주 ) 시점에대한편차가있다. 3) 호흡기계 : 특히장기투여시간질성폐질환과같은예외적인사례 4) 과민반응 : 다음과같은과민성증후가드물게보고된바있다. : 아나필락시스, 혈관부종, 홍반루푸스모양증후군, 류마티스성다발성근육통, 피부근육염, 혈관염, 자색반, 혈소판감소증, 백혈구감소증, 용혈성빈혈, 항핵항체양성, 적혈구침강속도증가, 호산구증가증, 관절염, 관절통, 두드러기, 무력증, 광과민증, 발열, 오한, 홍조, 권태, 호흡곤란, 독성표피괴사용해 ( 리엘증후군 ), 피부점막안증후군 ( 스티븐스-존슨증후군 ) 을포함한다형홍반 7/20 페이지

5) 소화기계 / 간담도계 : 췌장염, 간염 ( 만성활성간염포함 ), 치명적인그리고치명적이지않은간부전 ( 매우드물게 ), 쓸개즙정체성황달, 간지방변화및드물게간경화, 전격성간괴사, 간암, 식욕부진, 구토 6) 피부 : 탈모증, 가려움증, 다양한피부변화 ( 결절, 착색, 피부 / 점막건조, 머리카락 / 손톱의변화 ) 7) 생식기계 : 여성형유방증, 성욕감퇴, 성기능장애 ( 발기부전포함 ) 8) 눈 : 백내장진행 ( 수정체혼탁 ), 눈근육마비 9) 혈액및림프계 : 빈혈 10) 임상검사치이상 : 아미노전달효소, ALP, γ-gtp, 빌리루빈치상승, 갑상선기능이상, 혈청크레아틴키나아제 (CK) 치상승, 일시적이고경증인간기능검사이상 11) 내분비계 : 이약을포함한스타틴계약물치료를받은환자에서 HbA1c 및공복혈당수치의증가가보고되었다. 당뇨병 : 위험요인의존재여부에따라빈도가달라질것이다 ( 공복혈당 5.6mmol/L, BMI>30kg/ m2, 트리글리세라이드의증가, 고혈압병력 ). 10 17세소아환자이형접합가족형고콜레스테롤혈증인 10 17세의소아환자 (n=175, 여성의경우초경후적어도 1년이지난환자 ) 를대상으로한 48주간의임상시험에서, 이약투여군 (1일 10 ~ 40 mg) 의안전성및내약성프로필은위약군에서와대체로유사하였다. 두군모두에서가장빈번하게관찰된이상반응은상기도감염, 두통, 복통, 구역이었다 (8. 소아에대한투여참조 ). 5. 일반적주의 1) 근육병증 / 횡문근융해이약은다른 HMG-CoA 환원효소억제제와마찬가지로근육병증을유발할수있다. 근육병증은근육통과압통혹은근육약화를주증상으로하고크레아틴키나아제 (CK) 의상승 ( 정상상한치의 10배이상 ) 을동반한다. 미오글로빈뇨증에이차적으로급성신부전을동반하거나동반하지않는횡문근융해가드물게보고된바있다. 근육병증의위험성은혈장 HMG-CoA 환원효소의높은억제활성 ( 즉, 심바스타틴과심바스타틴산의혈장농도상승 ) 에의해증가되므로, 심바스타틴의대사경로및 / 또는수송체를저해하는약물과의상호작용에서기인할수있다 (6. 상호작용참조 ). 근육병증을유발하는요소로는 65세이상의고령자, 여성, 조절되지않는갑상선기능저하와신기능손상등이있다. 다른 HMG-CoA 환원효소억제제와같이, 근육병증 / 횡문근융해에대한위험성은 8/20 페이지

용량과관련이있다. 이약을투여한 41,413 명환자의임상시험데이터베이스중평균추적조사기간이 4년이상인 24,747 명의환자 ( 약 60 %) 에서, 이약 20 mg, 40 mg, 80 mg/ 일을투여하였을때근육병증의발현율은각각약 0.03 %, 0.08 % 및 0.61 % 였다. 이임상시험들에서환자는주의깊게모니터링되었으며, 약물상호작용이있는몇몇의약품들은제외되었다. 심근경색증의병력을가진환자에게이약 20 mg/ 일또는 80 mg/ 일을투여한임상시험에서 ( 평균 6.7년동안추적조사 ) 근육병증발현율은 20 mg 투여군에서 0.02 %(1/6,033명) 인것에비해, 80 mg 투여군에서는약 0.9 %(52/6,031명) 였다. 근육병증발현의거의절반이치료받는첫해에발생하였으며, 그다음해부터약 0.1 % 씩발생하였다. 횡문근융해를포함한근육병증의위험성은유사한 LDL-콜레스테롤감소효능을가진다른스타틴계약물치료또는저용량의심바스타틴에비해이약 80 mg을복용하는환자군에서더높다. 또한이약의근육병증발현이치료받은첫해에가장높게발생하였으므로 1년이상심바스타틴 80 mg을근육독성의증거없이사용해왔던환자에한하여 80 mg 용량을유지할수있다. 이약 80 mg을복용하는환자가이약과상호작용하는약물을복용해야하는경우, 저용량의심바스타틴또는약물상호작용가능성이낮은다른스타틴계약물을투여해야한다 ( 아래내용및용법 용량, 2. 다음환자에는투여하지말것참조 ). 이약의투여를시작하는모든환자또는이약의용량을증량한모든환자에게근육병증의위험성을알려야하며, 설명되지않는근육통, 압통또는근육약화가생기거나이약투여중지후에도근육의징후나증상이지속된다면즉시의사에게알리도록해야한다 (4. 이상반응참조 ). 만일근육병증이진단되거나의심되면, 이약의투여를즉시중지해야한다. 이런증상이나타나고크레아틴키나아제가정상상한치의 10배이상이면근육병증을의미한다. 대부분의경우이약의즉각적인투여중지후근육증상과크레아틴키나아제상승이완화된다. 이약의투여를시작하거나용량을증가시킨환자에게는정기적으로크레아틴키나아제를검사하는것이고려될수있다. 특히, 80 mg/ 일까지증량한환자는정기적인크레아틴키나아제검사를권장한다. 그러나크레아틴키나아제모니터링으로근육병증을예방할수있는것은아니다. 이약의투여로횡문근융해가발생하는환자의다수가대개장기간당뇨병의합병증인신장애를포함한복잡한병력을가지고있다. 이러한환자는더욱주의깊은모니터링이필요하다. 대수술며칠전과중요한내과적또는외과적상황이발생하였을경우일시적으로이약의투여를중지해야한다. 심혈관질환의위험성이높은환자들을대상으로심바스타틴 40 mg/ 일또는 9/20 페이지

에제티미브 / 심바스타틴 10/40 mg/ 일 ( 평균 3.9년동안추적조사 ) 을투여한임상시험에서, 근육병증발현율은중국인환자 (n=5,468) 에서 0.24% 인것에비해, 비중국인환자 (n=7,367) 에서는약 0.05% 였다. 이시험에서분석한아시아피험자군은중국인뿐이었으나, 이약을아시아환자에게처방할때주의를기울여야하고필요로하는가장낮은용량만사용해야한다. 약물상호작용근육병증 / 횡문근융해의위험성은이약과다음약의병용투여에의해증가된다 : 강력한사이토크롬 CYP3A4 억제제 : 이약은치료용량에서 CYP3A4에대한강력한억제효과를가지는것으로알려져있는약물 ( 예, 이트라코나졸, 케토코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸, 에리트로마이신, 클라리트로마이신, 텔리트로마이신, HIV 프로테아제저해제, 보세프레비르, 텔라프레비르, 네파조돈 ) 과병용투여하지않는다. 만일강력한 CYP3A4 억제제의단기투여가불가피하다면그투여기간동안일시적으로이약의투여를중지한다.. 겜피브로질, 시클로스포린또는다나졸 : 이약은겜피브로질, 시클로스포린, 다나졸과병용투여하지않는다 (2. 다음환자에는투여하지말것및 6. 상호작용참조 ). 다른피브레이트계약물 ( 겜피브로질또는페노피브레이트는제외 ) : 겜피브로질 (2. 다음환자에는투여하지말것참조 ) 또는페노피브레이트를제외한피브레이트계약물을병용투여하고있는환자에서이약의용량은 1일 10 mg을초과해서는안된다. 이약과페노피브레이트를병용투여하였을때, 병용투여로인한근육병증의위험성이각각의약물에의한위험성의합보다크다는증거는없다. 단독투여시근육병증을유발할수있는다른약제와마찬가지로, 페노피브레이트를이약과병용투여할때주의를기울여야한다. 이약과피브레이트계약물의병용투여시 LDL-콜레스테롤의추가저하효과는거의없으나, 트리글리세라이드의추가저하및 HDL-콜레스테롤의추가상승효과가나타날수있다. 주의깊게모니터링을실시한소규모의단기임상시험에서이약과피브레이트계약물을병용투여하였을때근육병증이발현하지않았다 (6. 상호작용참조 ). 퓨시드산 : 이약과퓨시드산을병용투여하는환자는근육병증의위험이증가될수있다 (6. 상호작용참조 ). 이약과퓨시드산의병용은권장되지않는다. 퓨시드산의전신사용이필수적인환자의경우, 퓨시드산치료기간동안심바스타틴의사용을중지하여야한다. 예외적으로, 장기적인퓨시드산의전신사용이필요한경우 ( 예, 중증의감염에대한치료 ), 이약과퓨시드산의병용투여에대한필요성을각사례별로의사의주의깊은감독하에고려해야한다. 아미오다론 : 임상시험에서이약 80 mg과아미오다론을병용투여한환자의 10/20 페이지

6% 에서근육병증이보고되었다. 이약의용량은아미오다론을병용투여하고있는환자에서 1일 20 mg을초과해서는안된다 (6. 상호작용참조 ). 드로네다론 : 이약의용량은드로네다론을병용투여하고있는환자에서 1일 10 mg을초과해서는안된다. 라놀라진 : 이약의용량은라놀라진을병용투여하고있는환자에서 1일 20 mg을초과해서는안된다. 칼슘채널차단제 - 베라파밀또는딜티아젬 : 임상시험에서이약 80 mg과딜티아젬을병용투여한환자는근육병증의위험성이더증가하였다. 이약의용량은베라파밀또는딜티아젬을병용투여하고있는환자에서 1일 10 mg을초과해서는안된다 (6. 상호작용참조 ). - 암로디핀 : 임상시험에서, 이약 80 mg과암로디핀을병용투여한환자는근육병증의위험성이약간더증가하였다 (6. 상호작용참조 ). 이약의용량은암로디핀을병용투여하고있는환자에서 1일 20 mg을초과해서는안된다. 중간정도의 CYP3A4 억제제 : 이약, 특히고용량의심바스타틴과 CYP3A4에대한중간정도의억제효과를가지는것으로알려져있는약물을병용투여하는경우, 근육병증의위험성이증가할수있다. 중간정도의 CYP3A4 억제제와이약을병용투여할때, 이약의용량조절이필요할수있다. 유방암내성단백질 (BCRP) 억제제 : BCRP 억제제 ( 예, 엘바스비르, 그라조프레비르 ) 와병용투여시심바스타틴의혈장농도가증가하여근육병증의위험이증가할수있으므로, 심바스타틴의용량조절이필요할수있다. 심바스타틴을엘바스비르및그라조프레비르와병용투여한연구는수행되지않았으나, 엘바스비르또는그라조프레비르함유제제를병용투여하는경우에는필요한최소용량을사용하고이상반응을면밀히모니터링한다 (6. 상호작용참조 ). 니코틴산 (1일 1 g 이상 ) : 이약과지질저하용량 (1일 1 g 이상 ) 의니코틴산을병용투여하였을때근육병증 / 횡문근융해가관찰되었다. 심혈관질환의위험성이높고심바스타틴 40 mg/ 일단독또는에제티미브 10 mg과병용하여 LDL-콜레스테롤치가잘조절되는환자를대상으로한임상시험 ( 평균 3.9년동안추적조사 ) 에서, 지질저하용량 (1일 1g 이상 ) 의니코틴산추가에따른심혈관질환개선효과는없었다. 따라서, 이약과니코틴산병용의이점은병용으로인한잠재적인위험과함께고려해야한다. 추가로, 이시험에서, 근육병증발현율은심바스타틴 40 mg 또는에제티미브 / 심바스타틴 10/40 mg을서방형니코틴산 / 라로피프란트 2 g/40 mg과병용투여한중국인환자에서 1.24% 인것에비해, 심바스타틴 40 mg 11/20 페이지

또는에제티미브 / 심바스타틴 10/40 mg을투여한중국인환자에서는약 0.24% 였다. 이시험에서분석한아시아피험자군은중국인뿐이었으나, 비중국인보다중국인환자군에서근육병증발현율이높았기때문에, 지질저하용량 (1일 1 g 이상 ) 의니코틴산과이약의병용은아시아환자에게권장되지않는다. 비아시아환자들의경우, 1일 20 mg을초과하는용량의이약과지질저하용량 (1일 1 g 이상 ) 의니코틴산을병용투여하지않도록한다 (6. 상호작용참조 ). 2) 간기능이상환자임상시험결과이약을투여한환자의 1 % 에서혈청아미노전달효소수치의지속적상승 ( 정상상한치의 3배이상 ) 이보고된바있다. 약물투여를일시적또는완전히중지하였을때투여전의수치로서서히감소하였다. 또한황달이나다른임상증후, 증세를수반하지않았고과민반응은보이지않았다. 이중일부환자들의경우, 심바스타틴치료이전에간기능검사치가비정상이었고 / 또는상당한양의알코올을섭취하였다. 4S(Scandinavian Simvastatin Survival Study) 임상시험기간동안 1회이상아미노전달효소수치가상승 ( 정상상한치의 3배이상 ) 된피험자는심바스타틴군과위약군 (14명[0.7 %], 12명 [0.6 %]) 간에차이가없었다. 임상시험실시첫해에는심바스타틴군에서 ALT가정상상한치의 3배까지단독으로상승하는빈도가유의하게높은것으로나타났으나 (20명 vs 8명, p=0.023), 이후에는그렇지않았다. 심바스타틴군 (n=2,221) 의경우 8명및위약군 (n=2,223) 의경우 5명이아미노전달효소수치의상승으로투약을중단하였다. 심바스타틴군의 1,986명이시험을시작하기전에실시한간기능검사에서정상이었으며이후 5.4년 ( 중앙치 ) 의투여기간동안간기능검사치가정상상한치의 3배이상으로증가된예는 8명 (0.4 %) 이었으며 8명중 5명은투여후 1년이내에발병하였고투여개시용량은모두 20 mg이었으며이중 37 % 가 40 mg으로증량하였다. 2회의대조임상시험에서총 1,105명에대해 12개월간 40 mg 또는 80 mg을투여하였을때투여약과의관련성을고려하지않은상태에서간아미노전달효소수치가지속적으로상승한경우는각각 0.9 %, 2.1 % 였으며, 투여시작 6개월이후지속적으로간기능검사상에이상을나타낸경우는없었다. 이약치료시작전및임상적증상이있는경우간기능검사를반복적으로실시할것을권장한다. 이약을포함한스타틴을복용하는환자에서치명적그리고비-치명적간부전이드물게시판후조사에서보고되었다. 이약치료중임상적증상그리고 / 또는고빌리루빈혈증또는황달을동반한중증간손상이발현될경우치료를중단하여야하고다른병인이확인되지않을경우재투여를하지않는다. ALT는근육에서방출될수있으므로, 크레아틴키나아제상승을동반한 ALT의상승은 12/20 페이지

근육병증을의미할수있음을유의해야한다 (1. 경고참조 ). 과음하는경우, 또는간질환병력이있는환자에게투여시세심한주의를요한다. 활동성간질환환자또는혈청아미노전달효소수치가원인불명으로지속적으로높은환자에게이약을사용할수없다. 다른지질저하제와마찬가지로이약투여시혈청아미노전달효소수치가중등도 ( 정상치의 3배이하 ) 로상승하는경우가있다. 대개이약치료시작직후에일시적으로상승하나다른임상증상이동반되지않는경우투약을중지할필요는없다. 3) 환자를위한정보환자에게이약과병용투여할수없는약물에대해알리고, 이약투여중설명되지않는근육통, 압통, 근육약화가생기거나이약투여중지후에도근육의징후나증상이지속된다면즉시의사에게알리도록해야한다 (4. 이상반응, 5. 일반적주의, 근육병증 / 횡문근융해항참조 ). 환자는다른의사에게새로운약물을처방받을경우, 이약을복용하고있음을알려야한다. 4) 중추신경계 (CNS) 독성임상적으로정상인개에이약 180 mg/kg/ 일씩 14주간투여한결과시신경퇴행 (retinogeniculate 섬유의 Wallerian 퇴행 ) 이관찰되었다. 이때의평균혈장농도는사람에게 80 mg/ 일의용량으로투여시도달되는혈장농도의약 12배였다. 화학적으로구조가유사한이계열의다른약을임상적으로정상인개에 60 mg/kg/ 일을초기용량으로투여하였을때용량의존적인시신경의퇴행 (retinogeniculate 섬유의 Wallerian 퇴행 ) 이관찰된바있다. 이때의평균혈장농도는사람에게최대용량으로투여시도달되는혈장농도의약 30배이상이다. 개에이약 180 mg/kg/ 일씩 14주간투여한결과전정와우기관에 Wallerian 유사퇴행및망막갱글리온세포의염색질용해가관찰되었고이때의혈장농도는 60 mg/kg/ 일투여시와유사하였다. 이약 360 mg/kg/ 일의용량으로개에투여시혈관주위의출혈및부종, 혈관주위의단핵구침윤, 혈관주위에피브린의침착및소혈관의괴사를특징으로하는 CNS 혈관의손상이관찰되었으며이때의평균혈장농도는사람에게 80 mg/ 일의용량으로투여시도달되는혈장농도의약 14배였다. 이계열의다른약에서도이와유사한 CNS 혈관손상이관찰되었다. 암컷랫트에이약을 50, 100 mg/kg/ 일 ( 사람에게 80 mg/ 일의용량으로투여시도달되는 AUC의각각 22, 25배 ) 씩 2년간투여하거나개에게이약을 90 mg/kg/ 일 (19배) 씩 3개월간투여시또는 50 mg/kg/ 일 (5배) 씩 2년간투여시백내장이발생하였다. 13/20 페이지

5) 간염, 간기능장애, 황달 : 간염, 황달등간기능장애가나타날수있다. 또한간부전으로진행될수있으므로정기적으로간기능검사등관찰을충분히하고이상이인정되는경우투여를중지하는등적절한처치를한다. 6) 말초신경장애 : 사지의감각둔마, 저림감 냉감등의감각장애, 또는근력저하등말초신경장애가나타날수있으므로이상이인정되는경우투여를중지하는등적절한처치를한다. 7) 혈소판감소 : 혈소판감소가나타날수있으므로혈액검사등관찰을충분히하고이상이인정되는경우투여를중지하는등적절한처치를한다. 8) 과민증후군 : 홍반루프스모양증후군, 혈관염등을포함하는과민증후군이보고되었으므로이러한증상이나타났을경우투여를중지하고적절한처치를한다. 9) 간질성폐질환 : 이약을포함한일부스타틴계열약물과관련하여특히장기투여시간질성폐질환과같은이례적인사례가보고된바있다. 발현되는양상으로는호흡곤란, 비생산성기침및일반적인건강의악화 ( 피로, 체중감소및발열 ) 가포함될수있다. 환자가간질성폐질환으로의발전이의심될경우에는스타틴약물치료를중단하여야한다. 10) 발암성, 기형발생, 생식독성마우스에이약을 1일 25, 100, 400 mg/kg/ 일 (80 mg/kg/ 일투여시임상혈장농도의각각 1, 4, 8배, 총억제효과의 AUC로서 ) 의용량으로 72주간투여한발암성실험결과고용량암컷및중간용량및고용량군의수컷중발생률이가장높은 90 % 에서간암의발생이유의하게증가하였으며중간용량및고용량군의암컷에서간선종의발생률이증가하였다. 또한중간용량및고용량군의암수에서폐암의발생률이증가하였고고용량군에서 Harderian선의종양의발생이대조군에비해유의하게증가하였다. 25 mg/kg/ 일의용량에서는발암성의증거가관찰되지않았다. 별도의 92주간의발암성실험에서마우스에최대 25 mg/kg/ 일의용량 (80 mg/kg/ 일투여시임상혈장농도의 1배이상, AUC로서 ) 으로투여한결과발암성이확인되지않았다. 2년간의발암성실험에서랫트에 25 mg/kg/ 일의용량 (80 mg/kg/ 일투여시임상혈장농도의 11배이상, AUC로서 ) 으로투여시암컷에서갑상선여포상선종의발생률이증가하였다. 두번째 2년간의발암성실험에서는랫트에 50, 100 mg/kg/ 일의용량으로투여시간세포의선종및악성종양의발생률이증가하였고 ( 암컷의경우두용량군모두, 수컷의경우 100 mg/kg/ 일투여군 ) 갑상선여포상선종이두용량군의암수에서모두증가되었다. 악성갑상선여포상암종은 100 mg/kg/ 일투여시암컷에서만 14/20 페이지

증가되었다. 갑상선신생물의발생증가는다른 HMG-CoA 환원효소억제제에서도동일하게관찰되는현상으로이때 AUC는임상혈장농도의수컷의경우 7, 15배, 암컷의경우 22, 25배에달한다. 미생물에대한유전독성 (Ames) 실험결과마우스의간대사활성존재유무와상관없이변이원성의증거가발견되지않았으며랫트의간세포를이용한체외염색체이상시험 (in vitro alkaline elution assay), V-79 포유류세포를이용한돌연변이실험, CHO 세포를이용한체외염색체이상실험및마우스골수세포에대한체내소핵실험결과유전물질의손상이관찰되지않았다. 생식독성실험을위해수컷랫트에이약을 34주간 25 mg/kg의용량 ( 임상최대용량, 80 mg/kg/ 일투여시도달되는 AUC의 4배 ) 으로투여시수태능이감소하였으나동량을 11주간투여한다른생식독성시험에서는이러한효과가관찰되지않았다. 두실험모두랫트의고환에조직학적인변화는관찰되지않았다. 180 mg/kg/ 일의용량 (80 mg/kg/ 일투여시임상노출량의 22배이상, 체표면적 mg/m 2 로서 ) 으로투여시수정관의퇴행 ( 정자생성외피의괴사및소실 ) 이관찰되었다. 개에서는 10 mg/kg/ 일 (80 mg/kg/ 일투여시임상노출량의 2배, AUC로서 ) 투여시용량관련고환의위축, 정자생성의감소, 거대세포형성이관찰되었다. 이러한결과의임상적유의성은확실하지않다. 11) 당뇨병 : 향후당뇨병의위험성이높은몇몇환자에게혈당을상승시키는약물군인스타틴을투여했을때, 당뇨병의정규치료가필요한정도로고혈당증을유발할수있다는점이몇몇근거에서제시된바있다. 그러나, 스타틴의투여로인한혈관위험성의감소가이러한위험성을상회하므로, 이는스타틴의투여를중단하는사유가될수없다. 각국가별규정에근거하여위험성을보유한환자 ( 공복혈당 5.6~6.9mmol/L, BMI>30kg/ m2, 트리글리세라이드의증가, 고혈압 ) 를임상적및생화학적으로모니터링해야한다. 6. 상호작용 이약의주성분인심바스타틴은 CYP3A4에의해대사되며간흡수약물수송체인 OATP1B1과같은수송체단백질의기질이다. 그러므로심바스타틴과 CYP3A4 저해제또는수송체단백질억제제와병용투여시심바스타틴및심바스타틴산의혈장농도가증가하여근육병증의위험이증가할수있다. 1) 강력한 CYP3A4 억제제 : 이약은 CYP3A4 에의하여대사되지만 CYP3A4 억제활성은없다. 따라서 CYP3A4 에의하여대사되는다른약물의혈장농도에 영향을미친다고예상되지않는다. 아래의강력한 CYP3A4 억제제는이약의 15/20 페이지

배설을감소시킴으로써근육병증의위험성을증가시킨다. CYP3A4에대한강력한억제효과를가지는것으로알려져있는약물 ( 예, 이트라코나졸, 케토코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸, 에리트로마이신, 클라리트로마이신, 텔리트로마이신, HIV 프로테아제저해제, 보세프레비르, 텔라프레비르, 네파조돈 ) 과병용투여하지않는다 (2. 다음환자에는투여하지말것및 5. 일반적주의, 근육병증 / 횡문근융해항참조 ). 2) 겜피브로질, 시클로스포린또는다나졸 (2. 다음환자에는투여하지말것참조 ) 3) 다른피브레이트계약물 : 겜피브로질 (2. 다음환자에는투여하지말것참조 ) 및다른피브레이트계약물 ( 페노피브레이트는제외 ) 과같이단독으로투여시근육병증을유발할수있는지질저하제는근육병증의위험성을증가시킨다. 이약과페노피브레이트를병용투여하였을때, 병용투여로인한근육병증의위험성이각각의약물에의한위험성의합보다크다는증거는없다 ( 용법 용량 참조 ). 4) 퓨시드산 : 이약과퓨시드산을병용투여하는환자에서근육병증의위험이증가할수있다 (5. 일반적주의참조 ). 5) 아미오다론또는드로네다론, 라놀라진 : 이약과아미오다론또는드로네다론, 라놀라진의병용투여에의하여근육병증 / 횡문근융해의위험성이증가한다. 6) 칼슘채널차단제 : 이약과베라파밀, 딜티아젬또는암로디핀의병용투여에의하여근육병증 / 횡문근융해의위험성이증가한다. 7) 중간정도의 CYP3A4 억제제 : 이약, 특히고용량의심바스타틴과 CYP3A4에대한중간정도의억제효과를가지는것으로알려져있는약물을병용투여하는경우, 근육병증의위험성이증가할수있다 (5. 일반적주의, 근육병증 / 횡문근융해항참조 ). 8) 약물수송체 OATP1B1 저해제 : 심바스타틴산은약물수송체 OATP1B1의기질이다. 이약과약물수송 OATP1B1 저해제인약물을병용투여시심바스타틴산의혈장농도가증가하여근육병증의위험성이증가할수있다 (2. 다음환자에는투여하지말것및 5. 일반적주의, 근육병증 / 횡문근융해항참조 ). 9) 유방암내성단백질 (BCRP) 억제제 : BCRP 억제제 ( 예, 엘바스비르, 그라조프레비르 ) 와병용투여시심바스타틴의혈장농도가증가하여근육병증의위험이증가할수있으므로심바스타틴의용량조절이필요할수있다. (5. 일반적주의참조 ) 10) 니코틴산 (1일 1g 이상 ) : 이약과단독으로투여시근육병증을유발할수있는지질저하용량 (1일 1g 이상 ) 의니코틴산을병용투여하였을때근육병증 / 횡문근융해가관찰되었다. 11) 프로프라놀롤 : 건강한남성자원자에서이약과병용투여시이약의평균 16/20 페이지

Cmax가감소하였으나, 이약의총저해효과및활성형의저해효과의 AUC에는변화가없었고임상적상관성은확실하지않다. 프로프라놀롤의광학이성체 (enantiomer) 의약동학에대한병용투여로인한영향은없었다. 12) 디곡신 : 이약을투여중인건강한남성자원자에게디곡신을 1회병용투여시디곡신의혈장농도가디곡신-위약병용투여군보다약간 (0.3 ng/ml 미만 ) 증가하였다. 디곡신투여환자에게이약을투여할경우투여초기에적절히관찰하여야한다. 13) 쿠마린유도체 ( 예, 와파린 ) : 건강한자원자또는고콜레스테롤혈증환자를대상으로한 2회의임상시험에서이약을 20 40 mg/ 일의용량으로투여시와파린의항응고작용이약간증가되었다.: 건강한자원자와환자에서프로트롬빈시간 (International Normalized Ratio, INR) 이각각 1.7에서 1.8로, 2.6에서 3.4로증가되었다. 다른 HMG-CoA 환원효소억제제와쿠마린계항응고제 ( 와파린 ) 와의병용투여시출혈과프로트롬빈시간증가가보고된바있으므로항응고제투여환자에서는이약투여전과투여초기에측정한프로트롬빈시간사이에유의한변화가없음을확인한다. 프로트롬빈시간의변동이안정화되면, 항응고제투여환자에게일반적으로권장되는간격으로측정할수있다. 이약의용량을증감하거나중지할경우, 같은과정을반복한다. 항응고제를투여하지않은환자에서는이약으로인한출혈과프로트롬빈시간의변화가수반되지않는다. 14) 콜키신 : 신부전환자에서이약과콜키신을병용투여시근육병증및횡문근융해가보고된바있다. 이약과콜키신을병용투여시주의깊은모니터링이권장된다. 15) 자몽주스 : 자몽주스는 CYP3A4를저해하는 1개또는그이상의성분을함유하고있어 CYP3A4에의해대사되는약물의혈장농도를증가시킬수있다. 일반적인섭취량 (1일 1컵, 250 ml) 의영향은미미하며 (AUC로평가한혈장 HMG-CoA 환원효소억제작용 13 % 증가 ), 임상적으로유의하지않다. 그러나이약과다량 (1일 1L 이상 ) 의자몽주스를병용할경우, 혈장 HMG-CoA 환원효소억제작용을유의하게증가시키므로이약투여시자몽주스를섭취하지않도록한다 (5. 일반적주의참조 ). 7. 임부및수유부에대한투여 1) 임부에대한투여 (1) 임신중이약의투여는피해야한다. 임부에대한안전성은확립되어있지않다. 랫트실험에서 25 mg/kg/ 일, 또는토끼시험에서 10 mg/kg/ 일까지이약을투여한결과기형발생을나타내지않았다. 이용량은체표면적 m 2 당 mg으로 17/20 페이지

환산할때랫트와토끼에서각각인체투여량의 3배에해당되는용량이다. 그러나다른유사구조의 HMG-CoA 환원효소억제제를랫트및마우스에투여한시험에서, 골격기형이관찰된바있다. 이약에대하여임부를대상으로수행된대조임상시험은없었다. 임신중에이약또는이약과구조가유사한다른 HMG-CoA 환원효소억제제에노출된임부약 100명을대상으로전향적조사를실시한결과선천성기형, 자연유산및태아의사망 / 사산의발생률은전체인구에대한발생률에비해증가되지않았다. 선천성기형의발생률이자연발생률보다 3 ~ 4배높은경우는이조사에서조사대상자수가적어나타난결과로이약에의한영향을배제할수있다. 조사대상의 89 % 가임신전에복용을시작하여임신 3개월이내에, 임신이확인된직후복용을중단하였다. 이약의임신부에대한안전성은확립되어있지않고명백한유효성이없으므로임신이확인되는즉시복용을중단하여야한다. 임신할가능성이있는여성이이약을복용할경우반드시피임을하여야하며그위험성을환자에게알려주어야한다. (2) 동맥경화증은만성질환이며, 임신중지질저하제투여를중지해도원발성고콜레스테롤혈증의장기치료결과에영향을주지않는다. 또한, 콜레스테롤과콜레스테롤생합성경로의다른생성물은스테로이드, 세포막합성등의태아발달에필수적인성분이다. 이약을포함한 HMG-CoA 환원효소억제제가콜레스테롤합성및콜레스테롤생합성경로의다른생성물을감소시킬우려가있으므로임부또는수유부에게이약을투여해서는안된다. 이약을가임여성에게투여할때에는, 임신하지않았을가능성이매우높을경우에만투여해야한다. 이약투여중임신이확인되면즉시투여를중지하고환자에게태아에대한잠재적위험성을알려야한다. 2) 수유부에대한투여이약의모유로의이행은알려진바없으나다른종류의약에서소량모유중으로의이행이보고되어있고모유로이행시유아에게심각한이상반응을유발할수있으므로이약을투여하는경우수유를중지한다. 8. 소아에대한투여이형접합가족형고콜레스테롤혈증인 10 ~ 17세소아환자 ( 여성의경우, 초경후적어도 1년이지난환자 ) 를대상으로한임상시험에서소아환자에대한이약의안전성및유효성을평가하였다. 이약을복용한환자에서나타난이상반응프로파일은위약군의경우와대체로유사하였다. 이환자군에서 40 mg을초과한 18/20 페이지

용량에대한연구는실시되지않았다. 이임상시험에서이약이소아환자의성장또는성적성숙에미치는영향, 여성의경우월경주기간격에미치는영향은관찰되지않았다 ( 용법 용량 및 4. 이상반응참조 ). 청소년기여성에게는이약을복용하는동안의적절한피임방법에관한상담을실시하여야한다 (2. 다음환자에는투여하지말것및 7. 임부및수유부에대한투여참조 ). 10세미만인환자, 초경이전의소아환자 ( 여성 ) 에대한이약의효과는연구되지않았다. 10세미만의환자에서이약의사용경험이없으므로투여하지않는다. 9. 고령자에대한투여이약의약동학시험결과, 70 ~ 78세고령자환자의평균혈장 HMG-CoA 환원효소억제활성은 18 ~ 30세연령의환자와비교시약 45 % 더높았다. 4S(Scandinavian Simvastatin Survival Study) 임상시험에참여한 4,444명의환자중 1,021명의환자 (23 %) 가 65세이상이었다. 4S 임상시험에서, 고령자환자에서의지질저하효능은보다젊은환자와비교하였을때이와동등하였다. 이임상시험에서이약은관상동맥성심장질환병력이있는고령자환자의총사망률과관상동맥성심장질환사망률을유의하게감소시켰다. HPS(Heart Protection Study) 임상시험에서는 52 % 의환자가고령자였다 (4,891명의환자가 65 ~ 69세 ; 5,806명의환자가 70세이상 ). 관상동맥심장질환사망, 비치명적심근경색, 관상동맥및비관상동맥혈관재생술, 뇌졸중의상대적인위험성감소는고령자환자와젊은환자간에유사하였다. HPS 임상시험의준비기간에참여했던 32,145명의환자에서 2건의근육병증 / 횡문근융해가발생하였는데, 이환자들의연령은각각 67세, 73세였다. 심바스타틴군에배정된 10,269명의환자에서 7건의근육병증 / 횡문근융해가발생하였는데, 이중 4명의환자는시험에참여할당시 65세이상이었으며이중 1명은 75세이상이었다. 4S 임상시험의고령자환자와젊은환자의안전성에전반적인차이가없었다. 그러나이약 80 mg/ 일의용량으로투여한임상시험에서, 65세이상의환자에게서 65세미만의환자에서보다근육병증의위험이증가하였다. 10. 임상검사치에의영향 1) 아미노전달효소, ALP, γ-gtp, 빌리루빈치상승, 갑상선기능이상, 일시적이고경증의간기능검사이상 2) 혈청아미노전달효소수치가지속적으로현저히상승한바있다. 또한약 5 % 의환자에서정상치의 3배이상으로크레아틴키나아제치가상승하였는데, 이는비심장분획크레아틴키나아제에기인한것으로근육통또는기능부전은대체로보고되지않았다. 19/20 페이지

11. 과량투여시의처치마우스급성독성실험에서 9 g/m 2 를단회경구투여한경우, 치사율이유의하게증가하였다. 랫트나개에각각 30, 100 g/m 2 으로투여한경우치사율의증거는관찰되지않았다. 설치류에서는특이하게관찰되는증상은없었고개에게이용량을투여하였을때구토, 점액변의징후가관찰되었다. 이약의과량투여가소수보고되었으며최고투여량은 3.6 g이었다. 모든환자들은후유증없이회복되었다. 과량투여시에는일반적인처치법을시행한다. 12. 보관및취급상의주의사항 1) 어린이의손이닿지않는곳에보관한다. 2) 의약품을원래용기에서꺼내어다른용기에보관하는것은의약품오용에의한사고발생이나의약품품질저하의원인이될수있으므로원래의용기에넣고꼭닫아보관한다. 저장방법 20 mg 정, 40 mg 정 : 기밀용기, 30 이하실온보관 수입자 한국엠에스디 ( 유 ) 대표전화 02) 331-2000 작성일자 : 2018 년 6 월 26 일 20/20 페이지